C07D 403/12

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, mpges-1, triazolónové, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Baasner Silke, Bacher Gerald, Aue Beate, Emig Peter, Reichert Dietmar, Nickel Bernd, Günther Eckhard

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: tieto, týchto, použitie, přípravy, liečivo, derivátov, indolové, spôsob, deriváty, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Lucas Brian, Cushing Timothy, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Hao Xiaolin, Bui Minna Hue Thanh

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, použitie, heterocyklické

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Burgess Laurence, Martins Timothy, Oliver Amy, Jones Zachary, Kesicki Edward, Odingo Joshua, Fowler Kerry, Schlachter Stephen, Newhouse Bradley, Gaudino John

MPK: A61K 31/40, C07D 295/14, C07D 295/18...

Značky: takéhoto, farmaceutický, derivát, prípravok, použitie, pyrolidínu, derivátů, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Atkinson Francis Louis, Barker Michael David, Wilson David Matthew, Liddle John

MPK: A61P 37/00, A61K 31/47, C07D 401/12...

Značky: deriváty, inhibitory, syk, pyrazinyl-metyloxyarylové, pyridyl, tyrozínkinázy, slezinnej, užitočné

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Anderskewitz Ralf, Seither Peter, Martyres Domnic, Rist Wolfgang, Oost Thorsten

MPK: A61P 29/00, C07D 403/12, A61K 31/4155...

Značky: crth2, pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Stupple Paul Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: farmaceutická, použitie, derivát, kompozícia, obsahom, pyrazolů

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/438...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bronk Brian Scott, Huatan Hiep, Mason Clive Philip, Li Jin, Bernartino Peter, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao

MPK: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/397...

Značky: triamid-substituované, sekrécie, prenášajúceho, indoly, mtp, benzotiofény, mikrozómového, proteínu, triglyceridů, benzofurány, apolipoproteinu, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo

MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...

Značky: kompozícia, farmaceutická, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, použitie, přípravy, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Deriváty pyrazínu ako blokátory ENaC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18656

Dátum: 16.09.2011

Autori: Hunt Peter, Bhalay Gurdip, Edwards Lee, Howsham Catherine, Smith Nichola

MPK: C07D 241/26, A61P 11/00, A61K 31/497...

Značky: pyrazinu, deriváty, blokátory

Text:

...viacerými substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvori OH halogén aryl5- až 10-členná heterocyklická skupina obsahujúca jeden alebo viac heteroatómov vybraných z N, O a S -S(O)2-aryl -S(O)2-C 1-Cs alkyl Ci-Cs alkyl prípadne substituovanýjedným alebo viacerými atómami halogénu Cl-Có alkoxy prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami OH alebo C 1 C 4 alkoxy a C(O)OC 1-C 5 alkyl, kde arylový a heterocyklický substituent je sám...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Heinrich Timo, Calderini Michel, Zenke Frank

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Značky: inhibitory, pyrrolidinony, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Zhu Shirong, Shi Shuhao, Cianci Christopher, Pendri Annapurna, Gerritz Samuel, Zhai Weixu, Pearce Bradley, Li Guo

MPK: C07D 231/14, C07D 207/327, A61P 31/16...

Značky: antivirotiká, širokospektrálne, nové, chřipkové, piperazinu, analogy

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Pelcman Benjamin, Priepke Henning, Pfau Roland, Roenn Robert, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Stenkamp Dirk

MPK: C07C 211/52, A61P 11/00, A61P 29/00...

Značky: protizápalové, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, látky

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Kuelzer Raimund, Hauel Norbert, Jung Birgit, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Značky: bradykinínových, antagonisty, zlúčeniny, receptorov, tetrahydrofuranylové, disubstituované

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4166, A61K 31/454...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Svensson Arne, Inghardt Tord, Johansson Anders

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/397, A61K 31/401...

Značky: inhibítorov, trombínu, deriváty, použitie, mandľovej, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Versace Richard William, Bair Kenneth Walter, Sambucetti Lidia, Sharma Sushil Kumar, Remiszewski Stacy, Green Michael, Perez Lawrence

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4045, A61K 31/16...

Značky: farmaceutické, obsahujú, prostriedky, deriváty, n-hydroxylované, amidov

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Horstick Georg, Scheiper Bodo, Wirth Klaus, Olpp Thomas

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: liečiv, kyslíkom, kyseliny, deriváty, použitie, substituované, 3-heteroylaminopropiónovej

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula, Kuhnke Joachim

MPK: A61P 25/28, A61K 31/44, A61K 31/415...

Značky: 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Wohlfahrt Gerd, Höglund Iisa, Törmäkangas Olli, Karjalainen Arja, Rasku Sirpa, Holm Patrik, Salo Harri, Vesalainen Anniina, Knuuttila Pia

MPK: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: zlúčeniny, receptor, androgénny, modulujúce

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Misiaszek Jeffrey, Cumming Jared, Li Guoqing, Stamford Andrew, Gilbert Eric, Iserloh Ulrich, Scott Jack

MPK: A61K 31/54, C07D 285/18, C07B 59/00...

Značky: použitie, zmesí, zlúčeniny, inhibitory, dioxidové, iminotiadiazín

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Oshiyama Takashi, Onogawa Toshiyuki, Itotani Motohiro, Menjo Yasuhiro, Matsumura Shuuji, Isono Naohiro, Nakayama Sunao, Ueda Masataka, Nagase Tsuyoshi, Taira Shinichi, Tai Kuninori, Tsujimae Kenji, Takemura Noriaki, Yamabe Hokuto, Koga Yasuo, Oshima Kunio

MPK: C07D 243/12, C07D 401/06, C07D 215/227...

Značky: dusík, kompozície, fibrilácie, farmaceutické, obsahujúce, zlúčeniny, atriálnej, liečbu

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Deriváty N1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16833

Dátum: 05.08.2010

Autori: Owen, Martin Timothy, Boebel Timothy, Bryan Kristy, Webster Jeffery, Thornburgh Scott, Yao Chenglin, Pobanz Mark, Lorsbach Beth

MPK: A01N 43/54, C07D 239/47, A01N 47/36...

Značky: deriváty, n1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu

Text:

...alebo 6-6 fúzovaným kruhovým. systémom, každý obsahujúci 1 až 3 heteroatómy, kde každý kruh môže byť prípadne substituovaný 1-3 R 5, bifenylom alebo naftylom prípadne substituovaným 1 až 3 R 5R 9 je řh C 1-C 5 alkyl, C 1-C 6 haloalkyl, C 1-C 5 alkoxyalkyl, C 2-C 5 alkylkarbonyl, fenyl alebo benzyl, kde každý benzyl alebo fenyl môžu byť prípadne substituované 1 až 3 R 5 alebo 5- alebo 6-členným nasýteným alebo nenasýteným kruhovým...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Burbridge Michael, Pierre Alain, Fejes Imre, Lacoste Jean-michel (zomrel), Ortuno Jean-claude, Hickman John, Cordi Alexis

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 401/12...

Značky: deriváty, obsahujú, postup, kompozície, přípravy, dihydroindolónov, farmaceutické, nové

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Thompson Fabienne, Schio Laurent, Certal Victor, Halley Frank, Carry Jean-christophe, Karlsson Karl Andreas

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 35/00...

Značky: 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, farmaceutické, nové, použitie, príprava, fosforylácie, deriváty, inhibitory

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2H- tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1H-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová kyselina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15280

Dátum: 28.06.2010

Autori: Chen Xinchao, Pedersen Steven Wayne, Frank Scott Alan, Remick David Michael

MPK: C07D 403/12, A61K 31/55, A61P 9/10...

Značky: kyselina, trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2h, tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1h-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová

Text:

...V iných formách je BCCA poskytnutá ako BCCA.hydrát alebo BCCA(buď voľná kyselina alebo sol).solvát v kryštalickej forme. V ďalších formách predmetný vynález poskytuje BCCA z BCCA.hydrátu alebo BCCA.soIvátu v amorfnej pevnej forme.0010 Predmetný vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou je BCCA.hydrát v kryštalickej forme charakteristickej röntgenovým práškovým difraktogramom získaným z CuKa zdroja (A 1,54056 A), ktorý zahŕňa píky pri a) 7,5, 9,2,...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Langgard Morten, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Farah Mohamed, Kilburn John Paul, Ritzén Andreas

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Značky: nový, enzymů, pde10a, derivát, fenylimidazolový, inhibitor

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Wang Gary, Ding Hong, Wendt Michael, Park Cheol-min, Dai Yujia, Kunzer Aaron, Tao Zhi-fu, Song Xiaohong, Mantei Robert, Doherty George, Park Chang, Mcclellan William, Elmore Steven, Hasvold Lisa, Hansen Todd, Bruncko Milan, Hexamer Laura, Wang Xilu, Souers Andrew, Sullivan Gerard, Petros Andrew, Wang Le

MPK: C07D 211/58, C07D 209/08, C07D 213/74...

Značky: apoptózu, indikujúce, liečenie, imunitných, rakoviny, prostriedky, autoimunitných, ochorení

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Lesch Bernhard, Damann Nils, Bahrenberg Gregor, Kim Myeong-seop, Schiene Klaus, Frormann Sven, Kim Yong-soo, Lee Jeewoo, Christoph Thomas, Frank Robert, De Vry Jean

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: karboxamidové, deriváty, substituované, močovinové, receptoru, ligandy, aromatické, vaniloidného

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kamikawa Akio, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro, Tomiyama Hiroshi, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo, Matsuya Takahiro, Kondoh Yutaka

MPK: A61K 31/505, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: zlúčenina, karboxamidová, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Mabus John, Pitis Philip, Bian Haiyan, Mcdonnell Mark, Lin Shu-chen, Macielag Mark, Zhang Sui-po, Clemente Jose, Connolly Peter, Zhang Yue-mei, Zhu Bin, Chevalier Kristen, Liu Li, Flores Christopher

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: monoacylglycerolů, azetidinyldiamidy, lipázy, inhibitory

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Kuehne Holger, Haap Wolfgang, Grether Uwe, Banner David, Plancher Jean-marc, Alvarez Sanchez Ruben, Hartman Peter, Ceccarelli Simona, Hilpert Hans, Mauser Harald, Hartmann Guido

MPK: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Značky: katepsínu, deriváty, inhibitory, prolínové

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

2-Amidobenzamidazol-5-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18562

Dátum: 05.03.2010

Autori: Suna Edgars, Lubriks Dimitrijs, Arndt Kirsten, Pelcman Benjamin, Kuelzer Raimund, Mack Juergen, Pfau Roland, Doods Henri, Klinder Klaus, Priepke Henning, Roenn Robert, Stenkamp Dirk

MPK: C07D 235/30, C07D 401/12, C07D 403/12...

Značky: 2-amidobenzamidazol-5-karboxamidy, látky, protizápalové

Text:

...priedušiek a sú teda spájané s patobiológiou astmy. Biologické aktivity CysLT sú sprostredkovane dvomi receptormi, označovanými CysLT a CysLT. Ako alternatíva k steroidom sa na liečbu astmy vyvinuli antagonisty leukotriénového receptora(LTRa). Tieto liečivá sa môžu podávať orálne, avšak neumožňujú dostatočnú kontrolu astmy. V súčasnosti používané LTRa sú vysoko selektívne pre CysL T 1. Dá sa predpokladať, že lepšiu kontrolu astmy, a...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith, Taggi Andrew Edmund

MPK: A01N 25/00, C07D 231/12, C07D 231/20...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Cheng Dai, Gao Wenqi, Zhang Guobao, Pan Shifeng, Han Dong

MPK: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Značky: modulátory, acetamidy, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, použitie, signalizácie

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

JAK kinázu modulujúce chinazolínové deriváty a ich použitie v spôsoboch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Liu Gang, Chao Qi, Hadd Michael, Setti Eduardo, Holladay Mark, Abraham Sunny

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: modulujúce, deriváty, použitie, kinázu, chinazolínové, spôsoboch

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Aminopyrazínový derivát a liek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16248

Dátum: 05.02.2010

Autori: Asaki Tetsuo, Hori Katsutoshi, Naito Haruna, Fujihara Hidetaka

MPK: C07C 57/145, A61K 31/506, A61K 31/497...

Značky: derivát, aminopyrazínový

Text:

...neoplazmami(chronickými myeloidnými proliferatívnymi ochoreniami) a akútnou myeloidnou Ieukémiou a fúzne proteíny BCR-JAK 2 a PCM 1-JAK 2 boli nájdené u pacientov s rakovinou kwi pripomínajúcou chronickú myeloidnú leukémiu (pozri napriklad Nepatentový dokument 10). JAK 2 dráha prenosu signálu sa podieľa na raste Bcr-Ab 1-pozitívnych buniek chronickej myeloidnej Ieukémie, čo naznačuje, že zlúčenina s inhibičným účinkom na JAK 2 tyrozínkinázu...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Liu-bujalski Lesley, Vandeveer Harold, Karra Srinivasa, Stieber Frank, Huck Bayard, Goutopoulos Andreas, Lan Ruoxi, Richardson Thomas, Perrey David, Heasley Brian, Qiu Hui, Xiao Yufang, Jones Reinaldo, Chen Xiaoling, Hodous Brian, Sutton Amanda

MPK: C07D 239/94, A61K 31/517, A61P 35/00...

Značky: amino-azaheterocyklické, nové, karboxamidy

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Zlúčeniny použiteľné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13978

Dátum: 10.12.2009

Autori: Farouz Francine, Kasar Ramesh, Myers Steven Scott, Holcomb Ryan

MPK: A61K 31/497, A61P 35/00, C07D 403/12...

Značky: zlúčeniny, inhibíciu, použitelné

Text:

...kyseliny mravčej,dihydrogénchloridu a kyseliny metánsulfónovej 5-(5-(2-(3-aminopropoxy)-6 metoxyfenyl)-1 H-pyrazol-3-ylamino)pyrazín-2-ka rbonitrilu.0009 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša zlúčeninu, ktorou je 2 pyrazlnkarbonitril, 5-5--2-(3-aminopropyl)-6-metoxyfenyl-1 H-pyrazoI-3 yIamino monomesylát monohydrát.0010 Predložená prihláška vynálezu prináša 2-pyrazínkarbonitril, 5-5--2(3-aminopropyI)-6-metoxyfenylj-1 H-pyrazol-3-ylamino...