C07D 403/12

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Kattige Vidya Ganapati, Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: zlúčeniny, mpges-1, inhibitory, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Günther Eckhard, Baasner Silke, Aue Beate, Bacher Gerald, Emig Peter, Reichert Dietmar, Nickel Bernd

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: použitie, týchto, přípravy, indolové, deriváty, tieto, liečivo, derivátov, spôsob, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Cushing Timothy, Lucas Brian, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin

MPK: C07D 401/12, C07D 403/12, C07D 401/14...

Značky: heterocyklické, použitie, zlúčeniny

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Fowler Kerry, Schlachter Stephen, Kesicki Edward, Gaudino John, Jones Zachary, Newhouse Bradley, Martins Timothy, Oliver Amy, Odingo Joshua, Burgess Laurence

MPK: C07D 295/18, C07D 295/14, A61K 31/40...

Značky: prípravok, derivát, takéhoto, použitie, obsahom, farmaceutický, pyrolidínu, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Atkinson Francis Louis, Barker Michael David, Liddle John, Wilson David Matthew

MPK: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12...

Značky: pyridyl, deriváty, užitočné, syk, inhibitory, slezinnej, tyrozínkinázy, pyrazinyl-metyloxyarylové

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Martyres Domnic, Rist Wolfgang, Seither Peter, Oost Thorsten, Anderskewitz Ralf

MPK: C07D 403/12, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Značky: pyrazolové, crth2, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Stupple Paul Anthony, Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: obsahom, kompozícia, použitie, farmaceutická, pyrazolů, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Mason Clive Philip, Bronk Brian Scott, Li Jin, Cheng Hengmiao, Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Huatan Hiep

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: indoly, sekrécie, mikrozómového, inhibitory, benzotiofény, triglyceridů, benzofurány, proteínu, mtp, triamid-substituované, apolipoproteinu, prenášajúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo, Weiler Sven

MPK: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 1/02...

Značky: farmaceutická, deriváty, použitie, obsahom, spôsob, kompozícia, přípravy, 4-aryl-2(1h)chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Deriváty pyrazínu ako blokátory ENaC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18656

Dátum: 16.09.2011

Autori: Bhalay Gurdip, Hunt Peter, Howsham Catherine, Edwards Lee, Smith Nichola

MPK: C07D 241/26, A61K 31/497, A61P 11/00...

Značky: blokátory, deriváty, pyrazinu

Text:

...viacerými substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvori OH halogén aryl5- až 10-členná heterocyklická skupina obsahujúca jeden alebo viac heteroatómov vybraných z N, O a S -S(O)2-aryl -S(O)2-C 1-Cs alkyl Ci-Cs alkyl prípadne substituovanýjedným alebo viacerými atómami halogénu Cl-Có alkoxy prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami OH alebo C 1 C 4 alkoxy a C(O)OC 1-C 5 alkyl, kde arylový a heterocyklický substituent je sám...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Heinrich Timo, Calderini Michel, Zenke Frank, Musil Djordje

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Značky: pyrrolidinony, metap-2, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Pearce Bradley, Pendri Annapurna, Zhu Shirong, Zhai Weixu, Li Guo, Gerritz Samuel, Shi Shuhao, Cianci Christopher

MPK: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Značky: širokospektrálne, analogy, nové, piperazinu, antivirotiká, chřipkové

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Stenkamp Dirk, Pelcman Benjamin, Roenn Robert, Pfau Roland, Kuelzer Raimund, Doods Henri, Priepke Henning

MPK: C07C 211/52, A61P 11/00, A61P 29/00...

Značky: látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Hauel Norbert, Ceci Angelo, Doods Henri, Jung Birgit, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...

Značky: receptorov, tetrahydrofuranylové, antagonisty, bradykinínových, disubstituované, zlúčeniny

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Svensson Arne, Inghardt Tord, Johansson Anders

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/401, A61K 31/397...

Značky: deriváty, inhibítorov, použitie, trombínu, kyseliny, mandľovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Green Michael, Bair Kenneth Walter, Sambucetti Lidia, Remiszewski Stacy, Versace Richard William, Sharma Sushil Kumar, Perez Lawrence

MPK: A61K 31/4045, A61P 35/00, A61K 31/16...

Značky: deriváty, farmaceutické, prostriedky, amidov, n-hydroxylované, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Buning Christian, Ruf Sven, Scheiper Bodo, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Wirth Klaus, Horstick Georg, Olpp Thomas, Pernerstorfer Josef

MPK: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: 3-heteroylaminopropiónovej, kyslíkom, kyseliny, použitie, liečiv, deriváty, substituované

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kuhnke Joachim, Moenning Ursula, Halfbrodt Wolfgang

MPK: A61K 31/44, A61P 25/28, A61K 31/415...

Značky: farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Törmäkangas Olli, Wohlfahrt Gerd, Rasku Sirpa, Knuuttila Pia, Salo Harri, Höglund Iisa, Holm Patrik, Karjalainen Arja, Vesalainen Anniina

MPK: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: zlúčeniny, androgénny, modulujúce, receptor

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Gilbert Eric, Cumming Jared, Misiaszek Jeffrey, Li Guoqing, Scott Jack, Iserloh Ulrich

MPK: A61K 31/54, C07B 59/00, C07D 285/18...

Značky: inhibitory, dioxidové, zmesí, zlúčeniny, iminotiadiazín, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Itotani Motohiro, Menjo Yasuhiro, Tai Kuninori, Isono Naohiro, Onogawa Toshiyuki, Tsujimae Kenji, Nakayama Sunao, Koga Yasuo, Oshiyama Takashi, Ueda Masataka, Matsumura Shuuji, Takemura Noriaki, Oshima Kunio, Nagase Tsuyoshi, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi

MPK: C07D 215/227, C07D 243/12, C07D 401/06...

Značky: obsahujúce, dusík, liečbu, fibrilácie, kompozície, zlúčeniny, atriálnej, farmaceutické

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Deriváty N1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16833

Dátum: 05.08.2010

Autori: Webster Jeffery, Owen, Boebel Timothy, Martin Timothy, Yao Chenglin, Pobanz Mark, Lorsbach Beth, Bryan Kristy, Thornburgh Scott

MPK: A01N 43/54, C07D 239/47, A01N 47/36...

Značky: deriváty, n1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu

Text:

...alebo 6-6 fúzovaným kruhovým. systémom, každý obsahujúci 1 až 3 heteroatómy, kde každý kruh môže byť prípadne substituovaný 1-3 R 5, bifenylom alebo naftylom prípadne substituovaným 1 až 3 R 5R 9 je řh C 1-C 5 alkyl, C 1-C 6 haloalkyl, C 1-C 5 alkoxyalkyl, C 2-C 5 alkylkarbonyl, fenyl alebo benzyl, kde každý benzyl alebo fenyl môžu byť prípadne substituované 1 až 3 R 5 alebo 5- alebo 6-členným nasýteným alebo nenasýteným kruhovým...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Ortuno Jean-claude, Pierre Alain, Lacoste Jean-michel (zomrel), Cordi Alexis, Hickman John, Burbridge Michael, Fejes Imre

MPK: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/404...

Značky: kompozície, přípravy, obsahujú, nové, farmaceutické, deriváty, dihydroindolónov, postup

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Carry Jean-christophe, Schio Laurent, Karlsson Karl Andreas, Halley Frank, Thompson Fabienne, Certal Victor

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Značky: inhibitory, použitie, nové, príprava, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, fosforylácie, deriváty, farmaceutické

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2H- tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1H-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová kyselina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15280

Dátum: 28.06.2010

Autori: Pedersen Steven Wayne, Chen Xinchao, Remick David Michael, Frank Scott Alan

MPK: A61P 9/10, C07D 403/12, A61K 31/55...

Značky: kyselina, trans-4-[[(5s)-5-[[[3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl]metyl](2-metyl-2h, tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5,-tetrahydro-7,9-dimetyl-1h-1-benzazepín-1-yl]metyl]cyklohexánkarboxylová

Text:

...V iných formách je BCCA poskytnutá ako BCCA.hydrát alebo BCCA(buď voľná kyselina alebo sol).solvát v kryštalickej forme. V ďalších formách predmetný vynález poskytuje BCCA z BCCA.hydrátu alebo BCCA.soIvátu v amorfnej pevnej forme.0010 Predmetný vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou je BCCA.hydrát v kryštalickej forme charakteristickej röntgenovým práškovým difraktogramom získaným z CuKa zdroja (A 1,54056 A), ktorý zahŕňa píky pri a) 7,5, 9,2,...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Farah Mohamed, Langgard Morten, Kehler Jan, Ritzén Andreas, Kilburn John Paul, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Značky: pde10a, nový, enzymů, inhibitor, derivát, fenylimidazolový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Petros Andrew, Dai Yujia, Elmore Steven, Wendt Michael, Sullivan Gerard, Doherty George, Souers Andrew, Wang Le, Ding Hong, Hexamer Laura, Wang Gary, Tao Zhi-fu, Hasvold Lisa, Park Chang, Bruncko Milan, Song Xiaohong, Mcclellan William, Wang Xilu, Park Cheol-min, Hansen Todd, Mantei Robert, Kunzer Aaron

MPK: C07D 209/08, C07D 213/74, C07D 211/58...

Značky: rakoviny, liečenie, imunitných, prostriedky, indikujúce, ochorení, apoptózu, autoimunitných

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Damann Nils, Kim Myeong-seop, Schiene Klaus, Lesch Bernhard, Bahrenberg Gregor, Kim Yong-soo, Lee Jeewoo, Frormann Sven, Christoph Thomas, De Vry Jean

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: vaniloidného, aromatické, karboxamidové, ligandy, receptoru, deriváty, substituované, močovinové

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Shimada Itsuro, Kamikawa Akio, Kondoh Yutaka, Kurosawa Kazuo, Iikubo Kazuhiko, Tomiyama Hiroshi, Iwai Yoshinori, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/505, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: zlúčenina, karboxamidová, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Mcdonnell Mark, Macielag Mark, Pitis Philip, Chevalier Kristen, Flores Christopher, Connolly Peter, Clemente Jose, Zhu Bin, Mabus John, Bian Haiyan, Liu Li, Zhang Sui-po, Lin Shu-chen, Zhang Yue-mei

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, A61P 29/00...

Značky: lipázy, inhibitory, monoacylglycerolů, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Mauser Harald, Haap Wolfgang, Hilpert Hans, Hartman Peter, Alvarez Sanchez Ruben, Ceccarelli Simona, Kuehne Holger, Banner David, Grether Uwe, Hartmann Guido, Plancher Jean-marc

MPK: C07D 207/16, C07D 401/06, C07D 401/04...

Značky: inhibitory, katepsínu, prolínové, deriváty

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

2-Amidobenzamidazol-5-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18562

Dátum: 05.03.2010

Autori: Mack Juergen, Pfau Roland, Arndt Kirsten, Priepke Henning, Stenkamp Dirk, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Lubriks Dimitrijs, Pelcman Benjamin, Klinder Klaus, Roenn Robert, Suna Edgars

MPK: C07D 235/30, C07D 401/12, C07D 403/12...

Značky: protizápalové, 2-amidobenzamidazol-5-karboxamidy, látky

Text:

...priedušiek a sú teda spájané s patobiológiou astmy. Biologické aktivity CysLT sú sprostredkovane dvomi receptormi, označovanými CysLT a CysLT. Ako alternatíva k steroidom sa na liečbu astmy vyvinuli antagonisty leukotriénového receptora(LTRa). Tieto liečivá sa môžu podávať orálne, avšak neumožňujú dostatočnú kontrolu astmy. V súčasnosti používané LTRa sú vysoko selektívne pre CysL T 1. Dá sa predpokladať, že lepšiu kontrolu astmy, a...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Hong Wonpyo, Taggi Andrew Edmund, Long Jeffrey Keith

MPK: A01N 25/00, C07D 231/12, C07D 231/20...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Pan Shifeng, Cheng Dai, Zhang Guobao, Gao Wenqi, Han Dong

MPK: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...

Značky: použitie, modulátory, acetamidy, signalizácie, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

JAK kinázu modulujúce chinazolínové deriváty a ich použitie v spôsoboch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16114

Dátum: 26.02.2010

Autori: Setti Eduardo, Chao Qi, Holladay Mark, Hadd Michael, Abraham Sunny, Liu Gang

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: použitie, kinázu, spôsoboch, deriváty, modulujúce, chinazolínové

Text:

...uskutočnení jedným až tromi, v jednom uskutočnení jedným, dvomi alebo tromi, substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, zahrnujúcej halo, aikyl, hydroxy, alkoxy, amino a alkyltio, a pričom heterocyklyl je voliteľne substituovaný skupinou oxoR 15 je aikyl, aikenyl, alkinyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyi, heterocyklyl, heterocyklylalkyl, aryI, aralkyl,heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)NRR alebo -NRVRZ, pričom aikyl, aikenyl, alkinyl,...

Aminopyrazínový derivát a liek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16248

Dátum: 05.02.2010

Autori: Asaki Tetsuo, Naito Haruna, Hori Katsutoshi, Fujihara Hidetaka

MPK: C07C 57/145, A61K 31/497, A61K 31/506...

Značky: derivát, aminopyrazínový

Text:

...neoplazmami(chronickými myeloidnými proliferatívnymi ochoreniami) a akútnou myeloidnou Ieukémiou a fúzne proteíny BCR-JAK 2 a PCM 1-JAK 2 boli nájdené u pacientov s rakovinou kwi pripomínajúcou chronickú myeloidnú leukémiu (pozri napriklad Nepatentový dokument 10). JAK 2 dráha prenosu signálu sa podieľa na raste Bcr-Ab 1-pozitívnych buniek chronickej myeloidnej Ieukémie, čo naznačuje, že zlúčenina s inhibičným účinkom na JAK 2 tyrozínkinázu...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Lan Ruoxi, Richardson Thomas, Goutopoulos Andreas, Chen Xiaoling, Sutton Amanda, Stieber Frank, Heasley Brian, Huck Bayard, Vandeveer Harold, Liu-bujalski Lesley, Jones Reinaldo, Xiao Yufang, Qiu Hui, Perrey David, Hodous Brian, Karra Srinivasa

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: nové, amino-azaheterocyklické, karboxamidy

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Zlúčeniny použiteľné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13978

Dátum: 10.12.2009

Autori: Farouz Francine, Kasar Ramesh, Holcomb Ryan, Myers Steven Scott

MPK: A61K 31/497, C07D 403/12, A61P 35/00...

Značky: inhibíciu, použitelné, zlúčeniny

Text:

...kyseliny mravčej,dihydrogénchloridu a kyseliny metánsulfónovej 5-(5-(2-(3-aminopropoxy)-6 metoxyfenyl)-1 H-pyrazol-3-ylamino)pyrazín-2-ka rbonitrilu.0009 Predložená prihláška vynálezu tiež prináša zlúčeninu, ktorou je 2 pyrazlnkarbonitril, 5-5--2-(3-aminopropyl)-6-metoxyfenyl-1 H-pyrazoI-3 yIamino monomesylát monohydrát.0010 Predložená prihláška vynálezu prináša 2-pyrazínkarbonitril, 5-5--2(3-aminopropyI)-6-metoxyfenylj-1 H-pyrazol-3-ylamino...