C07D 403/10

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan

MPK: A61K 31/4196, A61P 29/00, C07D 249/12...

Značky: zlúčeniny, mpges-1, triazolónové, inhibitory

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Widler Leo, Beerli René, Weiler Sven, Tommasi Ruben Alberto

MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...

Značky: obsahom, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, deriváty, kompozícia, farmaceutická, použitie, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Lai Andiliy, Douglas Karensa, Julien Jackaline, Govek Steven, Smith Nicholas, Herbert Mark, Kahraman Mehmet, Bonnefous Celine, Nagasawa Johnny

MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: použitie, modulátory, estrogénových, receptorov

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 241/38, C07D 401/04, C07D 243/10...

Značky: dopamínu, prevenciu, liečenie, ťažkostí, heterocyklické, zlúčeniny, serotonínu, znížením, norepinefrínu, vyvolaných, neurotransmisie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Halley Frank, Karlsson Karl Andreas, Thompson Fabienne, Carry Jean-christophe, Certal Victor, Schio Laurent

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Značky: použitie, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, farmaceutické, nové, deriváty, fosforylácie, príprava, inhibitory

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13251

Dátum: 10.12.2009

Autori: Schadt Oliver, Stieber Frank, Dorsch Dieter, Blaukat Andree

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 403/10...

Značky: deriváty, pyridazínové

Text:

...spôsobov ich použitia na liečbu ochorení a neduhov indukovaných Met kinázou,ako sú napriklad angiogenézia, rakovina, vytvorenie, rast a propagácia nádoru, artérioskleróza, očné ochorenia, napríklad vekom indukovaná makulárna degenerácia, choroidálna neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia, artritída, trombóza,fibróza, glomerulonefritida, neurodegenerácia, psoriáza, restenóza,liečba rany, hojenie transplantátu,...

Nové fenylpyrazinóny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14626

Dátum: 22.06.2009

Autori: Dewdney Nolan James, Sweeney Zachary Kevin, Soth Michael, Lou Yan, Sjogren Eric Brian

MPK: A61K 31/4725, A61P 37/00, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, nové, fenylpyrazinóny, kinázy

Text:

...C 145 alkyl, heterocykloalkyl, kyano, nitro, alebo C 14, haloalkylCM alkyl, CM alkoxy, CM haloalkyl, alebo CM hydroxyalkyl a q je 1, 2,alebo 3 je H alebo R 4 kde R 4 je CM alkyl, CM lieteroalkyl, CM alkoxy, amino, aryl,arylalkyl, alkylaryl, heteroaryl, alkyl heteroaiyl, heteroaryl alkyl, cykloalkyl,alkyl cykloalkyl, cykloalkyl alkyl, heterocykloalkyl, alkyl heterocykloalkyl,alebo heterocykloalkyl alkyl, a je prípadne...

2-Benzylpyridazinónové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9500

Dátum: 25.11.2008

Autori: Stieber Frank, Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Značky: deriváty, inhibitory, 2-benzylpyridazinónové, met-kinázy

Text:

...inhibíciu rastu tumoru, na zmiemenie zápalov, sprevádzajúcich lymfoproliferačné ochorenia, na inhibíciu odmietanie transplantátu alebo neurologických poškodení na základe opráv tkanív, atď. Predkladané zlúčeniny sú vhodné na profylaktické alebo liečebné účely. Tu používaný pojem liečenie sa vzťahuje ako na zabránenie ochoreniu, tak na liečenie už existujúcej choroby. Zabránenie prolyferácie sa dosiahne podaním zlúčenín podľa vynálezu pred...

Pyrimidínové deriváty na liečenie astmy, COPD, alergickej rinitídy, alergickej konjunktivitídy, atopickej dermatídy, rakoviny, hepatitídy B, hepatitídy C, HIV, HPV, bakteriálnych infekcií a dermatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13800

Dátum: 21.11.2008

Autori: Tidén Anna-karin, Mcinally Thomas, Mochel Tobias, Thom Stephen, Bennett Nicholas

MPK: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/505...

Značky: atopickej, copd, alergickej, bakteriálnych, dermatózy, astmy, rakoviny, liečenie, pyrimidinové, rinitídy, konjunktivitídy, infekcii, hepatitidy, dermatídy, deriváty

Text:

...alebo atóm kyslíka alebo síry R 5 a RS vzájomne nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo Cl-C alkylovú skupinuR 6 predstavuje C|C 6 alkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými z halogénu, kyano skupiny, hydroxylovej skupiny, Cl-C alkoxy skupiny, metylsulfonylovej skupiny, metyltiazolylovej skupiny a NRWR, alebo R 6 predstavuje nasýtený heterocyklický kruh prípadne substituovaný Ci-Cg...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17452

Dátum: 17.09.2008

Autori: Lou Xiaochun, Hutchinson Douglas K, Maring Clarence J, Krueger Allan C, Liu Dachun, Pratt John K, Randolph John T, Gao Yi, Franczyk Ii Thaddeus S, Wagner Rolf, Zhang Geoff G Z, Liu Yaya, Kati Warren M, Rockway Todd W, Hengeveld John E, Degoey David A, Flentge Charles, Stewart Kent D, Betebenner David A, Motter Christopher E, Kotecki Brian J, Barnes David M, Chen Shuang, Haight Anthony R, Donner Pamela L, Longenecker Kenton L

MPK: A61K 31/513, C07D 239/22, A61P 31/12...

Značky: použitie, protiinfekčné, pyrimidíny

Text:

...halogénalkylsulfonylošyskupinu a halogénR je vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje kondenzovaný 2-kruhový karbocyklyi a kondenzovaný Z-kruhový heterocyklyl, kde každý takýto substituent je voliteľne substiluovaný jedným alebo viacerými substituenlmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF, R, R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny. ktorá obsahuje halogén, nilroskupinu, hydroxyl,...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10382

Dátum: 17.09.2008

Autori: Lou Xiaochun, Hengeveld John, Barnes David, Liu Dachun, Maring Clarence, Kotecki Brian, Franczyk Thaddeus Ii, Krueger Allan, Motter Christopher, Hutchinson Douglas, Longenecker Kenton, Haight Anthony, Kati Warren, Flentge Charles, Gao Yi, Pratt John, Chen Shuang, Zhang Geoff, Liu Yaya, Rockway Todd, Wagner Rolf, Donner Pamela, Betebenner David, Degoey David, Randolph John, Stewart Kent

MPK: A61K 31/513, A61P 31/12, C07D 239/22...

Značky: pyrimidíny, protiinfekčné, použitie

Text:

...R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje halogén, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu. kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu, kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinylkaždý RFje nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinyl, kdekaždý...

N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10084

Dátum: 17.09.2008

Autori: Donner Pamela, Pratt John, Barnes David, Liu Yaya, Franczyk Ii Thaddeus, Hutchinson Douglas, Chen Shuang, Gao Yi, Maring Clarence, Haight Anthony, Henry Rodger, Zhang Geoff, Betebenner David, Hengeveld John, Rockway Todd, Longenecker Kenton, Randolph John, Stewart Kent, Wagner Rolf, Kotecki Brian, Krueger Allan, Liu Dachun, Lou Xiaochun

MPK: A61K 31/513, A61K 31/506, A61P 31/14...

Značky: n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, vírusu, hcv, inhibitory, užitočné, hepatitidy

Text:

...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...

Deriváty pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5355, A61K 31/501...

Značky: deriváty, pyridazinónu

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Jendza Keith, Choi Seok-ki, Allegretti Paul, Fatheree Paul, Mckinnell Robert Murray, Gendron Roland, Olson Brooke, Mcmurtrie Darren

MPK: A61K 31/415, A61K 31/417, A61K 31/4164...

Značky: antihypertenzívne, pôsobiace, duálne, činidla

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Inhíbitory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11859

Dátum: 12.02.2008

Autori: Laurent Denis, Langley David, Yang Fukang, Nguyen Van, Meanwell Nicholas, Martel Alain, Wang Gan, Lopez Omar, Bachand Carol, Lavoie Rico, Goodrich Jason, Romine Jeffrey Lee, Belema Makonen, Deon Daniel, Snyder Lawrence, Hamann Lawrence, James Clint, Good Andrew, Ruediger Edward

MPK: A61K 31/4164, C07D 403/10, A61P 31/22...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...sekvencie V celom HCV genóme. Charakterizovalo sa najmenej Šesť hlavných genotypov a viac než 50 podtypov je opísaných. Hladné genotypy HCV sa líšia vo svojej distribúcii vo svete a klinická významnosť genetickej heterogenity HCV stále uniká bez ohľadu na množstvo štúdií možného účinku genotypov na patogenézu a terapiu.0006 Jedno vlákno HCN RNA genómu je dlhé približne 9500 nukleotidov a má jeden otvorený čítací rámec (ORF) kódujúci...

Inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15666

Dátum: 20.12.2007

Autori: Penning Thomas, Gong Jianchun, Gandhi Viraj, Zhu Gui-dong, Giranda Vincent

MPK: A01N 43/58, A61K 31/495, A61K 31/50...

Značky: poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory

Text:

...z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkánomz ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný s benzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkénom z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom, cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo...

Inhibítory poly(adp-ribóza)polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19539

Dátum: 20.12.2007

Autori: Zhu Gui-dong, Penning Thomas, Gandhi Viraj, Giranda Vincent, Gong Jianchun

MPK: A01N 43/58, A61K 31/495, A61K 31/50...

Značky: poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory

Text:

...nich jenekondenzovaný alebo kondenzovaný s RŽAkde každý R je C 1-aIkyI, Cg-alkyl alebo Cg-alkyl kde každý z nich je substituovaný s RwR 5 je C 1-alkyl, Cg-alkyl, Cg-alkyl, C 4-alkyl alebo C 5-aIkyl kde každý z nich je substituovaný s R 1, a ďalej nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebodvoma alebo troma nezávisle vybranými z OR, NHRW, N(R 1 °), SR,S(O)R 1 °, som alebo CF 3kde každý R 1 ° je R°, R 1 °B alebo R 1 °° kde každý z nich...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Riguet Eric, Gibelin Antoine, Mhalla Karim, Campo Brice

MPK: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 35/00...

Značky: modulátory, nové, gaba-b, triazíndiónové, deriváty, receptora

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Soni Ajay, Reddy Ranadheer, Dastidar Sunanda, Sattigeri Viswajanani, Khera Manoj Kumar, Rauf Abdul Rehman Abdul, Palle Venkata, Musib Arpita, Srivastava Punit Kumar, Joseph Sony, Tiwari Manoj Kumar

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4035, C07D 209/48...

Značky: chirálny, pomocný, inhibítorov, přípravy, prípravok, metaloproteinázy, spôsob, matricovej

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...

Pyrolidinóny substituované cyklohexylom ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11559

Dátum: 24.04.2007

Autori: Xu Yanping, Krasutsky Alexei Pavlovych, York Jeremy Schulenburg, Wallace Owen Brendan, Snyder Nancy June

MPK: C07D 207/27, A61K 31/4015, A61P 3/00...

Značky: inhibitory, cyklohexylom, substituované, 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy, pyrolidinóny

Text:

...objavilo mnoho publikácií opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje deriváty pyrolídln-2-ónu a piperídín-2 ónu ako inhibítory 11-B-HSD, a medzinárodná prihláška WO 2005/108361,ktorá opisuje deriváty adamantylpyrolidín-2-ónu ako inhibítory 11-B-HSD. Napriek mnohým Iiečbam ochorení,...

Deriváty benzimidazolu a ich použitie pre moduláciu komplexu GABAA receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8481

Dátum: 22.03.2007

Autori: Ahring Philip, Nielsen Elsebet Ostergaard, Teuber Lene, Larsen Janus, Mirza Naheed

MPK: C07D 403/04, C07D 235/06, C07D 401/10...

Značky: použitie, moduláciu, deriváty, benzimidazolu, komplexu, receptoru, gabaa

Text:

...pri získavaní chemickej zlúčeniny vynálezu a jej farmaceutický akceptovateľné solí s prímesou kyseliny.0016 Príklady farmaceuticky akceptovateľných katiónových solí chemickej zlúčeniny vynálezu zahŕňajú, bez obmedzenia, sodík, draslík, kalcium, magnézium,zinok, hliník, lítium, cholín, lyzínium, a amónnu soľ, a podobné, chemické zlúčeniny vynálezu obsahujúce aniónovú skupinu. Takéto katiónové soli môžu byť forrnovane procedúrami dobre...

Polycyklické deriváty cinnamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Doko Takashi, Sasaki Takeo, Kimura Teiji, Sato Nobuaki, Ito Koichi, Kawano Koki, Doi Eriko, Miyagawa Takehiko, Hagiwara Hiroaki, Kaneko Toshihiko, Kitazawa Noritaka, Takaishi Mamoru

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61K 31/4178...

Značky: deriváty, cinnamidu, polycyklické

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/4375...

Značky: prevenciu, ochorení, zlúčeniny, kardiovaskulárnych, liečenie

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

Inhibítory 5-lipoxygenázu aktivujúceho proteínu (FLAP)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10942

Dátum: 30.10.2006

Autori: Roppe Jeffrey Roger, Prasit Petpiboon Peppi, Evans Jillian, Zunic Jasmine Eleanor, Stearns Brian Andrew, Moran Mark, Li Yiwei, Arruda Jeannie, Hutchinson John, Haddach Mustapha, Stock Nicholas Simon

MPK: C07D 403/10, A61K 31/415, C07D 209/00...

Značky: flap, 5-lipoxygenázu, proteínu, inhibitory, aktivujúceho

Text:

...alebo nesubstituovaneho nižšieho cykloalkylu, substituovaného alebo nesubstituovaného fenylu alebo substiluovaného alebo nesubslituovaného benzylu alebo dve R 9 skupiny môžu spolu vytvorit 5-, 6-, 7- alebo B-ćlenný helerocyklický kruh alebo R 5 a R 9 môžu spolu vytvoril 5-,6-, 7- alebo 8-členný heterocyklický kruh, akaždé R 10 je nezávisle Vybraté z H, -S(O)2 Ra, -S(O)2 NH 2-C(0)Ra, -CN, -Noz, heteroarylu, alebo heleroalkyluje H. halogén,...

8-SUBSTITUOVANÉ BENZOAZAPÍNY AKO MODULÁTORY TOLL-LIKE RECEPTORA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12814

Dátum: 17.08.2006

Autori: Eary Todd, Groneberg Robert, Doherty George, Jones Zachary

MPK: C07D 403/10, C07D 223/16, A61K 31/55...

Značky: receptora, 8-substituované, toll-like, modulátory, benzoazapíny

Text:

...Int. J. lmmunopharm. 1999, 2 ll-14). Táto malá molekula bola opisaná ako štrukturálne podobná ssRNA. TLR 8 bol prvý krát opísaný v roku 2000 (Du, X. et al., European Cytokíne Network 2000 (Sept.),ll(3)362-371) a bol rýchlo opísaný ako zahrnutý vo vrodenej imunitnej odpovedi na vírusovú infekciu(Miettinen, M., et al.,Genes and Immunity 2001 (Oct.), 2(6)349-355).Nedávno bolo oznámená, že určité imidazochinolínové zlúčeniny, ktoré...

Deriváty kyseliny imidazol-5-karboxylovej, spôsoby ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14480

Dátum: 31.07.2006

Autori: An Dong, Guo Jianhui

MPK: A61K 31/41, A61P 9/12, A61K 31/4164...

Značky: kyseliny, deriváty, spôsoby, imidazol-5-karboxylovej, přípravy, použitie

Text:

...hladinu kyseliny močovej, TC a TG v sére, že škodlivo neovplyvňuje citlivosť na inzulín, sekréciu inzulínu a toleranciu voči glukóze u pacientov s hyperinzulinizmom, a že to je bezpečné antihypertonikum. Avšak, len 14 percent draselnej soli losartanu sa môže in vivo metabolizovať na aktívnu látku, EXP 3 l 74. Aj keď samotná draselná soľ losartanu silno znižuje krvný tlak, jej aktivita predstavuje len 3 percentá aktivity EXP 3 l 74....

Pyridazónové deriváty ako agonisty receptora tyroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8454

Dátum: 11.07.2006

Autori: Pietranico-cole Sherrie Lynn, Haynes Nancy-ellen, So Sung-sau, Kertesz Denis John, Qian Yimin, Tilley Jefferson Wright, Scott Nathan Robert, Thakkar Kshitij Chhabilbhai

MPK: A61P 5/16, C07D 237/14, A61K 31/501...

Značky: deriváty, hormonu, receptora, agonisty, tyroidného, pyridazónové

Text:

...a tvorbu tepla, a teda znižujú telesnú hmotnosť. Znížená telesná hmotnosť bude mať pozitívny účinok u obéznych pacientov, u ktorých bude zmíerňovat komorbidity obezity a môže mat tiež pozitívny účinok na glykemickú kontrolu u obéznych pacientov sĎalším terapeuticky prínosným účinkom tyroidného hormónu je zníženie koncentrácie nízkohustotného lipoproteínu (LDL) v sére (Eugene Morkin et. al. Journal of Molecular and Cellular Cardiology,...

Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Yoo Dongwon, Wongpivat John, Tran Chris, Sawyers Charles, Welsbie Derek, Jung Michael, Ouk Samedy, Chen Charlie

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4166...

Značky: diarylhydantoínová, receptora, antagonista, androgénového, zlúčenina, rakoviny, liečenie

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Diarylhydantoínová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11475

Dátum: 29.03.2006

Autori: Wongvipat John, Yoo Dongwon, Sawyers Charles, Ouk Samedy, Jung Michael, Chen Charlie, Welsbie Derek, Tran Chris

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4166...

Značky: diarylhydantoínová, zlúčenina

Text:

...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...

Deriváty 5-fenyl-pentánovej kyseliny asko inhibítory matricových metaloproteináz na liečbu astmy a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11579

Dátum: 21.02.2006

Autori: Sattigeri Viswajanani Jitendra, Voleti Sreedhara Rao, Dastidar Sunanda, Palle Venkata, Ray Abhijit, Khera Manoj Kumar

MPK: C07D 209/12, A61P 11/06, C07D 207/40...

Značky: matricových, inhibitory, ochorení, kyseliny, deriváty, astmy, metaloproteináz, iných, liečbu, 5-fenyl-pentánovej

Text:

...sklerózu, systémový lupus erythematodes sklerodermie, autoimunitnúexokrinopatiu, autoimunitnú encefalomyelitídu, culaovku, angiogenézu a metastázy nádoru, rakovinu vrátane karcinómu prsníka, hrubého čreva, konečníka, pľúc, ľadvín, vaječníkov,žalúdka, matemice, pankreasu, pečene, úst, hrtanu, prostaty, melanómu, akútnu chronickú leukémiu, periodontálne ochorenie, neurodegeneratívne ochorenie ako Alzheimerova choroba,Parkinsonova choroba,...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Hunter Rachael, Strickland Corey, Stamford Andrew, Smith Elizabeth, Zhu Zhaoning, Iserloh Ulrich, Caldwell John, Sun Zhong-yue, Greenlee William, Babu Suresh, Saionz Kurt, Mazzola Robert, Voigt Johannes, Guo Tao, Le Thuy, Cumming Jared, Mckittrick Brian, Wang Lingyan, Wu Yusheng, Ye Yuanzan

MPK: C07D 233/88, A61K 31/4168, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, aspartyl, heterocyklické, proteázy

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Burns Christopher John, Sikanyika Harrison, Sims Colette Gloria, Fantino Emmanuelle, Wilks Andrew Frederick, Harte Michael Francis

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/496, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Spôsob odstraňovania trifenylmetánovej ochrannej skupiny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8314

Dátum: 26.08.2004

Autori: Klecán Ondrěj, Stach Jan, Rádl Stanislav

MPK: C07D 403/10, C07D 257/04

Značky: trifenylmetánovej, skupiny, odstraňovania, ochrannej, spôsob

Text:

...alkalickćho hydroxidu draselného vprimárnych alkoholoch. Týmto spôsobom je možne pripraviť draselnú sollosartanu vzorca III a následná kryštalizácia je uskutočňovaná pridaním rozpúšťadla, v ktoromje draselná soľ losartanu nerozpustná. Pri uvedenej alkalickej detritylácii silnou bázou však0006 Jednou z najvýhodnej ších možnosti syntézy írbesartanu vzorca VI0007 Odstránením tritylovej ochrannej skupiny sa získa priamo irbesartan vzorca VI. Vo...

Deriváty 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1H-benzoimidazol-5-karboxamidínu ako inhibítory faktoru VIIA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19663

Dátum: 03.12.2003

Autori: Rai Roopa, Wesson Kieron, Torkelson Steven, Kolesnikov Aleksandr, Shrader William Dvorak, Young Wendy

MPK: C07D 403/10, C07D 401/12, C07D 235/18...

Značky: deriváty, inhibitory, 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu, faktoru

Text:

...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...

Tris-aryl-s-triazíny, spôsob ich prípravy, kompozícia stabilizovaná týmito triazínmi, ich použitie a spôsob ochrany organického polyméru proti degradácii

Načítavanie...

Číslo patentu: 283404

Dátum: 09.06.2003

Autori: Holt Mark Stephen, Toan Vien Van, Stevenson Tyler Arthur, Ravichandran Ramanathan, Phan Thuy Ngoc, Birbaum Jean-luc

MPK: C07D 403/10, C07D 251/24, C07D 403/12...

Značky: použitie, tris-aryl-s-triazíny, triazínmi, spôsob, ochrany, stabilizovaná, týmito, přípravy, degradácii, organického, kompozícia, polymerů, proti

Zhrnutie / Anotácia:

Tris-aryl-s-triazíny, ktoré obsahujú jeden až tri od rezorcinolu odvodené zvyšky, pričom aspoň jeden z uvedených zvyškov je substituovaný v polohe 5 alkylovou skupinou, fenylalkylovou skupinou, halogénom, tio-skupinou alebo sulfonylovou skupinou, majú UV-spektrá posunuté do červenej oblasti priľahlej ultrafialovej oblasti a poskytujú stabilizáciu polymérnych materiálov proti škodlivým účinkom aktinického žiarenia.

Spôsob kryštalizácie losartanu draselného

Načítavanie...

Číslo patentu: 282875

Dátum: 02.12.2002

Autori: Mahadevan Hari, Kennedy Michael, Breen Patrick, Epstein Albert, Dienemann Erik, Larson Karen

MPK: C07D 403/10

Značky: draselného, kryštalizácie, losartanu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Losartan draselný vzorca (I) je antagonista angiotenzínu II použiteľný pri liečení zvýšeného krvného tlaku a venostázy. Opisuje sa spôsob riadenej kryštalizácie losartanu draselného s použitím prídavku rozpúšťadla znižujúceho rozpustnosť spolu s masívnym zaočkovaním na získanie požadovanej morfológie kryštálov a objemových fyzikálnych vlastností nutných na úspešnú výrobu.

Benzimidazolová zlúčenina a spôsob jej prípravy, stabilný kryštál, farmaceutický prípravok a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 282473

Dátum: 04.01.2002

Autori: Nishikawa Kohei, Kato Takeshi, Naka Takehiko

MPK: A61K 31/415, C07D 235/28, C07D 235/26...

Značky: benzimidazolová, spôsob, přípravy, zlúčenina, stabilný, krystal, medziprodukt, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazolové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky použiteľné soli, ktoré majú významnú antihypertenzívnu a antagonistickú účinnosť proti angiotenzínu II a preto sú použiteľné ako terapeutické činidlá na liečenie obehových chorôb, ako hypertenzie a chorôb srdca
spôsoby ich prípravy
medziprodukt na ich prípravu a farmaceutický prípravok, ktorý ich obsahuje.

Benzimidazolové zlúčeniny, farmaceutické zmesi obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 282105

Dátum: 04.09.2001

Autori: Teuber Lene, Sasaki Toshiro, Fukuda Yoshimasa, Ushiroda Osamu, Watjen Frank

MPK: C07D 401/10, A61K 31/415, C07D 403/10...

Značky: zlúčenín, zlúčeniny, použitie, benzimidazolové, zmesí, týchto, farmaceutické, obsahujúce, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, alebo oxidov, v ktorom R3 znamená substituent všeobecného vzorca (II), kde A, B a D každé je CH alebo jeden, alebo dve z A, B a D je N a ostatné sú CH R11 je fenyl, benzimidazolyl alebo monocyklický heteroaryl, ktoré všetky môžu byť substituované jeden alebo viackrát substituentmi vybranými z alkyl, alkoxy, fenyl, halogén, CF3, amino, nitro,...

Antihypertenzívne zlúčeniny a farmaceutický prostriedok s antihypertenzívnym účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279326

Dátum: 07.10.1998

Autor: Carini David John

MPK: C07D 403/10, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: účinkom, farmaceutický, prostriedok, zlúčeniny, antihypertenzívnym, antihypertenzívne

Zhrnutie / Anotácia:

Antihypertenzívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R2 je -CHO, alebo -COOH, pričom, keď R2 je -CHO, R1 je metyl, etyl, i-propyl alebo t-butyl, a keď R2 je -COOH, R1 je etyl alebo i-propyl. Tieto zlúčeniny sa používajú ako účinné antihypertenzívne činidlá.

Benzimidazolové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279261

Dátum: 05.08.1998

Autori: Narr Berthold, Van Meel Jacques, Ries Uwe, Entzeroth Michael, Hauel Norbert, Wienen Wolfgang

MPK: C07D 401/04, A61K 31/415, C07D 235/08...

Značky: spôsob, obsahom, použitie, prostriedok, benzimidazolové, výroby, farmaceutický, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v opisnej časti, izoméry týchto zlúčenín v polohách 1 a 3 a ich soli s anorganickými a organickými kyselinami alebo bázami, najmä také, ktoré sú prijateľné z fyziologického hľadiska. Opísaný je aj spôsob výroby týchto derivátov a farmaceutických prostriedkov, ktoré tieto látky obsahujú a sú vhodné na použitie na antagonizáciu účinku angiotenzínu II.