C07D 403/10

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61P 29/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Značky: zlúčeniny, mpges-1, inhibitory, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Tommasi Ruben Alberto, Beerli René, Weiler Sven, Widler Leo

MPK: A61K 31/517, A61P 1/02, A61K 31/496...

Značky: přípravy, deriváty, použitie, spôsob, obsahom, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Herbert Mark, Lai Andiliy, Douglas Karensa, Smith Nicholas, Julien Jackaline, Kahraman Mehmet, Bonnefous Celine, Govek Steven, Nagasawa Johnny

MPK: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4192...

Značky: modulátory, estrogénových, použitie, receptorov

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi, Ito Nobuaki, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: norepinefrínu, znížením, vyvolaných, heterocyklické, serotonínu, zlúčeniny, prevenciu, liečenie, neurotransmisie, ťažkostí, dopamínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Schio Laurent, Certal Victor, Halley Frank, Carry Jean-christophe, Karlsson Karl Andreas, Thompson Fabienne

MPK: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Značky: farmaceutické, inhibitory, fosforylácie, nové, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, deriváty, použitie, príprava

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13251

Dátum: 10.12.2009

Autori: Stieber Frank, Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: C07D 403/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: pyridazínové, deriváty

Text:

...spôsobov ich použitia na liečbu ochorení a neduhov indukovaných Met kinázou,ako sú napriklad angiogenézia, rakovina, vytvorenie, rast a propagácia nádoru, artérioskleróza, očné ochorenia, napríklad vekom indukovaná makulárna degenerácia, choroidálna neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia, artritída, trombóza,fibróza, glomerulonefritida, neurodegenerácia, psoriáza, restenóza,liečba rany, hojenie transplantátu,...

Nové fenylpyrazinóny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14626

Dátum: 22.06.2009

Autori: Soth Michael, Sjogren Eric Brian, Dewdney Nolan James, Lou Yan, Sweeney Zachary Kevin

MPK: A61K 31/4725, C07D 401/14, A61P 37/00...

Značky: inhibitory, nové, fenylpyrazinóny, kinázy

Text:

...C 145 alkyl, heterocykloalkyl, kyano, nitro, alebo C 14, haloalkylCM alkyl, CM alkoxy, CM haloalkyl, alebo CM hydroxyalkyl a q je 1, 2,alebo 3 je H alebo R 4 kde R 4 je CM alkyl, CM lieteroalkyl, CM alkoxy, amino, aryl,arylalkyl, alkylaryl, heteroaryl, alkyl heteroaiyl, heteroaryl alkyl, cykloalkyl,alkyl cykloalkyl, cykloalkyl alkyl, heterocykloalkyl, alkyl heterocykloalkyl,alebo heterocykloalkyl alkyl, a je prípadne...

2-Benzylpyridazinónové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9500

Dátum: 25.11.2008

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/501, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, 2-benzylpyridazinónové, deriváty, met-kinázy

Text:

...inhibíciu rastu tumoru, na zmiemenie zápalov, sprevádzajúcich lymfoproliferačné ochorenia, na inhibíciu odmietanie transplantátu alebo neurologických poškodení na základe opráv tkanív, atď. Predkladané zlúčeniny sú vhodné na profylaktické alebo liečebné účely. Tu používaný pojem liečenie sa vzťahuje ako na zabránenie ochoreniu, tak na liečenie už existujúcej choroby. Zabránenie prolyferácie sa dosiahne podaním zlúčenín podľa vynálezu pred...

Pyrimidínové deriváty na liečenie astmy, COPD, alergickej rinitídy, alergickej konjunktivitídy, atopickej dermatídy, rakoviny, hepatitídy B, hepatitídy C, HIV, HPV, bakteriálnych infekcií a dermatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13800

Dátum: 21.11.2008

Autori: Thom Stephen, Mcinally Thomas, Bennett Nicholas, Tidén Anna-karin, Mochel Tobias

MPK: A61K 31/505, A61P 17/00, A61P 11/00...

Značky: atopickej, alergickej, rakoviny, deriváty, dermatídy, infekcii, dermatózy, liečenie, bakteriálnych, rinitídy, konjunktivitídy, astmy, pyrimidinové, hepatitidy, copd

Text:

...alebo atóm kyslíka alebo síry R 5 a RS vzájomne nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo Cl-C alkylovú skupinuR 6 predstavuje C|C 6 alkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými z halogénu, kyano skupiny, hydroxylovej skupiny, Cl-C alkoxy skupiny, metylsulfonylovej skupiny, metyltiazolylovej skupiny a NRWR, alebo R 6 predstavuje nasýtený heterocyklický kruh prípadne substituovaný Ci-Cg...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17452

Dátum: 17.09.2008

Autori: Rockway Todd W, Chen Shuang, Maring Clarence J, Stewart Kent D, Pratt John K, Kati Warren M, Hengeveld John E, Barnes David M, Motter Christopher E, Haight Anthony R, Wagner Rolf, Krueger Allan C, Liu Yaya, Kotecki Brian J, Hutchinson Douglas K, Lou Xiaochun, Flentge Charles, Donner Pamela L, Degoey David A, Liu Dachun, Randolph John T, Gao Yi, Zhang Geoff G Z, Franczyk Ii Thaddeus S, Longenecker Kenton L, Betebenner David A

MPK: A61K 31/513, C07D 239/22, A61P 31/12...

Značky: použitie, pyrimidíny, protiinfekčné

Text:

...halogénalkylsulfonylošyskupinu a halogénR je vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje kondenzovaný 2-kruhový karbocyklyi a kondenzovaný Z-kruhový heterocyklyl, kde každý takýto substituent je voliteľne substiluovaný jedným alebo viacerými substituenlmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF, R, R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny. ktorá obsahuje halogén, nilroskupinu, hydroxyl,...

Protiinfekčné pyrimidíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10382

Dátum: 17.09.2008

Autori: Liu Yaya, Flentge Charles, Hengeveld John, Wagner Rolf, Longenecker Kenton, Kotecki Brian, Lou Xiaochun, Krueger Allan, Donner Pamela, Motter Christopher, Pratt John, Randolph John, Degoey David, Kati Warren, Chen Shuang, Hutchinson Douglas, Zhang Geoff, Liu Dachun, Gao Yi, Franczyk Thaddeus Ii, Betebenner David, Stewart Kent, Rockway Todd, Barnes David, Maring Clarence, Haight Anthony

MPK: C07D 239/22, A61P 31/12, A61K 31/513...

Značky: pyrimidíny, použitie, protiinfekčné

Text:

...R, R, R a Rkaždý RE je nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje halogén, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu. kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu, kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinylkaždý RFje nezávisle vybraný zo skupiny, ktorá obsahuje alkyl, alkenyl a alkinyl, kdekaždý...

N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10084

Dátum: 17.09.2008

Autori: Lou Xiaochun, Stewart Kent, Donner Pamela, Pratt John, Betebenner David, Barnes David, Zhang Geoff, Gao Yi, Henry Rodger, Wagner Rolf, Franczyk Ii Thaddeus, Chen Shuang, Maring Clarence, Longenecker Kenton, Kotecki Brian, Randolph John, Rockway Todd, Hengeveld John, Krueger Allan, Haight Anthony, Hutchinson Douglas, Liu Dachun, Liu Yaya

MPK: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 31/14...

Značky: hepatitidy, n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, vírusu, hcv, inhibitory, užitočné

Text:

...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...

Deriváty pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Blaukat Andree, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5355, A61K 31/501...

Značky: pyridazinónu, deriváty

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Gendron Roland, Allegretti Paul, Choi Seok-ki, Mckinnell Robert Murray, Fatheree Paul, Jendza Keith, Mcmurtrie Darren, Olson Brooke

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4164, A61K 31/417...

Značky: antihypertenzívne, činidla, pôsobiace, duálne

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Inhíbitory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11859

Dátum: 12.02.2008

Autori: James Clint, Good Andrew, Goodrich Jason, Nguyen Van, Martel Alain, Meanwell Nicholas, Wang Gan, Yang Fukang, Belema Makonen, Lavoie Rico, Deon Daniel, Romine Jeffrey Lee, Hamann Lawrence, Langley David, Bachand Carol, Lopez Omar, Ruediger Edward, Snyder Lawrence, Laurent Denis

MPK: A61P 31/22, A61K 31/4164, C07D 403/10...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...sekvencie V celom HCV genóme. Charakterizovalo sa najmenej Šesť hlavných genotypov a viac než 50 podtypov je opísaných. Hladné genotypy HCV sa líšia vo svojej distribúcii vo svete a klinická významnosť genetickej heterogenity HCV stále uniká bez ohľadu na množstvo štúdií možného účinku genotypov na patogenézu a terapiu.0006 Jedno vlákno HCN RNA genómu je dlhé približne 9500 nukleotidov a má jeden otvorený čítací rámec (ORF) kódujúci...

Inhibítory poly(ADP-ribóza)polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15666

Dátum: 20.12.2007

Autori: Zhu Gui-dong, Giranda Vincent, Penning Thomas, Gandhi Viraj, Gong Jianchun

MPK: A01N 43/58, A61K 31/495, A61K 31/50...

Značky: poly(adp-ribóza)polymerázy, inhibitory

Text:

...z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkánomz ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný s benzénom, heteroarénom,cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo heterocykloalkénom z ktorých každý je nekondenzovaný alebo kondenzovaný sbenzénom, heteroarénom, cykloalkánom, cykloalkénom, heterocykloalkánom alebo...

Inhibítory poly(adp-ribóza)polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19539

Dátum: 20.12.2007

Autori: Gandhi Viraj, Zhu Gui-dong, Gong Jianchun, Giranda Vincent, Penning Thomas

MPK: A61K 31/50, A01N 43/58, A61K 31/495...

Značky: inhibitory, poly(adp-ribóza)polymerázy

Text:

...nich jenekondenzovaný alebo kondenzovaný s RŽAkde každý R je C 1-aIkyI, Cg-alkyl alebo Cg-alkyl kde každý z nich je substituovaný s RwR 5 je C 1-alkyl, Cg-alkyl, Cg-alkyl, C 4-alkyl alebo C 5-aIkyl kde každý z nich je substituovaný s R 1, a ďalej nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebodvoma alebo troma nezávisle vybranými z OR, NHRW, N(R 1 °), SR,S(O)R 1 °, som alebo CF 3kde každý R 1 ° je R°, R 1 °B alebo R 1 °° kde každý z nich...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Campo Brice, Gibelin Antoine, Mhalla Karim, Riguet Eric

MPK: C07D 253/075, A61P 35/00, A61K 31/53...

Značky: nové, modulátory, triazíndiónové, deriváty, gaba-b, receptora

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Dastidar Sunanda, Reddy Ranadheer, Khera Manoj Kumar, Soni Ajay, Palle Venkata, Srivastava Punit Kumar, Rauf Abdul Rehman Abdul, Musib Arpita, Joseph Sony, Tiwari Manoj Kumar, Sattigeri Viswajanani

MPK: A61K 31/4035, A61P 29/00, C07D 209/48...

Značky: metaloproteinázy, pomocný, přípravy, chirálny, prípravok, inhibítorov, matricovej, spôsob

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...

Pyrolidinóny substituované cyklohexylom ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11559

Dátum: 24.04.2007

Autori: York Jeremy Schulenburg, Snyder Nancy June, Wallace Owen Brendan, Krasutsky Alexei Pavlovych, Xu Yanping

MPK: A61K 31/4015, A61P 3/00, C07D 207/27...

Značky: pyrolidinóny, cyklohexylom, 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy, substituované, inhibitory

Text:

...objavilo mnoho publikácií opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje deriváty pyrolídln-2-ónu a piperídín-2 ónu ako inhibítory 11-B-HSD, a medzinárodná prihláška WO 2005/108361,ktorá opisuje deriváty adamantylpyrolidín-2-ónu ako inhibítory 11-B-HSD. Napriek mnohým Iiečbam ochorení,...

Deriváty benzimidazolu a ich použitie pre moduláciu komplexu GABAA receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8481

Dátum: 22.03.2007

Autori: Nielsen Elsebet Ostergaard, Larsen Janus, Teuber Lene, Mirza Naheed, Ahring Philip

MPK: C07D 235/06, C07D 401/10, C07D 403/04...

Značky: gabaa, deriváty, benzimidazolu, receptoru, použitie, komplexu, moduláciu

Text:

...pri získavaní chemickej zlúčeniny vynálezu a jej farmaceutický akceptovateľné solí s prímesou kyseliny.0016 Príklady farmaceuticky akceptovateľných katiónových solí chemickej zlúčeniny vynálezu zahŕňajú, bez obmedzenia, sodík, draslík, kalcium, magnézium,zinok, hliník, lítium, cholín, lyzínium, a amónnu soľ, a podobné, chemické zlúčeniny vynálezu obsahujúce aniónovú skupinu. Takéto katiónové soli môžu byť forrnovane procedúrami dobre...

Polycyklické deriváty cinnamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Kaneko Toshihiko, Doko Takashi, Doi Eriko, Sasaki Takeo, Ito Koichi, Takaishi Mamoru, Kimura Teiji, Kitazawa Noritaka, Hagiwara Hiroaki, Kawano Koki, Miyagawa Takehiko, Sato Nobuaki

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, cinnamidu, polycyklické

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, kardiovaskulárnych, liečenie, prevenciu, ochorení

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

Inhibítory 5-lipoxygenázu aktivujúceho proteínu (FLAP)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10942

Dátum: 30.10.2006

Autori: Stearns Brian Andrew, Zunic Jasmine Eleanor, Moran Mark, Stock Nicholas Simon, Haddach Mustapha, Li Yiwei, Roppe Jeffrey Roger, Prasit Petpiboon Peppi, Evans Jillian, Hutchinson John, Arruda Jeannie

MPK: A61K 31/415, C07D 209/00, C07D 403/10...

Značky: proteínu, aktivujúceho, flap, 5-lipoxygenázu, inhibitory

Text:

...alebo nesubstituovaneho nižšieho cykloalkylu, substituovaného alebo nesubstituovaného fenylu alebo substiluovaného alebo nesubslituovaného benzylu alebo dve R 9 skupiny môžu spolu vytvorit 5-, 6-, 7- alebo B-ćlenný helerocyklický kruh alebo R 5 a R 9 môžu spolu vytvoril 5-,6-, 7- alebo 8-členný heterocyklický kruh, akaždé R 10 je nezávisle Vybraté z H, -S(O)2 Ra, -S(O)2 NH 2-C(0)Ra, -CN, -Noz, heteroarylu, alebo heleroalkyluje H. halogén,...

8-SUBSTITUOVANÉ BENZOAZAPÍNY AKO MODULÁTORY TOLL-LIKE RECEPTORA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12814

Dátum: 17.08.2006

Autori: Groneberg Robert, Doherty George, Jones Zachary, Eary Todd

MPK: C07D 403/10, A61K 31/55, C07D 223/16...

Značky: receptora, modulátory, 8-substituované, benzoazapíny, toll-like

Text:

...Int. J. lmmunopharm. 1999, 2 ll-14). Táto malá molekula bola opisaná ako štrukturálne podobná ssRNA. TLR 8 bol prvý krát opísaný v roku 2000 (Du, X. et al., European Cytokíne Network 2000 (Sept.),ll(3)362-371) a bol rýchlo opísaný ako zahrnutý vo vrodenej imunitnej odpovedi na vírusovú infekciu(Miettinen, M., et al.,Genes and Immunity 2001 (Oct.), 2(6)349-355).Nedávno bolo oznámená, že určité imidazochinolínové zlúčeniny, ktoré...

Deriváty kyseliny imidazol-5-karboxylovej, spôsoby ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14480

Dátum: 31.07.2006

Autori: Guo Jianhui, An Dong

MPK: A61K 31/41, A61P 9/12, A61K 31/4164...

Značky: kyseliny, použitie, spôsoby, deriváty, přípravy, imidazol-5-karboxylovej

Text:

...hladinu kyseliny močovej, TC a TG v sére, že škodlivo neovplyvňuje citlivosť na inzulín, sekréciu inzulínu a toleranciu voči glukóze u pacientov s hyperinzulinizmom, a že to je bezpečné antihypertonikum. Avšak, len 14 percent draselnej soli losartanu sa môže in vivo metabolizovať na aktívnu látku, EXP 3 l 74. Aj keď samotná draselná soľ losartanu silno znižuje krvný tlak, jej aktivita predstavuje len 3 percentá aktivity EXP 3 l 74....

Pyridazónové deriváty ako agonisty receptora tyroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8454

Dátum: 11.07.2006

Autori: Qian Yimin, So Sung-sau, Haynes Nancy-ellen, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Scott Nathan Robert, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Tilley Jefferson Wright, Kertesz Denis John

MPK: A61K 31/501, A61P 5/16, C07D 237/14...

Značky: tyroidného, agonisty, deriváty, pyridazónové, hormonu, receptora

Text:

...a tvorbu tepla, a teda znižujú telesnú hmotnosť. Znížená telesná hmotnosť bude mať pozitívny účinok u obéznych pacientov, u ktorých bude zmíerňovat komorbidity obezity a môže mat tiež pozitívny účinok na glykemickú kontrolu u obéznych pacientov sĎalším terapeuticky prínosným účinkom tyroidného hormónu je zníženie koncentrácie nízkohustotného lipoproteínu (LDL) v sére (Eugene Morkin et. al. Journal of Molecular and Cellular Cardiology,...

Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Ouk Samedy, Welsbie Derek, Jung Michael, Tran Chris, Chen Charlie, Yoo Dongwon, Wongpivat John, Sawyers Charles

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4166...

Značky: diarylhydantoínová, liečenie, receptora, androgénového, antagonista, rakoviny, zlúčenina

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Diarylhydantoínová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11475

Dátum: 29.03.2006

Autori: Ouk Samedy, Yoo Dongwon, Jung Michael, Chen Charlie, Welsbie Derek, Sawyers Charles, Wongvipat John, Tran Chris

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4166...

Značky: zlúčenina, diarylhydantoínová

Text:

...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...

Deriváty 5-fenyl-pentánovej kyseliny asko inhibítory matricových metaloproteináz na liečbu astmy a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11579

Dátum: 21.02.2006

Autori: Ray Abhijit, Voleti Sreedhara Rao, Sattigeri Viswajanani Jitendra, Palle Venkata, Dastidar Sunanda, Khera Manoj Kumar

MPK: A61P 11/06, C07D 207/40, C07D 209/12...

Značky: inhibitory, deriváty, astmy, metaloproteináz, 5-fenyl-pentánovej, liečbu, matricových, ochorení, iných, kyseliny

Text:

...sklerózu, systémový lupus erythematodes sklerodermie, autoimunitnúexokrinopatiu, autoimunitnú encefalomyelitídu, culaovku, angiogenézu a metastázy nádoru, rakovinu vrátane karcinómu prsníka, hrubého čreva, konečníka, pľúc, ľadvín, vaječníkov,žalúdka, matemice, pankreasu, pečene, úst, hrtanu, prostaty, melanómu, akútnu chronickú leukémiu, periodontálne ochorenie, neurodegeneratívne ochorenie ako Alzheimerova choroba,Parkinsonova choroba,...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Strickland Corey, Stamford Andrew, Caldwell John, Babu Suresh, Wang Lingyan, Le Thuy, Mazzola Robert, Mckittrick Brian, Iserloh Ulrich, Smith Elizabeth, Ye Yuanzan, Guo Tao, Zhu Zhaoning, Wu Yusheng, Saionz Kurt, Greenlee William, Hunter Rachael, Cumming Jared, Voigt Johannes, Sun Zhong-yue

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4168, C07D 233/88...

Značky: proteázy, heterocyklické, aspartyl, inhibitory

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Burns Christopher John, Wilks Andrew Frederick, Fantino Emmanuelle, Sikanyika Harrison, Sims Colette Gloria, Harte Michael Francis

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4418...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Spôsob odstraňovania trifenylmetánovej ochrannej skupiny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8314

Dátum: 26.08.2004

Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav, Klecán Ondrěj

MPK: C07D 257/04, C07D 403/10

Značky: spôsob, skupiny, ochrannej, trifenylmetánovej, odstraňovania

Text:

...alkalickćho hydroxidu draselného vprimárnych alkoholoch. Týmto spôsobom je možne pripraviť draselnú sollosartanu vzorca III a následná kryštalizácia je uskutočňovaná pridaním rozpúšťadla, v ktoromje draselná soľ losartanu nerozpustná. Pri uvedenej alkalickej detritylácii silnou bázou však0006 Jednou z najvýhodnej ších možnosti syntézy írbesartanu vzorca VI0007 Odstránením tritylovej ochrannej skupiny sa získa priamo irbesartan vzorca VI. Vo...

Deriváty 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1H-benzoimidazol-5-karboxamidínu ako inhibítory faktoru VIIA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19663

Dátum: 03.12.2003

Autori: Young Wendy, Kolesnikov Aleksandr, Rai Roopa, Wesson Kieron, Shrader William Dvorak, Torkelson Steven

MPK: C07D 403/10, C07D 235/18, C07D 401/12...

Značky: inhibitory, faktoru, deriváty, 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu

Text:

...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...

Tris-aryl-s-triazíny, spôsob ich prípravy, kompozícia stabilizovaná týmito triazínmi, ich použitie a spôsob ochrany organického polyméru proti degradácii

Načítavanie...

Číslo patentu: 283404

Dátum: 09.06.2003

Autori: Stevenson Tyler Arthur, Ravichandran Ramanathan, Phan Thuy Ngoc, Toan Vien Van, Holt Mark Stephen, Birbaum Jean-luc

MPK: C07D 403/10, C07D 251/24, C07D 403/12...

Značky: použitie, týmito, kompozícia, stabilizovaná, ochrany, degradácii, triazínmi, proti, tris-aryl-s-triazíny, organického, přípravy, spôsob, polymerů

Zhrnutie / Anotácia:

Tris-aryl-s-triazíny, ktoré obsahujú jeden až tri od rezorcinolu odvodené zvyšky, pričom aspoň jeden z uvedených zvyškov je substituovaný v polohe 5 alkylovou skupinou, fenylalkylovou skupinou, halogénom, tio-skupinou alebo sulfonylovou skupinou, majú UV-spektrá posunuté do červenej oblasti priľahlej ultrafialovej oblasti a poskytujú stabilizáciu polymérnych materiálov proti škodlivým účinkom aktinického žiarenia.

Spôsob kryštalizácie losartanu draselného

Načítavanie...

Číslo patentu: 282875

Dátum: 02.12.2002

Autori: Mahadevan Hari, Breen Patrick, Kennedy Michael, Larson Karen, Epstein Albert, Dienemann Erik

MPK: C07D 403/10

Značky: draselného, kryštalizácie, losartanu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Losartan draselný vzorca (I) je antagonista angiotenzínu II použiteľný pri liečení zvýšeného krvného tlaku a venostázy. Opisuje sa spôsob riadenej kryštalizácie losartanu draselného s použitím prídavku rozpúšťadla znižujúceho rozpustnosť spolu s masívnym zaočkovaním na získanie požadovanej morfológie kryštálov a objemových fyzikálnych vlastností nutných na úspešnú výrobu.

Benzimidazolová zlúčenina a spôsob jej prípravy, stabilný kryštál, farmaceutický prípravok a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 282473

Dátum: 04.01.2002

Autori: Nishikawa Kohei, Naka Takehiko, Kato Takeshi

MPK: C07D 235/28, C07D 235/26, A61K 31/415...

Značky: farmaceutický, benzimidazolová, spôsob, krystal, prípravok, stabilný, přípravy, medziprodukt, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazolové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky použiteľné soli, ktoré majú významnú antihypertenzívnu a antagonistickú účinnosť proti angiotenzínu II a preto sú použiteľné ako terapeutické činidlá na liečenie obehových chorôb, ako hypertenzie a chorôb srdca
spôsoby ich prípravy
medziprodukt na ich prípravu a farmaceutický prípravok, ktorý ich obsahuje.

Benzimidazolové zlúčeniny, farmaceutické zmesi obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 282105

Dátum: 04.09.2001

Autori: Watjen Frank, Fukuda Yoshimasa, Ushiroda Osamu, Sasaki Toshiro, Teuber Lene

MPK: C07D 403/10, C07D 401/10, A61K 31/415...

Značky: farmaceutické, týchto, benzimidazolové, obsahujúce, zlúčeniny, tieto, zmesí, zlúčenín, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, alebo oxidov, v ktorom R3 znamená substituent všeobecného vzorca (II), kde A, B a D každé je CH alebo jeden, alebo dve z A, B a D je N a ostatné sú CH R11 je fenyl, benzimidazolyl alebo monocyklický heteroaryl, ktoré všetky môžu byť substituované jeden alebo viackrát substituentmi vybranými z alkyl, alkoxy, fenyl, halogén, CF3, amino, nitro,...

Antihypertenzívne zlúčeniny a farmaceutický prostriedok s antihypertenzívnym účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279326

Dátum: 07.10.1998

Autor: Carini David John

MPK: C07D 403/10, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: účinkom, farmaceutický, prostriedok, zlúčeniny, antihypertenzívne, antihypertenzívnym

Zhrnutie / Anotácia:

Antihypertenzívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R2 je -CHO, alebo -COOH, pričom, keď R2 je -CHO, R1 je metyl, etyl, i-propyl alebo t-butyl, a keď R2 je -COOH, R1 je etyl alebo i-propyl. Tieto zlúčeniny sa používajú ako účinné antihypertenzívne činidlá.

Benzimidazolové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279261

Dátum: 05.08.1998

Autori: Entzeroth Michael, Wienen Wolfgang, Narr Berthold, Ries Uwe, Van Meel Jacques, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/415, C07D 401/04, C07D 235/08...

Značky: výroby, benzimidazolové, deriváty, spôsob, prostriedok, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Benzimidazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v opisnej časti, izoméry týchto zlúčenín v polohách 1 a 3 a ich soli s anorganickými a organickými kyselinami alebo bázami, najmä také, ktoré sú prijateľné z fyziologického hľadiska. Opísaný je aj spôsob výroby týchto derivátov a farmaceutických prostriedkov, ktoré tieto látky obsahujú a sú vhodné na použitie na antagonizáciu účinku angiotenzínu II.