C07D 403/06

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Angell Richard, Cockerill Stuart, Pilkington Christopher, Lumley James, Mathews Neil

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/538...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Ricci Antonio, Vieira Eric, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Selby Mattew Duncan, Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Mowbray Charles Eric, Stupple Paul Anthony

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: obsahom, farmaceutická, pyrazolů, derivát, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Demin Samuël Dominique, Cooymans Ludwig Paul, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/06...

Značky: vírusu, činidla, syncytiálnemu, respiračnému, proti, indoly, protivírusové

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Spôsob prípravy 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)hydroxy(1-metyl-1H-imidazol-5- yl)metyl]-1-metyl-2(1H)-chinolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287807

Dátum: 23.09.2011

Autori: Leurs Stefan Marcel Herman, Broeckx Rudy Laurent Maria, Filliers Walter Ferdinand Maria

MPK: C07D 403/06

Značky: yl)metyl]-1-metyl-2(1h)-chinolinónu, spôsob, přípravy, 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)hydroxy(1-metyl-1h-imidazol-5

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 4-(3-chlórfenyl)-6-[(4-chlórfenyl)-hydroxy(1-metyl-1H-imidazol-5- yl)metyl]-1-metyl-2(1H)-chinolinónu vzorca (III) a jeho farmaceuticky prijateľných solí, pri ktorom sa 6-(4-chlórbenzoyl)-4-(3-chlórfenyl)-1-metyl-2(1H)-chinolinón vzorca (II) nechá reagovať s hexyllítnou zlúčeninou, 1-metyl-imidazolom a tributlsilylhalogenidom pri teplote aspoň -40 °C.

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Tommasi Ruben Alberto, Widler Leo, Beerli René, Weiler Sven

MPK: A61P 1/02, A61K 31/496, A61K 31/517...

Značky: použitie, přípravy, obsahom, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, kompozícia, deriváty, farmaceutická, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Shibayama Atsushi, Kajiki Ryu, Kobayashi Masami, Mitsunari Takashi, Nagamatsu Atsushi

MPK: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Značky: 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, herbicidy, derivát

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Halazy Serge, Gotteland Jean Pierre, Church Dennis, Camps Montserrat

MPK: C07D 403/06, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: deriváty, benzazolové, přípravy, obsahom, spôsob, farmaceutický, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Isono Naohiro, Menjo Yasuhiro, Takemura Noriaki, Koga Yasuo, Itotani Motohiro, Matsumura Shuuji, Tai Kuninori, Nakayama Sunao, Oshima Kunio, Tsujimae Kenji, Onogawa Toshiyuki, Oshiyama Takashi, Taira Shinichi, Yamabe Hokuto, Nagase Tsuyoshi, Ueda Masataka

MPK: C07D 401/06, C07D 215/227, C07D 243/12...

Značky: obsahujúce, zlúčeniny, atriálnej, kompozície, fibrilácie, farmaceutické, liečbu, dusík

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Caldwell Richard, Liu Xiaogao, Thomas Jermaine, Guckian Kevin, Zheng Guo Zhu, Lin Edward Yin-shiang, Kumaravel Gnanasambandam, Taveras Arthur, Ma Bin

MPK: A61P 29/00, A61P 11/06, A61P 3/10...

Značky: analogy, bicyklické, sfingozín-1-fosfátu, arylové

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Certal Victor, Carry Jean-christophe, Karlsson Karl Andreas, Schio Laurent, Halley Frank, Thompson Fabienne

MPK: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/513...

Značky: deriváty, príprava, farmaceutické, fosforylácie, nové, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, inhibitory, použitie

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Banner David, Hartman Peter, Grether Uwe, Alvarez Sanchez Ruben, Hilpert Hans, Plancher Jean-marc, Ceccarelli Simona, Mauser Harald, Haap Wolfgang, Kuehne Holger, Hartmann Guido

MPK: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 401/06...

Značky: inhibitory, katepsínu, deriváty, prolínové

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Izochinolínonové deriváty ako NK3 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13566

Dátum: 11.09.2009

Autori: Simonsen Klaus Baek, Nielsen Soren Moller, Juhl Karsten, Khanzhin Nikolay

MPK: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Značky: antagonisty, deriváty, izochinolínonové

Text:

...účinky NK 3 antagonistov sú sprostredkované inhibíciou dopamínového tonu, najmä na D 2 receptore, vkombinácii so znížením serotonergného tonu, najmä na 5-HT 2 A receptore.0005 Dva štrukturálne rozdielne NK 3 antagonisty, a to talnetant a osanetant,boli klinicky testované na antipsychotické a najmä antischizofrenické účinky.0006 Ukázalo sa, že osanetantje lepší než placebo v klinických hodnoteniach,konkrétne čo sa týka pozitívnych symptómov...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Ding Qingjie, Zhang Zhuming, Jiang Nan, Ross Tina, Liu Jin-jun, Zhang Jing

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 35/00...

Značky: substituované, pyrrolidín-2-karboxamidy

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13302

Dátum: 14.05.2009

Autori: Krishnan Venkatesh, Kim Euibong Jemes, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61K 31/403...

Značky: receptora, androgénneho, tetrahydrocyklopenta[b]indolové, modulátory

Text:

...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Hynd George, Finch Harry, Montana John Gary, Arienzo Rosa, Domostoj Mathias, Avitabile-woo Barbara

MPK: A61K 31/404, C07D 209/04, C07D 401/06...

Značky: indoly, terapeutické, použitie

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Avitabile-woo Barbara, Domostoj Mathias, Montana John Gary, Hynd George, Finch Harry, Arienzo Rosa

MPK: C07D 209/04, A61K 31/404, C07D 401/06...

Značky: použitie, terapeutické, indoly

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Fujino Aya, Chaki Shigeyuki, Kashiwa Shuhei, Masuda Seiji, Ohta Hiroshi, Tatsuzuki Makoto, Shimazaki Toshiharu, Nakamura Toshio, Nozawa Dai, Tamita Tomoko

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9121

Dátum: 02.06.2008

Autori: Siddiqui Amir, Munshi Siralee, Chauthaiwale Vijay, Gupta Ramesh, Tuli Davinder, Kasundra Ashok, Bhattamisra Subrat Kumar, Chhipa Laxmikant, Dutt, Zambad Shitalkumar Pukharaj

MPK: A61K 31/4155, C07D 231/14, A61P 3/04...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...sa vyskytuje v ľudskej populácii ako sekundárny syndróm rôznych ďalších porúch. Avšak, hypertenzia je tiež preukázaná u mnohých pacientov, u ktorých sú kauzatívne faktory neznáme. Aj keď je esenciálna hypertenzia často spájaná s chorobami, ako je obezita, diabetes a hypertriglyceridémia, vzťah medzi týmito chorobami nebol doteraz dobre stanovený. U mnohých pacientov sa tiež prejavujú symptómy vysokého krvného tlaku, pri úplnej absencii...

Aryléter-pyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10119

Dátum: 02.05.2008

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Stieber Frank, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: deriváty, aryléter-pyridazinónové

Text:

...vykazujú v modeli xenotransplantačnej reakcie tumoru in vivo antiproiliferačný účinok. Zlúčeniny podľa vynálezy sa podávajú pacientovi s hyperproliferačným ochorením, napr. na inhibíciu rastu tumoru, na zabránenie zápalu, sprevádzajúceho lymfoproliferačné ochorenie, na inhibíciu odmietnutia transplantátu alebo neurologického poškodenia v dôsledku opravy tkaniva. Predkladané zlúčeniny sú vhodne na profylaktické alebo terapeuticke účely....

Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Madera Ann Marie, Weikert Robert James, Lucas Matthew, Ozboya Kerem Erol, Schoenfeld Ryan Craig, Iyer Pravin, Lynch Stephen, Lin Clara Jeou Jen

MPK: C07D 205/04, A61P 25/24, A61K 31/4523...

Značky: deriváty, heteroarylpyrrolidinyl, piperidinyl-ketónové

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Campo Brice, Mhalla Karim, Gibelin Antoine, Riguet Eric

MPK: C07D 253/075, A61P 35/00, A61K 31/53...

Značky: deriváty, nové, triazíndiónové, modulátory, gaba-b, receptora

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Deriváty diamidu kyseliny antranilovej s heteroaromatickými a heterocyklickými substituentami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19530

Dátum: 06.06.2007

Autori: Gesing Ernst Rudolf, Malsam Olga, Arnold Christian, Wada Katsuaki, Fischer Rüdiger, Görgens Ulrich, Alig Bernd, Murata Tetsuya, Hense Achim, Funke Christian, Drewes Mark Wilhelm, Sanwald Erich

MPK: A01N 43/653, A01N 43/56, A01N 43/54...

Značky: substituentami, diamidů, antranilovej, kyseliny, heteroaromatickými, deriváty, heterocyklickými

Text:

...C 1-C 6-halogéncykloalkyl, Cz-Ce-alkenyl, C 2-C 4-haloalkenyl, Cz-Cą-alkinyl, C 2-C 4-halogénalkinyl, C 1-C 4 alkoxy, Cl-Cxz-halogénalkoxy, fluór, chlór, bróm, jód, kyano, nitro alebo Cs-Cs-trialkylsilyl. R 5 najmä výhodne znamená metyl, fluór, chlór, bróm alebo jód.R 5 najmä výhodne znamená metyl alebo chlór.R 6 najmä výhodne znamená metyl aleboR 7 znamená vzájomne nezávisle vodík, halogén alebo C 1-C 4-halogénalkyl,R 7 znamená najmä...

Benzimidazolové modulátory VR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8719

Dátum: 17.04.2007

Autori: Jetter Michele, Player Mark, Brandt Michael, Dax Scott, Wells Kenneth, Lee Yu-kai, Parsons William, Pan Wenxi, Cheung Wing, Patel Sharmila, Liu Jian, Youngman Mark, Beauchamp Derek, Calvo Raul

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4706, A61K 31/4184...

Značky: benzimidazolové, modulátory

Text:

...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: pyridiazinónové, deriváty, liečbu, nádorov

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Azetidíny ako MEK inhibítory a metódy ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9662

Dátum: 05.10.2006

Autori: Dubenko Larisa, Costanzo Simona, Curtis Jeffry Kimo, Defina Steven Charles, Aay Naing, Tsang Tsze, Joshi Anagha Abhijit, Kim Angie Inyoung, Koltun Elena, Rice Kenneth, Bussenius Joerg, Bowles Owen Joseph, Kennedy Abigail, Anand Neel Kumar, Peto Csaba, Blazey Charles, Manalo Jean-claire Limun

MPK: C07D 205/04, C07D 401/06, C07D 205/06...

Značky: azetidíny, inhibitory, využitia, metody

Text:

...dovodu sú receptorové, ako aj bezreceptorové proteínkinázy zaujímavými cieľmi ďalšieho skúmania vzhľadom na potenciálne odhalenie malého molekulového lieku. 0008 Jedným mimoriadne atraktívnym cieľom z hľadiska terapeutickćho využitia modulácie kínázy sa týka onkologických índikácii. Napríklad, moduláeia aktivity proteínkinázy na účely liečby rakoviny bola úspešne prettkaizaná na zaklade schválenia vydanćho FDA pre liečivo Gleevee®...

Hexahydrocykloheptapyrazolové zlúčeniny ako kanabinoidné modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11100

Dátum: 18.09.2006

Autori: Wachter Michael, Lu Huajun, Liotta Fina, Pan Meng, Xia Mingde

MPK: A61P 3/00, A61K 31/416, A61P 25/00...

Značky: kanabinoidné, modulátory, zlúčeniny, hexahydrocykloheptapyrazolové

Text:

...SR l 4 l 716 A zvyšuje úrovne proteínu CB 1 a senzitizuje bunky voči pôsobeniu agonistu, čím indikuje, že inverzné agonisty môžu byť ďalšou triedou ligandov používaných na moduláciu endokanabinoidného systému aspodnému prúdu signálnych ciest aktivovaných receptormi CB.deriváty ako agonisty receptorov CB 1 alebo CB 2.0009 Pokroky V syntéze CB a kanabimimetických ligand podporujú vývoj farmakológie receptorov a poskytujú dôkaz o existencii...

Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Shimada Itsuro, Hirano Masaaki, Takahashi Tatsuhisa, Hisamichi Hiroyuki, Ohnuki Kei, Kawaminami Eiji, Kusayama Toshiyuki, Kinoyama Isao, Osoda Kazuhiko, Koike Takanori, Yamamoto Hirofumi, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Značky: derivát, propán-1,3-diónu

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Deriváty N-triazolylmetylpiperazínu s antagonistickou aktivitou k neurokinínovým receptorom, spôsob ich výroby, medziprodukt a liečivá s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284802

Dátum: 26.10.2005

Autori: Jasserand Daniel, Eeckhout Christian, Schön Uwe, Sann Holger, Brückner Reinhard

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, A61P 1/00...

Značky: výroby, deriváty, obsahom, neurokinínovým, spôsob, aktivitou, antagonistickou, receptorom, n-triazolylmetylpiperazínu, liečivá, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny účinne pôsobiace antagonisticky na neurokinínové receptory, ktoré tvoria deriváty N-triazometylpiperazínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 majú význam uvedený v opise, a liečivá s ich obsahom. Spôsoby výroby týchto zlúčenín a medziprodukty uvedených spôsobov výroby.

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Poli Sonia Maria, Bonnet Beatrice, Bessis Anne-sophie, Epping-jordan Mark, Bolea Christelle, Poirier Nicholas, Rocher Jean-philippe, Thollon Yves

MPK: A61K 31/422, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: modulátory, alkinylové, matabotropných, receptorov, deriváty, glutamátových

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Spôsob výroby triazolyltryptamínových zlúčenín a medziprodukty na vykonávanie tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284495

Dátum: 08.04.2005

Autori: Verhoeven Thomas, Chen Cheng, Larsen Robert

MPK: C07D 403/06, C07D 403/04

Značky: spôsob, spôsobu, triazolyltryptamínových, medziprodukty, výroby, tohto, zlúčenín, vykonávanie

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob uzavretia kruhu pri výrobe triazolyltryptamínových derivátov (III) je postup, katalyzovaný katalyzátorom na báze paládia, pri ktorom sa nechá reagovať substituovaný ortojódanilín s chráneným 1-alkinolom. Postup sa vykonáva pri vyššej teplote, napríklad 100 °C v bezvodom inertnom rozpúšťadle, ako DMF v prítomnosti príjemcu protónov, napríklad Na2CO3 alebo trialkylamínu a bez prítomnosti trifenylfosfínu, chloridu lítneho alebo tetrabutyl...

Inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13222

Dátum: 06.04.2005

Autori: Wang Rung-ming David, Charest Mark, Wrona Wojciech, Straub Christopher Sean, Zhang Yanlin, He Feng, Wang Yaping, Yang Fan, Palermo Mark, Sharma Sushil Kumar, Liu Gang, Chen Zhuoliang, Zawel Leigh

MPK: A61K 31/437, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory

Text:

...sa opisujú vo W 0 2004/005248 a W 0 01/90070.Predkladaný vynález sa týka všeobecne nových zlúčenín, ktoré inhibujú väzbu proteínu Smac na inhibítor proteínov apoptózy (IAP). Predkladaný vynález zahŕňa nové zlúčeniny, nové kompozície, spôsoby ich použitia a spôsoby ich výroby, pričom tieto zlúčeniny sú všeobecne farmakologicky vhodné ako činidlá pri terapiách, ktorých mechanizmus účinku sa spolieha na inhibíciu interakcie Smac/IAP, a...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty 5-HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16734

Dátum: 18.02.2005

Autori: Briner Karin, Victor Frantz, Reinhard Matthew Robert, Hellman Sarah Lynne, Lee Wai-man, Williams Andrew Caerwyn, Zhang Deyi, Rodriguez Michael John, Cohen Michael Philip, Siedem Christopher Stephen, Galka Christopher Stanley, Rothhaar Roger Ryan, Tidwell Michael Wade, Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon, Singh Ajay

MPK: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/55...

Značky: 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 6-substituované, agonisty, receptorov, 5-ht2c

Text:

...halucinogénnymi nežiaducimi účinkami. (Nelson et al., Naunyn-Schmiedebergs Arch. Pharm., 359 1-6 (1999. Agonisty 5-HT 2 B receptorov sú asociované s kardiovaskulárnymi nežiaducimi účinkami, ako je napríklad valvulopatia. (V. Setola et al., Mol. Pharmacology, 63 1223-12290005 Doterajšie odkazy na substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1 Hbenzodazepínové zlúčeniny ako potenciálne liečiva uvádzajú prevažne ich použitie ako...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Stamford Andrew, Greenlee William, Mazzola Robert, Strickland Corey, Zhu Zhaoning, Le Thuy, Sun Zhong-yue, Guo Tao, Babu Suresh, Saionz Kurt, Caldwell John, Smith Elizabeth, Wu Yusheng, Ye Yuanzan, Mckittrick Brian, Cumming Jared, Hunter Rachael, Iserloh Ulrich, Voigt Johannes, Wang Lingyan

MPK: A61K 31/4178, C07D 233/88, A61K 31/4168...

Značky: inhibitory, proteázy, aspartyl, heterocyklické

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Soli a polymorfy pyrolom substituované indolínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8032

Dátum: 20.09.2004

Autori: Lu Qun, Vonderwell Brenda, Mauragis Michael, Blasko Andrei, Jin Qingwu, Song Dian

MPK: C07D 403/06, A61P 35/00

Značky: zlúčeniny, pyrolom, indolínové, polymorfy, substituované

Text:

...vynález týka kapsuly obsahujúcej farmaceutické kompozície podľa tohto vynálezu. Vkonkrétnom aspekte tohto uskutočnení uvedená kapsula obsahuje ekvivalent soli 5-(Z)-(5-fluór-2-oxo-1,2 dihydro-3 HindoI~ 3-ylidén)metyl-N-(2 S)-2-hydroxy-3-morfoIín-4-ylpropyl-2,4-dimetyl 1 H-p-yroIB-karboxamidu zodpovedajúci od 5 do 75 mg, výhodne od 10 do 25 mg0012 V ďalšom uskutočnení sa tento vynález týka soli podľa tohto vynálezu napoužitie pri liečbe...

2,3-Disubstituované 4(3H)-chinazolinóny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284108

Dátum: 11.08.2004

Autori: Elliott Mark Leonard, Welch Willard Mckowan

MPK: A61K 31/505, C07D 401/04, C07D 239/91...

Značky: 4(3h)-chinazolinóny, farmaceutické, 2,3-disubstituované, kompozície, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-disubstituované 4(3H)-chinazolinóny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ako aj farmaceutické kompozície na báze týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv na liečenie neurodegeneratívnych stavov a stavov spojených s traumou centrálnej nervovej sústavy.

4,4-Difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9953

Dátum: 26.04.2004

Autori: Saitoh Chikashi, Kakefuda Akio, Akamatsu Seijiro, Koshio Hiroyuki, Tsukamoto Issei

MPK: A61K 31/55, A61P 43/00, A61P 13/02...

Značky: 4,4-difluór-1,2,3,4-tetrahydro-5h-1-benzazepínové, deriváty

Text:

...interakcie medzi liećivami sú nežiaduce, a to s výnimkou prípadu, kedy sú využité na dosiahnutie aditívneho alebo synergistickeho účinku, keďže niekedy spôsobujú nežiaduce vedľajšie účinky. Výskum sa teda zameriava na získanie liečiva, ktoré by vykazovalo nízku afinitu k CYP a zároveň bola malá pravdepodobnosť, že dôjde k nežiaducimDoposiaľ boli tricyklické zlúčeniny so všeobecnými vzorcami (A), (B) a (C) známe ako nepeptidovê zlúčeniny,...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Daróczi Kazóné Klára, Bakonyi Anna, Zólyomi Gábor, Gyertyán István, Blaskó Gábor, Hámori Tamás, Moravcsik Imre, Tihanyi Károly, Egyed András, Vágó Pál, Máté Györgyné, Gacsályi István, Berzsenyi Pál, Horváth Katalin, Andrási Ferenc, Horváth Edit, Botka Péter (zomrel), Reiter József, Körösi Jenö (zomrel), Bajnógel Judit, Bilkei Gorzó András, Salamon Haskáné Cecilia, Szentkuti Eszter, Simig Gyula

MPK: C07D 243/02, C07D 403/06, A61K 31/55...

Značky: deriváty, obsahujúce, medziprodukty, přípravy, spôsob, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, přípravu, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

Deriváty imidazolínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 110

Dátum: 22.10.2003

Autori: Kopp Marina, Renard Pierre, Lemaitre Stéphane, Rault Sylvain, Bizot-espiard Jean-guy, Caignard Daniel-henri, Lancelot Jean-charles

MPK: A61K 31/402, A61K 31/417, A61K 31/381...

Značky: obsahom, přípravy, imidazolínu, spôsob, deriváty, farmaceutické, kompozície

Text:

...skupina môžebyt navyše v irearoínatickej časti heteroarylu substituoxraná skupinou oxo.0005 Medzi farmaceuticky prijateľnými kyselinami je možné ako neobmedzujúce príklady menovať kyselinL 1 chlorovodíkovú, bromovodíkovú. sírovú, fosfónovú, octovú, trifluóroctovú,mliečnu. pyTohroznovú, malónovú. jantárovíi, glutárovú, fumárovíi, vínnu. maleínovú,citrónovú, askorbovú. metánsulfónovíi, gáfrovťt, atď0006 Medzi farmaceuticky prijateľnými...