C07D 401/14

Strana 5

Benzimidazol-karboxamidové zlúčeniny ako agonisty 5-HT4 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Dalziel Sean, Mckinnell Robert Murray, Long Daniel, Jiang Lan, Marquess Daniel, Phizackerley Kirsten, Choi Seok-ki, Gendron Roland, Fatheree Paul

MPK: A61K 31/4545, A61P 1/00, C07D 401/14...

Značky: zlúčeniny, receptorov, 5-ht4, agonisty, benzimidazol-karboxamidové

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Substituované amidové deriváty ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13374

Dátum: 27.04.2006

Autori: Fellows Ingrid, Dominguez Celia, Hirai Satoko, D'amico Derin, Yang Kevin, Kim Tae-seong, Siegmund Aaron, Graceffa Russel, La Daniel, Bellon Steven, Pothashman Michele, Harmange Jean-cristophe, Bauer David, Choquette Deborah, Liu Longbin, Germain Julie, Booker Shon, Lee Matthew, D'angelo Noel, Xi Ning, Boezio Alessandro, Normal Mark, Roveto Philip

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: amidové, kinázy, proteín, inhibitory, deriváty, substituované

Text:

...and Growth Factor Reviews, 1341-59 (2002.0013 Ligand pre c-Met je hepatocytový rastový faktor (tiež známy ako scatter faktor, HGF a SF). HGF je heterodimerický proteín vylučovaný bunkami mezodermálneho pôvodu (Nature,327 z 239-242 (1987) J. Cell Biol., 1112097-2108 (1990.0014 Rôzne biologické aktivity boli popísané pre HGF prostredníctvom interakcie s c-met(hepatocytový rastový faktor - scatter faktor (HGF-SF) a c-Met Receptor, Goldberg and...

Piperazínové deriváty na liečenie inkontinencie moču a bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15488

Dátum: 16.02.2006

Autori: Narazaki Fumie, Ishii Takahiro, Sugane Takashi, Kakefuda Akio, Saitoh Chikashi, Kanai Chisato, Takahashi Tatsuhisa, Suzuki Jotaro, Maeda Jun, Kanayama Takatoshi, Sato Kentaro

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4709, A61K 31/4545...

Značky: bolesti, liečenie, deriváty, moču, piperazinové, inkontinencie

Text:

...ktoré by svedčili o terapeutickom účinku pri liečení častého močenia a inkontinencie moču a/alebo liečení hyperaktívneho mechúra, a ani sa s nimi neuvažuje. 4-Amínopíperidín-l-karboxylát, čo je typ pyridyl-nearomatický dusíkatý heterocyklus-l-karboxylátu, je opísaný ako inhibítor acetylcholín esterázy (nepatentová literatúra 9). V nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenina mala byť líečivomna časté močeníe a...

Deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284846

Dátum: 28.11.2005

Autori: Salvati Mark Ernest, Berger Dan Maarten, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Tsou Hwei-ru, Zhang Nan, Wissner Allan, Hamann Philip Ross

MPK: A61K 31/47, C07D 215/54, C07D 401/12...

Značky: spôsob, 3-kyanochinolínu, přípravy, obsahom, použitie, prostriedok, farmaceutický, deriváty, substituovaného

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiva na liečenie, inhibíciu rastu alebo likvidáciu neoplazmov, ako nádoru prsníka, obličiek, močového mechúra, úst, hrdla, ezofágu, žalúdka, hrubého čreva, vaječníkov a pľúc, u cicavcov. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Nové deriváty pyridónkarboxylových kyselín alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8290

Dátum: 17.11.2005

Autori: Takenaka, Kuramoto, Amago, Yoshikai, Yazaki, Hirao, Amano, Ohshita, Hayashi, Itoh

MPK: C07D 401/14, A61P 31/04, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, kyselin, nové, pyridónkarboxylových

Text:

...brožúraProblémy, ktoré má vynález vyriešiťÚlohou Vynálezu je vyvinúť činidlo, ktore by malo vynikajúcu antibakteriálnu účinnosť, nízku toxicitu, zlepšenú biologickú dostupnosť a nízku mieru väzby k sérovýmZa účelom vyriešenia týchto problémov pôvodcovia tohto vynálezu podrobili vyššieuvedené deriváty pyridónkarboxylovej kyseliny so substituovanou pyridylskupinou v polohe1 a aminoazetidinylskupinou V polohe 7 rozsiahlemu hodnoteniu a zistili,...

Chinolíny a chinazolíny, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284779

Dátum: 21.10.2005

Autor: Fox David Nathan Abraham

MPK: A61K 31/47, C07D 401/04, A61K 31/505...

Značky: chinazolíny, chinolíny, použitie, výroby, medziprodukty, prostriedky, spôsob, výrobu, báze, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolíny a chinazilíny so všeobecným vzorcom (I), kde R1 predstavuje alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami fluóru R2 predstavuje atóm vodíka alebo alkoxyskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru R3 predstavuje päť- alebo šesťčlenný heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný R4 predstavuje štvor-, päť-, šesť- alebo...

Deriváty 6-(pyridínyl)-4-pyrimidónu ako inhibítory tau proteínkinázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9729

Dátum: 29.09.2005

Autori: Hiki Shinsuke, Watanabe Kazutoshi, Yokoshima Satoshi, Uehara Fumiaki, Kohara Toshiyuki, Fukunaga Kenji

MPK: A61K 31/506, A61P 25/28, A61K 31/505...

Značky: proteínkinázy, deriváty, 6-(pyridínyl)-4-pyrimidónu, inhibitory

Text:

...PHF, zahrnujú príklady progresívnej supranukleárnejobrny, subakútnej sklerotizujúcej panencefalitídy parkinsonizmu,postencefalitĺdny parkinsonizmus, pugilistickú encefalitídu, Guamský parkinsonský komplex, demenciu s Lewyhovými telieskami.Tau protein sa obvykle skladá zo skupiny príbuzných proteínov,ktorá v SDS-polyakrylamidovej gélovej elektroforézie vytvára mnoho pásov s molekulárnou hmotnostou 48 - 65 kDa, čim je vyvolaná formácia...

Diaminotriazolové zlúčeniny užitočné ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9021

Dátum: 19.09.2005

Autori: Salituro Francesco, Ledford Brian, Duffy John, Pierce Albert, Wang Jian, Messersmith David, Ledeboer Mark

MPK: A61K 31/506, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: proteín, užitočné, kinázy, inhibitory, zlúčeniny, diaminotriazolové

Text:

...členov je nezávisle vybraný heteroatóm. V niektorých uskutočneniach heterocyklovä, heterocyklylovéť, heterocykloalifatická alebo heterocyklickéf skupina má tri až štrnást členov kruhu, z ktorých jeden alebo viac členov kruhu je heteroatomnezávisle vybraný z atómov kyslíka, síry, dusíka alebo fosforu a každý kruh v systéme obsahuje 3 až 7 členov kruhu.0012 Príklady heterocyklických kruhov zahrnujú benzimldazolón (napríklad 3-1...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Malesky Kimberly, Reynolds Mark, Bao Liang, Castanedo Georgette, Gunzner Janet, Sutherlin Daniel, Dina Michael, Savage Scott, Wang Shumei, Koehler Michael, Stanley Mark, Lalonde Rebecca

MPK: A61K 31/4418, A61P 35/00, A61K 31/4427...

Značky: inhibitory, hedgehog, pyridylové, signalizácie

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Pyrazolom substituované aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8914

Dátum: 15.08.2005

Autori: Funk Lee Andrew, Shen-hong, Pairish Mason Alan, Kung Pei-pei, Tran-dube Michelle Bich, Meng Jerry Jialun, Jia Lei, Nambu Mitchell David, Cui Jingrong Jean

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, proteínkinázy, inhibitory, substituované, aminoheteroarylové, pyrazolom

Text:

...vostatných tkanivách. Mnoho štúdií uviedlo ,do vzťahu expresiu c-MET a/alebo HGF/SF so stavom progresie ochorenia rôznych typov rakoviny (vrátane rakoviny pľúc, hrubého čreva, prsníka, prostaty, pečene, pankreasu, mozgu, obličiek,vaječníkov, žalúdka, kože a kostí). Ďalej bolo preukázané, že nadmerná expresia cMET alebo HGF je vo vzťahu so zlou prognózou a záverom choroby u mnohých hlavných ľudských karcinómov vrátane rakoviny pľúc,...

Substituované indolylalkylamínové deriváty ako nové inhibítory históndeacetyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11578

Dátum: 25.07.2005

Autori: Van Emelen Kristof, Roux Bruno, Pilatte Isabelle Noëlle Constance, Angibaud Patrick René, Verdonck Marc Gustaaf C, Arts Janine, Ten Holte Peter

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: indolylalkylamínové, inhibitory, substituované, históndeacetyláz, deriváty, nové

Text:

...Transkripčná aktiváciagénu p 21 týmito inhibítorrni je podporovaná remodelácíou chromatínu, po ktorej nasledujeme nezávislom od p 53, a preto sú inhibítory HDAC činné v bunkách so zmutovanými génmip 53, čo je charakteristickým znakom mnohých nádorov.Okrem toho, môžu mať inhibítory HDAC nepriame účinky, ako je doplňovanie imunitnej odpovede hostiteľa a inhibícia nádorovej angiogénezy, a tak môžu potláčať rast primámychS ohľadom na skôr uvedené,...

Nové fenylaminopyrimidínové deriváty ako inhibítory bcr-abl kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12672

Dátum: 19.07.2005

Autori: Venkaiah Chowdary Nannapaneni, Rachakonda Sreenivas, Podili Khadgapathi, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao, Kompella Amala Kishan

MPK: A61P 35/02, A61K 31/506, C07C 233/66...

Značky: deriváty, nové, fenylaminopyrimidínové, inhibitory, kinázy, bcr-abl

Text:

...alebo radukálom vzorca H 2 N-CH(R)-C(O)7 NH-, kde R je vodlk, C 1-C 4 alkyl, benzyl. hydroxymetyl, í-hydroxyetyl. merkaptometyl. Z-metyltio-etyl. Indol-S-yl-metyl, fenyl-metyl, t-hydroxy-fenyl-metyl, karbamoyl-metyl,R 2 je C 1-C 6 alkyl. C 1-C 3 alkoxy. chlór, bróm. jód. trifluórrnetyl. hydroxy, fenyl. amino, mono(C 1-C 3 alkyl)amíno, di(C 1-C 3 aIkyl)amino, C 2-C 4 alkanoyl, propenyloxy, karboy. karboxy-metoxy,...

Zlúčeniny a spôsoby liečenia dyslipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10864

Dátum: 23.06.2005

Autori: Escribano Ana Maria, Parthasarathy Saravanan, Dinn Sean Richard, Herr Robert Jason, Wang Xiaodong, Mantlo Nathan Bryan, Mateo Herranz Ana Isabel, Fernandez Maria Carmen, Cioffi Christopher Lawrence, Martin De La Nava Eva Maria, Fields Todd, Chen Xinchao

MPK: A61P 9/10, A61P 3/06, A61K 31/55...

Značky: spôsoby, liečenia, zlúčeniny, dyslipidémie

Text:

...koronárnemu ochoreniu srdca a zníženému prežitiu (V. L. M. Herrera a kol., (1999) Spontaneous combined hyperlipidemia,coronary heart disease and decreased survival in Dahl salt-sensitive hypertensive rats transgenic for human cholesteryl ester transfer protein. Nature Medicine 5, 1383-1389).0006 Protllátky bud injikované priamo do plazmy alebo vytvárané prostredníctvom injekcie vakcíny môžu účinne inhibovať aktivitu CETP u škrečkov...

Chinoxalínové inhibítory hedgehot signálnej dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12457

Dátum: 29.04.2005

Autori: Koehler Michael, Sutherlin Daniel, Goldsmith Richard

MPK: A61K 31/498, A61P 35/00, C07D 241/42...

Značky: signálnej, hedgehot, dráhy, chinoxalínové, inhibitory

Text:

...kože a svalov, ako i s angiogenézou. Vysvetlením pre toto tvrdenie je to, že bolo preukázané, že Hh cesta reguluje bunkovú proliferáciu v dospelých jedincoch mechanizmom aktivácie génov implikovaných v progresii bunkového cyklu, akým je cyklín D, ktorý je implikovaný v Gl-S prechode. Takto SHs blokuje aretáciu bunkového cyklu sprostredkovanou p 2 l, čo je inhibítor cyklíndependentných kináz. Hh signalizácia je ďalej ímplikovaná v rakovine...

Monocyklické heterocykly ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9396

Dátum: 22.04.2005

Autori: Borzilleri Robert, Cornelius Lyndon, Schmidt Robert, Kim Kyoung, Schroeder Gretchen

MPK: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/68...

Značky: inhibitory, monocyklické, kinázy, heterocykly

Text:

...alkinylu, cykloalkylu, substituovaneho cykloalkylu,alkoxykarbonylu, arylu, substituovaného arylu,heteroarylu, substituovaného heteroarylu, heterocyklo,substituovaného heterocyklo, heterocykloalkylu alebo0004 Uvedený opis stanovuje zlúčeniny vzorcov I a II tu definované, farmaceutické prostriedky využívajúce tieto zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúćenin na liečbu rakoviny,sa môže chápať, že zlúčeniny podľa vzorca II s...

Inhibítory vírusových polymeráz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14932

Dátum: 18.02.2005

Autori: Brochu Christian, Stammers Timothy, Poirier Martin, Chabot Catherine, Beaulieu Pierre, Rancourt Jean, Thavonekham Bounkham, Tsantrizos Youla

MPK: C07D 403/14, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: polymeráz, inhibitory, vírusových

Text:

...H. Honda, M. 1997 Semin.Virol. 8 274-288). Polyproteín HCV sa štiepi ko- apo-translačne na aspoň 10 jednotlivých polypeptidov (Reed, K. E. Rice, C. M. 1999 Curr. Top. Alícrobíol. Immunol. 242 55-84). Štrukturálne proteíny vyplývajú zo signálnych peptidáz na N-koncovej časti polyproteínu. Dve vírusové proteázy sprostredkúvajú downstream štiepenia, čím sa vytvoria neštrukturálne(non-structural, NS) proteíny, ktoré fungujú ako komponenty RNA...

Spôsob chemickej kondenzácie s derivátom fenylborónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10887

Dátum: 17.02.2005

Autori: Butlin Roger John, Butlin Margaret Anne, Meudt Andreas, Hogan Philip John

MPK: C07D 413/14, C07D 401/14, C07F 5/02...

Značky: derivátom, chemickej, fenylborónovej, kyseliny, kondenzácie, spôsob

Text:

...pokusy pri pridaní jedného ekvivalentu bázy k heteroaryl-fenyl bróm zlúčenine na vyvolanie zámeny halogén-kov viedli ku konkurenčnej deprotonácii heteroarylového kruhu. Pri ukončení boritanovým esterom, sa dosiahol zanedbateľný výťažok požadovaného produktu,spoločne svýchodiskovou látkou a vedľajšími produktmi. Prekvapivo, pôvodcovia tohto vynálezu zistili, že postupné použitie dvoch báz vedie kdobrým výťažkom požadovaných heteroaryl-fenyl...

Nová cyklická zlúčenina majúca 4-pyridilalkyltioskupinu majúcu v sebe zabudovanú substituovanú alebo nesubstituovanú aminoskupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10213

Dátum: 17.02.2005

Autori: Honda Takahiro, Inaba Takaaki, Kawashima Kenji, Okamoto Kazuyoshi, Tajima Hisashi, Yamamoto Minoru, Takeno Yuriko

MPK: A61K 31/44, A61K 31/496, A61K 31/47...

Značky: substituovanú, nesubstituovanú, aminoskupinu, 4-pyridilalkyltioskupinu, majúcu, zlúčenina, cyklická, zabudovanú, nová, majúca

Text:

...retinopatiu, retinopatiu nedonošených, oklúziu retinálnej žily, polypoidnú choroidálnu angiopatiu, diabetický makulárny edém, psoriasis vulgaris, aterosklerózu apod., a tak vytvorili predložený vynález.Predložený vynález poskytuje novú cyklickú zlúčeninu majúcu 4-pyridylalkyltioskupinu majúcu V sebe zabudovanú substituovanú alebo nesubstituovanú aminoskupinu alebo ich soľ, ktorá je použitelná ako farmaceutikun Nová...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Stamford Andrew, Mckittrick Brian, Ye Yuanzan, Guo Tao, Wu Yusheng, Voigt Johannes, Saionz Kurt, Iserloh Ulrich, Sun Zhong-yue, Zhu Zhaoning, Mazzola Robert, Cumming Jared, Caldwell John, Smith Elizabeth, Babu Suresh, Hunter Rachael, Strickland Corey, Greenlee William, Wang Lingyan, Le Thuy

MPK: C07D 233/88, A61K 31/4168, A61K 31/4178...

Značky: heterocyklické, inhibitory, proteázy, aspartyl

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Sims Colette Gloria, Burns Christopher John, Sikanyika Harrison, Harte Michael Francis, Fantino Emmanuelle, Wilks Andrew Frederick

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4418...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Sauer Daryl Richard, Wernet Wolfgang, Oost Thorsten, Hornberger Wilfried, Unger Liliane, Lubisch Wilfried, Geneste Hervé

MPK: A61K 31/404, C07D 401/14, A61P 25/00...

Značky: obsahujú, 1,3-dihydroindol-2-ónu, heteroarylom, lieky, substituované, deriváty

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

Substituované 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny a substituované 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény ako agonisti 5-HT1F

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Kohlman Daniel Timothy, Zacherl Deanna Piatt, Cohen Michael Philip, Ying Bai-ping, Blanco-pillado Maria-jesus, Zhang Deyi, Mathes Brian Michael, Benesh Dana Rae, Hudziak Kevin John, Filla Sandra Ann, Victor Frantz, Xu Yao-chang

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...

Značky: 5-ht1f, substituované, 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, agonisti, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...

2,4-Pyrimidíndiamíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových chorôb a chorôb imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11642

Dátum: 13.08.2004

Autori: Wan Yongqin, Kawahara Eiji, Chopiuk Greg, Umemura Ichiro, Karanewsky Donald, Ohmori Osamu, Zhang Qiong, Ding Qiang, Gray Nathanael Schiander, Kanazawa Takanori, Jiang Jiqing, Miyake Takahiro, Garcia-echeverria Carlos, Steensma Ruo, Masuya Keiichi, Matsuura Naoko

MPK: A61P 29/00, A61K 31/506, A61K 35/00...

Značky: 2,4-pyrimidíndiamíny, neoplastických, systému, zápalových, užitočné, ochorení, imunitného, liečenie, chorôb

Text:

...sulfamoylu, kyanoskupiny alebo nitroskupiny výhcdne fenyl, tolyl, trifluórmetylfenyl, metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndioxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byť v polohe orto, meta alebo para, výhodne v polohe meta alebo para. 0024 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0025 C 5-C 1 oaryIC 1-CaaIkyI je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0026 Cs-Cioarylci-Csalkoxy je najmä benzyloxy...

2,4-Di(fenylamino)pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových ochorení a porúch imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14669

Dátum: 13.08.2004

Autori: Zhang Qiong, Ohmori Osamu, Karanewsky Donald, Jiang Jiqing, Gray Nathanael Schiander, Matsuura Naoko, Masuya Keiichi, Garcia-echeverria Carlos, Wan Yongqin, Umemura Ichiro, Steensma Ruo, Kawahara Eiji, Kanazawa Takanori, Chopiuk Greg, Ding Qiang, Miyake Takahiro

MPK: A61P 29/00, A61K 31/506, A61K 35/00...

Značky: ochorení, 2,4-di(fenylamino)pyrimidíny, systému, poruch, neoplastických, zápalových, imunitného, liečenie, užitočné

Text:

...s kyselinou alebo s vhodným anionomeničovým reakčným činidlom.0023 Soli sa môžu zvyčajne konvertovat na zlúčeniny vo voľnej forme, napriklad spracovaním s vhodnými zásaditými činidlami, napriklad s uhličitanmi alkalických kovov, hydrogenuhličitanmi alkalických kovov alebo hydroxidmi alkalických kovov, zvyčajne uhličitanom draselným alebo hydroxidom sodným.0024 Stereoizomérne zmesi. napríklad zmesi diastereomérov, sa môžu separovat na ich...

2,3-Disubstituované 4(3H)-chinazolinóny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284108

Dátum: 11.08.2004

Autori: Elliott Mark Leonard, Welch Willard Mckowan

MPK: A61K 31/505, C07D 401/04, C07D 239/91...

Značky: použitie, obsahom, kompozície, farmaceutické, 2,3-disubstituované, 4(3h)-chinazolinóny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-disubstituované 4(3H)-chinazolinóny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ako aj farmaceutické kompozície na báze týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv na liečenie neurodegeneratívnych stavov a stavov spojených s traumou centrálnej nervovej sústavy.

3,4-disubstituované zlúčeniny 1H-pyrazolu a ich použitie ako modulátory kináz závislých od cyklínu (CDK) a glykogénsyntáza kináza-3 (GSK-3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18954

Dátum: 22.07.2004

Autori: Woolford Alison Jo-ann, O'brien Michael Alistair, Carr Maria Grazia, Trewartha Gary, Early Theresa Rachel, Berdini Valerio, Wyatt Paul Graham, Gill Adrian Liam, Woodhead Andrew James

MPK: A61P 25/28, A61P 31/10, A61K 31/4155...

Značky: glykogénsyntáza, cyklínu, cdk, zlúčeniny, použitie, 3,4-disubstituované, závislých, kináz, modulátory, 1h-pyrazolu, kináza-3, gsk-3

Text:

...aktivity CDK poskytuje prostriedok,pomocou ktorého sa u abnormálne delených buniek môže vyskytnúť zastaveniedelenia a/alebo ich zničenie. Rozmanitosť CDK a komplexy CDK, ako aj ich kľúčové úlohy pri sprostredkovaní bunkového cyklu poskytujú široké spektrum potenciálnych terapeutických cieľov, ktoré sú vybrané na základe definovaného biochemického odôvodnenia.0007 CDK 2, CDK 3, CDK 4 a CDK 6 regulujú najmä prechod z fázy G 1 do fázy S...

3,4-Disubstituované zlúčeniny 1H-pyrazolu a ich použitie ako modulátorov kináz závislých od cyklínu (CDK) a glykogénsyntázových kináz-3 (GSK-3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12040

Dátum: 22.07.2004

Autori: Woodhead Andrew James, Berdini Valerio, Carr Maria Grazia, O'brien Michael Alistair, Gill, Early Theresa Rachel, Trewartha Gary, Woolford Alison Jo-anne, Wyatt Paul Graham

MPK: A61K 31/4155, A61P 25/28, A61P 31/10...

Značky: zlúčeniny, kináz, závislých, cyklínu, modulátorov, glykogénsyntázových, použitie, gsk-3, 3,4-disubstituované, kináz-3, cdk, 1h-pyrazolu

Text:

...uvoľňovanie transkripčných faktorov, ako je E 2 F a tým expresiou génov, ktoré súpotrebné na prechod fázou G 1 a vstup do fázy S, ako je napríklad gén pre expresiu cyklínu typu E. Cyklín typu E uľahčuje tvorbu komplexu CDK 2/cyclln typu E, ktorý zvyšuje alebo udržiava hladiny E 2 F prostredníctvom ďalšej fosforylácie Rb. Komplex CDK 2/cyclín typu E fosforizuje aj ďalšie proteíny, ktoré sú potrebné na replikáciu DNA, ako je NPAT, ktorý je...

Šesťčlenné amino-amidové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17116

Dátum: 04.06.2004

Autor: Chen Guoqing Paul

MPK: A61K 31/4439, C07D 213/74, A61P 35/00...

Značky: šesťčlenné, amino-amidové, deriváty, angiogenézy, inhibitory

Text:

...nových zlúćenln, ktoré môžu inhibovat VEGF receptorovú tyrozínkinázu, a použitia týchto zlúćenln na inhiblciu angiogenézy v liečbe nádorových alebo proliferaćných alebo chronických zápalových alebo angiogénnych ochorenl, ktoré sú spôsobené nadmernou alebo neprimeranou angiogenezou u cicavcov.V zlúćeninach podľa vzorca (l), X je O alebo S. výhodne OY je -N(R.)-, výhodne -NH Z., Z 2, Z 3, Z., sú nezávisle CR 5 alebo N výhodne Z., Z 2, Z 3 sú C...

Zmes blokových oligomérov obsahujúca 2,2,6,6-tetrametyl-4-piperidylové skupiny, spôsob jej prípravy, kompozícia stabilizovaná touto zmesou a spôsob stabilizácie organického materiálu použitím tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 283984

Dátum: 24.05.2004

Autori: Borzatta Valerio, Guizzardi Fabrizio

MPK: C08K 5/3492, C07D 401/14

Značky: stabilizovaná, touto, přípravy, oligomérov, obsahujúca, skupiny, spôsob, stabilizácie, kompozícia, 2,2,6,6-tetrametyl-4-piperidylové, zmesí, použitím, blokových, tejto, materiálů, organického, zmesou

Zhrnutie / Anotácia:

Zmesi blokových oligomérov všeobecného vzorca (I), pričom polydisperzita Mw/Mn tejto zmesi je od 1,1 do 1,7, n má hodnotu 3 až 15, zvyšky R1 sú napríklad vodík alebo C1-C8-alkyl, R2 je napríklad C2-C12-alkylén, zvyšky A nezávisle od seba sú vždy -OR3, -N(R4) (N5) alebo skupina všeobecného vzorca (II), R3, R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú napríklad vodík alebo C1-C18-alkyl, alebo -N(R4R5) ďalej predstavuje skupinu všeobecného vzorca...

Aza spiro alkánové deriváty ako inhibítory metalproteáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20591

Dátum: 23.04.2004

Autori: Xu Meizhong, Metcalf Brian, Zhang Fenglei, Yao Wenqing, Zhou Jincong

MPK: C07D 221/20, C07D 401/14, C07D 401/06...

Značky: metalproteáz, deriváty, inhibitory, spiro, alkanové

Text:

...tejto rovnováhy z akéhokoľvek dôvodu, vedie k množstvu chorobných stavov. Inhibícia enzýmov zodpovedných za stratu rovnováhy poskytuje kontrolný mechanizmus pre rozklad týchto tkanív a teda na liečenie týchto chorôb. Nekontrolovaný rozpad spojivového tkaniva metaloproteázami je charakteristikou množstva patologických stavov.0009 Okrem úlohy v regulácii extracelulárnej matrice,existuje tiež dôkaz, ktorý naznačuje, že MMF sprostredkovávajú...

2,4-Di(fenylamino)-pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických a zápalových ochorení a ochorení imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14155

Dátum: 12.03.2004

Autori: Garcia-echeverria Carlos, Ohmori Osamu, Kawahara Eiji, Masuya Keiichi, Kanazawa Takanori, Umemura Ichiro, Matsuura Naoko, Miyake Takahiro

MPK: A61P 29/00, A61K 35/00, A61K 31/506...

Značky: neoplastických, zápalových, imunitného, 2,4-di(fenylamino)-pyrimidíny, ochorení, liečenie, systému, užitočné

Text:

...výhodne fenyl, tolyl. trifluórmetylfenyl,metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndloxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byt v polohe orto, mela alebo para, výhodne v polohe meta alebo para.0030 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0031 Cs-Cmarylcvcgalkyl je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0032 Cs-Cwarylcą-Cgalkoxy je najmä benzyloxy alebo Z-fenyletoxy.0033 Nesubstituovaný alebo...

Indazoly, benzotriazoly a ich N-analógy ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15139

Dátum: 25.02.2004

Autori: Munson Mark, Harvey Darren, Rao Chang, Vigers Guy, Kim Youngboo, Mareska David, Rodriguez Martha, Rizzi James, Balachari Devan, Kim Ganghyeok, Groneberg Robert

MPK: C07D 401/14, C07D 403/04, C07D 231/56...

Značky: indazoly, inhibitory, benzotriazoly, n-analógy, kinázy

Text:

...pri množstve bunkových systémov dôležitých pre zápalovú odpoveď použitím inhibítora pyridinyl imidazolu endoteliálne bunky a IL-8, Hashimoto, S., a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375 (2001), ñbroblasty a IL-ó/GM-CSF/PGEZ, Beyaert, R.,a kol., EMBO J., 15 1914-1923 (1996), neutrofily a IL-8, Albanyan, E. A., a kol., Infect. Immun., 68 2053-2060 (2000), makrofágy a IL-l, Caivano, M. and Cohen, P., J. Immunol.,164 3018-3025 (2000) a bunky...

Bifenylové deriváty s agonistickou aktivitou pre beta2 adrenergický receptor a s antagonistickou aktivitou pre muskarínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20894

Dátum: 13.02.2004

Autori: Lee Tae Weon, Mammen Mathai, Hughes Adam, Dunham Sarah, Stangeland Eric, Chen Yan, Husfeld Craig

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/452...

Značky: antagonistickou, receptor, beta2, muskarínový, deriváty, bifenylové, agonistickou, aktivitou, adrenergický

Text:

...tento vynález zameraný na zlúčeninu vzorca llII kde R 4 je definované v tomto dokumente (vrátane všetkých špecifických alebo výhodných uskutočnení) W predstavuje O alebo NH alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol alebo solvát alebo stereoizomér.0011 V ešte inom zo svojich kompozičných aspektov je tento vynález zameraný na zlúčeninu vzorca IllR 4 je definované v tomto dokumente (vrátane všetkých špecifických alebo výhodných...

Bifenylové deriváty, ktoré majú beta2 adrenergickú receptorovú agonistovú aj muskarínovú receptorovú antagonistovú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8430

Dátum: 13.02.2004

Autori: Mammen Mathai, Stangeland Eric, Dunham Sarah, Lee Tae Weon, Hughes Adam, Husfeld Craig, Chen Yan

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/452, A61K 31/445...

Značky: antagonistovú, receptorovú, bifenylové, beta2, deriváty, aktivitu, adrenergickú, agonistovú, muskarínovú

Text:

...R a R 7 spoločne tvoria NR cjo)-cR°cR °-, -cRcR 7 °-c(o)-NR-, -NR 7 °c(o)-cR 7 R 7-cR 7 R- alebo - oRR 7 CR 7 R °-c(o)-NR 7 ° každé z R, R 5, R, R a R je nezávisle vodík alebo (I 1-4 C 7 jaIKyI, akaždé z R, R, R 7 c, R, R, R, R 7, R 7, R, P, R k, R , R m, R 7, R 7 ° a R 7 je nezávisle vodík alebo (1-4 C)alkylalebo jej farmaceutický prijateľné soľ alebo solvát alebo stereoizomér.-3 0007 Viných aspektoch tohto prostriedku sa tento vynálezu...

Tricyklická amidová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283820

Dátum: 20.01.2004

Autori: Remiszewski Stacy, Taveras Arthur, Njoroge George, Doll Ronald, Mallams Alan, Kelly Joseph

MPK: A61K 31/47, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: použitie, prostriedok, amidová, obsahom, farmaceutický, zlúčenina, tricyklická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická amidová zlúčenina alebo jej farmaceuticky prijateľné soli a solváty, ktoré sú účinnou zložkou farmaceutického prípravku. Táto tricyklická amidová zlúčenina sa používa najmä na inhibíciu nenormálneho rastu buniek, inhibíciu farnezyl-proteíntransferázy a na liečenie rôznych typov rakovín.

Substituované 1-piperidín-4-yl-pyrolidín-3-yl-piperazínové deriváty a ich použitie ako neurokinínové antagonizujúce činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9219

Dátum: 17.12.2003

Autori: Sommen François Maria, Leenaerts Joseph, Janssens Frans Eduard, De Boeck Benoît

MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, C07D 401/12...

Značky: antagonizujúce, deriváty, 1-piperidín-4-yl-pyrolidín-3-yl-piperazínové, substituované, použitie, činidla, neurokinínové

Text:

...anti-depresívne účinných látok nespĺňa všetky kritériá ideálneho liečiva (vysoká terapcutická a profylaktická účinnosť, rýchly nástup účinku,celkom uspokojivá krátkodobá a dlhodobá bezpečnosť, jednoduchá a priaznivá farmakokinetika) a/alebo nie je bez vedľajších účinkov, čo tak či tak obmedzuje jej použitie vo všetkých skupinách a podskupinách pacientov trpiacich depresiou.0008 Vzhľadom na to, že V súčasnosti neexistuje žiadne liečenie...

2-(Morfolín-4-yl)pyrimidíny ako inhibítory fosfotidylinozitol (PI) 3-kinázy a ich použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Pecchi Sabina, Nuss John, Renhowe Paul

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...

Značky: použitie, 3-kinázy, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, liečenie, fosfotidylinozitol, rakoviny, inhibitory

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Piperidinylové zlúčeniny selektívne viažuce integríny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8725

Dátum: 15.08.2003

Autori: Liu Li, Ghosh Shyamali, De Corte Bart, Kinney William, Maryanoff Bruce

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/4523, A61K 31/4545...

Značky: piperidinylové, selektivně, viažúce, zlúčeniny, integríny

Text:

...terapeutické činidlá. V niekoľkých patentových spisoch boli opísané zlúčeniny, ktoré by mohli s týmito integrínini interagovztt (napr. ioatentçivé spisy US 5,919,792 B 1,6,211,l 91 B 1, W 0 01/96334 a WO 01/23376 opisujú antagonísty integrinovýcłiVynález sa týka novej skupiny piperidinylových zlúčenín, ktoré sa selektívne viažu na 33, 35 alebo duálne integrínové receptory (napr. (1433 a aB 5) a ktoré sú účinné pri liečbe širokého spektra...

1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283555

Dátum: 11.08.2003

Autori: Van Roosbroeck Yves Emiel Maria, Sommen François Maria, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Janssens Frans Eduard

MPK: C07D 211/46, C07D 211/44, A61K 31/445...

Značky: výroby, deriváty, piperidinyl)-4-substituované, 1-(1,2-disubstituovaný, prostriedky, spôsob, báze, farmaceutické, piperidinů, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperidínu vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2 m je 1 alebo 2 s tým, že keď m je 2, potom n je 1 p je 0, 1 alebo 2 =Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo -O-, -S-, NR3- R1 je Ar1C1-6alkyl R2 je Ar2 Ar2C1-6alkyl Het alebo HetC1-6alkyl R3 je vodík alebo C1-6alkyl R4 je vodík C1-4alkyl C1-4alkyloxyC1-4alkyl hydroxyC1-4alkyl...

Deriváty indolu alebo benzimidazolu na moduláciu IkB-kinázy a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12193

Dátum: 05.08.2003

Autori: Ritzeler Olaf, Jaehne Gerhard

MPK: C07D 403/12, C07D 239/42, C07D 401/14...

Značky: ikb-kinázy, indolu, přípravu, moduláciu, benzimidazolu, deriváty, medziprodukty

Text:

...Indolové a benzimidazolové deriváty podľa predloženého vynálezu predstavujú silné inhibítory IKB-kinázy,veľmi selektívne blokujú pri tom kinázy a vykazujú vysokú plazmatickú hladinu po perorálnomPredložený vynález sa preto týka zlúčeniny všeobecného vzorca Ia/alebo stereoizomérnej formy zlúčeniny všeobecného vzorca I a/alebo fyziologicky prijateľnejsoli zlúčeniny všeobecného vzorca I, pričom X a M sú rovnaké alebo rôzne a nezávisle od...