C07D 401/14

Strana 5

Benzimidazol-karboxamidové zlúčeniny ako agonisty 5-HT4 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11217

Dátum: 24.05.2006

Autori: Gendron Roland, Mckinnell Robert Murray, Long Daniel, Phizackerley Kirsten, Marquess Daniel, Jiang Lan, Fatheree Paul, Dalziel Sean, Choi Seok-ki

MPK: A61K 31/4545, C07D 401/14, A61P 1/00...

Značky: 5-ht4, agonisty, benzimidazol-karboxamidové, receptorov, zlúčeniny

Text:

...zo skupiny Cj 4 alkyl, halo, Cjijalkoxy, -CF 3, -OCF 3 a(d) -C(O)C(R°R 7)R 8, kde R je vodík alebo Cj.3 alkyl a R 7 je vodík, -OH, alebo C 1.3 alkyl alebo R 6 a R 7 spolu tvoria oxo alebo -(CH 2)2- a R 8 je fenyl alebo eyklohexyl, kde fenyl alebo cyklohexyl sú prípadne substituovane 1, 2, alebo 3 substituentmi vybranými zo skupiny Cj.4 alkyl, halo, Cmalkoxy, -CF 3, -OCF 3, -OCBFg a -CN(e) -C(O)C(HR 9)OR 1 °, kde R 9 je vodík alebo...

Substituované amidové deriváty ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13374

Dátum: 27.04.2006

Autori: Dominguez Celia, Boezio Alessandro, Hirai Satoko, Bellon Steven, D'amico Derin, Fellows Ingrid, Bauer David, Choquette Deborah, Booker Shon, Harmange Jean-cristophe, Roveto Philip, D'angelo Noel, La Daniel, Xi Ning, Liu Longbin, Lee Matthew, Kim Tae-seong, Siegmund Aaron, Germain Julie, Normal Mark, Pothashman Michele, Yang Kevin, Graceffa Russel

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: kinázy, deriváty, substituované, inhibitory, proteín, amidové

Text:

...and Growth Factor Reviews, 1341-59 (2002.0013 Ligand pre c-Met je hepatocytový rastový faktor (tiež známy ako scatter faktor, HGF a SF). HGF je heterodimerický proteín vylučovaný bunkami mezodermálneho pôvodu (Nature,327 z 239-242 (1987) J. Cell Biol., 1112097-2108 (1990.0014 Rôzne biologické aktivity boli popísané pre HGF prostredníctvom interakcie s c-met(hepatocytový rastový faktor - scatter faktor (HGF-SF) a c-Met Receptor, Goldberg and...

Piperazínové deriváty na liečenie inkontinencie moču a bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15488

Dátum: 16.02.2006

Autori: Suzuki Jotaro, Narazaki Fumie, Takahashi Tatsuhisa, Ishii Takahiro, Kanayama Takatoshi, Sato Kentaro, Maeda Jun, Kakefuda Akio, Kanai Chisato, Saitoh Chikashi, Sugane Takashi

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4545, A61K 31/4709...

Značky: liečenie, deriváty, bolesti, moču, piperazinové, inkontinencie

Text:

...ktoré by svedčili o terapeutickom účinku pri liečení častého močenia a inkontinencie moču a/alebo liečení hyperaktívneho mechúra, a ani sa s nimi neuvažuje. 4-Amínopíperidín-l-karboxylát, čo je typ pyridyl-nearomatický dusíkatý heterocyklus-l-karboxylátu, je opísaný ako inhibítor acetylcholín esterázy (nepatentová literatúra 9). V nepatentovej literatúre 9 sa však neuvádza, že by zlúčenina mala byť líečivomna časté močeníe a...

Deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284846

Dátum: 28.11.2005

Autori: Wissner Allan, Berger Dan Maarten, Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Salvati Mark Ernest, Frost Philip, Zhang Nan, Floyd Middleton Brawner

MPK: C07D 401/12, C07D 215/54, A61K 31/47...

Značky: deriváty, přípravy, prostriedok, 3-kyanochinolínu, použitie, substituovaného, obsahom, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiva na liečenie, inhibíciu rastu alebo likvidáciu neoplazmov, ako nádoru prsníka, obličiek, močového mechúra, úst, hrdla, ezofágu, žalúdka, hrubého čreva, vaječníkov a pľúc, u cicavcov. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Nové deriváty pyridónkarboxylových kyselín alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8290

Dátum: 17.11.2005

Autori: Ohshita, Yoshikai, Yazaki, Takenaka, Amano, Itoh, Amago, Hayashi, Kuramoto, Hirao

MPK: A61P 31/04, C07D 401/14, A61K 31/4709...

Značky: kyselin, pyridónkarboxylových, deriváty, nové

Text:

...brožúraProblémy, ktoré má vynález vyriešiťÚlohou Vynálezu je vyvinúť činidlo, ktore by malo vynikajúcu antibakteriálnu účinnosť, nízku toxicitu, zlepšenú biologickú dostupnosť a nízku mieru väzby k sérovýmZa účelom vyriešenia týchto problémov pôvodcovia tohto vynálezu podrobili vyššieuvedené deriváty pyridónkarboxylovej kyseliny so substituovanou pyridylskupinou v polohe1 a aminoazetidinylskupinou V polohe 7 rozsiahlemu hodnoteniu a zistili,...

Chinolíny a chinazolíny, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284779

Dátum: 21.10.2005

Autor: Fox David Nathan Abraham

MPK: A61K 31/47, A61K 31/505, C07D 401/04...

Značky: výrobu, prostriedky, báze, farmaceutické, spôsob, medziprodukty, chinolíny, chinazolíny, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolíny a chinazilíny so všeobecným vzorcom (I), kde R1 predstavuje alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami fluóru R2 predstavuje atóm vodíka alebo alkoxyskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru R3 predstavuje päť- alebo šesťčlenný heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný R4 predstavuje štvor-, päť-, šesť- alebo...

Deriváty 6-(pyridínyl)-4-pyrimidónu ako inhibítory tau proteínkinázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9729

Dátum: 29.09.2005

Autori: Watanabe Kazutoshi, Uehara Fumiaki, Hiki Shinsuke, Fukunaga Kenji, Yokoshima Satoshi, Kohara Toshiyuki

MPK: A61P 25/28, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, proteínkinázy, deriváty, 6-(pyridínyl)-4-pyrimidónu

Text:

...PHF, zahrnujú príklady progresívnej supranukleárnejobrny, subakútnej sklerotizujúcej panencefalitídy parkinsonizmu,postencefalitĺdny parkinsonizmus, pugilistickú encefalitídu, Guamský parkinsonský komplex, demenciu s Lewyhovými telieskami.Tau protein sa obvykle skladá zo skupiny príbuzných proteínov,ktorá v SDS-polyakrylamidovej gélovej elektroforézie vytvára mnoho pásov s molekulárnou hmotnostou 48 - 65 kDa, čim je vyvolaná formácia...

Diaminotriazolové zlúčeniny užitočné ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9021

Dátum: 19.09.2005

Autori: Duffy John, Wang Jian, Ledford Brian, Ledeboer Mark, Messersmith David, Pierce Albert, Salituro Francesco

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4439, A61K 31/506...

Značky: zlúčeniny, užitočné, kinázy, diaminotriazolové, proteín, inhibitory

Text:

...členov je nezávisle vybraný heteroatóm. V niektorých uskutočneniach heterocyklovä, heterocyklylovéť, heterocykloalifatická alebo heterocyklickéf skupina má tri až štrnást členov kruhu, z ktorých jeden alebo viac členov kruhu je heteroatomnezávisle vybraný z atómov kyslíka, síry, dusíka alebo fosforu a každý kruh v systéme obsahuje 3 až 7 členov kruhu.0012 Príklady heterocyklických kruhov zahrnujú benzimldazolón (napríklad 3-1...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Reynolds Mark, Stanley Mark, Wang Shumei, Bao Liang, Dina Michael, Gunzner Janet, Koehler Michael, Castanedo Georgette, Lalonde Rebecca, Malesky Kimberly, Sutherlin Daniel, Savage Scott

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61P 35/00...

Značky: hedgehog, inhibitory, signalizácie, pyridylové

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Pyrazolom substituované aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8914

Dátum: 15.08.2005

Autori: Meng Jerry Jialun, Tran-dube Michelle Bich, Funk Lee Andrew, Pairish Mason Alan, Jia Lei, Shen-hong, Kung Pei-pei, Nambu Mitchell David, Cui Jingrong Jean

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, proteínkinázy, substituované, aminoheteroarylové, inhibitory, pyrazolom

Text:

...vostatných tkanivách. Mnoho štúdií uviedlo ,do vzťahu expresiu c-MET a/alebo HGF/SF so stavom progresie ochorenia rôznych typov rakoviny (vrátane rakoviny pľúc, hrubého čreva, prsníka, prostaty, pečene, pankreasu, mozgu, obličiek,vaječníkov, žalúdka, kože a kostí). Ďalej bolo preukázané, že nadmerná expresia cMET alebo HGF je vo vzťahu so zlou prognózou a záverom choroby u mnohých hlavných ľudských karcinómov vrátane rakoviny pľúc,...

Substituované indolylalkylamínové deriváty ako nové inhibítory históndeacetyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11578

Dátum: 25.07.2005

Autori: Angibaud Patrick René, Verdonck Marc Gustaaf C, Roux Bruno, Ten Holte Peter, Arts Janine, Pilatte Isabelle Noëlle Constance, Van Emelen Kristof

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Značky: nové, inhibitory, indolylalkylamínové, históndeacetyláz, substituované, deriváty

Text:

...Transkripčná aktiváciagénu p 21 týmito inhibítorrni je podporovaná remodelácíou chromatínu, po ktorej nasledujeme nezávislom od p 53, a preto sú inhibítory HDAC činné v bunkách so zmutovanými génmip 53, čo je charakteristickým znakom mnohých nádorov.Okrem toho, môžu mať inhibítory HDAC nepriame účinky, ako je doplňovanie imunitnej odpovede hostiteľa a inhibícia nádorovej angiogénezy, a tak môžu potláčať rast primámychS ohľadom na skôr uvedené,...

Nové fenylaminopyrimidínové deriváty ako inhibítory bcr-abl kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12672

Dátum: 19.07.2005

Autori: Podili Khadgapathi, Venkaiah Chowdary Nannapaneni, Rachakonda Sreenivas, Kompella Amala Kishan, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao

MPK: C07C 233/66, A61P 35/02, A61K 31/506...

Značky: deriváty, nové, kinázy, fenylaminopyrimidínové, inhibitory, bcr-abl

Text:

...alebo radukálom vzorca H 2 N-CH(R)-C(O)7 NH-, kde R je vodlk, C 1-C 4 alkyl, benzyl. hydroxymetyl, í-hydroxyetyl. merkaptometyl. Z-metyltio-etyl. Indol-S-yl-metyl, fenyl-metyl, t-hydroxy-fenyl-metyl, karbamoyl-metyl,R 2 je C 1-C 6 alkyl. C 1-C 3 alkoxy. chlór, bróm. jód. trifluórrnetyl. hydroxy, fenyl. amino, mono(C 1-C 3 alkyl)amíno, di(C 1-C 3 aIkyl)amino, C 2-C 4 alkanoyl, propenyloxy, karboy. karboxy-metoxy,...

Zlúčeniny a spôsoby liečenia dyslipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10864

Dátum: 23.06.2005

Autori: Chen Xinchao, Wang Xiaodong, Martin De La Nava Eva Maria, Fernandez Maria Carmen, Dinn Sean Richard, Mateo Herranz Ana Isabel, Cioffi Christopher Lawrence, Herr Robert Jason, Fields Todd, Parthasarathy Saravanan, Mantlo Nathan Bryan, Escribano Ana Maria

MPK: A61P 9/10, A61P 3/06, A61K 31/55...

Značky: spôsoby, liečenia, dyslipidémie, zlúčeniny

Text:

...koronárnemu ochoreniu srdca a zníženému prežitiu (V. L. M. Herrera a kol., (1999) Spontaneous combined hyperlipidemia,coronary heart disease and decreased survival in Dahl salt-sensitive hypertensive rats transgenic for human cholesteryl ester transfer protein. Nature Medicine 5, 1383-1389).0006 Protllátky bud injikované priamo do plazmy alebo vytvárané prostredníctvom injekcie vakcíny môžu účinne inhibovať aktivitu CETP u škrečkov...

Chinoxalínové inhibítory hedgehot signálnej dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12457

Dátum: 29.04.2005

Autori: Sutherlin Daniel, Koehler Michael, Goldsmith Richard

MPK: A61K 31/498, C07D 241/42, A61P 35/00...

Značky: hedgehot, dráhy, chinoxalínové, inhibitory, signálnej

Text:

...kože a svalov, ako i s angiogenézou. Vysvetlením pre toto tvrdenie je to, že bolo preukázané, že Hh cesta reguluje bunkovú proliferáciu v dospelých jedincoch mechanizmom aktivácie génov implikovaných v progresii bunkového cyklu, akým je cyklín D, ktorý je implikovaný v Gl-S prechode. Takto SHs blokuje aretáciu bunkového cyklu sprostredkovanou p 2 l, čo je inhibítor cyklíndependentných kináz. Hh signalizácia je ďalej ímplikovaná v rakovine...

Monocyklické heterocykly ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9396

Dátum: 22.04.2005

Autori: Kim Kyoung, Cornelius Lyndon, Schmidt Robert, Schroeder Gretchen, Borzilleri Robert

MPK: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/68...

Značky: inhibitory, kinázy, heterocykly, monocyklické

Text:

...alkinylu, cykloalkylu, substituovaneho cykloalkylu,alkoxykarbonylu, arylu, substituovaného arylu,heteroarylu, substituovaného heteroarylu, heterocyklo,substituovaného heterocyklo, heterocykloalkylu alebo0004 Uvedený opis stanovuje zlúčeniny vzorcov I a II tu definované, farmaceutické prostriedky využívajúce tieto zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúćenin na liečbu rakoviny,sa môže chápať, že zlúčeniny podľa vzorca II s...

Inhibítory vírusových polymeráz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14932

Dátum: 18.02.2005

Autori: Tsantrizos Youla, Brochu Christian, Chabot Catherine, Poirier Martin, Thavonekham Bounkham, Beaulieu Pierre, Rancourt Jean, Stammers Timothy

MPK: C07D 401/12, C07D 403/14, C07D 401/14...

Značky: polymeráz, inhibitory, vírusových

Text:

...H. Honda, M. 1997 Semin.Virol. 8 274-288). Polyproteín HCV sa štiepi ko- apo-translačne na aspoň 10 jednotlivých polypeptidov (Reed, K. E. Rice, C. M. 1999 Curr. Top. Alícrobíol. Immunol. 242 55-84). Štrukturálne proteíny vyplývajú zo signálnych peptidáz na N-koncovej časti polyproteínu. Dve vírusové proteázy sprostredkúvajú downstream štiepenia, čím sa vytvoria neštrukturálne(non-structural, NS) proteíny, ktoré fungujú ako komponenty RNA...

Spôsob chemickej kondenzácie s derivátom fenylborónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10887

Dátum: 17.02.2005

Autori: Meudt Andreas, Butlin Roger John, Butlin Margaret Anne, Hogan Philip John

MPK: C07D 401/14, C07D 413/14, C07F 5/02...

Značky: kyseliny, spôsob, chemickej, fenylborónovej, kondenzácie, derivátom

Text:

...pokusy pri pridaní jedného ekvivalentu bázy k heteroaryl-fenyl bróm zlúčenine na vyvolanie zámeny halogén-kov viedli ku konkurenčnej deprotonácii heteroarylového kruhu. Pri ukončení boritanovým esterom, sa dosiahol zanedbateľný výťažok požadovaného produktu,spoločne svýchodiskovou látkou a vedľajšími produktmi. Prekvapivo, pôvodcovia tohto vynálezu zistili, že postupné použitie dvoch báz vedie kdobrým výťažkom požadovaných heteroaryl-fenyl...

Nová cyklická zlúčenina majúca 4-pyridilalkyltioskupinu majúcu v sebe zabudovanú substituovanú alebo nesubstituovanú aminoskupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10213

Dátum: 17.02.2005

Autori: Yamamoto Minoru, Takeno Yuriko, Honda Takahiro, Kawashima Kenji, Tajima Hisashi, Inaba Takaaki, Okamoto Kazuyoshi

MPK: A61K 31/47, A61K 31/496, A61K 31/44...

Značky: zabudovanú, majúcu, aminoskupinu, 4-pyridilalkyltioskupinu, majúca, substituovanú, cyklická, nesubstituovanú, zlúčenina, nová

Text:

...retinopatiu, retinopatiu nedonošených, oklúziu retinálnej žily, polypoidnú choroidálnu angiopatiu, diabetický makulárny edém, psoriasis vulgaris, aterosklerózu apod., a tak vytvorili predložený vynález.Predložený vynález poskytuje novú cyklickú zlúčeninu majúcu 4-pyridylalkyltioskupinu majúcu V sebe zabudovanú substituovanú alebo nesubstituovanú aminoskupinu alebo ich soľ, ktorá je použitelná ako farmaceutikun Nová...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Greenlee William, Hunter Rachael, Ye Yuanzan, Wu Yusheng, Smith Elizabeth, Mckittrick Brian, Le Thuy, Caldwell John, Cumming Jared, Guo Tao, Stamford Andrew, Mazzola Robert, Strickland Corey, Saionz Kurt, Sun Zhong-yue, Babu Suresh, Zhu Zhaoning, Wang Lingyan, Iserloh Ulrich, Voigt Johannes

MPK: A61K 31/4168, C07D 233/88, A61K 31/4178...

Značky: heterocyklické, proteázy, aspartyl, inhibitory

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Burns Christopher John, Sikanyika Harrison, Sims Colette Gloria, Wilks Andrew Frederick, Harte Michael Francis, Fantino Emmanuelle

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4418...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Oost Thorsten, Unger Liliane, Sauer Daryl Richard, Hornberger Wilfried, Wernet Wolfgang, Geneste Hervé, Lubisch Wilfried

MPK: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/404...

Značky: 1,3-dihydroindol-2-ónu, obsahujú, substituované, lieky, heteroarylom, deriváty

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

Substituované 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny a substituované 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény ako agonisti 5-HT1F

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Mathes Brian Michael, Hudziak Kevin John, Blanco-pillado Maria-jesus, Zacherl Deanna Piatt, Benesh Dana Rae, Kohlman Daniel Timothy, Victor Frantz, Filla Sandra Ann, Cohen Michael Philip, Xu Yao-chang, Zhang Deyi, Ying Bai-ping

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/4409...

Značky: substituované, agonisti, 5-ht1f, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény, 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...

2,4-Pyrimidíndiamíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových chorôb a chorôb imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11642

Dátum: 13.08.2004

Autori: Umemura Ichiro, Ding Qiang, Miyake Takahiro, Karanewsky Donald, Masuya Keiichi, Zhang Qiong, Gray Nathanael Schiander, Steensma Ruo, Ohmori Osamu, Garcia-echeverria Carlos, Wan Yongqin, Kawahara Eiji, Chopiuk Greg, Kanazawa Takanori, Jiang Jiqing, Matsuura Naoko

MPK: A61K 31/506, A61K 35/00, A61P 29/00...

Značky: systému, liečenie, užitočné, neoplastických, ochorení, zápalových, imunitného, chorôb, 2,4-pyrimidíndiamíny

Text:

...sulfamoylu, kyanoskupiny alebo nitroskupiny výhcdne fenyl, tolyl, trifluórmetylfenyl, metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndioxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byť v polohe orto, meta alebo para, výhodne v polohe meta alebo para. 0024 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0025 C 5-C 1 oaryIC 1-CaaIkyI je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0026 Cs-Cioarylci-Csalkoxy je najmä benzyloxy...

2,4-Di(fenylamino)pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových ochorení a porúch imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14669

Dátum: 13.08.2004

Autori: Garcia-echeverria Carlos, Kawahara Eiji, Wan Yongqin, Masuya Keiichi, Ohmori Osamu, Ding Qiang, Umemura Ichiro, Gray Nathanael Schiander, Steensma Ruo, Matsuura Naoko, Chopiuk Greg, Jiang Jiqing, Zhang Qiong, Miyake Takahiro, Karanewsky Donald, Kanazawa Takanori

MPK: A61K 35/00, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: 2,4-di(fenylamino)pyrimidíny, imunitného, systému, užitočné, liečenie, ochorení, neoplastických, poruch, zápalových

Text:

...s kyselinou alebo s vhodným anionomeničovým reakčným činidlom.0023 Soli sa môžu zvyčajne konvertovat na zlúčeniny vo voľnej forme, napriklad spracovaním s vhodnými zásaditými činidlami, napriklad s uhličitanmi alkalických kovov, hydrogenuhličitanmi alkalických kovov alebo hydroxidmi alkalických kovov, zvyčajne uhličitanom draselným alebo hydroxidom sodným.0024 Stereoizomérne zmesi. napríklad zmesi diastereomérov, sa môžu separovat na ich...

2,3-Disubstituované 4(3H)-chinazolinóny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284108

Dátum: 11.08.2004

Autori: Elliott Mark Leonard, Welch Willard Mckowan

MPK: A61K 31/505, C07D 239/91, C07D 401/04...

Značky: kompozície, obsahom, 4(3h)-chinazolinóny, použitie, farmaceutické, 2,3-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-disubstituované 4(3H)-chinazolinóny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ako aj farmaceutické kompozície na báze týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv na liečenie neurodegeneratívnych stavov a stavov spojených s traumou centrálnej nervovej sústavy.

3,4-disubstituované zlúčeniny 1H-pyrazolu a ich použitie ako modulátory kináz závislých od cyklínu (CDK) a glykogénsyntáza kináza-3 (GSK-3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18954

Dátum: 22.07.2004

Autori: O'brien Michael Alistair, Woolford Alison Jo-ann, Carr Maria Grazia, Berdini Valerio, Gill Adrian Liam, Trewartha Gary, Early Theresa Rachel, Woodhead Andrew James, Wyatt Paul Graham

MPK: A61P 25/28, A61P 31/10, A61K 31/4155...

Značky: použitie, gsk-3, modulátory, závislých, kináza-3, glykogénsyntáza, 3,4-disubstituované, kináz, 1h-pyrazolu, zlúčeniny, cyklínu, cdk

Text:

...aktivity CDK poskytuje prostriedok,pomocou ktorého sa u abnormálne delených buniek môže vyskytnúť zastaveniedelenia a/alebo ich zničenie. Rozmanitosť CDK a komplexy CDK, ako aj ich kľúčové úlohy pri sprostredkovaní bunkového cyklu poskytujú široké spektrum potenciálnych terapeutických cieľov, ktoré sú vybrané na základe definovaného biochemického odôvodnenia.0007 CDK 2, CDK 3, CDK 4 a CDK 6 regulujú najmä prechod z fázy G 1 do fázy S...

3,4-Disubstituované zlúčeniny 1H-pyrazolu a ich použitie ako modulátorov kináz závislých od cyklínu (CDK) a glykogénsyntázových kináz-3 (GSK-3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12040

Dátum: 22.07.2004

Autori: Wyatt Paul Graham, Carr Maria Grazia, Berdini Valerio, Gill, Early Theresa Rachel, O'brien Michael Alistair, Trewartha Gary, Woodhead Andrew James, Woolford Alison Jo-anne

MPK: A61P 25/28, A61P 31/10, A61K 31/4155...

Značky: použitie, 3,4-disubstituované, kináz-3, cyklínu, cdk, 1h-pyrazolu, modulátorov, gsk-3, glykogénsyntázových, zlúčeniny, závislých, kináz

Text:

...uvoľňovanie transkripčných faktorov, ako je E 2 F a tým expresiou génov, ktoré súpotrebné na prechod fázou G 1 a vstup do fázy S, ako je napríklad gén pre expresiu cyklínu typu E. Cyklín typu E uľahčuje tvorbu komplexu CDK 2/cyclln typu E, ktorý zvyšuje alebo udržiava hladiny E 2 F prostredníctvom ďalšej fosforylácie Rb. Komplex CDK 2/cyclín typu E fosforizuje aj ďalšie proteíny, ktoré sú potrebné na replikáciu DNA, ako je NPAT, ktorý je...

Šesťčlenné amino-amidové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17116

Dátum: 04.06.2004

Autor: Chen Guoqing Paul

MPK: C07D 213/74, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, šesťčlenné, angiogenézy, amino-amidové, inhibitory

Text:

...nových zlúćenln, ktoré môžu inhibovat VEGF receptorovú tyrozínkinázu, a použitia týchto zlúćenln na inhiblciu angiogenézy v liečbe nádorových alebo proliferaćných alebo chronických zápalových alebo angiogénnych ochorenl, ktoré sú spôsobené nadmernou alebo neprimeranou angiogenezou u cicavcov.V zlúćeninach podľa vzorca (l), X je O alebo S. výhodne OY je -N(R.)-, výhodne -NH Z., Z 2, Z 3, Z., sú nezávisle CR 5 alebo N výhodne Z., Z 2, Z 3 sú C...

Zmes blokových oligomérov obsahujúca 2,2,6,6-tetrametyl-4-piperidylové skupiny, spôsob jej prípravy, kompozícia stabilizovaná touto zmesou a spôsob stabilizácie organického materiálu použitím tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 283984

Dátum: 24.05.2004

Autori: Guizzardi Fabrizio, Borzatta Valerio

MPK: C07D 401/14, C08K 5/3492

Značky: materiálů, zmesou, tejto, zmesí, 2,2,6,6-tetrametyl-4-piperidylové, použitím, blokových, přípravy, obsahujúca, skupiny, spôsob, stabilizovaná, kompozícia, touto, organického, oligomérov, stabilizácie

Zhrnutie / Anotácia:

Zmesi blokových oligomérov všeobecného vzorca (I), pričom polydisperzita Mw/Mn tejto zmesi je od 1,1 do 1,7, n má hodnotu 3 až 15, zvyšky R1 sú napríklad vodík alebo C1-C8-alkyl, R2 je napríklad C2-C12-alkylén, zvyšky A nezávisle od seba sú vždy -OR3, -N(R4) (N5) alebo skupina všeobecného vzorca (II), R3, R4 a R5, ktoré sú rovnaké alebo rozdielne, sú napríklad vodík alebo C1-C18-alkyl, alebo -N(R4R5) ďalej predstavuje skupinu všeobecného vzorca...

Aza spiro alkánové deriváty ako inhibítory metalproteáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20591

Dátum: 23.04.2004

Autori: Xu Meizhong, Zhang Fenglei, Yao Wenqing, Metcalf Brian, Zhou Jincong

MPK: C07D 401/06, C07D 401/14, C07D 221/20...

Značky: spiro, inhibitory, metalproteáz, deriváty, alkanové

Text:

...tejto rovnováhy z akéhokoľvek dôvodu, vedie k množstvu chorobných stavov. Inhibícia enzýmov zodpovedných za stratu rovnováhy poskytuje kontrolný mechanizmus pre rozklad týchto tkanív a teda na liečenie týchto chorôb. Nekontrolovaný rozpad spojivového tkaniva metaloproteázami je charakteristikou množstva patologických stavov.0009 Okrem úlohy v regulácii extracelulárnej matrice,existuje tiež dôkaz, ktorý naznačuje, že MMF sprostredkovávajú...

2,4-Di(fenylamino)-pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických a zápalových ochorení a ochorení imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14155

Dátum: 12.03.2004

Autori: Miyake Takahiro, Umemura Ichiro, Kawahara Eiji, Masuya Keiichi, Garcia-echeverria Carlos, Ohmori Osamu, Kanazawa Takanori, Matsuura Naoko

MPK: A61K 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Značky: 2,4-di(fenylamino)-pyrimidíny, imunitného, zápalových, neoplastických, systému, užitočné, liečenie, ochorení

Text:

...výhodne fenyl, tolyl. trifluórmetylfenyl,metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndloxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byt v polohe orto, mela alebo para, výhodne v polohe meta alebo para.0030 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0031 Cs-Cmarylcvcgalkyl je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0032 Cs-Cwarylcą-Cgalkoxy je najmä benzyloxy alebo Z-fenyletoxy.0033 Nesubstituovaný alebo...

Indazoly, benzotriazoly a ich N-analógy ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15139

Dátum: 25.02.2004

Autori: Munson Mark, Kim Ganghyeok, Balachari Devan, Harvey Darren, Rizzi James, Kim Youngboo, Mareska David, Rodriguez Martha, Vigers Guy, Groneberg Robert, Rao Chang

MPK: C07D 403/04, C07D 231/56, C07D 401/14...

Značky: indazoly, inhibitory, n-analógy, benzotriazoly, kinázy

Text:

...pri množstve bunkových systémov dôležitých pre zápalovú odpoveď použitím inhibítora pyridinyl imidazolu endoteliálne bunky a IL-8, Hashimoto, S., a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375 (2001), ñbroblasty a IL-ó/GM-CSF/PGEZ, Beyaert, R.,a kol., EMBO J., 15 1914-1923 (1996), neutrofily a IL-8, Albanyan, E. A., a kol., Infect. Immun., 68 2053-2060 (2000), makrofágy a IL-l, Caivano, M. and Cohen, P., J. Immunol.,164 3018-3025 (2000) a bunky...

Bifenylové deriváty s agonistickou aktivitou pre beta2 adrenergický receptor a s antagonistickou aktivitou pre muskarínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20894

Dátum: 13.02.2004

Autori: Husfeld Craig, Mammen Mathai, Lee Tae Weon, Chen Yan, Dunham Sarah, Stangeland Eric, Hughes Adam

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/452, A61K 31/445...

Značky: muskarínový, antagonistickou, deriváty, adrenergický, receptor, beta2, agonistickou, bifenylové, aktivitou

Text:

...tento vynález zameraný na zlúčeninu vzorca llII kde R 4 je definované v tomto dokumente (vrátane všetkých špecifických alebo výhodných uskutočnení) W predstavuje O alebo NH alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol alebo solvát alebo stereoizomér.0011 V ešte inom zo svojich kompozičných aspektov je tento vynález zameraný na zlúčeninu vzorca IllR 4 je definované v tomto dokumente (vrátane všetkých špecifických alebo výhodných...

Bifenylové deriváty, ktoré majú beta2 adrenergickú receptorovú agonistovú aj muskarínovú receptorovú antagonistovú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8430

Dátum: 13.02.2004

Autori: Mammen Mathai, Lee Tae Weon, Husfeld Craig, Chen Yan, Dunham Sarah, Stangeland Eric, Hughes Adam

MPK: A61K 31/452, A61K 31/445, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, bifenylové, adrenergickú, muskarínovú, agonistovú, beta2, antagonistovú, aktivitu, receptorovú

Text:

...R a R 7 spoločne tvoria NR cjo)-cR°cR °-, -cRcR 7 °-c(o)-NR-, -NR 7 °c(o)-cR 7 R 7-cR 7 R- alebo - oRR 7 CR 7 R °-c(o)-NR 7 ° každé z R, R 5, R, R a R je nezávisle vodík alebo (I 1-4 C 7 jaIKyI, akaždé z R, R, R 7 c, R, R, R, R 7, R 7, R, P, R k, R , R m, R 7, R 7 ° a R 7 je nezávisle vodík alebo (1-4 C)alkylalebo jej farmaceutický prijateľné soľ alebo solvát alebo stereoizomér.-3 0007 Viných aspektoch tohto prostriedku sa tento vynálezu...

Tricyklická amidová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283820

Dátum: 20.01.2004

Autori: Njoroge George, Taveras Arthur, Kelly Joseph, Remiszewski Stacy, Mallams Alan, Doll Ronald

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/47...

Značky: obsahom, farmaceutický, prostriedok, amidová, tricyklická, zlúčenina, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická amidová zlúčenina alebo jej farmaceuticky prijateľné soli a solváty, ktoré sú účinnou zložkou farmaceutického prípravku. Táto tricyklická amidová zlúčenina sa používa najmä na inhibíciu nenormálneho rastu buniek, inhibíciu farnezyl-proteíntransferázy a na liečenie rôznych typov rakovín.

Substituované 1-piperidín-4-yl-pyrolidín-3-yl-piperazínové deriváty a ich použitie ako neurokinínové antagonizujúce činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9219

Dátum: 17.12.2003

Autori: Sommen François Maria, De Boeck Benoît, Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph

MPK: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: činidla, substituované, neurokinínové, 1-piperidín-4-yl-pyrolidín-3-yl-piperazínové, použitie, antagonizujúce, deriváty

Text:

...anti-depresívne účinných látok nespĺňa všetky kritériá ideálneho liečiva (vysoká terapcutická a profylaktická účinnosť, rýchly nástup účinku,celkom uspokojivá krátkodobá a dlhodobá bezpečnosť, jednoduchá a priaznivá farmakokinetika) a/alebo nie je bez vedľajších účinkov, čo tak či tak obmedzuje jej použitie vo všetkých skupinách a podskupinách pacientov trpiacich depresiou.0008 Vzhľadom na to, že V súčasnosti neexistuje žiadne liečenie...

2-(Morfolín-4-yl)pyrimidíny ako inhibítory fosfotidylinozitol (PI) 3-kinázy a ich použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Renhowe Paul, Nuss John, Pecchi Sabina

MPK: C07D 239/48, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: použitie, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, rakoviny, inhibitory, fosfotidylinozitol, 3-kinázy, liečenie

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Piperidinylové zlúčeniny selektívne viažuce integríny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8725

Dátum: 15.08.2003

Autori: Kinney William, Maryanoff Bruce, De Corte Bart, Liu Li, Ghosh Shyamali

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/4545, A61K 31/4523...

Značky: piperidinylové, viažúce, integríny, zlúčeniny, selektivně

Text:

...terapeutické činidlá. V niekoľkých patentových spisoch boli opísané zlúčeniny, ktoré by mohli s týmito integrínini interagovztt (napr. ioatentçivé spisy US 5,919,792 B 1,6,211,l 91 B 1, W 0 01/96334 a WO 01/23376 opisujú antagonísty integrinovýcłiVynález sa týka novej skupiny piperidinylových zlúčenín, ktoré sa selektívne viažu na 33, 35 alebo duálne integrínové receptory (napr. (1433 a aB 5) a ktoré sú účinné pri liečbe širokého spektra...

1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283555

Dátum: 11.08.2003

Autori: Van Roosbroeck Yves Emiel Maria, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Sommen François Maria, Janssens Frans Eduard

MPK: C07D 211/46, A61K 31/445, C07D 211/44...

Značky: výroby, báze, použitie, spôsob, prostriedky, 1-(1,2-disubstituovaný, farmaceutické, piperidinů, piperidinyl)-4-substituované, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperidínu vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2 m je 1 alebo 2 s tým, že keď m je 2, potom n je 1 p je 0, 1 alebo 2 =Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo -O-, -S-, NR3- R1 je Ar1C1-6alkyl R2 je Ar2 Ar2C1-6alkyl Het alebo HetC1-6alkyl R3 je vodík alebo C1-6alkyl R4 je vodík C1-4alkyl C1-4alkyloxyC1-4alkyl hydroxyC1-4alkyl...

Deriváty indolu alebo benzimidazolu na moduláciu IkB-kinázy a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12193

Dátum: 05.08.2003

Autori: Jaehne Gerhard, Ritzeler Olaf

MPK: C07D 401/14, C07D 239/42, C07D 403/12...

Značky: benzimidazolu, deriváty, moduláciu, ikb-kinázy, medziprodukty, přípravu, indolu

Text:

...Indolové a benzimidazolové deriváty podľa predloženého vynálezu predstavujú silné inhibítory IKB-kinázy,veľmi selektívne blokujú pri tom kinázy a vykazujú vysokú plazmatickú hladinu po perorálnomPredložený vynález sa preto týka zlúčeniny všeobecného vzorca Ia/alebo stereoizomérnej formy zlúčeniny všeobecného vzorca I a/alebo fyziologicky prijateľnejsoli zlúčeniny všeobecného vzorca I, pričom X a M sú rovnaké alebo rôzne a nezávisle od...