C07D 401/14

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: inhibítorov, použitie, chinazolínových, angiogenézy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 231/12, A61K 31/517...

Značky: deriváty, inhibitory, chinazolínové, medziprodukty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Kryštalická alfa-forma Imatinib mezylátu s novým habitom a spôsob jeho prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288226

Dátum: 26.09.2014

Autori: Ratkovská Ľubica, Veverková Eva, Veverka Miroslav, Šimon Peter, Lokaj Jan

MPK: C07C 233/65, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: habitom, krystalická, spôsob, novým, imatinib, mezylátu, alfa-forma, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická ?-forma Imatinib mezylátu s novým habitom,  spôsob jeho prípravy a jeho použitie na liečebné účely.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, angiogenézy, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Bui Minna Hue Thanh, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Hao Xiaolin, Lucas Brian, Cushing Timothy

MPK: C07D 401/14, C07D 403/12, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, použitie, heterocyklické

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Garofalo Barbara, Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61P 25/00, A61K 31/454...

Značky: zlúčenín, použitie, kinázy, syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidových, inhibítorov, glykogén

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Furlotti Guido, Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: syntázy, glykogén, inhibitory, zlúčeniny, 1h-indazol-3-karboxamidu, kinázy

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Inhibítor kinázy regulujúci signál apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20485

Dátum: 24.01.2013

Autor: Notte Gregory

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/4164, A61P 31/12...

Značky: regulujúci, kinázy, signál, inhibitor, apoptózy

Text:

...uretrálna obštrukcia (UUO) u potkanov je široko používaný model tubulointersticiálnej fibrózy. UUO spôsobuje tubulointersticiálny zápal, zvýšenú expresiu transformujúceho rastového faktora beta (TGF-B) a akumuláciu myofibroblastov,ktoré sekrétujú matrixové proteíny, ako je kolagén a fibronektín. UUO model môže byť používaný na testovanie potenciálu liečiva na liečenie chronického ochorenia obličiek inhibovaním renálnej fibrózy...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich, Mederski Werner, Fuchss Thomas

MPK: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 253/08...

Značky: použitie, rakoviny, morfolinylbenzotriazín, terapii

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18648

Dátum: 23.04.2012

Autori: Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Vieira Eric

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...

Značky: mglur5, pozitívne, modulátory, deriváty, etynylové, alosterické

Text:

...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Wang Tao, Yin Zhiwei, Kadow John, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/437...

Značky: prostriedok, deriváty, farmaceutický, azaindoloxoacetylpiperazínu, substituované, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Mcnamara Peter, Sun Fangxian, Li Nanxin, Harris Jennifer

MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: inhibítorov, spôsoby, použitia

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Kim Joseph, Kiselyov Alexander, Smith Leon, Xu Shimin, Kim Tae-seong, Patel Vinod, Adams Jeffrey, Dipietro Lucian, Huang Qi, Dominguez Celia, Booker Shon, Cai Guolin, Stec Markian, Croghan Michael, Bemis Jean, Germain Julie, Yuan Chester Chenguang, Tasker Andrew, Elbaum Daniel, Chen Guoqing, Handley Michael, Geuns-meyer Stephanie, Xi Ning, Ouyang Xiaohu

MPK: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: obsahom, farmaceutická, kompozícia, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, použitie, pyridyl))karboxamid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18918

Dátum: 01.11.2011

Autori: Samajdar Susanta, Joseph Sajan

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4995...

Značky: inhibíciu, užitočné, zlúčeniny

Text:

...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...

Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Frank Markus, Werthmann Ulrike, Stertz Uwe, Pachur Thorsten, Henry Manuel, Trebing Thomas, Haeberle Hans, Santagostino Marco

MPK: C07D 211/58, A61P 31/00, A61K 31/454...

Značky: ko-kryštály, inhibítorov

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Značky: krystalický, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol, použitie, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, inhibítora

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Li Jin, Blize Alan Elwood, Mason Clive Philip, Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Bronk Brian Scott, Huatan Hiep

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: prenášajúceho, inhibitory, benzotiofény, proteínu, sekrécie, triamid-substituované, mtp, mikrozómového, apolipoproteinu, benzofurány, indoly, triglyceridů

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Jung Birgit, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: tetrahydrofuranylové, bradykinínových, disubstituované, receptorov, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Esdar Christina, Heinrich Timo, Greiner Hartmut

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Fischer Rüdiger, Neeff Arnd, Volz Frank, Funke Christian, Pazenok Sergii, Hinz Martin-holger, Gaertzen Oliver, Lui Norbert, Olenik Britta

MPK: A61P 33/00, A01N 43/713, A61K 31/4439...

Značky: antranilovej, tetrazolom, derivátov, kyseliny, substituovaných, spôsob, přípravy, krystalické, nové, diamidů, modifikácie, týchto

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Lindemann Lothar, Guba Wolfgang, Stadler Heinz, Green Luke, Ricci Antonio, Vieira Eric, Jolidon Synese, Jaeschke Georg, Rueher Daniel

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 401/04...

Značky: deriváty, aryletynylové

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Antagonista CGRP receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20640

Dátum: 11.03.2011

Autori: Chaturvedula Prasad, Macor John, Dubowchik Gene

MPK: A61P 29/00, C07D 401/14, A61K 31/496...

Značky: antagonista, receptora

Text:

...úrovni CGRP. Niektorými z týchto patofyzických stavov sú neurogénna vazodilatácia, neurogenny zápal, migréna,bolesti hlavy šľahavého charakteru a iné bolesti hlavy,poranenie spôsobené vysokou teplotou, obehový šok, návaly pri menopauze a astma. Aplikácia CGRP bola považovaná za účastníka patogenézy bolestí hlavy pri migréne (Edvinsson L. CNS Drugs 200 ll 5(10)745-53 Williamson, D.J. Mikrosc. Res. Tech. 2001,53, 167-178. Grant, A. D....

Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Xue Chu-biao, Wang Anlai, Li Hui-yin, Shao Lixin, Rodgers James, Yao Wenqing, Shepard Stacey, Ye Hai Fen, Huang Taisheng, Li Qun, Kong Ling, Wang Haisheng

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4155, A61K 31/4468...

Značky: inhibitory, deriváty, piperidín-4-yl-azetidínu

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Amidoakridínové deriváty užitočné ako selektívne inhibítory proteázy 7 špecifickej pre ubikvitín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17653

Dátum: 17.01.2011

Autori: Lopez Roman, Colland Frédéric

MPK: C07D 219/04, A61P 35/00, A61K 31/473...

Značky: užitočné, proteázy, ubikvitín, inhibitory, deriváty, amidoakridínové, špecifickej, selektivně

Text:

...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61P 33/06, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Značky: nové, malárii, účinné, proti, látky

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Buschmann Nicole, Ren Haixia, Jacoby Edgar, Gessier François, Kallen Joerg, Holzer Philipp, Pissot Soldermann Carole, Furet Pascal, Stutz Stefan, Masuya Keiichi, Hergovich Lisztwan Joanna, Berghausen Joerg

MPK: A61K 31/495, C07D 217/24, A61P 35/00...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Značky: nové, deriváty, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, inhibitory, použitie, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 25/24...

Značky: kinázy, inhibitory, deriváty, kazeín, imidazolové

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19895

Dátum: 20.10.2010

Autori: Kubota Hideki, Tsuji Takashi, Kuribayashi Takeshi, Goto Riki, Tanaka Naoki, Fukuda Takeshi

MPK: C07D 401/06, A61P 7/06, A61K 31/506...

Značky: 5-hydroxipyrimidín-4-karboxamidové, deriváty

Text:

...uskutočnili štúdie s cieľom poskytnutia nových zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré majú vynikajúcu aktivitu zvyšujúcu produkciu EPO a ktoré sú užitočné na liečbu ochorení spôsobených poklesomEPO, aby bolo poskytnuté liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny.Spôsoby na dosiahnutie predmetu vynálezu0007 Pri riešení skôr uvedených problémov predkladatelia tejto prihlášky zistili, že nové zlúčeniny s 5-hydroxypyrimidín 4-karboxamidovou...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Misiaszek Jeffrey, Cumming Jared, Scott Jack, Gilbert Eric, Iserloh Ulrich, Li Guoqing

MPK: A61K 31/54, C07D 285/18, C07B 59/00...

Značky: dioxidové, zmesí, inhibitory, použitie, iminotiadiazín, zlúčeniny

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Ohgiya Tadaaki, Sato Seiichi, Aoki Hitomi, Miura Toru, Ishida Rie, Tagashira Junya, Sekimoto Ryohei, Yamada Hajime

MPK: A61P 13/12, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: farmaceutický, nový, ktorý, obsahuje, prípravok, fenylpyridínu, derivát

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16807

Dátum: 27.08.2010

Autori: Huang Shenlin, Liu Zuosheng, Poon Daniel, Tellew John, Wan Yongqin, Jin Xianming, Xie Yongping, Wang Xing

MPK: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, proteín, zlúčeniny, kinázy, kompozície

Text:

...podávanie živočíchovi terapeuticky účinného množstva zlúčeniny Vzorca I alebo jej Noxidového derivátu, jednotlivých izomérov a zmesi izomérov, alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0020 Tiež je tu opísané použitie zlúčeniny Vzorca Ina výrobu lieku na liečenie ochorenia u živočícha,uktorého kinázová aktivita, najmä B-Raf aktivita, zvlášť mutantného B-raf (napríklad VGOOE), prispieva k patológii a/alebo symptomatológii ochorenia.0021 Je...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Chang Ronald, Kuduk Scott, Greshock Thomas

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: alosterické, receptora, modulátory, pyryl, báze, metyl, benzochinazolinonu, pozitívne

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Koga Yasuo, Nagase Tsuyoshi, Oshima Kunio, Menjo Yasuhiro, Tsujimae Kenji, Takemura Noriaki, Oshiyama Takashi, Ueda Masataka, Onogawa Toshiyuki, Matsumura Shuuji, Tai Kuninori, Taira Shinichi, Itotani Motohiro, Isono Naohiro, Nakayama Sunao, Yamabe Hokuto

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: zlúčeniny, fibrilácie, kompozície, dusík, liečbu, obsahujúce, farmaceutické, atriálnej

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hayase Tadakatsu, Taka Naoki, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Ebiike Hirosato, Nakanishi Yoshito, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki, Ohmori Masayuki, Hyodo Ikumi, Wang Lisha, Kochi Masami, Zhao Weili

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Lacoste Jean-michel (zomrel), Pierre Alain, Burbridge Michael, Fejes Imre, Cordi Alexis, Ortuno Jean-claude, Hickman John

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/404...

Značky: nové, deriváty, obsahujú, farmaceutické, postup, kompozície, dihydroindolónov, přípravy

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Jaeschke Georg, Wichmann Juergen, Vieira Eric, Lindemann Lothar

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: antagonisty, imidazolové, mglur5, deriváty

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Melvin Lawrence, Corkey Britton, Graupe Michael, Notte Gregory, Koch Keith

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/444...

Značky: apoptózový, inhibitory, kinázové, regulujúci, signál

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Gummadi Venkateshwar Rao, Gaul Christoph, Bock Mark

MPK: A61K 31/4178, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: imidazolidin-2-ónu, inhibitory, disubstituované, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Disubstituované ftalazínové deriváty ako antagonisty Hedgehog dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14202

Dátum: 15.06.2010

Autori: Hipskind Philip Arthur, Patel Bharvin Kumar, Wilson (nee Takakuwa) Takako

MPK: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: antagonisty, dráhy, ftalazínové, disubstituované, deriváty, hedgehog

Text:

...prijateľnú soľ na použitie pri liečbe. Tiež predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečbe rakoviny. Rakovina sa zvlášť zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina mozgu, rakovina z bazálnych buniek, rakovina pažeráka, rakovina brucha, rakovina žalúdka,rakovina pankreasu, rakovina žlčových ciest, rakovina prostaty, rakovina prsníka, rakovina pľúc z malých buniek,...