C07D 401/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/15, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: použitie, inhibítorov, derivátov, chinazolínových, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: chinazolínové, angiogenézy, deriváty, inhibitory, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: C07D 401/14, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty, inhibitory, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Gerlach Uwe, Pasternack Ralf, Hils Martin, Weber Johannes

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Značky: deriváty, pyridinónov, tkanivovej, inhibitory, transglutaminázy

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Emig Peter, Reichert Dietmar, Aue Beate, Baasner Silke, Nickel Bernd, Günther Eckhard

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61P 35/00...

Značky: deriváty, spôsob, tieto, přípravy, indolové, obsahujúce, liečivo, derivátov, týchto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Hao Xiaolin, Bui Minna Hue Thanh, Cushing Timothy

MPK: C07D 403/12, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, použitie, heterocyklické

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Garofalo Barbara, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Mancini Francesca, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: inhibítorov, kinázy, zlúčenín, 1h-indazol-3-karboxamidových, glykogén, syntázy, použitie

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: kinázy, inhibitory, syntázy, zlúčeniny, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Derivát kyseliny pyrolidin-3-yloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20584

Dátum: 11.09.2012

Autori: Ohashi Yoshiaki, Harada Hitoshi, Okabe Tadashi, Onizawa Yuji, Yoshida Ichiro, Matsumoto Yasunobu, Watanabe Nobuhisa

MPK: A61P 1/04, A61K 31/454, A61P 1/00...

Značky: kyseliny, pyrolidin-3-yloctovej, derivát

Text:

...že zlúčeniny opísané v patentovej literatúre 7 sú užitočné ako antagonisty receptorov chemokínu CCR 2, ale líšia sa od takýchto inhibítorov v cieľovej rodinePatentová literatúra l Japonská patentová prihláška zverejnená pod číslom 2002-345454 Patentová literatúra 2 W 0 2006/107257Patentová literatúra 7 U. S. patentová prihláška zverejnená pod číslom 2010/0210633 Nepatentová literatúraNepatentová literatúra l Umehara et al., Fraktalkin in...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Ho Chih Yung, Janssen Marcel August Constant, Janssen Paul Adriaan Jan, De Corte Bart, Heeres Jan, Kukla Michael Joseph, Ludovici Donald William, Van Aken Koen Jeanne Alfons, De Jonge Marc René

MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...

Značky: kompozície, přípravy, použitie, zlúčenina, kombinácie, túto, obsahujúce, spôsob, pyrimidínovej, pyrimidínová, produkt, zlúčeninu, farmaceutické, tejto, táto, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20925

Dátum: 27.06.2012

Autori: Mohnicke Mandy, Berchtold Harald, Tillner Joachim, Baumgartner Bruno, Plettenburg Oliver, Kadereit Dieter, Nagel Norbert, Gessler Simon

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4725, A61P 9/00...

Značky: krystalické, hydrochloridu, solváty, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu

Text:

...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...

Polymorfy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20658

Dátum: 27.06.2012

Autori: Kadereit Dieter, Gessler Simon, Berchtold Harald, Plettenburg Oliver, Tillner Joachim, Nagel Norbert, Baumgartner Bruno, Mohnicke Mandy

MPK: A61P 11/00, A61P 3/00, A61K 31/4725...

Značky: polymorfy, hydrochloridu, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu

Text:

...reflexiu pri 21,5 - 21,7 stupňoch Zthétad 0,2 stupňov 2 théta.V ďalšom uskutočnení sa predložený vynález týka polymorfu hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2 H-izochinolin-l-ónu, ktorý je vybraný zo súboru, ktorý pozostáva z polymorfu l, polymorfu 2, polymorfu 3 a polymorfu 4 a ich zmesi.V kontexte predloženého vynálezu sa výraz polymorf alebo polymorfná forma týka vždy polymorfu alebo polymorfnej formy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Burgess Laurence, Oliver Amy, Odingo Joshua, Jones Zachary, Martins Timothy, Newhouse Bradley, Schlachter Stephen, Kesicki Edward, Fowler Kerry, Gaudino John

MPK: C07D 295/14, A61K 31/40, C07D 295/18...

Značky: použitie, derivátů, takéhoto, pyrolidínu, farmaceutický, derivát, prípravok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Rizzi Andrea, Linney Ian, Amari Gabriele, Rancati Fabio, Biagetti Matteo

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 9/00...

Značky: receptorov, agonistov, muskarínových, antagonistov, zlúčeniny, aktivitou, beta2-adrenergných

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Trussardi René, Galley Guido, Pflieger Philippe

MPK: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/4245...

Značky: benzamidové, substituované, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Scholz Arne, Rühter Gerd, Bömer Ulf, Lienau Philip, Lücking Ulrich, Schulz-fademrecht Carsten, Bohlmann Rolf, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Gnoth Mark Jean

MPK: A61K 31/53, A61P 31/00, A61P 9/00...

Značky: skupinu, obsahujúce, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, sulfoximínovú

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Wilson David Matthew, Liddle John, Barker Michael David, Atkinson Francis Louis

MPK: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Značky: pyrazinyl-metyloxyarylové, inhibitory, deriváty, slezinnej, syk, pyridyl, tyrozínkinázy, užitočné

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Mcnamara Peter, Sun Fangxian, Li Nanxin, Harris Jennifer

MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: spôsoby, inhibítorov, použitia

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Stupple Paul Anthony, Selby Mattew Duncan, Price David Anthony, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: použitie, kompozícia, obsahom, derivát, pyrazolů, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Xi Ning, Yuan Chester Chenguang, Geuns-meyer Stephanie, Huang Qi, Chen Guoqing, Croghan Michael, Kim Tae-seong, Dipietro Lucian, Handley Michael, Smith Leon, Ouyang Xiaohu, Stec Markian, Germain Julie, Adams Jeffrey, Dominguez Celia, Elbaum Daniel, Xu Shimin, Kim Joseph, Patel Vinod, Cai Guolin, Kiselyov Alexander, Tasker Andrew, Bemis Jean, Booker Shon

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...

Značky: použitie, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, farmaceutická, obsahom, kompozícia, pyridyl))karboxamid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Ren Haixia, Berghausen Joerg

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/495...

Značky: inhibítora, krystalická, forma

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Labeeuw Olivier, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Billot Xavier, Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas, Krief Stéphane, Capet Marc

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: receptora, deriváty, histamínového, benzazolové, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Toda Narihiro, Ashida Shinji, Shida Takeshi, Yamazaki Mami, Takano Rieko, Iwamoto Mitsuhiro, Katagiri Takahiro

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/00...

Značky: derivátů, zlúčenina, cyklohexánového

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Blize Alan Elwood, Li Jin, Mason Clive Philip, Bronk Brian Scott, Cheng Hengmiao, Huatan Hiep, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/397, A61K 31/341, A61K 31/343...

Značky: mtp, inhibitory, triamid-substituované, indoly, apolipoproteinu, mikrozómového, triglyceridů, proteínu, sekrécie, prenášajúceho, benzotiofény, benzofurány

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Beerli René, Widler Leo, Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven

MPK: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 1/02...

Značky: přípravy, farmaceutická, použitie, spôsob, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, deriváty, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Kazuta Yuji, Naoe Yoshimitsu, Beuckmann Carsten, Takemura Ayumi, Tanaka Toshiaki, Sorimachi Keiichi, Terauchi Taro, Doko Takashi, Yoshida Yu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Douglas Karensa, Julien Jackaline, Bonnefous Celine, Lai Andiliy, Nagasawa Johnny, Govek Steven, Kahraman Mehmet, Smith Nicholas, Herbert Mark

MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: použitie, modulátory, estrogénových, receptorov

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Zenke Frank, Heinrich Timo, Musil Djordje, Calderini Michel

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, pyrrolidinony, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

N-(tetrazol-5-yl)- a N-(triazol-5-yl)arylkarboxamidy a ich použitie ako herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16900

Dátum: 29.08.2011

Autori: Köhn Arnim, Van Almsick Andreas, Häuser-hahn Isolde, Dörner-rieping Simon, Gatzweiler Elmar, Ahrens Hartmut, Rosinger Christopher Hugh, Braun Ralf, Willms Lothar, Heinemann Ines

MPK: A01N 43/653, A01N 43/713, A01N 43/40...

Značky: použitie, herbicidy, n-(tetrazol-5-yl, n-(triazol-5-yl)arylkarboxamidy

Text:

...halogén-(Ci-CQ-alkyl, (Cz-CQ-alkenyl, halogén-(Cz-CQ-alkenyl, (Cz-CQ-alkinyl, halogén-(Cz-Cd-alkinyl, CHzRó, heteroaryl, heterocyklylalebo fenyl, pričom 3 posledné zvyšky sú vždy substituované zvyškami vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, nitroskupiny, kyanoskupiny, (Cu-CQ-alkylu, halogén-(Cl-CQ-alkylu,(Cg-Cg-cykloalkylu, S(O)-(C|-C 5)-alkylu, (Cn-CQ-alkoxyskupiny, halogén-(Cl-CQ-alkoxyskupiny, (Ci-Cd-alkoxy-(Cx~C 4)-a 1 kylu, R...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Suzuki Nobuyasu, Makino Shingo, Okuzumi Tatsuya, Nakanishi Eiji, Murata Masahiro, Sagi Kazuyuki, Yoshimura Toshihiko, Tsuji Takashi, Satake Yuko, Izawa Hiroyuki, Chiba Akira

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: prípravok, deriváty, obsahom, použitie, fenylalanínové, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Priepke Henning, Stenkamp Dirk, Pfau Roland, Kuelzer Raimund, Roenn Robert, Pelcman Benjamin, Doods Henri

MPK: A61P 29/00, A61P 11/00, C07C 211/52...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové, látky

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Jung Birgit

MPK: A61K 31/455, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: zlúčeniny, bradykinínových, receptorov, disubstituované, antagonisty, tetrahydrofuranylové

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Tsou Hwei-ru, Floyd Middleton Brawner, Zhang Nan, Frost Philip, Wissner Allan, Berger Dan Maarten, Hamann Philip Ross

MPK: A61K 31/4709, A61P 13/12, A61K 31/47...

Značky: derivát, substituovaný, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: A61K 31/505, C07D 233/88, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Kolok Sándor, Horváth Csilla, Keserű Györgyi, Borza István, Bielik Attila, Nagy József, Bartáné Szalai Gizella, Kovácsné Bozó Éva, Ignáczné Szendrei Györgyi, Farkas Sándor, Domány György, Vágó István

MPK: C07D 295/185, A61P 25/28, A61K 31/445...

Značky: kompozícií, karboxylovej, deriváty, kyseliny, obsahom, přípravy, kompozície, farmaceutických, spôsob, farmaceutické, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Odolczyk Norbert, Tondelier Danielle, Zielenkiewicz Piotr, Fritsch Janine, Edelman Aleksander, Wieczorek Grzegorz

MPK: A61K 31/435, C07C 233/65, A61K 31/663...

Značky: spojených, ochorení, poruchou, modulátory, zlúčeniny, liečenie, proteínu, mutantného, použitie

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Kandikere Vishwottam Nagaraj, Ahmad Ishtiyaque, Jasti Venkateswarlu, Gangadasari Narasimhareddy, Kambhampati Ramasastri, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Jayarajan Pradeep, Deshpande Amol Dinakar, Saraf Sangram Keshari, Dwarampudi Adi Reddy, Shinde Anil Karbhari, Nirogi Ramakrishna

MPK: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, ligandy, nové, receptora, histamínového

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...