C07D 401/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...

Značky: derivátov, angiogenézy, chinazolínových, použitie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, inhibitory, deriváty, chinazolínové, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, angiogenézy, chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Weber Johannes, Pasternack Ralf, Büchold Christian, Gerlach Uwe, Hils Martin

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4433, A61K 31/4412...

Značky: transglutaminázy, inhibitory, tkanivovej, deriváty, pyridinónov

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Baasner Silke, Emig Peter, Günther Eckhard, Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Aue Beate, Nickel Bernd

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: použitie, obsahujúce, derivátov, týchto, spôsob, liečivo, indolové, deriváty, tieto, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Lucas Brian, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin, Cushing Timothy

MPK: C07D 403/12, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Magaro' Gabriele, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4545, A61K 31/454...

Značky: použitie, kinázy, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidových, syntázy, inhibítorov, zlúčenín

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Dragone Patrizia, Cazzolla Nicola, Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Furlotti Guido, Maugeri Caterina

MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: zlúčeniny, kinázy, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidu, syntázy, inhibitory

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Derivát kyseliny pyrolidin-3-yloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20584

Dátum: 11.09.2012

Autori: Onizawa Yuji, Matsumoto Yasunobu, Ohashi Yoshiaki, Harada Hitoshi, Watanabe Nobuhisa, Yoshida Ichiro, Okabe Tadashi

MPK: A61K 31/454, A61P 1/04, A61P 1/00...

Značky: derivát, pyrolidin-3-yloctovej, kyseliny

Text:

...že zlúčeniny opísané v patentovej literatúre 7 sú užitočné ako antagonisty receptorov chemokínu CCR 2, ale líšia sa od takýchto inhibítorov v cieľovej rodinePatentová literatúra l Japonská patentová prihláška zverejnená pod číslom 2002-345454 Patentová literatúra 2 W 0 2006/107257Patentová literatúra 7 U. S. patentová prihláška zverejnená pod číslom 2010/0210633 Nepatentová literatúraNepatentová literatúra l Umehara et al., Fraktalkin in...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Van Aken Koen Jeanne Alfons, Ludovici Donald William, Janssen Paul Adriaan Jan, De Jonge Marc René, Kukla Michael Joseph, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, De Corte Bart, Janssen Marcel August Constant, Koymans Lucien Maria Henricus, Heeres Jan, Ho Chih Yung

MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...

Značky: přípravy, produkt, zlúčeniny, kompozície, spôsob, túto, tejto, zlúčeninu, zlúčenina, kombinácie, táto, pyrimidínovej, farmaceutické, použitie, pyrimidínová, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20925

Dátum: 27.06.2012

Autori: Baumgartner Bruno, Berchtold Harald, Nagel Norbert, Plettenburg Oliver, Mohnicke Mandy, Tillner Joachim, Kadereit Dieter, Gessler Simon

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4725, A61P 9/00...

Značky: 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, hydrochloridu, krystalické, solváty

Text:

...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...

Polymorfy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20658

Dátum: 27.06.2012

Autori: Baumgartner Bruno, Gessler Simon, Berchtold Harald, Plettenburg Oliver, Tillner Joachim, Nagel Norbert, Mohnicke Mandy, Kadereit Dieter

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4725, A61P 3/00...

Značky: hydrochloridu, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, polymorfy

Text:

...reflexiu pri 21,5 - 21,7 stupňoch Zthétad 0,2 stupňov 2 théta.V ďalšom uskutočnení sa predložený vynález týka polymorfu hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2 H-izochinolin-l-ónu, ktorý je vybraný zo súboru, ktorý pozostáva z polymorfu l, polymorfu 2, polymorfu 3 a polymorfu 4 a ich zmesi.V kontexte predloženého vynálezu sa výraz polymorf alebo polymorfná forma týka vždy polymorfu alebo polymorfnej formy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Burgess Laurence, Jones Zachary, Schlachter Stephen, Gaudino John, Fowler Kerry, Oliver Amy, Odingo Joshua, Martins Timothy, Kesicki Edward, Newhouse Bradley

MPK: C07D 295/14, C07D 295/18, A61K 31/40...

Značky: takéhoto, pyrolidínu, obsahom, farmaceutický, derivátů, prípravok, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Rancati Fabio, Amari Gabriele, Rizzi Andrea, Linney Ian, Biagetti Matteo

MPK: A61K 9/00, A61K 31/439, A61K 31/4709...

Značky: aktivitou, antagonistov, muskarínových, beta2-adrenergných, receptorov, agonistov, zlúčeniny

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Pflieger Philippe, Trussardi René

MPK: A61K 31/4245, C07D 265/30, A61P 25/00...

Značky: deriváty, substituované, benzamidové

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Rühter Gerd, Bohlmann Rolf, Kosemund Dirk, Gnoth Mark Jean, Bömer Ulf, Schulz-fademrecht Carsten, Siemeister Gerhard, Lücking Ulrich, Scholz Arne, Lienau Philip

MPK: A61K 31/53, A61P 9/00, A61P 31/00...

Značky: sulfoximínovú, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, skupinu, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Barker Michael David, Atkinson Francis Louis, Liddle John, Wilson David Matthew

MPK: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12...

Značky: pyridyl, syk, inhibitory, tyrozínkinázy, užitočné, slezinnej, deriváty, pyrazinyl-metyloxyarylové

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Li Nanxin, Sun Fangxian, Harris Jennifer, Mcnamara Peter

MPK: A61K 31/506, A61K 31/00, A61P 35/00...

Značky: inhibítorov, použitia, spôsoby

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric, Stupple Paul Anthony

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: pyrazolů, použitie, derivát, farmaceutická, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Adams Jeffrey, Dominguez Celia, Germain Julie, Handley Michael, Kiselyov Alexander, Booker Shon, Geuns-meyer Stephanie, Kim Joseph, Dipietro Lucian, Cai Guolin, Stec Markian, Croghan Michael, Xu Shimin, Smith Leon, Huang Qi, Elbaum Daniel, Kim Tae-seong, Chen Guoqing, Ouyang Xiaohu, Patel Vinod, Yuan Chester Chenguang, Bemis Jean, Xi Ning, Tasker Andrew

MPK: C07D 213/82, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, pyridyl))karboxamid, obsahom, použitie, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Berghausen Joerg, Ren Haixia

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/495...

Značky: krystalická, forma, inhibítora

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Berrebi-bertrand Isabelle, Capet Marc, Robert Philippe, Danvy Denis, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Billot Xavier

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: benzazolové, histamínového, deriváty, receptora, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Iwamoto Mitsuhiro, Shida Takeshi, Ashida Shinji, Takano Rieko, Yamazaki Mami, Toda Narihiro, Katagiri Takahiro

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 1/00...

Značky: zlúčenina, cyklohexánového, derivátů

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Mason Clive Philip, Li Jin, Huatan Hiep, Bernartino Peter, Bronk Brian Scott, Cheng Hengmiao, Blize Alan Elwood

MPK: A61K 31/397, A61K 31/341, A61K 31/343...

Značky: mikrozómového, benzotiofény, triamid-substituované, proteínu, mtp, indoly, apolipoproteinu, benzofurány, prenášajúceho, inhibitory, triglyceridů, sekrécie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven, Widler Leo, Beerli René

MPK: A61P 1/02, A61K 31/517, A61K 31/496...

Značky: přípravy, farmaceutická, obsahom, deriváty, kompozícia, použitie, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Doko Takashi, Naoe Yoshimitsu, Terauchi Taro, Tanaka Toshiaki, Yoshida Yu, Sorimachi Keiichi, Kazuta Yuji, Beuckmann Carsten, Takemura Ayumi

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Julien Jackaline, Smith Nicholas, Herbert Mark, Bonnefous Celine, Nagasawa Johnny, Lai Andiliy, Kahraman Mehmet, Douglas Karensa, Govek Steven

MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: modulátory, receptorov, estrogénových, použitie

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Zenke Frank, Calderini Michel, Heinrich Timo, Musil Djordje

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

N-(tetrazol-5-yl)- a N-(triazol-5-yl)arylkarboxamidy a ich použitie ako herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16900

Dátum: 29.08.2011

Autori: Willms Lothar, Van Almsick Andreas, Dörner-rieping Simon, Köhn Arnim, Ahrens Hartmut, Rosinger Christopher Hugh, Braun Ralf, Gatzweiler Elmar, Heinemann Ines, Häuser-hahn Isolde

MPK: A01N 43/653, A01N 43/713, A01N 43/40...

Značky: n-(triazol-5-yl)arylkarboxamidy, použitie, n-(tetrazol-5-yl, herbicidy

Text:

...halogén-(Ci-CQ-alkyl, (Cz-CQ-alkenyl, halogén-(Cz-CQ-alkenyl, (Cz-CQ-alkinyl, halogén-(Cz-Cd-alkinyl, CHzRó, heteroaryl, heterocyklylalebo fenyl, pričom 3 posledné zvyšky sú vždy substituované zvyškami vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, nitroskupiny, kyanoskupiny, (Cu-CQ-alkylu, halogén-(Cl-CQ-alkylu,(Cg-Cg-cykloalkylu, S(O)-(C|-C 5)-alkylu, (Cn-CQ-alkoxyskupiny, halogén-(Cl-CQ-alkoxyskupiny, (Ci-Cd-alkoxy-(Cx~C 4)-a 1 kylu, R...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Suzuki Nobuyasu, Izawa Hiroyuki, Sagi Kazuyuki, Okuzumi Tatsuya, Makino Shingo, Nakanishi Eiji, Tsuji Takashi, Chiba Akira, Murata Masahiro, Satake Yuko, Yoshimura Toshihiko

MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: obsahom, prípravok, deriváty, farmaceutický, fenylalanínové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Pelcman Benjamin, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Pfau Roland, Priepke Henning, Stenkamp Dirk, Roenn Robert

MPK: A61P 29/00, C07C 211/52, A61P 11/00...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, látky, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Jung Birgit, Doods Henri, Ceci Angelo, Kuelzer Raimund, Hauel Norbert

MPK: A61K 31/455, A61K 31/506, A61K 31/501...

Značky: bradykinínových, zlúčeniny, disubstituované, tetrahydrofuranylové, receptorov, antagonisty

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten, Zhang Nan, Wissner Allan, Tsou Hwei-ru, Hamann Philip Ross

MPK: A61P 13/12, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: 3-kyanochinolínu, derivát, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Heinrich Timo, Esdar Christina, Greiner Hartmut

MPK: C07D 233/88, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, pyrimidinové, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Horváth Csilla, Farkas Sándor, Kovácsné Bozó Éva, Bielik Attila, Nagy József, Borza István, Vágó István, Domány György, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bartáné Szalai Gizella, Keserű Györgyi, Kolok Sándor

MPK: A61P 25/28, C07D 295/185, A61K 31/445...

Značky: deriváty, kompozícií, farmaceutické, kompozície, přípravy, spôsob, kyseliny, obsahom, amidové, karboxylovej, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Zielenkiewicz Piotr, Wieczorek Grzegorz, Tondelier Danielle, Fritsch Janine, Odolczyk Norbert, Edelman Aleksander

MPK: C07C 233/65, A61K 31/435, A61K 31/663...

Značky: proteínu, ochorení, použitie, mutantného, poruchou, spojených, modulátory, zlúčeniny, liečenie

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Deshpande Amol Dinakar, Dwarampudi Adi Reddy, Nirogi Ramakrishna, Shinde Anil Karbhari, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Ahmad Ishtiyaque, Kambhampati Ramasastri, Jayarajan Pradeep, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Saraf Sangram Keshari, Jasti Venkateswarlu, Gangadasari Narasimhareddy

MPK: C07D 401/12, A61K 31/5355, A61P 25/00...

Značky: nové, ligandy, zlúčeniny, histamínového, receptora

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...