C07D 401/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/12, A61K 31/15, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, použitie, chinazolínových, inhibítorov, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: deriváty, medziprodukty, inhibitory, chinazolínové, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, C07D 401/14...

Značky: deriváty, angiogenézy, chinazolínové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Weber Johannes, Büchold Christian, Pasternack Ralf, Hils Martin, Gerlach Uwe

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: deriváty, pyridinónov, transglutaminázy, inhibitory, tkanivovej

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Günther Eckhard, Nickel Bernd, Aue Beate, Emig Peter, Bacher Gerald, Baasner Silke, Reichert Dietmar

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: použitie, spôsob, přípravy, liečivo, tieto, týchto, obsahujúce, derivátov, indolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Cushing Timothy, Bui Minna Hue Thanh, Hao Xiaolin, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Lucas Brian

MPK: C07D 403/12, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: použitie, zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Magaro' Gabriele, Alisi Maria Alessandra, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Značky: syntázy, glykogén, zlúčenín, 1h-indazol-3-karboxamidových, použitie, kinázy, inhibítorov

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Mancini Francesca, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola

MPK: A61P 25/00, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: 1h-indazol-3-karboxamidu, zlúčeniny, glykogén, syntázy, kinázy, inhibitory

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Derivát kyseliny pyrolidin-3-yloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20584

Dátum: 11.09.2012

Autori: Harada Hitoshi, Onizawa Yuji, Ohashi Yoshiaki, Watanabe Nobuhisa, Yoshida Ichiro, Matsumoto Yasunobu, Okabe Tadashi

MPK: A61P 1/04, A61K 31/454, A61P 1/00...

Značky: derivát, kyseliny, pyrolidin-3-yloctovej

Text:

...že zlúčeniny opísané v patentovej literatúre 7 sú užitočné ako antagonisty receptorov chemokínu CCR 2, ale líšia sa od takýchto inhibítorov v cieľovej rodinePatentová literatúra l Japonská patentová prihláška zverejnená pod číslom 2002-345454 Patentová literatúra 2 W 0 2006/107257Patentová literatúra 7 U. S. patentová prihláška zverejnená pod číslom 2010/0210633 Nepatentová literatúraNepatentová literatúra l Umehara et al., Fraktalkin in...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: De Corte Bart, Koymans Lucien Maria Henricus, Ho Chih Yung, Ludovici Donald William, De Jonge Marc René, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Kukla Michael Joseph, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Heeres Jan, Janssen Marcel August Constant

MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...

Značky: přípravy, kombinácie, produkt, zlúčeninu, spôsob, pyrimidínová, pyrimidínovej, použitie, kompozície, zlúčeniny, farmaceutické, zlúčenina, túto, táto, obsahujúce, tejto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Kryštalické solváty hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20925

Dátum: 27.06.2012

Autori: Plettenburg Oliver, Baumgartner Bruno, Gessler Simon, Mohnicke Mandy, Berchtold Harald, Tillner Joachim, Nagel Norbert, Kadereit Dieter

MPK: C07D 401/12, A61P 9/00, A61K 31/4725...

Značky: solváty, hydrochloridu, krystalické, 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu

Text:

...ich zmesi. Ďalšie uskutočnenie podľa predkladaného vynálezu sa týka solvátu zlúčeniny (I) s organickým rozpúšťadlom, najmä solvátu vybraného zmetylacetátového solvátu, lA-dioxánového solvátu alebo acetonitrílového solvátu.V súvislosti s predkladaným vynálezom znamená polymorf, polymorfná forma, solvát a tak ďalej vždy polymorf, polymorfnú formu alebo solvát hydrochloridu 6-(piperidin-4-yloxy)2 H-izochinolin-l-ónu. Termíny polymorf, forma a...

Polymorfy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2H-izochinolin-1-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20658

Dátum: 27.06.2012

Autori: Tillner Joachim, Gessler Simon, Plettenburg Oliver, Mohnicke Mandy, Kadereit Dieter, Nagel Norbert, Baumgartner Bruno, Berchtold Harald

MPK: A61K 31/4725, A61P 11/00, A61P 3/00...

Značky: 6-(piperidín-4-yloxy)-2h-izochinolin-1-ónu, polymorfy, hydrochloridu

Text:

...reflexiu pri 21,5 - 21,7 stupňoch Zthétad 0,2 stupňov 2 théta.V ďalšom uskutočnení sa predložený vynález týka polymorfu hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2 H-izochinolin-l-ónu, ktorý je vybraný zo súboru, ktorý pozostáva z polymorfu l, polymorfu 2, polymorfu 3 a polymorfu 4 a ich zmesi.V kontexte predloženého vynálezu sa výraz polymorf alebo polymorfná forma týka vždy polymorfu alebo polymorfnej formy hydrochloridu 6-(piperidín-4-yloxy)-2...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Odingo Joshua, Newhouse Bradley, Martins Timothy, Jones Zachary, Schlachter Stephen, Burgess Laurence, Kesicki Edward, Gaudino John, Oliver Amy, Fowler Kerry

MPK: A61K 31/40, C07D 295/14, C07D 295/18...

Značky: farmaceutický, prípravok, použitie, derivát, derivátů, obsahom, pyrolidínu, takéhoto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Amari Gabriele, Linney Ian, Rancati Fabio, Biagetti Matteo, Rizzi Andrea

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/00, A61K 31/439...

Značky: muskarínových, zlúčeniny, agonistov, antagonistov, beta2-adrenergných, aktivitou, receptorov

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Galley Guido, Pflieger Philippe, Trussardi René, Norcross Roger

MPK: C07D 265/30, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Značky: benzamidové, deriváty, substituované

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Scholz Arne, Bömer Ulf, Schulz-fademrecht Carsten, Gnoth Mark Jean, Kosemund Dirk, Rühter Gerd, Lienau Philip, Lücking Ulrich, Siemeister Gerhard, Bohlmann Rolf

MPK: A61K 31/53, A61P 31/00, A61P 9/00...

Značky: sulfoximínovú, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, skupinu, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Atkinson Francis Louis, Barker Michael David, Liddle John, Wilson David Matthew

MPK: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, pyrazinyl-metyloxyarylové, slezinnej, pyridyl, užitočné, deriváty, syk, tyrozínkinázy

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Spôsoby použitia ALK inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19287

Dátum: 02.02.2012

Autori: Harris Jennifer, Li Nanxin, Mcnamara Peter, Sun Fangxian

MPK: A61K 31/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: inhibítorov, spôsoby, použitia

Text:

...5-chlór-N 2-(2-izopropoxy 5-metyl-4-(piperidín-4-yI)fenyl)-N 4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylpyrimidín-2,4-diamin alebo 6-i 5-ch 1 ór-4-2-(propán-2-sulfonyl)fenylaminopyrimidin-2-ylaminoł-S-izopropoxy-Z-(l metylpiperidin-4-yl)-2,3-dihydro izoindo l- 1 -ón.0009 V rámci iného aspektu vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorca I alebo niektorú zo zlúčenín 1 až 6 na použitie pri liečbe stavu mediovaného EML 4-ALKÍ...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Stupple Paul Anthony, Mowbray Charles Eric, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4162...

Značky: pyrazolů, obsahom, farmaceutická, kompozícia, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Xu Shimin, Croghan Michael, Kim Tae-seong, Huang Qi, Xi Ning, Geuns-meyer Stephanie, Bemis Jean, Dipietro Lucian, Chen Guoqing, Booker Shon, Adams Jeffrey, Stec Markian, Kim Joseph, Cai Guolin, Ouyang Xiaohu, Kiselyov Alexander, Smith Leon, Dominguez Celia, Patel Vinod, Tasker Andrew, Handley Michael, Germain Julie, Elbaum Daniel, Yuan Chester Chenguang

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 213/82...

Značky: obsahom, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, kompozícia, pyridyl))karboxamid, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Kryštalická forma inhibítora MDM2/4 a p53

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18261

Dátum: 17.11.2011

Autori: Berghausen Joerg, Ren Haixia

MPK: A61K 31/495, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: krystalická, inhibítora, forma

Text:

...zlep šenia aj pri rozpustnosti a stabilite.Podrobný opis tohto vynálezuV jednom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma sulfzitovej soli (S)-l-(4-chlórfenyl)-7-izopropoxy-ó-metoxy-Z-(ĺ-l- metyl-4-(4-iiietyl-3-oxopiperazin- l -yD-trans-cyklohexylmetyljami nofenyl)-l,4-dihydro-2 H-izocliinolin-3-ónu. Sulfátovou soľouje predovšetkým bisulfátová sol.V ďalšom uskutočnení sa poskytuje kryštalická forma bisulfátovej soli...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Levoin Nicolas, Billot Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Danvy Denis, Calmels Thierry, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Labeeuw Olivier, Capet Marc, Ligneau Xavier, Krief Stéphane

MPK: A61K 31/4439, A61P 37/08, C07D 401/12...

Značky: ligandy, benzazolové, histamínového, receptora, deriváty

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Zlúčenina cyklohexánového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16721

Dátum: 26.09.2011

Autori: Katagiri Takahiro, Ashida Shinji, Toda Narihiro, Takano Rieko, Iwamoto Mitsuhiro, Shida Takeshi, Yamazaki Mami

MPK: A61P 1/00, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: cyklohexánového, zlúčenina, derivátů

Text:

...môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny d), alebo C 3-C 10 cykloalkyl skupinu(cykloalkyl skupina môže byť prípadne substituovaná 1 až 5 skupinami vybranými zo substitučnej skupiny a) R 1 predstavuje atóm vodíka alebo C 1-C 3 alkyl skupinu R 2 predstavuje atóm vodíka alebo Cl-C 3 alkyl skupinu R 3 predstavuje C 1-C 6 alkyl skupinu, C 3-C 10 cykloalkyl skupinu, C 1-C 3 alkoxy C 1-C 3 alkyl skupinu...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bronk Brian Scott, Li Jin, Mason Clive Philip, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Huatan Hiep, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/341, A61K 31/397, A61K 31/343...

Značky: mtp, proteínu, mikrozómového, benzofurány, apolipoproteinu, sekrécie, indoly, benzotiofény, inhibitory, triamid-substituované, prenášajúceho, triglyceridů

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Tommasi Ruben Alberto, Weiler Sven, Widler Leo, Beerli René

MPK: A61K 31/517, A61K 31/496, A61P 1/02...

Značky: farmaceutická, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, kompozícia, obsahom, spôsob, použitie, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Cyklopropánová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18955

Dátum: 20.09.2011

Autori: Yoshida Yu, Kazuta Yuji, Beuckmann Carsten, Tanaka Toshiaki, Terauchi Taro, Sorimachi Keiichi, Takemura Ayumi, Doko Takashi, Naoe Yoshimitsu

MPK: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: cyklopropánová, zlúčenina

Text:

...poruchy spánku spojené s ochoreniami, ako sú neurologické poruchy, neuropatická bolesť a syndróm nepokojných nôh srdcové a pľúcne ochorenia, akútne srdcové zlyhanie a srdcové zlyhanie spôsobené upchatím (congestive heart failure) hypotenzia hypertenzia zadržiavanie moču (urinary retention) osteoporóza angína pectoris infarkt myokardu ischemická alebo hemoragická mŕtvica subarachnoidálna hemoragia vredy alergie benígna hypertrofia prostaty...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Smith Nicholas, Julien Jackaline, Bonnefous Celine, Lai Andiliy, Kahraman Mehmet, Douglas Karensa, Herbert Mark, Govek Steven, Nagasawa Johnny

MPK: A61K 31/4192, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: estrogénových, receptorov, použitie, modulátory

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Heinrich Timo, Zenke Frank, Calderini Michel

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/402...

Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

N-(tetrazol-5-yl)- a N-(triazol-5-yl)arylkarboxamidy a ich použitie ako herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16900

Dátum: 29.08.2011

Autori: Ahrens Hartmut, Willms Lothar, Heinemann Ines, Häuser-hahn Isolde, Köhn Arnim, Gatzweiler Elmar, Van Almsick Andreas, Braun Ralf, Dörner-rieping Simon, Rosinger Christopher Hugh

MPK: A01N 43/40, A01N 43/653, A01N 43/713...

Značky: n-(tetrazol-5-yl, herbicidy, použitie, n-(triazol-5-yl)arylkarboxamidy

Text:

...halogén-(Ci-CQ-alkyl, (Cz-CQ-alkenyl, halogén-(Cz-CQ-alkenyl, (Cz-CQ-alkinyl, halogén-(Cz-Cd-alkinyl, CHzRó, heteroaryl, heterocyklylalebo fenyl, pričom 3 posledné zvyšky sú vždy substituované zvyškami vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, nitroskupiny, kyanoskupiny, (Cu-CQ-alkylu, halogén-(Cl-CQ-alkylu,(Cg-Cg-cykloalkylu, S(O)-(C|-C 5)-alkylu, (Cn-CQ-alkoxyskupiny, halogén-(Cl-CQ-alkoxyskupiny, (Ci-Cd-alkoxy-(Cx~C 4)-a 1 kylu, R...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Okuzumi Tatsuya, Tsuji Takashi, Makino Shingo, Nakanishi Eiji, Sagi Kazuyuki, Satake Yuko, Izawa Hiroyuki, Suzuki Nobuyasu, Chiba Akira, Murata Masahiro, Yoshimura Toshihiko

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/513...

Značky: prípravok, deriváty, obsahom, farmaceutický, použitie, fenylalanínové

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Priepke Henning, Pelcman Benjamin, Stenkamp Dirk, Kuelzer Raimund, Roenn Robert, Pfau Roland, Doods Henri

MPK: A61P 29/00, C07C 211/52, A61P 11/00...

Značky: protizápalové, látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Ceci Angelo, Jung Birgit, Hauel Norbert, Kuelzer Raimund

MPK: A61K 31/506, A61K 31/455, A61K 31/501...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, tetrahydrofuranylové, bradykinínových, receptorov, disubstituované

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Tsou Hwei-ru, Zhang Nan, Berger Dan Maarten, Floyd Middleton Brawner, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Wissner Allan

MPK: A61P 13/12, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: 3-kyanochinolínu, substituovaný, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/454, A61K 31/4439...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Esdar Christina, Heinrich Timo, Greiner Hartmut

MPK: C07D 233/88, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, pyrimidinové, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Vágó István, Horváth Csilla, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bartáné Szalai Gizella, Kolok Sándor, Keserű Györgyi, Domány György, Farkas Sándor, Borza István, Bielik Attila, Kovácsné Bozó Éva, Nagy József

MPK: A61K 31/445, C07D 295/185, A61P 25/28...

Značky: spôsob, obsahom, karboxylovej, kompozícií, amidové, kompozície, farmaceutických, přípravy, deriváty, kyseliny, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Tondelier Danielle, Wieczorek Grzegorz, Odolczyk Norbert, Edelman Aleksander, Zielenkiewicz Piotr, Fritsch Janine

MPK: A61K 31/435, A61K 31/663, C07C 233/65...

Značky: mutantného, ochorení, liečenie, modulátory, proteínu, poruchou, spojených, zlúčeniny, použitie

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Jayarajan Pradeep, Saraf Sangram Keshari, Ahmad Ishtiyaque, Dwarampudi Adi Reddy, Kambhampati Ramasastri, Deshpande Amol Dinakar, Gangadasari Narasimhareddy, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Shinde Anil Karbhari, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna

MPK: C07D 401/12, A61K 31/5355, A61P 25/00...

Značky: receptora, histamínového, nové, ligandy, zlúčeniny

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...