C07D 333/20

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Beccari Andrea, Liberati Chiara, Bovolenta Silvia, Lorenzi Simone, Aramini Andrea, Brandolini Laura, Moriconi Alessio, Bianchini Gianluca

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/4025...

Značky: receptora, trpm8, antagonisty

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

4-(Fenylpiperazinylmetyl)benzamidové deriváty a ich použitie na liečbu bolesti, anxiety alebo gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: 287555

Dátum: 03.01.2011

Autori: Plobeck Niklas, Walpole Christopher, Hudzik Thomas, Brown William

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/04...

Značky: anxiety, liečbu, bolesti, poruch, deriváty, použitie, gastrointestinálnych, 4-(fenylpiperazinylmetyl)benzamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a pyrolyl R2 je nezávisle vybrané spomedzi etylu a izopropylu R3 je nezávisle vybrané spomedzi vodíka a fluóru R4 je nezávisle vybrané spomedzi -NH2 a -NHSO2R5 a R5 je nezávisle vybrané spomedzi C1-C6 alkylu, alebo ich soli, alebo jednotlivé enantioméry a ich soli kde každý R1 fenyl a R1 heteroaromatický kruh môže byť...

Polymorfná forma rotigotínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19421

Dátum: 25.11.2008

Autori: Wolff Hans Michael, Quere Luc, Riedner Jens

MPK: A61P 25/00, C07D 333/20, A61K 31/381...

Značky: rotigotínu, polymorfná, forma

Text:

...s Tonset pri 97 C 12 °Cmerané pri rýchlosti zahrievania 10 °C/min a/alebobod topenia 97 °C t 2 °C. V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu charakterizovaná dvoma,troma alebo štyrmi z nasledujúcich píkov röntgenovej práškovej difrakcie (° 29) (10,2) 12,04 13,68 17,72 19,01 merané pomocou žiarenia Cu-Ko (1 ,54060 Á). V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu podľa vynálezu charakterizovaná píkmi v jej Ramanovom...

Inhibítory glycínového transformátora 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16143

Dátum: 26.06.2007

Autori: Qian Wenyuan, Harried Scott, Xia Xiaoyang, Hitchcock Stephen, Amagadzie Albert

MPK: A61P 25/18, C07D 213/36, A61K 31/495...

Značky: inhibitory, transformátora, glycínového

Text:

...halogénalkoxy, alkyltio, kyano, alkoxy, amino, monosubstituovaná aminoskupina, disubstituovanáaminoskupina, sulfonyl, acyl, karboxy, alkoxykarbonyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, aminoalkoxy, aminosulfonyl, aminokarbonyl alebo acylamíno, a Rha R sú nezávisle vybrané z alkylu, halogénu,halogénalkylu, halogénalkoxy, alkyltio, kyano, alkoxy, amino, monosubstituovanej disubstituovanej aminoskupíny,...

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Gleitz Johannes, Hock Bjoern, Roche Didier, Carniato Denis, Charon Christine

MPK: C07C 275/26, C07C 275/34, C07C 275/30...

Značky: inhibitory, selektivně, 2-adamantylmočoviny, deriváty, 11-beta-hsd1

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Bifenylové deriváty a ich použitie v liečbe hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Wheelhouse Christopher James, Lumley James, Bushnell David John, Pilkington Christopher John, Angell Richard Martyn, Thomas Alexander James Floyd, Mathews Neil, Carter Malcolm Clive, Salter James Iain

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/395, A61K 31/381...

Značky: hepatitidy, bifenylové, liečbe, deriváty, použitie

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

Spôsob na prípravu medziproduktu užitočného na asymetrickú syntézu (+)duloxetínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8009

Dátum: 05.05.2006

Autori: Pizzocaro Francesco, Poggiali Andrea, Tubertini Paolo

MPK: C07D 333/20

Značky: asymetrickú, medziproduktu, užitočného, přípravu, syntézu, +)duloxetínu, spôsob

Text:

...()N-metyl duloxetín tartrátu, v podstate bez (-)N-metyl duloxetínu a(ii) konvertovanie ()N-metyl duloxetín tartrátu pripraveného v kroku (i) na ()duloxetín hydrochlorid.0014 sposobom podľa vynálezu sa výhodne zlskava ()N-metyl duloxetín v podstate v čistej enanciomérnej forme. Pomer ()N-metyl duloxetín (-)N-metyl duloxetín, pripravený podľa predloženého vynálezu, môže teda byt najmenej okolo 95 5, výhodne najmenej okolo 98 2, výhodnejšie...

Spôsob prípravy enantiomérne čistých 1-substituovaných-3-aminoalkoholov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12747

Dátum: 21.02.2005

Autori: Mcgarrity John, Mettler Hanspeter, Michel Dominique

MPK: C07C 213/00, C07B 53/00, C07D 333/20...

Značky: čistých, enantiomérne, 1-substituovaných-3-aminoalkoholov, spôsob, přípravy

Text:

...rovnako ako solíoxaltátov z (S)-()-1/, N-dimetyl-3-(l-naftalcnyloxy)-3-(Z-ticnyD-propanamínu a (S)-(-)-MNdimetyl-3-(l-naftalenyloxy)-3-(2-tienyl)propánamínu. Posledné dva uvedené sú aromatické ćtery zlúčenín vzorca l. Priama príprava príslušných solí organických kyselín nie je v dotcrajšom stave techniky opísaná. Prekvapivo, tieto zlúčeniny sa môžu používať pri hydrogenizačnej reakcii rovnako bez...

Substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281357

Dátum: 02.10.1996

Autori: Englert Heinrich Christian, Crause Peter, Gögelein Heinz, Mania Dieter, Kaiser Joachim, Gerlach Uwe

MPK: A61K 31/34, A61K 31/64, C07C 311/58...

Značky: substituované, liečivá, benzénsulfonyltiomočoviny, benzénsulfonylmočoviny, obsahuje, spôsob, liečivo, výroby, použitie, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny všeobecného vzorca (I), kde význam R1, R2, R3, E, X, Y a Ar je uvedený v opise. Tieto zlúčeniny sa vyznačujú účinkami na kardiovaskulárny systém, používajú sa na výrobu liečiv na liečbu porúch srdcového rytmu, ischemických stavov srdca, zoslabenej výkonnosti srdca a na iné.

Spôsob fotochemickej izomerizácie, fotosenzibilizátor na použitie pri tomto spôsobe a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281371

Dátum: 15.01.1992

Autori: Ten Hoeve Wolter, Dufourny Alphons, Pauli Louis, Koolstra Robert, Wynberg Hans

MPK: C07C 401/00, C07D 333/20, C07B 37/08...

Značky: přípravy, spôsob, tomto, izomerizácie, fotosenzibilizátor, spôsobe, fotochemickej, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Fotochemická konverzia tachysterolových zlúčenín na provitamín D a trans-vitamínu D na cis-vitamín D účinkom žiarenia, pri ktorom sa roztok príslušnej organickej zlúčeniny vystaví s prítomnosťou nepolymérneho fotosenzibilizátora pôsobeniu svetla s vlnovou dĺžkou asi 300 až 1000 nm, a potom sa výsledný produkt izoluje. Pri opísanom spôsobe sa ako fotosenzibilizátor použije derivát substituovaného tiofénu všeobecného vzorca (I), ktorý má veľkú...

Způsob výroby 1-aryl-2-amino-1-ethanolových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 266316

Dátum: 13.12.1989

Autori: Tyrala Andrzej, Makosza Mieczyslaw, Fedorynski Michal, Daniewski Wlodzimierz, Mroczek Zdzislaw

MPK: C07C 91/23, C07D 307/52, C07D 333/20...

Značky: derivátů, 1-aryl-2-amino-1-ethanolových, výroby, způsob

Text:

...innu nłnuřnnlny, krnrň nnmnif žádný zápach nebo maíí poměrně slabý zápach v případě, že R obsahuje vice než 7 aLumů uhllku.Nepřímo získané dimethylalkylsulfoniummethylsulfáty obecného vzorce 1- R 5 ĺCH 3)2 S 04 CH 3 kde R má svrchu uvedený význam, jsou nové látky, které dosud nebyly užity při syntéze s ylídy.Arylkarbonylové sloučeniny obecného vzorce III, v němž Ar, X a R 1 maji svrchu uvedený význam a které jsou výchozímí látkami při...

Způsob výroby ß-cyklosubstituovaných ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 238628

Dátum: 15.05.1987

Autori: Chekroun Isaac, Heymes Alain

MPK: C07D 307/52, C07D 213/38, C07C 87/28...

Značky: ethylaminů, způsob, výroby, ß-cyklosubstituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom Ar znamená furfuryl, pyridyl, naftyl alebo tienyl, prípadne substituovaný atómom halogénu, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca II s karbonylovou zlúčeninou Ar-CHO za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca IV, na ktorú sa pôsobí zásadou B-M+ za vzniku karbaniónu všeobecného vzorca V, ktorý pôsobením tepla pri teplote miestnosti až teplote 50°C sa prevedie na zlúčeninu všeobecného vzorca...

Způsob výroby 2-(2- nebo 3-thienyl)-ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 236482

Dátum: 16.03.1987

Autori: Valette Gerard, Heymes Alain, Anne-archard Gilles

MPK: C07D 333/20

Značky: způsob, 3-thienyl)-ethylaminů, 2-(2, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Předmětem vynálezu je způsob výroby 2-(2- nebo 3-tienyl)-etylaminů obecného vzorce I tak, že se podrobí katalytické hydrogenaci sloučenina obecného vzorce IV.

Způsob výroby 2-(2-thienyl)-a 2-(3-thienyl)ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 248028

Dátum: 15.01.1987

Autori: Chekroun Isaac, Heymes Alain

MPK: C07D 333/32, C07D 333/20

Značky: způsob, 2-(3-thienyl)ethylaminů, výroby, 2-(2-thienyl)-a

Text:

...alkoh-oly, amidy,zejména dimethyltormamid, sulfoxidy, ze jména dimethylsulfoxid. V některý-ch .případech může být výhodné, a to zejména .při použití hydroxidů kovů, .pr-ovádět postup V biiazickém systemu (voda lrozp-ouštěvdlo,například halogenované rozpouštěadlo jako dichlormethan nebo dramatický uhlovodík jako benzen, toluen nebo xyleny za přítomnosti katalyzätoru, například kvartérní amoniové soli jako tetra-n-butylamoniumjodidu »nebo...

N-/1-(2-thienyl)ethyl/-3,3-difenylpropylamin a způsob jeho přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 233086

Dátum: 01.01.1987

Autori: Muratová Jitka, Trčka Václav, Rajšner Miroslav, Bláha Ludvík

MPK: C07D 333/20

Značky: přípravy, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Předmětem vynálezu je N-/l-(2-thienyl)ethyl/-3,3-difenylpropylamin vzorce I jeho adiční soli s anorganickými a organickými kyselinami a způsob jeho přípravy spočívající v acylaci 1-(2-thienyl) ethylaminu 3,3-difenylpropionylchloridem a redukcí získaného amidu vzorce II natriumdihydridobis(2-methoxyethoxy) aluminátem. Látka vzorce I vykazuje při farmakologických testech na zvířatech kardioprotektivní a koronárně vasodilatační účinky.

Způsob výroby (2-thienyl)- a 2-(3-thienyl)ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244112

Dátum: 31.08.1985

Autori: Eupka Pavol, Protiva Miroslav

MPK: C07D 333/20

Značky: 2-(3-thienyl)ethylaminů, výroby, způsob, 2-thienyl

Text:

...obecného vzorce VI x ě.)I, 1 a M® mají výše uvedený význam, 3 244112 tato látka se půeobením vody převádí na eloučeninu obecného vzorce VIIkde x e Y maji výše nvedený význam, tato sloučenixne se působením redukčního činiole za skupiny borohydridu alkalického kovu,zvláštš borohydridu sodíka nebo draslíku převádí na derivát obecného vzorce VIIIkde X a Y -. maji vyše uvedený význam, a tato látka ee postupně uvádí v reekci se zásadou vzorce...

Způsob výroby (2-thienyl)- a 2-(3-thienyl)ethylaminových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 239926

Dátum: 14.03.1985

Autori: Jurák Boetislav, Strádal Petr

MPK: C07D 333/20, C07D 409/12

Značky: 2-thienyl, 2-(3-thienyl)ethylaminových, způsob, derivátů, výroby

Text:

...srovnání e známýrni způsoby jednoduläi a hoapodárněděi.způsobem podle vynálozu je možno získat sloučeniny obecného vzorce I tak, že se V komentuje za prítomnosti anorganické nebo organické kyseliny, například lcyseliny p-toluensulfonové jako katalyzátoru sloučenino obecného vzorce IIX a Y nnanennji nezávisle na sobě alkozqskupinu o I až 4 atomech uhlíka nebo fonylový zbyteke karbonylovou eloučoninou obecného vzorce IIIR má svrchu uvedený...