C07D 333/00

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: C07D 215/48, A61P 5/24, A61K 31/519...

Značky: prostriedok, heteroaromatické, obsahom, zlúčeniny, použitie, farmaceutický, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287464

Dátum: 27.09.2010

Autori: Hemmerle Horst, Kleemann Heinz-werner, Peukert Stefan, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/34, A61P 9/00, A61K 31/38...

Značky: prostriedky, obsahujú, použitie, kyselin, farmaceutické, furán, arylované, tiofénkarboxylových, amidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín všeobecných vzorcov (Ia) a (Ib) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií a atriálnych flutterov.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Mccowan Jefferson Ray, Fisher Matthew Joseph, Gillig James Ronald, Chen Zhaogen, Schaus John Mehnert, Miller Shawn Christopher, Giethlen Bruno

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/403...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty, receptora, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Nagarathnam Dhanapalan, Lee Wendy, Su Ning, Dumas Jacques, Sibley Robert, Dixon Julie, Kluender Harold, Joe Teddy Kite, Boyer Stephen James

MPK: C07D 235/00, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: použitie, pyridíny, inhibíčnym, účinkom, pyridazíny, angiogenézu, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Englberger Werner, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/165, A61K 31/38, A61K 31/132...

Značky: použitie, obsahujúce, deriváty, tieto, substituované, výroby, lieky, cyklohexán-1,4-diamínu, látky, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre, Biamonte Marco, Arkinstall Stephen, Halazy Serge

MPK: A61K 31/445, A61K 31/496, C07D 221/00...

Značky: prostriedok, farmaceutický, deriváty, sulfónamidové, spôsob, obsahom, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka

Načítavanie...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Knickerbocker Ronald, Glusman Joan, Eckert Robert, Cohen Fredric, Nickelsen Nikolaus, Scott Teri

MPK: A61K 31/445, A61K 31/38, A61K 31/381...

Značky: prevenciu, lieku, hydrochloridu, použitie, karcinómu, raloxifénu, přípravu, prsníka

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Spôsob výroby hydrochloridu (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu (duloxetínu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287013

Dátum: 17.08.2009

Autori: Klvaňa Robert, Rádl Stanislav, Ridvan Luděk

MPK: A61K 31/381, C07D 333/00

Značky: s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, duloxetínu, hydrochloridu, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

(S)-N-Metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamín hydrochlorid vzorca (I) sa získa tak, že báza (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu sa nechá reagovať s látkou všeobecného vzorca (III) alebo (IV), kde R1, R2, R3 môžu byť H, C1-C5 alkylové skupiny, tak nerozvetvené, ako aj rozvetvené, alebo skupiny (CH2)nCOOH, kde n znamená 0 až 5, za vzniku príslušného hydrochloridu.

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Auvin Serge, Harnett Jeremiah, Bigg Dennis

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: obsahom, 2-(iminometyl)aminofenylové, spôsob, deriváty, farmaceutický, prostriedok, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/407, A61P 13/00, A61K 31/4353...

Značky: izoindolóny, použitie, aktivity, kondenzované, inhibície, kompozícia, spôsob, farmaceutická, obsahom, pyrolokarbazoly, kinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Perreaut Pierre, Ferrari Bernard, Gougat Jean, Sarran Lionel, Muneaux Yvette

MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, A61K 31/4164...

Značky: farmaceutické, kompozície, spôsob, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, přípravy, aminometylovú, použitie, obsahujú, deriváty, skupinu, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

O-substituované deriváty 6-metyl-tramadolu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286727

Dátum: 11.03.2009

Autori: Friderichs Elmar, Kögel Babette-yvonne, Buschmann Helmut, Kaulartz Dagmar

MPK: C07D 333/00, C07C 217/00

Značky: látky, 6-metyl-tramadolu, tieto, spôsob, o-substituované, obsahujúce, liečivá, deriváty, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa O-substituované deriváty 6-metyl-tramadolu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie bolestí.

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Tucker Howard, Waterson David, Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John

MPK: C07D 213/00, A61K 31/495, A61K 31/44...

Značky: arylpiperazíny, spôsob, prostriedok, použitie, obsahuje, ktorý, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Klein Scott, Guertin Kevin, Gong Yong, Spada Alfred, Pauls Heinz, Mcgarry Daniel

MPK: A61K 31/21, A61K 31/403, A61K 31/415...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Substituované arylmočoviny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286564

Dátum: 12.12.2008

Autori: Khire Uday, Osterhout Martin, Turner Tiffany, Lowinger Timothy, Smith Roger, Gunn David, Wang Ming, Miller Scott, Scott William, Dumas Jacques, Rodriguez Mareli, Riedl Bernd, Wood Jill, Brennan Catherine

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/38...

Značky: prípravok, inhibitory, rafkinázy, farmaceutický, arylmočoviny, obsahom, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v nárokoch. Opísané sú substituované arylmočovny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Spôsob syntézy stroncium-ranelátu a jeho hydrátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7254

Dátum: 25.09.2008

Autori: Vaysse-ludot Lucile, Lecouve Jean-pierre, Langlois Pascal

MPK: C07D 333/00

Značky: hydrátov, spôsob, syntézy, stroncium-ranelátu

Text:

...čím sa po izolácii získa stroncium-ranelát alebo niektorý z jeho hydrátov.0008 Medzi organickými rozpúšťadlami je možné ako príklady uviesť tetrahydrofurán, acetón, acetonitril, N-metylpyrolidón, alkoholické0009 Prítomnosť organického rozpúšťadla vo fáze vzniku soli reakciou s chlorídomstrontnatým prekvapujúcim spôsobom umožňuje zvýšiť výťažok veľmi výrazným spôsobom.0010 Množstvo lúhu sodného alebo draselného je prednostne vyššie alebo rovné...

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Sabbatini Vilma, Bertini Riccardo, Bizzarri Cinzia, Colotta Francesco, Mantovanini Marco, Caselli Gianfranco, Porzio Stefano, Gandolfi Carmelo

MPK: A61K 31/16, A61K 31/18, A61K 31/165...

Značky: n-2-arylpropionylsulfónamidy, použitie, farmaceutické, obsahom, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Renick Joel, Smith Roger, Riedl Bernd, Dumas Jacques, Redman Aniko, Sibley Robert, Scott William, Khire Uday, Hatoum-mokdad Holia, Lowinger Timothy, Lee Wendy, Miller Scott, Paulsen Holger, Wood Jill, Johnson Jeffrey

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: heterocyklické, farmaceutický, substituované, použitie, obsahujúci, prípravok, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard

MPK: A61P 37/00, A61K 31/438, A61K 31/55...

Značky: farmaceutická, spirozlúčenina, přípravu, použitie, přípravy, obsahom, medziprodukt, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Oremus Vladimír, Zemánek Marián, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan, Popovičová Ľudmila, Furdík Mikuláš, Fáberová Viera

MPK: A61K 31/40, A61K 31/343, A61K 31/38...

Značky: biosyntézy, spôsob, cholesterolu, použitie, ergosterolu, inhibitory, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Plouvier Bertrand, Beatch Gregory, Zhu Jiqun, Bain Allen, Wall Richard, Yong Sandro, Walker Michael, Longley Cindy, Sheng Tao, Zolotoy Alexander

MPK: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/13...

Značky: kompozícia, liečbe, obsahujúca, tejto, výrobe, zlúčeninu, zlúčeniny, liečivá, zlúčenina, použitie, túto, aminocyklohexyléterová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Spôsob prípravy N-(2-acetyl-4,6-dimetylfenyl)-3-{[(3,4-dimetyl-5- izoxazolyl)amino]sulfonyl}-2-tiofénkarboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7874

Dátum: 03.08.2007

Autor: Reichwein John

MPK: C07D 333/00, C07D 513/00, C07D 413/00...

Značky: n-(2-acetyl-4,6-dimetylfenyl)-3-{[(3,4-dimetyl-5, přípravy, spôsob, izoxazolyl)amino]sulfonyl}-2-tiofénkarboxamidu

Text:

...sodným a soli vytvorené s fosforečnanom disodným pričom medzi tieto soli tiež zahŕňajú, bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, soli minerálnych kyselín, ako sú, bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, hydrochloridy asulfáty a soli organických kyselín, ako sú, bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, acetatáty, Iaktáty, maláty, tartaráty, citráty, askorbáty, sukcináty, butyráty, valeráty a fumaráty. Medzi farmaceuticky prijateľné estery patria,...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Shiota Tatsuki, Furuya Monoru, Sudoh Masaki, Hada Takahiko, Tarby Christine, Endo Noriaki, Muroga Yumiko, Moree Wilna, Morita Takuya, Imai Minoru, Tsutsumi Takaharu, Kataoka Ken-ichiro, Teig Steven, Takenouchi Osami, Sogawa Ryo

MPK: A61K 31/435, A61K 31/41, A61P 11/00...

Značky: amínov, zlúčenina, použitie, cyklických, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Spôsob chlórmetylácie tiofénu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285681

Dátum: 16.05.2007

Autori: Máténé Török Erika, Ugrics József, Szalay Erzsébet, Gyöngyösi István, Supic Attila, Dombrády Zsolt, Szabó Sándor, Bakos Ferenc, Aradi Mátyás, Párkányi Zsolt, Kovács Ferenc, Zsiga József, Schultz László, Gajáry Antal, Major Andrea

MPK: C07D 333/00

Značky: spôsob, tiofénu, chlórmetylácie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2-chlórmetyltiofénu vzorca (I) chlórmetyláciou tiofénu v prítomnosti aspoň jednej zlúčeniny obsahujúcej ketoskupinu. Pripravený 2-chlórmetyltiofén sa prípadne prevádza na 2-tienylacetonitril vzorca (II). Zlúčeniny vzorca (I) a (II) sú medziproduktmi pri príprave rôznych farmaceuticky aktívnych látok.

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Van Den Keybus Frans Maria Alfons

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/425...

Značky: obsahom, tricyklický, 3-piperidín, prostriedok, použitie, delta, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Spôsob rozdelenia homocysteín-tiolaktónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6924

Dátum: 02.03.2007

Autori: Nicola Massimo, Zacche Matteo, Gatti Pier Andrea

MPK: C07D 333/00

Značky: spôsob, homocysteín-tiolaktónu, rozdelenia

Text:

...pokial nie je zrážanie enantiomérne čistého HCT hydrochloridu úplné.0013 Ak sa namiesto toho použije ako rozdeIovacia látka kyselina mandľová, HCT hydrochlorid sa suspenduje v acetóne a pridá sa stechiometrické množstvo trietylamínu. Trietylamín hydrochlorid sa odfiltruje a kyselina mandlová sa pridáva do ñltrátu (ktorý obsahuje HCT ako voľnú bàzu), pokial nie je zrážanie menej rozpustnej diastereoizomérnej soli úplné. Zrazenina sa...

Benzisoxazoly a fenoly ako alfa2-antagonisty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 285560

Dátum: 26.02.2007

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Pieters Serge Maria Aloysius

MPK: A61P 25/00, A61K 31/44, C07D 209/00...

Značky: spôsob, přípravy, prostriedok, benzisoxazoly, farmaceutický, fenoly, alfa2-antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk je 1,5-pentándiyl n je 1 alebo 2 p je 1 a q je 2 alebo p je 2 a q je 1 X je -O-, -S- alebo NH každé R1 je nezávisle vodík, halogén, C1-6alkyl, nitroskupina, hydroxyskupina alebo C1-4alkyloxyskupina D je prípadne subsituovaný benzofenón alebo 3-benzisoxazolyl, ktoré majú aktivitu antagonistu centrálneho...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečbu stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 285520

Dátum: 12.02.2007

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: C07D 215/00, C07D 231/00, C07D 213/00...

Značky: spôsob, stavov, sprostredkovaných, liečbu, obsahom, použitie, liečivá, deriváty, prostriedok, přípravy, přípravu, cytokínmi, farmaceutický, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R3 je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka alebo halogén m je 0 až 3, p je 0 až 2 a q je 0 až 4 každé R1 a R2 sa zvolí zo súboru, ktorý zahŕňa hydroxyskupinu, atóm halogénu, trifluórmetylovú skupinu a kyanoskupinu a R4 je zásaditá skupina, ako je aminoskupina, alkylaminoskupina, di(alkyl) aminoskupina s 1 až 6 atómami uhlíka v každej alkylovej časti, di(alkyl) aminoalkylskupina s 1 až...

Tricyklické delta3-piperidíny ako farmaceutiká a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285386

Dátum: 27.11.2006

Autori: Mertens Josephus Carolus, Braeken Mirielle, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/4353, C07D 221/00, C07D 307/00...

Značky: tricyklické, spôsob, farmaceutiká, přípravy, delta3-piperidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...

Spôsob prípravy duloxetínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6161

Dátum: 13.10.2006

Autori: Pizzocaro Roberta, Fuganti Claudio, Frigoli Samuele

MPK: C07D 333/00

Značky: duloxetínu, přípravy, spôsob

Text:

...reakciu medzi 1-fluórnaftaiénom 3 ba konverziu 1 b na duloxetín 1 a,vyznačujúceho sa tým, že reakcia medzi 2 a a 3 b sa uskutoční v 1,3-dimetyI-Z-oxo-hexahydropyrimidíne(DMPU) ako rozpúšťadie. Zvyčajne sa reakcia uskutočňuje pri teplote v rozsahu 70 až 120 °C po dobu 45 minút až 8 hodín. Porovnávacie experimenty na syntézu 1 b z 1 -fluómaftalénu 3 b a 3-N,N-dimetyIamino-1-(2-tienyi) 4 propán-1-olu 2 a, uskutočnené za použitia DMPU a...

Benzocykloheptény, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Parczyk Karsten, Fritzemeier Karl-heinrich, Nishino Yukishige, Kroll Jorg, Schneider Martin, Lessl Monika, Künzer Hermann, Bohlmann Rolf, Knauthe Rudolf, Lichtner Rosemarie, Hegele-hartung Christa

MPK: A61K 31/133, A61K 31/165, A61K 31/095...

Značky: benzocykloheptény, použitie, liečiv, obsahujúce, výrobu, tieto, látky, farmaceutické, preparáty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Potenciátory AMPA receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4922

Dátum: 25.05.2006

Autori: Dominguez-manzanares Esteban, Hong Jian Eric, Hornback William Joseph, Cordier Frederic Laurent, Castano Mansanet Ana Maria, Jiang Delu

MPK: A61K 31/381, A61K 31/44, A61P 25/00...

Značky: potenciátory, receptora

Text:

...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...

Heterocyklické azahexánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Bold Guido, Lang Marc, Capraro Hans-georg, Fässler Alexander, Khanna Satish Chandra

MPK: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/395...

Značky: heterocyklické, deriváty, přípravy, prostriedok, použitie, ktorý, farmaceutický, obsahuje, azahexánové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Deriváty tienylazolylalkoxyetánamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie na výrobu liečiv, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, medziprodukty na ich prípravu a spôsob prípravy medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285039

Dátum: 05.04.2006

Autori: Andaluz-mataro Blas, Frigola Constansa Jordi, Merce-vidal Ramon

MPK: C07D 231/00, A61K 31/38, C07D 333/00...

Značky: farmaceutický, výrobu, deriváty, tienylazolylalkoxyetánamínu, přípravy, liečiv, obsahom, přípravu, spôsob, medziproduktov, prostriedok, použitie, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Tienylazolylalkoxyetánamíny všeobecného vzorca (I), v ktorom je skupina R1 atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka R2, R3 a R4 sú nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka a Az je dusíkatý N-metylsubstituovaný heterocyklický aromatický päťčlenný kruh, ktorý obsahuje 1 až 3 atómy dusíka. Tieto zlúčeniny majú u cicavcov vrátane človeka analgetické účinky. Opísaný je aj...

Indalyn-piperazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Gobert Alain, Portevin Bernard, Mannoury La Cour Clotilde, De Nanteuil Guillaume, Ortuno Jean-claude, Millan Mark, Gloanec Philippe

MPK: A61P 1/00, A61P 25/00, A61K 31/495...

Značky: deriváty, obsahom, spôsob, přípravy, kompozície, indalyn-piperazínové, farmaceutické

Text:

...Exp. Ther. 303, 1180-1188 (2002,sexuálnych dysfunkcil (Priest a spol., Brain Res. Mol. Brain Ras. 28, 61-71 (1995) Daniels a spol., Neurosci. Lett. 338, 111-114 (2003) Kramer a spol., Science 281,1640-1644 (1998) Kramer a spol., Neuropsychophannacology 29, 385-392 (2004,porúch chronobiologických rytmov, ako sú cirkadiálne rytmy (Shibata a spol., Brain. Res. 597, 257-263 (1992) Challet a spol., Brain. Res. 800, 32-39 (1998) Challet a...

Substituované tiofénové deriváty ako antagonisty glukagónového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6605

Dátum: 09.02.2006

Autori: Chappell Mark Donald, Tripp Allie Edward, Zhu Guoxin, Conner Scott Eugene

MPK: A61K 31/381, C07D 333/00, A61P 3/00...

Značky: receptora, glukagónového, antagonisty, deriváty, substituované, tiofénové

Text:

...(Unson a kol., Peptides 10, 1171(1989) Post a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 1662 (1993. Ďalšie antagonisty sú DesHisĺ Phe°Glu 9-glukagónamid (Azizh a kol., Bioorganic Medicinal Chem. Lett. 16, 1849 (1995 a NLeu 9,Ala 1 m-glukagónamid (Unson a kol., J. Biol. Chem. 269 (17), 12548 (1994. Peptidové antagonisty peptidových hormónov sú často účinné, avšak je o nich všeobecne známe, že nie sú perorálne dostupné z dôvodu degradácie...

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Heinrich Nikolaus, Muhn Hans-peter, Krattenmacher Rolf, Schöllkopf Klaus, Strehlke Peter, Fritzemeier Karl-heinrich, Lehmann Manfred

MPK: A61K 31/16, A61K 31/38, A61K 31/365...

Značky: gestagénnym, nesteroidné, zmesovým, acylanilidy, účinkom, spôsob, substituované, androgénnym, hetero)cyklicky, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Spôsob výroby hydrochloridu (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu (duloxetínu)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3081

Dátum: 21.10.2005

Autori: Kuchař Miroslav, Hrubý Petr, Placek Lukas, Ridvan Luděk

MPK: C07D 333/00, A61K 31/38

Značky: duloxetínu, výroby, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, spôsob, hydrochloridu

Text:

...uvedené nevýhody.0011 Vynález sa týka nového spôsobu výroby (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl) propylamínu vzorca Ia jeho faimaceuticky akceptovateľných solí, ktorý zahŕňa štiepenie (R.S)-MN-dimetyl-3-(i 1 naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylan 1 ínu vzorca III jeho prevedením na zmes dvoch diastereo ďx/T/ gK/T/0012 Látku I je možné previesť na jej soli. Opísaný je napríklad oxalát, ale na liečebné účely sa bežne využíva hydrochloríd.0013...