C07D 307/79

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: derivát, heterocyklicky, mikrozomálneho, mpges, inhibitor, syntázy, prostaglandinů

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Yamaguchi Sumie, Nakagawa Masaya, Saitoh Akihito, Iwakami Naboru, Ono Satoshi

MPK: A61K 31/135, A61K 31/343, A61K 31/352...

Značky: použitie, obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Wakabayashi Takeshi, Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/551...

Značky: deriváty, benzofuránu

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Izotopicky značené zlúčeniny benzofuranu ako zobrazovacie prostriedky pre amyloidogenické proteíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11418

Dátum: 10.10.2006

Autori: Klunk William, Mathis Chester

MPK: C07D 307/79, A61K 51/04

Značky: amyloidogenické, zobrazovacie, izotopicky, benzofuránu, zlúčeniny, proteiny, prostriedky, značené

Text:

...amyloidu, ktorý súvisí s AD v cerebrospinálnom moku. Warner, Anal. Chem. 59 1203 A (1987) World Patent, č. 92/17152, autor Potter Glenner a kol., patent Spojených štátov amerických č. 4,666,829. Týmito metódami diagnostikovania AD sa nepreukázala možnosť zisťovania AD u všetkých pacientov, najmä v skorých štádiách ochorenia, a sú relatívne invazívne, preto si vyžadujú Iumbálnu punkciu. vykonávajú sa aj pokusy vyvinúť monoklonálne protilátky,...

Modulátor kanabinodného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14513

Dátum: 25.06.2004

Autori: Ohkawa Shigenori, Tsukamoto Tetsuya, Kiyota Yoshihiro, Goto Mika, Setou Masaki, Yamamoto Shouzou, Shimojou Masato

MPK: A61K 31/343, A61P 25/00, C07D 307/79...

Značky: kanabinodného, receptora, modulátor

Text:

...mozgu. Až doteraz bolo skúšaných mnoho liečiv majúcich rôzne mechanizmy (napr. glutamátový antagonista, vápnikový antagonista, antioxidačné činidlo atď.), ale väčšina z nich v klinických pokusech zlyhala.0006 Bola študovaná klinická účinnosť liečenia mozgu hypotermiou, ako ochranná terapia mozgu, s vytvorením systému intenzívnej starostlivosti pri mozgovej mŕtvici. Terapia mozgu hypotenniou je taká terapia, ktorá udržuje teplotu mozgu...

2-[5-(4-Fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 283870

Dátum: 27.02.2004

Autori: Berthelon Jean-jacques, Zeiller Jean-jacques, Noblet Marc, Greiner Hartmut, Brunet Michel, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Devant Ralf

MPK: A61K 31/335, A61K 31/33, A61K 31/34...

Značky: použitie, přípravy, farmaceutický, spôsob, 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, prostriedok, obsahuje, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...

Benzofuránové karboxamidy a tioamidy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282676

Dátum: 10.10.2002

Autori: Montana John Gary, Lowe Christopher, Dyke Hazel Joan, Sabin Verity Margaret, Kendall Hannah Jayne

MPK: A61K 31/505, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: obsahom, farmaceutický, tioamidy, karboxamidy, prípravok, použitie, benzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzofuránové karboxamidy a tioamidy všeobecného vzorca (I). Sú účinnou látkou pri príprave farmaceutických prípravkov a používajú sa na prípravu liečiva na liečenie chorobných stavov ovplyvniteľných inhibíciou fosfodiesterázy IV alebo faktora tumorovej nekrózy a na liečenie rôznych patologických stavov.

3-(2-acyloxyetoxyfenyl)-benzofuran-2-óny, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako stabilizátorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 282160

Dátum: 24.09.2001

Autor: Nesvadba Peter

MPK: C07C 43/205, C07D 307/79

Značky: stabilizátorov, kompozície, spôsob, obsahom, 3-(2-acyloxyetoxyfenyl)-benzofuran-2-óny, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (1), ktoré sú použiteľné ako stabilizátory organických látok proti tepelnej, oxidačnej alebo svetlom indukovanej degradácie.

Aromatické amidínové deriváty a antikoagulačný prostriedok alebo prostriedok vhodný na prevenciu alebo liečbu trombóz alebo embólií

Načítavanie...

Číslo patentu: 279807

Dátum: 13.04.1999

Autori: Kanaya Naoaki, Nagahara Takayasu, Yokoyama Yukio, Inamura Kazue

MPK: C07C 257/18, A61K 31/38, A61K 31/33...

Značky: trombóz, deriváty, amidínové, embólií, prostriedok, antikoagulačný, liečbu, vhodný, prevenciu, aromatické

Zhrnutie / Anotácia:

Aromatické amidínové deriváty všeobecného vzorca (1), význam substituentov R1, R2, R3, R4, A, X a Y a koeficientu n je definovaný v patentových nárokoch, skupina všeobecného vzorca (A) predstavuje člen, ktorý je zvolený zo súboru zahŕňajúceho indolyl, benzofuranyl, benzotienyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzotiazolyl, naftyl, tetrahydronaftyl a indanyl a ich farmaceuticky vhodné soli, ktoré majú silný antikoagulačný účinok, prostredníctvom...