C07D 307/52

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Beccari Andrea, Aramini Andrea, Bianchini Gianluca, Bovolenta Silvia, Liberati Chiara, Lorenzi Simone, Brandolini Laura, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/4025...

Značky: trpm8, receptora, antagonisty

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

3,4-Disubstituované cyklobutén-1,2-dióny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287598

Dátum: 09.03.2011

Autori: Aki Cynthia, Kaiser Bernd, Chao Jianhua, Merritt Robert, Taveras Arthur, Chao Jianping, Dwyer Michael, Ferreira Johan A, Baldwin John, Bond Richard, Li Ge, Nelson Kingsley, Yu Younong, Rokosz Laura

MPK: C07C 255/59, C07C 237/30, C07C 225/20...

Značky: použitie, obsahom, cyklobutén-1,2-dióny, prostriedok, 3,4-disubstituované, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

3,4-Disubstituované cyklobutén-1,2-dióny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov na liečenie chemokínom sprostredkovaných chorôb, ako sú akútne a chronické zápalové choroby a rakovina.

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Leroy Xavier, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna

MPK: C07C 233/58, C07C 233/63, C07C 233/60...

Značky: heptánové, agonisty, receptora, deriváty, fprl2, 2.4, premostené, spiro

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

2-Fenyletylaminoderiváty ako modulátory sodíkových a vápnikových kanálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20351

Dátum: 29.11.2006

Autori: Moriggi Ermanno, Thaler Florian, Restivo Alessandra, Caccia Carla, Salvati Patricia, Sabido-david Cibele, Faravelli Laura, Napoletano Mauro

MPK: A61K 31/165, A61K 31/33, A61P 13/00...

Značky: modulátory, kanálov, vápnikových, sodíkových, 2-fenyletylaminoderiváty

Text:

...ako príklad.Vyššie uvedená zlúčenina sa pripravuje aje opísaná ako antikonvulzivumR je furyl, tienyl, pyridyl alebo fenyl A je skupina -(CH 2)m-, -(CH 2)-X- alebo -(CH 2)0-, kde m je celé číslo od 1 do 4, n je nula alebo celé číslo od 1 do 4, X je -S- alebo-NH- av je nula alebo celé číslo od 1 to 5 s je 1 alebo 2 R je vodík alebo (C 1 C 4)alkyl jedno z R 2 a R 3 je vodík adruhé je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl prípadne substituovaný...

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Hock Bjoern, Charon Christine, Carniato Denis, Gleitz Johannes, Roche Didier

MPK: C07C 275/34, C07C 275/30, C07C 275/26...

Značky: selektivně, 2-adamantylmočoviny, inhibitory, deriváty, 11-beta-hsd1

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284757

Dátum: 12.10.2005

Autor: Houze Jonathan

MPK: A61K 31/18, C07C 311/21, A61K 31/33...

Značky: arylsulfónanilidmočoviny, použitie, prostriedok, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde X je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NH, R1 aj R2 je člen nezávisle volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6) alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, R3 je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6)alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, alebo je v kombinácii s Y a s atómom dusíka, na ktorý je každý z nich napojený, čím vznikne 5-, 6- alebo 7-členný...

Nové aminobenzofenónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8186

Dátum: 09.07.2004

Autori: Schou Soren Christian, Havez Sophie Elisabeth, Liang Xifu, Sabroe Thomas Peter, Horneman Anne Marie, Ottosen Erik Rytter

MPK: A61K 31/136, A61P 29/00, A61P 27/02...

Značky: aminobenzofenónové, nové, zlúčeniny

Text:

...Cmalkyl-YgRg, C 1.6 aIky|-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, CzealkenylYgRg, Czealkenyl-YgRgYgRjo, Y 2 Rg-C 1-5-alkyl-Y 3 R 1 o, Y 2 Rg-C 245-alkenyl-Y 3 R 1 o,C 3-12 kaľb 0 CykIylY 2 R 9, C 342 karbocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocyklyl-YgR 9,C 1-12 heterocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 342 karbocyklyI-C 1.e-alkyl-YgRg, CgązkarbocyklylC 1-5-aIkyI-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocykIyl-Cws-alkyl-YgRg, C 142 heterocyklyl-Cpsalkyl-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, 03.1...

8-Substituované 2-aminotetralíny, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280731

Dátum: 11.07.2000

Autori: Hillver Sven-erik, Yu Hong, Mellin Eva Charlotta, Persson Eva Marie, Hacksell Uli Alf, Vallgarda Karl Jerk, Björk Anna Lena Maria, Andén Nils-enrik, Backlund Höök Berit Christina Elisabet, Liu Ye

MPK: C07C 211/42, A61K 31/135, C07C 215/26...

Značky: prostriedky, výroby, spôsob, farmaceutické, 8-substituované, použitie, 2-aminotetralíny, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Z znamená vodík alebo halogén, Q je COR1 alebo päťčlenný alebo šesťčlenný aryl, ktorý môže obsahovať 1 alebo 2 heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka alebo síry a môže byť substituovaný alebo kondenzovaný, R znamená vodík alebo C1-metyl v cis-konfigurácii, R1 je alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka alebo aromatický kruh, ktorý môže obsahovať heteroatómy zvolené z kyslíka a síry a môže byť substituovaný alebo...

Komplexná soľ ranitidínu, spôsob jej výroby a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279173

Dátum: 08.07.1998

Autor: Clitherow John Watson

MPK: A61K 31/34, C07D 307/38, C07D 307/52...

Značky: komplexná, farmaceutický, spôsob, prostriedok, obsahom, výroby, ranitidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Soľ ranitidínu s komplexnou zlúčeninou kyseliny vínnej alebo kyseliny citrónovej s bizmutom, ako aj solváty takýchto solí a spôsob ich výroby. Tieto soli sú vhodné na liečenie gastrointestinálnych, najmä gastroduodenálnych ochorení. Soli majú antisekrečnú účinnosť pripisovanú ranitidínu spolu s antibakteriálnou účinnosťou proti Campylobacteru pylori a majú tiež ochranný účinok na bunky.

Substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281357

Dátum: 02.10.1996

Autori: Gögelein Heinz, Mania Dieter, Kaiser Joachim, Englert Heinrich Christian, Gerlach Uwe, Crause Peter

MPK: A61K 31/34, A61K 31/64, C07C 311/58...

Značky: spôsob, použitie, liečivo, výroby, benzénsulfonylmočoviny, výrobu, substituované, benzénsulfonyltiomočoviny, liečivá, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny všeobecného vzorca (I), kde význam R1, R2, R3, E, X, Y a Ar je uvedený v opise. Tieto zlúčeniny sa vyznačujú účinkami na kardiovaskulárny systém, používajú sa na výrobu liečiv na liečbu porúch srdcového rytmu, ischemických stavov srdca, zoslabenej výkonnosti srdca a na iné.

Forma 2 ranitidín hydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutický výrobok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 277922

Dátum: 09.08.1995

Autor: Crookes Derek Leslie

MPK: C07D 307/52, A61K 31/34

Značky: obsahom, forma, výrobok, farmaceutický, ranitidín, přípravy, spôsob, hydrochloridu

Zhrnutie / Anotácia:

Aminoalkylfuránový derivát - forma 2 ranitidín hydrochloridu sa pripravuje kryštalizáciou ranitidín hydrochloridu z jeho roztoku v rozpúšťadlách, ktoré umožňujú vznik formy 2 ranitidín hydrochloridu napríklad v alkoholoch. Farmaceutické prostriedky s obsahom formy 2 ranitidín hydrochloridu sú vhodné na použitie na zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy, najmä pri vredoch, pred chirurgickými zákrokmi a pri liečbe alergických a zápalových stavov, pri...

Způsob výroby 1-aryl-2-amino-1-ethanolových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 266316

Dátum: 13.12.1989

Autori: Makosza Mieczyslaw, Daniewski Wlodzimierz, Mroczek Zdzislaw, Fedorynski Michal, Tyrala Andrzej

MPK: C07C 91/23, C07D 333/20, C07D 307/52...

Značky: 1-aryl-2-amino-1-ethanolových, způsob, derivátů, výroby

Text:

...innu nłnuřnnlny, krnrň nnmnif žádný zápach nebo maíí poměrně slabý zápach v případě, že R obsahuje vice než 7 aLumů uhllku.Nepřímo získané dimethylalkylsulfoniummethylsulfáty obecného vzorce 1- R 5 ĺCH 3)2 S 04 CH 3 kde R má svrchu uvedený význam, jsou nové látky, které dosud nebyly užity při syntéze s ylídy.Arylkarbonylové sloučeniny obecného vzorce III, v němž Ar, X a R 1 maji svrchu uvedený význam a které jsou výchozímí látkami při...

Způsob výroby 1-(2-(5-dimethylaminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl))amino-1- methylamino-2-nitroethylenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261232

Dátum: 12.01.1989

Autori: Koczka Éva, Toldy Lajos, Szederkényi Ferenc, Láng Tibor, Lázár Árpád, Horváth Gyula, Stefkó Béla, Diesler Eszter, Somogyi Tibor, Makk Nándor, Balogh Tibor, Mátyus Péter, Kasztreiner Endre, Bobák Dóra, Uskert Emilia

MPK: C07D 307/52

Značky: způsob, methylamino-2-nitroethylenu, 1-(2-(5-dimethylaminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl))amino-1, výroby

Text:

...že strukturně konmlikovanější nitroketenimin vzorce VII poskytne adiční reakcí s methylaminem, probíhajíci ve velmi krátké době, bázi vzorce I ve velmi vysoké čistotě a, podle našich pozorovaní, téměř bez výskytu vedlejších reakcí.vynález tedy popisuje nový způsob výroby 1-/2-§-dimethylaminpmethy 1-2-(furylmethylthio)ethylaĺamino-1-methylamino-2-nitroethylenu a jeho hydroohloridu, který se vyznačuje tím, že se 1-/2-Ľ 5-dimethy 1...

Způsob přípravy adiční soli s kyselinou, odvozené od 2(/2-aminoethyl/thiomethyl)-5-dimethylaminomethylfuranu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259878

Dátum: 15.11.1988

Autori: Láng Tibor, Engler József, Mátyus Péter, Borvendég János, Szabó Antal, Vitális Beáta, Kosáry Judit, Stefkó Béla, Diesler Eszter, Kasztreiner Endre, Lázár Árpád, Makk Nándor, Toldy Lajos, Somogyi Tibor, Balogh Tibor, Fuchs Oszkár

MPK: C07D 307/52

Značky: přípravy, způsob, kyselinou, adiční, odvozené

Text:

...produktu, čímž se také podstatné zkrátí reakční doba alespoň řádově). Všechny tyto faktory přispívají k produktům dobré jakosti bez dehtu.Soli báze vzorce I připravené způsobem podle vynälezu jsou stále látky, ze kterých se může případně uvolnit báze vzorce I V jakékoliv době, výhodné krátce před použitím.Některé adiční soli s kyselinou báze vzorce I připravené způsobem podle vynálezu seObjem potřebný pro reakci se podstatné sníží eliminací...

Způsob výroby ethendiaminových a guanidinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 241141

Dátum: 15.12.1987

Autori: Dea Václav, Ružieka Vlastimil, Vávra Miloš, Vávrová Jaroslava

MPK: C07D 307/52

Značky: guanidinových, ethendiaminových, výroby, derivátů, způsob

Text:

...se popřípadě převedou na své soli.Uvedeným způsobem získané sloučeniny podle vynálezu jsou překvapivě účinnější a déle působicí než výše uváděné známé sloučeniny.Alkylové skupiny, alkenylové skupiny a alkinylové skupiny, vyskytující se ve výše uvedených obecných vzorcích, mohou být přímé nebo rozvětvené.Pokud suhstituent R 3 značí cykloalkylovou skupinu se 3 až 6 uhlíkovými atomy, jedná se například o cyklopropylovou skupinu, cyklobutylovou...

Způsob výroby ß-cyklosubstituovaných ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 238628

Dátum: 15.05.1987

Autori: Chekroun Isaac, Heymes Alain

MPK: C07C 87/28, C07D 213/38, C07D 307/52...

Značky: způsob, ß-cyklosubstituovaných, výroby, ethylaminů

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom Ar znamená furfuryl, pyridyl, naftyl alebo tienyl, prípadne substituovaný atómom halogénu, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca II s karbonylovou zlúčeninou Ar-CHO za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca IV, na ktorú sa pôsobí zásadou B-M+ za vzniku karbaniónu všeobecného vzorca V, ktorý pôsobením tepla pri teplote miestnosti až teplote 50°C sa prevedie na zlúčeninu všeobecného vzorca...

Způsob přípravy 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 234470

Dátum: 01.03.1987

Autori: Vejdělek Zdeněk Csc, Šindelář Karel

MPK: C07D 307/52

Značky: 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu, způsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu přípravy 5-dimethylaminomethyl-2- /(2-aminoethyl) thiomethyl/ -furanu vzorce I jako důležitého meziproduktu při výrobě některých synthetických léčiv. Tato látka se připraví z 5-dimethylaminomethyl-2-furanylmethylisothiuroniumchloridu, který se nejprve hydrolysuje v prostředí nižších alkoholů roztoky alkalických hydroxidů, nejlépe sodného nebo draselného a vzniklá alkalická sůl 5-dimethylaminomethyl-2-furanmethanthiolu se...

Způsob výroby hydrochloridu 1-‹2-[5-dimethyl-aminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl]›amino-1- methylamino-2-nitroethylenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248717

Dátum: 12.02.1987

Autori: Kosáry Judit, Mátyus Péter, Lázár Árpád, Toldy Lajos, Balogh Tibor, Kasztreiner Endre, Láng Tibor, Somogyi Tibor, Stefkó Béla, Makk Nándor, Diesler Eszter, Vitális Beáta, Borvendég János, Fuchs Oszkár, Engler József, Szabó Antal

MPK: A61K 31/35, C07D 307/52

Značky: výroby, 1-‹2-[5-dimethyl-aminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl]›amino-1, methylamino-2-nitroethylenu, způsob, hydrochloridu

Text:

...je možno připravit hydrochlorid 1-2-S-dimethylaminomethyl-ZPři způsobu podle vynálezu se ke směsi hydrochloridu sloučeniny vzorce IV s hydrochloridem cysteaminu přidá katalytické množství látky skýtající za reakčních podmínek minerální kyselinu nebo minerální kyselinu a -o-rganickou kyselinu obdobné síly, ako je sila minerálních kyselln, s výhod-ou halogenidu fosforu například oxychloridu fosforečného nebo halogenidu organické či...

Způsob výroby derivátů 3-amido-N-[2-(5-dimethyl-aminomethylfuran-2- ylmethylthio)ethyl]benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 229935

Dátum: 15.11.1986

Autori: Bianchetti Alberto, Nisato Dino, Boveri Sergio, Roncucci Romeo, Carminati Paolo

MPK: C07D 307/52

Značky: výroby, ylmethylthio)ethyl]benzamidu, 3-amido-n-[2-(5-dimethyl-aminomethylfuran-2, způsob, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů 3-amido-N-[2-(5-dimethylaminomethylfuran-2-dymethylthio)ethyl] benzamidu obecného vzorce III, kde A znamená skupinu CO nebo SO2 a B znamená alkylový zbytek s 1 až 6 atomy uhlíku, fenylový zbytek, pyridylový zbytek, pyridyl-1-oxidový zbytek, pyrazinylový zbytek nebo thienylový zbytek, jakož i jejich farmakologicky vhodných solí, vyznačující se tím, že se na 2-(5-dimethylaminomethylfuran-2-yl-methylthio)ethylamin vzorce IV...

1,2-dihydrofuro[2',3' :4,5]pyrolo[1,2-d]-1,2,4-triazín-1-tióny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 232315

Dátum: 15.07.1986

Autori: Kováč Jaroslav, Krutošíková Alžbeta, Kráľovičová Eva

MPK: C07D 307/52, C07D 253/06, C07D 405/02...

Značky: přípravy, 4,5]pyrolo[1,2-d]-1,2,4-triazín-1-tióny, 1,2-dihydrofuro[2',3, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález rieši prípravu nových 1,2-dihydrofuro(2´,3´:4,5(-pyrolo(1,2-d(-1,2,4-triazín-1-tiónov. Podstata sp(sobu prípravy zlúčenín podľa vynálezu spočíva v tom, že na 1,2-dihydrofuro(2´,3´:4,5(pyrolo-(1,2-d(-1,2,4-triazín-1-óny p(sobí sírnikom fosforečným v pyridíne pri teplotách 100-116 °C. 1,2-Dihydrofuro(2´,3´:4,5(pyrolo(1,2-d(-1,2,4-triazín-1-tióny podľa vynálezu sú charakterizované všeobecným vzorcom I, kde R je H, fenyl a 4-tolyl a R1 je...

Způsob přípravy 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 241852

Dátum: 13.06.1985

Autori: Maršálek Jaromír, Valášek Vladimír, Volár Ivan, Skokánek Peter

MPK: C07D 307/52

Značky: způsob, 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu, přípravy

Text:

...nebo alkoholickém prostředí s thiomočovinou za přítomnosti. chlorovodíku, při čemž se po odpaření rozpouštědel z reakční směsi získá surová isothiuroniová sül vzorce V. Ta se hydrolysuje v atmosféře dusíku a V prostředí nižšího alkoholu s l až 3 ąhlíkovými atomý alkoholickým nebo vodným roztokem přebytečného alkalického hydroxidu za vzniku příslušné alkalické soli thiolu III. K reakční směsi se pak přidá pevná sůl...

5-(1,4-Diaza)-2,2,2-(bicyklooktán)-2-furyleténbromidy a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 245801

Dátum: 31.08.1982

Autori: Németh Alexander, Petrovský Antonín, Mikula Bohumil, Beránek Dušan

MPK: C07D 307/52, C07D 405/04, C07D 247/00...

Značky: 5-(1,4-diaza)-2,2,2-(bicyklooktán)-2-furyleténbromidy, spôsob, přípravy

Text:

...dimetylsulfoxid, sulfolán, kysličník síričity,tioién, tetrahydrrjtiofén, ďalejv dimetylformamide, acetóne, octane etylovom alebo v ich zmesiach V rozmedzí teplôt -10 až 150 stupňov Celsia. Reakcia prebieha podľa rovnicesuší za vákua nad P 205. Získa sa 2 g 30 0/0 zlúčeniny l X je CO 0 CH 2 CH 5 o t. t. 200 až 204 °C.IČ spektrum merané na prístroji UN-20 KBr technikou)UV spektrum merené na prístroji Specord UV-VIS v metanoli5 g Z-S-bróm 1...