C07D 307/52

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Moriconi Alessio, Lorenzi Simone, Beccari Andrea, Aramini Andrea, Liberati Chiara, Brandolini Laura, Bianchini Gianluca, Bovolenta Silvia

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Značky: antagonisty, trpm8, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

3,4-Disubstituované cyklobutén-1,2-dióny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287598

Dátum: 09.03.2011

Autori: Merritt Robert, Kaiser Bernd, Chao Jianhua, Nelson Kingsley, Li Ge, Bond Richard, Taveras Arthur, Ferreira Johan A, Aki Cynthia, Rokosz Laura, Baldwin John, Dwyer Michael, Chao Jianping, Yu Younong

MPK: C07C 255/59, C07C 225/20, C07C 237/30...

Značky: použitie, farmaceutický, prostriedok, cyklobutén-1,2-dióny, obsahom, 3,4-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

3,4-Disubstituované cyklobutén-1,2-dióny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov na liečenie chemokínom sprostredkovaných chorôb, ako sú akútne a chronické zápalové choroby a rakovina.

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Richard-bildstein Sylvia, Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine, Bur Daniel, Grisostomi Corinna, Leroy Xavier

MPK: C07C 233/58, C07C 233/63, C07C 233/60...

Značky: premostené, deriváty, spiro, heptánové, agonisty, 2.4, fprl2, receptora

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

2-Fenyletylaminoderiváty ako modulátory sodíkových a vápnikových kanálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20351

Dátum: 29.11.2006

Autori: Thaler Florian, Napoletano Mauro, Caccia Carla, Moriggi Ermanno, Faravelli Laura, Sabido-david Cibele, Salvati Patricia, Restivo Alessandra

MPK: A61K 31/165, A61K 31/33, A61P 13/00...

Značky: modulátory, kanálov, sodíkových, 2-fenyletylaminoderiváty, vápnikových

Text:

...ako príklad.Vyššie uvedená zlúčenina sa pripravuje aje opísaná ako antikonvulzivumR je furyl, tienyl, pyridyl alebo fenyl A je skupina -(CH 2)m-, -(CH 2)-X- alebo -(CH 2)0-, kde m je celé číslo od 1 do 4, n je nula alebo celé číslo od 1 do 4, X je -S- alebo-NH- av je nula alebo celé číslo od 1 to 5 s je 1 alebo 2 R je vodík alebo (C 1 C 4)alkyl jedno z R 2 a R 3 je vodík adruhé je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl prípadne substituovaný...

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Hock Bjoern, Gleitz Johannes, Carniato Denis, Charon Christine, Roche Didier

MPK: C07C 275/34, C07C 275/30, C07C 275/26...

Značky: 2-adamantylmočoviny, 11-beta-hsd1, selektivně, inhibitory, deriváty

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284757

Dátum: 12.10.2005

Autor: Houze Jonathan

MPK: A61K 31/18, C07C 311/21, A61K 31/33...

Značky: prostriedok, použitie, arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde X je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NH, R1 aj R2 je člen nezávisle volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6) alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, R3 je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6)alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, alebo je v kombinácii s Y a s atómom dusíka, na ktorý je každý z nich napojený, čím vznikne 5-, 6- alebo 7-členný...

Nové aminobenzofenónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8186

Dátum: 09.07.2004

Autori: Havez Sophie Elisabeth, Ottosen Erik Rytter, Liang Xifu, Horneman Anne Marie, Sabroe Thomas Peter, Schou Soren Christian

MPK: A61P 27/02, A61K 31/136, A61P 29/00...

Značky: nové, aminobenzofenónové, zlúčeniny

Text:

...Cmalkyl-YgRg, C 1.6 aIky|-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, CzealkenylYgRg, Czealkenyl-YgRgYgRjo, Y 2 Rg-C 1-5-alkyl-Y 3 R 1 o, Y 2 Rg-C 245-alkenyl-Y 3 R 1 o,C 3-12 kaľb 0 CykIylY 2 R 9, C 342 karbocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocyklyl-YgR 9,C 1-12 heterocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 342 karbocyklyI-C 1.e-alkyl-YgRg, CgązkarbocyklylC 1-5-aIkyI-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocykIyl-Cws-alkyl-YgRg, C 142 heterocyklyl-Cpsalkyl-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, 03.1...

8-Substituované 2-aminotetralíny, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280731

Dátum: 11.07.2000

Autori: Liu Ye, Andén Nils-enrik, Mellin Eva Charlotta, Yu Hong, Vallgarda Karl Jerk, Hacksell Uli Alf, Björk Anna Lena Maria, Persson Eva Marie, Hillver Sven-erik, Backlund Höök Berit Christina Elisabet

MPK: C07C 211/42, A61K 31/135, C07C 215/26...

Značky: výroby, farmaceutické, obsahom, spôsob, použitie, prostriedky, 8-substituované, 2-aminotetralíny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Z znamená vodík alebo halogén, Q je COR1 alebo päťčlenný alebo šesťčlenný aryl, ktorý môže obsahovať 1 alebo 2 heteroatómy zvolené z dusíka, kyslíka alebo síry a môže byť substituovaný alebo kondenzovaný, R znamená vodík alebo C1-metyl v cis-konfigurácii, R1 je alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka alebo aromatický kruh, ktorý môže obsahovať heteroatómy zvolené z kyslíka a síry a môže byť substituovaný alebo...

Komplexná soľ ranitidínu, spôsob jej výroby a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279173

Dátum: 08.07.1998

Autor: Clitherow John Watson

MPK: A61K 31/34, C07D 307/38, C07D 307/52...

Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, komplexná, spôsob, výroby, ranitidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Soľ ranitidínu s komplexnou zlúčeninou kyseliny vínnej alebo kyseliny citrónovej s bizmutom, ako aj solváty takýchto solí a spôsob ich výroby. Tieto soli sú vhodné na liečenie gastrointestinálnych, najmä gastroduodenálnych ochorení. Soli majú antisekrečnú účinnosť pripisovanú ranitidínu spolu s antibakteriálnou účinnosťou proti Campylobacteru pylori a majú tiež ochranný účinok na bunky.

Substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281357

Dátum: 02.10.1996

Autori: Mania Dieter, Englert Heinrich Christian, Gerlach Uwe, Gögelein Heinz, Kaiser Joachim, Crause Peter

MPK: C07C 311/58, A61K 31/64, A61K 31/34...

Značky: benzénsulfonyltiomočoviny, výroby, liečivá, liečivo, substituované, spôsob, použitie, benzénsulfonylmočoviny, obsahuje, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny všeobecného vzorca (I), kde význam R1, R2, R3, E, X, Y a Ar je uvedený v opise. Tieto zlúčeniny sa vyznačujú účinkami na kardiovaskulárny systém, používajú sa na výrobu liečiv na liečbu porúch srdcového rytmu, ischemických stavov srdca, zoslabenej výkonnosti srdca a na iné.

Forma 2 ranitidín hydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutický výrobok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 277922

Dátum: 09.08.1995

Autor: Crookes Derek Leslie

MPK: A61K 31/34, C07D 307/52

Značky: obsahom, farmaceutický, přípravy, hydrochloridu, spôsob, ranitidín, forma, výrobok

Zhrnutie / Anotácia:

Aminoalkylfuránový derivát - forma 2 ranitidín hydrochloridu sa pripravuje kryštalizáciou ranitidín hydrochloridu z jeho roztoku v rozpúšťadlách, ktoré umožňujú vznik formy 2 ranitidín hydrochloridu napríklad v alkoholoch. Farmaceutické prostriedky s obsahom formy 2 ranitidín hydrochloridu sú vhodné na použitie na zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy, najmä pri vredoch, pred chirurgickými zákrokmi a pri liečbe alergických a zápalových stavov, pri...

Způsob výroby 1-aryl-2-amino-1-ethanolových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 266316

Dátum: 13.12.1989

Autori: Fedorynski Michal, Mroczek Zdzislaw, Tyrala Andrzej, Daniewski Wlodzimierz, Makosza Mieczyslaw

MPK: C07C 91/23, C07D 333/20, C07D 307/52...

Značky: 1-aryl-2-amino-1-ethanolových, výroby, derivátů, způsob

Text:

...innu nłnuřnnlny, krnrň nnmnif žádný zápach nebo maíí poměrně slabý zápach v případě, že R obsahuje vice než 7 aLumů uhllku.Nepřímo získané dimethylalkylsulfoniummethylsulfáty obecného vzorce 1- R 5 ĺCH 3)2 S 04 CH 3 kde R má svrchu uvedený význam, jsou nové látky, které dosud nebyly užity při syntéze s ylídy.Arylkarbonylové sloučeniny obecného vzorce III, v němž Ar, X a R 1 maji svrchu uvedený význam a které jsou výchozímí látkami při...

Způsob výroby 1-(2-(5-dimethylaminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl))amino-1- methylamino-2-nitroethylenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261232

Dátum: 12.01.1989

Autori: Horváth Gyula, Koczka Éva, Makk Nándor, Bobák Dóra, Lázár Árpád, Szederkényi Ferenc, Diesler Eszter, Stefkó Béla, Kasztreiner Endre, Uskert Emilia, Somogyi Tibor, Balogh Tibor, Mátyus Péter, Láng Tibor, Toldy Lajos

MPK: C07D 307/52

Značky: methylamino-2-nitroethylenu, výroby, způsob, 1-(2-(5-dimethylaminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl))amino-1

Text:

...že strukturně konmlikovanější nitroketenimin vzorce VII poskytne adiční reakcí s methylaminem, probíhajíci ve velmi krátké době, bázi vzorce I ve velmi vysoké čistotě a, podle našich pozorovaní, téměř bez výskytu vedlejších reakcí.vynález tedy popisuje nový způsob výroby 1-/2-§-dimethylaminpmethy 1-2-(furylmethylthio)ethylaĺamino-1-methylamino-2-nitroethylenu a jeho hydroohloridu, který se vyznačuje tím, že se 1-/2-Ľ 5-dimethy 1...

Způsob přípravy adiční soli s kyselinou, odvozené od 2(/2-aminoethyl/thiomethyl)-5-dimethylaminomethylfuranu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259878

Dátum: 15.11.1988

Autori: Lázár Árpád, Engler József, Diesler Eszter, Szabó Antal, Somogyi Tibor, Makk Nándor, Mátyus Péter, Stefkó Béla, Balogh Tibor, Toldy Lajos, Kosáry Judit, Fuchs Oszkár, Láng Tibor, Vitális Beáta, Kasztreiner Endre, Borvendég János

MPK: C07D 307/52

Značky: adiční, kyselinou, přípravy, odvozené, způsob

Text:

...produktu, čímž se také podstatné zkrátí reakční doba alespoň řádově). Všechny tyto faktory přispívají k produktům dobré jakosti bez dehtu.Soli báze vzorce I připravené způsobem podle vynälezu jsou stále látky, ze kterých se může případně uvolnit báze vzorce I V jakékoliv době, výhodné krátce před použitím.Některé adiční soli s kyselinou báze vzorce I připravené způsobem podle vynálezu seObjem potřebný pro reakci se podstatné sníží eliminací...

Způsob výroby ethendiaminových a guanidinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 241141

Dátum: 15.12.1987

Autori: Vávra Miloš, Ružieka Vlastimil, Vávrová Jaroslava, Dea Václav

MPK: C07D 307/52

Značky: derivátů, ethendiaminových, způsob, výroby, guanidinových

Text:

...se popřípadě převedou na své soli.Uvedeným způsobem získané sloučeniny podle vynálezu jsou překvapivě účinnější a déle působicí než výše uváděné známé sloučeniny.Alkylové skupiny, alkenylové skupiny a alkinylové skupiny, vyskytující se ve výše uvedených obecných vzorcích, mohou být přímé nebo rozvětvené.Pokud suhstituent R 3 značí cykloalkylovou skupinu se 3 až 6 uhlíkovými atomy, jedná se například o cyklopropylovou skupinu, cyklobutylovou...

Způsob výroby ß-cyklosubstituovaných ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 238628

Dátum: 15.05.1987

Autori: Heymes Alain, Chekroun Isaac

MPK: C07D 213/38, C07D 307/52, C07C 87/28...

Značky: ß-cyklosubstituovaných, způsob, výroby, ethylaminů

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom Ar znamená furfuryl, pyridyl, naftyl alebo tienyl, prípadne substituovaný atómom halogénu, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca II s karbonylovou zlúčeninou Ar-CHO za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca IV, na ktorú sa pôsobí zásadou B-M+ za vzniku karbaniónu všeobecného vzorca V, ktorý pôsobením tepla pri teplote miestnosti až teplote 50°C sa prevedie na zlúčeninu všeobecného vzorca...

Způsob přípravy 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 234470

Dátum: 01.03.1987

Autori: Šindelář Karel, Vejdělek Zdeněk Csc

MPK: C07D 307/52

Značky: 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu, přípravy, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu přípravy 5-dimethylaminomethyl-2- /(2-aminoethyl) thiomethyl/ -furanu vzorce I jako důležitého meziproduktu při výrobě některých synthetických léčiv. Tato látka se připraví z 5-dimethylaminomethyl-2-furanylmethylisothiuroniumchloridu, který se nejprve hydrolysuje v prostředí nižších alkoholů roztoky alkalických hydroxidů, nejlépe sodného nebo draselného a vzniklá alkalická sůl 5-dimethylaminomethyl-2-furanmethanthiolu se...

Způsob výroby hydrochloridu 1-‹2-[5-dimethyl-aminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl]›amino-1- methylamino-2-nitroethylenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248717

Dátum: 12.02.1987

Autori: Szabó Antal, Kosáry Judit, Lázár Árpád, Borvendég János, Mátyus Péter, Stefkó Béla, Vitális Beáta, Somogyi Tibor, Diesler Eszter, Makk Nándor, Engler József, Kasztreiner Endre, Balogh Tibor, Fuchs Oszkár, Láng Tibor, Toldy Lajos

MPK: C07D 307/52, A61K 31/35

Značky: způsob, výroby, methylamino-2-nitroethylenu, hydrochloridu, 1-‹2-[5-dimethyl-aminomethyl-2-(furylmethylthio)ethyl]›amino-1

Text:

...je možno připravit hydrochlorid 1-2-S-dimethylaminomethyl-ZPři způsobu podle vynálezu se ke směsi hydrochloridu sloučeniny vzorce IV s hydrochloridem cysteaminu přidá katalytické množství látky skýtající za reakčních podmínek minerální kyselinu nebo minerální kyselinu a -o-rganickou kyselinu obdobné síly, ako je sila minerálních kyselln, s výhod-ou halogenidu fosforu například oxychloridu fosforečného nebo halogenidu organické či...

Způsob výroby derivátů 3-amido-N-[2-(5-dimethyl-aminomethylfuran-2- ylmethylthio)ethyl]benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 229935

Dátum: 15.11.1986

Autori: Bianchetti Alberto, Roncucci Romeo, Carminati Paolo, Nisato Dino, Boveri Sergio

MPK: C07D 307/52

Značky: derivátů, výroby, ylmethylthio)ethyl]benzamidu, 3-amido-n-[2-(5-dimethyl-aminomethylfuran-2, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů 3-amido-N-[2-(5-dimethylaminomethylfuran-2-dymethylthio)ethyl] benzamidu obecného vzorce III, kde A znamená skupinu CO nebo SO2 a B znamená alkylový zbytek s 1 až 6 atomy uhlíku, fenylový zbytek, pyridylový zbytek, pyridyl-1-oxidový zbytek, pyrazinylový zbytek nebo thienylový zbytek, jakož i jejich farmakologicky vhodných solí, vyznačující se tím, že se na 2-(5-dimethylaminomethylfuran-2-yl-methylthio)ethylamin vzorce IV...

1,2-dihydrofuro[2',3' :4,5]pyrolo[1,2-d]-1,2,4-triazín-1-tióny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 232315

Dátum: 15.07.1986

Autori: Krutošíková Alžbeta, Kováč Jaroslav, Kráľovičová Eva

MPK: C07D 253/06, C07D 307/52, C07D 405/02...

Značky: spôsob, 4,5]pyrolo[1,2-d]-1,2,4-triazín-1-tióny, 1,2-dihydrofuro[2',3, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález rieši prípravu nových 1,2-dihydrofuro(2´,3´:4,5(-pyrolo(1,2-d(-1,2,4-triazín-1-tiónov. Podstata sp(sobu prípravy zlúčenín podľa vynálezu spočíva v tom, že na 1,2-dihydrofuro(2´,3´:4,5(pyrolo-(1,2-d(-1,2,4-triazín-1-óny p(sobí sírnikom fosforečným v pyridíne pri teplotách 100-116 °C. 1,2-Dihydrofuro(2´,3´:4,5(pyrolo(1,2-d(-1,2,4-triazín-1-tióny podľa vynálezu sú charakterizované všeobecným vzorcom I, kde R je H, fenyl a 4-tolyl a R1 je...

Způsob přípravy 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 241852

Dátum: 13.06.1985

Autori: Volár Ivan, Valášek Vladimír, Skokánek Peter, Maršálek Jaromír

MPK: C07D 307/52

Značky: způsob, 5-dimethylaminomethyl-2-[(2-aminoethyl)thiomethyl]-furanu, přípravy

Text:

...nebo alkoholickém prostředí s thiomočovinou za přítomnosti. chlorovodíku, při čemž se po odpaření rozpouštědel z reakční směsi získá surová isothiuroniová sül vzorce V. Ta se hydrolysuje v atmosféře dusíku a V prostředí nižšího alkoholu s l až 3 ąhlíkovými atomý alkoholickým nebo vodným roztokem přebytečného alkalického hydroxidu za vzniku příslušné alkalické soli thiolu III. K reakční směsi se pak přidá pevná sůl...

5-(1,4-Diaza)-2,2,2-(bicyklooktán)-2-furyleténbromidy a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 245801

Dátum: 31.08.1982

Autori: Beránek Dušan, Németh Alexander, Petrovský Antonín, Mikula Bohumil

MPK: C07D 405/04, C07D 247/00, C07D 307/52...

Značky: spôsob, přípravy, 5-(1,4-diaza)-2,2,2-(bicyklooktán)-2-furyleténbromidy

Text:

...dimetylsulfoxid, sulfolán, kysličník síričity,tioién, tetrahydrrjtiofén, ďalejv dimetylformamide, acetóne, octane etylovom alebo v ich zmesiach V rozmedzí teplôt -10 až 150 stupňov Celsia. Reakcia prebieha podľa rovnicesuší za vákua nad P 205. Získa sa 2 g 30 0/0 zlúčeniny l X je CO 0 CH 2 CH 5 o t. t. 200 až 204 °C.IČ spektrum merané na prístroji UN-20 KBr technikou)UV spektrum merené na prístroji Specord UV-VIS v metanoli5 g Z-S-bróm 1...