C07D 305/00

Spôsob separácie paclitaxelu od cefalomanínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287109

Dátum: 25.11.2009

Autori: Zini Gianfranco, Gabetta Bruno

MPK: C07D 305/00

Značky: separácie, spôsob, paclitaxelu, cefalomanínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob separácie paclitaxelu od cefalomanínu zahrnuje: získanie východiskového materiálu obsahujúceho paclitaxel a cefalomanín
rozpustenie východiskového materiálu v ktoromkoľvek z množstva zvlášť definovaných rozpúšťadiel, ako je napríklad butylformiát a butylacetát, podrobenie zmesi stĺpcovej chromatografii a samostatné vysušenie frakcie paclitaxelu a frakcie cefalomanínu, čím sa získajú kryštalické formy paclitaxelu a cefalomanínu.

Spôsob prípravy taxánov a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286880

Dátum: 11.06.2009

Autor: Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/00, A61K 31/335, C07D 413/00...

Značky: medziprodukty, spôsob, taxánov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy taxánových derivátov všeobecného vzorca (I) reakciou 10-deacetylbakatínu (III) chráneného v polohách 7 a 10 s trichlóracetylovými skupinami so zlúčeninou všeobecného vzorca (VII) a následné odstránenie ochranných skupín a hydrolýza oxazolidínového kruhu.

Spôsob prípravy 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286653

Dátum: 18.02.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/335, C07D 305/00, C07D 317/00...

Značky: spôsob, přípravy, medziprodukty, 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 14beta-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty užitočné na prípravu derivátov taxánu s protinádorovou aktivitou.

Spôsob výroby paklitaxelu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286616

Dátum: 22.01.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Battaglia Arturo, Dambruoso Paolo, Bombardelli Ezio, Guerrini Andrea

MPK: C07D 305/00, A61K 31/337, A61P 35/00...

Značky: spôsob, výroby, paklitaxelu, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby paklitaxelu, v ktorom je východiskovou látkou 10-deacetyl-bakatín III, a medziprodukty získané týmto spôsobom.

Spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III

Načítavanie...

Číslo patentu: 286271

Dátum: 26.05.2008

Autor: Oremus Vladimír

MPK: C07F 7/00, C07D 305/00

Značky: přípravy, 7-trialkylsilylbaccatínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné symboly R, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, znamenajú alkylové skupiny obsahujúce 1 až 4 atómy uhlíka a prípadne substituované fenylovou skupinou, z 10-deacetylbaccatínu III.

Medziprodukt a spôsob prípravy paclitaxelu alebo docitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285797

Dátum: 26.07.2007

Autor: Bombardelli Ezio

MPK: A61K 31/337, A61P 35/00, C07D 263/00...

Značky: přípravy, medziprodukt, paclitaxelu, docitaxelu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty všeobecných vzorcov (II) a (III), kde substituenty sú derivátmi 10-deacetyl-baccatinu III a tieto nové deriváty majú alkylkarbonátové alebo alkylkarbonylové substituenty v polohe 7. Medziprodukty sú užitočné pri semisyntéze paclitaxelu a jeho analógov.

Polosyntetické taxány, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285683

Dátum: 17.05.2007

Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro

MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/337...

Značky: farmaceutický, taxány, použitie, obsahom, polosyntetické, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde symboly majú význam uvedený v nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku s protinádorovým, protiangiogenetickým a protiartrózovým účinkom.

Polosyntézny proces na prípravu 10-deacetyl-N-debenzoylpaklitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6790

Dátum: 07.10.2005

Autori: Gabetta Bruno, Fontana Gabriele, Gambini Andrea, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/00

Značky: polosyntézny, proces, 10-deacetyl-n-debenzoylpaklitaxelu, přípravu

Text:

...zmedziproduktov vzorca (N) sa hydroxy a amino funkčné skupiny uvoľnia redukciou so zinkom a kyselinami a keď skupinami G sú alkylsilyl, hydroxy funkčné skupiny sa uvoľnia pôsobením kyselinou, napríklad kyselinou fluorovodíkovou.0006 Predkladaný vynález sa vo svojom prvom uskutočnení týka spôsobu prípravy 10-deacetyI-Ndebenzoyl-paklitaxelu (l)b) hydrolýza trichlóracetylových skupín v polohe 7 a 10 zlúčeniny vzorca (VII) za poskytnutia 1...

Analógy 9,10,-alfa, alfa-OH taxanu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3138

Dátum: 27.09.2004

Autori: Mcchesney James, Ferrara James, Zygmut Jan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/335, C07D 305/00...

Značky: spôsob, alfa-oh, 9,10,-alfa, analogy, taxanu, přípravy

Text:

...je vodík a tiež spôsob ich prípravy.0005 Klein L.L. a spol., Journal of Medicinal Chemistry, č 38, 1995, strany 1482-1492 popisuje analógy 9-a hydroxy, 9 B-acetoxy taxanu pripravené selektívnou C 13 deacetyláciou 13-acetyl-9(R)-dihydrobaccatinu III.0006 J. Demattei a spol., Journal of Organic Chemistry,zv. 66, Č. 10, 2001, strany 3330-3337 popisuje možnú protirakovinovú látku, ABT-271, ktorá obsahuje 9 a, 105 hydroxylové skupiny.0007 Vzhľadom...

Spôsob získavania paklitaxelu z Taxus rastlín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2754

Dátum: 13.07.2004

Autori: Gabetta Bruno, Zini Gianfranco

MPK: C07D 305/00

Značky: spôsob, rastlín, získavania, taxus, paklitaxelu

Text:

...z najmenej jednej frakcie na vytvorenie tretieho zvyšku. Paklitaxel je potom oddelený z tretieho zvyšku použitímštvrtého systému stĺpcovej Chromatografia obsahujúceho štvrtú stacionámu fázu a štvrté elučné rozpúšťadlo na získanie najmenej jednej frakcie obsahujúcej paklitaxel z tretieho zvyšku a následne odstránenie štvrtého elučného rozpúšťadla z najmenej jednej frakcie na vytvorenie štvrtého zvyšku. Paklitaxel je potom kryštalizovaný...

Spôsob prípravy 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,13alfa-dihydroxy- 9-oxo-19-norcyklopropa[g]tax-11-enu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3454

Dátum: 13.04.2004

Autori: Amouret Guy, Didier Eric

MPK: C07D 305/00

Značky: spôsob, 9-oxo-19-norcyklopropa[g]tax-11-enu, přípravy, 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1,13alfa-dihydroxy

Text:

...vyššie uvedených troch patentoch je zlepšený použitím sulfolánu.0011 Zlúčenina nasledujúceho vzorca (I)Ar znamená radikál aryl, R znamená atóm vodíka alebo acetylový, alkoxyacetylový alebo alkylový radikál, R 1 znamená benzoylový radikál alebo radikál R 2-O-CO-, v ktorom R 2 znamená priamyalebo rozvetvený alkylový radikál obsahujúci 1 až 8 atómov uhlíka, sa pripraví spôsobomspočívajúcom v uvedení zlúčeniny vzorca (II)V ktorom R znamená...

Taxánové deriváty funkcionalizované v polohe 14 a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3991

Dátum: 05.09.2003

Autori: Guerrini Andrea, Carenzi Giacomo, Fontana Gabriele, Pocar Donato, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Gelmi Maria Luisa, Baldelli Eleonora

MPK: C07D 305/00

Značky: funkcionalizované, deriváty, přípravy, taxánové, spôsob, polohe

Text:

...zásadou, čim sa tvori enolát vzorca lV. kde M je alkalický kov b) pôsobenie na enolát lV vhodným eleklrolilom, ktorý môže byl konveriovaný na E skupinu. čim sa poskytne0013 Tvorba enolátu v kroku a) sa môže ľahko dosiahnut pomocou opracovania chráneného 13-ketobakatlnu lll so zásadou, ako je napríklad terc-butoxid draselný, bís(trimetylsilyl)amid draselný, diízopropylamín litny v inertných rozpúšľadlach, ako je napríklad tetrahydrofurán alebo...

Polosyntetické spôsoby prípravy N-debenzoylpaclitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 372

Dátum: 24.03.2003

Autori: Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/00, C07D 263/00, C07D 413/00...

Značky: přípravy, polosyntetické, n-debenzoylpaclitaxelu, spôsoby

Text:

...sa odstránia v jedinom kroku kyselinou katalyzovanousolvolýzou, výhodne pôsobením metanolu a kyselinou p-toluénsulfónovou, v teplotnom rozmedzí od -20 °C do 50 °C. Kyselina vzorca (II) sa môže získať hydrolýzou esteru vzorca (VI)za vzniku soli vzorca (VII)kde M je kov, ktorý má náboj y V rozmedzí od 1 do 2 a n je celé číslo vždy rovné y. Hydrolýza sa obyčajne uskutočňuje v alkalickom médiu za použitia anorganíckých báz,ako sú hydroxidy...

C-2´ metylované deriváty paklitaxelu na použitie ako protinádorové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2308

Dátum: 23.07.2002

Autori: Battaglia Arturo, Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele, Cimitan Samanta

MPK: C07D 305/00, A61K 31/337, A61P 35/00...

Značky: použitie, protinádorově, paklitaxelu, metylované, deriváty, látky, c-2´

Text:

...majú silnú protinádorovú aktivituvoči nádorovým bunkám prsníkov, pľúc, vaječníkov, hrubého čreva, prostaty, obličiek, pankreasu,ako aj voči bunkám rezistentným na známe protinádorové liečivá, ako sú napríklad adriamycín,vinblastin a deriváty platiny.Preto sa vynález zameriava na farmaceutické prostriedky obsahujúce účinné množstvo zlúčeniny podľa vynálezu, spolu 5 farmakologícky prijateľnými nosičmi a excipientami. Konkrétnejšie môžu byt...

Spôsob prípravy 14beta-hydroxy-bakatín III-1,14-uhličitanu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7499

Dátum: 18.07.2002

Autori: Baldelli Elenora, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Fontana Gabriele, Guerrini Andrea

MPK: C07D 305/00, A61K 31/335

Značky: 14beta-hydroxy-bakatín, iii-1,14-uhličitanu, přípravy, spôsob

Text:

...nasledovných postupov.0010 10-Deacetyl-bakatín IIl sa selektivne oxiduje v polohe 13 ozónom za poskytnutia 13-keto-10 deacetyl bakatínu llI. Oxidácia sa môže uskutočniť v alkoholových alebo chlórovaných rozpúšťadlách, najmä v metanole alebo metylénchloride, pri teplote v rozsahu od - 78 do teploty miestnosti. 13-Keto-10-deacetyl-bakatín Ill sa potom regioselektívne acetyluje za poskytnutia 13 keto-bakatínu III.0011 Alternatívne sa...