C07D 295/185

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Borza István, Bielik Attila, Nagy József, Vágó István, Keserű Györgyi, Kovácsné Bozó Éva, Domány György, Farkas Sándor, Horváth Csilla, Kolok Sándor, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bartáné Szalai Gizella

MPK: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 295/185...

Značky: deriváty, farmaceutických, kompozície, spôsob, karboxylovej, farmaceutické, obsahom, přípravy, amidové, kyseliny, kompozícií

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Boss Christoph, Siegrist Romain, Corminboeuf Olivier, Aissaoui Hamed, Heidmann Bibia

MPK: A61K 31/496, A61P 33/02, A61K 31/495...

Značky: piperazíny, antimalariká

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové deriváty na liečenie mitochondriálnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20935

Dátum: 04.11.2008

Autori: Shrader William, Mollard Paul, Wesson Kieron, Jankowski Orion

MPK: A61K 31/16, A61K 31/445, A61P 25/00...

Značky: mitochondriálnych, 4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové, ochorení, deriváty, liečenie

Text:

...bunky organizmov dočasne vystavené nedostatkukyslíka, je použitá anaeróbna oxidácia, až kýnm nie je kyslíkdostupný, alebo dochádza k smrti bunky. Počas anaeróbnej respirácie je pyruvát generovaný počas glykolýzy konvertovaný na laktát. Predpokladá sa, že nahromadenie kyseliny mliečnej je zodpovedné za svalovú únavu počas intenzívnej doby činnosti, keď nemôže byť dodávaný kyslík ku všetkým bunkám. Ak je kyslík znova dostupný, laktát je...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Schreuder Herman, Evers Andreas, Czechtizky Werngard, Halland Nis, Broenstrup Mark, Kallus Christopher, Follmann Markus

MPK: A61K 31/17, A61K 31/18, A61K 31/198...

Značky: inhibitory, deriváty, tafia, sulfamidové

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Robinson Ralph, Chantigny Yves Andre, Kleinman Edward Fox

MPK: C07C 235/20, C07C 215/64, C07C 205/57...

Značky: glukokortikoidného, modulátory, receptora

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Syntéza inhibítorov UDP-glukóza: N-acylsfingozín-glukozyltransferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13710

Dátum: 16.07.2002

Autori: Hirth Bradford, Siegel Craig

MPK: C07D 295/185, C07D 319/18, C07D 498/04...

Značky: syntéza, n-acylsfingozín-glukozyltransferázy, inhibítorov, udp-glukóza

Text:

...(DIABAL) a Gamerov aldehyd(terc-butyl-(R)-()-4-formyl-2,2-dimetyl-3-oxazolidínkarboxylát). Existuje teda naliehavá potreba nájsť enantioselektívne syntézy aminozlúčenín podobných ceramídu, ktoré by boli ekonomic kejšie a účinnejšie a zahŕňali by menej krokov než doteraz známe syntézy.Lee et al. (J. Biol. Chem. 247 (21), str. 14662-14669 (1999 zverejňujú špecifické inhíbítory glukozylceramidsyntázy. Lee et al. opisujú predovšetkým len tie...

Deriváty 1-aryl-2-acylaminoetánu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282237

Dátum: 22.10.2001

Autori: Von Sprecher Andreas, Ofner Silvio, Betschart Claudia, Schilling Walter, Gerspacher Marc, Roggo Silvio, Mah Robert, Veenstra Siem Jacob, Auberson Yves

MPK: C07C 311/51, C07C 237/22, A61K 31/16...

Značky: ktorý, 1-aryl-2-acylaminoetánu, obsahuje, přípravy, spôsob, deriváty, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená aryl alebo heteroaryl R2 znamená atóm vodíka, nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka alebo aryl-nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka v alkylovej časti R3 znamená atóm vodíka, nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka, aryl alebo heteroaryl R4 znamená aryl alebo heteroaryl X znamená alkylénovú skupinu s 1 až 7 atómami uhlíka, alkenylénovú skupinu s 2 až 7...

Deriváty piperazínu, spôsob ich výroby, farmaceutické prípravky na ich báze a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281842

Dátum: 15.06.2001

Autori: Juraszyk Horst, Melzer Guido, Raddatz Peter, Bernotat-danielowski Sabine, Gante Joachim

MPK: A61K 31/495, C07D 295/185, C07D 241/08...

Značky: výroby, použitie, piperazinu, farmaceutické, přípravky, spôsob, báze, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) Y (CmH2m-CHR1)n-CO-(NH-CHR2-CO)r-Z, v ktorom R1, R2 a R7 predstavujú -CtH2t-R9, benzylskupinu, hydroxybenzylskupinu, imidazolylmetylskupinu alebo indolylmetylskupinu, R3 predstavuje H alebo H2N-C(=NH)-, R4 a R6 predstavuje vždy dva atómy H alebo atóm O, R5 predstavuje atóm H alebo H2N-C(=NH)- alebo H2N-C(=NH)-NH, R8 predstavuje H, OA alebo NHOH, R9 predstavuje H, OH, NH2, merkaptoskupinu, skupinu SA,...