C07D 295/18

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Fowler Kerry, Gaudino John, Martins Timothy, Oliver Amy, Kesicki Edward, Burgess Laurence, Newhouse Bradley, Odingo Joshua, Schlachter Stephen, Jones Zachary

MPK: C07D 295/14, A61K 31/40, C07D 295/18...

Značky: derivátů, použitie, derivát, obsahom, pyrolidínu, prípravok, takéhoto, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Prekurzory metylhydrogénfumarátu, ich farmaceutické kompozície a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16688

Dátum: 19.08.2009

Autori: Dai Xuedong, Zerangue Noa, Gangakhedkar Archana, Virsik Peter

MPK: A61P 11/00, A61P 17/06, A61K 31/16...

Značky: spôsoby, prekurzory, použitia, farmaceutické, kompozície, metylhydrogénfumarátu

Text:

...alebo rôzne a nezávisle reprezentujú Iineárny, rozvetvený alebo cyklický, nasýtený alebo nenasýtený 01.29 alkylový radikál, ktorý môže byť voliteľne substituovaný halogénom (Cl, F, I, Br), hydroxy, 01.4 alkoxy, nitro alebo kyano) a ich použitie na liečenie určitých ochorení. vrátane roztrúsenej sklerózy a psoriàzy.0012 US 2006/0205659 A 1 (Joshi a kol., 14 September 2006) opisuje určité aminokyselinové amidy kyseliny fumárovej nasledujúceho...

Cyklopropylamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15679

Dátum: 20.08.2008

Autori: Arnold James, Brown Dean, Throner Scott, Brugel Todd Andrew, Labrecque Denis, Wesolowski Steven, Griffin Andrew, Edwards Phil, Groblewski Thierry

MPK: C07D 207/12, C07D 295/18, C07D 211/40...

Značky: cyklopropylamidové, deriváty

Text:

...soli vzorca I alebo Ic alebo ich diastereoméry alebo enantioméry alebo ich zmesi afannaceuticky prijateľný nosič a/alebo riedidlo.0008 Ešte je tu taktiež ďalej opísaná aspoň jedna zlúčenina vzorca I alebo Ic (alebo jej diastereoizoméry, enantioméry, alebo ich zmesi alebo fannaceuticky prijateľné soli zlúčeniny vzorca I alebo c, alebo ich enantioméry alebo diastereoízoméry alebo ich zmesi) na použitie na liečenie najmenej jedného...

Nové zlúčeniny 951: Kyselina bifenyloxypropánová ako CRTh2 modulátor a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15566

Dátum: 01.07.2008

Autori: Bonnert Roger Victor, Patel Anil, Luker Timothy Jon, Rigby Aaron

MPK: C07D 295/18, A61P 11/00, A61K 31/40...

Značky: crth2, kyselina, bifenyloxypropánová, modulátor, nové, medziprodukty, zlúčeniny

Text:

...pneumónie, ñbrózy komplikujúce antineoplastickú terapiu a chronickú infekciu, vrátane tuberkulózy a aspergilózy a ďalších plesňových infekcií komplikácie transplantácie pľúc vaskulitické a trombotické poruchy vaskulatúry pľúc, a pľúcna hypertenzia antitusická aktivita, vrátane liečby chronického kašľa spojeného so zápalovými a sekrečnými stavmi dýchacích ciest, a iatrogénneho kašľa akútna a chronická rinitida, vrátane...

2-Fenyletylaminoderiváty ako modulátory sodíkových a vápnikových kanálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20351

Dátum: 29.11.2006

Autori: Faravelli Laura, Salvati Patricia, Napoletano Mauro, Caccia Carla, Thaler Florian, Restivo Alessandra, Sabido-david Cibele, Moriggi Ermanno

MPK: A61K 31/165, A61P 13/00, A61K 31/33...

Značky: kanálov, modulátory, vápnikových, sodíkových, 2-fenyletylaminoderiváty

Text:

...ako príklad.Vyššie uvedená zlúčenina sa pripravuje aje opísaná ako antikonvulzivumR je furyl, tienyl, pyridyl alebo fenyl A je skupina -(CH 2)m-, -(CH 2)-X- alebo -(CH 2)0-, kde m je celé číslo od 1 do 4, n je nula alebo celé číslo od 1 do 4, X je -S- alebo-NH- av je nula alebo celé číslo od 1 to 5 s je 1 alebo 2 R je vodík alebo (C 1 C 4)alkyl jedno z R 2 a R 3 je vodík adruhé je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl prípadne substituovaný...

N-hydroxyamidové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10130

Dátum: 27.01.2006

Autori: Gonzalez Jerome, Swinnen Dominique

MPK: A61K 31/495, A61P 29/00, C07D 295/18...

Značky: použitie, deriváty, n-hydroxyamidové

Text:

...vynález poskytuje zlúčeninu Vzorca (I) na použitie V spôsobe liečenia zahŕňajúceho podanie zlúčeniny Vzorca (l) pacientovi, ak to potrebuje.V šiestom aspekte vynález poskytuje spôsob syntezy zlúčeniny Vzorca (l).V siedmom aspekte vynález poskytuje zlúčeniny Vzorca (lV)Nasledujúce odseky poskytnú definície rôznych chemických skupín, ktoré tvoria zlúčeniny podľa vynálezu a tieto majú v úmysle platit jednotne v celom opise a nárokoch, pokial...

Indolínové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu a farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 283463

Dátum: 04.07.2003

Autori: Nisato Dino, Tonnerre Bernard, Wagnon Jean, Plouzane Claude, Serradeil-legal Claudine

MPK: C07D 209/42, C07C 311/21, C07C 311/29...

Značky: deriváty, tohto, prostriedok, indolínové, spôsobu, obsahujúci, farmaceutický, tieto, přípravy, medziprodukty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom majú R1, R2, R3, R4 a R5 rad významov podrobne definovaných v opise a n a m sú 0, 1 alebo 2, ktoré prejavujú afinitu k receptorom vazopresínu a oxytocínu. Do rozsahu riešenia rovnako patrí i spôsob prípravy týchto zlúčenín, medziprodukty tohto spôsobu a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty.

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 282773

Dátum: 12.11.2002

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Auvin Serge, Bigg Dennis, Auguet Michel

MPK: A61K 31/50, A61K 31/38, A61K 31/49...

Značky: prostriedok, spôsob, 2-(iminometyl)aminofenylové, medziprodukty, použitie, výroby, deriváty, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú určené v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, ich použitia ako liečiv a farmaceutických prostriedkov obsahujúcich tieto látky a medziprodukty všeobecného vzorca II(A) na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Deriváty piperazínu s SST1 antagonistickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 192

Dátum: 08.11.2002

Autori: Hoyer Daniel, Troxler Thomas

MPK: A61P 25/24, A61K 31/382, A61K 31/352...

Značky: deriváty, antagonistickou, piperazinu, aktivitou

Text:

...Z znamená hydroxyskupinu, atóm halogénu alebo OM, pričom M je alkalický kov, podrobí reakcii so zlúčeninou vzorca Vv ktorom R 2 má vyššie uvedený význam a takto získané zlúčeniny vzorca I sa izolujú vo forme voľnej bázy alebo adičnej soliVo vzorci IV znamená Z ako atóm halogênu, napríklad atóm chlőru a, ako alkalický kov, napríklad sodík.Reakcie sa môžu uskutočňovať v súlade so známymi spôsobmi tvorby amidov. Pokiaľ je Z vo vzorci IV...

Deriváty 4-hydroxyfenylalkánových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282753

Dátum: 08.11.2002

Autori: Sharp Matthew Jude, Willson Timothy Mark, Deaton David Norman, O‘callaghan John Mark, Cobb Jeffrey Edmond, Boswell Grady Evan, Mook Robert Anthony, Henke Brad Richard, Káldor István, Collins Jon Loren, Brackeen Marcus, Erickson Greg Alan

MPK: A61K 31/42, C07C 235/30, C07C 229/36...

Značky: 4-hydroxyfenylalkánových, obsahom, použitie, kyselin, farmaceutický, prostriedok, spôsob, deriváty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), kde A predstavuje: i) fenyl prípadne substituovaný jedným alebo viacerými nasledujúcimi substituentmi: atóm halogénu, C1-6alkyl, C1-3alkoxy, C1-3-fluóralkoxy, nitril, alebo -NR7R8, kde R7 a R8 sú nezávisle atóm vodíka alebo C1-3alkyl ii) 5- alebo 6-členná heterocyklická skupina obsahujúca aspoň jeden heteroatóm zvolený zo súboru kyslík, dusík, síra iii) fúzovaný bicyklický kruh a, v ktorom kruh C znamená heterocyklickú...

Benzoylguanidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282751

Dátum: 08.11.2002

Autori: Roos Otto, Bürger Erich, Eickmeier Christian

MPK: C07D 295/14, C07D 207/40, A61K 31/495...

Značky: farmaceutický, benzoylguanidínové, prostriedok, spôsob, použitie, obsahom, deriváty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzoylguanidínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby a ich použitie pri výrobe farmaceutických prípravkov na liečenie ischémie.

Spôsob výroby amidov 3,3-diarylakrylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 279604

Dátum: 11.07.1995

Autori: Curtze Jürgen, Haertel Bodo

MPK: C07D 231/12, C07D 295/18

Značky: kyseliny, 3,3-diarylakrylovej, spôsob, výroby, amidov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby amidov 3,3-diarylakrylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v nároku 1, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca A-CO-B, so zlúčeninou všeobecného vzorca CH3-CO-Q, kde A, B a Q majú význam uvedený v nároku 1, v rozpúšťadle za prítomnosti hydroxidu alkalického kovu, ktorého podstata spočíva v tom, že sa ako rozpúšťadlo použije látka zvolená zo súboru zahŕňajúceho alkány s 5 až...

4-Methylpiperazinoacetamid dibenzo(a,d)cykloheptenové řady a jeho dihydrochlorid

Načítavanie...

Číslo patentu: 261313

Dátum: 12.01.1989

Autori: Hulinská Hana, Frycová Hana, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/18

Značky: dihydrochlorid, dibenzo(a,d)cykloheptenové, řady, 4-methylpiperazinoacetamid

Text:

...za různých podmínek, přičemž výhodnéje provedení za použití nejméně 100 přebytku 1-methylpiperazinu ve vroucím chloroformu. Po zředění chloroformem se z reakční směsi odstraní promytím vodou prebytečný 1-methylpiperazini jeho hydrochlorid. který vzniká jako vedlejší produkt. Base vzorce I se získá ve vysokém výtěžku a je krystalická. Výchozí látka vzorce II nebyla ještě v literatuře popsána a proto je její příprava uvedena v příkladu vychází...

Piperazidy methoxyfenoxyoctových kyselin a jejich hydrochloridy

Načítavanie...

Číslo patentu: 260089

Dátum: 15.11.1988

Autori: Protiva Miroslav, Krejčí Ivan, Valenta Vladimír

MPK: C07D 295/18

Značky: kyselin, jejich, piperazidy, methoxyfenoxyoctových, hydrochloridy

Text:

...łggg) ve vroucím chloroformu. V případě derivátů kyseliny 3,4,S-trímethoxyfenoxyoctové nelze použít chloridu kyseliny pro jeho nestálost. Příprava žádaných látek se provádí zahříváním příslušných piperazinových solí kyseliny 3,4,5-trimethoxyfenoxyoctové (Ernestse získané surové base převedou neutralizací chlorovodíkem na krystalické hydrochloridy. Další podrobnosti způsobu přípravy látek obecného vzorce I jsou uvedeny v příkladech, které...

Dusíkaté deriváty esterov kyseliny akrylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 256714

Dátum: 15.04.1988

Autori: Florovič Stanislav, Forró Juraj

MPK: C07C 101/18, C03C 25/02, C07C 69/54...

Značky: kyseliny, dusíkaté, esterov, deriváty, akrylovej

Text:

...odstraňovanie buď vody, alkoholu, kyseliny či soli príslušného halogenidu za účelom získaniačistého produktu, čo ešte komplikuje slabáTieto problémy sa v podstatnej miere odstránia pri výrobe zlúčenln podla vynálezu,ktorých synteza je založená na. edícii aktiv p neho vodíka aminu na akrylátovú skupinu.Predmetom v-ynálezu sú dusíkaté deriváty esterov. kyseliny akrylovej obecného vzorcanajpresnejšie určovat stanovovanim obsahu nenesýrtených...

Dusíkaté deriváty esterov kyseliny akrylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 256713

Dátum: 15.04.1988

Autori: Forró Juraj, Florovič Stanislav

MPK: C03C 25/02, C07C 69/54, C07D 207/08...

Značky: esterov, kyseliny, dusíkaté, akrylovej, deriváty

Text:

...1 1. Neutralizáciou s kyselinou mravčou a octovou je ich možné v pri pade potreby previesť na príslušné hydrofilné soli. Priebeh edície a kontrolu koneč~ ného produktu je možné najpresnejšie určovat stanovovaníln obsahu nenasýtených väzieb akrylátu.zlúčeniny vyrobitelné podľa vynálezu sú vhodné ako surovina k príprave polymérov.vynález je ďalej objasnený formou príkladov.Do banky sa predložilo 40 g 5 D (Vo-ného roztoku...

Způsob přípravy nového thiomorfolidu kyseliny [2-(3-fluorfenylthio)-5-chlorfenyl]octové

Načítavanie...

Číslo patentu: 243588

Dátum: 15.11.1987

Autori: Hájek Lubomír, Zadák Zdenik, Klouda Viktor, Vavoich Zdenik

MPK: C07D 295/18

Značky: způsob, přípravy, nového, thiomorfolidu, kyseliny, 2-(3-fluorfenylthio)-5-chlorfenyl]octové

Text:

...se s aktivním uhlím a filtrát se odpaří za sníženého tlaku. Zbytek 68,2 g se rozpustí v 1100 ml etheru a roztok se .postupně vždy několikrát promyje 2 roztokem hydroxidu sodného, vodou, zředěnou kyselinou chlorovotdíkovou a znovu vodou. Vysuší se síranem sodným, zfiltruje se přes vrstvu silikagelu a aktivního uhlí a žlutý filtrát se odpaří. Zbytek 43,2 g se krystaluje ze B 0 m 1 vroucího ethanolu získá se 32,4 g (58 produktu I tajícího při...

Způsob přípravy 2-methyl-2-hydroxypropyl-piperazin-1-karboxylátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 236762

Dátum: 15.02.1987

Autori: Kuhla Donald Ernest, Sklavounos Constantine, Goldman Irving Maurice

MPK: C07D 295/18

Značky: způsob, 2-methyl-2-hydroxypropyl-piperazin-1-karboxylátů, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy 2-methyl-2-hydroxypropyl-piperazin-1-karboxylátů obecného vzorce I, kde R značí vodík, kyanoskupinu, 4-amino-6,7,8-trimethoxychinazolin-2-yl a 4-amino-6,7-dimethoxychinazolin-2-yl, vyznačující se tím, že se uvede v reakci isobutylenkarbonát s piperazinem obecného vzorce II, kde R má výše uvedený význam v přítomnosti nebo nepřítomnosti rozpouštědla za vzniku 2-methyl-2-hydroxypropylkarboxylátové sloučeniny obecného vzorce I v...

Spôsob prípravy dicitranu tripiperazínia

Načítavanie...

Číslo patentu: 235223

Dátum: 15.02.1987

Autori: Jozefíni Ľubor, Šnupárek Vladislav, Minczinger Štefan, Krejčí František, Frimm Richard

MPK: C07D 295/18

Značky: spôsob, dicitranu, tripiperazínia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu prípravy dicitranu tripiperazínia. Dicitran tripiperazínia sa podľa vynálezu pripravuje pridávaním etanolického roztoku kyseliny citrónovej k miešanému a chladenému etanolickému roztoku piperazínu tak, aby sa teplota reakčnej zmesi pohybovala v rozmedzí 5 až 30 °C, pričom etanol použitý do reakcie je vodný etanol s obsahom 85 až 99,8 % obj. etanolu. Dicitran tripiperazínia sa používa ako anthelmintikum v humánnej i...

Způsob přípravy 4-methylpiperazidů 2-arylthiobenzoových kyselin a jejich maleinátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 235613

Dátum: 15.11.1986

Autori: Červená Irena, Protiva Miroslav

MPK: C07D 295/18

Značky: způsob, 2-arylthiobenzoových, přípravy, jejich, 4-methylpiperazidů, kyselin, maleinátů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntézy léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 4-methylpiperazidů 2-arylthiobenzoových kyselin obecného vzorce I, ve kterém R značí atom vodíku, methyl, atom chloru nebo hydroxymethyl v o- nebo p-poloze jádra, a jejich maleinátů. Látky podle vynálezu jsou meziprodukty přípravy dalších farmakodynamicky účinných piperazinových derivátů s jejich maleináty mají zčásti samy o sobě určité použitelné farmakodynamické účinky,...

Způsob výroby nových amidů substituované piperazin-1-yloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 244849

Dátum: 17.09.1985

Autori: Jirmus Jerry, Jeoábek Miroslav, Režný Vladimír, Varvaoovská Jarmila, Hloušek Vladimír

MPK: C07D 295/18

Značky: piperazin-1-yloctové, kyseliny, amidů, substituované, nových, způsob, výroby

Text:

...Nnuethylpyrrolidon. Lexamethyltriamid fosforečné kyseliny sultoxidy, jako například dimethylsultoxid voda. Používat se nohou také směsi různých rozpouštědel.Beekce se při všech reekćních stupních. provádí pravidla při teplote místnosti. Podle ýeaktivity reakčních složek však může být taká vhodná provádět reekci zs chlazení popčípadě sa nižších teplot nebo při zvýšené teplotě, napríklad až při teplot varu použitého rozpouitědla nebo...

Způsob výroby nových amidů substituované piperazin-1-yloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 244811

Dátum: 17.09.1985

Autori: Kokavec Ján, Ševca Peter, Guroák Jioa, Košeák Jakub, Bueko Michal

MPK: C07D 295/18

Značky: kyseliny, piperazin-1-yloctové, substituované, výroby, nových, způsob, amidů

Text:

...dimethylformamid, N-methylpyrrolidon hexamethyltriamid fosforečné kyseliny sulfoxidy, jako například dimethylsulfoxid voda.Používat se mohou rovněž směsi různých rozpouštědel.Reakce se provádí zpravidla při teplotě místnosti. Vždy podle reaktivity reakčních slo žek může však být příznivé provádět reakci za chlazení popřípadě za nižších teplot nebopři zvýšené teplote, například až při teplotč varu použitého rozpouštědla pod zpětným...

Heterocyklické amidy kyseliny syringové a jejich O-substituční deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 239440

Dátum: 13.06.1985

Autori: Štipánek Karel, Kopecký Ivan, Paoízek Miroslav

MPK: C07D 295/18

Značky: deriváty, o-substituční, amidy, heterocyklické, kyseliny, jejich, syringové

Text:

...(citovdno) vo 100 ul bonoonu. Solo so vari 3 h pod Ipltąýn chlodičon, ma oo 200 nl bonsonu. promyjo so vodou, 105 vodným ononiokom o novu vodou, vyoulí so uhlićitonom dřoooląýl o odpor do sucha. Ziokl so 19.9 3 (B 3 S) ourovdho produktu tojiciho při 114 o 121 °c. Kryotolionci s 505 othanolu oo oiokd onolyticb čistý produkt tojici pri 121,5 oi 123,5 °c. P i í k 1 o d u 2 InH-bonulou-J,...