C07D 295/00

Rádiofarmaceutiká na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287495

Dátum: 22.11.2010

Autori: Hesselgesser Joseph, Steinbach Jörg, Halks-miller Meredith, Johannsen Bernd, Hilger Christoph-stephan, Mäding Peter, Dinter Harald, Horuk Richard, Mohan Raju

MPK: C07B 59/00, A61K 51/00, A61P 25/00...

Značky: diagnostikovanie, alzheimerovej, rádiofarmaceutiká, choroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie rádiofarmaceutík všeobecného vzorca (I) na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby. Ďalej sú opisované predovšetkým farmaceutiká, ktoré sú schopné prekonávať hematoencefalickú bariéru a viazať CCR1 receptor prítomný v mozgových tkanivách pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou.

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu a medziprodukt na túto výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287467

Dátum: 24.09.2010

Autori: Emmert Steffen, Helfert Bernd, Bathe Andreas, Boettcher Henning

MPK: C07D 307/00, C07D 295/00

Značky: výrobu, medziprodukt, spôsob, výroby, 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, túto

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 5-(1-piperazinyl)benzofurán-2-karboxamidu, keď sa ako medzistupeň necháva reagovať 5-brómsalicylaldehyd alebo jeho deriváty amináciou katalyzovanou prechodným kovom s R2-piperazínom, kde znamená R2 atóm vodíka alebo skupinu chrániacu aminoskupinu, a nasledovne sa odštepuje skupina R2, pokiaľ neznamená atóm vodíka. Je zahrnutý aj medziprodukt na túto výrobu.

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Sonesson Clas, Waters Nicholas, Waters Susanna

MPK: A61P 15/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Waters Nicholas, Sonesson Clas, Tedroff Joakim

MPK: A61P 25/00, A61K 31/451, A61K 31/496...

Značky: dopamínu, modulátory, neurotransmisie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Spôsob prípravy chetiapínu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287171

Dátum: 08.01.2010

Autori: Rákóczy Györgyné, Nagy Kalman, Tömpe Péter, Koványiné Lax Györgyi, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Bózsing Dániel, Krasznai György

MPK: C07D 281/00, C07D 295/00

Značky: medziproduktov, přípravy, spôsob, chetiapínu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsobu prípravy 11-[4-/2-(2-hydroxyetoxy)etyl/-1-piperazinyl]dibenzo[b,f]-1,4- tiazepínu vzorca (I), známeho ako chetiapín. Podľa tohto spôsobu je derivát halogénetylpiperazinyltiazepínu vzorca (VIII), v ktorom Hal znamená atóm halogénu, podrobený reakcii s etylénglykolom.

Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287080

Dátum: 16.10.2009

Autori: Sabbatini Vilma, Allegretti Marcello, Bizzarri Cinzia, Cesta Maria Candida, Caselli Gianfranco, Colotta Francesco, Gandolfi Carmelo, Bertini Riccardo

MPK: C07D 207/00, A61K 31/47, A61P 17/00...

Značky: výroby, kyselin, obsahom, amidy, použitie, farmaceutický, r)-enantiomérov, spôsob, 2-arylpropionových, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Waterson David, Newcombe Nicholas John, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard, Dowell Robert Ian

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: piperidínom, spôsob, ktorá, deriváty, kompozícia, piperazínom, přípravy, n-hydroxyformamidov, použitie, farmaceutická, obsahuje, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286980

Dátum: 27.07.2009

Autori: Buschmann Helmut, Sundermann Bernd, Merla Beatrix, Kögel Babette-yvonne, Risch Nikolaus

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/165, A61K 31/137...

Značky: látky, propán-1,3-diamínu, použitie, tieto, liečivá, spôsob, substituované, obsahujúce, deriváty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.

Karbamátový derivát a fungicídny prostriedok s jeho obsahom na použitie v poľnohospodárstve a v záhradníctve

Načítavanie...

Číslo patentu: 286881

Dátum: 11.06.2009

Autori: Sakai Junetsu, Nagayama Kouzou, Kawashima Takahiro, Takagaki Makikazu, Fukumoto Shunichiro, Muramatu Norimichi, Ozaki Masami, Yonekura Norihisa, Tamai Ryuji, Ikegaya Kazuhiro

MPK: A01N 47/10, A01N 47/28, A01P 3/00...

Značky: derivát, poľnohospodárstve, záhradníctve, prostriedok, fungicídný, použitie, obsahom, karbamátový

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa karbamátový derivát, ktorý znázorňuje všeobecný vzorec (I), kde X znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej halogén, C1-C6alkyl alebo podobne, n znamená 0 alebo celé číslo 1 až 4, R1 znamená C1-C6alkylovú skupinu, R2 znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej atóm vodíka, C1-C6alkyl alebo podobne, R3 znamená atóm vodíka alebo C1-C6alkylovú skupinu, G znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo podobne, Y znamená vodík, C1-C10alkylovú skupinu,...

Substituované N-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286774

Dátum: 20.04.2009

Autori: Block Michael Howard, Burrows Jeremy Nicholas, Nowak Thorsten, Butlin Roger John, Pease Janet Elizabeth

MPK: A61K 31/167, A61P 9/00, C07C 317/00...

Značky: n-fenyl-2-hydroxy-2-metyl-3,3,3-trifluórpropánamidové, přípravy, prostriedok, deriváty, spôsob, obsahuje, substituované, farmaceutický, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 1 alebo 2 R1 je chlór, fluór, bróm, metyl alebo metoxyskupina R2 sa definuje podľa opisu R3 sa definuje podľa opisu a R4 je vodík alebo fluór alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo hydrolyzovateľné estery. Opisuje sa aj použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na dosiahnutie zvýšenia aktivity PDH u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Opisujú sa aj farmaceutické...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Perreaut Pierre, Muneaux Yvette, Gougat Jean, Ferrari Bernard, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4164, A61K 31/40...

Značky: n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, použitie, přípravy, obsahujúce, deriváty, aminometylovú, spôsob, skupinu, obsahujú, farmaceutické, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Oxabispidínové zlúčeniny využiteľné na liečenie srdcových arytmií a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286723

Dátum: 11.03.2009

Autori: Svensson Peder, Björsne Magnus, Strandlund Gert, Hoffman Kurt-jürgen, Clading-boel David, Wilstermann Michael, Björe Annika, Pontén Fritiof, Thomson Colin, Pavey John

MPK: C07D 295/00, A61P 9/00, A61K 31/5375...

Značky: přípravy, využitelné, srdcových, zlúčeniny, oxabispidínové, spôsob, liečenie, arytmií

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú oxabispidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú využiteľné pri profylaxii a liečení arytmií, predovšetkým atriálnych a ventrikulárnych arytmií, a spôsob ich prípravy.

Spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkylmorfolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286718

Dátum: 11.03.2009

Autori: Henningsen Michael, Käshammer Stefan, Rüb Lothar, Hüllmann Michael, Gerlach Till, Kusche Andreas

MPK: C07D 265/00, C07D 295/00, C07B 61/00...

Značky: přípravy, n-substituovaných, 2,6-dialkylmorfolínov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkymorfolínov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2, navzájom nezávisle od seba, znamenajú vodík, alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu alebo R1 a R2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- až 14-člennú karbocyklickú zlúčeninu a R3 a R4, navzájom nezávisle od seba, znamenajú alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu. Zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravia...

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Waterson David, Newcombe Nicholas John, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard

MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, C07D 213/00...

Značky: farmaceutický, spôsob, přípravy, použitie, obsahuje, prostriedok, arylpiperazíny, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.

Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286460

Dátum: 09.10.2008

Autori: Ren Jianxin, Potoski John Richard, Raveendranath Panolil, Vid Galina, Zeldis Joseph

MPK: A61K 31/138, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: aryloxyalkyldialkylamínové, výroby, zlúčeniny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/167...

Značky: deriváty, spôsob, prostriedok, amidové, ktorý, obsahuje, použitie, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Gandolfi Carmelo, Colotta Francesco, Cesta Maria Candida, Bizzarri Cinzia, Mantovanini Marco, Bertini Riccardo, Sabbatini Vilma, Allegretti Marcello, Porzio Stefano, Caselli Gianfranco

MPK: A61K 31/18, A61K 31/16, A61K 31/165...

Značky: n-2-arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické, použitie, obsahom, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri príprave liečiva na liečbu chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286247

Dátum: 12.05.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/495...

Značky: sprostredkovaných, liečbu, cytokínmi, benzamidové, obsahujú, spôsob, liečivá, použitie, přípravě, chorobných, farmaceutické, deriváty, stavov, prostriedky, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo in vivo štiepiteľné estery
spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín pri liečbe chorôb alebo chorobných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Perfluóralkylované komplexy s polárnymi zvyškami, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286239

Dátum: 07.05.2008

Autori: Niedballa Ulrich, Platzek Johannes, Misselwitz Bernd, Radüchel Bernd, Weinmann Hanns-joachim, Mareski Peter

MPK: A61K 38/00, A61K 49/00, A61K 49/04...

Značky: použitie, spôsob, polárnymi, přípravy, komplexy, zvyškami, perfluóralkylované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa perfluóralkylované komplexy s polárnymi skupinami všeobecného vzorca (I), kde R je polárny zvyšok, Rf je perfluorovaný uhľovodíkový reťazec, K je kovový komplex a Z je spojovacia skupina. Tieto zlúčeniny sú vhodné na intravenóznu lymfografiu, na diagnostiku nádorov a na imaging infarktov a nekróz.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/165...

Značky: kompozícia, cytokínmi, farmaceutická, deriváty, spôsob, chorôb, přípravy, liečivá, benzamidové, použitie, liečenie, přípravu, sprostredkovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Mezylát etylamidu 5-(2,4-dihydroxy-5-izopropylfenyl)-4-(4-morfolín-4- ylmetylfenyl)izoxazol-3-karboxylovej kyseliny, jeho hydráty a polymorfy a formulácie obsahujúce takéto formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12165

Dátum: 28.02.2008

Autori: Dymock Brian William, Krell Christoph, Petersen Holger, Mutz Michael, Zheng Weijia, Drysdale Martin James

MPK: C07D 295/00, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Značky: etylamidu, formulácie, obsahujúce, formy, ylmetylfenyl)izoxazol-3-karboxylovej, takéto, polymorfy, kyseliny, 5-(2,4-dihydroxy-5-izopropylfenyl)-4-(4-morfolín-4, mezylát, hydráty

Text:

...2,5 mg/ml a V 0,1 N HCl je nižšia než 1 mg/ml.Rozpustnosť tartarátovej soli vo vode je viac než 2 mg/ml. Rozpustnosť fosfátovej soli vo vode je približne 0,5 - 1,0 mg/ml. Rozpustnosť hemifumarátovej soli vo vode je približne 0,1 - 0,25 mg/ml.Rozpustnosť mezylátovej soli pri pH 5 je približne 1 - 2,5 mg/ml a v 0,1 N HCl 10 - 20 mg/ml. Zistilo sa, že rozpustnosť vo vode pri pH 4 je 33,5 mg/ml.Okrem toho, čo sa uviedlo vyššie, sa zistilo, že...

Cyklické alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285989

Dátum: 10.12.2007

Autori: Levens Nigel, Boulanger Michelle, Husson-robert Bernadette, Fourquez Jean-marie, Nosjean Olivier, Wierzbicki Michel

MPK: A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/16...

Značky: obsahujú, přípravy, spôsob, cyklické, prostriedky, alfa-amino-gama-hydroxyamidy, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.

Kompozícia laku na nechty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/21, A61K 31/343, A61K 31/4164...

Značky: nechty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Bain Allen, Yong Sandro, Longley Cindy, Zhu Jiqun, Walker Michael, Zolotoy Alexander, Sheng Tao, Plouvier Bertrand, Beatch Gregory, Wall Richard

MPK: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/13...

Značky: liečbe, zlúčeninu, liečivá, túto, zlúčeniny, výrobe, použitie, aminocyklohexyléterová, tejto, zlúčenina, kompozícia, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

N-Fenyl-trifluórpropánamidové zlúčeniny a príbuzné zlúčeniny na zvýšenie aktivity pyruvát dehydrogenázy, farmaceutická kompozícia a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285862

Dátum: 10.09.2007

Autori: Butlin Roger John, Nowak Thorsten, Block Michael Howard, Burrows Jeremy Nicholas

MPK: A61P 3/00, A61K 31/165, A61P 9/00...

Značky: n-fenyl-trifluórpropánamidové, príbuzné, farmaceutická, kompozícia, zlúčeniny, zvýšenie, dehydrogenázy, pyruvát, aktivity, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-fenyl-3,3,3-trifluór-2-hydroxy-2-metylpropánamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I') zvyšujúce aktivitu pyruvát dehydrogenázy (PDH), ich soli a farmaceuticky prijateľné preliečivá, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Opísané je tiež použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I), vrátane ich preliečiv a solí, na výrobu liečiva na liečenie ochorenia ovplyvniteľného zvýšením aktivity PDH u teplokrvných...

Piperazinylové deriváty výhodné na liečbu nemocí sprostredkovaných receptorom GPR38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7646

Dátum: 26.06.2007

Autori: Mitchell Darren Jason, Westaway Susan Marie, Thompson Mervyn, Seal Jonathan Thomas, Brown Samantha Louisa

MPK: C07D 213/00, A61K 31/00, A61P 1/00...

Značky: deriváty, piperazinylové, liečbu, gpr38, sprostredkovaných, výhodné, nemoci, receptorom

Text:

...v stavoch zhoršenej motilityčriev Peeters, in Problems of the Gastrointestinal Tract inAnaesthesia. Ed., Herbert MK et al. Springer-Verlag, Berlin,Heidelberg 1999, str. 39-51.0006 V dôsledku toho sa očakáva, že agonisti receptora GPR 38 budú mimikovat aktivitu motilínu alebo ostatných látok pôsobiacich na tento receptor, ako erytromycín, a nájdu klinické použitie pri liečbe gastrointestinálnych chorôb spojených s hypomotilitou, predovšetkým...

Spôsob prípravy {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej kyseliny a nové medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285641

Dátum: 20.04.2007

Autori: Bartha Ferenc, Vágó Pál, Nagy Kalman, Németh Norbert, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Simig Gyula, Tömpe Péter, Clementis György, Trinka Péter, Reiter József

MPK: C07D 295/00

Značky: nové, přípravy, kyseliny, spôsob, 2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}octovej, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy cetirizínu vzorca (I), ako aj {2-[4-(alfa-fenyl-p-chlórbenzyl)piperazin-1-yl]etoxy}acetamidy všeobecného vzorca (II), v ktorých substituenty R1 a R2 znamenajú nezávisle C1-4alkylovú skupinu prípadne substituovanú fenylovou skupinou, C2-4alkenylovú skupinu alebo cyklohexylovú skupinu, alebo substituenty R1 a R2 dohromady s priľahlým atómom dusíka tvoria morfolinoskupinu. Podľa opísaného spôsobu je acetamid všeobecného...

Benzoylguanidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285578

Dátum: 12.03.2007

Autori: Bürger Erich, Roos Otto, Blech Stefan Matthias, Eickmeier Christian, Roos Winnifried Charlotte Friederike

MPK: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 13/00...

Značky: použitie, prostriedok, farmaceutický, obsahom, benzoylguanidínové, spôsob, deriváty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoylguanidínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie rôznych druhov ischémií.

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Letavic Michael, Carruthers Nicholas, Allison Brett, Grice Cheryl

MPK: A61P 25/00, C07D 211/00, A61K 31/496...

Značky: histaminu, receptora, cyklopropylamíny, modulátory

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

N-oxidy ako profarmaka derivátov piperazínu a piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5185

Dátum: 21.08.2006

Autori: Verhage Marinus, Van Amsterdam Peter, Hesselink Mayke, Mccreary Andrew, Koopman Theodorus, Van Scharrenburg Gustaaf, Feenstra Roelof, Koster Hendrik

MPK: A61P 25/00, C07D 263/00, A61K 31/423...

Značky: piperidinů, n-oxidy, profarmaka, derivátov, piperazinu

Text:

...deaktivácii. Zdalo sa, že prvé experimenty in viva,vrámci ktorých sa N-oxid podával intravenózne, potvrdia zistenie in vitro zdalo sa, že N-oxid má len približne desatinu účinnosti materskej zlúčeniny. K prekvapeniu však došlo, keď sa N-oxid testoval po perorálnom podani vtedy sa javil rovnako účinný ako SLV 308.0005 N-oxidy sú známe od roku 1894. V súčasnosti je veľmi dobre známe, že N-oxidy sú metabolitmi mnohých terciárnych amínov,...

Spôsob prípravy amorolfinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5109

Dátum: 27.07.2006

Autori: Weber Beat, Rosenberger Stefan

MPK: C07D 295/00

Značky: spôsob, amorolfinu, přípravy

Text:

...vzorca aa ich derivátov. Výhodne sú používané kyselina sírová a terciárne alkoholy alebo olefíny v chlórovanom uhľovodíkovom rozpúšťadle. Využívaná reakčná teplota je v rozsahu od O do 50 °C, avšak nie je kritická.0006 Zostáva potreba na vylepšené spôsoby prípravy amorolfinových solí, napríklad amorolfin-HCl, a ich medziproduktov,ako je amorolfinová báza.0007 Tvorcovia predloženého vynálezu objavili, že môže byť dosiahnutý významný úžitok,...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát [(aminoiminometyl)amino]alkánkarboxamidu, tento derivát a spôsob jeho prípravy a použitie tohto derivátu a prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 285130

Dátum: 08.06.2006

Autori: Mesangeau Didier, Cravo Daniel, Moinet Gérard, Kergoat Micheline, Doare Liliane

MPK: C07C 279/00, A61K 31/16, A61P 3/00...

Značky: použitie, prostriedok, přípravy, prostriedku, farmaceutický, tohto, aminoiminometyl)amino]alkánkarboxamidu, derivát, derivátů, spôsob, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje ako účinnú látku derivát [(aminoimino-metyl)amino]alkánkarboxamidu všeobecného vzorca (I)
tento derivát a spôsob jeho prípravy
použitie tohto derivátu na výrobu liečiv na ošetrovanie patologických stavov spojených so syndrómom inzulínovej rezistencie
a uvedený farmaceutický prostriedok na použitie na liečenie týchto stavov.

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Millan Mark, Mannoury La Cour Clotilde, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Goument Bertrand

MPK: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: piperazinu, serotonínu, resorpcie, použitie, inhibítorov, neurokinínu, antagonistov, deriváty

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

Indalyn-piperazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Millan Mark, Portevin Bernard, Ortuno Jean-claude, Mannoury La Cour Clotilde, De Nanteuil Guillaume, Gobert Alain, Gloanec Philippe

MPK: A61P 1/00, A61P 25/00, A61K 31/495...

Značky: kompozície, indalyn-piperazínové, přípravy, obsahom, farmaceutické, spôsob, deriváty

Text:

...Exp. Ther. 303, 1180-1188 (2002,sexuálnych dysfunkcil (Priest a spol., Brain Res. Mol. Brain Ras. 28, 61-71 (1995) Daniels a spol., Neurosci. Lett. 338, 111-114 (2003) Kramer a spol., Science 281,1640-1644 (1998) Kramer a spol., Neuropsychophannacology 29, 385-392 (2004,porúch chronobiologických rytmov, ako sú cirkadiálne rytmy (Shibata a spol., Brain. Res. 597, 257-263 (1992) Challet a spol., Brain. Res. 800, 32-39 (1998) Challet a...

Monohydrochloridová soľ 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4864

Dátum: 06.02.2006

Autori: Raga Manuel, Sallares Juan, Stark Holger, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Guerrero Marta, Lecomte Jeanne-marie, Schunack Walter, Ganellin Charon Robin, Guglietta Antonio, Arrang Jean-michel

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4453, C07D 295/00...

Značky: monohydrochloridová, 1-[3-[3-(4-chlórfenyl)propoxy]propyl]piperidínu

Text:

...je etyl-acetát.Vyzrážanie konečného produktu sa môže dosiahnuť ochladenim reakčnej hmoty. Vhodná teplota pre túto operáciu je od O do -15 °C.Vyzrážaný konečný produkt sa môže izolovať niektorými rozdielnymi všeobecne známymi technickými postupmi používanými vorganickej chémii. Najvýhodnejšia je filtrácia.Izolovaný konečný produkt sa môže čistiť niektorými odlišnými technickými postupmi zvyčajnými v organickej chémii. Najvýhodnejšia je...

Bifenylkarboxylové kyseliny a ich deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5583

Dátum: 21.10.2005

Autori: Sunose Mihiro, Reid Alison, Boussard Cyrille, Wilson Francis, Reader Valerie, Leformal Adeline, Cansfield Andrew, Major Jeremy, Smelt Kathryn, Burckhardt Svenja, Hernandez-perni Remedios, Taylor Jess, Harrison Richard John

MPK: A61P 25/00, C07C 235/00, A61K 31/185...

Značky: deriváty, bifenylkarboxylové, kyseliny

Text:

...a kol (1993) Neurology 43, 1609 Anthony a kol.(2004) Neurology 54, 2066 Stewart a kol. (1997) Neuroloqy 48,626 1 nt Veld a kol. (1999) Neurobiol. Aging 19, 607).V skutočnosti, tieto zistenia boli nedavno podporené biochemickými štúdiami, v ktorých bol preukazaný účinok určitých NSAIDS na v~sekretázu (Weggen a kol. (2001) Nature 414, 6860, 212 Morihara a kol. (2002) J. Neurochem. 4, 1009 Eriksen (2003) J. lin. Invest. 112 , 440). Vývoj...

N-Hydroxyamidové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5865

Dátum: 25.07.2005

Autori: Crosignani Stefano, Jorand-lebrun Catherine, Gonzalez Jerome, Swinnen Dominique, Bombrun Agnes, Gerber Patrick

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 211/00...

Značky: použitie, deriváty, n-hydroxyamidové

Text:

...známa ako stromelyzin 1), má ako substráty kotagén III, kotagén IV, kotagén V, kotagén IX, kotagén X, Iaminin, nidogén, Predpokladá sa, že nadmerná expresia je zahmutá v ateroskleróze, aneuryzma a restenóze.Želatínázy - predpokladá sa, že inhibícia spôsobuje priaznivý účinok na rakovinu, zvlášť na inváziu a metastázy.MMP-2 (tiež známa ako želatináza A, 72 kDa želatináza, bazálna membránová kolagenáza, alebo proteoglykanáza), má ako...

Oxopiperidínové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7350

Dátum: 20.07.2005

Autori: Courtemanche Gilles, Fett Eykmar, Pascal Cécile, Crespin Olivier, Braun Alain

MPK: A61P 15/00, A61K 31/445, C07D 295/00...

Značky: terapii, deriváty, použitie, príprava, oxopiperidínové

Text:

...typu substituované fenylovým jadrom. Pokiaľ ide o prihlášku W 0 03/094918, táto prihláška opisuje deriváty piperazínového typu substituované fenylovým alebo pyridinylovým jadrom. Taktiež možno uviest prihlášky W 0 00/74679, W 0 01/70708, W 0 02/ 15909, W 0 02/079146, W 0 03/007949 a W 0 04/024720, ktoré opisujú substituované deriváty piperidínového typu, alebo ešte prihlášku W 0 04/037797 zlúčeniny opisané v týchto patentových...

Nové disubstituované fenylpiperidíny/piperazíny ako modulátory dopamínovej neurotransmisie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7957

Dátum: 08.06.2005

Autori: Sonesson Clas, Swanson Lars, Waters Nicholas

MPK: A61K 31/00, A61P 25/00, C07D 211/00...

Značky: modulátory, nové, disubstituované, neurotransmisie, dopamínovej

Text:

...väčšina z nich sú 2-, 3- alebo 4-OH fenyl substituovaně zlúčeniny, pričom vykazujú vlastnosti agonistov DA autoreceptorov. Fuller R. W. a kol. v publikácií J. Pharrnacol. Exp. Therapeut. 218, 636, (1981) opisuje substituované piperazíny (napr. l-(mtrífluórmetylfenyl)piperazín), ktoré údajne pôsobia ako serotoninové agonisty a inhibujú spätné vychytávanie (re-uptake) serotonínu. Porovnateľné účinky 1-(p-chlorfenol)piperazínu na koncentráciu...

Substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6753

Dátum: 06.05.2005

Autori: Sundermann Bernd, Sundermann Corinna

MPK: A61K 31/403, A61K 31/165, A61K 31/132...

Značky: cyklohexyl-1,4-diamínové, substituované, deriváty

Text:

...mat vplyv na0008 Tento vynález teda poskytuje substituované cyklohexyl-1,4-diaminovéderiváty všeobecného vzorca I, v ktorom n predstavuje 1, 2, 3, 4 alebo 5 R 1 a R 2 od seba nezávisle predstavujú H CHO 01.5 alkyl príslušne nasýtený alebonenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený, mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný 03-3 cykloalkyl, príslušne mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný alebo aryl, 03-3 cykloalkyl alebo...