C07D 285/08

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Wirth Klaus, Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Horstick Georg, Buning Christian, Sadowski Thorsten

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/341, A61K 31/421...

Značky: kyseliny, liečivá, použitie, deriváty, 3-heteroaroylaminopropiónovej

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Deriváty 1,2,4-tiazolidín-3-ónu a ich použitie pri liečbe karcinómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Westman Jacob, Vagberg Jan, Hallett Allan

MPK: C07D 285/08, C07D 417/10, A61K 31/433...

Značky: karcinómu, použitie, deriváty, liečbe, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Sulfónamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18845

Dátum: 06.01.2010

Autori: Rawson David James, Beaudoin Serge, Reister Steven Michael, Zhou Shulan, West Christopher William, Laufersweiler Michael Christopher, Markworth Christopher John, Sasaki Kosuke, Millan David Simon, Marron Brian Edward, Stupple Paul Anthony, Swain Nigel Alan, Storer Robert Ian

MPK: C07D 275/03, C07D 263/50, C07D 277/18...

Značky: sulfónamidové, deriváty

Text:

...(SMEI) a dalších (Claes, L, a kol., Am. J. Hum. Genet., 68 13271332 (2001) Escayg, A., Am. J. Hum. Genet., 68 866-873 (2001) Lossin, C, Neuron,34 877-884 (2002. Nav 1.2 kanál je väčšinou, pokial nie výlučne, exprimovaný v centrálnej nervovej sústave a kvantitatívne štúdie naznačujú, že je najrozšírenejším VGSC v CNS. Mutácie Nav 1.2 sú rovnako spojené so záchvatovými poruchami(Berkovic, S. F., a kol., Ann. Neurol., 55 550-557 (2004 a Nav...

Substituované 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6H (1,3,4) tiadiazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10216

Dátum: 25.10.2006

Autori: Dorsch Dieter, Schultz Melanie, Blaukat Andree, Schadt Oliver

MPK: A61K 31/54, A61K 31/433, A61K 31/541...

Značky: 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6h, tiadiazíny, 1,3,4, substituované

Text:

...tiež autoimunitné ochorenie, cirhóza, diabetes a choroby ciev, pritom tiež nestabilita a priepustnost (permeabilita) a podobne u cicavcov.0010 Solídne tumory, najmä rýchle rastúce tumory, je možné liečiť látkami potlačajúcimi Met-kinázu. K týmto solídnym tumorom náleží monocytická leukémia, karcinóm mozgu, urogenitálneho traktu, lymfatického systému,žalúdka, hrtanu a pľúc, medzi nimi adenokarcinóm pľúc a malobunkový0011...

5-Substituované 1,2,4-tiadiazolylové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 284112

Dátum: 11.08.2004

Autori: Tuman Robert, Stokbroekx Raymond Antoine, Van Der Aa Marcel Jozef Maria, Luyckx Marcel Gerebernus Maria, Ceusters Marc André, Willems Marc

MPK: C07D 213/83, A61K 31/495, A61K 31/41...

Značky: kompozície, farmaceutické, výroby, 1,2,4-tiadiazolylové, deriváty, spôsob, 5-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

5-Substituovaný 1,2,4-tiadiazolylový derivát vzorca (I), jeho N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a stereochemicky izomérne formy, kde R1 je vodík, C1-4alkyl, alebo di(C1-4alkyl)aminoskupina R3, R4 a R5 sú každý nezávisle vybraný z vodíka, halogénu, C1-4alkylu, C1-4alkyloxyskupiny alebo trifluórmetylu kruh s A je Ar2, Ar2CH2- alebo Het2, kde Ar2 je fenyl a Het2 je tiadiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl alebo...

3,5-Disubstituované 1,2,4-tiadiazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 282758

Dátum: 08.11.2002

Autori: Karimian Khashayar, Tam Tim, Li Wanren, Desilets Denis, Lee Sue, Cappelletto Tullio

MPK: C07C 335/28, C07C 327/58, C07C 319/24...

Značky: 3,5-disubstituované, zlúčeniny, 1,2,4-tiadiazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise. Tioly sú vychytávané a prevádzané na disulfidové zlúčeniny tak, že sa nechajú zreagovať so zlúčeninami obsahujúcimi 1,2-tiadiazolovú kruhovú štruktúru nesúcu substituent v polohe 3 tiadiazolového kruhu, ktorý nie je substituovaný v polohe N-2. Tento spôsob je využiteľný farmakologicky na inhibovanie niektorých enzýmov obsahujúcich tiolovú...