C07D 285/08

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Ruf Sven, Buning Christian, Horstick Georg, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Wirth Klaus, Sadowski Thorsten

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/341, A61K 31/421...

Značky: použitie, liečivá, kyseliny, 3-heteroaroylaminopropiónovej, deriváty

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Deriváty 1,2,4-tiazolidín-3-ónu a ich použitie pri liečbe karcinómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Westman Jacob, Vagberg Jan, Hallett Allan

MPK: C07D 417/10, C07D 285/08, A61K 31/433...

Značky: karcinómu, liečbe, použitie, deriváty, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Sulfónamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18845

Dátum: 06.01.2010

Autori: Stupple Paul Anthony, Rawson David James, Reister Steven Michael, Millan David Simon, Zhou Shulan, Marron Brian Edward, Beaudoin Serge, Laufersweiler Michael Christopher, Sasaki Kosuke, Storer Robert Ian, Swain Nigel Alan, Markworth Christopher John, West Christopher William

MPK: C07D 277/18, C07D 263/50, C07D 275/03...

Značky: deriváty, sulfónamidové

Text:

...(SMEI) a dalších (Claes, L, a kol., Am. J. Hum. Genet., 68 13271332 (2001) Escayg, A., Am. J. Hum. Genet., 68 866-873 (2001) Lossin, C, Neuron,34 877-884 (2002. Nav 1.2 kanál je väčšinou, pokial nie výlučne, exprimovaný v centrálnej nervovej sústave a kvantitatívne štúdie naznačujú, že je najrozšírenejším VGSC v CNS. Mutácie Nav 1.2 sú rovnako spojené so záchvatovými poruchami(Berkovic, S. F., a kol., Ann. Neurol., 55 550-557 (2004 a Nav...

Substituované 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6H (1,3,4) tiadiazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10216

Dátum: 25.10.2006

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Schadt Oliver, Schultz Melanie

MPK: A61K 31/541, A61K 31/433, A61K 31/54...

Značky: 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6h, tiadiazíny, 1,3,4, substituované

Text:

...tiež autoimunitné ochorenie, cirhóza, diabetes a choroby ciev, pritom tiež nestabilita a priepustnost (permeabilita) a podobne u cicavcov.0010 Solídne tumory, najmä rýchle rastúce tumory, je možné liečiť látkami potlačajúcimi Met-kinázu. K týmto solídnym tumorom náleží monocytická leukémia, karcinóm mozgu, urogenitálneho traktu, lymfatického systému,žalúdka, hrtanu a pľúc, medzi nimi adenokarcinóm pľúc a malobunkový0011...

5-Substituované 1,2,4-tiadiazolylové deriváty, spôsob ich výroby a farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 284112

Dátum: 11.08.2004

Autori: Ceusters Marc André, Willems Marc, Luyckx Marcel Gerebernus Maria, Stokbroekx Raymond Antoine, Tuman Robert, Van Der Aa Marcel Jozef Maria

MPK: A61K 31/41, A61K 31/495, C07D 213/83...

Značky: 1,2,4-tiadiazolylové, deriváty, farmaceutické, 5-substituované, spôsob, výroby, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

5-Substituovaný 1,2,4-tiadiazolylový derivát vzorca (I), jeho N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a stereochemicky izomérne formy, kde R1 je vodík, C1-4alkyl, alebo di(C1-4alkyl)aminoskupina R3, R4 a R5 sú každý nezávisle vybraný z vodíka, halogénu, C1-4alkylu, C1-4alkyloxyskupiny alebo trifluórmetylu kruh s A je Ar2, Ar2CH2- alebo Het2, kde Ar2 je fenyl a Het2 je tiadiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl alebo...

3,5-Disubstituované 1,2,4-tiadiazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 282758

Dátum: 08.11.2002

Autori: Lee Sue, Tam Tim, Cappelletto Tullio, Desilets Denis, Karimian Khashayar, Li Wanren

MPK: C07C 335/28, C07C 319/24, C07C 327/58...

Značky: 1,2,4-tiadiazolové, zlúčeniny, 3,5-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise. Tioly sú vychytávané a prevádzané na disulfidové zlúčeniny tak, že sa nechajú zreagovať so zlúčeninami obsahujúcimi 1,2-tiadiazolovú kruhovú štruktúru nesúcu substituent v polohe 3 tiadiazolového kruhu, ktorý nie je substituovaný v polohe N-2. Tento spôsob je využiteľný farmakologicky na inhibovanie niektorých enzýmov obsahujúcich tiolovú...