C07D 277/56

Polymorfná modifikácia 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, spôsob jej prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287928

Dátum: 22.03.2012

Autori: Hiramatsu Toshiyuki, Matsumoto Koichi, Watanabe Kenzo, Kitamura Mitsutaka

MPK: C07D 277/56

Značky: použitie, přípravy, polymorfná, modifikácia, 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej, spôsob, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje polymorfnú modifikáciu (kryštál A) 2-(3-kyano-4-izobutoxyfenyl)-4-metyl-5-tiazolkarboxylovej kyseliny, ktorá poskytuje práškový röntgenogram s charakteristickými vrcholmi pri difrakčnom uhle 2theta 6,62, 7,18, 12,80, 13,26, 16,48, 19,58, 21,92, 22,68, 25,84, 26,70, 29,16 a 36,70° a ktorá má charakteristickú absorpciu v infračervenej spektrálnej analýze pri 1678 cm-1, ktorú je možné odlíšiť od absorpcie iných...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Stenkamp Dirk, Pelcman Benjamin, Priepke Henning, Roenn Robert, Pfau Roland, Kuelzer Raimund

MPK: A61P 11/00, C07C 211/52, A61P 29/00...

Značky: protizápalové, látky, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Matsumoto Shunichiro, Abe Tomoaki, Suga Akira, Watanabe Toru, Tanahashi Masayuki, Azami Hidenori, Shin Takashi, Nomura Takaho, Seo Ryushi, Sugasawa Keizo, Kawaguchi Kenichi

MPK: A61K 31/422, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Nové zlúčeniny ako antagonisty receptora adenozínu A1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Camacho Gomez Juan Alberto, Gonzalez Lio Lyhen

MPK: A61K 31/426, A61P 9/00, C07D 277/56...

Značky: receptora, nové, antagonisty, adenozínu, zlúčeniny

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Deriváty heterocyklických amidov vhodné ako mikrobiocidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8523

Dátum: 23.10.2006

Autori: Ehrenfreund Josef, Corsi Camilla, Tobler Hans, Walter Harald

MPK: A01N 43/36, A01N 43/56, A01N 43/40...

Značky: vhodné, mikrobiocidy, heterocyklických, deriváty, amidov

Text:

...etyltio, propyltio, izo-propyltio, n-butyltío, ízo-butyltio, sekbutyltio alebo terc-butyltio, a obvykle metyltio alebo etyltio.Alkoxyalkyl je napríklad metoxymetyl, metoxyetyl, etoxymetyl, etoxyetyl, n-propoxymetyl, n-propoxyetyl, izopropoxymetyl alebo izopropoxyetyl. Aryl zahŕňa fenyl, naftyl, antracyl, fluórenyl a indanyl, ale obvykle je fenyl, Zlúčeníny vzorca (I) môžu existovať v rôznych geometrických alebo optických izomérochalebo v...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Samuelsson Bengt Bertil, Pelcman Michael, Johansson Per-ola Mikael, Tahri Abdellah, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Ivanov Vladimir, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Asa Annica Kristina

MPK: C07D 417/04, C07D 277/56, C07C 211/45...

Značky: hepatitidy, inhibítorov, makrocyklických, medziprodukty, přípravu, vírusu

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16144

Dátum: 23.08.2005

Autori: Asami Kazuyasu, Aida Yoshiyuki, Nakao Ryu, Tanaka Nobuyuki, Nagasawa Masaaki

MPK: C07C 51/377, C07D 277/56

Značky: amínotiazolových, derivátov, spôsob, přípravy, medziprodukt

Text:

...Lewisovej kyseliny a rozpúšťadla umožňuje selektívnu demetyláciu iba 2-metoxy skupiny aromatickej karboxylovej kyseliny, a to aj V prípade, kedy metoxy skupiny sú prítomné v polohách 3, 4 a 5. Pôvodcovia ďalej objavili, že v prípade, kedy je uskutočňovaná arnidačná reakcia 2-hydroxy aromatickej karboxylovej kyseliny s Z-aminotiazolom, t.j. použitie prostriedkov, pri ktorých reaguje fenylester 2-hydroxy aromatickej0009 Spôsob môže byť...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a výroba medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15910

Dátum: 23.08.2005

Autori: Tanaka Nobuyuki, Aida Yoshiyuki, Asami Kazuyasu, Nagasawa Masaaki, Nakao Ryu

MPK: C07C 51/377, C07D 277/56

Značky: amínotiazolových, medziproduktov, přípravy, spôsob, derivátov, výroba

Text:

...demetylácie 2-metoxy skupiny aromatických karboxylových kyselín, ktoré majú metoxy skupinu v polohe 2,pôvodcovia objavili, že kombinácia konkrétnej Lewisovej kyseliny a rozpúšťadla umožňuje selektívnu demetyláciu iba 2-metoxy skupiny aromatickej karboxylovej kyseliny, a to aj v prípade, keď metoxy skupiny sú prítomné v polohách 3, 4 a 5. Pôvodcovia ďalej objavili, že vprípade, keď je uskutočňované amidačná reakcia 2-hydroxy aromatíckej...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10116

Dátum: 23.08.2005

Autori: Aida Yoshiyuki, Nagasawa Masaaki, Nakao Ryu, Tanaka Nobuyuki, Asami Kazuyasu

MPK: C07C 51/377, C07C 65/21, C07C 67/08...

Značky: přípravy, amínotiazolových, derivátov, spôsob, medziproduktov

Text:

...skupiny aromatíckých karboxylových kyselín, ktoré majú metoxy skupinu v polohe 2,pôvodcovia objavili, že kombinácia konkrétnej Lewisovej kyseliny a rozpúšťadla umožňuje selektívnu demetyláciu iba 2-metoxy skupiny aromatickej karboxylovej kyseliny, a to aj V prípade, keď metoxy skupiny sú prítomné v polohách 3, 4 a 5. Pôvodcovia ďalej objavili, že vpripade, keď je uskutočňované amidačná reakcia 2-hydroxy aromatickej karboxylovej kyseliny...

Spôsob prípravy aminotiazolových derivátov a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19473

Dátum: 23.08.2005

Autori: Nakao Ryu, Aida Yoshiyuki, Tanaka Nobuyuki, Asami Kazuyasu, Nagasawa Masaaki

MPK: C07C 51/377, C07C 205/60, C07C 51/347...

Značky: medziproduktov, derivátov, amínotiazolových, přípravy, spôsob

Text:

...aromatickej karboxylovej kyseliny a poskytnúť touto demetylačnou metódouv priemyselnom meradle spôsob prípravy aminotiazolových derivátov použiteľných ako liečiv.0010 Tento vynález poskytuje spôsoby výroby podľa nárokov 1 a 2. Preto, výsledkom niekoľkých rôznych štúdií spôsobu selektívnej demetylácie 2-metoxy skupiny aromatických karboxylových kyselín, ktoré majú metoxy skupinu V polohe 2, pôvodcovia objavili, že kombinácia konkrétnej...

Acylaminotiazolové deriváty a ich použitie ako inhibítorov beta-amyloidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10961

Dátum: 07.01.2005

Autori: Baltzer Sylvie, Pascal Marc, Van Dorsselaer Viviane

MPK: A61P 25/28, A61K 31/426, A61K 31/427...

Značky: beta-amyloidu, deriváty, inhibítorov, acylaminotiazolové, použitie

Text:

...alebo fenyl pripadne substituovaný 1 až 3 atómami halogénov a/aleboR 2 a R 2 nezávisle jeden na druhom znamenajú atóm vodíka alebo hydroxy a/aleboR 4 a R 5 nezávisle jeden na druhom znamenajú atóm vodíka, C 17 alkyl, trifluórmetyl, skupinu L/GM/J (L) G znamená C 1-7 alkyl alebo jednoduchú väzbu a/alebo M znamená fenyl prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénov a/alebo J znamená atóm vodíka alebo skupinu -Y-K a/aleboK...

Terapeutický prostriedok na žalúdočné ťažkosti vyvolané jedlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10465

Dátum: 08.04.2003

Autori: Kato Hiroki, Kawachi Masanao, Ueki Shigeru, Higashino Raita, Kobayashi Shiro, Matsunaga Yugo

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/42...

Značky: terapeuticky, ťažkostí, vyvolané, jedlom, prostriedok, žalúdočné

Text:

...(zlúčenina d), alebo ich adičné soli skyselinou. Ztýchto zlúčenín sú ďalej výhodnejšie 2-N-(4,5-dimetoxy-2 hydroxybenzoyDamino-4-(2-diízopropyl-aminoetyl)aminokarbonyl-1,3-tiazol (zlúčenina a),2-N~(2-chlór-4,5-dimetoxy-benzoyhamino-4-(2-diizopropylamino-etyl)a 1 ninokarbony 1 - l ,3 tiazol (zlúčenina b), alebo ich adičné soli skyselinou, stým, že 2-ll,-(4,5-dimetoxy-2 hydroxy-benzoyl)an 1...

Zlúčenina na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282995

Dátum: 13.12.2002

Autori: Tsuzuki Hiroshige, Ohtani Mitsuaki, Watanabe Fumihiko

MPK: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/34...

Značky: metaloproteázy, zlúčenina, prostriedok, obsahom, inhibíciu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I) na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok, ktorý obsahuje túto zlúčeninu, jej opticky aktívnu látku, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo jej hydrát ako účinnú látku.

Amidy karboxylových kyselín, botryticídny prostriedok s ich obsahom a ich použitie na ničenie Botrytis

Načítavanie...

Číslo patentu: 281730

Dátum: 21.05.2001

Autori: Harreus Albrecht, Eicken Karl, Ammermann Eberhard, Rang Harald, Lorenz Gisela, Goetz Norbert

MPK: C07C 233/64, A01N 43/00, A01N 37/22...

Značky: karboxylových, použitie, kyselin, botryticídny, amidy, obsahom, prostriedok, botrytis, ničenie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie amidov karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné substituenty A a R majú význam uvedený v opise, na ničenie Botrytis. Ďalej sú opísané nové fungicídne účinné amidy karboxylových kyselín a botryticídny prostriedok s ich obsahom.

(4,4-Difluórbut-3-enyltio) deriváty s heterocyklickými alebo karbocyklickými kruhmi, spôsoby ich prípravy, poľnohospodárske kompozície s ich obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281491

Dátum: 09.04.1997

Autori: Fitzjohn Steven, Dowling Alan John, Sillars Nan Catherine, Bansal Harjinder Singh, Hotson Matthew Brian, Godfrey Christopher Richard Ayles, Smith Alison Mary, Turnbull Michael Drysdale, Salmon Roger

MPK: C07D 261/18, C07D 261/10, C07D 263/46...

Značky: deriváty, obsahom, použitie, 4,4-difluórbut-3-enyltio, kruhmi, karbocyklickými, poľnohospodárske, heterocyklickými, spôsoby, kompozície, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca R-S(O)nCH2-CH2CH=CF2 alebo ich soli, pričom v uvedenom vzorci n znamená 0, 1 alebo 2 a R znamená napríklad skupinu všeobecného vzorca (XV) alebo (XVI), v ktorých R1 až R6 majú významy uvedené v patentových nárokoch. Tieto zlúčeniny majú nematocídnu, insekticídnu a akaricídnu účinnosť a môžu sa použiť ako účinné látky pre kompozície na ničenie škodcov, ako sú nematódy, hmyz alebo roztoče.