C07D 271/06

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Ruf Sven, Schreuder Herman, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Wirth Klaus

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4196, A61K 31/421...

Značky: liečivá, použitie, kyseliny, deriváty, 3-heteroaroylaminopropiónovej

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Inhibítory neprilyzínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Hughes Adam, Gendron Roland, Fleury Melissa

MPK: C07D 213/81, C07D 231/14, C07D 233/26...

Značky: inhibitory, neprilyzínu

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Derivát acylbenzénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Yoshitomi Tomomi, Hatta Madoka, Ochiai Yuichi, Yamanoi Shigeo, Namiki Hidenori, Takahashi Kanako, Katagiri Takahiro, Matsumoto Koji

MPK: A61P 13/12, A61K 31/4245, A61P 1/18...

Značky: derivát, acylbenzénu

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Karki Rajeshri Ganesh, Ksander Gary Michael, Sun Robert, Coppola Gary Mark, Mogi Muneto, Kawanami Toshio, Iwaki Yuki

MPK: C07C 233/47, A61K 31/21, A61K 31/435...

Značky: neprilysínu, inhibitory, aminopropiónovej, kyseliny, substituované, deriváty

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Brown Steven, Rosen Hugh, Guerrero Miguel, Poddutoori Ramulu, Roberts Edward, Peng Xuemei

MPK: A61K 31/41, A01N 43/82, C07D 271/06...

Značky: sfingozínových, receptorov, modulátory, fosfátových, nové

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Nové medziprodukty vhodné na prípravu alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12378

Dátum: 14.10.2008

Autori: Gillman, Olson Richard, Starrett John

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/28, C07D 271/06...

Značky: vhodné, zlúčeniny, medziprodukty, přípravu, alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej, nové

Text:

...racemát, rovnako ako jednotlivé enantiomérne formy zlúčeniny Vzorca I a chirálne a racemické intermediáty, ako je (R) alebo (S) zahŕňa väčšinou jeden stereoizomér. Zmesi izomérov možno separovať na jednotlivé izoméry pomocou známych spôsobov, napr. frakčnou kryštalizáciou,adsorpčnou chromatografiou alebo inými vhodnými separačnými spôsobmi. Výsledné racemáty možno obvyklým spôsobom separovať na antipody a to po zavedení skupín tvoriacich...

Nová alfa-(N-sulfónamido) acetamidová zlúčenina ako inhibítor produkcie beta-amyloidného peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9436

Dátum: 14.10.2008

Autori: Gillman Kevin, Olson Richard, Starrett John

MPK: C07D 271/06, A61P 25/28, A61K 31/4245...

Značky: zlúčenina, produkcie, peptidů, alfa-(n-sulfónamido, nová, acetamidová, beta-amyloidného, inhibitor

Text:

...toxicity založenej na mechanizme nastoľuje otázku, či je možné dosiahnuť prijateľný terapeutický ukazovateľ s inhibítormi yesekretázy. Selektívna inhibícia tvorby AB počas signalizácie Notch, farmakokinetiky, povahy liečiva a/alebo tkanivovej špecifickej farmakodynamiky by mohla ovplyvniť terapeutický výsledok.0007 Dôkazy naznačujú, že zníženie hladín AB v mozgu pomocou inhibície V-sekretázy môže brániť nástupu a progresie AD (Selkoe D....

Kryštalické formy kyseliny 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20471

Dátum: 24.09.2007

Autori: Hwang Peter Seongwoo, Almstead Neil, Moon Young-choon

MPK: C07D 271/06, A61K 31/4245

Značky: 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej, kyseliny, krystalické, formy

Text:

...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...

Nitrokatecholové deriváty ako inhibítory COMT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19279

Dátum: 26.07.2006

Autori: Learmonth David Alexander, Araújo Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira, Kiss Laszlo Erno, Dos Santos Ferreira Humberto, Leal Palma Pedro Nuno

MPK: A61K 31/421, A61K 31/4425, A61K 31/4439...

Značky: nitrokatecholové, inhibitory, deriváty

Text:

...ktorý sa týkal potenciálu týchto xenobiotík na báze nitrokatecholu spôsobujúcich ťažké poškodenie pečene (hepatotoxicity). Skutočne, krátko ich uvedení do praxe, tolkapón bol stiahnutý z trhu po tom, čo niekoľko prípadov hepatotoxicity bolo hlásených vrátane troch nešťastných úmrtí na smrteľnú fulminantnú hepatitídu. Dnes sa tolkapón môže použiť iba pri Parkinsonových pacientoch, ktorí nereagujú na iné liečenia a striktne iba s...

Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9479

Dátum: 26.06.2006

Autori: Smenton Abigail Lee, Chen Weichun, Ding Fa-xiang, Tria George Scott, Tata James, Shen-hong, Colletti Steven, Raghavan Subharekha, Schmidt Darby Rye, Lins Ashley Rouse

MPK: A61K 31/33, A61K 31/196, C07C 233/45...

Značky: niacínu, zlúčeniny, agonisti, liečby, obsahujúce, spôsob, kompozície, receptora, takéto

Text:

...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Mazzola Robert, Wang Lingyan, Zhu Zhaoning, Sun Zhong-yue, Ye Yuanzan, Saionz Kurt, Caldwell John, Guo Tao, Babu Suresh, Wu Yusheng, Greenlee William, Iserloh Ulrich, Hunter Rachael, Mckittrick Brian, Strickland Corey, Cumming Jared, Stamford Andrew, Smith Elizabeth, Le Thuy, Voigt Johannes

MPK: C07D 233/88, A61K 31/4168, A61K 31/4178...

Značky: proteázy, aspartyl, inhibitory, heterocyklické

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Amidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16515

Dátum: 05.08.2004

Autori: Kawano Tomoaki, Kontani Toru, Miyata Junji, Sudo Kenji, Suzuki Hiroshi, Hamaguchi Wataru, Kamikawa Akio

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/4192...

Značky: amidové, deriváty

Text:

...aromatickou aryl skupinou alebo heteroaryl skupinou alebo jej soľ. Vynálezcovia tak podali(Vo vzorci R a R 2 predstavujú -H, -nižší alkyl, -NRaRb alebo podobne A predstavuje -aryl ktorý môže mať substituent(y), -heteroaryl, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne R 3 predstavuje -aryl, ktorý môže mať substituent(y), -hetero kruh, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne X predstavuje CO alebo S 02 podrobnosti pozri v...

Zlúčeniny kyseliny 1, 2, 4-oxadiazolbenzoovej a ich použitie pre nonsense supresiu a liečenie ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18121

Dátum: 09.04.2004

Autori: Moon Young-choon, Chen Guangming, Hwang Seongwoo, Almstead Neil Gregory, Karp Gary Mitchell

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4245, C07D 271/06...

Značky: liečenie, supresiu, ochorenia, nonsense, zlúčeniny, použitie, kyseliny, 4-oxadiazolbenzoovej

Text:

...aminoglykozidových antibiotík podporovať prečítanieeukaryotických stop kodónov vyvolala záujem o tieto liečivá ako potenciálneterapeutické látky pre ľudské ochorenia spôsobené nonsense mutáciami. Jedným ochorením, pre ktoré môže byť táto terapeutická stratégia životaschopná, je klasická neskorá infantilná neuronálna ceroidná Iipofuscinóza (LINCL), fatálne neurodegeneratívne ochorenie u detí v súčasnej dobe s neexistujúcou liečbou. Mutácie...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Chantigny Yves Andre, Robinson Ralph, Kleinman Edward Fox

MPK: C07C 215/64, C07C 205/57, C07C 235/20...

Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Derivát benzamidínu ako inhibítor faktora XA, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282799

Dátum: 11.11.2002

Autori: Dorsch Dieter, Juraszyk Horst, Bernotat-danielowski Sabine, Melzer Guido, Wurziger Hanns

MPK: C07D 213/18, A61K 31/495, C07D 213/81...

Značky: spôsob, prostriedok, přípravy, obsahuje, inhibitor, farmaceutický, benzamidinu, derivát, použitie, ktorý, faktora

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzamidínu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená -C(=NH)-NH2, ktorá je prípadne monosubstituovaná skupinou -COA, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA, -OH alebo bežnou skupinou chrániacou aminoskupinu a) alebo b), a ostatné substituenty majú svoje špecifické významy uvedené v opise, a jeho soli sú ako inhibítory faktora XA vhodné na odstraňovanie a predchádzanie tromboembolickým ochoreniam. Ďalej sa opisuje spôsob jeho prípravy a farmaceutický...

Substituované zlúčeniny piperazínu a ich použitie ako inhibítory oxidácie mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 139

Dátum: 18.07.2002

Autori: Palle Venkata, Rehder Kenneth, Elzein Elfatih, Ibrahim Prabha, Shenk Kevin, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/496, A61P 9/00, A61P 3/10...

Značky: piperazinu, kyselin, mastných, zlúčeniny, použitie, substituované, oxidácie, inhibitory

Text:

...ktoré obsahujú terapeuticky účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca I a aspoň jeden farmaceutickýZ tretieho hľadiska sa vynález týka použitia zlúčenín všeobecného vzorca I na prípravu farmaceutickej kompozície na liečbu takých ochorení alebo stavov cicavca, ktoré je možné zmierniť použitím inhibítora oxidácie mastných kyselín. Tieto farmaceutické kompozície sú určené neobmedzujúcim spôsobom napríklad na ochranu kostrového svalstva pred...

Teofylínové deriváty substituované v polohe 7 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 278001

Dátum: 14.09.1995

Autori: Korbonits Dezsö, Gönczi Csaba, Minker Emil, Szomor Mária, Pálosi Endre, Héja Gergely, Kovács Gábor, Kun Judit, Szvoboda Ida, Virág Sándor, Sebestyén Gyula, Szüts Tamás, Kiss Pál

MPK: C07D 271/06, C07D 409/06, A61K 31/52...

Značky: teofylínové, deriváty, polohe, výroby, substituované, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Teofilínové deriváty, substituované v polohe 7, všeobecného vzorca I, kde všeobecné symboly majú významy uvedené v nároku 1, ako aj spôsob výroby týchto derivátov reakciou zodpovedajúceho amidoxímu s R1COOH, prípadne jej derivátmi s následnou cyklizáciou medziproduktu, ich použitie vo forme adičných solí s kyselinami vo farmaceutických prípravkoch s cennými účinkami, hlavne proti kašľu, bronchitíde s čiastočne protizápalovou účinnosťou.

N-substituované 3,4-diamino-1,2-dioxo-3-cyklobuténové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 280268

Dátum: 08.02.1995

Autori: Kinney William Alvin, Garrison Deanna Colette

MPK: A61K 31/66, A61K 31/195, A61K 31/495...

Značky: 3,4-diamino-1,2-dioxo-3-cyklobuténové, deriváty, n-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená vodík, alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka alebo fenylalkyl so 7 až 12 atómami uhlíka, R2 znamená vodík, alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka, alkenyl s 2 až 6 atómami uhlíka alebo fenylalkyl so 7 až 12 atómami uhlíka, alebo R1 a R2 spojené znamenajú -CH2CH2-, -CH2C(R6)(R7)CH2- alebo - CH2C(R8)(R9)C(R10)(R11)CH2-, kde R6, R8 a R10 sú nezávisle vodík, alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka alebo hydroxyl a R7, R9 a R11...