C07D 265/00

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Aszódi József, Lampilas Maxime, Rowlands David Alan, Fromentin Claude

MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61K 31/4188...

Značky: činidla, použitie, zlúčeniny, antibakteriálně, príprava, liečivá, heterocyklické, najmä

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Lowinger Timothy, Dumas Jacques, Monahan Mary-katherine, Wood Jill, Renick Joel, Khire Uday, Scott William, Natero Reina, Sibley Robert, Riedl Bernd, Smith Roger

MPK: A61K 31/34, A61K 31/40, A61K 31/17...

Značky: močovin, inhibítorov, difenylových, použitie, omega-karboxyarylovou, substituovaných, skupinou, rafkinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Morfolínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286977

Dátum: 27.07.2009

Autori: Proietto Vincenzo, Ducoux Jean Philippe, Gueule Patrick, Emonds-alt Xavier

MPK: A61P 11/00, A61P 25/00, A61K 31/5375...

Značky: farmaceutické, deriváty, tieto, prostriedky, obsahujúce, použitie, morfolinové, spôsob, přípravy, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s minerálnymi alebo organickými kyselinami, ich solváty a/alebo hydráty, ktoré sa vyznačujú silnou afinitou a vysokým stupňom selektivity na ľudské NK1 receptory substancie P. Opisuje sa aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich medziprodukty všeobecných vzorcov (IV), (VI) a (VIII) používané pri ich výrobe, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie na výrobu liečiv na...

Spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkylmorfolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286718

Dátum: 11.03.2009

Autori: Kusche Andreas, Rüb Lothar, Hüllmann Michael, Gerlach Till, Henningsen Michael, Käshammer Stefan

MPK: C07D 295/00, C07B 61/00, C07D 265/00...

Značky: 2,6-dialkylmorfolínov, spôsob, n-substituovaných, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkymorfolínov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2, navzájom nezávisle od seba, znamenajú vodík, alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu alebo R1 a R2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- až 14-člennú karbocyklickú zlúčeninu a R3 a R4, navzájom nezávisle od seba, znamenajú alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu. Zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravia...

Spôsob prípravy derivátov 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286671

Dátum: 18.02.2009

Autori: Burgos Alain, Aulombard Alain, Cabos Claude, Lucas Eric, Bonnefoy Sabrina, Bernon Françoise

MPK: C07C 215/00, C07C 271/00, C07C 33/00...

Značky: spôsob, derivátov, přípravu, 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu, medziprodukty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby prípravy enantiomérne čistých zlúčenín vzorca (I), kde X je atóm halogénu, ich solí s minerálnymi alebo organickými kyselinami, alebo ich soli s opticky aktívnymi kyselinami, medziprodukty zlúčenín vzorca (II), (IV), (V), (VII), (XIII), (XIV), (XIX) a (XX), ako aj enantiomérne čisté zlúčeniny vzorca (I) vo forme opticky aktívnych solí s opticky aktívnymi organickými kyselinami.

Oxazín(ti)ónové zlúčeniny používané ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286039

Dátum: 02.01.2008

Autori: Rheinheimer Joachim, Strathmann Siegfried, Rose Ingo, Ammermann Eberhard, Gypser Andreas, Schieweck Frank, Lorenz Gisela, Speakman John-bryan, Schäfer Peter, Grote Thomas

MPK: A01N 43/90, A01N 43/72, C07D 265/00...

Značky: fungicídy, oxazín(ti)ónové, používané, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa oxazín(ti)ónové zlúčeniny vzorca (I), kde A je 5- alebo 6-členný karbocyklus alebo 5- alebo 6-členný heterocyklus majúci 1, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané zo skupiny, ktorú tvorí N, O a S, pričom každý z cyklov je naviazaný cez dva atómy uhlíka na oxazín(ti)ónový kruh, a ich poľnohospodársky použiteľné soli. Ďalej je opísané použitie zlúčenín (I) a ich solí na kontrolu fytopatogénnych plesní, kompozície, ktoré obsahujú zlúčeniny (I)...

Polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(S)-(4- fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285644

Dátum: 23.04.2007

Autori: Mccauley James, Crocker Louis

MPK: A61K 31/535, A61K 31/5375, A61P 1/00...

Značky: zlúčeniny, prostriedok, farmaceutický, fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, spôsob, polymorfná, použitie, forma, přípravy, obsahom, 2-(r)-(1-(r)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(s)-(4

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluór)fenyl- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, označená ako forma I, ktorá má röntgenový difrakčný záznam s hlavnými difrakčnými maximami pri 12.0, 15.3, 16.6, 17.0, 17.6, 19.4, 20.0, 21.9, 23.6, 23.8 a 24.8° (2 thete), spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo...

Spôsob prípravy 2-(4-hydroxy-3-morfolynil)-2-cyklohexenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6804

Dátum: 12.02.2007

Autor: Napolitano Elio

MPK: C07D 265/00

Značky: spôsob, přípravy, 2-(4-hydroxy-3-morfolynil)-2-cyklohexenónu

Text:

...od 40 do 100 °C, ešte výhodnejšie pri okolo 70 °C. Reakcia kroku i), nehľadiac na oxidačné činidlo, umožňuje výťažky produktu vzorca lV vyššie ako prinajmenšom 50 a ked sa oxidačné činidlo vyberie zo skupiny pozostávajúcej z oxidu ortuti, aktivovaného oxidu horečnatého a azodikarboxamidu, budú výťažky výhodne okolo 75 .0018 N-hydroxymorfolín je známa zlúčenina, ktorá je dostupná za pomoci rozličných spôsobov (0 Neil, I.A. Cleator, E. T...

Spôsob výroby medziproduktu pri výrobe (-)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazin-2-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285446

Dátum: 05.01.2007

Autori: Tan Lushi, Chen Cheng Yi, Tillyer Richard

MPK: C07D 265/00

Značky: 6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2h-3,1, výrobe, benzoxazin-2-onů, spôsob, medziproduktu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby medziproduktu pri výrobe (-)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazin-2-ónu, tiež známeho ako DMP-266, na použitie ako inhibítor reverznej transkriptázy, ktorý zahŕňa chirálnu adičnú reakciu 4-chlór-2-trifluórmetylketoanilínu s organozinkovým komplexom za vzniku požadovaného alkoholu. Tento spôsob má široké uplatnenie v chirálnej adícii na prochirálne ketóny.

Derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu a spôsoby a medziprodukt na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285388

Dátum: 27.11.2006

Autori: Weidner-wells Michele, Frechette Roger

MPK: C07D 307/00, A61K 31/535, C07D 265/00...

Značky: spôsoby, přípravu, benzoxazínu, pyridoxazínu, medziprodukt, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu všeobecného vzorca (IV), kde Q je fenyl alebo pyridyl Z1 je H, halogén, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, fenyl, hydroxy, amino, nitro, sulfonylamino alebo trifluórmetyl Z2 je H alebo halogén A je C1-C6alkylaryl alebo C1-C6alkylheterocyklyl, kde aryl je bifenyl, naftyl alebo fenyl a heterocyklyl znamená 5- alebo 6-člennú nasýtenú alebo nenasýtenú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1-4 atómy dusíka, atóm...

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Carruthers Nicholas, Allison Brett, Letavic Michael, Grice Cheryl

MPK: C07D 211/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: histaminu, cyklopropylamíny, receptora, modulátory

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

Asymetrické syntézy benzoxazinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285258

Dátum: 04.09.2006

Autori: Radesca Lilian Alicia, Choudhury Anusuya, Pierce Michael Ernest, Parsons Rodney Larwrence

MPK: C07D 265/00

Značky: benzoxazinónov, syntézy, asymetrické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby realizácie asymetrických syntéz (S)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-onu vzorca (VI-i), ktorý je vhodný ako inhibítor rezervnej transkriptázy vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV).

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Lehmann Manfred, Fritzemeier Karl-heinrich, Muhn Hans-peter, Strehlke Peter, Heinrich Nikolaus, Krattenmacher Rolf, Schöllkopf Klaus

MPK: A61K 31/365, A61K 31/16, A61K 31/38...

Značky: gestagénnym, spôsob, androgénnym, substituované, výroby, acylanilidy, hetero)cyklicky, nesteroidné, zmesovým, účinkom

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Forma I (-)-6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-tri-fluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-ónu a spôsob jej kryštalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284935

Dátum: 27.01.2006

Autori: Crocker Louis, Thompson Andrew, Kukura Joseph, Stelmach Christine, Clarke William, Young Steven

MPK: C07D 265/00

Značky: spôsob, kryštalizácie, 6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-tri-fluórmetyl-1,4-dihydro-2h-3,1, benzoxazin-2-onů, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Forma I (-)-6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-ónu, spôsob jej kryštalizácie zo systému rozpúšťadla a antirozpúšťadla a vytvorenie kryštalického produktu. Požadovaná konečná kryštálová forma, Forma I, môže byť vyrobená s použitím metanolu, etanolu alebo sa izoluje z 2-propanolu a môže byť premenená na požadovanú kryštálovú formu sušením pri nízkych teplotách, napríklad medzi 40 °C až 50 °C.

Nové deriváty hetorocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako hypoglykemické a hypolipidemické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4996

Dátum: 26.01.2006

Autori: Lebegue Nicolas, Dacquet Catherine, Ktorza Alain, Hurtevent Aurélie, Carato Pascal, Caignard Daniel-henri, L'helgoual'ch Jean-martial, Berthelot Pascal, Leclerc Véronique

MPK: A61K 31/5415, A61P 3/00, A61K 31/5375...

Značky: přípravy, hypolipidemické, oxímov, prostriedky, nové, deriváty, použitie, hypoglykemické, spôsob, hetorocyklických

Text:

...sú zvlášť na liečbu inzulín-independentrtého diabetu typu Il na zníženie inzulínovej perifémej rezistencie a0005 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu okrem toho, že sú nové, zodpovedajú týmto farmakologickým kritériám a tvoria vynikajúce hypoglykemické a hypolipidemické0006 Konkrćtnejšie sa predložený vynález týka zlúčením vzorca (I)o X predstavuje atóm kyslíka alebo síry, n A predstavuje (Cl-Cs) alkylénový reťazec, V ktorom skupina...

Spôsob konverzie dusíka

Načítavanie...

Číslo patentu: 284672

Dátum: 27.07.2005

Autori: Schally Andrew, Nagy Attila, Cai Ren Zhi

MPK: C07D 207/18, C07D 211/68, C07D 207/00...

Značky: dusíka, konverzie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob konverzie dusíka primárnej aminoskupiny alfa, beta- alebo alfa, gama-hydroxyprimárneho amínu na dusík mononenasýtenej dusík obsahujúcej heterocyklickej zlúčeniny majúcej 5 až 6 atómov v kruhu, pri ktorom sa postupne a) spracuje uvedený hydroxyamín s prebytkom halogénaldehydu majúceho aldehydový uhlík, halogén nesúci uhlík a majúceho 2 až 3 skupiny medzi aldehydovým uhlíkom a halogén nesúcim uhlíkom vybrané zo skupín CH2, CH2CH2 a OCH2,...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6466

Dátum: 09.03.2005

Autori: Watson William Patrick, Rottländer Mario, Ritzén Andreas, Wenzel Thornöe Christian, Khanzhin Nikolay

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/541, A61K 31/4406...

Značky: morfolinové, tiomorfolínové, deriváty, substituované

Text:

...W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQ 5 možno využít na liečenie porúch spánku.0021 W 0 01/022953 opisuje použitie retigabínu na profylaxiu a liečbu neuropatíckej bolesti ako je alodýnia,hyperalgetická bolesť, fanlómová bolesť, neuropatická bolesť príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolest príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch ako je strach, generalizovaná anxiózna...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3994

Dátum: 09.03.2005

Autori: Ritzén Andreas, Khanzhin Nikolay, Wenzel Tornöe Christian, Rottländer Mario, Watson William Patrick

MPK: A61K 31/541, A61K 31/4406, A61K 31/5355...

Značky: substituované, deriváty, tiomorfolínové, morfolinové

Text:

...KCNQ 2 a KCNQ 3 génov pri nespavosti vo W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQS možno využít na liečenie porúch spánku.0021 WO 01/022953 opisuje použitie retigabinu na profylaxiu a liečbu neuropatickej bolesti ako je alodýnia. hyperalgetická bolesť, fantómovà bolesť, neuropatická bolest príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolesť príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch...

Deriváty aminochinolínu a ich použitie ako ligandov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3014

Dátum: 23.07.2004

Autori: Finet Michel, Urban-szabo Katalin, Arányi Péter, Boer Kinga, Vargane Szeredi Judit, Mikus Endre, Kapui Zoltán, Bátori Sándor, Gerber Katalin, Timari Géza

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, C07C 229/00...

Značky: použitie, aminochinolínu, adenozínu, deriváty, ligandov

Text:

...vo vode rozpustných antagonistov receptora adenozínu A 3 (Ch. E. Müller et al., J. Med. Chem. 4523440, 2002 A. Maconi et al., J. Med. Chem. 453579, 2002). i 0010 Patentová prihláška W 0 02/096879 opisuje 2-amino-3-kyanochinolínové deriváty,ako štruktúme nové typy, ktoré sú účinnými antagonistami A 3. Zlúčeniny vzorca (l),opisované v patentovej prihláške W 0 02/096879 sú vysoko selektívnyrni antagonistami A 3.0011 Vo všeobecnom vzorci (I)R 1...

Spôsob prípravy N-arylmorfolinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1377

Dátum: 16.07.2004

Autori: Dorsch Dieter, Wurziger Hanns, Mederski Werner, Tsaklakidis Christos, Cezanne Bertram

MPK: C07D 265/00

Značky: přípravy, spôsob, n-arylmorfolinónov

Text:

...tohto vynálezu bolo vynájdenie nového zlepšenéhospôsobu prípravy prekurzorov inhibítorov faktora Xa.V porovnaní so známymi spôsobmi zo stavu techniky jespôsob podľa vynálezu kratší a účinnejší.Inhibítory faktora Xa sa môžu používať na boj a prevenciu proti tromboembolickým ochoreniam, ako je trombóza, infarkt myokardu, artérioskleróza, zápaly, apoplexia, angina pectoris, restenóza po angioplastike a claudicatio intermittens.Faktor Xa je jednou...

Cyklické hydroxylamíny ako psychoaktívne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1574

Dátum: 01.06.2004

Autori: Trasciatti Silvia, Parsons Philip, Annis Michael, Rosini Sergio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/5375...

Značky: zlúčeniny, psychoaktívne, hydroxylamíny, cyklické

Text:

...týchto zlúčenin ako farmaceutik. Podľa toho tento vynález poskytuje v prvom aspekte zlúčeninu vzorca (l)v ktorom X znamená O alebo GHz R 3 a R 4 jednotlivo nezávisle znamenajú vodík alebo CH alkylp znamená 0 alebo l a R znamená päť- alebo šesť- členný nasýtený alebo nenasýtený kruh vybraný zR znamená päť- alebo šesť- členný oxo-substituovaný nenasýtený kruh vybraný zkde R a R 2 spolu znamenajú oxoskupínu, alebo R a R 2 jednotlivo...

Benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické modulátory chemokínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7517

Dátum: 09.04.2004

Autori: Goble Stephen, Mills Sander, Pasternak Alexander, Yang Lihu

MPK: A61P 29/00, A61K 31/55, A61K 31/535...

Značky: receptorov, modulátory, benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické, chemokínových

Text:

...zápalových a imunoregulačných porúch a ochorení vrátane astmy, nádchy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako reumatickej artritidy a arteriosklerozy. Ľudia,ktori sú homozygotní s absenciou páru báz 32 génu CCR-5, sú zrejme menej náchylný na reumatickú artritídu (Gomez a kol.,Artritída Rheumatism, 42, 989-992 (1999. Prehľadná publikácia týkajúca sa úlohy eozinofilov pri alergickom zápale je publikácia Kita, H. a kol., J....

Morfolínové deriváty ako dopamínové agonisty pri liečbe sexuálnej dysfunkcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7463

Dátum: 02.12.2003

Autori: Cook Andrew Simon, Baxter Andrew Douglas, Hepworth David, Allerton Charlotte Moira Norfor, Wong Stephen Kwok-fung

MPK: A61K 31/5375, C07D 265/00, A61P 15/00...

Značky: morfolinové, sexuálnej, agonisty, liečbe, deriváty, dysfunkcie, dopamínové

Text:

...hydrojodid,sulfát, bisulfát, nitrát, fosfát, hydrogenfosfát, acetát, maleát, fumarát, Iaktát, tartrát,citrát, glukonát, sukcinát, sacharát, benzoát, metánsulfonát, etánsulfonát, benzénsulfonát, p-toluénsulfonát a pamoát.0008 Vhodné bázické soli sa pripravujú z báz, ktoré tvoria netoxické soli. Medzi príklady týchto bázických solí patria sodné, draselné, hlinité, vápenaté, horečnaté, zinočnaté a dietanolaminové soli.0009 Prehľad...

Substituované aralkylderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5119

Dátum: 14.11.2003

Autori: Pingali Harikishore, Lohray Braj Bhushan, Raval Saurin, Jain Mukul, Basu Sujay, Lohray Vidya Bhushan, Raval Preeti

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, C07D 207/00...

Značky: substituované, aralkylderiváty

Text:

...sú tiež vhodné pri prevencii,zastavení alebo spomalení postupu alebo znížení rizika vyššie uvedených chorôb spolu s vyplývajúcimi sekundárnymi chorobami takými ako kardiovaskulárne choroby ako arterioskleróza,diabetická retinopatia, diabetická neuropatia a renálna choroba zahŕňajúca diabetickú nefropatiu, glomeruloneftritídu, glomerálnu sklerózu, nefrotický syndróm, hypertenznú nefrosklerózu aposledné štádium choroby obličiek ako...

Substituované benzoxazinóny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3320

Dátum: 04.11.2003

Autori: Maag Hans, Zhao Shu-hai, Sui Meng

MPK: A61K 31/54, A61K 31/5375, A61P 25/00...

Značky: substituované, benzoxazinóny, použitie

Text:

...jej farmaceuticky vhodná soľ, kdepredstavuje -(CRR),- alebo -S 02-, kde každý z R a R predstavuje nezávisle vodík alebo alkylskupínupredstavuje CH alebo Npredstavuje vždy nezávisle halogén, alkylskupínu, halogénalkylskupinu, heteroalkylskupinu, alkoxyskupinu, kyanoskupinu, -S(O)s-R°, -C(O)-NR°R°, -SOZ-NRQK,-N(R°)-C(O)-R alebo -C(O)-R°, kde každý z R a R predstavuje nezávisle vodíkprípadne substituovaný nezávisle jedným až štyrmi...

Substituované deriváty benzo[e][1,4]oxazino[3,2-g]izoindolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2187

Dátum: 17.10.2003

Autori: Caignard Daniel-henri, Kraus-berthier Laurence, Hickman John, Pierre Alain, Renard Pierre, Lepifre Franck, Coudert Gérard

MPK: C07D 265/00, C07D 498/00, A61K 31/535...

Značky: přípravy, deriváty, kompozície, benzo[e][1,4]oxazino[3,2-g]izoindolu, farmaceutické, obsahom, spôsob, substituované

Text:

...indenyl alebo indanyl, pričom každá z týchto skupín je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými identickými alebo odlišnými skupinami, zvolenými medzi halogénom, nerozvetveným alebo rozvetveným (Cl-Ca) alkylom, nerozvetveným alebo rozvetveným (Cl-Cs) trihalogénalkylom, hydroxyskupinou, nerozvetveným alebo rozvetveným(Cl-Cs) alkoxylom a aminoskupinou, substituovanou pripadne jedným alebo dvoma nerozvetvenými alebo rozvetvenými...

Nový spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6523

Dátum: 01.09.2003

Autori: Fugier Claude, Breard Fabienne

MPK: C07C 229/00, C07D 265/00, C07C 227/00...

Značky: syntéze, nový, spôsob, použitie, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, esterov, syntézy, perindoprilu

Text:

...význam,ktorá sa hydrogenuje na paládiu na uhlí,o alebo s propyljodídom, čím sa získa zlúčenina vzorca (V) s konfiguráciou (3 S, SS)v ktorom P má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí pôsobeníu LiOH a potom pôsobeniu esteríñkačného činidla, čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)10 v ktorom R a P majú vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie s oxidačným čínidlom, čím sa po odstránení ochrannej skupiny preaminoskupinu získa zlúčenína...

Benzoxazínové deriváty ako modulátory 5-HT6 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 494

Dátum: 05.05.2003

Autori: Berger Jacob, Clark Robin Douglas, Zhao Shu-hai

MPK: A61P 25/00, C07D 265/00, A61K 31/536...

Značky: modulátory, deriváty, 5-ht6, použitie, benzoxazínové

Text:

...by boli užitočné priPodstata vynálezu Predmetom vynálezu sú (i) zlúčeniny všeobecného vzorca (I)a ich farmaceuticky vhodné soli, kde m predstavuje celé číslo O až 3 n a p predstavuje každý nezávisle 2 alebo 3vodik alebo CL 5 alkylZ 1 predstavuje CH alebo NR 1 a R 2 predstavuje každý nezávisle vodík alebo alkylR 4 predstavuje pri každom svojom výskyte nezávisle halogén,alkyl, halogénalkyl, alÉoxy, kyano, -SOAÚ, -C(O)-NRWÝ,-soz-NRbRñ -sRb,...

Benzoxazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitia ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 553

Dátum: 09.04.2003

Autori: Castrillo-perez José Aurelio, Frigola Constansa Jordi, Torrens-jover Antonio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/536, C07D 265/00...

Značky: benzoxazinónové, použitia, liečiv, přípravy, deriváty, spôsob

Text:

...Y 5 s nulovou afinitou k receptoru Y 1, stimuluje príjem potravy pri potkanoch (Gerald, C. et al., Nature 1996, 382, 168),podporuje hypotézu, že receptor Y 5 má spojitosť so zvýšenou konzumáciou potravy. Zlúčeniny antagonizujúce receptor Y 5 by teda mali byť účinné pri tlmení príjmu potravy a veľmiužitočné pri liečení chorôb, ako je obezita, alebo nutričných.porúch, ako bulímie alebo anorexie.Bolo opisaných niekoľko nepeptidových...

5-{2-Hydroxy-3-[1-(3-trifluórmetylfenyl)-cyklopropyl]-propionylamino}- ftalid a odvodené zlúčeniny upravujúce aktivitu progresterónového receptora na použitie na kontrolu plodnosti a v náhradnej hormonálnej terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1768

Dátum: 10.03.2003

Autori: Klotzbücher Michael, Lehmann Manfred, Hegele-hartung Christa, Schmees Norbert, Fuhrmann Ulrike, Muhn Hans-peter

MPK: A61K 31/535, C07D 265/00, A61K 31/365...

Značky: použitie, receptora, plodnosti, náhradnej, hormonálnej, odvodené, 5-{2-hydroxy-3-[1-(3-trifluórmetylfenyl)-cyklopropyl]-propionylamino, kontrolu, zlúčeniny, terapii, ftalid, aktivitu, progresterónového, upravujúce

Text:

...ktoré majú nízku afinitu voči iným receptoromhormónov, ale majú namiesto toho silnú disociáciu medzi rôznymiPR cieľovými tkanivami alebo orgánmi, ako v prsníkovom a V reprodukčnom trakte.0007 Najmä sa javí žiaduce poskytnutie disociovaného progestínu s antiproliferatívnym potenciálom v prsníkovom tkanive a súčasne blahodarným účinkom v endotermiu tak, ako to ukazuje množstvo epidemiologických štúdií o vztahu medzi výskytom rakoviny prsníka a...

Málo farebné, bonzoxazinónové UV absorbéry s nízkym obsahom sodíka a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7793

Dátum: 12.09.2002

Autor: Sarkar Asim

MPK: C08K 5/00, C07D 265/00

Značky: farebne, nízkým, obsahom, výroby, bonzoxazinónové, sodíka, absorbéry, spôsob, málo

Text:

...halogén, nitro, C 1 až C 8 alkyl, C 1 až C 3 alkoxy,alebo C 1 až C 3 alkenyloxy. Tieto zlúčeniny majú index žltnutia menší ako okolo O a koncentráciu sodíka nižšia ako okolo 50 0009 Tento spôsob prípravy zlúčeniny Vzorca I zahŕňa krok reakcie anhydridu kyseliny NFkarboXyantranilovej s približne stechiometrickými množstvami acylačnej zlúčeniny, kde anhydrid kyseliny N-karboxyantranilovej sa čistí rekryštalizáciou alebo0010 Predložený vynález sa...

Spôsob stanovenia obsahu N-(2,2,2-trichlór-1-morfolínoetyl)formamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233109

Dátum: 01.01.1987

Autori: Fáberová Edita, Bystrický Ľubor, Sandtnerová Alena

MPK: G01N 31/08, C07D 265/00

Značky: spôsob, n-(2,2,2-trichlór-1-morfolínoetyl)formamidu, obsahu, stanovenia

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu stanovenia obsahu N-(2,2,2-trichlór-l-morfolínoetyl) formamidu na substrátoch biologického pôvodu plynovou chromatografiou. Presne navážené množstvo vzorky sa extrahuje organickým rozpúšťadlom so známym množstvom zvoleného vnútorného štandardu, prečistí sa a po analýze plynovou chromatografiou sa obsah N-(2,2,2-trichlór-l-morfolínoetyl) formamidu zistí porovnávaním chromatografického záznamu vzorky so záznamom roztoku...