C07D 265/00

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Aszódi József, Rowlands David Alan, Fromentin Claude, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61K 31/4188...

Značky: liečivá, heterocyklické, antibakteriálně, zlúčeniny, použitie, činidla, najmä, príprava

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Sibley Robert, Wood Jill, Natero Reina, Riedl Bernd, Renick Joel, Dumas Jacques, Monahan Mary-katherine, Smith Roger, Scott William, Khire Uday, Lowinger Timothy

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/40...

Značky: močovin, omega-karboxyarylovou, použitie, inhibítorov, skupinou, substituovaných, rafkinázy, difenylových

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Morfolínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286977

Dátum: 27.07.2009

Autori: Ducoux Jean Philippe, Gueule Patrick, Emonds-alt Xavier, Proietto Vincenzo

MPK: A61P 25/00, A61P 11/00, A61K 31/5375...

Značky: deriváty, zlúčeniny, přípravy, prostriedky, morfolinové, spôsob, použitie, farmaceutické, tieto, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s minerálnymi alebo organickými kyselinami, ich solváty a/alebo hydráty, ktoré sa vyznačujú silnou afinitou a vysokým stupňom selektivity na ľudské NK1 receptory substancie P. Opisuje sa aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich medziprodukty všeobecných vzorcov (IV), (VI) a (VIII) používané pri ich výrobe, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie na výrobu liečiv na...

Spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkylmorfolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286718

Dátum: 11.03.2009

Autori: Kusche Andreas, Henningsen Michael, Hüllmann Michael, Gerlach Till, Rüb Lothar, Käshammer Stefan

MPK: C07D 295/00, C07D 265/00, C07B 61/00...

Značky: n-substituovaných, 2,6-dialkylmorfolínov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkymorfolínov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2, navzájom nezávisle od seba, znamenajú vodík, alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu alebo R1 a R2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- až 14-člennú karbocyklickú zlúčeninu a R3 a R4, navzájom nezávisle od seba, znamenajú alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu. Zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravia...

Spôsob prípravy derivátov 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286671

Dátum: 18.02.2009

Autori: Bonnefoy Sabrina, Bernon Françoise, Cabos Claude, Aulombard Alain, Burgos Alain, Lucas Eric

MPK: C07C 33/00, C07C 271/00, C07C 215/00...

Značky: přípravu, přípravy, 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu, derivátov, medziprodukty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby prípravy enantiomérne čistých zlúčenín vzorca (I), kde X je atóm halogénu, ich solí s minerálnymi alebo organickými kyselinami, alebo ich soli s opticky aktívnymi kyselinami, medziprodukty zlúčenín vzorca (II), (IV), (V), (VII), (XIII), (XIV), (XIX) a (XX), ako aj enantiomérne čisté zlúčeniny vzorca (I) vo forme opticky aktívnych solí s opticky aktívnymi organickými kyselinami.

Oxazín(ti)ónové zlúčeniny používané ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286039

Dátum: 02.01.2008

Autori: Rheinheimer Joachim, Gypser Andreas, Strathmann Siegfried, Lorenz Gisela, Schieweck Frank, Ammermann Eberhard, Grote Thomas, Rose Ingo, Speakman John-bryan, Schäfer Peter

MPK: C07D 265/00, A01N 43/72, A01N 43/90...

Značky: zlúčeniny, oxazín(ti)ónové, fungicídy, používané

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa oxazín(ti)ónové zlúčeniny vzorca (I), kde A je 5- alebo 6-členný karbocyklus alebo 5- alebo 6-členný heterocyklus majúci 1, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané zo skupiny, ktorú tvorí N, O a S, pričom každý z cyklov je naviazaný cez dva atómy uhlíka na oxazín(ti)ónový kruh, a ich poľnohospodársky použiteľné soli. Ďalej je opísané použitie zlúčenín (I) a ich solí na kontrolu fytopatogénnych plesní, kompozície, ktoré obsahujú zlúčeniny (I)...

Polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(S)-(4- fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285644

Dátum: 23.04.2007

Autori: Crocker Louis, Mccauley James

MPK: A61P 1/00, A61K 31/5375, A61K 31/535...

Značky: použitie, 2-(r)-(1-(r)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(s)-(4, forma, polymorfná, farmaceutický, obsahom, prostriedok, spôsob, zlúčeniny, fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluór)fenyl- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, označená ako forma I, ktorá má röntgenový difrakčný záznam s hlavnými difrakčnými maximami pri 12.0, 15.3, 16.6, 17.0, 17.6, 19.4, 20.0, 21.9, 23.6, 23.8 a 24.8° (2 thete), spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo...

Spôsob prípravy 2-(4-hydroxy-3-morfolynil)-2-cyklohexenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6804

Dátum: 12.02.2007

Autor: Napolitano Elio

MPK: C07D 265/00

Značky: 2-(4-hydroxy-3-morfolynil)-2-cyklohexenónu, přípravy, spôsob

Text:

...od 40 do 100 °C, ešte výhodnejšie pri okolo 70 °C. Reakcia kroku i), nehľadiac na oxidačné činidlo, umožňuje výťažky produktu vzorca lV vyššie ako prinajmenšom 50 a ked sa oxidačné činidlo vyberie zo skupiny pozostávajúcej z oxidu ortuti, aktivovaného oxidu horečnatého a azodikarboxamidu, budú výťažky výhodne okolo 75 .0018 N-hydroxymorfolín je známa zlúčenina, ktorá je dostupná za pomoci rozličných spôsobov (0 Neil, I.A. Cleator, E. T...

Spôsob výroby medziproduktu pri výrobe (-)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazin-2-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285446

Dátum: 05.01.2007

Autori: Tan Lushi, Tillyer Richard, Chen Cheng Yi

MPK: C07D 265/00

Značky: benzoxazin-2-onů, spôsob, výroby, výrobe, 6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2h-3,1, medziproduktu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby medziproduktu pri výrobe (-)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazin-2-ónu, tiež známeho ako DMP-266, na použitie ako inhibítor reverznej transkriptázy, ktorý zahŕňa chirálnu adičnú reakciu 4-chlór-2-trifluórmetylketoanilínu s organozinkovým komplexom za vzniku požadovaného alkoholu. Tento spôsob má široké uplatnenie v chirálnej adícii na prochirálne ketóny.

Derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu a spôsoby a medziprodukt na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285388

Dátum: 27.11.2006

Autori: Weidner-wells Michele, Frechette Roger

MPK: A61K 31/535, C07D 265/00, C07D 307/00...

Značky: medziprodukt, přípravu, spôsoby, benzoxazínu, derivát, pyridoxazínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu všeobecného vzorca (IV), kde Q je fenyl alebo pyridyl Z1 je H, halogén, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, fenyl, hydroxy, amino, nitro, sulfonylamino alebo trifluórmetyl Z2 je H alebo halogén A je C1-C6alkylaryl alebo C1-C6alkylheterocyklyl, kde aryl je bifenyl, naftyl alebo fenyl a heterocyklyl znamená 5- alebo 6-člennú nasýtenú alebo nenasýtenú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1-4 atómy dusíka, atóm...

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Allison Brett, Grice Cheryl, Carruthers Nicholas, Letavic Michael

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, C07D 211/00...

Značky: modulátory, cyklopropylamíny, histaminu, receptora

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

Asymetrické syntézy benzoxazinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285258

Dátum: 04.09.2006

Autori: Choudhury Anusuya, Pierce Michael Ernest, Radesca Lilian Alicia, Parsons Rodney Larwrence

MPK: C07D 265/00

Značky: asymetrické, benzoxazinónov, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby realizácie asymetrických syntéz (S)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-onu vzorca (VI-i), ktorý je vhodný ako inhibítor rezervnej transkriptázy vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV).

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Heinrich Nikolaus, Krattenmacher Rolf, Schöllkopf Klaus, Fritzemeier Karl-heinrich, Lehmann Manfred, Muhn Hans-peter, Strehlke Peter

MPK: A61K 31/38, A61K 31/16, A61K 31/365...

Značky: acylanilidy, nesteroidné, gestagénnym, spôsob, androgénnym, zmesovým, účinkom, hetero)cyklicky, substituované, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Forma I (-)-6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-tri-fluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-ónu a spôsob jej kryštalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284935

Dátum: 27.01.2006

Autori: Young Steven, Thompson Andrew, Kukura Joseph, Clarke William, Stelmach Christine, Crocker Louis

MPK: C07D 265/00

Značky: forma, spôsob, 6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-tri-fluórmetyl-1,4-dihydro-2h-3,1, kryštalizácie, benzoxazin-2-onů

Zhrnutie / Anotácia:

Forma I (-)-6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-ónu, spôsob jej kryštalizácie zo systému rozpúšťadla a antirozpúšťadla a vytvorenie kryštalického produktu. Požadovaná konečná kryštálová forma, Forma I, môže byť vyrobená s použitím metanolu, etanolu alebo sa izoluje z 2-propanolu a môže byť premenená na požadovanú kryštálovú formu sušením pri nízkych teplotách, napríklad medzi 40 °C až 50 °C.

Nové deriváty hetorocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako hypoglykemické a hypolipidemické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4996

Dátum: 26.01.2006

Autori: Ktorza Alain, Leclerc Véronique, L'helgoual'ch Jean-martial, Caignard Daniel-henri, Carato Pascal, Hurtevent Aurélie, Lebegue Nicolas, Dacquet Catherine, Berthelot Pascal

MPK: A61K 31/5375, A61P 3/00, A61K 31/5415...

Značky: oxímov, nové, použitie, spôsob, hetorocyklických, hypolipidemické, deriváty, přípravy, prostriedky, hypoglykemické

Text:

...sú zvlášť na liečbu inzulín-independentrtého diabetu typu Il na zníženie inzulínovej perifémej rezistencie a0005 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu okrem toho, že sú nové, zodpovedajú týmto farmakologickým kritériám a tvoria vynikajúce hypoglykemické a hypolipidemické0006 Konkrćtnejšie sa predložený vynález týka zlúčením vzorca (I)o X predstavuje atóm kyslíka alebo síry, n A predstavuje (Cl-Cs) alkylénový reťazec, V ktorom skupina...

Spôsob konverzie dusíka

Načítavanie...

Číslo patentu: 284672

Dátum: 27.07.2005

Autori: Cai Ren Zhi, Schally Andrew, Nagy Attila

MPK: C07D 207/00, C07D 211/68, C07D 207/18...

Značky: dusíka, spôsob, konverzie

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob konverzie dusíka primárnej aminoskupiny alfa, beta- alebo alfa, gama-hydroxyprimárneho amínu na dusík mononenasýtenej dusík obsahujúcej heterocyklickej zlúčeniny majúcej 5 až 6 atómov v kruhu, pri ktorom sa postupne a) spracuje uvedený hydroxyamín s prebytkom halogénaldehydu majúceho aldehydový uhlík, halogén nesúci uhlík a majúceho 2 až 3 skupiny medzi aldehydovým uhlíkom a halogén nesúcim uhlíkom vybrané zo skupín CH2, CH2CH2 a OCH2,...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6466

Dátum: 09.03.2005

Autori: Ritzén Andreas, Watson William Patrick, Wenzel Thornöe Christian, Khanzhin Nikolay, Rottländer Mario

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/4406...

Značky: tiomorfolínové, deriváty, substituované, morfolinové

Text:

...W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQ 5 možno využít na liečenie porúch spánku.0021 W 0 01/022953 opisuje použitie retigabínu na profylaxiu a liečbu neuropatíckej bolesti ako je alodýnia,hyperalgetická bolesť, fanlómová bolesť, neuropatická bolesť príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolest príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch ako je strach, generalizovaná anxiózna...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3994

Dátum: 09.03.2005

Autori: Watson William Patrick, Rottländer Mario, Ritzén Andreas, Wenzel Tornöe Christian, Khanzhin Nikolay

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/541, A61K 31/4406...

Značky: deriváty, substituované, tiomorfolínové, morfolinové

Text:

...KCNQ 2 a KCNQ 3 génov pri nespavosti vo W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQS možno využít na liečenie porúch spánku.0021 WO 01/022953 opisuje použitie retigabinu na profylaxiu a liečbu neuropatickej bolesti ako je alodýnia. hyperalgetická bolesť, fantómovà bolesť, neuropatická bolest príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolesť príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch...

Deriváty aminochinolínu a ich použitie ako ligandov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3014

Dátum: 23.07.2004

Autori: Arányi Péter, Mikus Endre, Boer Kinga, Urban-szabo Katalin, Timari Géza, Bátori Sándor, Gerber Katalin, Vargane Szeredi Judit, Kapui Zoltán, Finet Michel

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, C07C 229/00...

Značky: ligandov, použitie, deriváty, aminochinolínu, adenozínu

Text:

...vo vode rozpustných antagonistov receptora adenozínu A 3 (Ch. E. Müller et al., J. Med. Chem. 4523440, 2002 A. Maconi et al., J. Med. Chem. 453579, 2002). i 0010 Patentová prihláška W 0 02/096879 opisuje 2-amino-3-kyanochinolínové deriváty,ako štruktúme nové typy, ktoré sú účinnými antagonistami A 3. Zlúčeniny vzorca (l),opisované v patentovej prihláške W 0 02/096879 sú vysoko selektívnyrni antagonistami A 3.0011 Vo všeobecnom vzorci (I)R 1...

Spôsob prípravy N-arylmorfolinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1377

Dátum: 16.07.2004

Autori: Wurziger Hanns, Cezanne Bertram, Tsaklakidis Christos, Dorsch Dieter, Mederski Werner

MPK: C07D 265/00

Značky: přípravy, n-arylmorfolinónov, spôsob

Text:

...tohto vynálezu bolo vynájdenie nového zlepšenéhospôsobu prípravy prekurzorov inhibítorov faktora Xa.V porovnaní so známymi spôsobmi zo stavu techniky jespôsob podľa vynálezu kratší a účinnejší.Inhibítory faktora Xa sa môžu používať na boj a prevenciu proti tromboembolickým ochoreniam, ako je trombóza, infarkt myokardu, artérioskleróza, zápaly, apoplexia, angina pectoris, restenóza po angioplastike a claudicatio intermittens.Faktor Xa je jednou...

Cyklické hydroxylamíny ako psychoaktívne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1574

Dátum: 01.06.2004

Autori: Trasciatti Silvia, Annis Michael, Rosini Sergio, Parsons Philip

MPK: A61K 31/445, A61K 31/5375, A61P 25/00...

Značky: cyklické, hydroxylamíny, zlúčeniny, psychoaktívne

Text:

...týchto zlúčenin ako farmaceutik. Podľa toho tento vynález poskytuje v prvom aspekte zlúčeninu vzorca (l)v ktorom X znamená O alebo GHz R 3 a R 4 jednotlivo nezávisle znamenajú vodík alebo CH alkylp znamená 0 alebo l a R znamená päť- alebo šesť- členný nasýtený alebo nenasýtený kruh vybraný zR znamená päť- alebo šesť- členný oxo-substituovaný nenasýtený kruh vybraný zkde R a R 2 spolu znamenajú oxoskupínu, alebo R a R 2 jednotlivo...

Benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické modulátory chemokínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7517

Dátum: 09.04.2004

Autori: Mills Sander, Yang Lihu, Pasternak Alexander, Goble Stephen

MPK: A61P 29/00, A61K 31/535, A61K 31/55...

Značky: benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické, chemokínových, modulátory, receptorov

Text:

...zápalových a imunoregulačných porúch a ochorení vrátane astmy, nádchy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako reumatickej artritidy a arteriosklerozy. Ľudia,ktori sú homozygotní s absenciou páru báz 32 génu CCR-5, sú zrejme menej náchylný na reumatickú artritídu (Gomez a kol.,Artritída Rheumatism, 42, 989-992 (1999. Prehľadná publikácia týkajúca sa úlohy eozinofilov pri alergickom zápale je publikácia Kita, H. a kol., J....

Morfolínové deriváty ako dopamínové agonisty pri liečbe sexuálnej dysfunkcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7463

Dátum: 02.12.2003

Autori: Allerton Charlotte Moira Norfor, Hepworth David, Wong Stephen Kwok-fung, Cook Andrew Simon, Baxter Andrew Douglas

MPK: C07D 265/00, A61P 15/00, A61K 31/5375...

Značky: deriváty, dopamínové, agonisty, sexuálnej, liečbe, morfolinové, dysfunkcie

Text:

...hydrojodid,sulfát, bisulfát, nitrát, fosfát, hydrogenfosfát, acetát, maleát, fumarát, Iaktát, tartrát,citrát, glukonát, sukcinát, sacharát, benzoát, metánsulfonát, etánsulfonát, benzénsulfonát, p-toluénsulfonát a pamoát.0008 Vhodné bázické soli sa pripravujú z báz, ktoré tvoria netoxické soli. Medzi príklady týchto bázických solí patria sodné, draselné, hlinité, vápenaté, horečnaté, zinočnaté a dietanolaminové soli.0009 Prehľad...

Substituované aralkylderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5119

Dátum: 14.11.2003

Autori: Raval Saurin, Lohray Vidya Bhushan, Pingali Harikishore, Jain Mukul, Lohray Braj Bhushan, Raval Preeti, Basu Sujay

MPK: A61K 31/422, C07D 207/00, A61K 31/421...

Značky: substituované, aralkylderiváty

Text:

...sú tiež vhodné pri prevencii,zastavení alebo spomalení postupu alebo znížení rizika vyššie uvedených chorôb spolu s vyplývajúcimi sekundárnymi chorobami takými ako kardiovaskulárne choroby ako arterioskleróza,diabetická retinopatia, diabetická neuropatia a renálna choroba zahŕňajúca diabetickú nefropatiu, glomeruloneftritídu, glomerálnu sklerózu, nefrotický syndróm, hypertenznú nefrosklerózu aposledné štádium choroby obličiek ako...

Substituované benzoxazinóny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3320

Dátum: 04.11.2003

Autori: Sui Meng, Maag Hans, Zhao Shu-hai

MPK: A61K 31/5375, A61P 25/00, A61K 31/54...

Značky: benzoxazinóny, substituované, použitie

Text:

...jej farmaceuticky vhodná soľ, kdepredstavuje -(CRR),- alebo -S 02-, kde každý z R a R predstavuje nezávisle vodík alebo alkylskupínupredstavuje CH alebo Npredstavuje vždy nezávisle halogén, alkylskupínu, halogénalkylskupinu, heteroalkylskupinu, alkoxyskupinu, kyanoskupinu, -S(O)s-R°, -C(O)-NR°R°, -SOZ-NRQK,-N(R°)-C(O)-R alebo -C(O)-R°, kde každý z R a R predstavuje nezávisle vodíkprípadne substituovaný nezávisle jedným až štyrmi...

Substituované deriváty benzo[e][1,4]oxazino[3,2-g]izoindolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2187

Dátum: 17.10.2003

Autori: Caignard Daniel-henri, Kraus-berthier Laurence, Renard Pierre, Hickman John, Lepifre Franck, Coudert Gérard, Pierre Alain

MPK: C07D 265/00, C07D 498/00, A61K 31/535...

Značky: benzo[e][1,4]oxazino[3,2-g]izoindolu, deriváty, kompozície, substituované, farmaceutické, spôsob, přípravy, obsahom

Text:

...indenyl alebo indanyl, pričom každá z týchto skupín je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými identickými alebo odlišnými skupinami, zvolenými medzi halogénom, nerozvetveným alebo rozvetveným (Cl-Ca) alkylom, nerozvetveným alebo rozvetveným (Cl-Cs) trihalogénalkylom, hydroxyskupinou, nerozvetveným alebo rozvetveným(Cl-Cs) alkoxylom a aminoskupinou, substituovanou pripadne jedným alebo dvoma nerozvetvenými alebo rozvetvenými...

Nový spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6523

Dátum: 01.09.2003

Autori: Fugier Claude, Breard Fabienne

MPK: C07C 227/00, C07C 229/00, C07D 265/00...

Značky: syntézy, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, použitie, syntéze, nový, perindoprilu, esterov, spôsob

Text:

...význam,ktorá sa hydrogenuje na paládiu na uhlí,o alebo s propyljodídom, čím sa získa zlúčenina vzorca (V) s konfiguráciou (3 S, SS)v ktorom P má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí pôsobeníu LiOH a potom pôsobeniu esteríñkačného činidla, čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)10 v ktorom R a P majú vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie s oxidačným čínidlom, čím sa po odstránení ochrannej skupiny preaminoskupinu získa zlúčenína...

Benzoxazínové deriváty ako modulátory 5-HT6 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 494

Dátum: 05.05.2003

Autori: Clark Robin Douglas, Zhao Shu-hai, Berger Jacob

MPK: C07D 265/00, A61P 25/00, A61K 31/536...

Značky: modulátory, použitie, benzoxazínové, 5-ht6, deriváty

Text:

...by boli užitočné priPodstata vynálezu Predmetom vynálezu sú (i) zlúčeniny všeobecného vzorca (I)a ich farmaceuticky vhodné soli, kde m predstavuje celé číslo O až 3 n a p predstavuje každý nezávisle 2 alebo 3vodik alebo CL 5 alkylZ 1 predstavuje CH alebo NR 1 a R 2 predstavuje každý nezávisle vodík alebo alkylR 4 predstavuje pri každom svojom výskyte nezávisle halogén,alkyl, halogénalkyl, alÉoxy, kyano, -SOAÚ, -C(O)-NRWÝ,-soz-NRbRñ -sRb,...

Benzoxazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitia ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 553

Dátum: 09.04.2003

Autori: Torrens-jover Antonio, Frigola Constansa Jordi, Castrillo-perez José Aurelio

MPK: A61K 31/536, C07D 265/00, A61P 25/00...

Značky: použitia, deriváty, liečiv, spôsob, přípravy, benzoxazinónové

Text:

...Y 5 s nulovou afinitou k receptoru Y 1, stimuluje príjem potravy pri potkanoch (Gerald, C. et al., Nature 1996, 382, 168),podporuje hypotézu, že receptor Y 5 má spojitosť so zvýšenou konzumáciou potravy. Zlúčeniny antagonizujúce receptor Y 5 by teda mali byť účinné pri tlmení príjmu potravy a veľmiužitočné pri liečení chorôb, ako je obezita, alebo nutričných.porúch, ako bulímie alebo anorexie.Bolo opisaných niekoľko nepeptidových...

5-{2-Hydroxy-3-[1-(3-trifluórmetylfenyl)-cyklopropyl]-propionylamino}- ftalid a odvodené zlúčeniny upravujúce aktivitu progresterónového receptora na použitie na kontrolu plodnosti a v náhradnej hormonálnej terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1768

Dátum: 10.03.2003

Autori: Fuhrmann Ulrike, Schmees Norbert, Hegele-hartung Christa, Muhn Hans-peter, Klotzbücher Michael, Lehmann Manfred

MPK: C07D 265/00, A61K 31/365, A61K 31/535...

Značky: progresterónového, ftalid, 5-{2-hydroxy-3-[1-(3-trifluórmetylfenyl)-cyklopropyl]-propionylamino, aktivitu, kontrolu, hormonálnej, terapii, odvodené, zlúčeniny, upravujúce, receptora, použitie, plodnosti, náhradnej

Text:

...ktoré majú nízku afinitu voči iným receptoromhormónov, ale majú namiesto toho silnú disociáciu medzi rôznymiPR cieľovými tkanivami alebo orgánmi, ako v prsníkovom a V reprodukčnom trakte.0007 Najmä sa javí žiaduce poskytnutie disociovaného progestínu s antiproliferatívnym potenciálom v prsníkovom tkanive a súčasne blahodarným účinkom v endotermiu tak, ako to ukazuje množstvo epidemiologických štúdií o vztahu medzi výskytom rakoviny prsníka a...

Málo farebné, bonzoxazinónové UV absorbéry s nízkym obsahom sodíka a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7793

Dátum: 12.09.2002

Autor: Sarkar Asim

MPK: C07D 265/00, C08K 5/00

Značky: sodíka, spôsob, výroby, nízkým, málo, farebne, obsahom, bonzoxazinónové, absorbéry

Text:

...halogén, nitro, C 1 až C 8 alkyl, C 1 až C 3 alkoxy,alebo C 1 až C 3 alkenyloxy. Tieto zlúčeniny majú index žltnutia menší ako okolo O a koncentráciu sodíka nižšia ako okolo 50 0009 Tento spôsob prípravy zlúčeniny Vzorca I zahŕňa krok reakcie anhydridu kyseliny NFkarboXyantranilovej s približne stechiometrickými množstvami acylačnej zlúčeniny, kde anhydrid kyseliny N-karboxyantranilovej sa čistí rekryštalizáciou alebo0010 Predložený vynález sa...

Spôsob stanovenia obsahu N-(2,2,2-trichlór-1-morfolínoetyl)formamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233109

Dátum: 01.01.1987

Autori: Fáberová Edita, Bystrický Ľubor, Sandtnerová Alena

MPK: G01N 31/08, C07D 265/00

Značky: n-(2,2,2-trichlór-1-morfolínoetyl)formamidu, spôsob, stanovenia, obsahu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu stanovenia obsahu N-(2,2,2-trichlór-l-morfolínoetyl) formamidu na substrátoch biologického pôvodu plynovou chromatografiou. Presne navážené množstvo vzorky sa extrahuje organickým rozpúšťadlom so známym množstvom zvoleného vnútorného štandardu, prečistí sa a po analýze plynovou chromatografiou sa obsah N-(2,2,2-trichlór-l-morfolínoetyl) formamidu zistí porovnávaním chromatografického záznamu vzorky so záznamom roztoku...