C07D 265/00

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Aszódi József, Rowlands David Alan, Lampilas Maxime, Fromentin Claude

MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61K 31/4188...

Značky: použitie, najmä, príprava, liečivá, zlúčeniny, činidla, antibakteriálně, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Natero Reina, Dumas Jacques, Scott William, Khire Uday, Riedl Bernd, Monahan Mary-katherine, Renick Joel, Lowinger Timothy, Wood Jill, Sibley Robert, Smith Roger

MPK: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: použitie, rafkinázy, močovin, substituovaných, skupinou, inhibítorov, difenylových, omega-karboxyarylovou

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Morfolínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286977

Dátum: 27.07.2009

Autori: Proietto Vincenzo, Emonds-alt Xavier, Gueule Patrick, Ducoux Jean Philippe

MPK: A61P 11/00, A61P 25/00, A61K 31/5375...

Značky: prostriedky, přípravy, deriváty, obsahujúce, spôsob, farmaceutické, zlúčeniny, použitie, morfolinové, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s minerálnymi alebo organickými kyselinami, ich solváty a/alebo hydráty, ktoré sa vyznačujú silnou afinitou a vysokým stupňom selektivity na ľudské NK1 receptory substancie P. Opisuje sa aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich medziprodukty všeobecných vzorcov (IV), (VI) a (VIII) používané pri ich výrobe, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie na výrobu liečiv na...

Spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkylmorfolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286718

Dátum: 11.03.2009

Autori: Rüb Lothar, Gerlach Till, Käshammer Stefan, Henningsen Michael, Hüllmann Michael, Kusche Andreas

MPK: C07D 265/00, C07B 61/00, C07D 295/00...

Značky: spôsob, přípravy, 2,6-dialkylmorfolínov, n-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy N-substituovaných 2,6-dialkymorfolínov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2, navzájom nezávisle od seba, znamenajú vodík, alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu alebo R1 a R2 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- až 14-člennú karbocyklickú zlúčeninu a R3 a R4, navzájom nezávisle od seba, znamenajú alkylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu. Zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravia...

Spôsob prípravy derivátov 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286671

Dátum: 18.02.2009

Autori: Cabos Claude, Burgos Alain, Bonnefoy Sabrina, Bernon Françoise, Aulombard Alain, Lucas Eric

MPK: C07C 33/00, C07C 271/00, C07C 215/00...

Značky: přípravu, medziprodukty, přípravy, derivátov, 2-(2-arylmorfolin-2-yl)etanolu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby prípravy enantiomérne čistých zlúčenín vzorca (I), kde X je atóm halogénu, ich solí s minerálnymi alebo organickými kyselinami, alebo ich soli s opticky aktívnymi kyselinami, medziprodukty zlúčenín vzorca (II), (IV), (V), (VII), (XIII), (XIV), (XIX) a (XX), ako aj enantiomérne čisté zlúčeniny vzorca (I) vo forme opticky aktívnych solí s opticky aktívnymi organickými kyselinami.

Oxazín(ti)ónové zlúčeniny používané ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286039

Dátum: 02.01.2008

Autori: Schieweck Frank, Lorenz Gisela, Strathmann Siegfried, Grote Thomas, Speakman John-bryan, Schäfer Peter, Rheinheimer Joachim, Ammermann Eberhard, Rose Ingo, Gypser Andreas

MPK: A01N 43/90, C07D 265/00, A01N 43/72...

Značky: používané, zlúčeniny, oxazín(ti)ónové, fungicídy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa oxazín(ti)ónové zlúčeniny vzorca (I), kde A je 5- alebo 6-členný karbocyklus alebo 5- alebo 6-členný heterocyklus majúci 1, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané zo skupiny, ktorú tvorí N, O a S, pričom každý z cyklov je naviazaný cez dva atómy uhlíka na oxazín(ti)ónový kruh, a ich poľnohospodársky použiteľné soli. Ďalej je opísané použitie zlúčenín (I) a ich solí na kontrolu fytopatogénnych plesní, kompozície, ktoré obsahujú zlúčeniny (I)...

Polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(S)-(4- fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285644

Dátum: 23.04.2007

Autori: Mccauley James, Crocker Louis

MPK: A61K 31/535, A61K 31/5375, A61P 1/00...

Značky: fluór)fenyl-4-(3-(5-oxo-1h,4h-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, polymorfná, forma, přípravy, spôsob, obsahom, zlúčeniny, farmaceutický, použitie, prostriedok, 2-(r)-(1-(r)-(3,5-bis(trifluórmetyl)-fenyl)etoxy)-3-(s)-(4

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná polymorfná forma zlúčeniny 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluór)fenyl- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, označená ako forma I, ktorá má röntgenový difrakčný záznam s hlavnými difrakčnými maximami pri 12.0, 15.3, 16.6, 17.0, 17.6, 19.4, 20.0, 21.9, 23.6, 23.8 a 24.8° (2 thete), spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo...

Spôsob prípravy 2-(4-hydroxy-3-morfolynil)-2-cyklohexenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6804

Dátum: 12.02.2007

Autor: Napolitano Elio

MPK: C07D 265/00

Značky: 2-(4-hydroxy-3-morfolynil)-2-cyklohexenónu, spôsob, přípravy

Text:

...od 40 do 100 °C, ešte výhodnejšie pri okolo 70 °C. Reakcia kroku i), nehľadiac na oxidačné činidlo, umožňuje výťažky produktu vzorca lV vyššie ako prinajmenšom 50 a ked sa oxidačné činidlo vyberie zo skupiny pozostávajúcej z oxidu ortuti, aktivovaného oxidu horečnatého a azodikarboxamidu, budú výťažky výhodne okolo 75 .0018 N-hydroxymorfolín je známa zlúčenina, ktorá je dostupná za pomoci rozličných spôsobov (0 Neil, I.A. Cleator, E. T...

Spôsob výroby medziproduktu pri výrobe (-)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazin-2-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285446

Dátum: 05.01.2007

Autori: Chen Cheng Yi, Tillyer Richard, Tan Lushi

MPK: C07D 265/00

Značky: spôsob, výroby, medziproduktu, výrobe, 6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2h-3,1, benzoxazin-2-onů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby medziproduktu pri výrobe (-)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazin-2-ónu, tiež známeho ako DMP-266, na použitie ako inhibítor reverznej transkriptázy, ktorý zahŕňa chirálnu adičnú reakciu 4-chlór-2-trifluórmetylketoanilínu s organozinkovým komplexom za vzniku požadovaného alkoholu. Tento spôsob má široké uplatnenie v chirálnej adícii na prochirálne ketóny.

Derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu a spôsoby a medziprodukt na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285388

Dátum: 27.11.2006

Autori: Frechette Roger, Weidner-wells Michele

MPK: C07D 307/00, C07D 265/00, A61K 31/535...

Značky: pyridoxazínu, spôsoby, derivát, benzoxazínu, medziprodukt, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu všeobecného vzorca (IV), kde Q je fenyl alebo pyridyl Z1 je H, halogén, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, fenyl, hydroxy, amino, nitro, sulfonylamino alebo trifluórmetyl Z2 je H alebo halogén A je C1-C6alkylaryl alebo C1-C6alkylheterocyklyl, kde aryl je bifenyl, naftyl alebo fenyl a heterocyklyl znamená 5- alebo 6-člennú nasýtenú alebo nenasýtenú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1-4 atómy dusíka, atóm...

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Allison Brett, Letavic Michael, Carruthers Nicholas, Grice Cheryl

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 25/00...

Značky: modulátory, histaminu, cyklopropylamíny, receptora

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

Asymetrické syntézy benzoxazinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285258

Dátum: 04.09.2006

Autori: Parsons Rodney Larwrence, Choudhury Anusuya, Pierce Michael Ernest, Radesca Lilian Alicia

MPK: C07D 265/00

Značky: syntézy, benzoxazinónov, asymetrické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spôsoby realizácie asymetrických syntéz (S)-6-chlór-4-cyklopropyletinyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-onu vzorca (VI-i), ktorý je vhodný ako inhibítor rezervnej transkriptázy vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV).

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Fritzemeier Karl-heinrich, Schöllkopf Klaus, Strehlke Peter, Lehmann Manfred, Krattenmacher Rolf, Muhn Hans-peter, Heinrich Nikolaus

MPK: A61K 31/16, A61K 31/365, A61K 31/38...

Značky: účinkom, výroby, gestagénnym, androgénnym, acylanilidy, hetero)cyklicky, zmesovým, nesteroidné, substituované, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Forma I (-)-6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-tri-fluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-ónu a spôsob jej kryštalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284935

Dátum: 27.01.2006

Autori: Thompson Andrew, Stelmach Christine, Clarke William, Crocker Louis, Young Steven, Kukura Joseph

MPK: C07D 265/00

Značky: forma, benzoxazin-2-onů, kryštalizácie, 6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-tri-fluórmetyl-1,4-dihydro-2h-3,1, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Forma I (-)-6-chlór-4-cyklopropyletynyl-4-trifluórmetyl-1,4-dihydro-2H-3,1- benzoxazín-2-ónu, spôsob jej kryštalizácie zo systému rozpúšťadla a antirozpúšťadla a vytvorenie kryštalického produktu. Požadovaná konečná kryštálová forma, Forma I, môže byť vyrobená s použitím metanolu, etanolu alebo sa izoluje z 2-propanolu a môže byť premenená na požadovanú kryštálovú formu sušením pri nízkych teplotách, napríklad medzi 40 °C až 50 °C.

Nové deriváty hetorocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie ako hypoglykemické a hypolipidemické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4996

Dátum: 26.01.2006

Autori: Ktorza Alain, Lebegue Nicolas, Dacquet Catherine, Leclerc Véronique, Hurtevent Aurélie, Caignard Daniel-henri, L'helgoual'ch Jean-martial, Carato Pascal, Berthelot Pascal

MPK: A61P 3/00, A61K 31/5415, A61K 31/5375...

Značky: oxímov, prostriedky, deriváty, spôsob, použitie, hypolipidemické, nové, hypoglykemické, přípravy, hetorocyklických

Text:

...sú zvlášť na liečbu inzulín-independentrtého diabetu typu Il na zníženie inzulínovej perifémej rezistencie a0005 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu okrem toho, že sú nové, zodpovedajú týmto farmakologickým kritériám a tvoria vynikajúce hypoglykemické a hypolipidemické0006 Konkrćtnejšie sa predložený vynález týka zlúčením vzorca (I)o X predstavuje atóm kyslíka alebo síry, n A predstavuje (Cl-Cs) alkylénový reťazec, V ktorom skupina...

Spôsob konverzie dusíka

Načítavanie...

Číslo patentu: 284672

Dátum: 27.07.2005

Autori: Cai Ren Zhi, Nagy Attila, Schally Andrew

MPK: C07D 207/18, C07D 207/00, C07D 211/68...

Značky: dusíka, spôsob, konverzie

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob konverzie dusíka primárnej aminoskupiny alfa, beta- alebo alfa, gama-hydroxyprimárneho amínu na dusík mononenasýtenej dusík obsahujúcej heterocyklickej zlúčeniny majúcej 5 až 6 atómov v kruhu, pri ktorom sa postupne a) spracuje uvedený hydroxyamín s prebytkom halogénaldehydu majúceho aldehydový uhlík, halogén nesúci uhlík a majúceho 2 až 3 skupiny medzi aldehydovým uhlíkom a halogén nesúcim uhlíkom vybrané zo skupín CH2, CH2CH2 a OCH2,...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6466

Dátum: 09.03.2005

Autori: Watson William Patrick, Khanzhin Nikolay, Rottländer Mario, Wenzel Thornöe Christian, Ritzén Andreas

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/541, A61K 31/5355...

Značky: deriváty, tiomorfolínové, substituované, morfolinové

Text:

...W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQ 5 možno využít na liečenie porúch spánku.0021 W 0 01/022953 opisuje použitie retigabínu na profylaxiu a liečbu neuropatíckej bolesti ako je alodýnia,hyperalgetická bolesť, fanlómová bolesť, neuropatická bolesť príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolest príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch ako je strach, generalizovaná anxiózna...

Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3994

Dátum: 09.03.2005

Autori: Khanzhin Nikolay, Ritzén Andreas, Rottländer Mario, Wenzel Tornöe Christian, Watson William Patrick

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/4406...

Značky: substituované, tiomorfolínové, deriváty, morfolinové

Text:

...KCNQ 2 a KCNQ 3 génov pri nespavosti vo W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQS možno využít na liečenie porúch spánku.0021 WO 01/022953 opisuje použitie retigabinu na profylaxiu a liečbu neuropatickej bolesti ako je alodýnia. hyperalgetická bolesť, fantómovà bolesť, neuropatická bolest príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolesť príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch...

Deriváty aminochinolínu a ich použitie ako ligandov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3014

Dátum: 23.07.2004

Autori: Gerber Katalin, Bátori Sándor, Arányi Péter, Timari Géza, Mikus Endre, Boer Kinga, Kapui Zoltán, Finet Michel, Vargane Szeredi Judit, Urban-szabo Katalin

MPK: C07C 229/00, A61K 31/47, A61P 11/00...

Značky: deriváty, adenozínu, ligandov, aminochinolínu, použitie

Text:

...vo vode rozpustných antagonistov receptora adenozínu A 3 (Ch. E. Müller et al., J. Med. Chem. 4523440, 2002 A. Maconi et al., J. Med. Chem. 453579, 2002). i 0010 Patentová prihláška W 0 02/096879 opisuje 2-amino-3-kyanochinolínové deriváty,ako štruktúme nové typy, ktoré sú účinnými antagonistami A 3. Zlúčeniny vzorca (l),opisované v patentovej prihláške W 0 02/096879 sú vysoko selektívnyrni antagonistami A 3.0011 Vo všeobecnom vzorci (I)R 1...

Spôsob prípravy N-arylmorfolinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1377

Dátum: 16.07.2004

Autori: Wurziger Hanns, Tsaklakidis Christos, Mederski Werner, Cezanne Bertram, Dorsch Dieter

MPK: C07D 265/00

Značky: n-arylmorfolinónov, spôsob, přípravy

Text:

...tohto vynálezu bolo vynájdenie nového zlepšenéhospôsobu prípravy prekurzorov inhibítorov faktora Xa.V porovnaní so známymi spôsobmi zo stavu techniky jespôsob podľa vynálezu kratší a účinnejší.Inhibítory faktora Xa sa môžu používať na boj a prevenciu proti tromboembolickým ochoreniam, ako je trombóza, infarkt myokardu, artérioskleróza, zápaly, apoplexia, angina pectoris, restenóza po angioplastike a claudicatio intermittens.Faktor Xa je jednou...

Cyklické hydroxylamíny ako psychoaktívne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1574

Dátum: 01.06.2004

Autori: Rosini Sergio, Parsons Philip, Annis Michael, Trasciatti Silvia

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/445, A61P 25/00...

Značky: cyklické, hydroxylamíny, psychoaktívne, zlúčeniny

Text:

...týchto zlúčenin ako farmaceutik. Podľa toho tento vynález poskytuje v prvom aspekte zlúčeninu vzorca (l)v ktorom X znamená O alebo GHz R 3 a R 4 jednotlivo nezávisle znamenajú vodík alebo CH alkylp znamená 0 alebo l a R znamená päť- alebo šesť- členný nasýtený alebo nenasýtený kruh vybraný zR znamená päť- alebo šesť- členný oxo-substituovaný nenasýtený kruh vybraný zkde R a R 2 spolu znamenajú oxoskupínu, alebo R a R 2 jednotlivo...

Benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické modulátory chemokínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7517

Dátum: 09.04.2004

Autori: Pasternak Alexander, Yang Lihu, Mills Sander, Goble Stephen

MPK: A61P 29/00, A61K 31/55, A61K 31/535...

Značky: receptorov, modulátory, chemokínových, benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické

Text:

...zápalových a imunoregulačných porúch a ochorení vrátane astmy, nádchy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako reumatickej artritidy a arteriosklerozy. Ľudia,ktori sú homozygotní s absenciou páru báz 32 génu CCR-5, sú zrejme menej náchylný na reumatickú artritídu (Gomez a kol.,Artritída Rheumatism, 42, 989-992 (1999. Prehľadná publikácia týkajúca sa úlohy eozinofilov pri alergickom zápale je publikácia Kita, H. a kol., J....

Morfolínové deriváty ako dopamínové agonisty pri liečbe sexuálnej dysfunkcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7463

Dátum: 02.12.2003

Autori: Baxter Andrew Douglas, Hepworth David, Allerton Charlotte Moira Norfor, Cook Andrew Simon, Wong Stephen Kwok-fung

MPK: A61P 15/00, A61K 31/5375, C07D 265/00...

Značky: sexuálnej, dysfunkcie, liečbe, agonisty, deriváty, dopamínové, morfolinové

Text:

...hydrojodid,sulfát, bisulfát, nitrát, fosfát, hydrogenfosfát, acetát, maleát, fumarát, Iaktát, tartrát,citrát, glukonát, sukcinát, sacharát, benzoát, metánsulfonát, etánsulfonát, benzénsulfonát, p-toluénsulfonát a pamoát.0008 Vhodné bázické soli sa pripravujú z báz, ktoré tvoria netoxické soli. Medzi príklady týchto bázických solí patria sodné, draselné, hlinité, vápenaté, horečnaté, zinočnaté a dietanolaminové soli.0009 Prehľad...

Substituované aralkylderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5119

Dátum: 14.11.2003

Autori: Raval Saurin, Jain Mukul, Lohray Vidya Bhushan, Pingali Harikishore, Basu Sujay, Raval Preeti, Lohray Braj Bhushan

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, C07D 207/00...

Značky: aralkylderiváty, substituované

Text:

...sú tiež vhodné pri prevencii,zastavení alebo spomalení postupu alebo znížení rizika vyššie uvedených chorôb spolu s vyplývajúcimi sekundárnymi chorobami takými ako kardiovaskulárne choroby ako arterioskleróza,diabetická retinopatia, diabetická neuropatia a renálna choroba zahŕňajúca diabetickú nefropatiu, glomeruloneftritídu, glomerálnu sklerózu, nefrotický syndróm, hypertenznú nefrosklerózu aposledné štádium choroby obličiek ako...

Substituované benzoxazinóny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3320

Dátum: 04.11.2003

Autori: Maag Hans, Sui Meng, Zhao Shu-hai

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5375, A61K 31/54...

Značky: substituované, použitie, benzoxazinóny

Text:

...jej farmaceuticky vhodná soľ, kdepredstavuje -(CRR),- alebo -S 02-, kde každý z R a R predstavuje nezávisle vodík alebo alkylskupínupredstavuje CH alebo Npredstavuje vždy nezávisle halogén, alkylskupínu, halogénalkylskupinu, heteroalkylskupinu, alkoxyskupinu, kyanoskupinu, -S(O)s-R°, -C(O)-NR°R°, -SOZ-NRQK,-N(R°)-C(O)-R alebo -C(O)-R°, kde každý z R a R predstavuje nezávisle vodíkprípadne substituovaný nezávisle jedným až štyrmi...

Substituované deriváty benzo[e][1,4]oxazino[3,2-g]izoindolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2187

Dátum: 17.10.2003

Autori: Kraus-berthier Laurence, Renard Pierre, Lepifre Franck, Hickman John, Pierre Alain, Caignard Daniel-henri, Coudert Gérard

MPK: C07D 265/00, A61K 31/535, C07D 498/00...

Značky: farmaceutické, obsahom, přípravy, benzo[e][1,4]oxazino[3,2-g]izoindolu, substituované, deriváty, spôsob, kompozície

Text:

...indenyl alebo indanyl, pričom každá z týchto skupín je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými identickými alebo odlišnými skupinami, zvolenými medzi halogénom, nerozvetveným alebo rozvetveným (Cl-Ca) alkylom, nerozvetveným alebo rozvetveným (Cl-Cs) trihalogénalkylom, hydroxyskupinou, nerozvetveným alebo rozvetveným(Cl-Cs) alkoxylom a aminoskupinou, substituovanou pripadne jedným alebo dvoma nerozvetvenými alebo rozvetvenými...

Nový spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6523

Dátum: 01.09.2003

Autori: Fugier Claude, Breard Fabienne

MPK: C07C 229/00, C07C 227/00, C07D 265/00...

Značky: perindoprilu, nový, syntézy, syntéze, spôsob, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, esterov, použitie

Text:

...význam,ktorá sa hydrogenuje na paládiu na uhlí,o alebo s propyljodídom, čím sa získa zlúčenina vzorca (V) s konfiguráciou (3 S, SS)v ktorom P má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí pôsobeníu LiOH a potom pôsobeniu esteríñkačného činidla, čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)10 v ktorom R a P majú vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie s oxidačným čínidlom, čím sa po odstránení ochrannej skupiny preaminoskupinu získa zlúčenína...

Benzoxazínové deriváty ako modulátory 5-HT6 a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 494

Dátum: 05.05.2003

Autori: Clark Robin Douglas, Berger Jacob, Zhao Shu-hai

MPK: A61K 31/536, C07D 265/00, A61P 25/00...

Značky: použitie, deriváty, modulátory, 5-ht6, benzoxazínové

Text:

...by boli užitočné priPodstata vynálezu Predmetom vynálezu sú (i) zlúčeniny všeobecného vzorca (I)a ich farmaceuticky vhodné soli, kde m predstavuje celé číslo O až 3 n a p predstavuje každý nezávisle 2 alebo 3vodik alebo CL 5 alkylZ 1 predstavuje CH alebo NR 1 a R 2 predstavuje každý nezávisle vodík alebo alkylR 4 predstavuje pri každom svojom výskyte nezávisle halogén,alkyl, halogénalkyl, alÉoxy, kyano, -SOAÚ, -C(O)-NRWÝ,-soz-NRbRñ -sRb,...

Benzoxazinónové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitia ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 553

Dátum: 09.04.2003

Autori: Torrens-jover Antonio, Frigola Constansa Jordi, Castrillo-perez José Aurelio

MPK: A61K 31/536, C07D 265/00, A61P 25/00...

Značky: liečiv, použitia, deriváty, benzoxazinónové, spôsob, přípravy

Text:

...Y 5 s nulovou afinitou k receptoru Y 1, stimuluje príjem potravy pri potkanoch (Gerald, C. et al., Nature 1996, 382, 168),podporuje hypotézu, že receptor Y 5 má spojitosť so zvýšenou konzumáciou potravy. Zlúčeniny antagonizujúce receptor Y 5 by teda mali byť účinné pri tlmení príjmu potravy a veľmiužitočné pri liečení chorôb, ako je obezita, alebo nutričných.porúch, ako bulímie alebo anorexie.Bolo opisaných niekoľko nepeptidových...

5-{2-Hydroxy-3-[1-(3-trifluórmetylfenyl)-cyklopropyl]-propionylamino}- ftalid a odvodené zlúčeniny upravujúce aktivitu progresterónového receptora na použitie na kontrolu plodnosti a v náhradnej hormonálnej terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1768

Dátum: 10.03.2003

Autori: Hegele-hartung Christa, Lehmann Manfred, Fuhrmann Ulrike, Klotzbücher Michael, Muhn Hans-peter, Schmees Norbert

MPK: C07D 265/00, A61K 31/365, A61K 31/535...

Značky: ftalid, zlúčeniny, terapii, progresterónového, receptora, 5-{2-hydroxy-3-[1-(3-trifluórmetylfenyl)-cyklopropyl]-propionylamino, použitie, aktivitu, plodnosti, náhradnej, hormonálnej, kontrolu, odvodené, upravujúce

Text:

...ktoré majú nízku afinitu voči iným receptoromhormónov, ale majú namiesto toho silnú disociáciu medzi rôznymiPR cieľovými tkanivami alebo orgánmi, ako v prsníkovom a V reprodukčnom trakte.0007 Najmä sa javí žiaduce poskytnutie disociovaného progestínu s antiproliferatívnym potenciálom v prsníkovom tkanive a súčasne blahodarným účinkom v endotermiu tak, ako to ukazuje množstvo epidemiologických štúdií o vztahu medzi výskytom rakoviny prsníka a...

Málo farebné, bonzoxazinónové UV absorbéry s nízkym obsahom sodíka a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7793

Dátum: 12.09.2002

Autor: Sarkar Asim

MPK: C08K 5/00, C07D 265/00

Značky: málo, výroby, nízkým, spôsob, farebne, absorbéry, bonzoxazinónové, obsahom, sodíka

Text:

...halogén, nitro, C 1 až C 8 alkyl, C 1 až C 3 alkoxy,alebo C 1 až C 3 alkenyloxy. Tieto zlúčeniny majú index žltnutia menší ako okolo O a koncentráciu sodíka nižšia ako okolo 50 0009 Tento spôsob prípravy zlúčeniny Vzorca I zahŕňa krok reakcie anhydridu kyseliny NFkarboXyantranilovej s približne stechiometrickými množstvami acylačnej zlúčeniny, kde anhydrid kyseliny N-karboxyantranilovej sa čistí rekryštalizáciou alebo0010 Predložený vynález sa...

Spôsob stanovenia obsahu N-(2,2,2-trichlór-1-morfolínoetyl)formamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233109

Dátum: 01.01.1987

Autori: Sandtnerová Alena, Bystrický Ľubor, Fáberová Edita

MPK: G01N 31/08, C07D 265/00

Značky: stanovenia, n-(2,2,2-trichlór-1-morfolínoetyl)formamidu, spôsob, obsahu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu stanovenia obsahu N-(2,2,2-trichlór-l-morfolínoetyl) formamidu na substrátoch biologického pôvodu plynovou chromatografiou. Presne navážené množstvo vzorky sa extrahuje organickým rozpúšťadlom so známym množstvom zvoleného vnútorného štandardu, prečistí sa a po analýze plynovou chromatografiou sa obsah N-(2,2,2-trichlór-l-morfolínoetyl) formamidu zistí porovnávaním chromatografického záznamu vzorky so záznamom roztoku...