C07D 263/00

Spôsob prípravy medziproduktov na výrobu azetidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287408

Dátum: 18.08.2010

Autori: Tann Chou-hong, Fu Xiaoyong, Mcallister Timothy, Thiruvengadam

MPK: C07D 263/00

Značky: spôsob, medziproduktov, přípravy, výrobu, azetidinónov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I), ktorá je medziproduktom použitým na výrobu azetidinónovej zlúčeniny vhodnej ako hypocholesterolová látka na liečenie a prevenciu aterosklerózy.

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Eliu Victor Paul, Hauser Julia

MPK: C07D 277/00, C07D 235/00, C07D 263/00...

Značky: spôsob, přípravy, bis-benzazolylových, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Spôsob prípravy oxazolidínového medziproduktu na syntézu taxánových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287046

Dátum: 30.09.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 263/00

Značky: medziproduktu, oxazolidínového, spôsob, přípravy, derivátov, taxánových, syntézu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-N-Boc-2-(2,4-dimetoxyfenyl)-4-izobutyl-1-oxazolidín-5- karboxylovej ako medziproduktu na syntézu taxánových derivátov s protirakovinovým účinkom.

Taxánový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287045

Dátum: 30.09.2009

Autori: Gabetta Bruno, Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 263/00, C07D 493/00, A61K 31/335...

Značky: použitie, spôsob, prostriedok, medziprodukty, derivát, obsahom, taxánový, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.

Linezolid – kryštalická forma II a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287025

Dátum: 16.09.2009

Autor: Bergren Michael

MPK: C07D 263/00, C07D 413/00

Značky: krystalická, forma, spôsob, přípravy, linezolid

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická forma II známej zlúčeniny, linezolidu, ktorá je užitočná ako antibakteriálne činidlo a tiež aj spôsob výroby tejto zlúčeniny.

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286778

Dátum: 20.04.2009

Autori: Van Scharrenburg Gustaaf, Kruse Cornelis, Long Stephen, Feenstra Roelof, Van Der Heijden Johannes

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/428...

Značky: zlúčeniny, zlúčenín, použitie, farmaceutické, piperazinové, kompozície, přípravy, piperidínové, obsahujú, týchto, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo skupinu CN, skupinu CF3, skupinu OCF3, skupinu SCF3, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy, aminoskupinu alebo mono- alebo dialkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy v každej z alkylových častí, substituovanú aminoskupinu alebo hydroxyskupinu, X znamená atóm kyslíka, atóm síry, skupinu SO...

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Novak Perry, Badia Michael, Ronkin Steven, Saunders Jeffrey, Frank Catharine, Armistead David, Bethiel Randy, Bemis Guy

MPK: C07D 263/00, A61K 31/42, C07C 275/00...

Značky: použitie, obsahujú, enzymů, aktivity, prostriedky, inhibítorov, farmaceutické, impdh, deriváty, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Spôsob výroby oxazolidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286569

Dátum: 22.12.2008

Autor: Pearlman Bruce

MPK: C07C 213/00, C07C 233/00, C07C 251/00...

Značky: spôsob, oxazolidinónov, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-sekundárny alkohol všeobecného vzorca (VIIIA), kde RN je C1-C5 alkyl, X2 je Cl, Br, p-tuluén sulfonyl alebo m-nitrofenylsulfonyl. Ďalej sú opísané medziprodukty výroby a spôsob výroby farmakologicky účinných oxazolidinónov.

4-(3-Heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako herbicídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286364

Dátum: 18.07.2008

Autori: Engel Stefan, Otten Martina, Baumann Ernst, Westphalen Karl-otto, Von Deyn Wolfgang, Witschel Matthias, Misslitz Ulf, Mayer Guido, Rheinheimer Joachim, Wagner Oliver, Hill Regina Luise, Walter Helmut

MPK: A01N 43/02, A01N 43/48, A01N 43/72...

Značky: spôsob, přípravy, obsahom, herbicídov, použitie, kompozície, 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v nárokoch, a ich poľnohospodársky užitočné soli
spôsob prípravy 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazolov
kompozície s ich obsahom a použitie týchto derivátov alebo kompozícií s ich obsahom na kontrolu nežiaducich rastlín.

Spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 286261

Dátum: 14.05.2008

Autor: Oremus Vladimír

MPK: C07D 263/00

Značky: kyseliny, 4s,5r)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy kyseliny (4S,5R)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej vzorca (I) ozonáciou (4S,5S)-2,4-difenyl-5-vinyl-4,5-dihydrooxazolínu za vzniku ozonidu in situ a následné pôsobenie ďalším oxidačným činidlom za vzniku kyseliny. Enantioselektívna príprava kyseliny (4S,5R)-2,4-difenyloxazolín-4,5-dihydro-5-karboxylovej vzorca (I) z (S)-(+)-fenylglycínu sa uskutočňuje tak, že (S)-(+)-fenylglycín sa najprv esterifikuje metanolom,...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Redman Aniko, Scott William, Wood Jill, Lowinger Timothy, Paulsen Holger, Dumas Jacques, Smith Roger, Hatoum-mokdad Holia, Sibley Robert, Renick Joel, Johnson Jeffrey, Lee Wendy, Khire Uday, Riedl Bernd, Miller Scott

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/38...

Značky: prípravok, heterocyklické, farmaceutický, substituované, použitie, močoviny, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Spôsob prípravy mesylátov piperazínových derivátov a zlúčeniny týmto spôsobom pripravené

Načítavanie...

Číslo patentu: 286143

Dátum: 25.03.2008

Autori: Heslinga Michiel, Van Aar Marcel, Schouten Stefanus, Zorgdrager Jan

MPK: C07D 263/00

Značky: derivátov, spôsobom, mesylátov, zlúčeniny, přípravy, spôsob, pripravené, týmto, piperazínových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa jednostupňová reakcia na prípravu mesylátov zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X je bicyklický zvyšok všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 je vodík alebo fluór, R2 je vodík, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy alebo oxoskupina a A je 5-7-členný heterocyklus s 1 až 3 heteroatómami vybranými z kyslíka, dusíka a síry a Y je metyl, prípadne fluórsubstituovaný etyl alebo cykloalkyl(C3-C7)metyl, alebo prípadne substituovaný benzyl, reakciou amínu...

Spôsob prípravy medziproduktov florfenikolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286124

Dátum: 13.03.2008

Autori: Towson James, Vashi Dhiru

MPK: C07D 263/00

Značky: florfenikolu, medziproduktov, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde R je CH3SO2 a R'' je aryl, halogénaryl, benzyl, substituovaný benzyl, C1 až C6 alkyl, C3 až C7 cykloalkyl a halogénalkyl a konfigurácia oxazolínového kruhu je 4R trans, ktorý zahŕňa dva reakčné stupne. V 1. stupni sa redukuje zlúčenina všeobecného vzorca (II), kde R' znamená vodík, C1 až C6 alkyl, C3 až C7 cykloalkyl, benzyl, substituovaný benzyl alebo aryl, na zlúčeninu všeobecného vzorca...

3-heterocyklyl-substituované benzoylderiváty, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286069

Dátum: 06.02.2008

Autori: Baumann Ernst, Mayer Guido, Rheinheimer Joachim, Von Deyn Wolfgang, Rack Michael, Kardorff Uwe, Misslitz Ulf, Otten Martina, Walter Helmut, Götz Norbert, Hill Regina Luise, Gebhardt Joachim, Westphalen Karl-otto, Witschel Matthias, Engel Stefan

MPK: A01N 43/72, C07D 261/00, A01P 13/00...

Značky: spôsob, použitie, přípravy, obsahom, benzoylderiváty, 3-heterocyklyl-substituované, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú herbicídne účinné benzoylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená nitroskupinu, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogénalkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylsulfonyl alebo C1-C6-halogénalkylsulfonyl R2 znamená nitroskupinu, halogén, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogénalkyl, C1-C6-alkyltio, C1-C6-alkylsulfinyl, C1-C6-alkylsulfonyl alebo C1-C6-halogénalkylsulfonyl Y znamená CR13R14 R13 a R14 znamenajú atóm vodíka, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogénalkyl,...

Prípravok podporujúci tvorbu/sekréciu neurotropínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285938

Dátum: 15.10.2007

Autori: Momose Yu, Murase Katsuhito

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, C07D 277/00...

Značky: prípravok, podporujúci, neurotropínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie azolového derivátu všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, na výrobu prípravku podporujúceho tvorbu/sekréciu neurotropínu.

Medziprodukt a spôsob prípravy paclitaxelu alebo docitaxelu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285797

Dátum: 26.07.2007

Autor: Bombardelli Ezio

MPK: C07D 263/00, A61P 35/00, A61K 31/337...

Značky: docitaxelu, medziprodukt, spôsob, přípravy, paclitaxelu

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty všeobecných vzorcov (II) a (III), kde substituenty sú derivátmi 10-deacetyl-baccatinu III a tieto nové deriváty majú alkylkarbonátové alebo alkylkarbonylové substituenty v polohe 7. Medziprodukty sú užitočné pri semisyntéze paclitaxelu a jeho analógov.

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Kataoka Ken-ichiro, Muroga Yumiko, Sudoh Masaki, Shiota Tatsuki, Imai Minoru, Moree Wilna, Morita Takuya, Tsutsumi Takaharu, Sogawa Ryo, Takenouchi Osami, Furuya Monoru, Hada Takahiko, Teig Steven, Endo Noriaki, Tarby Christine

MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: použitie, amínov, cyklických, zlúčenina, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Spôsob prípravy citalopramu a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285719

Dátum: 06.06.2007

Autori: Casazza Umberto, Petersen Hans, Dall'asta Leone

MPK: C07D 307/00, C07D 263/00, C07D 277/00...

Značky: přípravy, spôsob, medziprodukty, citalopramu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy citalopramu, jeho enantiomérov a jeho adičných solí s kyselinami, v ktorom sa na zlúčeninu všeobecného vzorca (IV), kde X je O alebo S, R1 a R2 sú každý nezávisle vybraný z vodíka a C1-6 alkylu alebo R1 a R2 spolu tvoria C2-5 alkylénový reťazec, čím vytvárajú spirokruh, R3 je vybraný z vodíka a C1-6 alkylu, R4 je vybraný z vodíka, C1-6 alkylu, karboxyskupiny alebo jeho prekurzorovej skupiny alebo R3 a R4 spolu tvoria...

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Toorop Gerrit, Toorop Anne, Van Scharrenburg Gustaaf, Mos Johannes, Feenstra Roelof, Long Stephen, Visser Gerben, Kruse Cornelis, Van Der Heijden Johannes

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4164, A61K 31/40...

Značky: zlúčeniny, farmaceutická, piperazinové, spôsob, piperidínové, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečbu stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 285520

Dátum: 12.02.2007

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: C07D 215/00, C07D 231/00, C07D 213/00...

Značky: spôsob, liečivá, cytokínmi, farmaceutický, použitie, stavov, deriváty, liečbu, prostriedok, sprostredkovaných, amidové, přípravu, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R3 je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka alebo halogén m je 0 až 3, p je 0 až 2 a q je 0 až 4 každé R1 a R2 sa zvolí zo súboru, ktorý zahŕňa hydroxyskupinu, atóm halogénu, trifluórmetylovú skupinu a kyanoskupinu a R4 je zásaditá skupina, ako je aminoskupina, alkylaminoskupina, di(alkyl) aminoskupina s 1 až 6 atómami uhlíka v každej alkylovej časti, di(alkyl) aminoalkylskupina s 1 až...

Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Weier Richard, Rogier Donald, Carter Jeffery, Li Jinglin, Bertenshaw Stephen, Penning Thomas, Nagarajan Srinivasan, Graneto Matthew, Khanna Ish, Xu Xiangdong, Talley John, Malecha James, Brown David

MPK: A61K 31/415, C07C 311/00, A61K 31/42...

Značky: benzénsulfónamidy, cox-2, použitia, substituované, inhibítorov, kompozícia, přípravy, proliečivá, farmaceutická, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

N-oxidy ako profarmaka derivátov piperazínu a piperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5185

Dátum: 21.08.2006

Autori: Mccreary Andrew, Koster Hendrik, Van Scharrenburg Gustaaf, Hesselink Mayke, Verhage Marinus, Feenstra Roelof, Koopman Theodorus, Van Amsterdam Peter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/423, C07D 263/00...

Značky: piperazinu, profarmaka, derivátov, piperidinů, n-oxidy

Text:

...deaktivácii. Zdalo sa, že prvé experimenty in viva,vrámci ktorých sa N-oxid podával intravenózne, potvrdia zistenie in vitro zdalo sa, že N-oxid má len približne desatinu účinnosti materskej zlúčeniny. K prekvapeniu však došlo, keď sa N-oxid testoval po perorálnom podani vtedy sa javil rovnako účinný ako SLV 308.0005 N-oxidy sú známe od roku 1894. V súčasnosti je veľmi dobre známe, že N-oxidy sú metabolitmi mnohých terciárnych amínov,...

Spôsob výroby chlórbenzoxazolov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285239

Dátum: 21.08.2006

Autori: Schlegel Günter, Aslam Mohammed, Welter Wolfgang, Ressel Hans-joachim, Demoute Jean-pierre

MPK: C07D 263/00

Značky: spôsob, chlórbenzoxazolov, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby chlórbenzoxazolov všeobecného vzorca (I), pri ktorom sa nechajú reagovať zodpovedajúce benzoxazoly za prítomnosti kyslého katalyzátora s chloračným činidlom na produkt monochlorácie, prípadne s prebytkom chloračného činidla na produkt dichlorácie.

Spôsob prípravy (S)-4-{[3-[2-(dimetylamino)etyl]-1H-indol-5-yl]metyl}-2-oxazolidinónu a medziprodukty na tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: 285052

Dátum: 19.04.2006

Autor: Patel Rajnikant

MPK: C07D 413/00, C07D 263/00

Značky: s)-4-{[3-[2-(dimetylamino)etyl]-1h-indol-5-yl]metyl}-2-oxazolidinónu, přípravy, spôsob, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy (S)-4-{[3-[2-(dimetylamino)etyl]-1H-indol-5-yl]metyl} -2-oxazolidinónu, pri ktorom sa z hydrochloridu metyl-4-nitro-(L)-fenylalaninátu pripraví metyl-(S)-N-butoxykarbonyl-4-nitrofenylalaninát, tento sa redukuje na metyl-(S)-N-butoxykarbonyl-4-aminofenylalaninát, v metyl-(S)-N-butoxykarbonyl-4-aminofenylalanináte sa redukuje metylesterové zoskupenie za vzniku (S)-N-butoxykarbonyl-4-aminofenylalaninolu, potom sa...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny a ich použitie ako ligandov PPAR-gama receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6668

Dátum: 17.01.2006

Autori: Kurowski Krzysztof, Stawinski Tomasz, Rusin Katarzyna, Sulikowski Daniel, Kowalczyk Piotr, Matusiewicz Katarzyna, Kludkiewicz Dominik, Majka Zbigniew

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/421...

Značky: kyseliny, nové, 3-fenylpropiónovej, použitie, ppar-gama, deriváty, receptoru, ligandov

Text:

...substituovaný 2-benzoylfenylovou skupinou.0008 Vmedzinárodnej patentovej prihláške č. WO 0 l/17994 sú publikované oxazolové zlúčeniny ako antagonisty PPARy, ktoré môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou...

Exo- a diastereo- selektívne syntézy himbacínových analógov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7119

Dátum: 12.01.2006

Autori: Sudhakar Anantha, Cui Jian, Wang Tao, Liao Jing, Xie Ji, Chen Frank Xing, Sabesan Vijay, Thiruvengadam Tiruvettipuram, Yang Xiaojing, Huang Mingsheng, Wu George, Kwok Daw-long, Poirier Marc, Lim Ngiap Kie, Zavialov Ilia, Nguyen Hoa

MPK: C07C 309/00, C07C 205/00, C07C 235/00...

Značky: diastereo, syntézy, analógov, himbacínových, selektivně

Text:

...tvoria 3- až G-ćlennú heterocykliokú zlúčeninu obsahujúcu 1-4heteroatómy, za vzniku prvej zmesi exo izomérovH ž F 1 OÁNRSRG 29, kde uvedene izoméry majú trans-S,Bykruhové-spojenie,a endo izomérov(b) epimerizáciu uvedeného trans-5,6-kruhového-spojenia v Zlúčenine 29 pôsobením na uvedenú prvú zmes prvou zásadou za vzniku druhej zmesi obsahujúcej nltro-a izomér s cis 5,Gj-kruhovým-spojením a nitro-š izomer s cis-5,Gj-kruhovým-spojením...

Derivát cyklického diamínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284891

Dátum: 09.01.2006

Autori: Hirata Mitsuteru, Kawamine Katsumi, Miura Toru, Shibuya Kimiyuki, Edano Toshiyuki, Ozaki Chiyoka, Sato Yukihiro

MPK: A61K 31/55, A61K 31/495, C07D 233/00...

Značky: diamínu, cyklického, derivát, použitie, prostriedok, obsahuje, farmaceutický, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát cyklického diamínu všeobecného vzorca (I), kde znamená X -NH-, O alebo S Y skupinu -NR1-, atóm O alebo S, skupinu sulfoxidovú alebo sulfónovú Z jednoduchú väzbu alebo skupinu -NR2- R1 atóm H, prípadne substituovaný C1-8alkyl, prípadne substituovaný 6-členný aromatický uhľovodík alebo 5-až 7-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy zo súboru O, N a S alebo prípadne substituovaný silyl-C1-8alkyl R2 atóm H, prípadne...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7164

Dátum: 16.12.2005

Autori: Stawinski Tomasz, Kurowski Krzysztof, Sawicki Andrzej, Majka Zbigniew, Matusiewicz Katarzyna, Kowalczyk Piotr, Sulikowski Daniel, Rusin Katarzyna

MPK: A61K 31/428, A61K 31/423, A61P 3/00...

Značky: diabetes, liečenie, 3-fenylpropiónovej, nové, deriváty, kyseliny

Text:

...môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. Zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou heterocyklickou skupinou, hydroxylová skupina tyrozínu je substituovaná (5-metyl-2-fenyloxazol-4-yl)etylovou skupinou a dusík vaminoskupine tyrozínu je substituovaný...

Nové antagonisty MCH receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4365

Dátum: 16.12.2005

Autori: Wakefield Brian David, Dominguez-manzanares Esteban, Savin Kenneth Allen, Greenen Peter Michael, Gardinier Kevin Matthew, Cordier Frederic Laurent, Beck James Peter

MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: nové, antagonisty, receptorov

Text:

...1998),zatial čo transgénne myši, ktoré nadmerne exprimujú MCH sú obézne a. rezistentné na inzulín (Ludwig a kol., J. Clin Invest 107 379-386,2001).Nedávno bolo opísané, že MCHR 1 myši sú chudé a hypermetabolické, čo indikuje, že izoforma R 1 sprostredkováva aspoň niektoré metabolické účinky peptídu MCH (Marsh a kol., Proc. Nat. Acad. Sci. 99 3240-3245, 2002).0006 Okrem svojich účinkov na príjem potravy sa predpokladá, že MCH sa podieľa na...

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Allegretti Marcello, Colotta Francesco, Bertini Riccardo, Bizzarri Cinzia, Aramini Andrea, Moriconi Alessio, Beccari Andrea

MPK: A61K 31/16, A61P 29/00, A61K 31/18...

Značky: deriváty, přípravky, obsahom, 2-aryl, propiónovej, kyseliny, farmaceutické

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Fenylpiperazínové deriváty s kombináciou parciálneho agonizmu voči dopamínovému receptoru D2 a inhibícia spätného príjmu serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4878

Dátum: 06.12.2005

Autori: Van Scharrenburg, Feenstra Roelof, Kruse Cornelis, Mccreary Andrew, Pras-raves Maria, Van Vliet Bernard, Stoit Axel, Hesselink Mayke, Terpstra Jan-willem

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, A61K 31/423...

Značky: voči, příjmu, kombináciou, receptoru, dopamínovému, agonizmu, fenylpiperazínové, deriváty, serotonínu, parciálneho, inhibícia, spätného

Text:

...indukované správanie myší (B.L. Jacobs., An animal behaviour model for studying central serotonergicNa rozdiel od použitia úplných agonistov alebo antagonistov dopamínových receptorov D 2,použitie parciálnych agonistov dopamínových receptorov D poskytuje dynamickú medikáciu, ktorá sa sama upravuje podľa momentálneho endogénneho stavu pacienta. Poskytuje tak požadovanú flexibilnú moduláciu dopamínového systému avyhne sa tak mnohým...

Aryloxyetylamínové deriváty s kombináciou parciálneho dopamín-D2-receptorového agonizmu a inhibíciou reabsorbcie serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4394

Dátum: 06.12.2005

Autori: Terpstra Jan-willem, Van Vliet Bernard, Kruse Cornelis, Feenstra Roelof, Stoit Axel, Hesselink Mayke, Pras-raves Maria, Van Scharrenburg Gustaaf, Mccreary Andrew

MPK: A61P 25/00, A61K 31/423, C07D 263/00...

Značky: aryloxyetylamínové, deriváty, inhibíciou, dopamín-d2-receptorového, kombináciou, reabsorbcie, parciálneho, serotonínu, agonizmu

Text:

...aminoskupinami alebo hydroxyskupinami. Takéto zlúčeniny sa môžu podrobiť reakcii s organickými kyselinami, čím sa získajú zlúčeniny,ktoré majú vzorec (l), v ktorom je prítomná dodatočná skupina, ktorá sa ľahko odstráni po podaní,napríklad, ale nielen, arnidín, enamín, Marmichova báza, hydroxyl-metylénový derivát, O-(acyloxy-metylén karbamátový) derívát, karbamát, ester, amid alebo enaminón.V rozsahu predkladaného vynálezu sú aj...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Narquizian Robert, Jolidon Synese, Norcross Roger David, Pinard Emmanuel

MPK: A61K 31/428, A61K 31/47, A61K 31/423...

Značky: deriváty, fenylpiperazín-metanónu

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

Oxazolové deriváty ako činidlá histamínových H3 receptorov, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6000

Dátum: 14.07.2005

Autori: Boulet Serge Louis, Gadski Robert Alan, Finn Terry Patrick, Pickard Richard Todd, Vaught Grant Matthews, Beavers Lisa Selsam, Jesudason Cynthia Darshini, Stevens Freddie Craig, Hornback William Joseph

MPK: C07D 263/00, A61P 25/00, A61K 31/422...

Značky: činidla, deriváty, príprava, oxazolové, receptorov, terapeutické, histamínových, použitie

Text:

...zmenila biológiu histamínu a musí byt uvažovaná pri vývoji0005 Boli vytvorené niektoré antagonisty histamínového H 3 receptora, ktoré napodobňujú histamín tým, že. obsahujú imidazolový kruh všeobecne substituovaný v polohe 4(5) (Ganellin a kol., Ars Pharmaceutica, 1995, 363,455-468). Rad patentov a patentových prihlášok, týkajúcich sa antagonistov a agonistov s touto štruktúrou zahŕňajúcich EP 197840, EP 494010, WO 97/29092, WO 96/38141, a...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Bartsch-li Régine, Abouabdellah Ahmed, Hoornaert Christian, Ravet Antoine

MPK: C07C 271/00, C07D 215/00, C07D 233/00...

Značky: heteroarylalkylkarbamátové, príprava, inhibitory, deriváty, použitie, enzymů

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Antifiabetické oxazolidíndióny a tiazolidíndióny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2269

Dátum: 18.01.2005

Autori: Meinke Peter, Shi Guo, Zhang Yong, Dropinski James

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61P 3/00...

Značky: antifiabetické, oxazolidíndióny, tiazolidíndióny

Text:

...mliečnu acidózu a nevoľnosť hnačky. Metformín je menej riskantný vedľajšimi účinkami ako fenformín aje široko predpisovaný na liečbu typu 2 diabetes.Novšou skupinou zlúčenín, ktoré môžu zmierňovat hyperglykémiu a ďalšie symptómy typu 2 diabetes sú glitazóny (napríklad 5-benzyltiazolidín-ZA-dióny). Tieto látky podstatne zvyšujú ínzulínovú citlivosť v svaloch, pečeni a adipóznych tkanivách na živočíšnych modeloch s typom 2 diabetes, čo má za...

Deriváty benzimidazolu, benztiazolu a benzoxazolu a ich použitie ako modulátorov LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4781

Dátum: 27.07.2004

Autori: Savall Brad, Butler Christopher, Bembenek Scott, Edwards James, Axe Frank, Fourie Anne, Grice Cheryl, Wei Jianmei, Tays Kevin

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61K 31/4164...

Značky: modulátorov, použitie, benztiazolu, deriváty, lta4h, benzimidazolu, benzoxazolu

Text:

...(2003, chemotaxiu časných efektorových C 04 T pomocnýchIymfocytov typu 1 (TH 1) a T 2 a adhéziu k endotelovým bunkám, ako aj časné rekrutovanie efektorových CD 4 a CD 8 T Iymfocytov v zvieracom modeli astmy(Tager, A. M. et al. Nat lmmunol 4, 982-90 (2003. LTB 4 receptor BLT 2 (S. Wang et al., J. Biol. Chem. 2000, 275(52)40686-40694 T. Yokomizo et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)421-431) sdieľai 42 aminokyselinovú homológiu s BLT 1, ale je...

Modulátory LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4532

Dátum: 27.07.2004

Autori: Axe Frank, Grice Cheryl, Bembenek Scott, Wei Jianmei, Fourie Anne, Savall Brad, Edwards James, Tays Kevin, Butler Christopher

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/423, A61K 31/428...

Značky: lta4h, modulátory

Text:

...et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)42 l-431) vykazuje 42 homológiu aminokyselín s BLTl, ale jeho expresia prebieha vo viacerých typoch tkanív, ako perifémych tkanivách, ako tkanieve sleziny, Vaječníkov a pečene a tiež v leukocytoch. BLT 2 viaže LTB 4 s nižšou afinitou než BLTl, sprostredkováva chemotaxiu pri vyšších koncentráciách LTB 4 a od BLTl sa líší añnitou pre určite antagonisty. Hoci sa antagonisti receptora LTB 4 môžu líšiť svojou...

Syntéza esterov kyseliny 2-chlórmetyl-6-metylbenzoovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2700

Dátum: 12.03.2004

Autori: Manero Javier, Bicker Richard, Graeser Joachim, Metzenthin Tobias, Maier Claus-jürgen

MPK: C07D 263/00, C07C 69/00

Značky: esterov, syntéza, 2-chlórmetyl-6-metylbenzoovej, kyseliny

Text:

...1, ktoré sú prípadne substituované halogénom, pričom jedna skupina CH môže byť nahradená -O-.0011 Celkom obzvlášť výhodné sú zlúčeniny vzorca (I), v ktorých0012 Alkyl môže byť rozvetvený alebo nerozvetvený. Halogén predstavuje Cl, Br, I,výhodne Cl. Výrazom heteroaryl sa rozumejú 5- až 10-členné aromatické kruhy, ktoré obsahujú jeden až štyri rovnaké alebo rôzne heteroatómy vybrané zo súboru N, O a S, ako napr, pyrol, imídazol, pyrazol,...

Spôsob výroby enantiomérnych foriem derivátov 1,3-cyklohexándiolu v konfigurácii cis

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1651

Dátum: 19.02.2004

Autori: Holla Wolfgang, Keil Stefanie

MPK: C07C 29/00, C07D 263/00

Značky: foriem, výroby, derivátov, spôsob, 1,3-cyklohexándiolu, enantiomérnych, konfigurácií

Text:

...Asymmetry 1991, 2, 789-792 H. Suemune, K. Matsuno, M. Uchida, K. Sakai, Tetrahedron Asymmetry 1992, 3, 297-306) sú kvôli vysokému počtu stupňov tiež velmi náročné a neekonomické,a preto nevhodné pre technické využitie. Tiež enzymatická reakcia cis/trans zmesi 1,3-cyklohexándiolu s S-etyl-tiooktanoátom neprichádza ako technický postup do úvahy. Nehľadiac na ťažko odvrátitelné obťažovanie zápachom pri zaobchádzaní so zlúčeninami siry a...