C07D 261/20

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Miyazaki Masahiro, Ueno Ryohei, Kaku Koichiro, Nakatani Masao, Fujinami Makoto, Kugo Ryotaro, Takahashi Satoru

MPK: C07D 261/04, C07D 261/08, A01N 43/80...

Značky: účinnú, derivát, izoxazolínu, látku, herbicid, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Inhibítory neprilyzínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Fleury Melissa, Hughes Adam, Gendron Roland

MPK: C07D 213/81, C07D 231/14, C07D 233/26...

Značky: neprilyzínu, inhibitory

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Zlúčeniny benzénsulfonamidov, spôsob ich syntézy a ich použitie v medicíne

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17304

Dátum: 28.06.2010

Autori: Pascal Jean-claude, Chantalat Laurent, Chambon Sandrine, Roye Olivier, Clary Laurence, Rosignoli Carine, Schuppli Marlene

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4965...

Značky: medicině, benzénsulfónamidov, spôsob, zlúčeniny, syntézy, použitie

Text:

...potenciálnymi princípmi pre liečbu, neurologických chorôb so zápalovou schopnosťou, pri ktorých je významné zníženie produkcie TNFa. Vinom aspekte tohto vynálezu sa zlúčeniny zodpovedajúce vzorcu (I)dodávajú pre ich použitie pri neurologických chorobách zvolených zo skupiny pozostávajúcej Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby, parkinsonových porúch,amytrofickej Iaterálnej sklerózy, autoimúnnych chorôb nervového systému, autonómnych...

Použitie derivátu benzofenónu alebo jeho soli a inhibítora TNF? v kombinácii a farmaceutická kompozícia obsahujúca derivát benzofenonu alebo jeho soľ a inhibítor TNF?

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17840

Dátum: 25.03.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/194, A61K 31/12...

Značky: použitie, inhibítora, benzofenónu, kompozícia, derivát, derivátů, inhibitor, farmaceutická, obsahujúca, kombinácii

Text:

...substituovanúfenylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáZ predstavuje alkylénovú skupinu, ktorá môže byť substituovanáR 2 predstavuje heterocyklickú skupinu, ktorá môže byť substituovaná,alkoxykarbonylovú alebo heterocyklickú karbonylovú skupinu, ktorá môže byťsubstituovaná alebo karboxylovú skupinu, ktorá môže byť chránenáR 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nítroskupinu,karboxylovú...

Spôsob výroby esteru 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-oxo-2-substituovaný- 2,3-dihydro-1,2-benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej kyseliny a medziproduktov pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17915

Dátum: 19.02.2007

Autori: Suzuki Yoshiaki, Yonezawa Kenji, Hashimoto Tomohiro, Aoki Naokatu, Takamatsu Tamotsu, Takebayashi Masahiro, Oonishi Yuji

MPK: C07C 67/303, C07C 69/738, C07B 61/00...

Značky: kyseliny, 2,3-dihydro-1,2-benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej, výroby, spôsob, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-oxo-2-substituovaný, medziproduktov, esterů

Text:

...vyžaduje zložité potupy, ako je stĺpcová Chromatografia na silikagélu.Spôsob prípravy medzíproduktu látky T-5224 za použitia prípravného medzíproduktu 1-1, prípravného medzíproduktu 1-2 a prípravného medzíproduktu 2 je nevyhovujúci.Medziprodukt 2 je možné pripravovať z 2-oxo-ZH-chromenkarboxylovej kyseliny alebo jej soli. Ako príklady spôsobu prípravy 2-oxo-2 H-chromenkarboxylovej kyseliny alebo jej soli je možné napriklad uviesť (a)...

Spôsob prípravy esteru kyseliny 3-[5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[3-oxo-2-substituovanej- 2,3-dihydro-1,2-benzizoxazol-6-yl)metoxy]fenyl]propiónovej a príslušného medziproduktu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17856

Dátum: 19.02.2007

Autori: Suzuki Yoshiaki, Hashimoto Tomohiro, Yonezawa Kenji, Oonishi Yuji, Aoki Naokatu, Takamatsu Tamotsu, Takebayashi Masahiro

MPK: C07B 61/00, C07C 67/03, C07C 67/303...

Značky: 2,3-dihydro-1,2-benzizoxazol-6-yl)metoxy]fenyl]propiónovej, spôsob, kyseliny, přípravy, medziproduktu, 3-[5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[3-oxo-2-substituovanej, príslušného, esterů

Text:

...medziproduktov prípravy l-l, l-2 a 2 nie je výhodný.Medzíprodukt prípravy 2 je možné pripraviť z kyseliny 2-oxo-2 H-chromen-karboxylovej alebo jej soli, ktorá je pripravená napr. (A) bromáciou 6-metyl-2 H-chromen-2-ónu, jeho reakciou s hexametylentetraamínom a následnou hydrolýzou a oxidáciou (patentový dokument 2) (B) uzavretím kruhu esteru kyseliny škoricovej získanćho v niekoľkých stupňoch z kyseliny phydroxybenzoovej alebo jej esteru...

Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9479

Dátum: 26.06.2006

Autori: Tata James, Smenton Abigail Lee, Chen Weichun, Lins Ashley Rouse, Tria George Scott, Shen-hong, Ding Fa-xiang, Colletti Steven, Raghavan Subharekha, Schmidt Darby Rye

MPK: A61K 31/196, A61K 31/33, C07C 233/45...

Značky: receptora, kompozície, takéto, obsahujúce, niacínu, spôsob, agonisti, zlúčeniny, liečby

Text:

...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...

Substituované deriváty N-benzo[d]izoxazol-3-ylamínu ako inhibítory mGluR5, serotonín-(5-HT) a noradrenalín receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11015

Dátum: 06.06.2006

Autori: Jagusch Utz-peter, Reich Melanie, Haurand Michael, Merla Beatrix, Sundermann Corinna, Oberbörsch Stefan, Hennies Hagen-heinrich, Gerlach Matthias, Jostock Ruth

MPK: A61K 31/423, C07D 261/20, A61P 29/00...

Značky: n-benzo[d]izoxazol-3-ylamínu, serotonín-(5-ht, výrobu, receptorov, liečiv, mglur5, substituované, deriváty, inhibitory, noradrenalín, použitie

Text:

...by boli vhodné ako farmakologické účinné látky v liečivách na ošetrenie porúch alebo ochorení, ktoré sú aspoň čiastočne sprostredkované vplyvom mGluR 5-receptorov (mGIuR 5 metabotropný glutamátový receptor 5) a/alebo serotonin-(5-HT)-receptorov a/alebo noradrenaIín-receptorov.0006 S prekvapením bolo teraz zistené, že substituované deriváty Nbenzodizo×azoI-3-ylamínu ďalej uvedených všeobecných vzorcov I a la vykazujú výbornú añnitu ku...

Jednonádobový postup výroby 1,2-benzizoxazol-3-metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20626

Dátum: 24.03.2005

Autori: Ishikura Tsutomu Dainippon Sumitomo Pharma Co, Ueno Yoshikazu Dainippon Sumitomo Pharma

MPK: C07D 261/20

Značky: postup, 1,2-benzizoxazol-3-metánsulfónamidu, výroby, jednonádobový

Text:

...a pri ktorom sa zistilo že pri použití 1,2-dichlóretánu ako rozpúšťadla môže byť 1,2-benzizoxazol-3 metánsulfónamid vyrábaný jednonádobovým systémom 2 1,2 benzizoxazol-3-octovej kyseliny ako východiskovej zlúčeniny, bez izolácie medziproduktov (napr. 1,2-benzizoxazol-3-metánsulfonátu sodného, atď.) V pevnej forme v každom kroku, a keď sú ako rozpúšťadlá použité voda a 1,2-dichlóretán, môže byť 1,2 benzizoxazol-3-metán-sulfónamid vyrábaný...

N-alkynyl-2-(substituované aryloxy)alkyltioamidové deriváty ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8457

Dátum: 28.05.2004

Autori: Salmon Roger, Langford David William, Bacon David Philip, Crowley Patrick Jelf, Sageot Olivia Anabelle

MPK: C07C 317/46, C07C 323/22, A01N 43/40...

Značky: deriváty, n-alkynyl-2-(substituované, fungicídy, aryloxy)alkyltioamidové

Text:

...C 14 alkyl, kde alkylová skupina je prípadne substituovaná halogénom, hydroxy, CH, alkoxy, kyano, alebo R 5 je prípadne substituovaný fenyl, prípadne substituovaný tienyl, kde prípadne substituované fenylové alebo tienylově kruhy alebo častí skupín R 5 sú prípadne substítuované jedným, dvomi alebo tromi substituentami vybranými z halogénu, hydroxy, CM alkylu, (31.4 alkoxy, kyano, nitro a nje O, l alebo 2.Aby sme sa vyhli pochybnostiam,...

Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Rao Chang, Vigers Guy, Rodriguez Martha, Mareska David, Kim Youngboo, Balachari Devan, Kim Ganghyeok, Harvey Darren, Rizzi James, Groneberg Robert, Munson Mark

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Značky: deriváty, indazolu, inhibitory, pyrazolopyridínu, kinázy, benzoxazol

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Mareska David, Rao Chang, Rizzi James, Groneberg Robert, Kim Ganghyeok, Munson Mark, Vigers Guy, Harvey Darren, Kim Youngboo, Balachari Devan, Rodriguez Martha

MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/4162...

Značky: inhibitory, spôsoby, použitia

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Heteroarylpiperidíny, heteroarylpyrolidíny a heteroarylpiperazíny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283517

Dátum: 21.07.2003

Autori: Bordeau Kenneth, Glamkowski Edward, Strupczewski Joseph, Helsley Grover, Chiang Yulin

MPK: A61K 31/495, A61K 31/445, A61K 31/41...

Značky: obsahujú, heteroarylpiperazíny, použitie, prostriedky, farmaceutické, heteroarylpiperidíny, heteroarylpyrolidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Popisujú sa heteroarylpiperidíny, heteroarylpyrolidíny a heteroarylpiperazíny všeobecného vzorca (I), kde X je kyslík, síra alebo prípadne substituovaná iminoskupina, p má hodnotu 1 alebo 2, Y je vodík, nižší alkyl či alkoxyl, hydroxyl, chlór, fluór, bróm či jód, trifluórmetyl, nitroskupina alebo aminoskupina a Q1 znamená organický substituent. Uvedené zlúčeniny sú účinné hlavne ako antipsychotiká a analgetiká a možno ich používať na ošetrenie...

Nové benzofénové deriváty a ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13399

Dátum: 13.11.2002

Autori: Tanaka Tadashi, Shiozawa Shunichi, Chaki Hisaaki, Kotsubo Hironori, Hirono Shuichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 205/34...

Značky: deriváty, nové, benzofénové

Text:

...alkyl skupiny znamenajú C 142 alkyl skupiny s priamym alebo rozvetveným reťazcom, ako sú metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-butyl, sek-butyl, izobutyl,terc-butyl, pentyl, izopentyl, hexyl, heptyl a oktyl skupiny nižší alkyl skupiny znamenajú CH alkyl skupiny s priamym alebo rozvetveným reťazcom, ako sú metyl, etyl, n-propyl,izopropyl, n-butyl, sek-butyl, izobutyl, terc-butyl, pentyl a izopentyl skupiny halogeno nižší alkyl skupiny...

Optické izoméry metabolitu Iloperidonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13211

Dátum: 30.08.2002

Autori: Yin Hequn, Grimler Dominique, Kalkman Hans

MPK: A61P 25/18, A61K 31/42, C07D 261/20...

Značky: izomery, iloperidonu, metabolitu, optické

Text:

...Vbpodľa známych postupov, napríklad ako sa opisuje v príkladoch. 0014 Východiskové látky vzorcov Va a Vb sú známe.0015 zlúčeniny vzorcov I a II a ich farmaceuticky prijateľné adíčné soli s kyselinami, ďalej označované ako činidlá podľa tohto vynálezu, sa vyznačujú cennými farmakologickými vlast nosťami, keď sa testujú in vitro a na zvieratách, a sú preto vhodné ako liečivá.0016 Čínidłá podľa tohto vynálezu sa vyznačujú predovšetkým vysokou...

Optické izoméry metabolitu Iloperidonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10316

Dátum: 30.08.2002

Autori: Yin Hequn, Grimler Dominique, Kalkman Hans

MPK: A61K 31/42, A61P 25/18, C07D 261/20...

Značky: optické, metabolitu, izomery, iloperidonu

Text:

...Východiskové látky vzorcov Va a Vb sú známe.0016 Zlúčeniny vzorcov l a II a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, ďalej označované ako činidlá podľa tohto vynálezu, sa vyznačujú cennými fannakologickýmivlastnosťami, keď sa testujú in vitro a na zvieratách, a sú preto vhodné ako farmaceutiká.0017 Činidlá podľa tohto vynálezu sa predovšetkým vyznačujú vysokou añnitou voči adrenergným receptorom ou a 0.29 (pKI 8,9 a 7,8 V...

4-Aminotetrahydrobenzizoxazolové alebo -izotiazolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281879

Dátum: 26.06.2001

Autori: Frolund Bente, Krogsgaard-larsen Povl, Schousboe Arne, Perregaard Jens Kristian, Falch Erik, Moltzen Lenz Sibylle

MPK: C07D 413/12, C07D 275/04, C07D 261/20...

Značky: izotiazolové, prostriedok, použitie, obsahom, farmaceutický, 4-aminotetrahydrobenzizoxazolové, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-aminotetrahydrobenzizoxazolové alebo -izotiazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) a (Ib). Opísané zlúčeniny majú schopnosť inhibovať GABA (kyselina 4-aminobutánová) a sú užitočné na liečenie analgézie, psychózy, kŕčov, anxiozity alebo porúch svalov a pohybu, zvlášť epilepsie.

Substituované N-(aryloxyalkyl)heteroarylpiperidíny a -piperazíny, spôsob výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279474

Dátum: 04.11.1998

Autori: Chiang Yulin, Strupczewski Joseph, Bordeau Kenneth, Helsley Grover Cleveland

MPK: A61K 31/445, A61K 31/495, C07D 231/56...

Značky: obsahom, substituované, výroby, farmaceutické, n-(aryloxyalkyl)heteroarylpiperidíny, piperazíny, prostriedky, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-(aryloxyalkyl)heteroarylpiperidíny a piperazíny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú významy uvedené v opise, spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny podľa vynálezu majú antipsychotické účinky a analgetické účinky.

Způsob přípravy 1, 2-benzoxazolonu

Načítavanie...

Číslo patentu: 240127

Dátum: 15.06.1987

Autori: Sopuch Tomáš, Vaněk Jan, Pscheidt Jioí

MPK: C07D 261/20

Značky: 2-benzoxazolonu, přípravy, způsob

Text:

...blízkych 100 °C sublimuje. vUvedené nevýhody odstraňuje způsob připravy Lz-benzoxazolonu kondenzaci mo~ čoviny s Z-aminoienolem, jehož podstata spočívá v tom, že se do roztavené močoviny dávkuje pasta o-aminoíenolu s obsahem vody 5 až 50 0/0 hmot. při molárním poměru1 až 1,1 molu Inočoviny na 1 mol o-aminofenolu, reakčni SIDĚS se vyhřeje na 200 až 250 °C a tato teplota se udržuje až do konce reakce.Výhodou postupu podle vynálezu je použití...

Substituované 3-aryl-4-oxo-3a,4,6a-tetrahydrofuro(3,4-d)izoxyazoly a sposob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 250566

Dátum: 15.04.1987

Autori: Badovskaja Larisa, Kožina Nadežda, Fišera Lubor, Štibrányi Ladislav

MPK: C07D 261/20

Značky: 3-aryl-4-oxo-3a,4,6a-tetrahydrofuro(3,4-d)izoxyazoly, spôsob, přípravy, substituované

Text:

...I, ktorých príprava je založená na tom, že sa na zmes substituovaného benzaldnoxímu vzorca Ilpôsobí vodným roztokom alkalického chlórnanu za prítomnosti trialkylamínu pri teplote 0 až 40 °C v dvojfázovom systéme tvorenom vodou a chlćrovaným alifetickým u 4hlovodĺkom. Nové zlúčeniny saa vyznačujú antibakteríálnou účinnosťou a výhoda spôsobu prípravy podľa vynálezu spočíva v tom. že zlúčeniny vzorca I sa pripravujú priamo z oxímu II a nie...

Substituované 3-aryl-4-R-karbamoyl-5-hydroxymetylizoxazolíny a sposob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 250565

Dátum: 15.04.1987

Autori: Fišera Lubor, Oravec Petr, Kožina Nadežda, Badovskaja Larisa, Štibrányi Ladislav

MPK: C07D 261/20

Značky: 3-aryl-4-r-karbamoyl-5-hydroxymetylizoxazolíny, substituované, přípravy, spôsob

Text:

...7435 380 a herblcídne vlastnosti US pat. 4129 568, používajú sa tiež ako stlmulátory . Heterocyclic Chem. 1981, B 1,1 a regulatory rastu rastlín US pat. číslo 4 283 403.zlúčeniny podľa vynálezu sa pripravujú reakciou substituovaných 3-x-ľenylj-4-oxo-3 a,4,6,6 a-tetrahydrofuro 3,4-dizoxazolov vzorca IIX má rovnaký význam ako vo vvzorcl I s arnínmi obecného vzorca IIIR má rovnaký význam ako vo vzorci I, v inertnom rozpúšťadle pri teplote 20 až...