C07D 257/04

Inhibítory neprilyzínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Fleury Melissa, Gendron Roland, Hughes Adam

MPK: C07D 231/14, C07D 233/26, C07D 213/81...

Značky: neprilyzínu, inhibitory

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Soli valsartanu, ich použitie, spôsob ich výroby a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 287558

Dátum: 12.01.2011

Autori: Oswald Hans Rudolf, Marterer Wolfgang, Bühlmayer Peter, Marti Erwin

MPK: A61P 9/12, A61K 31/41, C07D 257/04...

Značky: farmaceutické, přípravky, použitie, valsartanu, obsahujúce, spôsob, výroby, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je vápenatá soľ valsartanu, jej kryštalická, čiastočne kryštalická alebo amorfná forma a spôsob jej výroby.

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Zheng Guo Zhu, Guckian Kevin, Kumaravel Gnanasambandam, Taveras Arthur, Ma Bin, Thomas Jermaine, Caldwell Richard, Lin Edward Yin-shiang, Liu Xiaogao

MPK: A61P 11/06, A61P 3/10, A61P 29/00...

Značky: arylové, sfingozín-1-fosfátu, analogy, bicyklické

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Spirozlúčeniny a ich medicínske použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12486

Dátum: 24.10.2008

Autori: Tsutsumi Kazuhiro, Manabe Tomoyuki, Sasaki Shin-ya, Shimada Takashi, Ueno Hiroshi, Aoyagi Kouichi, Katoh Susumu

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/41...

Značky: medicínske, spirozlúčeniny, použitie

Text:

...domén a ktorého ligandom je voľná mastná kyselina,najmä mastná kyselina so stredne dlhým a dlhým reťazcom. Je známe, že GPR 4 O je vysoko exprimovaný v pankrease hlodavcov, najmä v pankreatických B bunkách. Medzitým bolo preukázané, že GPR 4 O je exprimovaný v mozgu i v pankreatických B bunkách človeka.0009 Pokiaľ ide o funkciu GPR 40, je známe, že voľná mastná kyselina,Iigand GPR 40, pôsobí na GPR 4 O v pankreatických 3 bunkách, a...

Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9479

Dátum: 26.06.2006

Autori: Lins Ashley Rouse, Raghavan Subharekha, Tata James, Shen-hong, Tria George Scott, Ding Fa-xiang, Smenton Abigail Lee, Schmidt Darby Rye, Colletti Steven, Chen Weichun

MPK: A61K 31/33, A61K 31/196, C07C 233/45...

Značky: niacínu, kompozície, liečby, spôsob, receptora, zlúčeniny, takéto, obsahujúce, agonisti

Text:

...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...

Potenciátory glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11611

Dátum: 15.11.2005

Autori: Khilevich Albert, Aicher Thomas Daniel, Knobelsdorf James Allen, Magnus Nicholas Andrew, Tang Tony Pisal, Schkeryantz Jeffrey Michael, Marmsater Fredrik Pehr, Cortez Guillermo, Groendyke Todd Michael

MPK: A61K 31/4427, A61P 37/08, A61P 25/00...

Značky: potenciátory, glutamátových, receptorov

Text:

...že mnohé dostupné farmakologické nástroje niesú ideálne vtom, že krížovo reagujú nielen s receptormi v rámci skupiny mGIu receptorov, ale často rovnako vykazujú určitú aktivitu medzi skupinami mGIu receptorov. Napríklad sa predpokladá, že zlúčeniny, ako sú 1 S,3 R-ACPD,(1 S,3 R)-1-aminocyklopentán-trans-1,3-dikarboxylová kyselina, aktivujú všetky receptory zo skupín l, ll a IlI mGIu receptorov, a to vzávislosti od veľkosti použitej...

Spôsob odstraňovania trifenylmetánovej ochrannej skupiny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8314

Dátum: 26.08.2004

Autori: Klecán Ondrěj, Rádl Stanislav, Stach Jan

MPK: C07D 403/10, C07D 257/04

Značky: spôsob, trifenylmetánovej, ochrannej, odstraňovania, skupiny

Text:

...alkalickćho hydroxidu draselného vprimárnych alkoholoch. Týmto spôsobom je možne pripraviť draselnú sollosartanu vzorca III a následná kryštalizácia je uskutočňovaná pridaním rozpúšťadla, v ktoromje draselná soľ losartanu nerozpustná. Pri uvedenej alkalickej detritylácii silnou bázou však0006 Jednou z najvýhodnej ších možnosti syntézy írbesartanu vzorca VI0007 Odstránením tritylovej ochrannej skupiny sa získa priamo irbesartan vzorca VI. Vo...

Nové aminobenzofenónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8186

Dátum: 09.07.2004

Autori: Schou Soren Christian, Horneman Anne Marie, Havez Sophie Elisabeth, Ottosen Erik Rytter, Liang Xifu, Sabroe Thomas Peter

MPK: A61K 31/136, A61P 29/00, A61P 27/02...

Značky: aminobenzofenónové, zlúčeniny, nové

Text:

...Cmalkyl-YgRg, C 1.6 aIky|-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, CzealkenylYgRg, Czealkenyl-YgRgYgRjo, Y 2 Rg-C 1-5-alkyl-Y 3 R 1 o, Y 2 Rg-C 245-alkenyl-Y 3 R 1 o,C 3-12 kaľb 0 CykIylY 2 R 9, C 342 karbocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocyklyl-YgR 9,C 1-12 heterocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 342 karbocyklyI-C 1.e-alkyl-YgRg, CgązkarbocyklylC 1-5-aIkyI-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocykIyl-Cws-alkyl-YgRg, C 142 heterocyklyl-Cpsalkyl-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, 03.1...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Kleinman Edward Fox, Chantigny Yves Andre, Robinson Ralph

MPK: C07C 235/20, C07C 205/57, C07C 215/64...

Značky: receptora, glukokortikoidného, modulátory

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Zlúčenina na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282995

Dátum: 13.12.2002

Autori: Watanabe Fumihiko, Ohtani Mitsuaki, Tsuzuki Hiroshige

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: prostriedok, inhibíciu, obsahom, zlúčenina, metaloproteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I) na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok, ktorý obsahuje túto zlúčeninu, jej opticky aktívnu látku, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo jej hydrát ako účinnú látku.

Dialkylétery obsahujúce koncové karboxyskupiny alebo tetrazolové skupiny a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto dialkylétery

Načítavanie...

Číslo patentu: 282897

Dátum: 02.12.2002

Autori: Creger Paul Leroy, Bisgaier Charles Larry, Tafuri Sherrie Rae, Saltiel Alan Robert

MPK: C07C 59/305, A61K 31/19, C07C 59/315...

Značky: dialkylétery, kompozícia, karboxyskupiny, tieto, obsahujúca, obsahujúce, tetrazolové, farmaceutická, skupiny, koncové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa dialkylétery so všeobecným vzorcom (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v patentových nárokoch, ktoré sú použiteľné pri znižovaní určitých plazmových lipidov v tele zvierat vrátane Lp(a), triglyceridov, VLDL-cholesterolu a LDL-cholesterolu a zvyšovaní hladiny ďalších lipidov, napr. HDL-cholesterolu. Opísané zlúčeniny sú účinné pri prevencii a liečení vaskulárnych chorôb a cukrovky.

Substituované fenylderiváty, ich príprava, použitie a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: 282818

Dátum: 18.11.2002

Autori: Pedersen Ove, Christophersen Palle

MPK: C07D 257/04, A61K 31/41, C07D 249/12...

Značky: použitie, fenylderiváty, substituované, príprava, prípravok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný fenylderivát vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, kde jeden z trojice substituentov R1, R2 a R3 je vybraný zo skupiny zahrnujúcej napr. 3-hydroxy-4-oxo-pyranyl, 2-hydroxy-4-oxo-pyrimidyl, 3,5-dioxo-1,2,4-oxadiazolidinyl, 2,4-dioxo-imidazolidinyl a ďalšie R4, R5 a dva ďalšie substituenty R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba vybrané zo skupiny zahrnujúcej napr. vodík, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, hydroxy, halogén,...

Indánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282098

Dátum: 03.09.2001

Autori: Lago Amparo Maria, Cousins Russell Donovan, Peishoff Catherine Elizabeth, Leber Jack Dale, Elliott John Duncan

MPK: A61K 31/41, A61K 31/36, A61K 31/19...

Značky: indánové, farmaceutický, použitie, spôsob, přípravy, prostriedok, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú nové indánové deriváty, všeobecného vzorca (I), ktoré sú antagonistami receptorov endotelínu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie a na liečenie hypertenzie, zlyhania obličiek alebo cerebrovaskulárneho ochorenia.

Deriváty karboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 282082

Dátum: 28.08.2001

Autori: Hergenröder Stefan, Unger Liliane, Raschack Manfred, Klinge Dagmar, Riechers Hartmut, Elger Bernd, Schult Sabine, Kling Andreas, Amberg Wilhelm

MPK: C07C 255/00, A61K 31/19, C07C 57/30...

Značky: karboxylových, kyselin, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty karboxylových kyselín vzorca (I), kde R1 je tetrazolová skupina, nitrilová skupina, skupina COOH alebo skupina, ktorá je na COOH hydrolyzovateľná.

Heterocyklická diarylalkylová zlúčenina, farmaceutický prípravok s jej obsahom, jej použitie a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281667

Dátum: 27.04.2001

Autori: Kalapudas Arja Marketta, Pelkonen Reino Olavi, Lammintausta Risto Arvo Sakari, Södervall Marja-liisa, Karjalainen Arto Johannes, Laine Aire Marja, Salonen Jarmo Sakari

MPK: C07D 233/61, C07D 249/04, C07D 249/08...

Značky: spôsob, přípravy, farmaceutický, zlúčenina, prípravok, heterocyklická, použitie, diarylalkylová, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické diarylalkylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená R1 vodík, CH3, OCH3, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F alebo halogén, R2 znamená heterocyklický radikál vybraný zo skupiny zahrnujúcej 1-imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, oxazolyl, tiazolyl, izoxazolyl a izotiazolyl, R3 znamená H alebo OH, R4 predstavuje H, R5 znamená H alebo OH alebo R4 predstavuje H a R3 a R5 spolu tvoria väzbu alebo R3...

Spôsob prípravy benzopyránových zlúčenín, medziprodukty na tento spôsob a spôsob prípravy medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281083

Dátum: 08.11.1995

Autori: Smith Neil, Novack Vance, Geen Graham Richard, Johnson Graham, Mann Inderjit Singh

MPK: C07D 257/04, C07D 405/04

Značky: přípravy, benzopyranových, medziproduktov, medziprodukty, zlúčenín, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy substituovaných benzopyránových derivátov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je napríklad C1-20alkyl, C2-20alkenyl, C2-20alkinyl a iné, R2 je vodík alebo C1-6alkyl, R3 je napríklad vodík, halogén, nitroskupina a iné, A je napríklad jednoduchá väzba, metylénová skupina, vinylénová skupina a iné, X je kyslík alebo síra, ktorý zahrnuje ako záverečný stupeň cyklizáciu medziproduktov všeobecného vzorca (II) medziprodukty používané v...

Dusíkové deriváty yperitu s viazanými zvyškami aminokyselín, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, dvojzložkový systém s ich obsahom a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281338

Dátum: 11.07.1995

Autori: Burke Philip John, Springer Caroline Joy, Dowell Robert Ian, Mauger Athony Brian

MPK: A61K 31/16, A61K 31/17, A61K 31/27...

Značky: dvojzložkový, zvyškami, dusíkové, medziprodukt, spôsob, deriváty, yperitu, obsahom, přípravy, systém, viazanými, aminokyselin, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa prekurzory všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 každý nezávisle znamená atóm chlóru, atóm brómu, atóm jódu, skupinu OSO2Me alebo OSO2-fenylovú skupinu, X znamená atóm kyslíka, skupinu NH alebo skupinu -CH2- a Y znamená atóm kyslíka, sú určené na terapiu cielenou protilátkou (ADEPT). Tieto prekurzory sú substrátmi na karboxypeptidázu G2 (CPG2) a poskytujú účinnejšie cytotoxické liečivá ako sú známe produkty CPG2-katalyzovaných...

Spôsob výroby tetrazolylbifenylových zlúčenín a medziprodukty tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 280887

Dátum: 08.02.1995

Autori: Larsen Robert, Lo Young Sek, King Anthony, Rossano Lucius

MPK: C07D 257/02, C07D 257/04

Značky: zlúčenín, spôsobu, medziprodukty, tohto, výroby, spôsob, tetrazolylbifenylových

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tetrazolylbifenylových zlúčenín všeobecného vzorca (II), kde P predstavuje trifenylmetyl, terc.-butyl, alkoxymetyl s 1 až 4 atómami C v alkoxyle, metyltiometyl, fenylalkoxymetyl s 1 až 4 atómami C v alkoxyle, p-metoxybenzyl, 2,4,6-trimetylbenzyl, 2-(trimetylsilyl)etyl, tetrahydropyranyl, piperonyl alebo benzénsulfonyl a Q je H, alkyl s 1 až 4 C, hydroxymetyl, tri[(C1-4)organo]silyloxymetyl, hydroxyalkyl s 1 až 4 C, formyl, acyl s...

Hydrazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty, ich použitie, spôsob ich výroby ako aj medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279706

Dátum: 08.02.1995

Autori: Bold Guido, Fässler Alexander, Lang Marc, Schneider Peter

MPK: C07C 243/24, C07C 243/12, C07C 243/14...

Značky: deriváty, výroby, tieto, medziprodukty, hydrazínové, výrobu, prostriedky, obsahujúce, spôsob, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydrazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom zvyšky majú významy opísané v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie. Ďalej sú opísané spôsoby výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), napr. tak, že sa hydrazínový derivát všeobecného vzorca (III), v ktorom R7 a R9 majú význam uvedený v 8. patentovom nároku, aduje na epoxid všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 a R3 majú význam...

Způsob výroby derivátů tetrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 264107

Dátum: 13.06.1989

Autor: Dillard Robert

MPK: C07D 257/04

Značky: způsob, derivátů, výroby, tetrazolu

Text:

...somery a racemáty eloučenin obecného vzorce I. V.V souladu s vynálezem se sloučeniny shore uvedeného obecného vzorce I a jejich farmaceutícky upotřebitelné soli vyrábějí tak, že se sldůčenina obecného vzorce IIR 2, Z, E a A mají shore uvedený význam apředstavuje zbytek vzorce A nebo Bznamená zbytek vzorce Ca W, R n mají shore uvedený význam, 10 R 16 R 17 a nechá reagovat 9 azidem alkalického kovu nebo tetramethylguanídíniumazídem a...

Sposob prípravy chloridu kyseliny 1H-1-terazolyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 259381

Dátum: 17.10.1988

Autor: Janda Ľubomír

MPK: C07D 257/04

Značky: spôsob, kyseliny, chloridů, 1h-1-terazolyloctovej, přípravy

Text:

...vzor ca I podľa vynálezu.Spôsob izolácie zlúčeniny vzorca I podľa vynálezu pripravenej v prostredí oxychloridu fosforečného je analogický ako V predchádzajúcom prípade. Rozdiel je len v tom,že z reakčnej zmesi treba oddestilovat väčšie množstvo oxychloridu fosforečného.Výhodou postupu podľa vynálezu je spoľahlivá reprodukovateľnost vysokých výťažkov chloridu kyseliny lH-l-tetrazolyloctovej. Takto pripravený kryštalický svetložltý chlorid...

Sposob prípravy kyseliny 1H-1-tetrazolyloctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 259379

Dátum: 17.10.1988

Autori: Martvoň Augustín, Janda Ľubomír

MPK: C07D 257/04

Značky: kyseliny, 1h-1-tetrazolyloctovej, spôsob, přípravy

Text:

...chloro-vodíková, pričom množstvo kyseliny je aspoň v 1 molárnom nadbytku k použitému glycínu. Po ukončení reakcie sa odstráni nezreagovaný azoimíd prídavkom vodného roztoku dusitanu sodného, ochladená reakčná zmes sa prefiltruje a filtrát odparí do sucha. Získaný odparok sa rozpustí v minimálnom množstve vody, prečistí sa aktívnym uhlím, vodný filtrát sa ponechá kryštalizovat pri teplo-te 5 až 10 °C po dobu 1 dňa a získaný surový...

Způsob přípravy alkylendiarylových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 255856

Dátum: 15.03.1988

Autori: Marschall Winston Stanley, Goldsworthy John, Verge John Pomfret

MPK: C07D 257/04

Značky: derivátů, alkylendiarylových, přípravy, způsob

Text:

...vzorce V se mohou připravit například z 4-kyanofenolu serií reakci zahrnujicí zejména přípravu 4-merkaptobenzonitrilu reakcí fenolu s dialkylthiokarbamoylhalogenidem, za vzniku O-substituovaného N,N-diethylthiokarbamátu, který zahřívánĺm se zinkem přesmykuje na odpovídající S-substituovanou sloučeninu. Reakcí s basí při zvýšenéteplotě se získá 4-merkaptobenzonitril. sled reakcí pro přípravu 4-merkaptohenzonitrilu je následujícícm cm cm CN...

Způsob výroby chinolonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 248720

Dátum: 12.02.1987

Autori: Green Richard, Davies Roy

MPK: C07D 215/22, C07D 257/04, C07D 401/04...

Značky: chinolonů, způsob, výroby

Text:

...výsledná směs se extrahuje pětkrät vždy 60 ml dichlormethanu, extrakt se Vysuší alod-pamřise naolejovitý odparek, »který stáním přes noc částečně z-tuhne Pevný materiál se odfiltruje, promyje se toluenem a vysuši se ve vakuu. Získáa se nový 1-4-f luor-z-methylaminofenyl -2- 1-methyl-lH-tetrazol-ő-ylethanon o teplotě tání 132 až 1314 °C.d Směs 11,0 g shora připraveného -ethanonu, 3,5 ml triethšyl-orłhhofdrmiátu, 17,5 ml toluenu, A 14...