C07D 243/00

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie, Thoresen Lars Henrik

MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutická, zlúčenina, tricyklická, kompozícia, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Greff Zoltán, Egyed András, Lévay György, Martonné Markó Bernadett, Tihanyi Károly, Gigler Gábor, Blaskó Gábor, Szabó Géza, Simó Annamária, Rátkai Zoltán, Barkóczy József, Simig Gyula

MPK: C07D 243/00, A61K 31/551, A61P 25/00...

Značky: deriváty, kompozícia, spôsob, 2,3-benzodiazepínu, obsahom, farmaceutická, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

2,3-Benzodiazepínové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286620

Dátum: 21.01.2009

Autori: Simig Gyula, Greff Zoltán, Martonné Markó Bernadett, Rátkai Zoltán, Végh Miklós, Ling István, Barkóczy József, Szabó Géza, Hársing László Gábor, Szénasi Gábor, Lévay György, Gigler Gábor

MPK: A61P 25/00, C07D 243/00, A61K 31/551...

Značky: farmaceutické, kompozície, 2,3-benzodiazepínové, deriváty, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prípravky obsahujúce ich ako aktívnu zložku. Zlúčeniny majú antispastické neuroprotektívne vlastnosti a pôsobia ako svalové relaxans. Vo všeobecnom vzorci (I) X reprezentuje atóm vodíka, atóm chlóru alebo metoxyskupinu Y znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, Z znamená metylovú skupinu alebo atóm chlóru, substituent R je C1-4alkylová skupina alebo skupina...

Spôsob čistenia lorazepamu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286118

Dátum: 10.03.2008

Autori: Vandák Dušan, Lopuch Jozef, Proksa Bohumil

MPK: C07D 243/00, C07B 63/00

Značky: lorazepamu, spôsob, čistenia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob čistenia lorazepamu, ktorý spočíva v odstránení produktov syntézy, rozkladných látok, vody alebo iného rozpúšťadla tvoriaceho s lorazepamom solvát jeho kryštalizáciou alebo miešaním v organickom rozpúšťadle typu éterov, esterov alebo ketónov. Takto pripravený lorazepam sa použije vo farmaceutickom priemysle na výrobu liekov.

Pamoátová soľ olanzapínu a jej solváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285944

Dátum: 17.10.2007

Autori: Sanchez-felix Manuel Vicente, Ferguson Thomas Harry, Tupper David Edward, Bunnell Charles Arthur, Hendriksen Barry Arnold

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61P 25/00...

Značky: pamoátová, olanzapínu, solváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pamoátová soľ olanzapínu vrátane jej solvátov a jej použitie na prípravu liečiv na liečenie psychózy, akútnej mánie a stavov miernej úzkosti. Pamoátová soľ olanzapínu a jej solváty sú vhodné na prípravu farmaceutických prípravkov s kontrolovaným uvoľňovaním účinnej látky, pričom tieto prípravky môžu mať formu depotných prípravkov alebo prípravkov na intramuskulárne alebo subkutánne podanie s rýchlym nástupom účinku.

nDiazepán-acetamidové deriváty ako selektívne inhibítory 11 beta-HSD-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7718

Dátum: 05.10.2007

Autori: Leriche Caroline, Roche Didier, Doare Liliane, Charon Christine, Carniato Denis

MPK: A61K 31/00, A61P 3/00, C07D 243/00...

Značky: inhibitory, selektivně, ndiazepán-acetamidové, beta-hsd-1, deriváty

Text:

...Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizólu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené VLDL a znížené HDL (Montague et al., Diabetes,2000, 49 883-888). Tiež bolo zverejnené, že inhibícia IlB-HSDI v...

Tiazolobenzoheterocykly, spôsob ich prípravy a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285767

Dátum: 04.07.2007

Autori: Nemecek Patrick, Hardy Jean-claude, Peyronel Jean-francois, Bouquerel Jean

MPK: C07D 223/00, C07D 243/00, A61K 31/55...

Značky: spôsob, tiazolobenzoheterocykly, přípravy, liečivo, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je síra alebo selén R2 je vodík alebo alkyl -R3-R4-R5-R6- je reťazec vzorca -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CO-,-CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-Se-, -CH2-CH2-Se-CH2-, -CH2-CH2-CH2-S-,-CH2-CH2--CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-N(R9)-, -CH2-CH2-CO-CH2-, -CH2- CH2-CH(R8)-CH2-, -CH2-CH2-S-CH2, -CH2-CH2-SO-CH2-, -CH2-CH2-SO2-CH2-, -CH2-C(alk)(alk')-S-CH2-,...

Homopiperazínový derivát, farmaceutická kompozícia obsahujúca tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285198

Dátum: 24.07.2006

Autori: Nielsen Elsebet Ostergaard, Nielsen Simon Feldbaek, Peters Dan, Olsen Gunnar

MPK: C07D 213/00, A61K 31/495, C07D 217/00...

Značky: kompozícia, derivát, obsahujúca, farmaceutická, homopiperazínový, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Homopiperazínový derivát vzorca (II), akékoľvek jeho enantioméry alebo akákoľvek zmes jeho enantiomérov, jeho izotopy alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli, kde R predstavuje vodík, C1-7-alkyl alebo benzyl a R1 predstavuje aminofenyl nitrofenyl hydroxyfenyl alebo alkoxyfenyl alebo 3-pyridylovú, alebo pyrazinylovú skupinu, kde táto heterocyklická skupina môže byť jeden- alebo viackrát substituovaná substituentmi vybranými zo skupiny...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Millan Mark, Peglion Jean-louis, Goument Bertrand, Dessinges Aimée, Mannoury La Cour Clotilde

MPK: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: serotonínu, antagonistov, neurokinínu, inhibítorov, resorpcie, deriváty, piperazinu, použitie

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

Antagonisty receptorov vitronektínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285029

Dátum: 03.04.2006

Autori: Keenan Richard Mccullock, Cousins Russell Donovan, Miller William Henry, Uzinkas Irene Nijole, Kwon Chet, Callahan James Francis

MPK: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/415...

Značky: výroby, použitie, antagonisty, farmaceutický, receptorov, obsahom, vitronektínu, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Benzazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva na liečbu osteoporózy, angiogenézy, rastu nádorov a metastáz, aterosklerózy, restenózy a zápalov.

Substituované aza- a diazabicykloheptánové a -cyklooktánové zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284987

Dátum: 02.03.2006

Autori: Treiber Hans-jörg, Teschendorf Hans-jürgen, Unger Liliane, Starck Dorothea, Blank Stefan, Wicke Karsten

MPK: C07D 213/00, A61K 31/505, C07D 243/00...

Značky: farmaceutická, použitie, diazabicykloheptánové, zlúčeniny, kompozícia, obsahom, substituované, cyklooktánové

Zhrnutie / Anotácia:

Aza- a diazacyklohexánové a -cyklooktánové zlúčeniny nasledujúceho vzorca (I), kde Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise a majú vysokú afinitu pre dopamínový D3 receptor, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré poskytujú reakciu na dopamínové D3 ligandy.

Protinádorové činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7301

Dátum: 16.01.2006

Autori: Yoshinaga Koji, Kawasaki Daisuke, Emori Yutaka

MPK: A61K 31/551, A61P 35/00, A61K 45/00...

Značky: činidlo, protinádorově

Text:

...receptoraje exprimovaná V bunkách nádorov podžalúdkovej žľazy, hrubého čreva alebo žalúdku (tzn. v bunkách nádorov gastrointestinálneho traktu), pričom významný rast nádorových buniek je samotným gastnnom aktivovaný (pozri nepatentové dokumenty 4 a 5).Obdobným spôsobom dochádza k expresii génu gastrínového receptora v prípadeleukémie, nádoru hypofýzy, malobunkového karcinómu pľúc, nádoru štítnej žľazy alebo neuroastrocytómu, pričom aj...

Malónamidové deriváty blokujúce aktivitu gama-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5651

Dátum: 31.08.2004

Autori: Galley Guido, Kitas Eric Argirios, Wostl Wolfgang, Flohr Alexander, Jakob-roetne Roland, Peters Jens-uwe

MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, C07D 223/00...

Značky: malónamidové, gama-sekretázy, aktivitu, blokujúce, deriváty

Text:

...boli identiñkované a bolo zistené. že najviac obsahujú proteiny s dĺžkouaminokyselín 695, 751 a 770. Všetky vznikajú zjedného génu rôznym spojením Abeta peptidy sú odvodené z rovnakej domény ako APP. ale líšia sa v ich N- a C -zakončenL pričomhlavne zlúčeniny majú dĺžky 40 a 42 aminokyselín.0010 Aheta peptitíy vznikajú z APP postupnyin Šĺlťpćllĺm 2 proteolyticlçýrclí enzymo. nazý/vanýlch rš- a y-sekretazy l-sekretázzi sa Štiepi...

8-Chlór-2,3-benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5043

Dátum: 29.07.2004

Autori: Szénasi Gábor, Kertész Szabolcs, Barkóczy József, Végh Miklós, Ling István, Gigler Gábor, Simig Gyula, Szabó Géza, Szücs Gyula, Hársing László Gábor

MPK: C07D 243/00

Značky: 8-chlór-2,3-benzodiazepínové, deriváty

Text:

...zlúčeniny všeobecného vzorca (I) obsahujúce na mieste substituenta R nižší alkyl, výhodne alkyl, ktorý má l až 4atómy uhlíka, najmä potom metyl alebo etyl, a navyše ich farmaceuticky prijateľné soli.0011 Ďalšia podskupina zlúčenín podľa predloženého vynálezu reprezentuje zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituent R znamená -NH-Rl skupinu, v ktorej substituent R 1 reprezentuje 1-4 alkyl alebo 3-6 cykloalkyl, najmä potom metyl alebo...

Benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické modulátory chemokínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7517

Dátum: 09.04.2004

Autori: Goble Stephen, Mills Sander, Pasternak Alexander, Yang Lihu

MPK: A61P 29/00, A61K 31/535, A61K 31/55...

Značky: chemokínových, modulátory, benzoxazinyl-amidocyklopentyl-heterocyklické, receptorov

Text:

...zápalových a imunoregulačných porúch a ochorení vrátane astmy, nádchy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako reumatickej artritidy a arteriosklerozy. Ľudia,ktori sú homozygotní s absenciou páru báz 32 génu CCR-5, sú zrejme menej náchylný na reumatickú artritídu (Gomez a kol.,Artritída Rheumatism, 42, 989-992 (1999. Prehľadná publikácia týkajúca sa úlohy eozinofilov pri alergickom zápale je publikácia Kita, H. a kol., J....

2-Fenoxy- a 2-fenylsulfonamidové deriváty s CCR3 antagonistickou aktivitou na liečenie astmy a ďalších zápalových alebo imunologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5361

Dátum: 11.03.2004

Autori: Li Yingfu, Hashimoto Kentaro, Marumo Makiko, Bacon Kevin, Yoshida Nagahiro, Moriwaki Toshiya, Sugimoto Hiromi, Tsuno Naoki, Urbahns Klaus, Fukushima Keiko, Nunami Noriko

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/439, A61K 31/403...

Značky: imunologických, poruch, antagonistickou, liečenie, 2-fenoxy, astmy, aktivitou, 2-fenylsulfonamidové, zápalových, deriváty, dalších

Text:

...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...

Triazolové zlúčeniny použiteľné v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1617

Dátum: 09.02.2004

Autori: Wayman Christopher Peter, Johnson Patrick Stephen, Russell Rachel Jane, Ryckmans Thomas, Bryans Justin Stephen, Stobie Alan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/501, A61K 31/55...

Značky: triazolové, použitelné, terapii, zlúčeniny

Text:

...skupinu obsahujúcu 3 až 8 zltómov uhlíkaalebo R 2 a R spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené nezávisle predstavujú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 3 až B atómov uhlíka, pripadne substituovanú alkylovou skupinou obsahujúcou 1 až 6 atómov uhlíkaR predstavuje alkylovú skupinu s priamym alebo rozvetveným reťazcom obsahujúcu 1 až 5 atómov uhlíkaa a c navzájom od seba nezávisle každý znamená 0, 1 alebo 2b. e a g navzajom od seba...

Beta-amino-heterocyklické inhibítory dipeptidyl peptidázy na liečenie alebo prevenciu diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3595

Dátum: 14.10.2003

Autori: Qian Xiaoxia, Weber Ann, Feng Danqing Dennis, Liang Gui-bai, Biftu Tesfaye

MPK: A61K 31/551, A61P 3/00, A61K 38/04...

Značky: diabetes, peptidázy, inhibitory, liečenie, prevenciu, beta-amino-heterocyklické, dipeptidyl

Text:

...vzorcom lalebo ich farrnaceuticky prípustné soli kde každé n je vzájomne nezávisle 0, 1 alebo 2Arje fenyl substituovanýjedným až piatimi R 3 substituentami R je vybrané zo skupiny ktorá zahŕňavodik, 01.10 alkyl, pričom alkyl je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným až piatimi substiutentami,vzájomne nezávisle vybranými zo skupiny zahrnujúcej halogén, hydroxy, C 14 alkoxy, karboxy, 01.5 alkyloxykarbonyl a fenyI-C 1.3 alkoxy,...

Organické zlúčeniny ako prostriedky na terapiu chorobných stavov sprostredkovaných aldosteronom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2151

Dátum: 06.08.2003

Autor: Mc Kenna Jeffrey

MPK: A61K 31/551, A61P 5/00, A61K 31/519...

Značky: prostriedky, chorobných, stavov, terapiu, zlúčeniny, aldosteronom, sprostredkovaných, organické

Text:

...použitých pre opis zlüčenín. podľa predloženého vynálezu. Tieto definície sa týkajú výrazov, ako sa použili v opise, pokiaľ nie sú inak obmedzené v špeciálnych prípadoch, buď individuálne alebo ako súčasćVýraz prípadne substituovaný alkyl znamená nesubstituované alebo substituované alkylovê skupiny s nerozvetveným alebo rozvetveným rećazcom, majúce 1-20 atómov uhlíka, výhodne 1-7 atómov uhlíka. Príklady nesubstituovaných alkylových skupín...

Substituované 1,4-benzodiazepíny a ich použitie k liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4204

Dátum: 13.11.2002

Autori: Calvo Raul, Lu Tianbao, Cummings Maxwell David, Lafrance Louis Iii, Parks Daniel, Milkiewicz Karen, Grasberger Bruce, Carver Theodore, Kim Alexander

MPK: A61P 35/00, A61K 31/551, A61P 37/00...

Značky: použitie, 1,4-benzodiazepíny, rakoviny, liečbe, substituované

Text:

...Kern, S. E., et al.,Science 2562827-830 (1992. V súčasnej dobe je venované veľké úsilie identifikácii rástu kontrolných génov, ktoré sú regulované väzbou p 53 k sekvencii prvkov blízko alebo V týchto génoch. Bol identifikovaný rad týchto genov. V prípadoch, ako je svalový gén kreatinkináz (Weintraub,H., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 8824570-4571(1992 a retrovírusový element GLN (Zauberman, A., et al.,EMBO J. 122799-2808 (1993, je rola...

Fenyl-piperidínové deriváty ako inhibítory vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6424

Dátum: 02.10.2002

Autori: Moltzen Einer Knud, Püschl Ask, Andersen Kim, Ruhland Thomas, Bang-andersen Benny, Smith Garrick Paul

MPK: C07D 295/00, C07D 243/00, C07D 211/00...

Značky: serotonínu, inhibitory, deriváty, fenyl-piperidínové, vychytávania

Text:

...ale bez obmedzenia, metyl, etyl, 1-propyl, Z-propyl, i-butyl, 2-butyl, 2 metyl-2-propyl a 2-metyl-1-propyl.0021 Podobne C 25 alkenyl, respektíve C 25 alkinyl, znamená také skupiny s dvoma až šiestimi atómamí uhlíka, ktoré majú jednu dvojitú väzbu, respektíve jednu trojitú väzbu, zahmujúce, ale bez obmedzenia, etenyl,propenyl, butenyl, etinyl, propinyl a butinyl.0022 Výraz CM cykloalkyl znamená monocyklický alebo bicyklický karbocyklus s...

Fenyl-piperazínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3401

Dátum: 02.10.2002

Autori: Ruhland Thomas, Smith Garrick Paul, Püschl Ask, Moltzen Ejner Knud, Bang-andersen Benny, Andersen Kim

MPK: A61K 31/4965, A61P 25/00, A61K 31/44...

Značky: spätného, deriváty, fenyl-piperazínové, inhibitory, vychytávania, serotonínu

Text:

...zahmujúcu, ale bez obmedzenia, metyl, etyl, 1-propyl, 2-propyl, 1-butyl, 2-butyl, 2 metyl-2-propyl a 2-metyl-1-propyl.0025 Podobne C 245 alkenyl, respektíve C 24 alkinyl. znamená také skupiny s dvoma až šiestimi atómarni uhlíka, ktoré majú jednu dvojitú väzbu, respektive jednu trojitú väzbu, zahmujúcimi, ale bez obmedzenia. etenyl, propenyl, butenyl, etinyl. propínyl a butinyl.0026 Výraz C 34 cykloalkyl znamená monocyklický alebo...