C07D 241/24

Inhibítory neprilyzínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Gendron Roland, Fleury Melissa, Hughes Adam

MPK: C07D 233/26, C07D 231/14, C07D 213/81...

Značky: inhibitory, neprilyzínu

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Meglumínová soľ 6-fluór-3-hydroxy-2-pyrazín-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20669

Dátum: 29.09.2011

Autori: Nakashima Takayoshi, Nakamatsu Namika, Takakura Keiko, Takeshima Sakiko

MPK: A61K 9/08, A61K 31/4965, A61K 9/19...

Značky: meglumínová, 6-fluór-3-hydroxy-2-pyrazín-karboxamidu

Text:

...štúdie, pri ktorých bolo zistené, že(l) meglumínová soľ zlúčeniny A (soľ A) môže byť tiež prítomná v(2) rozpustnosť soli A vo vode je vysoká,(3) rýchlosť rozpustenia amorfnej soli A vo vode, rýchlosť rozpusteniakiyštalickej soli A vo vode a rýchlosť rozpustenia rozomlctej kryštalickejformy soli A vo vode je vynikajúca a(4) prípravok obsahujúci amorfnú soľ A, kryštalickú soľ A a/alebo rozomletúkryštalickú formu soli A vykazuje...

Sodná soľ 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazín karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20444

Dátum: 29.09.2011

Autori: Nakamatsu Namika, Uehara Sayuri, Takakura Keiko, Takeshima Sakiko

MPK: A61K 9/08, A61K 31/4965, A61K 9/19...

Značky: karboxamidu, sodná, 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazín

Text:

...hydroxidu,všeobecne užívaného ako bázy, a potom produkcie lyofilizovaného preparátu V súlade s bežnou metódou, zaúčelom zlepšenia rozpustnosti zlúčeniny A vo vode. Sodná soľlyofilizovaný koláč so špatnou rozpustnostou, a vyžadoval dlhú dobu na rozpustenie. Konkrétnejšie, pokiaľ bolo pridané rozpúštadlo k lyofilizovanému prípravku, lyofilizovaný koláč sa zmenil na špatne rozpustnú hmotu, ktoré trvalo dlho, než sa rozpustila. Amorfná...

Soľ 6-fluór-3-hydroxy-2-pyrazínkarbonitrilu s organickým amínom a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16931

Dátum: 25.09.2008

Autori: Yonezawa Kenji, Takamatsu Tamotsu

MPK: C07D 241/24

Značky: organickým, spôsob, 6-fluór-3-hydroxy-2-pyrazínkarbonitrilu, amínom, výroby

Text:

...podrobnejší opis vynálezu. V tomto opise vynálezu sa pod pojmom organickýamín rozumie, pokiaľ nie je uvedené inak, dicyklohexylamín.Zlúčeninami podľa vynálezu sú soli ó-fluór-3-hydroxy-2-pyrazínkarbonitrilu s organickýmamínom, kde organickým amínom je dicyklohexylamín. Ďalej je opásaný spôsob výroby podľa vynálezu. Pri spôsobu výroby soli 6-ñuór-3-hydroxy-Z-pyrazínkarbonitrilu s organickým amínom sa...

Farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje pyrazínový derivát a spôsob použitia pyrazínového derivátu v kombinácii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13556

Dátum: 14.02.2008

Autor: Maekawa Masako

MPK: A61K 31/215, A61P 31/16, A61K 31/4965...

Značky: derivátů, farmaceutická, pyrazínového, použitia, spôsob, ktorá, pyrazínový, kombinácii, obsahuje, kompozícia, derivát

Text:

...rodiny je anglické znenie EP 1112 743 Patentový dokument 2Japanese Journal of Clinical Medicine, 2003, zv. 61, str. 1975-1979Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2002, zv. 46, str. 977-981Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2005, zv. 49, str. 981-986Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2004, zv. 48, str. 4855-4863 Nepatentový dokument 7OPIS VYNÁLEZU PROBLÉMY RIEŠENÉ VYNÁLEZOMExistuje potreba mať k dispozícii farmaceutickú...

Nové chránené pyrazinoylguanidínové blokátory sodíkového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15089

Dátum: 27.04.2006

Autori: Johnson Michael, Molino Bruce, Zhang Jianzhong, Sargent Bruce

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4965, A61K 31/50...

Značky: pyrazinoylguanidinové, nové, kanála, chránené, sodíkového, blokátory

Text:

...dopyt v lekárstve po produktoch, ktoré by špecificky liečili CB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto ochorenia.Súčasné terapie chronickej bronchitídy a cystickej íibrózy sa zameriavajú na liečbu symptómov a/alebo neskorších účinkov týchto ochorení. A tak sú pre chronickú bronchitídu všetky 3 agonisty, ínhalované steroidy, anti-cholinergické činidlá a orálne teofylíny a fosfodiesterázové ínhíbítory vo vývoji. Avšak...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín a 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín ako medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 284024

Dátum: 21.07.2004

Autori: Roduit Jean-paul, Kalbermatten Georges

MPK: C07D 213/81, C07D 239/42, C07D 241/24...

Značky: výroby, heteroaromatických, arylamidov, kyselin, spôsob, karboxylových, 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn(n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a že nie sú dva atómy dusíka bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 môže tiež znamenať skupinu vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283920

Dátum: 30.04.2004

Autori: Kalbermatten Georges, Roduit Jean-paul

MPK: C07D 239/42, B01J 31/24, C07D 213/81...

Značky: heteroaromatických, kyselin, arylamidov, výroby, spôsob, karboxylových

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn (n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a dva atómy dusíka nie sú bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4-alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 je skupina vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo heteroaromatický...

Diarylétery ako antagonisty opioidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12727

Dátum: 17.09.2003

Autori: Smith Dana Rae, Stucky Russell Dean, Holloway William Glen, Mitch Charles Howard, Fritz James Erwin, Siegel Miles Goodman, Matt James Edward Junior, De La Torre Marta Garcia, Pedregal-tercero Concepcion, Wolfe Chad Nolan, Chappell Mark Donald, Blanco-pillado Maria-jesus, Takeuchi Kumiko, Thomas Elizabeth Marie, Diaz Buezo Nuria, Quimby Steven James

MPK: A61P 3/04, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Značky: diarylétery, antagonisty, opioidného, receptora

Text:

...Re sú ako bolo tu oplsané, ako agonistu beta adrenergných receptorov, ktorý je použiteľný na liečenie diabetu a obezity.0007 EP O 827 746, W 0 97/10825, W 0 02/06276 a EP 0 921 120 sa týkajú aminoalkoholových derivátov ako selektívnych beta 3 adrenergných agonistov,ktoré sú vhodné na liečbu diabetu typu lI a obezity. US 4 891 379 sa týka trans 3,4 1-substituovaných-3-substituovaných-4-metyI-4-(3-substituovaný fenyl)piperidlnov, ako opioidných...

Blokátory sodíkových kanálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10844

Dátum: 19.02.2003

Autor: Johnson Michael

MPK: A61K 31/4965, A61P 7/10, C07D 241/24...

Značky: kanálov, sodíkových, blokátory

Text:

...je vysoká a rovnako ako v ostatnom svete je na vzostupe.Vsúčasnosti v medicína existuje významná neuspokojená potreba prostriedkov, ktoré špeciñcky liečia CHB a CF na úrovni základného defektu, ktorý spôsobuje tieto choroby. Aktuálne liečby chronickej bronchitídy a cystickej fibrózy sa zameriavajú na liečbu symptómov alebo neskorších prejavov týchto chorôb. Na chronickú bronchitídu sa preto vyvíjajú jS-agonisty, inhalačné...

Mikrobiologický spôsob hydroxylácie dusíkatých heterocyklických karboxylových kyselín, mikroorganizmy Ki101 DSM 6920 a dusíkaté hydroxyheterocyklické karboxylové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 279322

Dátum: 07.10.1998

Autori: Tinschert Andreas Biológ, Kiener Andreas, Tschech Andreas, Heinzmann Klaus

MPK: C12N 1/20, C07D 241/24, C07D 213/80...

Značky: karboxylových, ki101, heterocyklických, dusíkaté, mikroorganizmy, kyselin, kyseliny, mikrobiologický, hydroxylácie, dusíkatých, karboxylové, hydroxyheterocyklické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nového mikrobiologického spôsobu prípravy dusíkatých hydroxyheterocyklických karboxylových kyselín alebo ich rozpustných solí všeobecného vzorca (I). Východiskovou látkou sú dusíkaté heterocyklické karboxylové kyseliny. Vynález sa ďalej týka nových, na spôsob prípravy vhodných mikroorganizmov.

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278689

Dátum: 14.01.1998

Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James

MPK: C07D 213/79, C07D 213/75, C07D 213/80...

Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny

Zhrnutie / Anotácia:

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...

Způsob výroby 2-karboxypyrazin-4-oxidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 253600

Dátum: 12.11.1987

Autori: D´aloisio Rino, Venturello Carlo

MPK: C07D 241/24

Značky: výroby, 2-karboxypyrazin-4-oxidů, způsob

Text:

...obsahující 1 až 6 atomú uhlíku, a zbývající dva z těchto symbolu znamenají atomy vodiku.Výhodnou alkylovou skupinou je skupina methylová. Jednou z nejvýhodnějších výchozích sloučenin je 2-karboxy-5-methylpyrazin.Jak již bylo uvedene výše, volí se katalyzátor používaný pri práci způsobem podle vynálezu ze skupiny zahrnující wolframovou kyselinu, homopolywolframové kyseliny, heteropolywolframové kyseliny, molybdenovou kyselinu,...

Způsob výroby sulfonylovaného derivátu cyklohexylmočoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: 249534

Dátum: 12.03.1987

Autori: Malmén Yngve, Dahlstroem Mikael

MPK: C07D 241/24

Značky: derivátů, způsob, cyklohexylmočoviny, sulfonylovaného, výroby

Text:

...na cyklohexylamin, který znovu reaguje s molekulou cyklohexylisokyanátu, takže se ve větším množství získávä N,N-dicyklohexylmočovina. jak již bylo svrchu uvedene,je mímoto cyklohexylisokyanát velmi nepříjemnou látkou, která dráždi kůži a sliznice podobně jako slzné plyny.V NSR patentovém spisu č. 2213 602 je popsán způsob výroby N-4-2-/5-methylpyrazinyl-2-karboxamido/ethyl benzensultonyl-Nľcyklohexylmočoviny, čili glipizidutak, že se uvede do...

Deriváty kyseliny 5-alkyl-2-pyrazinkarboxylové

Načítavanie...

Číslo patentu: 241299

Dátum: 16.07.1985

Autori: Eermák Jioí, Klenor Karel, Sasín Miroslav

MPK: C07D 241/24

Značky: 5-alkyl-2-pyrazinkarboxylové, kyseliny, deriváty

Text:

...látky vykazují významnou akti vitu, ve které předčí i účinnost standardu. To se týká pře devším látky T 426, která ,je aktivní v koncentraci S/.vg/mlW Vyšší účinnost proti atypickym kmenům mykobakteria vykázalatéž látka u 42 a. Nłinímální inhibični koncentrace zkoumeniohChemoterapeutícký pokus na myäích infikovaných tuberkulosou a lédených funkčními deriváty kyseliny 5-a 1 ky 1-2-pyrazinkarboxylové prokázal vysokou aktivitu především látky T...