C07D 241/00

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Bernhart Claude, Nisato Dino, Gautier Patrick, Cabanel-haudricourt Frédérique, Assens Jean-louis

MPK: C07D 211/00, A61K 31/34, C07D 241/00...

Značky: přípravy, deriváty, benzotiofénové, spôsob, benzofuránové, farmaceutické, veterinárne, obsahujú, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Ekteinascidín obsahujúci päť spojených kruhov s 1,4-mostíkom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288017

Dátum: 02.11.2012

Autori: Gallego Pilar, Fernández Carolina, Manzanares Ignacio, Chicharro Jose Luis, Zarzuelo Maria, Flores Maria, Francesch Andrés

MPK: A61K 31/4995, A61K 35/00, A61K 35/56...

Značky: spojených, prostriedok, obsahujúci, päť, obsahom, 1,4-mostíkom, farmaceutický, kruhov, ekteinascidín, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty ekteinascidínu s uvedeným všeobecným vzorcom, ich medicínske použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tieto deriváty sú použiteľné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie nádorov.

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Amendola Shelley, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Edlin Chris, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai

MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: kompozícia, deriváty, farmaceutická, použitie, azaindolové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Manzanares Ignacio, Fernández Carolina, Cuevas Carmen, Munt Simon, Martin Maria Jesus, Zarzuelo Maria, Gallego Pilar, Chicharro Jose Luis, Francesch Andrés, Perez Marta

MPK: C07D 221/00, A61K 35/00, C07D 241/00...

Značky: spôsob, zlúčeniny, syntézu, přípravy, ekteínascidínovej, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: De La Calle Fernando, Perez Marta, Francesch Andrés, Cuevas Carmen, Chicharro Jose Luis, Zarzuelo Maria, Fernández Carolina, Gallego Pilar, Manzanares Ignacio

MPK: C07D 221/00, A61K 35/00, C07D 241/00...

Značky: hemisyntézou, přípravy, zlúčenín, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Cuevas Carmen, Perez Marta, Rodriguez Alberto, Manzanares Ignacio, Munt Simon, Martin Marta

MPK: A61K 35/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: protinádorová, zlúčenina, obsahom, použitie, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Dumas Jacques, Natero Reina, Monahan Mary-katherine, Sibley Robert, Wood Jill, Smith Roger, Scott William, Renick Joel, Khire Uday, Riedl Bernd, Lowinger Timothy

MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/34...

Značky: rafkinázy, použitie, inhibítorov, substituovaných, skupinou, omega-karboxyarylovou, močovin, difenylových

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Valachovič Pavol, Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila

MPK: A61K 31/47, A61K 31/17, A61K 31/44...

Značky: 1,3-disubstituované, přípravy, použitia, močoviny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Waters Nicholas, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Sonesson Clas, Tedroff Joakim

MPK: A61K 31/451, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Bertini Riccardo, Allegretti Marcello, Sabbatini Vilma, Colotta Francesco, Gandolfi Carmelo, Cinzia Bizzarri, Cesta Maria Candida, Caselli Gianfranco

MPK: A61K 31/165, A61K 31/395, C07C 233/00...

Značky: r)-enantioméry, r)-enantiomérov, kyselin, prostriedok, 2-arylpropionových, spôsob, použitie, amidov, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Dowell Robert Ian, Tucker Howard, Waterson David, Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: deriváty, piperazínom, n-hydroxyformamidov, piperidínom, přípravy, farmaceutická, substituované, kompozícia, spôsob, ktorá, použitie, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Waterson David, Tucker Howard, Barlaam Bernard Christophe, Newcombe Nicholas John

MPK: C07D 213/00, A61K 31/495, A61K 31/44...

Značky: arylpiperazíny, spôsob, použitie, přípravy, obsahuje, farmaceutický, ktorý, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Guertin Kevin, Gong Yong, Klein Scott, Mcgarry Daniel, Pauls Heinz, Spada Alfred

MPK: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/21...

Značky: n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/435...

Značky: obsahujúce, imidazo-3-yl-amíny, liečivá, tieto, výroby, použitie, bicyklické, látky, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Deriváty polyhydroxypyrazínov, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286389

Dátum: 11.08.2008

Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/495, A61P 21/00...

Značky: přípravy, liečivá, použitie, spôsob, obsahujúce, tieto, polyhydroxypyrazínov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená stereoizomérne formy reťazca -(CHOH)3-CH2-O-COR a buď R2 znamená atóm vodíka a R3 znamená stereoizomérne formy reťazca -CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR, alebo R2 znamená stereoizomérne formy reťazcov -(CHOH)3-CH2-O-COR alebo -CH2-(CHOH)2-CH2-O-COR a R3 znamená atóm vodíka a R znamená skupinu -(Alk)i-(Cykloalk), kde Alk znamená C1-C6 alkylovú skupinu, Cykloalk znamená C5-C6 cykloalkylovú skupinu a i sa...

Piperazínové zlúčeniny s herbicídnym účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6617

Dátum: 11.06.2008

Autori: Newton Trevor William, Reinhard Robert, Kibler Elmar, Seitz Thomas, Vescovi Andrea, Grossmann Klaus, Stelzer Frank, 3 Deg, Moberg William Karl, Sievernich Bernd, Rack Michael, Witschel Matthias, Ehrhardt Thomas, Song Dschun, Parra Rapado Liliana, Hupe Eike

MPK: A01N 43/48, C07D 241/00

Značky: účinkom, zlúčeniny, piperazinové, herbicídnym

Text:

...di-(C 1-C 5-)-aIkylaminojsulfonylamino, 03-05 alkenylamino, Cg-Cs-alkinylamino, N-(Cz-Cs-alkenyn-N-(Cl-Cs-aIkyD amino, N-(Cg-C 5-alkinyl)-N-(C 1-C 5-aIkyI)-amino, N-(C 1-C 3-alkoxy)-N(Cj-Ce-alkyn-amino, N-(Cz-Ce-alkenyl)-N-(C 1-C 5-alkoxy)-amino, N-(CzCs-alkinyI)-N-(C 1-C 5-aIkoxy)-amino, fenyl, fenoxy alebo fenylamino pričom alkylové časti zvyškov definovaných pre R môžu byt čiastočne alebo úplne halogenované a fenylové časti zvyškov...

Derivát chinoxalínu, farmaceutický prostriedok obsahujúci tento derivát a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286084

Dátum: 20.02.2008

Autori: Myers Michael, Persons Paul, Maguire Martin, Spada Alfred

MPK: A61K 31/495, A61K 31/00, A61K 31/498...

Značky: obsahujúci, chinoxalínu, prostriedok, použitie, derivát, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát chinoxalínu, N-oxid, hydrát, solvát alebo farmaceuticky prijateľná soľ odvodená od tejto zlúčeniny. Do rozsahu tiež patrí farmaceutický prostriedok obsahujúci túto zlúčeninu a farmaceuticky prijateľný nosič. Zlúčeniny podľa vynálezu sú vhodné na použitie ako liečivo na inhibovanie bunkovej proliferácie, diferenciácie alebo uvoľňovania mediátora v prípade jedincov s poruchami bunkovej proliferácie a/alebo diferenciácie, a/alebo...

Orto-substituované bisarylové zlúčeniny obsahujúce dusík, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286056

Dátum: 09.01.2008

Autori: Hemmerle Horst, Peukert Stefan, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4965, A61K 31/4427...

Značky: bisarylové, zlúčeniny, orto-substituované, dusík, použitie, obsahujúce, farmaceutické, prostriedky, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Orto-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Zlúčeniny podľa vynálezu možno použiť ako antiarytmiká predovšetkým na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, napr. atriálnych fibrilácií alebo atriálnych flutterov.

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Longley Cindy, Beatch Gregory, Zhu Jiqun, Wall Richard, Zolotoy Alexander, Bain Allen, Walker Michael, Yong Sandro, Plouvier Bertrand, Sheng Tao

MPK: A61K 31/13, A61K 31/41, A61K 31/40...

Značky: liečivá, zlúčeniny, aminocyklohexyléterová, kompozícia, zlúčeninu, použitie, obsahujúca, liečbe, túto, výrobe, zlúčenina, tejto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečbu stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 285520

Dátum: 12.02.2007

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: C07D 231/00, C07D 213/00, C07D 215/00...

Značky: sprostredkovaných, obsahom, spôsob, liečivá, amidové, deriváty, prostriedok, přípravy, stavov, cytokínmi, přípravu, použitie, farmaceutický, liečbu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R3 je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka alebo halogén m je 0 až 3, p je 0 až 2 a q je 0 až 4 každé R1 a R2 sa zvolí zo súboru, ktorý zahŕňa hydroxyskupinu, atóm halogénu, trifluórmetylovú skupinu a kyanoskupinu a R4 je zásaditá skupina, ako je aminoskupina, alkylaminoskupina, di(alkyl) aminoskupina s 1 až 6 atómami uhlíka v každej alkylovej časti, di(alkyl) aminoalkylskupina s 1 až...

Nové tricyklické dihydropyrazíny ako nové látky otvárajúce draslíkové kanály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7012

Dátum: 01.02.2007

Autori: Sui Zhihua, Zhang Xuqing

MPK: C07D 241/00

Značky: otvárajúce, dihydropyrazíny, tricyklické, látky, kanály, nové, draslíkové

Text:

...fenyl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,IO-dekahydroakrindínov a ich farmakologický skríning. Vo WO 00/51986 sú opísané určité cyklopentanondihydropyridinové zlúčeniny, ktoré sú užitočné ako blokátory draslíkového kanálu. V EP 0539153 A a EPO 539154 A sú opísané určité akridín-1,8-diónové deriváty na použitie pri liečení inkontinencie moču. V DE 2003148 A sú opísané určité dihydropyridínové zlúčeniny.Predmetom vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorca IR...

Piperazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie ako protizápalových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: 285445

Dátum: 02.01.2007

Autori: Monahan Sean, Xu Wei, Buckman Brad, Shaw Kenneth, Hesselgesser Joseph, Zuchun Zhao, Morissey Michael, Ghannam Ameen, Islam Imadul, Wei Guo Ping, Horuk Richard, Liang Meina, May Karen, Bauman John, Zheng Wei, Ng Howard

MPK: C07D 241/00, C07D 403/00

Značky: činidiel, deriváty, protizápalových, prostriedky, zlúčeniny, piperazinové, farmaceutické, obsahujúce, použitie, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Acylpiperazínové deriváty všeobecného vzorca (Ic) a (Id), v ktorých Y znamená farmaceuticky prijateľný protiión, R4 znamená -O-, -N(R7 )-, -C(R8)2- alebo väzbu, R5 znamená alkylénový reťazec alebo alkylidénový reťazec obsahujúci 1 až 8 atómov uhlíka, alebo v prípade, že R4 znamená väzbu, potom R5 znamená alkylidénový reťazec obsahujúci 1 až 8 atómov uhlíka, prípadne substituovaný fenylovou alebo naftylovou skupinou alebo -N(R7)2, R6 znamená...

Antiparazitické markfortíny a paraherquamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285248

Dátum: 28.08.2006

Autori: Clothier Michael, Lee Byung

MPK: C07D 209/00, A61K 31/495, C07D 221/00...

Značky: markfortíny, antiparazitické, paraherquamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované markfortíny a paraherquamidy, ktoré sú užitočné ako antiparazitné činidlá.

Kryštálová modifikácia proti plesniam a farmaceutický prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285190

Dátum: 13.07.2006

Autori: Leong William, Andrews David, Sudhakar Anantha

MPK: C07D 241/00, A61K 31/495, A61K 31/41...

Značky: obsahom, prostriedok, krystalová, modifikácia, farmaceutický, plesniam, proti

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštálová modifikácia štruktúrneho vzorca (I), farmaceutické prostriedky obsahujúce túto modifikáciu a spôsoby použitia tejto modifikácie na liečenie plesňovej infekcie cicavcov.

Piperazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie ako protizápalových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: 285162

Dátum: 22.06.2006

Autori: Bauman John, Monahan Sean, Wei Guo Ping, Ghannam Ameen, Shaw Kenneth, Horuk Richard, Ng Howard, Xu Wei, Morissey Michael, Zheng Wei, Islam Imadul, Liang Meina, May Karen, Buckman Brad, Hesselgesser Joseph, Zuchun Zhao

MPK: C07D 241/00

Značky: deriváty, piperazinové, činidiel, tieto, protizápalových, použitie, zlúčeniny, obsahujúce, farmaceutické, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Acylpiperazínové deriváty všeobecného vzorca (Ia), v ktorom R4 znamená -O-, -N(R7)-, -C(R8)2- alebo väzbu, R5 znamená alkylénový reťazec alebo alkylidénový reťazec obsahujúci 1 až 8 atómov uhlíka, alebo v prípade, že R4 znamená väzbu, potom R5 znamená alkylidénový reťazec obsahujúci 1 až 8 atómov uhlíka prípadne substituovaný fenylovou alebo naftylovou skupinou alebo -N(R7)2, R6 znamená -C(O)-, -C(S)-, -CH2- alebo väzbu farmaceutické...

Bis(akridínkarboxamidový) alebo bis(fenazínkarboxamidový) derivát, spôsob prípravy, použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 285121

Dátum: 29.05.2006

Autori: Gamage Swarnalatha Akuritaya, Denny William Alexander, Spicer Julie Ann, Baguley Bruce Charles, Finlay Graeme John

MPK: A61K 31/498, A61K 31/435, C07D 219/00...

Značky: derivát, prostriedky, použitie, bis(fenazínkarboxamidový, spôsob, farmaceutické, přípravy, bis(akridínkarboxamidový

Zhrnutie / Anotácia:

Bis(akridínkarboxamidové) alebo bis(fenazínkarboxamidové) deriváty všeobecného vzorca (I), kde každé X, ktoré môže byť rovnaké alebo rôzne v danej molekule, je -CH= lebo -N=, každé z R1 až R4, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne, znamenajú H, C1-C4 alkyl, OH, SH, NH2, C1-C4 alkoxy, aryl, aryloxy, NHR, N(R)2, SR alebo SO2R, kde R je C1-C4 alkyl, CF3, NO2 alebo halogén, alebo R1 a R2 tvoria spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané,...

Heterocyklické azahexánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Capraro Hans-georg, Bold Guido, Lang Marc, Fässler Alexander, Khanna Satish Chandra

MPK: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/395...

Značky: azahexánové, spôsob, farmaceutický, heterocyklické, přípravy, použitie, prostriedok, ktorý, obsahuje, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Norcross Roger David, Pinard Emmanuel, Jolidon Synese, Narquizian Robert

MPK: A61K 31/428, A61K 31/423, A61K 31/47...

Značky: deriváty, fenylpiperazín-metanónu

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

Enantiomérne čisté aminoheteroarylové zlúčeniny ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7515

Dátum: 15.08.2005

Autori: Pairish Mason, Tran-dube, Shen-hong, Nambu Mitchell, Cui Jingrong, Kung Pei-pei, Funk Lee, Jia Lei, Meng Jerry

MPK: C07D 241/00

Značky: enantiomérne, inhibitory, proteínkinázy, aminoheteroarylové, čisté, zlúčeniny

Text:

...úspešného liečenia, ako je rakovina pankreasu, glióm a hepatocelulárny karcinóm.0005 Príklady inhibítorov c-MET (HGF R), ich syntéza a použitie môžu byť nájdené v US patentovej prihláške sériové číslo 10/786 610, s titulom AminoheteroarylCompounds as Protein Kinase Inhibitors, podaná 26. februára 2004, azodpovedajúca medzinárodnej prihláške PCT/US 2004/OO 5495 s rovnakým titulompodaná 26. februára 2004, ktorých opisy sú v tomto dokumente v...

N-Hydroxyamidové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5865

Dátum: 25.07.2005

Autori: Crosignani Stefano, Bombrun Agnes, Gerber Patrick, Jorand-lebrun Catherine, Swinnen Dominique, Gonzalez Jerome

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 29/00...

Značky: použitie, deriváty, n-hydroxyamidové

Text:

...známa ako stromelyzin 1), má ako substráty kotagén III, kotagén IV, kotagén V, kotagén IX, kotagén X, Iaminin, nidogén, Predpokladá sa, že nadmerná expresia je zahmutá v ateroskleróze, aneuryzma a restenóze.Želatínázy - predpokladá sa, že inhibícia spôsobuje priaznivý účinok na rakovinu, zvlášť na inváziu a metastázy.MMP-2 (tiež známa ako želatináza A, 72 kDa želatináza, bazálna membránová kolagenáza, alebo proteoglykanáza), má ako...

Deriváty (3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalín-2-yl-amino)-benzamidu a príbuzné zlúčeniny ako inhibítory glykogénfosforylázy pre liečenie diabetu a obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2472

Dátum: 22.12.2004

Autori: Dudash Joseph, Zhang Yongzheng, Beavers Mary Pat

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4985, A61K 31/498...

Značky: deriváty, diabetu, glykogénfosforylázy, príbuzné, zlúčeniny, obezity, liečenie, 3-oxo-3,4-dihydro-chinoxalín-2-yl-amino)-benzamidu, inhibitory

Text:

...v dvoch vzájomne prevoditeľných formách defosforylovaná forma (fosforyláza b),ktorá nič nerobí a fosforylovaná aktívna forma (fosforyláza a)(prehľad o tom zostavil Newgard a spol. (1989) Crit. Rev. Biochem. Mol. Biol. 24 69-99). V kľudných svaloch je glykogénfosforyláza nečinná (a forma) a môže byť aktivovaná buď nekovalentnou kooperatívnou väzbou AMP nebo kovalentnou fosforyláciou. Fosforyláza a nevyžaduje AMP pre aktiváciu, aj keď ďalší...

2-(Chinoxalin-5-ylsulfonylamino)benzamidové zlúčeniny ako modulátory CCK2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4535

Dátum: 04.08.2004

Autori: Hack Michael, Rosen Mark, Phuong Victor, Allison Brett, Rabinowitz Michael

MPK: A61K 31/498, A61P 1/00, A61K 35/00...

Značky: 2-(chinoxalin-5-ylsulfonylamino)benzamidové, modulátory, zlúčeniny

Text:

...k receptoru CCKl prepožičiava indol-Z-karbonylová skupina, zatiaľ čo pri ostatných derivátochobsahujúcich indol je pozorovaný prudký pokles väzbovej añnity.Selektíwiy antagonista receptoru gastrínu doposiaľ nebol uvedený na trh. Vo fáze klinického hodnotenia sa však nachádza niekoľko takých antagonistov. JB 95 008 (gastrazol) je vyvíjaný spoločnosťami The James Black Foundation a Johnson Johnson Pharmaceutical Research Development LLC...

Spôsob prípravy 2-(chinoxalín-5-ylsulfonylamino)benzamidových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2005

Dátum: 04.08.2004

Autori: Pandit Chennagiri, Mani Neelakandha, Deng Xiaohu, Liang Jimmy

MPK: A61K 35/00, A61P 1/00, A61K 31/498...

Značky: 2-(chinoxalín-5-ylsulfonylamino)benzamidových, přípravy, spôsob, zlúčenín

Text:

...alebo náhražky prirodzených peptidov pôsobiacich ako čiastoční alebo plní agonisti na cholecystokinínové a/alebo gastrínové receptory. Selektivni gastríoví receptoroví antagonisti neboli dosiaľ na trh dodávaní. Predsa len, niekoľko je ve štádiu klinického hodnotenia. JB 95008 (gastrazol) je vyvíjaný TheJames Black Foundation a Johnson Johnson PharmaceuticalResearch Development LLC pre potenciálnu liečbu rozvinutej rakoviny...

Terapeutické činidlá užitočné na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10730

Dátum: 30.07.2004

Autori: Sun Qun, Kyle Donald

MPK: A61P 1/04, A61P 13/02, A61K 31/495...

Značky: liečenie, užitočné, bolesti, činidla, terapeutické

Text:

...lćzie, ktore sa objavujú hlavne V žalúdku a dvanástniku. U približne l z 10 ľudí sa objaví vred. Vredy sa vytvárajú ako následok nerovnováhy medzi kyselinovými sekrečnými faktormi. tiež známymi ako agresívne faktory, ako je žalúdočná kyselina. pepsín a infekcia Heĺícobacter pylari, a miestnymi ochrannými faktormi sliznice, ako je sekrćcia bikarbonátov. hlienov a prostaglandínu.0009 Liečba vredov typicky zahŕňa zoslabenie alebo inhibíciu...

2-Fenoxy- a 2-fenylsulfonamidové deriváty s CCR3 antagonistickou aktivitou na liečenie astmy a ďalších zápalových alebo imunologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5361

Dátum: 11.03.2004

Autori: Nunami Noriko, Bacon Kevin, Sugimoto Hiromi, Fukushima Keiko, Urbahns Klaus, Li Yingfu, Yoshida Nagahiro, Moriwaki Toshiya, Hashimoto Kentaro, Marumo Makiko, Tsuno Naoki

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/439, A61K 31/403...

Značky: imunologických, 2-fenylsulfonamidové, aktivitou, 2-fenoxy, poruch, zápalových, dalších, astmy, deriváty, antagonistickou, liečenie

Text:

...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...

Heterosubstituované blokátory sodíkového kanálu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5456

Dátum: 18.02.2004

Autor: Johnson Michael

MPK: A01N 43/64, A61K 31/4965, A61K 31/50...

Značky: blokátory, sodíkového, kanálu, heterosubstituované

Text:

...vo vývoji. Avšak žiadne z týchto liečiv účinne nelieči základný problém spočívajúci v zlyhaní odstraňovania hlienov z pľúc. Pre cystickú ñbrózu je používané rovnaké spektrum farmakologických činidiel. Tieto stratégie boli v poslednom čase doplnené stratégiami navrhnutými na vyčistenie CF pľúc od DNA (Pulmozyme Genentech), ktorá bolavylučovaná v pľúcach neutrofilmi márne sa pokúšajúcimi zabiť baktérie rastúce v priliehajúcejmukóznej hmote a...

5-Substituované pyrazínové alebo pyridínové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2712

Dátum: 11.12.2003

Autori: Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Scott Nathan Robert, Haynes Nancy-ellen, Qian Yimin, Kester Robert Francis, Guertin Kevin Richard, Mischke Steven Gregory, Mennona Francis, Sarabu Ramakanth, Corbett Wendy Lea, Chen Shaoqing

MPK: A61K 31/50, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Značky: 5-substituované, aktivátory, glukokinázy, pyrazínové, pyridínové

Text:

...u mladých jedincov (MODY-2) je vyvolaný stratou funkčných mutácií v GK génu, svedčí o tom, že GK funguje ako senzor glukózy aj u ľudí (Liang, Y., Kesavan, P., Wang, L. et al.,Biochem. J. 309, 167-173, 1995). Ďalším dôkazom svedčiacim o dôležitej úlohe GK V regulácii metabolizmu glukózy u ľudí je identifikácia pacientov, ktorí exprimujú mutantnú formu GK so zvýšenou enzymatickou aktivitou. Títo pacienti vykazujú hypoglykémiu na lačno a...

Terapeutické piperazínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2002

Dátum: 24.09.2003

Autori: Sun Qun, Zhou Xiaoming

MPK: A61P 29/00, C07D 213/00, A61K 31/496...

Značky: zlúčeniny, terapeutické, piperazinové

Text:

...bikarbonátu, hlenu a prostaglandínov.Pri liečení vredov sa typicky znižujú alebo blokujú agresívne faktory. K neutralizáciižalúdočných kyselín sa napríklad môžu použiť antacidné činidlá, ako je hydroxid hlinitý, hydroxid horečnatý, hydrogěnuhličitan sodný a hydrogénuhličitan vápenatý. Antacida však môžu vyvolávať alkalózu, ktorá je príčinou nauzey, bolestí hlavy a slabosti. Antacida tiežmôžu interferovať s absorpciou iných liečiv do...

Diarylové étery ako antagonisty opioidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3716

Dátum: 17.09.2003

Autori: Blanco-pillado Maria-jesus, De La Torre Marta Garcia, Smith Dana Rae, Chappell Mark Donald, Matt James Edward, Wolfe Chad Nolan, Diaz Buezo Nuria, Stucky Russell Dean, Quimby Steven James, Siegel Miles Goodman, Pedregal-tercero Concepcion, Mitch Charles Howard, Fritz James Erwin, Thomas Elizabeth Marie, Takeuchi Kumiko, Holloway William Glen

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Značky: opioidných, receptorov, antagonisty, étery, diarylové

Text:

...U.S patent č. 4,891,379 opisuje fenylpiperidínové opioidné antagonisty použiteľné na iiečenie diabetu a obezity. Konkrétne U.S. patent č. 4,891,379 opisuje zlúčeninu LY 255582, ktorá má0005 U.S. patent č. 4,191,771 tiež opisuje zlúčeniny použiteľné ako opioidné antagonisty. Boli tiež pripravené bicyklické analógy fenylpiperidínov a boli opísané ako opioidné antagonisty vo Wentland, a kol., Biorganic and Medicinal Chemistry Letters 11...

Organické zlúčeniny ako prostriedky na terapiu chorobných stavov sprostredkovaných aldosteronom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2151

Dátum: 06.08.2003

Autor: Mc Kenna Jeffrey

MPK: A61K 31/551, A61K 31/519, A61P 5/00...

Značky: chorobných, terapiu, stavov, organické, aldosteronom, zlúčeniny, prostriedky, sprostredkovaných

Text:

...použitých pre opis zlüčenín. podľa predloženého vynálezu. Tieto definície sa týkajú výrazov, ako sa použili v opise, pokiaľ nie sú inak obmedzené v špeciálnych prípadoch, buď individuálne alebo ako súčasćVýraz prípadne substituovaný alkyl znamená nesubstituované alebo substituované alkylovê skupiny s nerozvetveným alebo rozvetveným rećazcom, majúce 1-20 atómov uhlíka, výhodne 1-7 atómov uhlíka. Príklady nesubstituovaných alkylových skupín...