C07D 239/88

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, deriváty, chinazolínové, medziprodukty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Deriváty naftalén karboxamidu ako inhibítory proteínkinázy a histondeacetylázy, spôsoby prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Yu Jindi, Ning Zhiqiang, Li Zhibin, Lu Xianping, Shan Song

MPK: A61K 31/517, A61K 31/444, A61K 31/438...

Značky: karboxamidu, použitie, proteínkinázy, inhibitory, naftalen, přípravy, histondeacetylázy, deriváty, spôsoby

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Aryl-metyl-benzochinazolinón ako pozitívny allosterický modulátor M1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13071

Dátum: 19.11.2009

Autori: Kuduk Scott, Di Marco Christina Ng, Beshore Douglas, Greshock Thomas

MPK: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: allosterický, modulátor, pozitívny, receptora, aryl-metyl-benzochinazolinón

Text:

...V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen a spol.,TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 22 8, 409-414. Navyše, na rozdiel od inhibítorov acetylcholínesterázy, o ktorých je známe, že poskytujú len symptomatické liečenie, M 1agonisty majú tiež potenciál liečiť zásadný mechanizmusochorenia Alzheimerovou chorobou. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby súvisí ako s B-amyloidným tak hyperfosforylovanýnL tau proteínom. Tvorba...

Makrocyklické chinazolínové deriváty ako antiproliferatívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11608

Dátum: 25.05.2004

Autori: Ten Holte Peter, Embrechts Werner Constant Johan, Schulz-fademrecht Carsten, Freyne Eddy Jean Edgard, Diels Gaston Stanislas Marcella, Willems Marc, Buijnsters Peter Jacobus Johannes Antonius, Perera Timothy Pietro Suren, Rombouts Frederk Jan Rita

MPK: A61K 31/529, C07D 239/88, A61P 35/00...

Značky: makrocyklické, chinazolínové, činidla, deriváty, antiproliferatívne

Text:

...klinickým skúškam, zahŕňajúcim ErbituxTM (tiež nazývaný C 225, Cetuximab), ktorý bol vyvinutý Imclone Systems a je v 3. fáze klinických skúšok na liečenie niektorých rakovín. Taktiež je vklinických skúškach niekoľko sľubných perorálne aktívnych liečiv, ktoré sú silnými a relatívne špeciñckými inhibítormi EGFR tyrozínkinázy. zlúčenina fy AstraZeneca,ZDl 839, ktorá sa teraz nazýva IRESSA® a ktorá je schválená na liečenie vyvinutých...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282443

Dátum: 31.12.2001

Autori: Lohmann Jean-jacques Marcel, Hennequin Laurent François André, Thomas Andrew Peter

MPK: A61K 31/505, C07D 239/88, C07D 239/94...

Značky: deriváty, farmaceutické, prostriedky, spôsob, použitie, přípravy, obsahujú, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty vzorca (I), kde y1 je -O-, -S-, CH2-, -SO-, SO2, -NR5CO-, CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- alebo -NR9-, kde R5, R6, R7, R8 a R9 sú nezávisle vodík, alkyl alebo alkoxyalkyl R1 je vodík, hydroxyskupina, halogén, nitroskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, alkoxyskupina, alkyltioskupina, aminoskupina alebo alkylaminoskupina R2 je vodík, hydroxyskupina, halogén, alkyl, alkoxyskupina, trifluórmetyl, kyanoskupina, aminoskupina alebo...

Trisubstituované fenylové deriváty, spôsoby ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 282155

Dátum: 18.09.2001

Autor: Nussbaumer Peter

MPK: C07C 229/56, C07C 237/30, C07D 215/22...

Značky: trisubstituované, fenylové, tieto, prostriedky, obsahujúce, použitie, přípravy, deriváty, farmaceutické, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)
spôsoby ich prípravy
farmaceutické prostriedky, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a ich použitie pri prevencii alebo ošetrovaní zápalových a proliferačných ochorení kože a rakoviny.

2,6-substituovaná 3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]-metyl-4(3H)- chinazolinónová zlúčenina, spôsob a medziprodukty na jej prípravu a farmaceutický prostriedok na jej báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 279004

Dátum: 12.08.1992

Autori: Jeremy Levin, Venkatesan Aranapakam

MPK: A61K 31/455, A61K 31/505, C07D 239/88...

Značky: zlúčenina, farmaceutický, 3-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]-metyl-4(3h, báze, spôsob, chinazolinónová, přípravu, prostriedok, medziprodukty, 2,6-substituovaná

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom riešenia je 2,6-substituovaná 3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]metyl-4(3H)- chinazolinónová zlúčenina so všeobecným vzorcom (I), kde X je priamy alebo rozvetvený alkyl, n je 1 až 3, R6 je skupina so vzorcom (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), (vii) alebo (viii), kde R9 je H, alkyl s priamym reťazcom, fenyl, monosubstituovaný fenyl, kde substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej alkyl, -CF3, nitro, O-alkyl alebo -NH2 a...

Estery 3-(2-hydroxyethyl)-4(3H)-chinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247557

Dátum: 15.01.1987

Autori: Fišnerová Ludmila, Němeček Oldřich, Roubal Zdeněk, Grimová Jaroslava

MPK: C07D 239/88

Značky: 3-(2-hydroxyethyl)-4(3h)-chinazolinonu, estery

Text:

...inertního organického rozpoultödla typu chlorovaného alkanu s 1 až 2 atomy uhliku, napriklad dichlornetanu. pil toplotł míltnosti. všechny použité výchozi látky a meziprodukty jsou známá a lze je pfipravit pontupy známymi z literatury.Při farmakologickém hodnocení esterů obecného vzorce I prokázal zojnňnl enter 3-(2-hydri-xyetyl)-4(3 H)-chinazonlinonu a kyseliny 2-(2-benzimidazolyl)benzoově vo Irovnlní s aminofenazonem jako standardem tak...