C07D 239/48

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Kukla Michael Joseph, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Heeres Jan, De Jonge Marc René, De Corte Bart, Ludovici Donald William, Ho Chih Yung, Janssen Paul Adriaan Jan, Janssen Marcel August Constant

MPK: C07D 239/42, C07D 239/46, A61K 31/505...

Značky: zlúčeniny, pyrimidínová, produkt, zlúčenina, farmaceutické, kombinácie, obsahujúce, táto, tejto, zlúčeninu, přípravy, spôsob, túto, pyrimidínovej, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

3,5-diamino-6-chlór-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6- pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20067

Dátum: 26.06.2012

Autor: Johnson Michael

MPK: A61K 31/4965, A61P 11/00, C07D 239/48...

Značky: 3,5-diamino-6-chlór-n-(n-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6, pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Text:

...účinne základný problém, spočívajúci v tom, že sa nepodarilo vyčistiť pľúca od hlienu.0007 R.C. Boucher, v US 6,264,975, opisuje použitie pyrazinoylguanidínových blokátorov sodíkového kanála na hydratáciu povrchov. Typickými predstaviteľmi sú dobre známe diuretiká amilorid, benzamil, a fenamil. Avšak tieto zlúčeniny trpia závažnými nedostatkami, ktoré spočívajú V tom, že (l) sú relatívne neúčinné, čo je dôležité, pretože množstvo liečiva,...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Slade Joel, Mckenna Joseph, Berghausen Joerg, Du Zhengming, Wu Raeann, Kapa Prasad Koteswara, Stowasser Frank

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...

Značky: formy, solí, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, krystalické, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Tomiyama Hiroshi, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo, Shimada Itsuro, Kondoh Yutaka, Kamikawa Akio

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: karboxamidová, zlúčenina, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Uracilová zlúčenina, ktorá má inhibičnú aktivitu voči ľudskej deoxyuridín trifosfatáze alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13120

Dátum: 02.06.2009

Autori: Taguchi Junko, Takao Yayoi, Yokogawa Tatsushi, Yano Wakako, Miyakoshi Hitoshi, Miyahara Seiji, Fukuoka Masayoshi

MPK: C07D 403/12, C07D 401/06, C07D 239/48...

Značky: voči, deoxyuridín, zlúčenina, ktorá, ludskej, uracilová, inhibičnú, trifosfatáze, aktivitu

Text:

...aktivitu voči ľudskej dUTPáze a nie je dostupná ako liečivo.Preto je veľmi žiaduci vývoj silných inhibítorov ľudskej dUTPázy, ktoré budú užitočné ako terapeutícké činidlá pre choroby spojené s dUTPázou, napríklad ako protinádorové činidlo.Podstata vynálezu Problémy, ktore majú byť predkladaným vynálezom riešené 0008 Predmetom predkladaného vynálezu je poskytnúť uracilovú zlúčeninu alebo jej soľ, ktorá má silnú inhibičnú aktivitu voči...

Pyrimidínové deriváty na liečenie astmy, COPD, alergickej rinitídy, alergickej konjunktivitídy, atopickej dermatídy, rakoviny, hepatitídy B, hepatitídy C, HIV, HPV, bakteriálnych infekcií a dermatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13800

Dátum: 21.11.2008

Autori: Mochel Tobias, Tidén Anna-karin, Bennett Nicholas, Thom Stephen, Mcinally Thomas

MPK: A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/505...

Značky: rakoviny, infekcii, pyrimidinové, astmy, hepatitidy, bakteriálnych, dermatídy, copd, liečenie, dermatózy, rinitídy, konjunktivitídy, alergickej, atopickej, deriváty

Text:

...alebo atóm kyslíka alebo síry R 5 a RS vzájomne nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo Cl-C alkylovú skupinuR 6 predstavuje C|C 6 alkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými z halogénu, kyano skupiny, hydroxylovej skupiny, Cl-C alkoxy skupiny, metylsulfonylovej skupiny, metyltiazolylovej skupiny a NRWR, alebo R 6 predstavuje nasýtený heterocyklický kruh prípadne substituovaný Ci-Cg...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Murata Kenji, Takemoto Naohiro, Murayama Norihito, Yamada Chikaomi

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4545, A61K 31/501...

Značky: dusík, obsahujúcej, derivát, prostriedok, obsahujúci, farmaceutický, zlúčeninu, zlúčeniny, takúto, aromatickej, 6-člennej

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Pyrimidinyl-piperazíny použiteľné ako ligandy dopamínových D3/D2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10399

Dátum: 10.04.2008

Autori: Kiss Béla, Bartáné Szalai Gizella, Sághy Katalin, Komlódi Zsolt, Ágainé Csongor Éva, Laszy Judit, Schmidt Éva, Domány György, Farkas Sándor, Gyertyán István

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Značky: dopamínových, receptorov, pyrimidinyl-piperazíny, ligandy, použitelné

Text:

...a/alebo solí a/alebo hydrátov a/alebo solvátov, spôsobov ich prípravy, farmakologických kompozícii, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri liečbe a/alebo prevencii patologických stavov, ktoré vyžadujú moduláciu dopamínových receptorov, ako sú napr., ale bez obmedzenia psychózy (napr. schizofrénia, schizo-afektívne choroby), zneužívanie drog (napr.alkoholu, kokaínu, nikotínu, opioidov), kognitívne poranenie sprevádzajúce schizofřénimmierne...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17468

Dátum: 20.11.2007

Autori: Pei Wei, Chen Bei, Michellys Pierre-yves, Uno Tetsuo, Marsilje Thomas

MPK: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Značky: proteínkinázy, kompozície, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...kruhu cez atóm uhlíkaR a R sú nezávisle 3-7 členný nasýtený alebo čiastočne nenasýtený karbocyklický kruh,alebo 5-7 členný heterocyklícký kruh, obsahujúci N, O a/alebo S aryl alebo heteroaryl alebo R je H alebo C 14 alkylV ďalšom uskutočnení, jedna z R a R 9 je (CR 2)qY a druhá je C 14, alkyl a n je 0. V ďalšom uskutočnení, uvedená zlúčenina je vybraná zo súboru, ktorý tvorí (S)-5-chlór-N...

Heteroarylové zlúčeniny použiteľné ako inhibítory E1 aktivačných enzýmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8716

Dátum: 06.08.2007

Autori: Peluso Stephane, Critchley Stephen, Claiborne Christopher, Visiers Irache, Weatherhead Gabriel, Vyskocil Stepan, Langston Steven, Olhava Edward, Mizutani Hirotake, Cullis Courtney

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: použitelné, zlúčeniny, enzýmov, inhibitory, aktivačných, heteroarylové

Text:

...funkcie sú ešte stále skúmané.0006 Konkrétna dôležitá dráha, ktorá je regulovaná prostredníctvom aktivítdiskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch odlišných krokoch v ubikvitinačnej kaskáde. UAE aktivuje ubikvitín v prvom kroku kaskády, zatiaľ čo NAE, prostredníctvom aktivácie Nedd 8, je zodpovedný za aktiváciu ligáz na báze culinu, ktoré sú ďalej vyžadované pre konečný prenos ubikvitínu na určité cielové proteiny. Pre...

Stereoizomérne obohatené 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9008

Dátum: 15.11.2005

Autori: Argade Ankush, Singh Rajinder, Li Hui

MPK: C07D 413/12, C07D 239/48

Značky: obohatené, stereoizomérne, použitie, 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové, zlúčeniny

Text:

...činidiel. V dôsledku toho je zásadné identifikovať iné chemoterapeutické činidlá, obzvlášť účinné stereoizoméry a/alebo zmesi stereoizomérov, na ktorých základe je možne vyvinúť terapie účinné pri pôsobení na rôznorodú povahu proliferatívneho ochorenia a pri prekonávaní akejkoľvek rezistencie, ktorá sa môže vytvoriť v priebehu liečenia inými zlúčeninami. Okrem toho použitie kombinácií chemoterapeutických činidiel, vrátane rôznych...

Pyrimidínové deriváty močoviny ako inhibbítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10432

Dátum: 23.06.2005

Autori: Spanka Carsten, Furet Pascal, Manley Paul, Ding Qiang, Bold Guido, Breitenstein Werner, Li Bing, Caravatti Giorgio, Sim Taebo, Pissot Soldermann Carole, Uno Tetsuo, Guagnano Vito, Liu Yi, Zhang Guobao, Gray Nathanael Schiander, Schoepfer Joseph, Lang Marc

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: močoviny, inhibbítory, kináz, deriváty, pyrimidinové

Text:

...(1997.Podanie Ad-ExTek, rozpustnej exprimovanej adenovírusovej extracelulárnej domény Tie-2, inhi buje metastázy nádorov, ked sa uskutoční v čase chirurgického vyrezania primárnych nádorovna klinicky relevantnom myšom modeli metastáz nádorov (Lin et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 8829-8834 (1998). Inhibícia funkcie Tie-2 pôsobením ExTek môže byt následkom sekvestrácie angiopoietínového ligandu a/alebo heterodimerizácie s natívnym...

Diaminopyrimidíny ako antagonisti P2X3 a P2X2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12967

Dátum: 25.02.2005

Autori: Parish Daniel Warren, Broka Chris Allen, Dillon Michael Patrick, Jahangir Alam, Carter David Scott, Hawley Ronald Charles, Lin Clara Jeou Jen

MPK: A61K 31/505, C07D 239/48, A61P 13/00...

Značky: antagonisti, diaminopyrimidíny

Text:

...2 X sú potenciálne užitočné ako analgetiká.0006 Preto existuje potreba pre metódy liečby ochorení, stavov a chorôb, sprostredkovaných receptonni P 2 X a/alebo P 2 X 2/3 a rovnako potreba zlúčenín, ktoré pôsobia ako modulátoryreceptorov P 2 X, zahŕňajúcich antagonistov receptorov P 2 X a P 2 X 2/3. Predkladaný vynález splňuje tieto potreby, rovnako ako ostatné.0007 Už skôr bolo pripravených a identifikovaných ako antibakteriálne činidlá veľa...

2,4-Pyrimidíndiamíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových chorôb a chorôb imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11642

Dátum: 13.08.2004

Autori: Karanewsky Donald, Zhang Qiong, Matsuura Naoko, Ohmori Osamu, Steensma Ruo, Ding Qiang, Miyake Takahiro, Garcia-echeverria Carlos, Kawahara Eiji, Jiang Jiqing, Kanazawa Takanori, Gray Nathanael Schiander, Wan Yongqin, Umemura Ichiro, Masuya Keiichi, Chopiuk Greg

MPK: A61P 29/00, A61K 35/00, A61K 31/506...

Značky: ochorení, zápalových, chorôb, imunitného, liečenie, neoplastických, systému, užitočné, 2,4-pyrimidíndiamíny

Text:

...sulfamoylu, kyanoskupiny alebo nitroskupiny výhcdne fenyl, tolyl, trifluórmetylfenyl, metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndioxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byť v polohe orto, meta alebo para, výhodne v polohe meta alebo para. 0024 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0025 C 5-C 1 oaryIC 1-CaaIkyI je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0026 Cs-Cioarylci-Csalkoxy je najmä benzyloxy...

2,4-Di(fenylamino)pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových ochorení a porúch imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14669

Dátum: 13.08.2004

Autori: Umemura Ichiro, Ohmori Osamu, Jiang Jiqing, Gray Nathanael Schiander, Steensma Ruo, Chopiuk Greg, Garcia-echeverria Carlos, Matsuura Naoko, Karanewsky Donald, Kawahara Eiji, Miyake Takahiro, Zhang Qiong, Masuya Keiichi, Wan Yongqin, Kanazawa Takanori, Ding Qiang

MPK: A61P 29/00, A61K 31/506, A61K 35/00...

Značky: systému, imunitného, poruch, zápalových, liečenie, užitočné, 2,4-di(fenylamino)pyrimidíny, ochorení, neoplastických

Text:

...s kyselinou alebo s vhodným anionomeničovým reakčným činidlom.0023 Soli sa môžu zvyčajne konvertovat na zlúčeniny vo voľnej forme, napriklad spracovaním s vhodnými zásaditými činidlami, napriklad s uhličitanmi alkalických kovov, hydrogenuhličitanmi alkalických kovov alebo hydroxidmi alkalických kovov, zvyčajne uhličitanom draselným alebo hydroxidom sodným.0024 Stereoizomérne zmesi. napríklad zmesi diastereomérov, sa môžu separovat na ich...

Deriváty pyrimidínu, užitočné na liečenie ochorení sprostredkovaných CRTH2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Manabe Yoshihisa, Urbahns Klaus, Sato Hiroki, Koriyama Yuji, Seki Masanori, Yoshino Takashi, Bacon Kevin, Tanaka Kazuho, Ly Tai-wei, Shintani Takuya, Sugimoto Hiromi

MPK: A61K 31/506, C07D 239/34, A61P 11/06...

Značky: užitočné, liečenie, pyrimidinu, crth2, ochorení, deriváty, sprostredkovaných

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

2,4-Di(fenylamino)-pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických a zápalových ochorení a ochorení imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14155

Dátum: 12.03.2004

Autori: Matsuura Naoko, Kawahara Eiji, Garcia-echeverria Carlos, Ohmori Osamu, Masuya Keiichi, Miyake Takahiro, Kanazawa Takanori, Umemura Ichiro

MPK: A61K 31/506, A61P 29/00, A61K 35/00...

Značky: liečenie, užitočné, zápalových, neoplastických, imunitného, ochorení, 2,4-di(fenylamino)-pyrimidíny, systému

Text:

...výhodne fenyl, tolyl. trifluórmetylfenyl,metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndloxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byt v polohe orto, mela alebo para, výhodne v polohe meta alebo para.0030 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0031 Cs-Cmarylcvcgalkyl je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0032 Cs-Cwarylcą-Cgalkoxy je najmä benzyloxy alebo Z-fenyletoxy.0033 Nesubstituovaný alebo...

2-(Morfolín-4-yl)pyrimidíny ako inhibítory fosfotidylinozitol (PI) 3-kinázy a ich použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Renhowe Paul, Pecchi Sabina, Nuss John

MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...

Značky: liečenie, 3-kinázy, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, fosfotidylinozitol, použitie, inhibitory, rakoviny

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Spôsob výroby N-(amino-4,6-dihalogénpyrimidín)formamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283681

Dátum: 27.10.2003

Autori: Brieden Walter, Saikali Elie

MPK: C07D 239/48

Značky: n-(amino-4,6-dihalogénpyrimidín)formamidov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby N-(amino-4,6-dihalogénpyrimidín)formamidov všeobecného vzorca (I) alebo (II), kde X znamená atóm halogénu. Východiskovou látkou je 2,5-diamino-4,6-dihalogénpyrimidín všeobecného vzorca (III), kde X má uvedený význam, alebo jeho soľ, na ktorú sa pôsobí kyselinou mravčou.

Spôsob prípravy 4-[[4-[[4-(2-kyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino] benzonitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14810

Dátum: 07.08.2003

Autori: Guillemont Jérôme, Janssen Paul Adriaan Jan, Pasquier, Leenders Ruben Gerardus George, Willems Joannes, Medaer, Schils Didier, Heeres Jan

MPK: C07C 253/30, C07C 253/20, A61K 31/505...

Značky: benzonitrilů, 4-[[4-[[4-(2-kyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino, přípravy, spôsob

Text:

...formu, V tomto prípade sa obvykle používajú pevné farmaceutické nosiče. Pri parenterálnych kompozíciách bude nosič obvykle zahŕňať sterilnú vodu, aspoň z väčšej časti,aj ked môžu byť zahmuté ďalšie zložky, napríklad na podporu rozpustnosti. injekčné roztoky môžu byť pripravené napríklad tak, že nosič obsahuje fyziologický roztok, roztok glukózy alebo zmes fyziologického roztoku a roztoku glukózy. Môžu sa tiež pripraviť injekčné suspenzie, V...

Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283489

Dátum: 25.07.2003

Autori: Bilkei Gorzó András, Egyed András, Miklósné Kovács Anikó, Bózsing Dániel, Simig Gyula, Jakóczi Iván, Gacsáliy István, Szénasi Gábor, Németh Gábor, Tihanyi Károly, Schmidt Éva, Gyertyán István, Rátzné Simonek Ildikó, Blaskó Gábor

MPK: C07D 239/38, C07D 239/22, A61K 31/505...

Značky: použitie, kompozície, spôsob, piperazinylalkyltiopyrimidínové, deriváty, obsahom, přípravy, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.

2,4-Diaminopyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13353

Dátum: 14.03.2003

Autori: Zenke Gerhard, Duthaler Rudolf, Papageorgiou Christos, Von Matt Anette, Ohmori Osamu, Cooke Nigel Graham, Thoma Gebhard, Nonomura Kazuhiko, Umemura Ichiro, Baenteli Rolf, Hinterding Klaus, Honda Toshiyuki, Matsuura Naoko

MPK: A61P 35/04, C07D 239/48, A61K 31/505...

Značky: deriváty, 2,4-diaminopyrimidínové

Text:

...alebo alkylová funkčná skupina môže byť líneáma alebo rozvetvená.C alkyl je výhodne Cjaalkyl. C .-galkoxy skupina je výhodne C alkoxy skupina. Ktorýkoľvek alkyl, alkoxy skupina, alkenyl, cykloalkyl, heterocyklický kruh, aryl alebo heteroaryl môže byť,ak nie je uvedené inak, nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými substituentami vybranými z halogénu OH Cj-Cgalkylu Cj-Cgallcoxy skupiny nitro skupiny kyano skupiny COOH...

Pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12610

Dátum: 14.03.2003

Autori: Nonomura Kazuhiko, Von Matt Anette, Thoma Gebhard, Ohmori Osamu, Baenteli Rolf, Papageorgiou Christos, Matsuura Naoko, Zenke Gerhard, Hinterding Klaus, Cooke Nigel, Duthaler Rudolf, Umemura Ichiro, Honda Toshiyuki

MPK: C07D 239/48, A61P 35/04, A61K 31/505...

Značky: pyrimidinové, deriváty

Text:

...benzotriazolyl, indanyl, oxadiazolyl, pyrazolyl, triazolyl a tetrazolyl. Výhodnými heterocyklickými kruhmi alebo heteroarylmi sú morfolinyl,piperazinyl, piperidyl, pyrolidinyl, pyrídyl, N-metylazacykloheptán-4-yl, tíazolyl, imidazolyl a tetrazolyl.0006 Keď R 7 a R 3 alebo R 8 a R 9 tvoria spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú pripojené,5- alebo ó-členný karbocyklícký kruh, týmto kruhom môže byť výhodne cyklopentyl alebo...

Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Lewi Paulus Joannes, Guillemont Jérome Emile Georges, Heeres Jan, Koymans Lucien Maria Henricus, Palandjian Patrice, Daeyaert Frederik Frans Desiré, De Jonge Marc René, Janssen Paul Adriaan Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Vinkers Hendrik Maarten

MPK: C07C 211/00, C07D 233/96, A61K 31/505...

Značky: pyrimidinové, inhibujúce, deriváty

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Spôsob výroby 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidínu a jeho formamidu, N-(2-amino-4,6-dichlórpyrimidin-5-yl)formamid a 4,6-dichlórpyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 282208

Dátum: 15.10.2001

Autori: Stucky Gerhard, Imwinkelried René

MPK: C07D 239/48

Značky: výroby, 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidínu, 4,6-dichlórpyrimidíny, n-(2-amino-4,6-dichlórpyrimidin-5-yl)formamid, spôsob, formamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby N-(2-amino-4,6-dichlórpyrimidin-5-yl)formamidu a 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidínu vzorca (VIII) spočíva v tom, že sa v prvom stupni cyklizuje ester kyseliny aminomalónovej všeobecného vzorca (II) alebo jeho soľ s guanidínom alebo jeho soľou za prítomnosti zásady na 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidín vzorca (III) alebo jeho soľ, ten sa potom v druhom stupni chlóruje chloračným činidlom za prítomnosti amidu všeobecného vzorca (IV)...

Pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279988

Dátum: 11.06.1999

Autori: Hyde Richard Martin, Leach Michael John, Miller Alistair Ainslie, Nobbs Malcolm Stuart

MPK: A61K 31/535, A61K 31/505, C07D 239/42...

Značky: obsahom, farmaceutický, pyrimidíny, použitie, prostriedok, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané pyrimidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená NH2,N-(C1-6alkyl)aminoskupinu alebo N,N-di-(C1-6alkyl)aminoskupinu, R2 znamená NH2, R3 znamená trifluórmetyl alebo -CH2X, kde X je hydroxyskupina, C1-6alkoxyskupina, fenoxyskupina, benzyloxyskupina alebo atóm halogénu, R4 a R5 sú každý atóm halogénu a R6 až R8 sú každý atóm vodíka, a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy...

4-Amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami, spôsob jeho prípravy a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279977

Dátum: 11.06.1999

Autori: Leach Michael John, Hyde Richard Martin, Miller Alistair Ainslie, Nobbs Malcolm Stuart

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505, A61K 31/535...

Značky: kyselinami, obsahom, přípravy, prostriedky, spôsob, 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, farmaceutické, adičné

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je pyrimidínový derivát, a to 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami. Ďalej je opísaný spôsob prípravy tejto látky a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné na liečbu ochorení centrálneho nervového systému, ako je prevencia ischemického poškodenia mozgu.

N-5-chránené 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidíny a spôsob ich prípravy a medziprodukt na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279618

Dátum: 11.01.1999

Autori: Previdoli Felix, Stucky Gerhard

MPK: C07D 239/48, C07D 239/54

Značky: spôsob, medziprodukt, přípravy, přípravu, n-5-chránené, 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-5-chránené 2,5-diamino-2,4-dichlórpyrimidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená alkoxyskupinu alebo trifluórmetylovú skupinu, ktoré sú hodnotné medziprodukty na prípravu farmaceutík s antivírovými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny sa pripravujú cyklizáciou N-chráneného esteru kyseliny aminomalónovej s guanidínom v prítomnosti alkalického alkoholátu a nasledujúcou chloráciou vzniknutého N-5-chráneného...

Substituované deriváty pyrimidínu, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, pesticídny prostriedok a spôsob hubenia škodcov a zvieracích ektoparazitov

Načítavanie...

Číslo patentu: 279516

Dátum: 10.05.1995

Autori: Wood William Wakefield, Munro David, Day Janet Anne, Wilkin Jacqueline Ann, Davis Royston

MPK: A01N 43/54, C07D 239/52, C07D 239/48...

Značky: pyrimidinu, deriváty, škodcov, spôsob, zvieracích, ektoparazitov, hubenia, výrobu, medziprodukty, pesticídny, výroby, prostriedok, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty pyrimidínu všeobecného vzorca (I), kde X1 a X2 je vždy O, S(O)n, kde n je číslo 0, 1 alebo 2, alebo CO, CH2 alebo NR, kde R je H alebo C1-12alkyl R1 a R10 je vždy atóm vodíka alebo halogénu R2 a R9 je vždy atóm vodíka alebo halogénu, kyano, nitro, C1-12alkyl, halogénC1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkyltio, aminomono alebo diC1-6alkylamino, C1-6alkoxyC1-6alkyl, halogénC1-6alkoxyC1-6alkyl alebo (C1-6alkoxy)karbonyl,...

Substituovaný 5-arylpyrimidín, spôsob jeho výroby a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 278444

Dátum: 19.02.1992

Autori: Skone Philip Alan, Leach Michael John, Yeates Clive Leonard, Nobbs Malcolm Stuart, Iyer Ramachandran

MPK: A61K 31/505, C07D 239/48

Značky: 5-arylpyrimidín, ktorý, substituovaný, farmaceutický, prostriedok, obsahuje, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

4-Amino-2-(4-n-propyl-1-piperazinyl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín a jeho adičné soli s kyselinami sú inhibítory extracelulárneho uvoľňovania glutamátu. Tieto látky majú negatívny účinok na enzým dihydrofolát reduktázu a môžu sa používať na ošetrenie alebo profylaxiu neurodegeneratívnej choroby centrálneho nervového systému cicavcov, ktorých pôvod spočíva v nadmernom uvoľňovaní glutamátu ako prenášača neurónov. Predmetom vynálezu sú ďalej aj...

Herbicidní a mikrobicidní prostředek a způsob výroby účinných látek

Načítavanie...

Číslo patentu: 247077

Dátum: 13.03.1986

Autori: Addejev Gennadij Nikolajevie, Štrejs Gennadij Borisovie, Šeerbin Leonid Alexaddovie, Jakuškin Alexadd Ivanovie, Nichajeuk Anatolij Dmitrievie, Razin Gennadij Pavlovie

MPK: A01N 43/56, C07D 239/48

Značky: látek, způsob, účinných, herbicidní, mikrobicidní, výroby, prostředek

Text:

...purpurea hiuchavka nachová Lamium amplexicaule hluchavka objíma váLapsana communis kapustka obecná Portulaoa oleracea šrucha zelnáSínapis arvensis hořčice rolníStellaria media ptačinec žabinec)Veronica persicvaria rozrazil perský Veronica hederaeľolia rozrazil břečtano listýXanthium pensyivanícum řepeň Alopecurus myosuroides psärka polní Avena fatua oves hluchýEchinochloa crus-galli ježatxka kuří noha Echinochloa colonumDigitaría sanguinalis...