C07D 239/48

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Koymans Lucien Maria Henricus, Heeres Jan, Van Aken Koen Jeanne Alfons, De Jonge Marc René, De Corte Bart, Ho Chih Yung, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Janssen Paul Adriaan Jan, Ludovici Donald William, Janssen Marcel August Constant, Kukla Michael Joseph

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505, C07D 239/46...

Značky: pyrimidínovej, kompozície, farmaceutické, obsahujúce, kombinácie, přípravy, túto, zlúčeninu, tejto, spôsob, produkt, zlúčeniny, táto, zlúčenina, použitie, pyrimidínová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

3,5-diamino-6-chlór-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6- pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20067

Dátum: 26.06.2012

Autor: Johnson Michael

MPK: A61K 31/4965, A61P 11/00, C07D 239/48...

Značky: pentahydroxyhexyl)amino)etoxy)fenyl)butyl)karbamimidoyl)pyrazín-2-karboxamid, 3,5-diamino-6-chlór-n-(n-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6

Text:

...účinne základný problém, spočívajúci v tom, že sa nepodarilo vyčistiť pľúca od hlienu.0007 R.C. Boucher, v US 6,264,975, opisuje použitie pyrazinoylguanidínových blokátorov sodíkového kanála na hydratáciu povrchov. Typickými predstaviteľmi sú dobre známe diuretiká amilorid, benzamil, a fenamil. Avšak tieto zlúčeniny trpia závažnými nedostatkami, ktoré spočívajú V tom, že (l) sú relatívne neúčinné, čo je dôležité, pretože množstvo liečiva,...

Kryštalické formy 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl)- fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey a ich solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20369

Dátum: 06.12.2010

Autori: Stowasser Frank, Mckenna Joseph, Berghausen Joerg, Du Zhengming, Wu Raeann, Kapa Prasad Koteswara, Slade Joel

MPK: C07D 239/48, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: krystalické, 3-(2,6-dichlór-3,5-dimetoxyfenyl)-1-{6-[4-(4-etylpiperazín-1-yl, fenylamino]-pyrimidín-4-yl}-1-metylurey, solí, formy

Text:

...bude vytvárať polymorfy bez ohľadu na to, či budú nejaké také polymorfy vhodné na komerčné využitie v terapeutickej kompozícii alebo či budú taképolymorfy vykazovať uvedené žiadúcc vlastnosti. PODSTATA VYNÁLEZU0004 Predstavené sú tu kryštalické a amorfné formy zlúčeniny podľa vzorca I,kompozície obsahujúce kryštalické a amorfné formy a spôsoby prípravy kryštalických a amorfných foriem a kompozícii. Predkladaná technológia ďalej...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kamikawa Akio, Tomiyama Hiroshi, Iwai Yoshinori, Kurosawa Kazuo, Matsuya Takahiro, Kondoh Yutaka, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Uracilová zlúčenina, ktorá má inhibičnú aktivitu voči ľudskej deoxyuridín trifosfatáze alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13120

Dátum: 02.06.2009

Autori: Takao Yayoi, Yano Wakako, Taguchi Junko, Yokogawa Tatsushi, Miyakoshi Hitoshi, Fukuoka Masayoshi, Miyahara Seiji

MPK: C07D 239/48, C07D 401/06, C07D 403/12...

Značky: ktorá, deoxyuridín, trifosfatáze, uracilová, zlúčenina, aktivitu, ludskej, inhibičnú, voči

Text:

...aktivitu voči ľudskej dUTPáze a nie je dostupná ako liečivo.Preto je veľmi žiaduci vývoj silných inhibítorov ľudskej dUTPázy, ktoré budú užitočné ako terapeutícké činidlá pre choroby spojené s dUTPázou, napríklad ako protinádorové činidlo.Podstata vynálezu Problémy, ktore majú byť predkladaným vynálezom riešené 0008 Predmetom predkladaného vynálezu je poskytnúť uracilovú zlúčeninu alebo jej soľ, ktorá má silnú inhibičnú aktivitu voči...

Pyrimidínové deriváty na liečenie astmy, COPD, alergickej rinitídy, alergickej konjunktivitídy, atopickej dermatídy, rakoviny, hepatitídy B, hepatitídy C, HIV, HPV, bakteriálnych infekcií a dermatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13800

Dátum: 21.11.2008

Autori: Mochel Tobias, Tidén Anna-karin, Mcinally Thomas, Thom Stephen, Bennett Nicholas

MPK: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00...

Značky: rinitídy, atopickej, pyrimidinové, konjunktivitídy, rakoviny, liečenie, copd, hepatitidy, dermatídy, alergickej, infekcii, deriváty, bakteriálnych, dermatózy, astmy

Text:

...alebo atóm kyslíka alebo síry R 5 a RS vzájomne nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo Cl-C alkylovú skupinuR 6 predstavuje C|C 6 alkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými z halogénu, kyano skupiny, hydroxylovej skupiny, Cl-C alkoxy skupiny, metylsulfonylovej skupiny, metyltiazolylovej skupiny a NRWR, alebo R 6 predstavuje nasýtený heterocyklický kruh prípadne substituovaný Ci-Cg...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Takemoto Naohiro, Murayama Norihito, Yamada Chikaomi, Murata Kenji

MPK: A61K 31/497, A61K 31/501, A61K 31/4545...

Značky: derivát, farmaceutický, dusík, zlúčeninu, zlúčeniny, obsahujúcej, takúto, aromatickej, prostriedok, 6-člennej, obsahujúci

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Pyrimidinyl-piperazíny použiteľné ako ligandy dopamínových D3/D2 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10399

Dátum: 10.04.2008

Autori: Gyertyán István, Laszy Judit, Farkas Sándor, Kiss Béla, Bartáné Szalai Gizella, Ágainé Csongor Éva, Domány György, Schmidt Éva, Komlódi Zsolt, Sághy Katalin

MPK: C07D 239/48, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: ligandy, dopamínových, použitelné, pyrimidinyl-piperazíny, receptorov

Text:

...a/alebo solí a/alebo hydrátov a/alebo solvátov, spôsobov ich prípravy, farmakologických kompozícii, ktoré ich obsahujú a ich použitie pri liečbe a/alebo prevencii patologických stavov, ktoré vyžadujú moduláciu dopamínových receptorov, ako sú napr., ale bez obmedzenia psychózy (napr. schizofrénia, schizo-afektívne choroby), zneužívanie drog (napr.alkoholu, kokaínu, nikotínu, opioidov), kognitívne poranenie sprevádzajúce schizofřénimmierne...

Zlúčeniny a kompozície ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17468

Dátum: 20.11.2007

Autori: Uno Tetsuo, Michellys Pierre-yves, Pei Wei, Chen Bei, Marsilje Thomas

MPK: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Značky: proteínkinázy, kompozície, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...kruhu cez atóm uhlíkaR a R sú nezávisle 3-7 členný nasýtený alebo čiastočne nenasýtený karbocyklický kruh,alebo 5-7 členný heterocyklícký kruh, obsahujúci N, O a/alebo S aryl alebo heteroaryl alebo R je H alebo C 14 alkylV ďalšom uskutočnení, jedna z R a R 9 je (CR 2)qY a druhá je C 14, alkyl a n je 0. V ďalšom uskutočnení, uvedená zlúčenina je vybraná zo súboru, ktorý tvorí (S)-5-chlór-N...

Heteroarylové zlúčeniny použiteľné ako inhibítory E1 aktivačných enzýmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8716

Dátum: 06.08.2007

Autori: Claiborne Christopher, Cullis Courtney, Peluso Stephane, Mizutani Hirotake, Olhava Edward, Visiers Irache, Critchley Stephen, Vyskocil Stepan, Langston Steven, Weatherhead Gabriel

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: aktivačných, heteroarylové, enzýmov, zlúčeniny, použitelné, inhibitory

Text:

...funkcie sú ešte stále skúmané.0006 Konkrétna dôležitá dráha, ktorá je regulovaná prostredníctvom aktivítdiskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch odlišných krokoch v ubikvitinačnej kaskáde. UAE aktivuje ubikvitín v prvom kroku kaskády, zatiaľ čo NAE, prostredníctvom aktivácie Nedd 8, je zodpovedný za aktiváciu ligáz na báze culinu, ktoré sú ďalej vyžadované pre konečný prenos ubikvitínu na určité cielové proteiny. Pre...

Stereoizomérne obohatené 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9008

Dátum: 15.11.2005

Autori: Li Hui, Argade Ankush, Singh Rajinder

MPK: C07D 239/48, C07D 413/12

Značky: obohatené, použitie, stereoizomérne, 3-aminokarbonylbicyklohepténpyrimidíndiamínové, zlúčeniny

Text:

...činidiel. V dôsledku toho je zásadné identifikovať iné chemoterapeutické činidlá, obzvlášť účinné stereoizoméry a/alebo zmesi stereoizomérov, na ktorých základe je možne vyvinúť terapie účinné pri pôsobení na rôznorodú povahu proliferatívneho ochorenia a pri prekonávaní akejkoľvek rezistencie, ktorá sa môže vytvoriť v priebehu liečenia inými zlúčeninami. Okrem toho použitie kombinácií chemoterapeutických činidiel, vrátane rôznych...

Pyrimidínové deriváty močoviny ako inhibbítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10432

Dátum: 23.06.2005

Autori: Spanka Carsten, Sim Taebo, Schoepfer Joseph, Liu Yi, Manley Paul, Breitenstein Werner, Caravatti Giorgio, Uno Tetsuo, Pissot Soldermann Carole, Li Bing, Guagnano Vito, Bold Guido, Ding Qiang, Gray Nathanael Schiander, Zhang Guobao, Lang Marc, Furet Pascal

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: inhibbítory, močoviny, pyrimidinové, deriváty, kináz

Text:

...(1997.Podanie Ad-ExTek, rozpustnej exprimovanej adenovírusovej extracelulárnej domény Tie-2, inhi buje metastázy nádorov, ked sa uskutoční v čase chirurgického vyrezania primárnych nádorovna klinicky relevantnom myšom modeli metastáz nádorov (Lin et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 8829-8834 (1998). Inhibícia funkcie Tie-2 pôsobením ExTek môže byt následkom sekvestrácie angiopoietínového ligandu a/alebo heterodimerizácie s natívnym...

Diaminopyrimidíny ako antagonisti P2X3 a P2X2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12967

Dátum: 25.02.2005

Autori: Jahangir Alam, Hawley Ronald Charles, Dillon Michael Patrick, Broka Chris Allen, Carter David Scott, Parish Daniel Warren, Lin Clara Jeou Jen

MPK: C07D 239/48, A61P 13/00, A61K 31/505...

Značky: diaminopyrimidíny, antagonisti

Text:

...2 X sú potenciálne užitočné ako analgetiká.0006 Preto existuje potreba pre metódy liečby ochorení, stavov a chorôb, sprostredkovaných receptonni P 2 X a/alebo P 2 X 2/3 a rovnako potreba zlúčenín, ktoré pôsobia ako modulátoryreceptorov P 2 X, zahŕňajúcich antagonistov receptorov P 2 X a P 2 X 2/3. Predkladaný vynález splňuje tieto potreby, rovnako ako ostatné.0007 Už skôr bolo pripravených a identifikovaných ako antibakteriálne činidlá veľa...

2,4-Pyrimidíndiamíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových chorôb a chorôb imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11642

Dátum: 13.08.2004

Autori: Ding Qiang, Garcia-echeverria Carlos, Wan Yongqin, Chopiuk Greg, Matsuura Naoko, Miyake Takahiro, Gray Nathanael Schiander, Ohmori Osamu, Kanazawa Takanori, Jiang Jiqing, Umemura Ichiro, Zhang Qiong, Steensma Ruo, Kawahara Eiji, Karanewsky Donald, Masuya Keiichi

MPK: A61K 31/506, A61K 35/00, A61P 29/00...

Značky: chorôb, zápalových, imunitného, užitočné, neoplastických, ochorení, systému, liečenie, 2,4-pyrimidíndiamíny

Text:

...sulfamoylu, kyanoskupiny alebo nitroskupiny výhcdne fenyl, tolyl, trifluórmetylfenyl, metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndioxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byť v polohe orto, meta alebo para, výhodne v polohe meta alebo para. 0024 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0025 C 5-C 1 oaryIC 1-CaaIkyI je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0026 Cs-Cioarylci-Csalkoxy je najmä benzyloxy...

2,4-Di(fenylamino)pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických ochorení, zápalových ochorení a porúch imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14669

Dátum: 13.08.2004

Autori: Umemura Ichiro, Ding Qiang, Ohmori Osamu, Chopiuk Greg, Jiang Jiqing, Steensma Ruo, Kanazawa Takanori, Garcia-echeverria Carlos, Matsuura Naoko, Miyake Takahiro, Wan Yongqin, Karanewsky Donald, Gray Nathanael Schiander, Kawahara Eiji, Masuya Keiichi, Zhang Qiong

MPK: A61K 35/00, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: zápalových, ochorení, liečenie, 2,4-di(fenylamino)pyrimidíny, neoplastických, užitočné, imunitného, poruch, systému

Text:

...s kyselinou alebo s vhodným anionomeničovým reakčným činidlom.0023 Soli sa môžu zvyčajne konvertovat na zlúčeniny vo voľnej forme, napriklad spracovaním s vhodnými zásaditými činidlami, napriklad s uhličitanmi alkalických kovov, hydrogenuhličitanmi alkalických kovov alebo hydroxidmi alkalických kovov, zvyčajne uhličitanom draselným alebo hydroxidom sodným.0024 Stereoizomérne zmesi. napríklad zmesi diastereomérov, sa môžu separovat na ich...

Deriváty pyrimidínu, užitočné na liečenie ochorení sprostredkovaných CRTH2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Tanaka Kazuho, Sugimoto Hiromi, Ly Tai-wei, Seki Masanori, Manabe Yoshihisa, Koriyama Yuji, Sato Hiroki, Shintani Takuya, Bacon Kevin, Urbahns Klaus, Yoshino Takashi

MPK: A61K 31/506, A61P 11/06, C07D 239/34...

Značky: crth2, ochorení, deriváty, liečenie, užitočné, pyrimidinu, sprostredkovaných

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

2,4-Di(fenylamino)-pyrimidíny užitočné na liečenie neoplastických a zápalových ochorení a ochorení imunitného systému

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14155

Dátum: 12.03.2004

Autori: Kanazawa Takanori, Umemura Ichiro, Garcia-echeverria Carlos, Miyake Takahiro, Kawahara Eiji, Masuya Keiichi, Matsuura Naoko, Ohmori Osamu

MPK: A61K 35/00, A61P 29/00, A61K 31/506...

Značky: liečenie, systému, neoplastických, zápalových, ochorení, imunitného, 2,4-di(fenylamino)-pyrimidíny, užitočné

Text:

...výhodne fenyl, tolyl. trifluórmetylfenyl,metoxyfenyl, dimetoxyfenyl, metyléndloxyfenyl, chlórfenyl alebo brómfenyl, kde substituenty môžu byt v polohe orto, mela alebo para, výhodne v polohe meta alebo para.0030 Cs-Cwaryloxy je najmä fenoxy alebo metoxyfenoxy, napriklad p-metoxyfenoxy.0031 Cs-Cmarylcvcgalkyl je najmä benzyl alebo 2-fenyletyl.0032 Cs-Cwarylcą-Cgalkoxy je najmä benzyloxy alebo Z-fenyletoxy.0033 Nesubstituovaný alebo...

2-(Morfolín-4-yl)pyrimidíny ako inhibítory fosfotidylinozitol (PI) 3-kinázy a ich použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Nuss John, Pecchi Sabina, Renhowe Paul

MPK: C07D 239/48, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: liečenie, použitie, 3-kinázy, inhibitory, fosfotidylinozitol, rakoviny, 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Spôsob výroby N-(amino-4,6-dihalogénpyrimidín)formamidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283681

Dátum: 27.10.2003

Autori: Brieden Walter, Saikali Elie

MPK: C07D 239/48

Značky: n-(amino-4,6-dihalogénpyrimidín)formamidov, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby N-(amino-4,6-dihalogénpyrimidín)formamidov všeobecného vzorca (I) alebo (II), kde X znamená atóm halogénu. Východiskovou látkou je 2,5-diamino-4,6-dihalogénpyrimidín všeobecného vzorca (III), kde X má uvedený význam, alebo jeho soľ, na ktorú sa pôsobí kyselinou mravčou.

Spôsob prípravy 4-[[4-[[4-(2-kyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino] benzonitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14810

Dátum: 07.08.2003

Autori: Heeres Jan, Janssen Paul Adriaan Jan, Medaer, Willems Joannes, Pasquier, Schils Didier, Leenders Ruben Gerardus George, Guillemont Jérôme

MPK: C07C 253/30, A61K 31/505, C07C 253/20...

Značky: přípravy, 4-[[4-[[4-(2-kyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino, spôsob, benzonitrilů

Text:

...formu, V tomto prípade sa obvykle používajú pevné farmaceutické nosiče. Pri parenterálnych kompozíciách bude nosič obvykle zahŕňať sterilnú vodu, aspoň z väčšej časti,aj ked môžu byť zahmuté ďalšie zložky, napríklad na podporu rozpustnosti. injekčné roztoky môžu byť pripravené napríklad tak, že nosič obsahuje fyziologický roztok, roztok glukózy alebo zmes fyziologického roztoku a roztoku glukózy. Môžu sa tiež pripraviť injekčné suspenzie, V...

Piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283489

Dátum: 25.07.2003

Autori: Schmidt Éva, Jakóczi Iván, Simig Gyula, Tihanyi Károly, Gacsáliy István, Blaskó Gábor, Egyed András, Bózsing Dániel, Szénasi Gábor, Németh Gábor, Gyertyán István, Bilkei Gorzó András, Rátzné Simonek Ildikó, Miklósné Kovács Anikó

MPK: A61K 31/505, C07D 239/38, C07D 239/22...

Značky: farmaceutické, deriváty, piperazinylalkyltiopyrimidínové, obsahom, spôsob, kompozície, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú piperazinylalkyltiopyrimidínové deriváty vzorca (I), ktoré sú vhodné na prípravu liečiva na liečenie chorôb spôsobených hlavne patologickými zmenami centrálneho nervového systému, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a ich použitie.

2,4-Diaminopyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13353

Dátum: 14.03.2003

Autori: Matsuura Naoko, Duthaler Rudolf, Zenke Gerhard, Thoma Gebhard, Nonomura Kazuhiko, Honda Toshiyuki, Ohmori Osamu, Hinterding Klaus, Von Matt Anette, Baenteli Rolf, Cooke Nigel Graham, Umemura Ichiro, Papageorgiou Christos

MPK: C07D 239/48, A61K 31/505, A61P 35/04...

Značky: 2,4-diaminopyrimidínové, deriváty

Text:

...alebo alkylová funkčná skupina môže byť líneáma alebo rozvetvená.C alkyl je výhodne Cjaalkyl. C .-galkoxy skupina je výhodne C alkoxy skupina. Ktorýkoľvek alkyl, alkoxy skupina, alkenyl, cykloalkyl, heterocyklický kruh, aryl alebo heteroaryl môže byť,ak nie je uvedené inak, nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými substituentami vybranými z halogénu OH Cj-Cgalkylu Cj-Cgallcoxy skupiny nitro skupiny kyano skupiny COOH...

Pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12610

Dátum: 14.03.2003

Autori: Cooke Nigel, Nonomura Kazuhiko, Hinterding Klaus, Duthaler Rudolf, Papageorgiou Christos, Matsuura Naoko, Zenke Gerhard, Baenteli Rolf, Honda Toshiyuki, Ohmori Osamu, Thoma Gebhard, Umemura Ichiro, Von Matt Anette

MPK: C07D 239/48, A61P 35/04, A61K 31/505...

Značky: pyrimidinové, deriváty

Text:

...benzotriazolyl, indanyl, oxadiazolyl, pyrazolyl, triazolyl a tetrazolyl. Výhodnými heterocyklickými kruhmi alebo heteroarylmi sú morfolinyl,piperazinyl, piperidyl, pyrolidinyl, pyrídyl, N-metylazacykloheptán-4-yl, tíazolyl, imidazolyl a tetrazolyl.0006 Keď R 7 a R 3 alebo R 8 a R 9 tvoria spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú pripojené,5- alebo ó-členný karbocyklícký kruh, týmto kruhom môže byť výhodne cyklopentyl alebo...

Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Lewi Paulus Joannes, De Jonge Marc René, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Koymans Lucien Maria Henricus, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Heeres Jan, Vinkers Hendrik Maarten, Palandjian Patrice, Janssen Paul Adriaan Jan, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: C07D 233/96, A61K 31/505, C07C 211/00...

Značky: pyrimidinové, deriváty, inhibujúce

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Spôsob výroby 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidínu a jeho formamidu, N-(2-amino-4,6-dichlórpyrimidin-5-yl)formamid a 4,6-dichlórpyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: 282208

Dátum: 15.10.2001

Autori: Imwinkelried René, Stucky Gerhard

MPK: C07D 239/48

Značky: 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidínu, n-(2-amino-4,6-dichlórpyrimidin-5-yl)formamid, 4,6-dichlórpyrimidíny, formamidu, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby N-(2-amino-4,6-dichlórpyrimidin-5-yl)formamidu a 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidínu vzorca (VIII) spočíva v tom, že sa v prvom stupni cyklizuje ester kyseliny aminomalónovej všeobecného vzorca (II) alebo jeho soľ s guanidínom alebo jeho soľou za prítomnosti zásady na 2,5-diamino-4,6-dihydroxypyrimidín vzorca (III) alebo jeho soľ, ten sa potom v druhom stupni chlóruje chloračným činidlom za prítomnosti amidu všeobecného vzorca (IV)...

Pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279988

Dátum: 11.06.1999

Autori: Hyde Richard Martin, Nobbs Malcolm Stuart, Miller Alistair Ainslie, Leach Michael John

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/535...

Značky: použitie, obsahom, pyrimidíny, spôsob, prostriedok, farmaceutický, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané pyrimidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená NH2,N-(C1-6alkyl)aminoskupinu alebo N,N-di-(C1-6alkyl)aminoskupinu, R2 znamená NH2, R3 znamená trifluórmetyl alebo -CH2X, kde X je hydroxyskupina, C1-6alkoxyskupina, fenoxyskupina, benzyloxyskupina alebo atóm halogénu, R4 a R5 sú každý atóm halogénu a R6 až R8 sú každý atóm vodíka, a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy...

4-Amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami, spôsob jeho prípravy a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279977

Dátum: 11.06.1999

Autori: Nobbs Malcolm Stuart, Miller Alistair Ainslie, Leach Michael John, Hyde Richard Martin

MPK: C07D 239/42, A61K 31/535, A61K 31/505...

Značky: kyselinami, přípravy, prostriedky, 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, farmaceutické, spôsob, adičné, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je pyrimidínový derivát, a to 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami. Ďalej je opísaný spôsob prípravy tejto látky a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné na liečbu ochorení centrálneho nervového systému, ako je prevencia ischemického poškodenia mozgu.

N-5-chránené 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidíny a spôsob ich prípravy a medziprodukt na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279618

Dátum: 11.01.1999

Autori: Stucky Gerhard, Previdoli Felix

MPK: C07D 239/48, C07D 239/54

Značky: přípravy, medziprodukt, přípravu, spôsob, 2,5-diamino-4,6-dichlórpyrimidíny, n-5-chránené

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-5-chránené 2,5-diamino-2,4-dichlórpyrimidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená alkoxyskupinu alebo trifluórmetylovú skupinu, ktoré sú hodnotné medziprodukty na prípravu farmaceutík s antivírovými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny sa pripravujú cyklizáciou N-chráneného esteru kyseliny aminomalónovej s guanidínom v prítomnosti alkalického alkoholátu a nasledujúcou chloráciou vzniknutého N-5-chráneného...

Substituované deriváty pyrimidínu, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, pesticídny prostriedok a spôsob hubenia škodcov a zvieracích ektoparazitov

Načítavanie...

Číslo patentu: 279516

Dátum: 10.05.1995

Autori: Wood William Wakefield, Wilkin Jacqueline Ann, Day Janet Anne, Davis Royston, Munro David

MPK: C07D 239/52, A01N 43/54, C07D 239/48...

Značky: výrobu, pyrimidinu, deriváty, pesticídny, medziprodukty, hubenia, výroby, substituované, spôsob, zvieracích, ektoparazitov, škodcov, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty pyrimidínu všeobecného vzorca (I), kde X1 a X2 je vždy O, S(O)n, kde n je číslo 0, 1 alebo 2, alebo CO, CH2 alebo NR, kde R je H alebo C1-12alkyl R1 a R10 je vždy atóm vodíka alebo halogénu R2 a R9 je vždy atóm vodíka alebo halogénu, kyano, nitro, C1-12alkyl, halogénC1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkyltio, aminomono alebo diC1-6alkylamino, C1-6alkoxyC1-6alkyl, halogénC1-6alkoxyC1-6alkyl alebo (C1-6alkoxy)karbonyl,...

Substituovaný 5-arylpyrimidín, spôsob jeho výroby a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 278444

Dátum: 19.02.1992

Autori: Leach Michael John, Skone Philip Alan, Nobbs Malcolm Stuart, Yeates Clive Leonard, Iyer Ramachandran

MPK: C07D 239/48, A61K 31/505

Značky: spôsob, farmaceutický, ktorý, výroby, substituovaný, 5-arylpyrimidín, prostriedok, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

4-Amino-2-(4-n-propyl-1-piperazinyl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín a jeho adičné soli s kyselinami sú inhibítory extracelulárneho uvoľňovania glutamátu. Tieto látky majú negatívny účinok na enzým dihydrofolát reduktázu a môžu sa používať na ošetrenie alebo profylaxiu neurodegeneratívnej choroby centrálneho nervového systému cicavcov, ktorých pôvod spočíva v nadmernom uvoľňovaní glutamátu ako prenášača neurónov. Predmetom vynálezu sú ďalej aj...

Herbicidní a mikrobicidní prostředek a způsob výroby účinných látek

Načítavanie...

Číslo patentu: 247077

Dátum: 13.03.1986

Autori: Razin Gennadij Pavlovie, Šeerbin Leonid Alexaddovie, Štrejs Gennadij Borisovie, Jakuškin Alexadd Ivanovie, Addejev Gennadij Nikolajevie, Nichajeuk Anatolij Dmitrievie

MPK: A01N 43/56, C07D 239/48

Značky: výroby, mikrobicidní, prostředek, látek, účinných, herbicidní, způsob

Text:

...purpurea hiuchavka nachová Lamium amplexicaule hluchavka objíma váLapsana communis kapustka obecná Portulaoa oleracea šrucha zelnáSínapis arvensis hořčice rolníStellaria media ptačinec žabinec)Veronica persicvaria rozrazil perský Veronica hederaeľolia rozrazil břečtano listýXanthium pensyivanícum řepeň Alopecurus myosuroides psärka polní Avena fatua oves hluchýEchinochloa crus-galli ježatxka kuří noha Echinochloa colonumDigitaría sanguinalis...