C07D 239/47

Deriváty N1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16833

Dátum: 05.08.2010

Autori: Boebel Timothy, Webster Jeffery, Yao Chenglin, Owen, Pobanz Mark, Martin Timothy, Bryan Kristy, Lorsbach Beth, Thornburgh Scott

MPK: C07D 239/47, A01N 47/36, A01N 43/54...

Značky: n1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu, deriváty

Text:

...alebo 6-6 fúzovaným kruhovým. systémom, každý obsahujúci 1 až 3 heteroatómy, kde každý kruh môže byť prípadne substituovaný 1-3 R 5, bifenylom alebo naftylom prípadne substituovaným 1 až 3 R 5R 9 je řh C 1-C 5 alkyl, C 1-C 6 haloalkyl, C 1-C 5 alkoxyalkyl, C 2-C 5 alkylkarbonyl, fenyl alebo benzyl, kde každý benzyl alebo fenyl môžu byť prípadne substituované 1 až 3 R 5 alebo 5- alebo 6-členným nasýteným alebo nenasýteným kruhovým...

5-fluór-2-oxopyrimidín-1(2H)-karboxylátové deriváty ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17442

Dátum: 05.08.2010

Autori: Pobanz Mark, Owen, Bryan Kristy, Thornburgh Scott, Yao Chenglin, Martin Timothy, Boebel Timothy, Lorsbach Beth, Webster Jeffery

MPK: A01N 47/16, C07D 239/47

Značky: deriváty, 5-fluór-2-oxopyrimidín-1(2h)-karboxylátové, fungicídy

Text:

...substituované l až 3 EÚ alebo 5- alebo 6 členným nasýteným alebo nenasýteným kruhovým systémom, alebo 5-6 fúzovaným kruhovým systémom alebo 6-6 fúzovaným kruhovým systémom, každý obsahujúci 1 až 3 heteroatómy, kde každý kruh môže byť pripadne substituovaný 1-3 R 5, bifenylom alebo naftylom,prípadne substituovanými 1 až 3 R 5R je H, cl-ce alkyl, cl-c. halogenalkyl, cl-Cô alkoxyalkyl, c 2 ~c 6 alkylkarbonyl alebo benzyl, kde benzyl môže byť...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Carry Jean-christophe, Thompson Fabienne, Halley Frank, Karlsson Karl Andreas, Certal Victor, Schio Laurent

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 35/00...

Značky: fosforylácie, farmaceutické, deriváty, inhibitory, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, príprava, použitie, nové

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Sulfoximínsubstituované anilino-pyrimidínové deriváty ako CDK-inhibítory, ich príprava a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17021

Dátum: 09.10.2009

Autori: Lücking Ulrich, Schulze Julia, Lienau Philip, Jautelat Rolf, Siemeister Gerhard

MPK: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 239/47...

Značky: anilino-pyrimidínové, príprava, liečivá, deriváty, použitie, cdk-inhibítory, sulfoximinsubstituované

Text:

...metylový substituent nevykazuje žiadne z konkrétnych zverejnených štruktúr.Na základe tohto stavu techniky je predmetom predloženého vynálezu poskytnutie zlúčenín,ktoré nepredstavujú iba účinné inhibítory CDK, ale tiež účinne inhibujú rast nádoru. Silná CDK inhibícía je nutnou, nie však postačujúcou podmienkou, pre efektívnu inhibíciu nádoru.Preto sú nutné ďalšie vlastnosti štruktúry, ako sú penetračné vlastnosti do nádorovej bunky.Teraz sa...

Alkyltiopyrimidíny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11738

Dátum: 24.09.2008

Autori: Ly Tai-wei, Raaum Erik, Tran Marie Chantal

MPK: A61K 31/505, C07D 239/38, A61P 29/00...

Značky: crth2, alkyltiopyrimidíny, antagonisty

Text:

...48 hodinami, 72 hodinami, 96 hodinami, 1 týždňom, 2 týždňami, 3 týždňami. 4 týždňami, 5 týždňami. 6 týždňami, 8 týždňami. alebo 12 týždňami pred),súčasne s, alebo následne po (napr. 5 minútach, 15 minútach, 30 minútach, 45 minútach, 1 hodine, 2 hodinách, 4 hodinách, 6 hodinach, 12 hodinách, 24 hodinách, 48 hodinách, 72 hodinách. 96 hodinách, 1 týždni. 2 týždňoch, 3 týždňoch, 4 týždňoch, 5 týždňoch. 6 týždňoch, 8 týždňoch alebo 12 týždňoch...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Takemoto Naohiro, Yamada Chikaomi, Murayama Norihito, Murata Kenji

MPK: A61K 31/501, A61K 31/4545, A61K 31/497...

Značky: obsahujúci, aromatickej, obsahujúcej, zlúčeniny, zlúčeninu, takúto, prostriedok, derivát, 6-člennej, dusík, farmaceutický

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Benzimidazol-2-yl pyrimidíny a pyrazíny ako modulátory receptora histamínu H4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9120

Dátum: 30.03.2007

Autori: Kindrachuk David, Venable Jennifer, Mapes Christopher, Edwards James, Pippel Daniel

MPK: C07D 239/47, C07D 401/14, A61K 31/4184...

Značky: benzimidazol-2-yl, receptora, histaminu, pyrimidíny, pyrazíny, modulátory

Text:

...Signal Transduction 2002, 22(1-4), 431-448 Buckland, KF., et al., Br. J. Phamiacol. 2003, 140(6), 1117-1127 Ling et al., 2004). Za použitia ligandov selektívnych voči H 4 bolo preukázané, že hístaminom indukovaná chemotaxia eosinofilov je sprostredkovaná cez receptor H 4 (Buckland, et al., 2003 Ling et al., 2004). Expresía adhéznych molekúl CD 1 lb/CD 18 (LFA-l) na povrchu buniek a CD 54(ICAM-1) na eosínofiloch sa zvyšuje pôsobením...

Dihydrogenfosforečnanová soľ antagonistu receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14205

Dátum: 12.10.2006

Autori: Langevin Beverly, Sherer Daniel, Orton Edward

MPK: C07D 239/47, A61K 31/505, C07D 239/46...

Značky: antagonistu, prostaglandinů, receptora, dihydrogenfosforečnanová

Text:

...odpovede pri stavoch, ako je astma, alergická nádcha, alergický zápal spojiviek,alergická dermatitída a iné ochorenia Brightling C. E., Bradding P., Pavord I. D., Wardlaw A. J., New insights into the role of the mast cell in asthma, Clin. Exp. Allergy 33, 550-556,20031Mnohé z účinkov PGD 2 sú sprostredkované prostredníctvom jeho účinku na prostaglandínový receptor typu D (DP), receptor spriahnutý s proteínom G exprimovaný na epiteli a...

Nový pyridínový derivát a pyrimidínový derivát (3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14473

Dátum: 21.08.2006

Autori: Shirotori Shuji, Matsushima Tomohiro, Takahashi Keiko, Funasaka Setsuo, Obaishi Hiroshi

MPK: A61K 31/4409, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: pyrimidinový, nový, pyridínový, derivát

Text:

...vynález riešiť0009 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť zlúčeninu, ktorá vykazuje protinádorovú aktivitu, inhibičnú aktivitu proti angiogenéze alebo inhibičnú aktivitu proti rakovinovým metastázam, inhibíciu bunkového aberantného rastu, morfologické zmeny ahypermobility prostredníctvom HGFR in vivo.0010 Na základe svedomitých štúdií vzhľadom na skôr uvedené situácie, vynálezcovia predloženého vynálezu boli úspešní v syntěze...

Bis (hydroxymetyl)cyklobutylpuríny a -pyrimidíny, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 278165

Dátum: 07.02.1996

Autori: Slusarchyk William, Zahler Robert

MPK: A61K 31/52, C07D 239/47, C07D 239/54...

Značky: přípravy, spôsob, hydroxymetyl)cyklobutylpuríny, použitie, pyrimidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Bis(hydroxymetyl)cyklobutylpuríny a -pyrimidíny všeobecného vzorca I, v ktorom R1 znamená zodpovedajúci heterocyklický zvyšok, majú protivírusový účinok. Tieto zlúčeniny sa pripravia reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca II so zlúčeninou R1H, prípadne v chránenej forme, pričom P je chrániaca skupina a X je odštiepiteľná skupina.

1,3-oxatiolanový derivát, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279175

Dátum: 15.07.1992

Autori: Belleau Bernard, Nguyen-ba Nghe

MPK: C07D 239/47, A61K 31/505, A61K 31/39...

Značky: 1,3-oxatiolanový, obsahom, prostriedok, farmaceutický, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

1,3-Oxatiolanové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom Z znamená atóm síry, sulfoxidovú skupinu alebo sulfónovú skupinu, R1 znamená atóm vodíka alebo acyl s 1 až 16 atómami uhlíka, R2 znamená heterocyklický zvyšok zo skupiny a, b a c, kde R3 a R4 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo C1-6alkyl a R5 znamená atóm vodíka, C1- 6alkyl, atóm brómu, chlóru, fluóru alebo jódu, ako aj geometrické a optické izoméry týchto zlúčenín a zmesi...

Herbicídny prostriedok a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279496

Dátum: 11.04.1991

Autori: Yoshikawa Harutoshi, Ohta Kazunari, Ishida Yasuo

MPK: C07C 311/52, A01N 47/36, C07C 311/56...

Značky: použitie, herbicídny, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Herbicídny prostriedok obsahuje sulfonylmočovinové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom Q znamená skupinu -CH=CH- alebo skupinu -S-, R znamená alkylovú skupinu s 1 až 3 atómami uhlíka a X znamená skupinu -OCH3 alebo skupinu -CH3, alebo jeho poľnohospodársky prijateľné soli. Je vhodný na reguláciu nežiaducej psiarky poľnej, stoklasu plstnatého, harmančeka pravého, horčice roľnej a hviezdice veľkokvetej na poli s malozrnnými obilninami.

Deriváty kyseliny 5-(2-amino-4-oxo-6-methyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové

Načítavanie...

Číslo patentu: 254620

Dátum: 15.01.1988

Autori: Křepelka Jiří, Mělka Milan, Kotva Rudolf

MPK: C07D 239/47

Značky: 5-(2-amino-4-oxo-6-methyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanové, kyseliny, deriváty

Text:

...a prodloužil život léčených zvířat s Yoshidovým nádorem na 120 . Etyl N-/5-(2-amino-4-oxo-6-metyl-3,4-dihydropyrimidin-5 ~yl)pentanoyll glycinát při orálni aplikaci 150 mg/kg myšim se solidní formou Ehrlichova nádoru prodloužil přežiti zvířat na 115 s zmenšil velikost nádoru Kr 2 o 21 . Etyl N-/5-(2-amino-4-oxo-6-metyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanoyl/aminocyk 1 opentan-1-karboxylát V dávce 200 mg/kg p.o. zmenšil velikost nádoru Kr...

Způsob přípravy cytosinu a jeho derivátů značených uhlíkem .sup.14.n.C

Načítavanie...

Číslo patentu: 239730

Dátum: 15.04.1987

Autori: Pomykal Bohuš, Hrneioík Josef

MPK: C07D 239/47, G21G 5/00

Značky: značených, sup.14.n.c, cytosinu, způsob, přípravy, derivátů, uhlíkem

Text:

...chromatografií nebo metodou HPLG. Radiochemická čistota je vyšší než 98 5,což je důležité pro další aplikace.Využití postupu podle vynálezu umožnuje pripraviť. ĽZ-HCJ cytosin, Zpłñ-Mťlícytosin. U-Mcjcytosin, 11140 j-methyl-cytosin a další deriváty o vysokých molových aktivitách(nad 1,85 GBq na miliatom HC) s vysokým chemickým e radiochemickým výtěžkem.Radiochemická čistota zíakartého cytosinu i jeho derivátů značených redioisotopem HC je...

Způsob výroby nových derivátů N-heterocyklosulfonyl-N’-pyrimidinylmočoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: 245800

Dátum: 17.09.1985

Autori: Apalovie Rudolf, Zemek Jio3, Rusko Jozef, Grobauer Emil

MPK: A01N 47/36, C07D 239/47

Značky: výroby, derivátů, způsob, n-heterocyklosulfonyl-n'-pyrimidinylmočoviny, nových

Text:

...části a dále pak ty sloučeniny, ve kterých X znamená skupinu -CH z N, R 1 znamená chlor,dimethylaminoskupinu, methoxyskupinu, ethoxyskupinu, difluormethoxyskupinu, Inethylovou skupinu nebo ethylovou skupinu,R 2 se nachází v sousední poloze k sulfonylové skupině a znamená atom vodíku, fluorru, chloru, alkoxyskupinu s 1 až 3 atomy uhlíku, methylsulfonylovou skupinu, skupinu -CO-OCHz-CH CH 2, skupinu -CO-OCH 2-CH 2-OCH 5, skupinu -CO-0 CH...

Způsob výroby nových N-arylsulfonyl-N’-pyrimidinylmočovin

Načítavanie...

Číslo patentu: 244950

Dátum: 17.09.1985

Autori: Hrdina Karel, Horváth Ladislav, Štulc Petr, Hudec Zdenik, Polášek František

MPK: C07D 239/47, A01N 47/36

Značky: nových, způsob, výroby, n-arylsulfonyl-n'-pyrimidinylmočovin

Text:

...12, R 3 znamená vodik nebo a-lkylovou -skupi~ nu s 1 až 4 atomy uhliku, R 12 znamená alkylovou skupinu -s 1 až 4 atomy uhliku, R 13 znamená alikylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, fenylovou skupinu nebo benzylovou skupinu aZe sloučenin obecných vz-orců I a Ia, které se výhodné ipřipravují postupem podle vynálezu, jsou výhodné ty sloučeniny, ve kterýcha X znamená popřipadě substituovaný fenylový zbytek obecného vzorceR 1, R 2 a R 3 mají shora...

Antineoplasticky účinné estery kyselin 5-(2-amino-4-oxo-6-alkyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanových

Načítavanie...

Číslo patentu: 242050

Dátum: 22.08.1985

Autori: Šošško Ladislav, Hrádocký Ladislav, I1anovský Ivan, Pelegrin Eduárd

MPK: C07D 239/47

Značky: 5-(2-amino-4-oxo-6-alkyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl)pentanových, antineoplasticky, estery, účinné, kyselin

Text:

...v dávce 50 mg/kg p. o. zmenšil velikost nádoru S 37 o 17 a v dávce 100 Ing/kg p. o. o 15 0/0.Ethylester kyseliny 5-2-amino-4-oxo-6-butyl-3,el-dihydropyrimidln-S-ylpentanove v dávce 200 mg/kg p. o. snížil velikost nádoruKr 2 o 360/0 aSTEo 320 ÁLMethylester kyseliny 5-2-amino-4-oxo-6-pentyl-3,4-dihydropyrimidin-5-yl pentanoVé V dávce 200 Ing/kg p. 0. snížil velikost nádoru STE o 39 0/0. V dävce 100...

Způsob výroby aminopyrimidinonových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244448

Dátum: 22.08.1985

Autori: Lukáš Jozef, Janek Bartolomej

MPK: C07D 239/47

Značky: derivátů, způsob, aminopyrimidinonových, výroby

Text:

...souhlsse s výhodným provedením způsobu podle vynálezu se vyrábějí ty sloučeniny obecného vzorce I, ve kterémČítali C 512 - znamená dimetylaminometylovou nebo píperidinonetylovou skupinu. představuje hZ-fenylenovou skupinu, má hodnotu 3 a °Sloučeniny obecného vzorce I jsou kresleny a popisovány jako deriváty 4-pyr 1 n 1 dinonu a tyto deriváty existují v rovnováze s odpovídajícími teutonemímí ô-pyrímidínony. Žníněné slouěeniny rovněž...