C07D 239/42

Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20409

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ricci Antonio, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/50...

Značky: etynylové, modulátory, deriváty, receptora, glutamátového, metabotropného

Text:

...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Janssen Paul Adriaan Jan, Heeres Jan, Ho Chih Yung, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Kukla Michael Joseph, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koymans Lucien Maria Henricus, De Corte Bart, De Jonge Marc René, Janssen Marcel August Constant, Ludovici Donald William

MPK: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/42...

Značky: farmaceutické, produkt, zlúčeninu, spôsob, přípravy, túto, pyrimidínová, kombinácie, zlúčeniny, tejto, zlúčenina, táto, kompozície, obsahujúce, použitie, pyrimidínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonyl-amino)-5- pyrimidínkarbaldehydu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287854

Dátum: 19.12.2011

Autori: Stach Jan, Rádl Stanislav

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42

Značky: spôsob, výroby, pyrimidínkarbaldehydu, 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(n-metyl-n-metylsulfonyl-amino)-5

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidínkarbaldehydu vzorca (I) spočívajúci v tom, že [4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2-(N-metyl-N-metylsulfonylamino)-5- pyrimidin-5-yl]metanol vzorca (III) sa oxiduje v prítomnosti katalytického množstva činidla obsahujúceho nitroxylové radikály, konkrétne 2,2,6,6-tetrametyl-piperidín-1-oxylu alebo 4-acetamido-2,2,6,6-tetrametylpiperidín-1-oxylu.

Deriváty 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu, spôsob ich prípravy a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16898

Dátum: 01.07.2010

Autori: Bacque Eric, Marciniak Gilbert, El-ahmad Youssef, Halley Frank, Clauss Annie, Filoche-romme Bruno, Vivet Bertrand, Brollo Maurice, Viviani Fabrice, Zimmermann André, Karlsson Karl Andreas, Schio Laurent, Ronan Baptiste

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 239/06...

Značky: spôsob, farmaceutické, přípravy, deriváty, použitie, 6,7,8,9-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidín-4-ónu

Text:

...delécíám LKB 1 (alebo STK 1) predisponujúcim knádorom gastrointestinálneho traktu a nádorom slinivky a vyskytujúcím sa najmä u 10-3 8 adenokarcinómov pľúc (Shah U. a kol. Cancer Res. 2008, 6823562)Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cielenej liečbe, ako napr. inhibítory EGFR a HER 2 (C. Sawyers a kol. Nat Rev 2002).AKT (proteín kináza B PKB) je serínová-treonínová kináza, ktorá...

Spôsob prípravy rosuvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16661

Dátum: 14.01.2010

Autori: Jakse David, Bevk David, Benkic Primoz, Vajs Anamarija, Zupančič Silvo, Lenarsic Roman

MPK: C07D 239/42

Značky: rosuvastatínu, přípravy, spôsob

Text:

...V príklade 5.Obr. 10 ukazuje XRPD diagram kryštalického bezvodého rosuvastatínu vápenatého, ako sa pripravil v príklade 6.0009 Príkladný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca llreagovania zlúčeniny vzorca IIIA III so zlúčeninou vzorca IV,oat on Rm on xe IV,kde A je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z R 1 R 1 R 1 R 1 R l a d / I J / x N x R 1 N Rí R 4 N R N RR je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z H a(C-C 12)alkylov, výhodne metylu a...

Kokryštály pyrimetanilu a ditianónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14468

Dátum: 22.08.2008

Autori: Sowa Christian, Vogel Ralf, Saxell Heidi Emilia

MPK: C07D 239/42, A01N 43/54, A01N 43/32...

Značky: ditianónu, pyrimetanilu, kokryštály

Text:

...hrán základnej bunky a, B, v uhly základnej bunky Z počet ditianónových a pyrimetanilových komplexov (1 1) vjednotkovej bunkeNapríklad kryštalický komplex ditianónu a pyrimetanilu vykazuje röntgenový práškový difraktogram pri 25 °C (žiarenie Cu-Ka, 1,54178 Á) najmenej 3, s výhodou aspoň 4, sväčšou výhodou najmenej 8 aviac asnajväčšou výhodou všetky nasledujúce reflexie, ktoré sú uvedené vtabuľke 3 ako hodnoty 29 alebo akoTabuľka 3 PXRD...

Deriváty kyseliny azabifenylaminobenzoovej ako inhibítory DHODH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11596

Dátum: 08.08.2008

Autori: Lozoya Toribio Maria Estrella, Cardus Figueras Aranzazu, Fonquerna Pou Silvia, Navarro Romero Eloisa, Terricabras Belart Emma, Castro Palomino Laria Julio Cesar, Erra Sola Montserrat

MPK: A61P 17/00, A61K 31/506, A61K 31/44...

Značky: azabifenylaminobenzoovej, deriváty, dhodh, inhibitory, kyseliny

Text:

...sa môžu liečiť, patria,okrem iných, reumatoidná artritída, psoriatická artritída, celkový Iupus erythematosus,skleróza multiplex, psoriáza, ankylozujúca spondilytíza, Wegenerova granulomatóza,polyartikulárna juvenilná idiomatická artritída, zápalové ochorenie čriev ako ulcerózna kolitída a Crohnova choroba, Reiterov syndróm, fibromyalgia a cukrovka 1. typu.0013 Medzi imunitné a zápalové choroby, ktorým sa dá zabrániť alebo sa môžu...

2-(2-fluór-substituovaný fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín karboxyláty a ich použitie ako herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13940

Dátum: 30.07.2008

Autori: Lo William, Epp Jeffrey, Schmitzer Paul, Yerkes Carla

MPK: C07D 239/42, A01N 43/54

Značky: fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín, 2-(2-fluór-substituovaný, použitie, karboxyláty, herbicidy

Text:

...alkylovými substituentami je výhodná.0009 Karboxylové kyseliny vzorca I sú zlúčeniny, ktoré usmrcujú alebo regulujú nežiaducu vegetáciu a sú preferované. Analógy týchto zlúčenín, V ktorých kyslá skupina pyrimidínovej karboxylovej kyseliny je derivatizovaná za vzniku príbuzného substituenta, ktorý môže byť transformovaný vo vnútri rastlín alebo prostredia na kyslú skupinu vykazujúcu v podstate rovnaký herbicídny účinok sú V rozsahu...

2-(fluór-substituovaný fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín karboxyláty a ich použitie ako herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13606

Dátum: 30.07.2008

Autori: Epp Jeffrey, Lo William, Schmitzer Paul, Yerkes Carla

MPK: A01N 43/54, C07D 239/42

Značky: 2-(fluór-substituovaný, fenyl)-6-amino-5-chlór-4-pyrimidín, herbicidy, použitie, karboxyláty

Text:

...vykazujúcu v podstate rovnaký herbicídny účinok sú V rozsahu vynálezu. Potom,poľnohospodársky prijateľný derivát, ak sa používa pri opise funkčnosti karboxylovej kyseliny v 4-polohe, je definovaný ako akákoľvek soľ, ester, acylhydrazid, imidát, tioimidát, amidín,amid, ortoester, acylkyanid, acyl halid, tioester, tionoester, ditiolester, nitril alebo akýkoľvek iný derivát kyseliny dobreznámy V stave techniky, ktorý (a) v podstate nepôsobí...

2-(-fluórom-substituovaný fenyl)-6-amino-5-chloro-4-pyrimidínkarboxyláty a ich použitie ako herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16951

Dátum: 30.07.2008

Autori: Schmitzer Paul, Epp Jeffrey, Yerkes Carla, Lo William

MPK: A01N 43/54, C07D 239/42

Značky: fenyl)-6-amino-5-chloro-4-pyrimidínkarboxyláty, herbicidy, 2-(-fluórom-substituovaný, použitie

Text:

...silylamin alebo fosforamidát. Takéto deriváty sú schopné rozložiť sa na amín. Nesubstituovaná amino skupina alebo substituovaná jedným alebo dvoma alkylovými substituentami je výhodná.0010 Karboxylové kyseliny vzorca I sú zlúčeniny, ktoré usmrcujú alebo regulujú nežiaducu vegetáciu a sú preferované. Analógy týchto zlúčenín, v ktorých kyslá skupina pyrimidínovej karboxylovej kyseliny je derivatizovaná za vzniku príbuzného...

Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Takemoto Naohiro, Yamada Chikaomi, Murayama Norihito, Murata Kenji

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4545, A61K 31/501...

Značky: takúto, obsahujúci, aromatickej, 6-člennej, zlúčeniny, dusík, farmaceutický, obsahujúcej, derivát, prostriedok, zlúčeninu

Text:

...štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po...

Pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16422

Dátum: 15.04.2008

Autori: Yan Xiaoqiang, Su Wei-guo, Jia Hong, Sai Yang, Cui Yumin, Zhang Weihan, Ren Yongxin, Duan Jifeng

MPK: C07D 239/42, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: pyrimidinové, deriváty

Text:

...í-propyl, nbutyl, i-butyl a t-butyl. Výraz alkoxyskupinď označuje -O-alkyl.0008 Výraz aryľ vtomto texte označuje G-uhlíkový monocyklický, 10 uhlíkový bicyklický, 14-uhlíkový tricyklický aromatický kruhový systém, kde každý kruh môže mať 1 až 4 substituenty. Príklady arylových skupín zahrňujú,bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, fenyl, naftyl a antracenyl.0009 Výraz cykloalkyľ označuje nasýtenú alebo čiastočne nenasýtenú cyklickú uhľovodíkovú...

Fenyl amino pyridínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20334

Dátum: 12.03.2008

Autori: Feutrill John Thomas, Nguyen Thao Lien Thi, Zeng Jun, Burns Christopher John, Donohue Andrew Craig, Wilks Andrew Frederick

MPK: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/444...

Značky: fenyl, zlúčeniny, použitie, amino, pyridínové

Text:

...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...

Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Farkas Sándor, Szentirmay Éva, Vastag Mónika, Schmidt Éva, Beke Gyula, Keserü György, Vágó István, Hornok Katalin, Bozó Éva

MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, C07D 207/08...

Značky: deriváty, bradykinínu, antagonisty, nové, benzamidové

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

Karbonylované (aza)cyklohexány ako ligandy dopamínového D3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20442

Dátum: 21.06.2007

Autori: Danvy Denis, Robert Philippe, Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Berrebi-bertrand Isabelle, Levoin Nicolas

MPK: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/26...

Značky: dopamínového, aza)cyklohexány, receptora, ligandy, karbonylované

Text:

...alkoxyalkyl dialkylaminoskupina nearomatický heterocyklyl naviazaný pomocou dusíka alkylsulfanyl alkylsulñnyl alkylsulfonyl monohalogénalkylsulfanyl monohalogénalkylsulñnyl monohalogénalkylsulfonyl polyhalogénalkylsulfanyl polyhalogénalkylsulñnyl polyhalogénalkylsulfonyl heleroaryl aryI aralkyl aryloxyskupina alkoxykarbonylamino-skupina acyl acylaminoskupina aminokarbonyl monoalkylaminokarbonyl dialkylaminokarbonyl...

Deriváty kyseliny (4-(4-[6-(trifluórmetyl-pyridín-3-ylamino)-N-obsahujúci heteroaryl]-fenyl)-cyklohexyl)-octovej a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10886

Dátum: 28.03.2007

Autori: Serrano-wu Michael, Liu Wenming, Kwak Young-shin

MPK: C07D 213/75, A61K 31/44, C07D 213/74...

Značky: deriváty, farmaceutické, heteroaryl]-fenyl)-cyklohexyl)-octovej, 4-(4-[6-(trifluórmetyl-pyridín-3-ylamino)-n-obsahujúci, kyseliny, použitie

Text:

...týka 2,6-substituovaných chrómanových derivátov, ktoré sú vhodné na liečenie beta-S adrenoreceptorom-sprostredkovaných stavov.W 0 O 2/ l 1724 A 2 sa týka farmaceutických kompozícii, ktore zahŕňajú Z-pyridínaminy, ktoré sa môžu použiť na prevenciu ischemickej bunkovej smrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu aktivity jednej alebo viacerých proteínkináz.W 0 2004/000788 A 1 sa týka ureido-substituovaných...

Spôsob prípravy čistej amorfnej vápenatej soli rosuvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20581

Dátum: 22.06.2006

Autori: Casar Zdenko, Zlicar Marko

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505

Značky: spôsob, rosuvastatínu, amorfnej, čistej, přípravy, vápenatej

Text:

...vápenatej solirosuvastatínu neobsahujúcej žiadne významné množstvo vedľajších produktov.0010 Predložený vynález poskytuje spôsob výroby amorfnej vápenatej soli rosuvastatínupodľa nároku 1, altematívne podľa nároku 8.0011 Výhodne uskutočnenia sú uvedené V nárokoch závislých od nároku 1 a nároku 8, V0012 Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob podľa nároku 16 alebo nároku 17 afarmaceutickú kompozíciu podľa nároku 18.0013 Predložený vynález...

Amid deriváty kyseliny piperidín- a piperazín-1-karboxylovej a príbuzné zlúčeniny ako modulátory hydrolázy amidu mastných kyselín (FAAH) na liečbu úzkosti, bolesti a iných stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19182

Dátum: 29.12.2005

Autori: Xiao Wei, Apodaca Richard, Breitenbucher Guy, Pattabiraman Kanaka, Seierstad Mark

MPK: A61P 25/28, A61P 25/04, A61P 25/22...

Značky: liečbu, zlúčeniny, piperidín, deriváty, kyselin, faah, hydrolázy, piperazín-1-karboxylovej, mastných, úzkosti, iných, modulátory, bolesti, stavov, kyseliny, amidů, príbuzné

Text:

...že má analgetický účinok aj v teste horúcej dosky, aj testoch vynorenia chvosta0008 Výsledky výskumu o účinkoch niektorých exogénnych kanabinoidov odhalili, že FAAH inhibítor môže byť užitočný na liečbu rôznych stavov, ochorení, porúch alebo symptómov. Tieto zahŕňajú bolesť, nevoľnosť/vracanie, anorexiu, spasticitu,poruchy pohybu, epilepsiua a glaukóm. K dnešnému dňu, schválené terapeutické použitia pre kanabinoidy zahŕňajú reliéf...

Derivát acylpiperazinylpyrimidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284675

Dátum: 29.07.2005

Autori: Corbera Arjona Jordi, Vańo Domenech David, Frigola Constansa Jordi

MPK: A61K 31/505, C07D 239/46, C07D 239/42...

Značky: kompozícia, spôsob, báze, derivát, acylpiperazinylpyrimidínu, přípravy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty acylpiperazinylpyrimidínov všeobecného vzorca (I), kde X znamená O alebo S, R1 znamená C1-4alkoxylovú alebo trifluórmetylovú skupinu, R2 znamená C1-6alkyl, C3-6cykloalkyl, heterocykloalkyl, fenyl, arylalkyl, heteroaryl alebo heteroarylalkyl, ktoré sú vhodné na liečbu porúch centrálneho nervového systému. Opísaný je spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Inhibítory tubulínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Fantino Emmanuelle, Burns Christopher John, Wilks Andrew Frederick, Sikanyika Harrison, Sims Colette Gloria, Harte Michael Francis

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/496, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Spôsob prípravy vápenatej soli kyseliny (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej a jej kryštalických medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13917

Dátum: 22.10.2004

Autori: Laffan David Dermot Patrick, Okada Tetsuo, Horbury John

MPK: C07D 239/42, C07D 405/06

Značky: medziproduktov, spôsob, přípravy, kyseliny, krystalických, vápenatej, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidín-5yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej

Text:

...uskutočniť cez metylamínovú soľ (5), ako je znázornená v schéme 2. Izolácia tejto kryštalickej metylamínovej soli ako medziproduktu umožňuje prečistenie kryštalizáciou pred konečnou tvorbou (amorfnej) vápenatej soli. Tvorba metylamínovej soli však do postupu zavádza ďalší krok, ktorý je pre výrobu obvykle nežiaduci (napríklad kvôli dodatočným výdavkom a možnostiPremena BEM (4) na sodnú soľ (3) v schéme 2 prebieha v dvoch krokoch, ako je...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín a 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín ako medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 284024

Dátum: 21.07.2004

Autori: Roduit Jean-paul, Kalbermatten Georges

MPK: C07D 239/42, C07D 213/81, C07D 241/24...

Značky: 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín, kyselin, arylamidov, výroby, medziprodukt, heteroaromatických, karboxylových, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn(n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a že nie sú dva atómy dusíka bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 môže tiež znamenať skupinu vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283920

Dátum: 30.04.2004

Autori: Kalbermatten Georges, Roduit Jean-paul

MPK: C07D 213/81, B01J 31/24, C07D 239/42...

Značky: spôsob, heteroaromatických, karboxylových, výroby, kyselin, arylamidov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn (n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a dva atómy dusíka nie sú bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4-alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 je skupina vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo heteroaromatický...

Deriváty pyrimidínu, užitočné na liečenie ochorení sprostredkovaných CRTH2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Seki Masanori, Sato Hiroki, Manabe Yoshihisa, Bacon Kevin, Koriyama Yuji, Ly Tai-wei, Yoshino Takashi, Urbahns Klaus, Shintani Takuya, Tanaka Kazuho, Sugimoto Hiromi

MPK: A61K 31/506, A61P 11/06, C07D 239/34...

Značky: deriváty, užitočné, liečenie, pyrimidinu, ochorení, crth2, sprostredkovaných

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

Spôsob prípravy vápenatej soli rosuvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9284

Dátum: 07.08.2003

Autori: Taylor Nigel Philip, Horbury John

MPK: C07D 239/42

Značky: spôsob, vápenatej, přípravy, rosuvastatínu

Text:

...roztok vo vode rozpustnej soli pripravený rozpustením pevnej formy soli vo vode. Alternatívne môže byt roztok soli rozpustnej vo vode vytvorený z kyseliny (E)-7-4-(4-tluórfenyl)-6-izopropyl-2-metyl(metylsulfonyl)aminopyrimidín-5-yl(3 R,5 S)-3,S-dihydroxyhept-ő-énovej alebo jej vhodného derivátu, napríklad z formy alternatívnej soli. Napríklad tam, kde soľou rozpustnou vo vode je sodná soľ, môže byt táto soľ generovaná pôsobením na...

Deriváty indolu alebo benzimidazolu na moduláciu IkB-kinázy a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12193

Dátum: 05.08.2003

Autori: Jaehne Gerhard, Ritzeler Olaf

MPK: C07D 401/14, C07D 239/42, C07D 403/12...

Značky: indolu, přípravu, ikb-kinázy, benzimidazolu, moduláciu, medziprodukty, deriváty

Text:

...Indolové a benzimidazolové deriváty podľa predloženého vynálezu predstavujú silné inhibítory IKB-kinázy,veľmi selektívne blokujú pri tom kinázy a vykazujú vysokú plazmatickú hladinu po perorálnomPredložený vynález sa preto týka zlúčeniny všeobecného vzorca Ia/alebo stereoizomérnej formy zlúčeniny všeobecného vzorca I a/alebo fyziologicky prijateľnejsoli zlúčeniny všeobecného vzorca I, pričom X a M sú rovnaké alebo rôzne a nezávisle od...

Deriváty benzamidu použiteľné ako inhibítory histón deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12877

Dátum: 02.04.2003

Autori: Roberts, Stokes Elaine, Waring Michael

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: deriváty, použitelné, deacetylázy, inhibitory, benzamidu, histon

Text:

...trifluórmetoxy, amino, karboxy, karbamoyl, merkapto,sulfamoyl, Cmalkyl, Cząsalkćlłyĺ, Czáalkinyl, Cmalkoxy, Cmalkanoyl, Cliçalkanoyloxy,N-(C 1-5 a 1 kyl)amino, MN-(Cmalkyhgamino, Cmalkanoylamíno, N-(CwalkyDkarbamoyl,MN-(Cmalkylhkarbamoyl, C 1.5 alkylS(O) kde a je O až 2, C Malkoxykarbonyl, N-(CM. alkyl)sulfamoyl, MN-(Cmalkylhsulfamoyl, aryl, aryloxy, arylCmalkyl, heterocyklická skupina, (hetcrocyklická skupina)C 1.5 a 1 kyl, alebo skupina...

Kryštálová modifikácia (4-cyklopropyl-6-metylpyrimidin-2-yl) fenylamínu, spôsob jej výroby, fungicídne prostriedky obsahujúce túto modifikáciu ako účinnú látku a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282969

Dátum: 09.12.2002

Autori: Baettig Willy, Hanreich Reinhard Georg

MPK: C07D 239/42, A01N 43/54

Značky: účinnú, spôsob, fenylamínu, túto, 4-cyklopropyl-6-metylpyrimidin-2-yl, modifikácia, krystalová, obsahujúce, prostriedky, výroby, použitie, látku, modifikáciu, fungicidně

Zhrnutie / Anotácia:

(4-Cyklopropyl-6-metylpyrimidin-2-yl)fenylamín v kryštálovej modifikácii B vysokej eutektickej čistoty (obsah minimálne 98 %) s teplotou topenia medzi 73 °C a 75 °C, ktorý nemá ako fungicídne účinná látka v prostriedkoch na ochranu rastlín, na rozdiel od známej modifikácie A, sklon k rastu kryštálov spôsob výroby uvedenej kryštálovej modifikácie fungicídne prostriedky obsahujúce kryštálovú modifikáciu B (4-cyklopropryl-6-...

Derivát piperazínu so selektivitou pre D-4 receptor, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282708

Dátum: 21.10.2002

Autori: Arlt Michael, Seyfried Christoph, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/495, C07D 213/38, A61K 31/505...

Značky: spôsob, použitie, farmaceutický, receptor, selektivitou, obsahuje, přípravy, derivát, prostriedok, ktorý, piperazinu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivátu piperazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená: R1 pyridyl alebo fenyl s 1 substituentom zo súboru Ph alebo 2- alebo 3-tienyl R2 Ph alebo Het Ph a Ph' od seba nezávisle fenyl, pričom sú obidve skupiny nesubstituované alebo majú 1, 2 alebo 3 substituenty zo súboru F, Cl, Br, I, OH, OA, A, CF3, NO2, CN, COA, CONH2, CONHA, CONA2 a 2- a 3-tienyl Het nasýtenú, čiastočne alebo úplne nenasýtenú monocyklickú alebo bicyklickú heterocyklickú...

Deriváty N-benzylpiperazínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 174

Dátum: 16.07.2002

Autori: Testa Bernard, Cecchelli Roméo, Tillement Jean-paul, Labidalle Serge, Spedding Michael, Le Ridant Alain, Harpey Catherine, Schenker Esther

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 41/00...

Značky: přípravy, deriváty, obsahom, farmaceutické, n-benzylpiperazínu, spôsob, kompozície

Text:

...Konkrétne sa vynález týka zlúčenín vzorca IR 1 predstavuje lineámu alebo rozvetvenú (C |C 6) alkylovú skupinu, R predstavuje skupinu hydroxy, lineámu alebo rozvetvenú (Cl-CG) alkoxy alebo amino(prípadne substituovanú jednou alebo dvoma lineámymi alebo rozvetvenými (C.~C 5) alkylovými skupinami), n predstavuje celé číslo 1 až 12 vrátane, R 3 predstavuje- lineámu alebo rozvetvenú (Ci-Ca) alkylovú skupinu, pripadne substituovanú...

Spôsob prípravy 2-amino-4,6-dichlórpyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282077

Dátum: 31.08.2001

Autori: Schwarz Franz-thomas, Altreiter Johann

MPK: C07D 239/42

Značky: 2-amino-4,6-dichlórpyrimidínu, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2-amino-4,6-dichlórpyrimidínu reakciou 2-amino-4,6-dihydroxypyrimidínu s prebytkom oxidu-trichlorid fosforečného pri 20 až 80 °C a za prítomnosti trietylamínu ako väzbového činidla.

Substituované salicylové kyseliny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282080

Dátum: 28.08.2001

Autori: Ahrgren Leif, Berglindh Thomas, Smedegard Göran, Haraldsson Martin, Agback Karl Hubert, Olsson Lars-inge

MPK: C07D 237/20, C07D 213/75, C07D 239/42...

Značky: salicylové, substituované, kyseliny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované salicylové kyseliny všeobecného vzorca (I) a ich soli, solváty a alkylestery, v ktorom Ph1 znamená benzénový kruh a Ph2(COOH)(OH) znamená benzénový kruh substituovaný karboxyskupinou a hydroxyskupinou vo vzájomnej polohe orto, pričom kruh môže byť substituovaný, R znamená vodík alebo alkylovú skupinu, A znamená -C///C-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO- alebo -CH2-CO-, pokiaľ sú použiteľné vo forme trans, a Het...

Acetamidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281840

Dátum: 15.06.2001

Autori: Oka Makoto, Hino Katsuhiko, Furukawa Kiyoshi, Murata Teruya, Itoh Mari

MPK: C07D 239/42, C07D 239/34, A61K 31/505...

Značky: ktorý, spôsob, deriváty, přípravy, acetamidové, farmaceutický, prípravok, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Acetamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde X znamená -O- alebo -NR4-, R1 znamená H, alkyl, alkenyl alebo cykloalkyl-alkyl, R2 znamená alkyl, cykloalkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný fenyl atď., R3 znamená H, alkyl alebo hydroxy-alkyl, R4 znamená H, alkyl atď., R5 znamená H, alkyl, alkenyl, hydroxyalkyl atď., R6 znamená H, alkyl, CF3, substituovaný alebo nesubstituovaný fenyl alebo R5 a R6 môžu spolu tvoriť skupinu -(CH2)n-, R7...

Pyrimidíny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279988

Dátum: 11.06.1999

Autori: Hyde Richard Martin, Miller Alistair Ainslie, Leach Michael John, Nobbs Malcolm Stuart

MPK: A61K 31/505, C07D 239/42, A61K 31/535...

Značky: farmaceutický, použitie, spôsob, pyrimidíny, prostriedok, obsahom, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané pyrimidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená NH2,N-(C1-6alkyl)aminoskupinu alebo N,N-di-(C1-6alkyl)aminoskupinu, R2 znamená NH2, R3 znamená trifluórmetyl alebo -CH2X, kde X je hydroxyskupina, C1-6alkoxyskupina, fenoxyskupina, benzyloxyskupina alebo atóm halogénu, R4 a R5 sú každý atóm halogénu a R6 až R8 sú každý atóm vodíka, a ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy...

4-Amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami, spôsob jeho prípravy a farmaceutické prostriedky s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279977

Dátum: 11.06.1999

Autori: Leach Michael John, Hyde Richard Martin, Miller Alistair Ainslie, Nobbs Malcolm Stuart

MPK: A61K 31/535, C07D 239/42, A61K 31/505...

Značky: 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, spôsob, adičné, kyselinami, farmaceutické, obsahom, prostriedky, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je pyrimidínový derivát, a to 4-amino-2-(4-metylpiperazín-1-yl)-5-(2,3,5-trichlórfenyl)pyrimidín, jeho adičné soli s kyselinami. Ďalej je opísaný spôsob prípravy tejto látky a farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ktoré sú vhodné na liečbu ochorení centrálneho nervového systému, ako je prevencia ischemického poškodenia mozgu.

Derivát 4-aminobenzoylguanidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281198

Dátum: 04.09.1996

Autori: Beier Norbert, Minck Klaus-otto, Baumgarth Manfred, Gericke Rolf

MPK: A61K 31/44, C07C 317/48, A61K 31/155...

Značky: přípravy, farmaceutický, derivát, prostriedok, spôsob, ktorý, obsahuje, 4-aminobenzoylguanidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 skupinu symbolu A, R2 a R3 vždy od seba nezávisle atóm vodíka, skupinu Ph alebo Het, alebo spolu tiež alkylénovú skupinu so 4 alebo 5 atómami uhlíka, Het jednojadrovú alebo dvojjadrovú, aromatickú heterocyklickú skupinu s 1 až 2 atómami dusíka, Ph fenylovú skupinu, prípadne substituovanú jedným alebo dvoma atómami fluóru, chlóru alebo brómu, A alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka,...

Spôsob prípravy 2-substituovaných 4,6-dialkoxypyrimidínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278153

Dátum: 07.02.1996

Autori: Escher André, Previdoli Felix

MPK: C07D 239/52, C07D 239/42

Značky: přípravy, 2-substituovaných, 4,6-dialkoxypyrimidínov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Východiskovou látkou v spôsobe prípravy 2-substituovaných 4,6-dialkoxypyrimidínov je kyanimidát všeobecného vzorca II. Tento kyanimidát sa cyklizuje halogenovodíkom za vzniku derivátu halogénpyrimidínu všeobecného vzorca III. Ten sa potom premení buď so zlúčeninou vzorca IV alebo s alkylamínom všeobecného vzorca V na konečný produkt všeobecného vzorca I.

1-{[alfa-Cyklopropyl-alfa-(substituovaný oxy)-o-tolyl] sulfamoyl}-3-(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl) močovinové deriváty, spôsob potláčania nežiaducich druhov rastlín pomocou týchto derivátov a herbicídne prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 281074

Dátum: 09.08.1995

Autori: Harrington Philip Mark, Condon Michael Edward

MPK: C07D 239/42, C07D 239/52, A01N 43/54...

Značky: nežiadúcich, sulfamoyl}-3-(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl, spôsob, druhov, deriváty, pomocou, oxy)-o-tolyl, 1-{[alfa-cyklopropyl-alfa-(substituovaný, rastlín, potláčania, prostriedky, báze, herbicídne, týchto, močovinové, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-{[alfa-cyklopropyl-alfa-(substituovaný oxy)-o-tolyl]sulfamoyl}-3-(4,6-dimetoxy-2-pyrimidinyl)močovinové deriváty, spôsob potláčania nežiaducich druhov rastlín pomocou týchto derivátov a herbicídne prostriedky na ich báze. Uvedené deriváty sa dajú charakterizovať všeobecným vzorcom (I), kde R predstavuje atóm vodíka alebo alkanoylskupinu s 2 až 4 atómami uhlíka.

1,3-Substituované cykloalkány a 1,3-substituované cykloalkény, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280812

Dátum: 08.02.1995

Autori: Wise Lawrence David, Caprathe Bradley William, Wustrow David Juergen, Johnson Stephen Joseph, Smith William John Iii, Jaen Juan Carlos, Wright Jonathan, Downing Dennis Michael

MPK: C07D 211/70, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: 1,3-substituované, spôsoby, cykloalkány, přípravy, přípravky, cykloalkény, báze, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 1,3-substituované cykloalkány a 1,3-substituované cykloalkény všeobecného vzorca Z-CH2-Y, kde Z je substituovaný cykloalkyl alebo cykloalkenyl a Y je substituovaný dihydropyridyl alebo piperazinyl, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky na ich báze. Uvedené zlúčeniny pôsobia na centrálny nervový systém a sú najmä dopamínergnými činidlami.

Spôsob prípravy 4-hydroxypyrimidínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 246339

Dátum: 15.12.1987

Autori: Tokar Oldoich, Lacko Vladim3r, Balák Jioa, Rýdl Jaroslav

MPK: C07D 239/42

Značky: přípravy, spôsob, 4-hydroxypyrimidínov

Text:

...-výťažku, počítané na východiskovú soľ substituovanêho guanidínu. Ďalšou výhodou je skutočnosť, že anorganická soľsa izoluje a neodchádzra do odpadových vôd.Spôsob prípravy podla vynálozu ilustrujú, ale ne-obiredzitjíl iíesledujíice príklady.K 100 cmĺľ etylalkoliolií sa pridalo 4,3 ,j hydroxidu eodoêho, 19,0 g 93,7 (Vo-ného N,ll«-díetylgunnidíniiímhydrátíl a zmes s-a pri teplote miestxrsii 3 h miešola.Potom sa filtráciou oddelilo 8,1 g...