C07D 239/28

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Vieira Eric, Stadler Heinz, Rueher Daniel, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Ricci Antonio, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Mack Juergen, Priepke Henning, Ceci Angelo, Walter Rainer, Konetzki Ingo

MPK: A61K 31/165, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Walter Rainer, Priepke Henning, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Mack Juergen, Konetzki Ingo, Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert, Ceci Angelo

MPK: A61K 31/165, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Conte Aurelia, Luebbers Thomas, Maugeais Cyrille, Mueller Werner, Pflieger Philippe, Mattei Patrizio, Kuehne Holger

MPK: A61K 31/166, A61K 31/4409, A61K 31/4402...

Značky: benzamidové, heteroarénové, deriváty

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Spôsob prípravy opticky 2-substituovaných 1,6-dihydro-6-oxo-4-pyrimidínkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9719

Dátum: 28.04.2006

Autor: Shapiro Rafael

MPK: A61K 31/505, C07D 239/28

Značky: 1,6-dihydro-6-oxo-4-pyrimidínkarboxylových, 2-substituovaných, spôsob, opticky, přípravy, kyselin

Text:

...zlúčeninu Vzorca 3alebo jej soľ s kyselinou, kde R 1 je také, ako bolo definované pre Vzorec 1, a druhou bázou V množstve dostatočnom na vytvorenie druhého výsledného roztoku s pH V rozpätí od 9 do 12, uvedený druhývýsledný roztok obsahuje soľ zlúčeniny Vzorca 1 a3) pridanie kyseliny k druhemu výslednému roztoku obsahujúcemu soľ zlúčeniny Vzorca 1 za vzniku zlúčeniny Vzorca 1.Tento vynález tiež poskytuje spôsob prípravy...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15511

Dátum: 31.01.2003

Autori: Singh Rajinder, Molineaux Susan, Bhamidipati Somasekhar, Clough Jeffrey, Payan Donald, Rossi Alexander, Keim Holger, Sylvain Catherine, Argade Ankush, Holland Sacha, Li Hui

MPK: A61K 31/505, C07D 239/28, A61P 37/08...

Značky: zlúčeniny, použitie, 2,4-pyrimidínamínu

Text:

...-OS(O)NR°R°, -OS(O)2 NR°R°, -C(O)Rd, -C(O)OR,-C(O)NR°R°, -C(NH)NR°R°, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd -OC(O)0 Rd, -SC(O)0 Rd,-OC(O)NR°R° -SC(O)NR°R°, -OC(NH)NR°R°, -SC(NH)NR°R°, -NHC(O)Rd,-NHC(O)OR, -NHC(O)NR°R°, -NHC(NH).NR°R°, (C 5-C 10) aryl prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, (C 6-Cl 6) arylalkyl, prípadne substituovaný jednou alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi R 8 skupinami, 5-10 členný...

Zlúčeniny 2,4-pyrimidínamínu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10591

Dátum: 31.01.2003

Autori: Keim Holger, Sylvain Catherine, Molineaux Susan, Rossi Alexander, Li Hui, Singh Rajinder, Bhamidipati Somasekhar, Argade Ankush, Clough Jeffrey, Holland Sacha, Payan Donald

MPK: A61P 37/08, C07D 239/28, A61K 31/505...

Značky: 2,4-pyrimidínamínu, zlúčeniny, použitie

Text:

...izomér), kyanáty (akýkoľvek izomér), tiokyanáty(akýkoľvek izomér), nitrózoskupiny, nitroskupiny, diazoskupiny, sulfoxidy, sulfonyly, sulfónové kyseliny, sulfamidy, sulfónamidy, estery kyseliny sulfamovej, aldehydy, ketóny, karbocyklické kyseliny, estery, amidy, amidíny, formadíny, aminokyseliny, acetylény, karbamáty, laktóny, laktámy, glukozidy, glukonuridy, sulfóny, ketály, acetály, tioketály, oxímy, oxámové kyseliny, estery oxámových...

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278689

Dátum: 14.01.1998

Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James

MPK: C07D 213/80, C07D 213/79, C07D 213/75...

Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny

Zhrnutie / Anotácia:

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...