C07D 237/00

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Joe Teddy Kite, Su Ning, Lee Wendy, Nagarathnam Dhanapalan, Boyer Stephen James, Dumas Jacques, Dixon Julie, Sibley Robert, Kluender Harold

MPK: C07D 235/00, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: použitie, substituované, pyridíny, účinkom, inhibíčnym, pyridazíny, angiogenézu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Kluxen Franz-werner, Wolf Michael, Jonas Rochus

MPK: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/50...

Značky: přípravy, farmaceutický, spôsob, derivát, prostriedok, obsahuje, arylalkanoylpyridazínu, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Pyridazinylfenylhydrazón užitočný proti kongestívnemu zlyhaniu srdca a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287163

Dátum: 08.01.2010

Autori: Lönnberg Kari, Pystynen Jarmo, Pippuri Aino, Nore Pentti, Kaheinen Petri, Luiro Anne, Kaivola Juha, Levijoki Jouko, Bäckström Reijo, Haikala Heimo

MPK: A61P 9/00, A61K 31/502, A61K 31/50...

Značky: farmaceutická, obsahom, kongestívnemu, proti, kompozícia, zlyhaniu, srdca, pyridazinylfenylhydrazón, užitočný

Zhrnutie / Anotácia:

Pyridazinylfenylhydrazón všeobecného vzorca (I), kde R1 až R3 je H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C6-10 aryl, C7-12 arylalkyl, C1-6 karboxy-alkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl alebo R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 atómami R4 je H, C6-10 aryl, C1-6 karboxylalkyl, C1-6 hydroxyalkyl alebo C1-6 halogénalkyl, alebo keď R2 a R3 tvoria kruh s 5 až 7 C atómami, R4 môže tiež predstavovať C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C7-12 arylalkyl alebo...

Použitie derivátov 3(2H)-pyridazinónu na prípravu liečiva na liečenie funkčnej poruchy erekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286984

Dátum: 03.08.2009

Autori: Kubo Yoshiji, Tanikawa Keizo, Ebisu Hajime, Tsuruzoe Nobutomo, Nakamura Norifumi, Shudo Norimasa, Yamashita Toru, Hayashi Kazutaka, Ishiwata Norihisa, Kido Hideaki

MPK: A61P 15/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: liečivá, použitie, poruchy, derivátov, funkčnej, 3(2h)-pyridazinónu, přípravu, erekcie, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka použitia derivátov 3(2H)-pyridazinónu všeobecného vzorca (I) na prípravu liečiva na liečbu funkčnej poruchy erekcie. Konkrétne ide o 4-bróm-6-[3-(chlórfenyl)propoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)-3(2H)- pyridazinón alebo 4-bróm-6-[3-(4-chlórfenyl)-3hydroxypropoxy]-5-(3-pyridyl-metylamino)- 3(2H)-pyridazinón, alebo ich z farmaceutického hľadiska prijateľnej soli.

Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286972

Dátum: 27.07.2009

Autori: Rohde Jeffrey, Patel Meena, Mccarty Catherine, Kort Michael, Black Lawrence, Liu Huaqing, Basha Anwer, Kolasa Teodozyj

MPK: A61K 31/50, A61P 19/00, A61P 29/00...

Značky: endoperoxid, arylpyridazinóny, inhibitory, biosyntézy, použitie, syntázy, prostaglandin, farmaceutická, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...

Spôsob prípravy 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286901

Dátum: 18.06.2009

Autori: Fröhlich Helmut, Merkle Hans Rupert, Herbig Klaus, Fretschner Erich

MPK: C07D 237/00

Značky: přípravy, spôsob, 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu reakciou 4,5-dichlór-1-fenylpyridazin-6-ónu s vodným amoniakom v prítomnosti katalyzátora. Podľa predloženého vynálezu sa použije katalyzátor, ktorý je rozpustný vo vodnom alkalickom reakčnom médiu, ale ktorý je v podstate nerozpustný v reakčnej zmesi, ktorá sa okyslí po odstránení 4-amino-5-chlór-1-fenylpyridazin-6-ónu. Spôsob podľa vynálezu umožňuje jednoduchou metódou...

Karbamátový derivát a fungicídny prostriedok s jeho obsahom na použitie v poľnohospodárstve a v záhradníctve

Načítavanie...

Číslo patentu: 286881

Dátum: 11.06.2009

Autori: Muramatu Norimichi, Yonekura Norihisa, Sakai Junetsu, Fukumoto Shunichiro, Kawashima Takahiro, Takagaki Makikazu, Tamai Ryuji, Ikegaya Kazuhiro, Nagayama Kouzou, Ozaki Masami

MPK: A01P 3/00, A01N 47/28, A01N 47/10...

Značky: obsahom, poľnohospodárstve, karbamátový, použitie, prostriedok, záhradníctve, fungicídný, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa karbamátový derivát, ktorý znázorňuje všeobecný vzorec (I), kde X znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej halogén, C1-C6alkyl alebo podobne, n znamená 0 alebo celé číslo 1 až 4, R1 znamená C1-C6alkylovú skupinu, R2 znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej atóm vodíka, C1-C6alkyl alebo podobne, R3 znamená atóm vodíka alebo C1-C6alkylovú skupinu, G znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo podobne, Y znamená vodík, C1-C10alkylovú skupinu,...

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Kort Michael, Coghlan Michael, Basha Anwer, Stewart Andrew, Patel Meena, Liu Huaqing, Mccarty Catherine, Black Lawrence, Rohde Jeffrey

MPK: A61P 19/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: farmaceutická, použitie, zlúčeniny, cyklooxygenázy, pyridazinónové, kompozícia, obsahom, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

Použitie ftalazínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286676

Dátum: 20.02.2009

Autori: Sadowski Jens, Kock Michael, Höger Thomas, Lubisch Wilfried

MPK: A61K 31/502, A61P 13/00, A61P 1/00...

Značky: derivátov, ftalazínových, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie ftalazínových derivátov ako inhibítorov enzýmu poly(ADP-ribózo)polymerázy alebo PARP a ich použitie ako inhibítorov PARP-homológnych enzýmov. Tieto ftalazínové deriváty tiež majú predovšetkým selektívnu inhibíciu PARP-homológnych enzýmov.

Spôsob výroby difluórmetylpyrazolylkarboxylátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6806

Dátum: 02.11.2007

Autori: Löhr Sandra, Grote Thomas, Rheinheimer Joachim, Rack Michael, Lohmann Jan Klaas, Sukopp Martin, Keil Michael, Smidt Sebastian Peer, Zierke Thomas, Dietz Jochen

MPK: C07F 7/00, C07D 237/00

Značky: difluórmetylpyrazolylkarboxylátov, spôsob, výroby

Text:

...halogén, súhrnné pojmy, ktoré sú použité vzastúpení pre jednotlivých členov týchto skupin organických jednotiek. Predpona Cx-C, v jednotlivom prípade označuje počet možných atómov uhlíka.Výraz halogén označuje vždy fluór, bróm, chlór alebo jód, špeciálne fluór, chlór alebo bróm.Príklady iných významov súVýraz Cj-Ce-alkyl, ako je použitý tu a vo výrazoch Cj-Cg-alkoxy, C 1 C 5 alkyl-amino, di(C 1-C 5-alkyI)amino, C 1-Ce-alkyltio,...

Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu na výrobu lieku na liečbu vazospazmu koronárneho štepu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285428

Dátum: 27.12.2006

Autori: Szecsi Janos, Lehtonen Lasse, Papp Julius

MPK: A61K 31/50, A61P 9/00, C07D 237/00...

Značky: pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, lieku, výrobu, štěpů, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3, použitie, vazospazmu, liečbu, koronárneho

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3- pyridazinyl)fenyl]hydrazono]propándinitrilu, známeho tiež ako levosimendan, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu vazospazmu koronárneho štepu.

Spôsob výroby čistých enantiomérov derivátu pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285364

Dátum: 02.11.2006

Autori: Kaukonen Jukka, Muttonen Esa, Tanninen Veli Pekka, Hyppölä Riikka, Timmerbacka Mika, Lehtonen Jorma, Bäckström Reijo

MPK: C07D 237/00

Značky: pyridazinónu, spôsob, derivátů, čistých, výroby, enantiomérov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy v podstate opticky čistého (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl)fenyl]- hydrazono] propándinitrilu, ktorý zahŕňa kroky: a/ štiepenie racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu vyzrážaním so štiepiacou kyselinou za prítomnosti rozpúšťadla b/ reakciu získaného 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu, ktorý je obohatený (-)-enantiomérom, s dusitanom sodným a malononitrolom...

Spôsob optického štiepenia racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu na enantioméry

Načítavanie...

Číslo patentu: 285363

Dátum: 02.11.2006

Autori: Lehtonen Jorma, Muttonen Esa, Timmerbacka Mika, Hyppölä Riikka, Tanninen Veli Pekka, Bäckström Reijo, Kaukonen Jukka

MPK: C07D 237/00

Značky: optického, spôsob, štiepenia, enantiomery, racemického, 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2h)-pyridazinónu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob optického štiepenia racemického 6-(4-aminofenyl)-4,5-dihydro-5-metyl-3(2H)-pyridazinónu na enantioméry, ktorý zahŕňa kroky a) privedenie racemickej zmesi do kontaktu s kyselinou D- alebo L-vínnou v etylacetátovom rozpúšťadle, b) získanie kryštalickej soli a c) prípadne alkalizáciu soli za vzniku príslušnej voľnej zásady.

Kryštalická polymorfná forma I (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl) fenyl]hydrazono]propándinitrilu a spôsoby jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285362

Dátum: 02.11.2006

Autori: Timmerbacka Mika, Lehtonen Jorma, Bäckström Reijo, Tanninen Veli Pekka, Muttonen Esa, Kaukonen Jukka, Hyppölä Riikka

MPK: C07D 237/00

Značky: přípravy, polymorfná, 4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl, spôsoby, krystalická, forma, fenyl]hydrazono]propándinitrilu

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická polymorfná forma I (-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-metyl-6-oxo-3-pyridazinyl) fenyl]hydrazono]propándinitrilu s röntgenovým difrakčným obrazcom s polohami píkov : 8,7
9,5
12,2
15,4
15,9
17,7
18,4
19,2
20,3
21,4
21,8
23,1
24,6
25,7
27,4
(°) 2théta a spôsoby jej prípravy.

Substituovaný derivát triazolopyridazínu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285307

Dátum: 29.09.2006

Autori: Castro Pineiro Jose Luis, Cowden Cameron John, Pearce Gareth Edward Stephen, Madin Andrew, Carling William Robert, Street Leslie Joseph, Davies Antony John, Mccabe James Francis

MPK: C07D 237/00, A61K 31/50, C07D 249/00...

Značky: farmaceutický, substituovaný, výroby, použitie, derivát, obsahom, spôsob, triazolopyridazínu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát triazolopyridazínu, ktorým je 7-(1,1-dimetyletyl-6-(2-etyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmetoxyl)-3-(2- fluórfenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazín, a jeho farmaceuticky prijateľné soli sú selektívnymi ligandmi GABAA receptorov, osobitne s vysokou afinitou k jeho alfa2 a/alebo alfa3 podjednotke, a sú podľa toho prospešné v liečbe a/alebo prevencii porúch centrálnej nervovej sústavy včítane úzkosti a kŕčov.

Potenciátory AMPA receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4922

Dátum: 25.05.2006

Autori: Hong Jian Eric, Cordier Frederic Laurent, Castano Mansanet Ana Maria, Dominguez-manzanares Esteban, Hornback William Joseph, Jiang Delu

MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, A61K 31/381...

Značky: potenciátory, receptora

Text:

...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Heinrich Nikolaus, Fritzemeier Karl-heinrich, Lehmann Manfred, Schöllkopf Klaus, Strehlke Peter, Muhn Hans-peter, Krattenmacher Rolf

MPK: A61K 31/38, A61K 31/16, A61K 31/365...

Značky: účinkom, acylanilidy, výroby, substituované, androgénnym, spôsob, zmesovým, gestagénnym, nesteroidné, hetero)cyklicky

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Bartsch-li Régine, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine, Hoornaert Christian

MPK: C07C 271/00, C07D 233/00, C07D 215/00...

Značky: príprava, enzymů, deriváty, použitie, heteroarylalkylkarbamátové, inhibitory

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Prešmykované pentanoly, postup ich výroby a ich použitie ako antiflogistiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1684

Dátum: 06.10.2004

Autori: Schäcke Heike, Rehwinkel Hartmut, Berger Markus, Schmees Norbert, Nguyen Duy, Skuballa Werner, Jaroch Stefan, Bäurle Stefan, Krolikiewicz Konrad, Mengel Anne

MPK: A61K 31/416, A61K 31/403, A61K 31/352...

Značky: postup, výroby, prešmykované, pentanoly, použitie, antiflogistiká

Text:

...a b, ako i b a c, ako aj ich racemáty alebo oddelene existujú stereoizoméry a prípadne ich fyziologicky znesiteľné soli.0006 Ďalším predmetom vynálezu sú stereoizomêry všeobecnéhovzorca I, kde R 1 znamená prípadne substituovaný fenylový zvyšok, R 2 mono- alebo bicyklický aromatický, čiastočne aromatický alebo nearomatický kruhový systém, ktorý prípadne obsahuje 1 až 3 atómy dusíka, l až 2 atómy kyslíka a/alebo l až 2 atómy síry a prípadne je...

Nové pyridazín-3(2H)-ónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3977

Dátum: 22.12.2003

Autori: Gracia Ferrer Jordi, Vergelli Claudia, Dal Piaz Vittorio, Carrascal Riera Marta, Aguilar Izquierdo Nuria, Giovannoni Maria Paola, Buil Albero Maria Antonia

MPK: C07D 237/00, A61P 37/00, A61K 31/501...

Značky: nové, pyridazín-3(2h)-ónové, deriváty

Text:

...imunosupresívami.Ako iné inhibitory PDE 4 (pozri odkazy uvedené vyššie) sa zlúčeniny podľatohto vynálezu môžu tiež používať na blokovanie ulcerogénnych účinkov vyvolaných rôznorodými druhmi etiologických prostriedkov, ako sú protizápalové prostriedky(steroídné alebo nesteroidné protizápalové prostriedky), stres, amoniak, etanol a koncentrované kyseliny. Môžu sa používať samotné alebo v kombinácii s antacidmi a/alebo antisekrečnými...

Terapeutické piperazínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2002

Dátum: 24.09.2003

Autori: Sun Qun, Zhou Xiaoming

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 213/00...

Značky: terapeutické, piperazinové, zlúčeniny

Text:

...bikarbonátu, hlenu a prostaglandínov.Pri liečení vredov sa typicky znižujú alebo blokujú agresívne faktory. K neutralizáciižalúdočných kyselín sa napríklad môžu použiť antacidné činidlá, ako je hydroxid hlinitý, hydroxid horečnatý, hydrogěnuhličitan sodný a hydrogénuhličitan vápenatý. Antacida však môžu vyvolávať alkalózu, ktorá je príčinou nauzey, bolestí hlavy a slabosti. Antacida tiežmôžu interferovať s absorpciou iných liečiv do...

Terapeutické piperazínové deriváty užitočné na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3388

Dátum: 27.06.2003

Autori: Tafesse Laykea, Zhang Chongwu, Sun Qun, Zhou Xiaoming, Kyle Donald

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/496, A61K 31/501...

Značky: terapeutické, piperazinové, užitočné, bolesti, liečenie, deriváty

Text:

...miery dochádza na základe acetylcholinom navodenej stimulácie postgangliových muskarínových receptorových miest na hladkom svale močového mechúra. Pri liečení U 1 sa podávajú liečivá, ktoré sú schopnérelaxovat močový mechúr, čo napomáha znížiť nadmernú aktivitu det 1 uzora močovéhomechúra. Napriklad sa používajú anticholínergiká, ako propántelín bromidu a glykopyrolát a kombinácie relaxansov hladkého svalstva, ako kombinácia racemického...

Deriváty pyridazínu, ich použitie ako liečiv, farmaceutické kompozície a ich spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1039

Dátum: 07.02.2003

Autori: Benard Didier, Broto Pierre, Gourvest Jean-françois, Mauger Jacques, Bhatnagar Neerja

MPK: A61K 31/50, C07D 237/00, A61P 35/00...

Značky: pyridazinu, deriváty, liečiv, farmaceutické, přípravy, kompozície, spôsob, použitie

Text:

...priamoualebo rozvetvenou alkoxyskupinou obsahujúcou 1 až 6 atómov uhlí ka alebo 1 až 3 atómami halogénov, R 2 znamená skupinu zodpovedajúcu nasledovnému vzorcu IIn znamená O, 1, 2 alebo 3 dvojitú väzbu prípadne prítomnú,keď n znamená 2 alebo 3X znamená niektorú zo skupín zo súboru zahŕňajúcehonasýtenú alebo nenasýtenú monocyklickú alebo bicyklickú heterocyklickü skupinu aleboarylovú skupinu obsahujúcu 6 až 10 atómov uhlíka alebo...

Deriváty 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4H-pyridazino[4,5-b]indol-1- karboxamidu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1538

Dátum: 20.11.2002

Autori: Froissant Jacques, Burnier Philippe, Puech Frédéric, Marabout Benoit, Marguet Frank

MPK: A61K 31/50, C07D 237/00, C07D 209/00...

Značky: príprava, 3-heteroaryl-3,5-dihydro-4-oxo-4h-pyridazino[4,5-b]indol-1, deriváty, karboxamidu, použitie, terapii

Text:

...1-oxydopyridinylového, chinolinylového, izochinolinyloveho, pyrimidinylového, pyrazinylového alebo pyridazinylového typu, pričom heteroaromatická skupina môže niesť jeden alebo niekolko atómov halogénu a/alebo jednu alebo niekoľko (C 1-C 4)-alkylo vých a (C 1-C 4)-alkoxylových skupin. 0005 V rámci vynálezu- (C 1-C 4)~alkylová skupina znamená nasýtenú priamu alebo rozvetvenú alifatickú skupinu obsahujúcu l až 4 uhlíkové atómy. Ako...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1248

Dátum: 15.08.2002

Autori: Mckerrecher Darren, Bowker Suzanne, Hargreaves Rodney, Caulkett Peter, James Roger, Block Michael Howard, Boyd Scott, Jones Clifford David, Johnstone Craig

MPK: C07D 231/00, C07D 213/00, A61K 31/425...

Značky: glukokinázu, zlúčeniny, ovplyvňujúce

Text:

...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...