C07D 233/88

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Substituované amidy kyseliny propiolovej a ich použitie na výrobu analgetík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10623

Dátum: 22.12.2006

Autori: Reich Melanie, Schiene Klaus, Kühnert Sven, Haurand Michael, Zemolka Saskia

MPK: A61K 31/41, A61K 31/495, A61P 29/00...

Značky: kyseliny, výrobu, amidy, substituované, propiolovej, použitie, analgetik

Text:

...alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalkyl,-(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl, -(alkylén)-cykloalkenyl, -(alkenylén)~ cykloalkenyl alebo -(alkinylén)-cykloalkenyl nesubstituovaný alebo substltuovaný-(alkyIén)-heterocykloalkenyl, -(alkenylén)-heterocykloalkenyl alebo -(alkinylén) heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(heteroalkylén)heterocykloalkyl....

Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Sawyers Charles, Chen Charlie, Welsbie Derek, Wongpivat John, Yoo Dongwon, Ouk Samedy, Tran Chris, Jung Michael

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4166, A61P 35/00...

Značky: liečenie, rakoviny, receptora, diarylhydantoínová, androgénového, zlúčenina, antagonista

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Hunter Rachael, Guo Tao, Babu Suresh, Le Thuy, Ye Yuanzan, Zhu Zhaoning, Caldwell John, Iserloh Ulrich, Smith Elizabeth, Greenlee William, Mazzola Robert, Mckittrick Brian, Cumming Jared, Voigt Johannes, Sun Zhong-yue, Strickland Corey, Saionz Kurt, Wang Lingyan, Wu Yusheng, Stamford Andrew

MPK: A61K 31/4168, A61K 31/4178, C07D 233/88...

Značky: heterocyklické, aspartyl, inhibitory, proteázy

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Inhibítory kinázy p38 na báze 5-členných heterocyklov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12922

Dátum: 24.06.2004

Autori: Fryszman Olga, Lan Jiong, Fang Yunfeng, Chang Edcon, Lang Hengyuan

MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, C07D 231/38...

Značky: heterocyklov, kinázy, 5-členných, báze, inhibitory

Text:

...derivátu, ktorým je soľ, solvát alebo hydrát na použitie v spôsobe liečenia stavu spojeného s p 38, vybraného zo skupiny, ktorú tvoria pankreatitída(akútna alebo chronická), astma, alergie, respiračná tieseň dospelých, chronická obštrukčná choroba pľúc, glomemlonefritída, reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus,skleroderrnia, chronická tyroiditída, Graveho choroba, autoimunitná gastritida, diabetes,autoimúnna hemolytická...

Inhibítory kinázy P38 založené na 5-členných heterocykloch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10257

Dátum: 24.06.2004

Autori: Chang Edcon, Fryszman Olga, Fang Yunfeng, Lan Jiong, Lang Hengyuan

MPK: A61P 29/00, C07D 231/38, A61K 31/415...

Značky: 5-členných, inhibitory, založené, heterocykloch, kinázy

Text:

...ako inhibítory kináz, zahŕňajúcich kinázy p 38 a a p 38 B.V jednom uskutočnení sú poskytnuté zlúčeniny vzorca O l G 45 RlNH alebo ich farmaceutický prijateľný derivát, ktorými je ich soľ, solvát alebo hydrát, kdeR 2 je vodík, halogén, prípadne substituovaný alkyl, alkylsulfanyl, alkylsulñnyl, alkylsulfonyl, pripadne substituovaný alkoxy, prípadne substituovaný heterocyklyloxy alebo alkylaminoG je arylový, aralkylový, cykloalkylový,...

Imidazolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282496

Dátum: 14.01.2002

Autori: Selnick Harold, Claremon David, Liverton Nigel

MPK: C07D 233/88, C07D 233/86, C07D 233/76...

Značky: použitie, prostriedok, imidazolové, obsahom, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Imidazolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré majú protinádorový účinok a ktoré tiež spôsobujú inhibíciu účinnosti cytokínov a ktoré je možné vo forme farmaceutického prostriedku, ktorý tiež tvorí súčasť vynálezu, použiť na liečenie zhubných nádorov, chorôb sprostredkovaných pôsobením cytokínov, zápalových chorôb, osteoporózy, zvýšenej resorpcie kostného tkaniva, Crohnovej choroby a podobných chorôb.

Derivát 4-aminobenzoylguanidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281198

Dátum: 04.09.1996

Autori: Minck Klaus-otto, Beier Norbert, Baumgarth Manfred, Gericke Rolf

MPK: A61K 31/155, A61K 31/44, C07C 317/48...

Značky: farmaceutický, prostriedok, derivát, spôsob, přípravy, ktorý, obsahuje, 4-aminobenzoylguanidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 skupinu symbolu A, R2 a R3 vždy od seba nezávisle atóm vodíka, skupinu Ph alebo Het, alebo spolu tiež alkylénovú skupinu so 4 alebo 5 atómami uhlíka, Het jednojadrovú alebo dvojjadrovú, aromatickú heterocyklickú skupinu s 1 až 2 atómami dusíka, Ph fenylovú skupinu, prípadne substituovanú jedným alebo dvoma atómami fluóru, chlóru alebo brómu, A alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka,...

1-Fenylimidazolová zlúčenina, spôsoby jej prípravy, kompozícia s jej obsahom, spôsob kontroly článkonožcov a použitie zlúčeniny na výrobu prostriedkov pre veterinárne lekárstvo

Načítavanie...

Číslo patentu: 280538

Dátum: 13.05.1992

Autori: Chou David Teh-wei, Newsome Peter Wyatt, Hall Lee, Sinodis David Neal, Timmons Philip Reid, Powell Gail Scotton Gail Scotton, Wu Tai-teh

MPK: A01N 43/50, A61K 31/415, C07D 233/84...

Značky: výrobu, 1-fenylimidazolová, obsahom, zlúčenina, kompozícia, veterinárne, článkonožcov, spôsob, zlúčeniny, spôsoby, lekárstvo, přípravy, použitie, kontroly, prostriedkov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-fenylimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X znamená S(O)nR1, R1 znamená nesubstituovanú alebo halogén-substituovanú alkylovú skupinu a n znamená 0, 1 alebo 2, Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxylovú skupinu, alkoxyalkylidénimínovú skupinu, alkylsulfenylovú skupinu, alkylsulfinylovú skupinu alebo alkylsulfonylovú skupinu, Z znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, R2 znamená atóm halogénu...

Deriváty 2,2´-azoimidazolu jako dichroická barviva pro tekuté krystaly

Načítavanie...

Číslo patentu: 237223

Dátum: 15.06.1986

Autori: Pljusnina Tamara Sergejevna, Rumjancev Vladimír Grigorjevič, Prudnikova Jelena Karpovna, Ivaščenko Alexandr Vasiljevič, Lazareva Valentina Timofejevna

MPK: C07D 233/88, C09B 29/46

Značky: tekuté, krystaly, dichroická, deriváty, barviva, 2,2´-azoimidazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nových derivátů 2,2-azoimidazolu-1,1 -bisbenzilidenamino-4,4 -diaryl-2,2 -azoimidazolů, které mohou být použity jako dichroická barviva pro kapalné krystaly. Nová dichroická barviva mají dvě absorpční pásma ve viditelné oblasti spektra, přičemž dlouhovlnné pásmo je negativně a krátkovlnné pásmo je pozitivně dichroické.