C07D 233/88

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Esdar Christina, Heinrich Timo, Greiner Hartmut

MPK: C07D 233/88, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: pyrimidinové, deriváty, inhibitory

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Substituované amidy kyseliny propiolovej a ich použitie na výrobu analgetík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10623

Dátum: 22.12.2006

Autori: Haurand Michael, Reich Melanie, Zemolka Saskia, Kühnert Sven, Schiene Klaus

MPK: A61K 31/495, A61P 29/00, A61K 31/41...

Značky: substituované, analgetik, použitie, amidy, výrobu, kyseliny, propiolovej

Text:

...alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalkyl,-(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl, -(alkylén)-cykloalkenyl, -(alkenylén)~ cykloalkenyl alebo -(alkinylén)-cykloalkenyl nesubstituovaný alebo substltuovaný-(alkyIén)-heterocykloalkenyl, -(alkenylén)-heterocykloalkenyl alebo -(alkinylén) heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(heteroalkylén)heterocykloalkyl....

Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Sawyers Charles, Welsbie Derek, Wongpivat John, Yoo Dongwon, Jung Michael, Chen Charlie, Tran Chris, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4166...

Značky: liečenie, zlúčenina, androgénového, antagonista, diarylhydantoínová, rakoviny, receptora

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14663

Dátum: 13.12.2004

Autori: Stamford Andrew, Le Thuy, Cumming Jared, Greenlee William, Wu Yusheng, Babu Suresh, Zhu Zhaoning, Strickland Corey, Mazzola Robert, Sun Zhong-yue, Mckittrick Brian, Iserloh Ulrich, Smith Elizabeth, Saionz Kurt, Ye Yuanzan, Caldwell John, Guo Tao, Voigt Johannes, Hunter Rachael, Wang Lingyan

MPK: A61K 31/4178, C07D 233/88, A61K 31/4168...

Značky: heterocyklické, aspartyl, inhibitory, proteázy

Text:

...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...

Inhibítory kinázy p38 na báze 5-členných heterocyklov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12922

Dátum: 24.06.2004

Autori: Lan Jiong, Fang Yunfeng, Lang Hengyuan, Fryszman Olga, Chang Edcon

MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, C07D 231/38...

Značky: 5-členných, báze, inhibitory, heterocyklov, kinázy

Text:

...derivátu, ktorým je soľ, solvát alebo hydrát na použitie v spôsobe liečenia stavu spojeného s p 38, vybraného zo skupiny, ktorú tvoria pankreatitída(akútna alebo chronická), astma, alergie, respiračná tieseň dospelých, chronická obštrukčná choroba pľúc, glomemlonefritída, reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus,skleroderrnia, chronická tyroiditída, Graveho choroba, autoimunitná gastritida, diabetes,autoimúnna hemolytická...

Inhibítory kinázy P38 založené na 5-členných heterocykloch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10257

Dátum: 24.06.2004

Autori: Fryszman Olga, Fang Yunfeng, Chang Edcon, Lan Jiong, Lang Hengyuan

MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/38...

Značky: založené, kinázy, heterocykloch, 5-členných, inhibitory

Text:

...ako inhibítory kináz, zahŕňajúcich kinázy p 38 a a p 38 B.V jednom uskutočnení sú poskytnuté zlúčeniny vzorca O l G 45 RlNH alebo ich farmaceutický prijateľný derivát, ktorými je ich soľ, solvát alebo hydrát, kdeR 2 je vodík, halogén, prípadne substituovaný alkyl, alkylsulfanyl, alkylsulñnyl, alkylsulfonyl, pripadne substituovaný alkoxy, prípadne substituovaný heterocyklyloxy alebo alkylaminoG je arylový, aralkylový, cykloalkylový,...

Imidazolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282496

Dátum: 14.01.2002

Autori: Claremon David, Liverton Nigel, Selnick Harold

MPK: C07D 233/76, C07D 233/88, C07D 233/86...

Značky: farmaceutický, použitie, imidazolové, deriváty, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Imidazolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré majú protinádorový účinok a ktoré tiež spôsobujú inhibíciu účinnosti cytokínov a ktoré je možné vo forme farmaceutického prostriedku, ktorý tiež tvorí súčasť vynálezu, použiť na liečenie zhubných nádorov, chorôb sprostredkovaných pôsobením cytokínov, zápalových chorôb, osteoporózy, zvýšenej resorpcie kostného tkaniva, Crohnovej choroby a podobných chorôb.

Derivát 4-aminobenzoylguanidínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281198

Dátum: 04.09.1996

Autori: Baumgarth Manfred, Gericke Rolf, Beier Norbert, Minck Klaus-otto

MPK: A61K 31/155, C07C 317/48, A61K 31/44...

Značky: spôsob, prostriedok, farmaceutický, ktorý, obsahuje, přípravy, derivát, 4-aminobenzoylguanidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 skupinu symbolu A, R2 a R3 vždy od seba nezávisle atóm vodíka, skupinu Ph alebo Het, alebo spolu tiež alkylénovú skupinu so 4 alebo 5 atómami uhlíka, Het jednojadrovú alebo dvojjadrovú, aromatickú heterocyklickú skupinu s 1 až 2 atómami dusíka, Ph fenylovú skupinu, prípadne substituovanú jedným alebo dvoma atómami fluóru, chlóru alebo brómu, A alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka,...

1-Fenylimidazolová zlúčenina, spôsoby jej prípravy, kompozícia s jej obsahom, spôsob kontroly článkonožcov a použitie zlúčeniny na výrobu prostriedkov pre veterinárne lekárstvo

Načítavanie...

Číslo patentu: 280538

Dátum: 13.05.1992

Autori: Wu Tai-teh, Newsome Peter Wyatt, Chou David Teh-wei, Hall Lee, Sinodis David Neal, Powell Gail Scotton Gail Scotton, Timmons Philip Reid

MPK: A61K 31/415, A01N 43/50, C07D 233/84...

Značky: přípravy, použitie, veterinárne, lekárstvo, prostriedkov, kompozícia, spôsob, zlúčenina, výrobu, 1-fenylimidazolová, obsahom, spôsoby, kontroly, zlúčeniny, článkonožcov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-fenylimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X znamená S(O)nR1, R1 znamená nesubstituovanú alebo halogén-substituovanú alkylovú skupinu a n znamená 0, 1 alebo 2, Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxylovú skupinu, alkoxyalkylidénimínovú skupinu, alkylsulfenylovú skupinu, alkylsulfinylovú skupinu alebo alkylsulfonylovú skupinu, Z znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, R2 znamená atóm halogénu...

Deriváty 2,2´-azoimidazolu jako dichroická barviva pro tekuté krystaly

Načítavanie...

Číslo patentu: 237223

Dátum: 15.06.1986

Autori: Rumjancev Vladimír Grigorjevič, Pljusnina Tamara Sergejevna, Ivaščenko Alexandr Vasiljevič, Lazareva Valentina Timofejevna, Prudnikova Jelena Karpovna

MPK: C09B 29/46, C07D 233/88

Značky: 2,2´-azoimidazolu, krystaly, tekuté, deriváty, barviva, dichroická

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká nových derivátů 2,2-azoimidazolu-1,1 -bisbenzilidenamino-4,4 -diaryl-2,2 -azoimidazolů, které mohou být použity jako dichroická barviva pro kapalné krystaly. Nová dichroická barviva mají dvě absorpční pásma ve viditelné oblasti spektra, přičemž dlouhovlnné pásmo je negativně a krátkovlnné pásmo je pozitivně dichroické.