C07D 233/84

Spôsob prípravy zlúčeniny, použiteľnej ako inhibítor TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15026

Dátum: 11.05.2010

Autori: Rossen Kai, Bigot Antony, Crocq-stuerga Véronique, Wehlan Hermut, Kraft Volker

MPK: C07D 233/64, C07D 233/84, C07D 401/06...

Značky: spôsob, tafia, přípravy, inhibitor, zlúčeniny, použiteľnej

Text:

...ñbrinolýzy. Je teda možne čeliť vývoju klinicky relevantnćho trombu, i zvýšiť lýzu už existujúcej zátky. Na druhej strane, vývoj-2 hemostatickej zátky nie je oslabený, takže nie je pravdepodobne, že by došlo k hemoragickej diatéze (Bouma a spol., J. Thrombosis and Haemostasís, 1, 2003, str. 1566 - 1574).Inhibítory TAFIa boli už opísané v medzinárodných prihláškach W 0 03/013526 a W 0 2005/105781. Regiošpecifickú syntézu N-substituovaných...

N-hydroxylsulfónamidové deriváty ako nové fyziologicky užitočné nitroxylové donory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16122

Dátum: 16.03.2007

Autori: Cohen Andrew, Brookfield Frederick Arthur, Courtney Stephen Martin, Toscano John, Kalish Vincent Jacob, Frost Lisa Marie

MPK: C07D 207/36, A61P 9/04, A61K 31/18...

Značky: deriváty, donory, n-hydroxylsulfónamidové, užitočné, nitroxylové, fyziologicky, nové

Text:

...prekvapujúci výsledok, vzhľadom na to, že nitroxyl bol predtým označený ako zvyšujúci ischemické/reperfúzne poškodenie (pozri, Ma a ďalší, Opposite Effects of Nitric Oxide and Nitroxyl on Postischemic Myocardial Injury, Proc. Natl Acad. Sci., 96(25) 14617-14622 (1999), kde sa uvádza, že podávanie Angeliho soli (nitroxylový donor za fyziologických podmienok) králikom vanestéze počas ischémie a 5 minút pred reperfúziou zvýšili myokardiálne...

N-(arylamino)sulfónamidové deriváty MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16841

Dátum: 21.07.2006

Autori: Hong Zhi, Barawkar Dinesh, Vernier Jean-michel, Abdellaoui Hassan El, Maderna Andreas, Chamakura Varaprasad

MPK: A61K 31/44, A61K 31/195, C07C 311/08...

Značky: n-(arylamino)sulfónamidové, deriváty

Text:

...alebo expresiu MEK. Pozri napr. U.S.Boli uvedené niektore príklady l-substituovaných-2(p-substituovaných-fenylamino)arylových inhibítorov MEK. U.S. patent č. 6,440,966 a 6,750,217 a zodpovedajúca publikácia W 0 00/42003 opisujú estery karboxylovej a hydroxámovej kyseliny a N-substituované amidové deriváty esterov a N-substituovaných benzamidov sulfónamidom-substituovanej 2(4-jódfenylamino)benzoovej kyseliny pôsobiace ako inhibítory MEK....

Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Welsbie Derek, Tran Chris, Jung Michael, Yoo Dongwon, Chen Charlie, Ouk Samedy, Wongpivat John, Sawyers Charles

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4166...

Značky: receptora, liečenie, diarylhydantoínová, androgénového, zlúčenina, rakoviny, antagonista

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

N-acylsulfónamidové promotéry apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16592

Dátum: 12.11.2004

Autori: Song Xiaohong, Mcclellan William, Elmore Steven, Ding Hong, Bruncko Milan, Wendt Michael, Wang Xilu, Tu Noah, Petros Andrew, Kunzer Aaron, Park Cheol-min, Lynch Christopher

MPK: C07C 323/25, C07D 205/04, C04B 35/632...

Značky: promotéry, n-acylsulfónamidové, apoptózy

Text:

...SO 2 R 5 °, CO(O)R 5 ° alebo OCFJ,kde R 50 je fenyl, Ci-alkyl, Cz-alkyl, Cg-alkyl alebo C 4-alkylčasti predstavované R 7 sú nesubstituované alebo substituované jedným alebo dvomi nezávisle vybranými substituentmi R 50, OR, C(O)NHSO 2 R 5 °, CO(O)R 5 °, C(O)R 5 °,C(O)OH, C(O)NHOH, OH, NHz, F, Cl, Br alebo I, kde R 50 je fenyl, tetrazolyl alebo R 54, kde R 54 je Cn-alkyl, Cz-alkyl alebo C 3-alkyl, každý z nich je nesubstituovaný alebo...

Chroman- a tiochroman-3-yl-1,3-dihydroimidazoly ako inhibítory dopamín betahydroxylázy a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9660

Dátum: 10.10.2003

Autori: Learmonth David Alexander, Beliaev Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo

MPK: A61P 43/00, A61K 31/4164, C07D 233/84...

Značky: tiochroman-3-yl-1,3-dihydroimidazoly, chroman, dopamín, betahydroxylázy, spôsoby, inhibitory, přípravy

Text:

...by mal podobnú alebo dokonca vyššiu účinnosť než nepikastat, ale nemal by účinky na CNS (nebol by schopný prestupovat hematoencefalickou bariérou), by predstavoval výrazné zlepšenie oproti všetkým inhibítorom DBH, ktoré boli dosiaľ opísané vS prekvapením sme zistili, že začlenenie niektorých heteroatómov do karbocyklického kruhu a/alebo predĺženie aminoalkylového vedľajšieho reťazca ústrednej štruktúry nepikastatu vedie k sérií zlúčenín...

Zlúčeniny obsahujúce imidazolinónovú alebo imidazolíntiónovú skupinu, spôsob ich prípravy, medziprodukty, fungicídna kompozícia obsahujúca tieto deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283470

Dátum: 07.07.2003

Autori: Pepin Régis, Peignier Raymond, Lacroix Guy

MPK: C07C 243/10, C07C 333/00, A01N 43/50...

Značky: imidazolíntiónovú, obsahujúca, spôsob, deriváty, obsahujúce, fungicídna, medziprodukty, imidazolinónovú, zlúčeniny, přípravy, skupinu, tieto, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 2-imidazolín-5-ónu alebo 2-imidazolín-5-tiónu všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu, ich použitie ako fungicídov so širokým spektrom účinnosti a fungicídne kompozície, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Dusíkaté heterocyklické deriváty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283197

Dátum: 17.02.2003

Autori: Nisato Dino, Bernhart Claude, Clement Jacques, Perreaut Pierre, Breliere Jean-claude

MPK: C07D 233/84, C07D 233/96, C07D 233/70...

Značky: spôsob, deriváty, heterocyklické, dusíkaté, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Dusíkaté heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (II), v ktorom R3 napríklad znamená atóm vodíka, alkylovú skupinu alebo alkenylovú skupinu, R4 a R5 nezávisle jeden od druhého napríklad znamenajú alkylovú skupinu alebo fenylovú skupinu alebo R4 a R5 spolu napríklad znamenajú skupinu -CR7R8, kde R7 znamená atóm vodíka, alkylovú skupinu alebo fenylovú skupinu a R8 znamená alkylovú skupinu alebo fenylovú skupinu, p + q = m, n znamená celé číslo...

Arylom substituované cyklické amíny ako selektívne D3 ligandy dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282725

Dátum: 28.10.2002

Autori: Lin Chiu-hong, Darlington William, Haadsma-svensson Susanne, Cleek Kerry Anne, Leiby Jeffrey, Romero Arthur

MPK: C07C 235/84, C07C 233/78, C07C 255/57...

Značky: ligandy, arylom, substituované, selektivně, dopamínu, aminy, cyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny a ich farmaceuticky prijateľné soli vhodné na liečbu porúch centrálneho nervového systému spojených s dopamínovou D3 receptorovou aktivitou všeobecného vzorca (I): kde X a Y sú na pozícii 5, 6 alebo 7, kde i) n je 1, potom X je (CH2)mCONR4R5, (CH2)mSO2R3, (CH2)mSO2NR4R5, (CH2)mNR4CONHR5, (CH2)mNHSO2R3, (CH2)mNHCOR3 alebo C(O)R4, kde m je 0 alebo 1 s tou výnimkou, že pokiaľ m je 0, potom Y nie je vodík alebo halogén a pokiaľ n je 1,...

1-Arylimidazoly, spôsob ich výroby, prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279264

Dátum: 05.08.1998

Autori: Reid Timmons Philip, Wu Tai-teh, Neal Sinodis David, Scotton Powell Gail

MPK: A01N 43/50, C07D 233/64, C07D 233/66...

Značky: obsahom, 1-arylimidazoly, výroby, použitie, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-arylimidazoly všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v opise, pričom zvyšok X je výhodne S(O)nR1, kde R1 je alkylová skupina, výhodne skupina metylová, úplne substituovaná atómami halogénov a n je číslo 0, 1 alebo 2, Y je vodík, atóm halogénu, metylsulfenyl, metylsulfinyl alebo metylsulfonyl, Z je vodík, atóm halogénu alebo alkyl, výhodne metyl, a R2, R3, R4, R5 a R6 znamenajú vždy atóm vodíka, atóm...

Imidazolové deriváty s bočným bifenylsulfonylmočovinovým alebo bifenylsulfonyluretánovým reťazcom, spôsob prípravy týchto derivátov a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 279109

Dátum: 03.06.1998

Autori: Becker Reinhard, Heitsch Holger, Henning Rainer, Wagner Adalbert, Schölkens Bernward, Gerhards Hermann

MPK: C07D 233/84, A61K 31/415, C07D 233/86...

Značky: přípravy, bočným, týchto, reťazcom, imidazolové, bifenylsulfonylmočovinovým, derivátov, farmaceutická, obsahujúca, deriváty, bifenylsulfonyluretánovým, spôsob, kompozícia, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená napríklad etylovú skupinu, R2 znamená napríklad metylovú skupinu, n sa rovná nule, R3 znamená napríklad skupinu COOH a R4 znamená napríklad skupinu SO2NHCONHCH3 ktoré, sú vysoko účinnými antagonistami receptorov angiotenzínu (II).

Zásadito substituované benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostického činidla a liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 281567

Dátum: 04.09.1996

Autori: Lang Hans-jochen, Kleemann Heinz-werner, Scholz Wolfgang, Schwark Jan-robert, Albus Udo, Weichert Andreas

MPK: A61K 31/155, A61K 31/44, C07C 311/29...

Značky: činidla, substituované, výroby, zásadito, benzoylguanidíny, diagnostického, liečivá, použitie, zlúčeniny, spôsob, obsahujúce, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzoylguanidíny všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v opise. Spôsob výroby uvedených zlúčenín je založený na reakcii zlúčeniny všeobecného vzorca (II), kde substituenty sú rovnako ako pri vzorci (I) uvedené v opise, s guanidínom, pričom produkt sa prípadne prevedie na farmakologicky prijateľnú soľ. Benzoylguanidíny sa používajú ako liečivá na liečenie srdcových a obehových ochorení.

1-Fenylimidazolová zlúčenina, spôsoby jej prípravy, kompozícia s jej obsahom, spôsob kontroly článkonožcov a použitie zlúčeniny na výrobu prostriedkov pre veterinárne lekárstvo

Načítavanie...

Číslo patentu: 280538

Dátum: 13.05.1992

Autori: Timmons Philip Reid, Newsome Peter Wyatt, Chou David Teh-wei, Powell Gail Scotton Gail Scotton, Hall Lee, Sinodis David Neal, Wu Tai-teh

MPK: A01N 43/50, A61K 31/415, C07D 233/84...

Značky: lekárstvo, zlúčeniny, článkonožcov, kontroly, zlúčenina, obsahom, prostriedkov, spôsoby, výrobu, přípravy, kompozícia, 1-fenylimidazolová, veterinárne, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-fenylimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X znamená S(O)nR1, R1 znamená nesubstituovanú alebo halogén-substituovanú alkylovú skupinu a n znamená 0, 1 alebo 2, Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxylovú skupinu, alkoxyalkylidénimínovú skupinu, alkylsulfenylovú skupinu, alkylsulfinylovú skupinu alebo alkylsulfonylovú skupinu, Z znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, R2 znamená atóm halogénu...

Způsob výroby kvarterních amin-thiolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 250686

Dátum: 14.05.1987

Autor: Dextraze Pierre

MPK: C07D 233/84, C07D 213/20, C07D 241/04...

Značky: kvartérních, způsob, výroby, amin-thiolů

Text:

...tento postup je thiol shora uvedeného obecného vzorce VII, jehož způsob výroby je předInětem tohoto vynálezu.V souladu s tím je tedy předmětem vynálezu způsob výroby kvartérních amin-thiolů obecného vzorce VIIve kterém A představuje cyklopentylenovou skupí nu, cyklohexylenovou skupinu nebo zbytek vzorceR 1, R 11, R 12 a R 13 nezávisle na sobě znamenají vždy atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku, X znamená vyrovnávající...