C07D 233/00

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Mccowan Jefferson Ray, Giethlen Bruno, Chen Zhaogen, Gillig James Ronald, Schaus John Mehnert, Cohen Michael Philip, Fisher Matthew Joseph, Miller Shawn Christopher

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/403...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, 5-ht6, antagonisty, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Fumarát a kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287308

Dátum: 21.05.2010

Autor: Buononato Antonietta

MPK: C07C 229/00, A23L 1/305, A61K 31/185...

Značky: kompozícia, obsahom, fumarát

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané podvojné fumaráty L-karnitínu alebo izovaleryl L-karnitínu a aminokyseliny a kompozície s ich obsahom, ktoré sú aktívnymi zložkami doplnkov potravy, diéty alebo liekov alebo ako doplnok krmiva.

Vynálezy kategórie «C07D 233/00» v Ukrajine.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Mestan Jürgen, Ferrari Stefano, Seidelmann Dieter, Wood Jeanette Marjorie, Huth Andreas, Manley Paul William, Bold Guido, Haberey Martin, Thierauch Karl-heinz, Hofmann Francesco, Furet Pascal, Krüger Martin, Altmann Karl-heinz, Menrad Andreas

MPK: A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: použitie, kyseliny, n-arylantranilovej, amidov, farmaceutický, prostriedok, inhibítorov, spôsob, receptora, ktorý, deriváty, tyrozínkinázy, přípravy, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dahlheim Charles, Venit John, Tejwani Ravindra, Huang Yande, Dali Manisha, Dali Mandar

MPK: C07C 211/00, A61K 31/66, A61P 35/00...

Značky: přípravy, kompozícia, combretastatínu, farmaceutická, spôsob, použitie, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Newcombe Nicholas John, Waterson David, Dowell Robert Ian, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Tucker Howard, Barlaam Bernard Christophe

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/495...

Značky: spôsob, obsahuje, piperazínom, n-hydroxyformamidov, kompozícia, substituované, použitie, ktorá, farmaceutická, deriváty, přípravy, piperidínom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Goldberg Daniel, Wu Jiang-ping, Sorcek Ronald John, Kelly Terence Alfred, Lemieux Rene, Emeigh Jonathan Emilian

MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: imidazoimidazoly, obsahom, použitie, medziprodukty, farmaceutický, triazoly, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Casara Patrick, Perron-sierra Françoise, Atassi Ghanem, Tucker Gordon, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4353, A61K 31/426...

Značky: spôsob, prostriedky, obsahujú, receptoru, vitronektínu, bicyklické, zlúčeniny, přípravy, antagonistické, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

2′-Substituované 1,1′-bifenyl-2-karboxamidy, spôsob ich prípravy, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286756

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schmidt Wolfgang, Brendel Joachim, Below Peter

MPK: A61P 9/00, C07C 233/00, A61K 31/165...

Značky: použitie, 2'-substituované, 1,1'-bifenyl-2-karboxamidy, liečivá, obsahujú, spôsob, přípravy, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R30 a R31 sú definované v nárokoch, ktoré sú vhodné ako antiarytmické účinné látky, zvlášť na liečbu a profylaxiu predsieňových arytmií, napríklad atriálnych fibrilácií (AF) alebo atriálneho fluttera.

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Gougat Jean, Ferrari Bernard, Muneaux Yvette, Perreaut Pierre, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, A61K 31/4164...

Značky: n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, spôsob, použitie, aminometylovú, kompozície, přípravy, skupinu, deriváty, farmaceutické, obsahujú, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Substituované imidazoly a tiazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286686

Dátum: 25.02.2009

Autori: Gwaltney Stephen L, Wang Weibo, Mantei Robert, Wang Xilu, Wang Le, Sullivan Gerard, Rockway Todd, Li Qun, Claiborne Akiyo, Lin Nan-horng, Hasvold Lisa, Tong Yunsong, Li Tomgmei, Sham Hing, Wang Gary

MPK: A61K 31/4164, C07D 233/00, A61P 35/00...

Značky: použitie, obsahom, kompozícia, substituované, farmaceutická, imidazoly, tiazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované imidazoly a tiazoly so všeobecným vzorcom (I), ktoré sú účinné pri inhibícii farnezyltransferázy, ako aj farmaceutické kompozície inhibujúce farnezyltransferázu a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu farnezyltransferázy.

Imidazolidínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286652

Dátum: 16.02.2009

Autori: Stilz Hans-ulrich, Rütten Hartmut, Blum Horst, Wehner Volkmar

MPK: A61K 31/4164, A61P 1/00, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, použitie, přípravy, protizápalových, imidazolidínové, spôsob, prostriedkov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané imidazolidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú vhodné na terapiu zápalových ochorení, napríklad reumatoidnej artritídy, alebo alergických ochorení, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Mcgarry Daniel, Spada Alfred, Guertin Kevin, Gong Yong, Klein Scott, Pauls Heinz

MPK: A61K 31/21, A61K 31/415, A61K 31/403...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Derivát imidazolu, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286320

Dátum: 27.06.2008

Autori: Karjalainen Arja, Lehtimäki Jyrki, Huhtala Paavo, Haapalinna Antti, Virtanen Raimo, Karjalainen Arto

MPK: A61P 15/00, A61K 31/4164, A61P 25/00...

Značky: obsahom, prípravok, farmaceutický, imidazolu, spôsob, použitie, přípravy, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát imidazolu všeobecného vzorca (I), spôsob jeho prípravy, použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát má afinitu k alfa2 adrenoreceptorom. Liečivo s jeho obsahom sa môže používať na liečenie neurologických, psychiatrických alebo kognitívnych porúch, ako aj diabetu, lipolytických porúch, ortostatickej hypotenzie alebo sexuálnej dysfunkcie.

Stabilné soli kyseliny o-acetylsalicylovej s bázickými aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: 286162

Dátum: 02.04.2008

Autori: Franckowiak Gerhard, Leifker Gregor, Wirges Hans-peter, Appolt Hubert, Ledwoch Wolfram

MPK: A61K 45/00, A61K 31/60, A61K 47/16...

Značky: bázickými, stabilné, aminokyselinami, kyseliny, o-acetylsalicylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané stabilné soli kyseliny o-acetylsalicylovej s bázickými aminokyselinami, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv.

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis

MPK: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/415...

Značky: kombináciach, farmaceutické, kompozície, prostaglandinů, agonisty, samotných, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/165...

Značky: farmaceutická, cytokínmi, deriváty, použitie, liečenie, přípravu, přípravy, chorôb, kompozícia, spôsob, liečivá, benzamidové, sprostredkovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Derivát 2-kyaniminoimidazolu, prostriedok obsahujúci tento derivát, spôsob prípravy tohto prostriedku, uvedený derivát na použitie ako liečivo, použitie tohto derivátu na prípravu liečiva a spôsob prípravy tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285878

Dátum: 12.09.2007

Autori: Freyne Eddy Jean Edgard, Fernández-gadea Francisco Javier, Andrés-gil José Ignacio

MPK: A61K 31/415, C07D 233/00

Značky: prostriedku, přípravu, liečivo, přípravy, spôsob, derivát, uvedený, derivátů, tohto, 2-kyaniminoimidazolu, použitie, prostriedok, liečivá, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka 2-kyaniminoimidazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidovej formy, farmaceuticky prijateľných adičných solí a stereochemicky izomérnych foriem, kde R1 a R2 sú nezávisle vodík alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka difluórmetyl trifluórmetyl cykloalkyl s 3 až 6 atómami uhlíka 5-, 6- alebo 7-členný heterocyklus obsahujúci jeden alebo dva atómy vybrané z kyslíka, síry alebo dusíka indanyl...

Pyrazolové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285456

Dátum: 03.01.2007

Autori: Haas Charles Lee, Pilato Michael Thomas, Wu Tai-teh

MPK: A01N 43/48, C07D 233/00

Značky: použitie, pesticídy, spôsob, přípravy, pyrazolové, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-arylpyrazoly všeobecného vzorca (I), kde X znamená chlór alebo bróm, Y znamená trifluórmetylovú skupinu alebo trifluórmetoxylovú skupinu a R1 znamená vodík, metylovú skupinu alebo etylovú skupinu, a ich použitie ako pesticídov.

Substituované deriváty imidazolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6562

Dátum: 19.12.2006

Autori: Graubaum Heinz, Merla Beatrix, Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Oberbörsch Stefan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4164, C07D 233/00...

Značky: deriváty, substituované, imidazolínu

Text:

...a C 241 alkinyly, príp. 01.3 alkanyly, C 24 alkenyly a 02.3 alkinyly, príp. C 14 alkanyly, C 24 alkenyly a C 24 alkinyly, príp. C 14 alkanyly, C 24 alkenyly a 02-5 alkinyly. Pritom majú alkenyly aspoň jednu C-C dvojitú väzbu a alkinyly aspoň jednu C-C trojitú väzbu. Výhodne je alkyl zvolený zo skupiny,zahŕňajúcej metyl, etyl, n-propyl, Z-propyl, n-butyl, izo-butyl, sek-butyl, terobutyl, n-pentyl, izo-pentyl, neo-pentyl, n-hexyl,...

Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Graneto Matthew, Brown David, Nagarajan Srinivasan, Malecha James, Penning Thomas, Khanna Ish, Xu Xiangdong, Rogier Donald, Li Jinglin, Talley John, Weier Richard, Bertenshaw Stephen, Carter Jeffery

MPK: A61K 31/42, C07C 311/00, A61K 31/415...

Značky: kompozícia, spôsob, farmaceutická, cox-2, použitia, substituované, inhibítorov, benzénsulfónamidy, proliečivá, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Derivát 1,3-propándiolu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285135

Dátum: 12.06.2006

Autori: Bradley Paul, Redden Peter, Pitt Andrea, Horrobin David Frederik, Wakefield Paul, Knowles Phillip, Manku Mehar, Mcmordie Austin

MPK: C07D 213/00, C07C 69/00, A61K 31/44...

Značky: použitie, 1,3-propandiolu, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát 1,3-propándiolu štruktúry všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 zahrnuje acylovú skupinu alebo skupinu alifatického alkoholu odvodeného od mastnej kyseliny s 12 až 30 atómami uhlíka, výhodne so 16 až 30 atómami uhlíka s dvoma alebo viac cis- alebo trans-dvojitými väzbami, a R2 je atóm vodíka alebo zahrnuje acylovú skupinu, alebo skupinu alifatického alkoholu ako R1, rovnakú alebo rôznu, zvyšok nutričnej látky, liečiva alebo iný...

Antagonisty receptorov vitronektínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285029

Dátum: 03.04.2006

Autori: Keenan Richard Mccullock, Cousins Russell Donovan, Kwon Chet, Miller William Henry, Callahan James Francis, Uzinkas Irene Nijole

MPK: A61K 31/415, A61K 31/44, A61K 31/445...

Značky: obsahom, vitronektínu, použitie, výroby, receptorov, spôsob, farmaceutický, prostriedok, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Benzazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva na liečbu osteoporózy, angiogenézy, rastu nádorov a metastáz, aterosklerózy, restenózy a zápalov.

Heterocyklylamidom substituované imidazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6751

Dátum: 14.02.2006

Autori: Paulsen Daniela, Hendrix Martin, Lang Dieter, Zimmermann Holger, Keldenich Jörg, Henninger Kerstin, Kern Armin, Brückner David, Rosentreter Ulrich, Radtke Martin

MPK: A61K 31/4164, C07D 233/00, A61P 31/00...

Značky: substituované, imidazoly, heterocyklylamidom

Text:

...aminokarbonylu a C 1-Cs-alkylaminokarbonylu,R 3 predstavuje fenyl, kde fenyl môže byt substituovaný 1 až 3 substituentami stým, že substituenty sú vybrané nezávislé jeden od druhého zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, hydroxylu, trifluórmétylu, difluórmetylu,trifluórmetoxylu, difluórmetoxylu, monofluórmetoxylu, trifluórmetyltlolu,Cą-Cs-alkylu a Crcs-QÍKOXVÍU, a ich solí, ich solvátov a solvátov ich solí.0007 Zlúčeniny podľa tohto...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny a ich použitie ako ligandov PPAR-gama receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6668

Dátum: 17.01.2006

Autori: Kludkiewicz Dominik, Kowalczyk Piotr, Rusin Katarzyna, Stawinski Tomasz, Kurowski Krzysztof, Majka Zbigniew, Sulikowski Daniel, Matusiewicz Katarzyna

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: kyseliny, receptoru, použitie, ligandov, 3-fenylpropiónovej, deriváty, nové, ppar-gama

Text:

...substituovaný 2-benzoylfenylovou skupinou.0008 Vmedzinárodnej patentovej prihláške č. WO 0 l/17994 sú publikované oxazolové zlúčeniny ako antagonisty PPARy, ktoré môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou...

Derivát cyklického diamínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284891

Dátum: 09.01.2006

Autori: Kawamine Katsumi, Shibuya Kimiyuki, Miura Toru, Sato Yukihiro, Ozaki Chiyoka, Edano Toshiyuki, Hirata Mitsuteru

MPK: A61K 31/495, C07D 233/00, A61K 31/55...

Značky: cyklického, obsahuje, ktorý, farmaceutický, derivát, prostriedok, diamínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát cyklického diamínu všeobecného vzorca (I), kde znamená X -NH-, O alebo S Y skupinu -NR1-, atóm O alebo S, skupinu sulfoxidovú alebo sulfónovú Z jednoduchú väzbu alebo skupinu -NR2- R1 atóm H, prípadne substituovaný C1-8alkyl, prípadne substituovaný 6-členný aromatický uhľovodík alebo 5-až 7-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy zo súboru O, N a S alebo prípadne substituovaný silyl-C1-8alkyl R2 atóm H, prípadne...

1-Ar(alk)ylimidazolín-2-óny, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284868

Dátum: 27.12.2005

Autori: Schäfer Harry, Unverferth Klaus, Lankau Hans-joachim, Gewald Karl, Menzer Manfred

MPK: A61K 31/415, C07D 233/00

Značky: prostriedok, 1-ar(alk)ylimidazolín-2-óny, spôsob, použitie, obsahom, přípravy, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa 1-ar(alk)ylimidazolín-2-óny všeobecného vzorca (I), kde n je 0 alebo 1, m je 0, 1, 2, 3, 4 alebo 5, X znamená atóm vodíka, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxyskupinu, trifluórmetyl alebo atóm halogénu, R1 a R2 predstavuje C1-C4-alkyl, cykloalkyl alebo heteroalkyl, alebo R1 a R2 tvoria spolu alkylénovú skupinu, kde -CH2- skupina môže byť nahradená kyslíkom, dusíkom alebo sírou, majú antikonvulzívnu aktivitu. Tieto zlúčeniny sa pripravujú...

Tetralínové a indánové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7118

Dátum: 15.12.2005

Autori: Repke David Bruce, Jaime-figueroa Saul, Harris Iii Ralph New, Greenhouse Robert, Kress James, Stabler Russell Stephen

MPK: C07D 207/00, C07D 209/00, C07C 317/00...

Značky: deriváty, použitie, indánové, tetralínové

Text:

...D. R. Sibley et al., M 01. Pharmacol., 1993, 43, 320-327, AJ. Sleight et al., Neurotransmission. 1995, ll, l 5 a A. J. Sleight et al., Serotonin ID Research Alert, 1997,26), 1 15-8. V US 2003/060498 sú opísané deriváty 5-arylsulfonylindolových a 5-arylsulfonylindolinových zlúčenín užitočné priliečení ochorení centrálneho nervového systému, ako úzkosti a depresie.Aj ked sú niektoré modulátory 5-HT 6 a 5-TH 2 A známe, sú zlúčeniny užitočné...

Substituované imidazolidínové deriváty, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 284851

Dátum: 12.12.2005

Autori: Schmidt Wolfgang, Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich, Seiffge Dirk

MPK: A61K 38/06, A61K 38/07, A61K 38/05...

Značky: prostriedky, deriváty, obsahujú, přípravy, imidazolidínové, spôsob, substituované, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované imidazolidínové deriváty vzorca (I), kde B, E, W, Y, R, R2, R3, R30, e a h majú význam uvedený v nárokoch, ktoré sú cennými účinnými zložkami liečiv, napríklad na liečbu alebo profylaxiu zápalových ochorení alebo alergických ochorení sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami receptorov adhézie VLA-4 prináležiacich do skupiny integrínov sú vhodné na liečbu alebo profylaxiu ochorení, ktoré sú spôsobené...

Tetrasubstituované imidazolové deriváty ako modulátory kanabinoidného CB1 receptora s vysokou selektivitou k subtypu receptora CB1/CB2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4392

Dátum: 26.05.2005

Autori: Kruse Cornelis, Wals Henderik, Lange Josephus

MPK: A61K 31/4523, A61P 25/00, A61K 31/4164...

Značky: kanabinoidného, deriváty, selektivitou, modulátory, receptora, subtypu, vysokou, tetrasubstituované, imidazolové

Text:

...deriváty imidazolu s vysokou selekti vitou k receptoru subtypu CBl/CBg.Prekvapujúco sa zistilo, že modifrkácia pôvodnej skupiny CH X V imidazoloch podľa stavu techniky všeobecného vzorca (I) skupinou obsahujúcou atóm síry, vedie k novým zlúčeninám so selektivitou k receptoru subtypu CBl/CBz, ktorá je zlepšená o dostatočný faktor 10, čovedie k añnitným pomerom CEI/CB dostatočne cez 100. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I)R 1 je atóm chlóru,...

Imidazolové zlúčeniny na liečbu neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3976

Dátum: 11.03.2005

Autori: Brodney Michael Aaron, Coffman Karen Jean

MPK: A61K 31/4164, C07D 233/00, A61P 25/00...

Značky: poruch, zlúčeniny, liečbu, imidazolové, neurodegeneratívnych

Text:

...členný) heterocykloalkyl, C 5014 aryl a (5-14 čIenný) heteroaryl. pričom každý atóm vodíka vuvedenom alkyle. alkenyle, alkinyle, alkoxyskupine a alkenoxyskupine je prípadne nezávisle substituovaný halogénom a uvedený cykloalkyl, benzo(C 3-C 5 cykloalkyl), cykloalkenyl, (3-8 čIenný) heterocykloalkyl, C 5-C 14 aryl a (514 čIenný) heteroaryl je prípadne nezávisle substituovaný jedným až štyrmi substituentami vybranými nezávisle zo skupiny...

MTP INHIBUJÚCE ARYLPIPERIDÍNY ALEBO ARYLPIPERAZÍNY SUBSTITUOVANÉ 5-ČLENNÝMI HETEROCYKLAMI

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5093

Dátum: 07.03.2005

Autori: Linders Joannes, Meerpoel Lieven, Van Der Veken, Roevens Peter, Jaroskova Libuse, Viellevoye Marcel, Backx Leo Jacobus

MPK: A61P 19/00, C07D 249/00, C07D 233/00...

Značky: arylpiperidíny, inhibujúce, 5-člennými, heterocyklami, substituované, arylpiperazíny

Text:

...aterogénneho potenciálu profilu plazmových Iipidov0006 Dve izofomiy apolipoproteinu (apo) B, apo B-48 a apo B-100, sú dôležitými proteínmi v ľudskom metabolizme lipoproteínov. Apo B-48, ktorý zodpovedá približne 48 veľkosti apo B-IOO na géloch tvorených dodecylsulfátom sodným-polyakrylamidom, je u ludí syntetizovaný v čreve. Apo B-48 je nevyhnutný pre zostavenie chylomikrónov, a preto má nenahraditelnú úlohu v črevnej absorpcii tukov...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Hoornaert Christian, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine, Bartsch-li Régine

MPK: C07D 233/00, C07C 271/00, C07D 215/00...

Značky: heteroarylalkylkarbamátové, deriváty, príprava, enzymů, použitie, inhibitory

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Imidazolínové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4948

Dátum: 16.02.2005

Autori: Van Stuivenberg Herman, Kruse Cornelis, Lange Josephus

MPK: C07D 233/00

Značky: deriváty, cb1-antagonistickú, aktivitu, imidazolínové

Text:

...CH alkylová alebo C 3 g-cykloalkyl-Cpz-alkylová skupina, rozvetvená alebo lineárna CH alkoxy, C 3 gcyk 1 oalkylová, C 540 bicykloalkylová, C 540 tricykloalkylová skupina, ktoré môžu obsahovať jeden alebo viac heteroatómov z množiny (O, N, S) a ktoré môžu byť substituovane hydroxyskupinou,1 až 3 metylovými skupinami, etylovou skupinou alebo 1 až 3 atómami tluóru, alebo R 4 je fenylová, fenoxy, benzylová, fenetylová alebo fenylpropylová...

Substituované N-cyklohexylimidazolinony s MCH-modulačnými účinkami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3219

Dátum: 25.01.2005

Autori: Boehme Thomas, Gossel Matthias, Schwink Lothar, Stengelin Siegfried

MPK: C07D 233/00, A61P 3/00, A61K 31/4164...

Značky: substituované, účinkami, n-cyklohexylimidazolinony, mch-modulačnými

Text:

...9) alebo S 02 CH 3nezávisle od seba H, (Cl-Cg-alkylskupinu vzorca -(CR 10 Rl 1)z-, V ktorej môže byť jedna alebo viac skupínnezávisle od seba H, (C 1-Cg)-alkyl, hydroxy-(C.-C 4)-alkyl, hydroxy, (Cl-CQ-alkoxy(C 1-C 4)-a 1 ky 1, pričom R 10 a R 11 môžu mať v z skupinách vždy rovnaké alebo rôzne významy3-14-člennú dvojväzbovú karbo- alebo heterocyklickú kruhovú štruktúru s 0-4 heteroatómami zo skupiny N, 0 a S, ktorá môže prípadne niesť...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov a antagonisty VLA-4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284287

Dátum: 29.11.2004

Autori: Seiffge Dirk, Stilz Hans-ulrich, Hüls Christoph, Wehner Volkmar

MPK: A61K 31/42, A61K 38/02, A61K 31/40...

Značky: adhézie, zlúčeniny, inhibitory, obsahuje, antagonisty, prostriedok, vla-4, leukocytov, přípravy, farmaceutický, heterocyklické, ktorý, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...

1-(2,3-dimetyl-fenyl)-etyl-1,3-dihydro-imidazol-2-tión ako alfa 2A agonista bez sedatívneho účinku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2047

Dátum: 20.08.2004

Autori: Donello John, Gil Daniel, Chow Ken, Heidelbaugh Todd

MPK: A61K 31/4164, A61P 9/00, A61P 1/00...

Značky: sedatívneho, 1-(2,3-dimetyl-fenyl)-etyl-1,3-dihydro-imidazol-2-tión, agonista, účinků

Text:

...Orálne podaná zlúčenina 1. Dolný pravý panel I.P. Zlúčenina 2. Bolo Vypočítané skóre priemernej celkovej citlivosti a štandardná chyba priemeru (pozri plná čiara a plné symboly, ľavá os). Relatívna pohybová aktivita V porovnaní so zvieratami, ktoré dostávali placebo, bola vyjadrená percentuálne, a percento sedatívneho účinku bolo vypočítané ako 100 mínus percento pohybovej aktivity (pozri prerušovanú čiaru a otvorené symboly, pravá os).0006...

Tetrahydroizochinolínové a tetrahydrobenzazepínové deriváty ako inhibítory IGF-1R

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3360

Dátum: 12.03.2004

Autori: Gunzinger Jan, Leander Kurt

MPK: C07D 217/00, A61K 31/472, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, igf-1r, deriváty, tetrahydrobenzazepínové, tetrahydroizochinolínové

Text:

...a restenózy A.Bayes-Genis et al. Circ. Res. 86(2000) 125-130.Receptorový systém IGF-1 sa považuje za atraktívny cieľ pri prevencii a/alebo liečbe ochorení, ktorých prepuknutie je ovplyvnené expresiou alebo nadmernou expresiou receptoru IGF-1 L. Long et al. Cancer Research 55(1995) 1006-1009, R. Baserga TIBTECH 14(1996) 150-152 R. Baserga et al. Endocrine 7 (August 1997) 99-102 V.M. Macaulay et al. Annals of Oncogene 20 (2001) 4029-4040.Pre...

Deriváty 1-N-fenylamino-1H-imidazolu a farmaceutické kompozície obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 723

Dátum: 15.12.2003

Autori: Lafay Jean, Delansorne Rémi, Bonnet Paule, Carniato Denis, Pascal Jean-claude, Adje Nathalie

MPK: C07D 233/00, A61P 43/00, A61K 31/4164...

Značky: tieto, 1-n-fenylamino-1h-imidazolu, kompozície, farmaceutické, obsahujúce, deriváty

Text:

...inhibítorovaromatázy, samotných alebo v kombinácii s inými antiresorpčnimi alebo proosteogénnymi ćinidlami, môže byt vhodné pri liečbealebo prevencii kostných porúch podľa príslušných terapeutických postupov alebo režimov.0029 Ďalej sa estrogeny podieľajú na regulácii rovnováhy medzi Thi a Th predominantnými imunitnými funkciamia môžu byť preto vhodne použité pri liečbe alebo prevencii autoimunitných ochorení, ktoré sú závislé od pohlavia...

Spôsob prípravy imidazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1255

Dátum: 17.11.2003

Autori: Van Der Meij Paulus, Verbeek Jan-maarten

MPK: C07D 233/00, A61K 31/4164, A61P 25/00...

Značky: spôsob, imidazolylových, přípravy, zlúčenín

Text:

...tohto reakčného mechanizmu je to, že výťažok uvedenej sekvencie reakčných stupňov je pomerne nízky. V patentovom dokumente US 4,695,578 nie je vôbec opísaný prvý stupeň, pri ktorom sa zvyčajne dosahuje najnižší výťažok,a druhý stupeň (Príklad 7 patentu US 4,695,578) poskytujevýťažok 68 s. V patentovom dokumente EP-B-0297651 poskytuje prvý stupeň (Príklad lc patentu EP-B-0297651) výťažok 53 ,zatiaľ čo druhý stupeň (Príklad 1 d patentu...

Imidazolové deriváty a ich použitie ako periférne selektívnych inhibítorov dopamín beta-hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4359

Dátum: 10.10.2003

Autori: Beliaev Alexander, Learmonth David Alexander, Soares Da Silva Patricio Manuel Viera Araujo

MPK: A61K 31/4164, A61P 43/00, C07D 233/00...

Značky: deriváty, dopamín, periférne, inhibítorov, beta-hydroxylázy, selektívnych, použitie, imidazolové

Text:

...ktorý by bolo možné použiť na liečenie niektorých kardiovasktllámych porúch, teda stále nie je naplnené. Pomocou inhibítora DBH, ktorý by mal podobnú, alebo dokonca vyššiu účinnosť než nepikastat, ale nepôsobí by na CNS (nebol by schopný prechádzať hematoencefalickou bariérou), by bolo možné dosiahnuť veľké zlepšenie oproti všetkým inhibítorom DBH, ktoré boli dosiaľ opísané vS prekvapením sme zistili, že zlúčeniny definované v nárokoch 1 až 6...