C07D 231/22

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Buning Christian, Scheiper Bodo, Ruf Sven, Wirth Klaus, Olpp Thomas, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: substituované, 3-heteroylaminopropiónovej, liečiv, použitie, kyseliny, kyslíkom, deriváty

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

1-Aryl-3-aminoalkoxy pyrazoly ako sigma ligandy zosiľňujúce analgetické účinky opioidov a znižujúce závislosť od nich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Vela-hernández José Miguel, Buschmann Helmut Heinrich, Zamanillo Castanedo Daniel

MPK: A61K 31/4152, A61K 31/4155, A61K 31/485...

Značky: pyrazoly, analgetické, zosiľňujúce, sigma, účinky, ligandy, opioidov, závislosť, znižujúce, 1-aryl-3-aminoalkoxy

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Kryštalické modifikácie pyraklostrobínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10121

Dátum: 19.06.2006

Autori: Mayer Winfried, Wuckelt Jörg, Erk Peter, Vogelbacher Uwe Josef, Ziegler Hans, Götz Roland, Cox Gerhard, Noack Rainer, Kröhl Thomas, Rauls Matthias, Schneider Karl-heinrich

MPK: C07D 231/22, A01N 47/24

Značky: modifikácie, pyraklostrobínu, krystalické

Text:

...modifikácie IV ukazujú, že základná kryštálová štruktúra je jednoklonná avykazuje priestorovú grupu P 2(1)/c.Charakteristické dáta kryštálovej štruktúry modifikácie IV sú uvedené v tabuľke 1Tabulka 1 Kryštalografické dáta modifikácie IVsústava jednoklonná Priestorová grupa P 2(1)/cParameter modifikácia IV a 998,5(3) pma, b, c dĺžka hrán základnej bunkyVýroba kryštalickej modifikácie lV pyraklostrobínu je úspešná spôsobom(v nasledujúcom...

Inhibítory sigma receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13105

Dátum: 29.08.2005

Autori: Cuberes-altisent Maria Rosa, Contijoch-llobet María Montserrat, Berrocal-romero Juana Maria, Holenz Joerg, Laggner Christian

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4725, A61K 31/496...

Značky: sigma, receptora, inhibitory

Text:

...ktorá má v polohe 5, okrem iného, alkoxyskupinu priamo naviazanú na cyklický amid.0019 Avšak žiadny z týchto dokumentov nenavrhuje účinok týchto zlúčenín na sigma receptor. 0020 Preto tu stále existuje potreba nájsť zlúčeniny, ktoré majú fannakologickú aktivitu voči sigma receptoru, pričom by boli aj efektívne aj selektívne, a mali dobré liekove vlastnosti, napr. dobré farmaceutické vlastnosti týkajúce sa podávania, distribúcie, metabolizmu a...

Derivát 4-(arylaminometylén)-2,4-dihydropyrazol-3-ónu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284295

Dátum: 29.11.2004

Autori: Klockow Michael, Arlt Michael, Jonas Rochus, Schneider Günter, Christadler Maria

MPK: C07D 231/02, A61K 31/415, C07D 231/20...

Značky: derivát, prostriedok, obsahuje, 4-(arylaminometylén)-2,4-dihydropyrazol-3-ónu, přípravy, ktorý, farmaceutický, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 4-(arylaminometylén)-2,4-dihydropyrazol-3-ónu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 benzyl, C1-3alkoxybenzyl, fenyl prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi zo súboru amino, halogén, NO2, CN, AO-, karboxyl, sulfonyl, A-O-CO-, A-CO-NH-, A-CO-NA-, karbamoyl, N-C1-6alkylkarbamoyl, N, N-diC1-6alkylkarbamoyl, A-O-CO-NH-, A-O-CO-NA-, A-SO2-, SO2NR4R5, kde R4 a R5 znamenajú H alebo C1-6alkyl, alebo NR4R5 5- alebo 6-členný kruh...

Pyrazolový derivát, spôsob jeho prípravy, medziprodukt a farmaceutické prostriedky na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283399

Dátum: 03.06.2003

Autori: Congy Christian, Barth Francis, Rinaldi Murielle, Casellas Pierre, Martinez Serge

MPK: C07D 231/22, C07D 231/12

Značky: medziprodukt, přípravy, báze, pyrazolový, prostriedky, farmaceutické, spôsob, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I)
alebo ich prípadné soli majúce dobrú afinitu pre receptor kannabinoidov.

Spôsob prípravy N-substituovaných 3-hydroxypyrazolov

Načítavanie...

Číslo patentu: 282689

Dátum: 10.10.2002

Autori: König Hartmann, Wingert Horst, Teles Joaquim Henrique, Wahl Joseph, Vogelbacher Uwe Josef, Klintz Ralf, Keil Michael, Götz Roland, Rack Michael

MPK: C07D 231/20, C07D 231/22

Značky: přípravy, 3-hydroxypyrazolov, n-substituovaných, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy N-substituovaných 3-hydroxypyrazolov všeobecného vzorca (I) oxidáciou zodpovedajúcich pyrazolidín-3-ónov všeobecného vzorca (II). Pyrazolidin-3-ón, ktorý je rozpustný vo vode, sa vo vode v prítomnosti zásady a s použitím kyslíka ako oxidačného činidla oxiduje.

2-[(Dihydro)pyrazolyl-3'-yloxymetylén]anilidy, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu, prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282426

Dátum: 27.12.2001

Autori: König Hartmann, Götz Norbert, Kirstgen Reinhard, Ammermann Eberhard, Müller Bernd, Lorenz Gisela, Röhl Franz, Oberdorf Klaus, Sauter Hubert

MPK: A01N 43/56, C07C 271/28, C07C 239/10...

Značky: medziprodukty, použitie, 2-[(dihydro)pyrazolyl-3'-yloxymetylén]anilidy, prostriedok, spôsob, přípravu, obsahom, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

2-[(Dihydro)pyrazol-3'-yloxymetylén]anilidy všeobecného vzorca (I), kde ---- predstavuje jednoduchú alebo dvojitú väzbu, n znamená 0, 1, 2, 3 alebo 4, pričom R1 sú rovnaké alebo rôzne, ak je n väčšie ako 1, m znamená 0, 1 alebo 2, pričom R2 sú rozličné, ak m je väčšie ako 1, X znamená priamu väzbu, atóm kyslíka alebo skupinu NRa, R1 znamená napr. nitroskupinu, kyanoskupinu, halogén, nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú, alkenylovú,...

Spôsob výroby aromatických alebo heteroaromatických hydroxylamínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 282253

Dátum: 29.10.2001

Autori: Sauter Hubert, Wagner Oliver, Müller Bernd, Götz Norbert, Gebhardt Joachim

MPK: C07C 239/12, C07C 239/10, C07C 251/48...

Značky: výroby, hydroxylamínov, aromatických, spôsob, heteroaromatických

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby aromatických alebo heteroaromatických hydroxylamínov všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená nesubstituovaný alebo substituovaný arylový zvyšok, alebo nesubstituovaný alebo substituovaný hetarylový zvyšok zo skupiny pyridínov a chinolínov hydrogenáciou nitrozlúčenín všeobecného vzorca (II), kde R1 má uvedený význam, s prítomnosťou platinového katalyzátora na aktívnom uhlí ako nosiči alebo s prítomnosťou sírou alebo selénom...

Spôsob výroby N-substituovaných 3-hydroxypyrazolov

Načítavanie...

Číslo patentu: 281659

Dátum: 09.09.1998

Autori: Klein Ulrich, Götz Norbert, Eller Karsten, König Hartmann

MPK: C07D 401/04, C07D 231/22

Značky: 3-hydroxypyrazolov, spôsob, n-substituovaných, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby N-substituovaných 3-hydroxypyrazolov vzorca (I), v ktorom znamená R1 niektorý zo substituentov alkyl, aryl alebo heteroaryl, R2, R3 vodík, halogén, kyanová skupina alebo niektorý zo substituentov alkyl, aryl alebo heteroaryl, oxidáciou pyrazolidin-3-ónu vzorca (II) v prítomnosti solí kovov so vzdušným kyslíkom ako oxidačným činidlom a v trvalo pH neutrálnom médiu.