C07D 231/12

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: chinazolínové, inhibitory, deriváty, medziprodukty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Oost Thorsten, Anderskewitz Ralf, Hamprecht Dieter Wolfgang, Martyres Domnic, Rist Wolfgang, Seither Peter, Hoenke Christoph

MPK: A61K 31/415, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, pyrazolové, crth2

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna, Leroy Xavier, Bur Daniel, Richard-bildstein Sylvia

MPK: C07C 233/60, C07C 233/63, C07C 233/58...

Značky: spiro, premostené, heptánové, 2.4, deriváty, agonisty, receptora, fprl2

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: De Vry Jean, Kim Yong-soo, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard, Damann Nils, Lee Jeewoo, Christoph Thomas, Bahrenberg Gregor, Frormann Sven, Frank Robert, Schiene Klaus

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: karboxamidové, močovinové, aromatické, vaniloidného, ligandy, deriváty, substituované, receptoru

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Taggi Andrew Edmund, Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith

MPK: C07D 231/20, A01N 25/00, C07D 231/12...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Organické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16701

Dátum: 03.08.2009

Autori: Hunt Peter, Press Neil John, Watson Simon James, D'souza Anne-marie, Baettig Urs

MPK: A61P 29/00, C07C 311/48, A61K 31/18...

Značky: zlúčeniny, organické

Text:

...3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu a 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, pričom každá z alkylových skupin a každý z kruhových systémov sú prípadne substituované skupinou OH, halogénom, Ci-C alkylom a C 1-C 3 alkoxyskupinouX je CR alebo NZ je nezávisle vybraná zo súboru zahŕňajúceho OH 3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu 3 až IO-člennú heterocyklickú skupinu benzyl Cl-Ce alkyl prípadne substituovaný jedným aleboviacerými atómami...

Zlúčeniny obsahujúce guanidín účinné ako antagonisty muskarínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10997

Dátum: 05.09.2008

Autori: Mu Yongqi, Husfeld Craig, Li Li, Lee Rick, Ji Yu-hua

MPK: C07D 209/14, C07D 213/38, C07D 231/12...

Značky: obsahujúce, muskarínových, zlúčeniny, receptorov, antagonisty, guanidín, účinné

Text:

...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...

Zlúčeniny zahŕňajúce (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol ako modulátor proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17534

Dátum: 14.03.2008

Autori: Grimshaw Kyla Merriom, Rees David Charles, Frederickson Martyn, Woodhead Steven John

MPK: A61K 31/415, C07D 231/12, A61P 35/00...

Značky: s)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1h-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol, modulátor, zlúčeniny, zahŕňajúce, kinázy, proteín

Text:

...PI 3 K katalytickej podjednotky, PIK 3 CA, sú bežné (25-40) medzi kolorektálnymi karcinómami, rakovinou žalúdka, prsníka, ovariálnymi karcinómami, a mozgovými nádormi s vysokým stupňom. PIK 3 CA mutácie sú bežným javom, ktorý môže nastať v rannom štádiu karcinogenézy močového mechúra. U invazívnych karcinómov prsníka, sú PIK 3 CA zmeny prítomné prevažne u Iobulárnych a duktálnych karcinómov. PI 3 K cesta je značne aktivované u...

Tetracyklínové deriváty na liečenie bakteriálnych, vírusových a parazitných infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16988

Dátum: 21.12.2007

Autori: Bowser Todd, Honeyman Laura, Bhatia Beena, Assefa Haregewein, Verma Atul, Abato Paul, Berniac Joel, Pan Jingwen, Nelson Mark, Ismail Mohamed, Kim Oak, Grier Mark

MPK: A61P 33/06, A61P 31/04, A61K 31/65...

Značky: parazitných, deriváty, bakteriálnych, vírusových, liečenie, tetracyklinové, infekcii

Text:

...W 0-A-03057169 sa týka nových substituovaných 4 ~dedimetylaminotetracyklínových zlúčenín. Tieto tetracyklínové zlúčeniny môžu byť použité na liečbu početných stavov reagujúcich na tetracyklínové zlúčeniny, ako sú bakteríálne infekcie a neoplazmy, ako aj všeobecne pre ďalšie známe aplikácie minocyklínu a tetracyklínových zlúčenín. ako je blokovanie tetracyklínového efluxu a modulácia expresie génu.0006 W 0-A-0204407 sa týka nových...

Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Loevezijn Van Arnold, Kruse Cornelis, Neut Van Der Martina, Keizer Hiskias, Iwema Bakker Wouter, Zorgdrager Jan

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Značky: 5-ht6, antagonisty, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, deriváty

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

Pyrazoly ako inhibítory 11-beta-HSD-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19498

Dátum: 12.03.2007

Autori: Myers Michael Paul, Rossman Pamela Loreen, Scott Nathan Robert, Tilley Jefferson Wright, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Fotouhi Nader, Haynes Nancy-ellen, Gillespie Paul, Anderson Kevin William, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Guertin Kevin Richard, Goodnow Robert Alan, Zhang Qiang, Qi Lida

MPK: C07D 231/12, C07D 231/38, C07D 231/16...

Značky: pyrazoly, 11-beta-hsd-1, inhibitory

Text:

...rýchlosť glukoneogenézie. Nalačno je ako PEPCK tak G 6 Pase regulované smerom k vyššímhodnotám, čo umožňuje zvyšovať rýchlosť glukoneogenézie. Hladiny týchto enzýmov sú riadené z časti hormónmi kôry nadobličiek (kortizol u ľudí a kortikosterón u myší). Keď sa kortikosteroid naviaže na kortikosteroidné receptory, je spustená signálna kaskáda, ktorá.vedie k regulácii smerom k vyšším hodnotám týchto enzýmov.0010 Kortikosteroidné hormóny sa...

Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9479

Dátum: 26.06.2006

Autori: Raghavan Subharekha, Smenton Abigail Lee, Tata James, Tria George Scott, Ding Fa-xiang, Schmidt Darby Rye, Shen-hong, Lins Ashley Rouse, Chen Weichun, Colletti Steven

MPK: C07C 233/45, A61K 31/33, A61K 31/196...

Značky: liečby, receptora, takéto, niacínu, spôsob, agonisti, zlúčeniny, kompozície, obsahujúce

Text:

...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...

Benzamidoxímové deriváty, medziprodukty na ich prípravu, fungicídne kompozície s ich obsahom a ich použitie ako fungicídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 284626

Dátum: 04.07.2005

Autori: Eicken Karl, Lorenz Gisela, Rheinheimer Joachim, Wetterich Frank, Strathmann Siegfried, Ammermann Eberhard

MPK: A01N 43/56, A01N 43/10, A01N 37/52...

Značky: deriváty, benzamidoxímové, obsahom, fungicidně, medziprodukty, použitie, přípravu, kompozície, fungicídov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzadoxímové deriváty vzorca (I), v ktorom substituenty majú nasledujúce významy: R1 predstavuje vodík alebo fluór R2 znamená C1-C4-alkyl, ktorý môže byť substituovaný kyanoskupinou, C1-C4-halogénalkyl, C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl, C3-C6-alkenyl, C3-C6-halogénalkenyl, C3-C6-alkinyl, C3-C8-cykloalkyl-C1-C4-alkyl R3 predstavuje fenyl-C1-C6-alkyl, ktorý môže na fenylovom kruhu niesť jeden alebo viac substituentov zvolených zo skupiny...

Kryštalický derivát pyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20653

Dátum: 21.03.2005

Autori: O`connor Garry, Sun Changquan Calvin

MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 231/12...

Značky: derivát, krystalický, pyrazolů

Text:

...liečbe zápalových stavov u živočíchov, a to aplikáciou terapeuticky účinného množstva zlúčeniny. Vynález sa tiež týka pevnej jednotkovej dávkovej formy zlúčeniny V kiyštalickej forme Ina použitie pri výrobe liečiva určeného k prevencii alebo liečbe zápalových stavov u živočíchov.Ďalšom predmetom vynálezu je príprava kryštalickej formy I 4-5-(4 fluórfenyl)-3-(tritluónnetyl)-1 H-pyrazol-l-yH-benzénsulfonamidu, a to V nasledujúcich...

Spôsob prípravy derivátov pyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284454

Dátum: 16.03.2005

Autori: Fretschner Erich, Merkle Hans Rupert

MPK: C07D 231/12

Značky: pyrazolů, spôsob, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy derivátov pyrazolu všeobecného vzorca (I) reakciou karbonylových zlúčenín R1-C(O)-CH(R2)-CH3 s hydrazínom, jeho hydrátmi alebo soľami v 30 až 100 % hmotnostných kyseliny sírovej v prítomnosti katalytických množstiev jódu alebo zlúčeniny jódu pri teplote od 80 do 200 °C.

Pyrazolové deriváty ako modulátory proteínovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8340

Dátum: 23.12.2004

Autori: Walker David Winter, Sore Hannah Fiona, Downham Robert, Berdini Valerio, Woodhead Steven John, Saxty Gordon, Verdonk Marinus Leendert, Boyle Robert George, Wyatt Paul Graham, Carr Robin Arthur Ellis, Collins Ian

MPK: C07D 231/12, A61K 31/415, A61P 37/02...

Značky: modulátory, deriváty, pyrazolové, kinázy, proteínovej

Text:

...bunkách ako aj V novotvaroch. PKB je proteín ser/thr kináza pozostávajúca z kinázovej domény spolu s N-terminálnou PH doménou a C-terminálnou regulačnou doménou. Enzým PKB samotný je fosforylovaný na Thr 308 prostredníctvom PDKl a na Ser 473 doteraz neidentiñkovanou kinázou. Plná aktivácia vyžadujefosforyláciu na oboch stranách, zatial čo asociácia medzi PIP 3 a PH doménou jevyžadovaná pre ukotvenie enzýmu ku cytoplazmatickej strane...

Spôsob výroby 1H-azolyl-metyl-amidov a ich použitie ako inhibítorov nitrifikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13380

Dátum: 08.07.2004

Autori: Niclas Hans-joachim, Radics Ute, Michel Hans-jürgen, Wozniak Hartmut

MPK: A01N 43/56, C07D 231/12, A01N 43/653...

Značky: výroby, spôsob, inhibítorov, nitrifikácie, 1h-azolyl-metyl-amidov, použitie

Text:

...známeho princípu tvorby soli s kyselinami (EP-A 529 473, W 0 98/O 5 607, DEOS 4018 395).0009 Ako soli minerálnych kyselín nitrifikačných zásaditých pyrazolov, ako aj nitrifikačne pôsobiace pyrazoly, ktoré nesú na 1-N-dusíku hydrofilné skupiny, nemusia byť ako inhibítorynitrifikácie ešte úplne uspokojivé, pretože majú nízkustabilitu voči hydrolýze, čím sa znižuje trvanie pôsobenia V pôde a stabilita pri skladovaní. To sa týka napr....

1-Arylpyrazolové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, pesticídny prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283823

Dátum: 20.01.2004

Autori: Wu Tai-teh, Manning David Treadway, Phillips Jenniver Lantz, Chene Alain, Ray Nicholas Charles, Lowder Patrick Doyle, Newsome Peter Wyatt

MPK: A01N 43/56, C07D 231/14, C07D 231/12...

Značky: 1-arylpyrazolové, zlúčeniny, prostriedok, pesticídny, obsahom, přípravy, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (I bis), spôsob ich prípravy, ich použitie v poľnohospodárstve a pesticídne prostriedky, ktoré ich obsahujú ako účinnú zložku. Zlúčeniny podľa vynálezu sú bezpečnými insekticídmi na kontrolu článkonožcov, hlístic, hlíst alebo prvokov.

Pyrazolový derivát, spôsob jeho prípravy, medziprodukt a farmaceutické prostriedky na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283399

Dátum: 03.06.2003

Autori: Rinaldi Murielle, Martinez Serge, Casellas Pierre, Congy Christian, Barth Francis

MPK: C07D 231/22, C07D 231/12

Značky: farmaceutické, prostriedky, spôsob, báze, přípravy, derivát, medziprodukt, pyrazolový

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I)
alebo ich prípadné soli majúce dobrú afinitu pre receptor kannabinoidov.

7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281866

Dátum: 25.06.2001

Autori: Testa Raymond, Lee Ving, Sum Phaik-eng, Hlavka Joseph

MPK: C07C 239/20, C07C 309/39, C07C 237/26...

Značky: medziprodukt, výroby, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsob, glycyl, 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...

Spôsob výroby pyrazolov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278414

Dátum: 09.04.1997

Autori: Merkle Hans Rupert, Fretschner Erich

MPK: C07D 231/12

Značky: pyrazolov, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby pyrazolov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2, R3 a R4 znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu s 1 až 8 atómami uhlíka, cykloalkylovú skupinu s 3 až 8 atómami uhlíka, arylalkylovú skupinu a/alebo arylovú skupinu dehydrogenáciou pyrazolínov všeobecného vzorca (II), v ktorom R1, R2, R3 a R4 majú uvedený význam, ktorý spočíva v tom, že sa reakcia vykonáva pôsobením hmotnostne 30 až 99 % kyseliny sírovej v prítomnosti...

Spôsob prípravy pyrazolu a jeho derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 280883

Dátum: 02.10.1996

Autori: Fretschner Erich, Merkle Hans Rupert

MPK: C07D 231/12, C07B 35/04

Značky: pyrazolů, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy pyrazolu a jeho derivátov vzorca (I), kde zvyšky R1, R2, R3 a R4 predstavujú vodík, halogén, nitro, karboxyl, sulfonyl alebo C-organické zvyšky, z alfa,beta-nenasýtených karbonylových zlúčenín všeobecného vzorca (II) a hydrazínu alebo derivátov hydrazínu všeobecného vzorca (III). Najskôr sa bez prídavku riedidla nechá reagovať alfa,beta-nenasýtená karbonylzlúčenina všeobecného vzorca (II) s hydrazínom alebo derivátom hydrazínu...

Deriváty acylovaných aminoalkylimidazolov a -triazolov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 280326

Dátum: 06.12.1995

Autori: Egger Helmut, Schuster Ingeborg

MPK: C07D 231/12, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: triazolov, obsahuje, přípravy, spôsob, prostriedok, deriváty, aminoalkylimidazolov, farmaceutický, acylovaných, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je CH alebo N a význam ostatných substituentov je uvedený v opise, vo voľnej forme alebo vo forme soli sa môžu pripraviť acyláciou alebo otvorením aziridínového alebo oxazolového kruhu. Uvedené zlúčeniny sú selektívne inhibítory hydroxyláz 25-hydroxyvitamínu D3 a môžu sa použiť pri liečbe porúch proliferácie a diferenciácie v tkanivách reagujúcich na vitamín D.

3-Fenylpyrazolové deriváty, spôsob ich prípravy, fungicídne kompozície obsahujúce tieto deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279059

Dátum: 11.10.1995

Autori: Croisat Denis, Cantegril Richard, Chene Alain, Mortier Jacques, Vors Jean-pierre, Peignier Raymond

MPK: C07D 231/14, C07D 231/12, A01N 43/56...

Značky: 3-fenylpyrazolové, deriváty, tieto, kompozície, použitie, obsahujúce, fungicidně, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylpyrazoly všeobecného vzorca (I) alebo (Ia), v ktorých X znamená atóm halogénu, nitro, kyano, tiokyanato, alkyl s 1 až 4 uhlíkovými atómami, alkenyl s 2 až 4 uhlíkovými atómami, alkinyl s 2 až 4 uhlíkovými atómami, alkoxyl s 1 až 4 uhlíkovými atómami, alkyltio s 1 až 4 uhlíkovými atómami, fenyl, fenoxy, mono- alebo dialkyl- alebo fenylamino, alkylkarbonyl, karbamoyl, karboxyl, benzoyl, alkylsulfinyl alebo alkylsulfonyl, Y a Z znamenajú...

Deriváty kyseliny hydroxámovej, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281240

Dátum: 11.07.1995

Autori: Beckett Raymond Paul, Crimmin Michael John, Dickens Jonathon Philip

MPK: A61K 31/16, A61K 31/19, C07C 259/06...

Značky: farmaceutických, obsahom, prostriedkov, spôsob, kyseliny, použitie, výroby, prostriedky, farmaceutické, deriváty, hydroxámovej, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v hlavnom nároku. Tieto látky sú účinnými inhibítormi metaloproteináz MMP a inhibujú aj uvoľnenie faktora nekrózy nádorov TNF z buniek, takže je možné ich použiť na profylaxiu a liečenie stavov sprostredkovaných týmito látkami. Opísaný je aj spôsob výroby týchto látok, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov, farmaceutické prostriedky, ktoré tieto...

Spôsob výroby amidov 3,3-diarylakrylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 279604

Dátum: 11.07.1995

Autori: Haertel Bodo, Curtze Jürgen

MPK: C07D 295/18, C07D 231/12

Značky: výroby, kyseliny, 3,3-diarylakrylovej, spôsob, amidov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby amidov 3,3-diarylakrylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v nároku 1, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca A-CO-B, so zlúčeninou všeobecného vzorca CH3-CO-Q, kde A, B a Q majú význam uvedený v nároku 1, v rozpúšťadle za prítomnosti hydroxidu alkalického kovu, ktorého podstata spočíva v tom, že sa ako rozpúšťadlo použije látka zvolená zo súboru zahŕňajúceho alkány s 5 až...

3-(1-Fenyl-3-(4-chlorfenyl)-4-pyrazolyl)-pyrohroznová kyselina a způsoby její přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 269617

Dátum: 11.04.1990

Autor: Slouka Jan

MPK: C07D 231/12

Značky: přípravy, kyselina, způsoby, její, 3-(1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)-4-pyrazolyl)-pyrohroznová

Text:

...a vysušena. Výtäžek činí 3,96 g (91,91 ). Po rekrystalizaoi z toluonu žluté krystalky t.t. 215 až 217 °c. Pro c H 6 clN o 2,(u 25,39) vypočtono 70,51 5 c 3,79 5 H 9,87 5 N nalzeno 70,37 5 cV IČ spektra (v KBr) se objavuje pás karbonylové skupiny při 1785 om .s) Hydrolýzou azlektonu vzoroo I K roztoku 1130 m 3 (1,01 mmol) azlaktonu I v 80 ml vrouoí ky. ootové byl za míchâní po öásteoh přidân roztok 110 m 1 3773 Hcl a 90 m 1 vody s vzniklé...

2-Acetylamino-3/1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)-4-pyrazolyl/-akrylová kyselina a způsob její přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 267956

Dátum: 12.02.1990

Autor: Slouka Jan

MPK: C07D 231/12, C07D 231/10

Značky: kyselina, způsob, přípravy, její

Text:

...N-acetylglycínom za přitomnosti acotmúlyąridu a bezvodćluo xmtriunxacotátu za vzniku směsi E- a Z- isomérú 2-metyl-ĺł-/1-foxlyl-S-(h-ohlorfcnyJJ-ľ-pyrazolylmothylon/-oxnzolíjl-5-onu, ktorú so bez dalšího čistčrłi v slnbč nllculickůxu proatiüdí hydrolyzuje, Způsob připrav-y sloučeniny I vyplývá z následujícího přilzlndu.(10,25 mmol) aceturové kyseliny, 600 mgbezvodého natriumacetátu a 6,0 m 1 acetarzłnyçlridu. byla 3 hodiny Vařana pod zpětným...

Způsob výroby kyselin 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových

Načítavanie...

Číslo patentu: 266520

Dátum: 12.01.1990

Autori: Hrbata Jiří, Hájíček Josef, Ferenc Milan, Brůnová Bohumila, Michalský Jiří, Pihera Pavel

MPK: C07D 231/12

Značky: kyselin, způsob, výroby, 1,3-diarylpyrazol-4-yloctových

Text:

...působením směsi červeného fosforu a kyseliny jodovodíkové. Nevýhoda postupu spočívá V tom, že produkty reakce jsou méně čisté a výtěžky jsou nižší.Následující příklady ilustrují, avšak nikterak neomezují, obecnost způsobu výroby podle vynálezu.Ke směsi 31,0 g (0,1 mol) kyanhydrinu vzorce Il (R C 1), 60 ml kyseliny octové,60 ml koncentrované kyseliny chlorovodíkové a 0,5 ml koncentrované kyseliny jodovodíkové se přidá 24,0 g (0,l 06 mol)...

Způsob výroby vápenaté soli kyseliny 1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)pyrazol-4-yloctové

Načítavanie...

Číslo patentu: 264450

Dátum: 14.08.1989

Autori: Hájíček Josef, Michalský Jiří, Brůnová Bohumila, Pihera Pavel, Ferenc Milan, Hrbata Jiří

MPK: C07D 231/12

Značky: kyseliny, vápenaté, výroby, způsob, 1-fenyl-3-(4-chlorfenyl)pyrazol-4-yloctové

Text:

...chloridu cínatého. Směs se za mícháni zahřeje během 0,5 h k varu, přičemž dojde k rozpuštění pevné fáze. Po 2 h míchání za mírného varu se reakční směs ochladí, pevná látka se odfiltruje a promyje se 10 ml kyseliny octové. Ke spojeným filtrátům se přidá 250 ml chloroformu a 250 ml vody a po protřepání se vodná fáze oddělí a extrahuje 40 ml chloroformu. spojené chloroformové výtřepy se promyjí 2 x vodou (100 a 50 ml) a potom se extrahují 250 ml...

Způsob výroby 4-kyanmethyl-1-fenyl-3-(4-chlorfenyl) pyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 262249

Dátum: 14.03.1989

Autori: Pihera Pavel, Hájíček Josef, Brůnová Bohumila

MPK: C07D 231/12

Značky: způsob, 4-kyanmethyl-1-fenyl-3-(4-chlorfenyl, pyrazolů, výroby

Text:

...0,75 ml kyseliny octové a reakční směs se zahřívá 20 minut na 110 °C. Ke krystalicke směsi se po zchladnutí na 60 °C přidä 100 m 1 ethanolu nebo methanolu,ochladí se na teplotu 20 °C a udržuje se při této teplotě 1 hodinu. Krystaly se potom odsají a promyjI 10 ml téhož rozpouštědle. Získá se 68,3 g 93,3 0/0) krystalického produktu, obsahujícího jednu mečistotu v množství cca 5 , vyhovující kvality pro následující cyklizaci. Rekrystalizaci...

Způsob výroby kyanhydrinů 1,3-diaryl-4-pyrazol-karboxyaldehydů

Načítavanie...

Číslo patentu: 262099

Dátum: 10.02.1989

Autori: Pihera Pavel, Michalský Jiří, Brůnová Bohumila, Hájíček Josef, Hrbata Jiří, Ferenc Milan

MPK: C07D 231/12

Značky: výroby, kyanhydrinů, 1,3-diaryl-4-pyrazol-karboxyaldehydů, způsob

Text:

...z 91 0/0 kyanhydrlnu vzorce I Cl), 6 9/0 aldehydu vzorce II R Cl a 3 0/0 neidentifikovaných nečistort. I tento produkt je bez další úpravy použitelný pro reduktivní hydrolýzu chloridem cínaçtým. Rekrystalizací produktu z methanolu nebo ethanolu se získa 25,4 g 82,1 procenta kyanhydrinu l-fenyl-B-tí-chlorfenyl-4-pyrazolkarboxaldehydu I, R C 1 s teplotou taní 124 až 126,5 °c a čistotou dle HPLC 99 .Postupem podle příkladu 1, s tím...

Způsob výroby aminopropanolových derivátů substituovaných 2-hydroxypropiofenonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 251090

Dátum: 11.06.1987

Autori: Lenke Dieter, Von Philipsborn Gerda, Siegel Hardo, Spiegler Wolfgang, Mueller Claus, Gries Josef, Franke Albrecht

MPK: A61K 31/38, C07D 213/30, C07D 207/333...

Značky: substituovaných, způsob, 2-hydroxypropiofenonů, derivátů, výroby, aminopropanolových

Text:

...l, se provádí za dobrých výsledků v alkoholickém roztoku. ako katalyzátory se hodí zejména katalyzátory na bázi vzácných kovů,jako paládium na uhlí.Sloučeniny vzorce I vyráběné postupem podle vynálezu mají na atomu uhlíku 2 alifatického postranního řetězce střed chirality a získávají se jako racemáty, které se mohou rozdělit známými metodaml, například tvorbou diastereomerních solí s opticky aktivními pomocnými kyselinami, jako dibenzoylvinnou...

Způsob výroby 1-alkyl-3,5-difenylpyrazolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244848

Dátum: 17.09.1985

Autor: Zámeeníková Helena

MPK: C07D 231/12

Značky: způsob, 1-alkyl-3,5-difenylpyrazolů, výroby

Text:

...roztok se pak přímo používá k přípravě IJ-dimethyl-J S-diíenylpyrazolium-nnethylsulfátu . .Postupuje se tak, že seshora popsaným způsobem získaný xylenový roztok l-methyl-LSdifenylpyrazolu smísí s takovým možstvím ethylendichlorldu. které zhruba odpovídzl umožltví xylenu zbývajícímu v zahuštěném xylenovćm roztoku pyrezolového derivátu.směs se zahřeje na teplotu cca 50 °c až 55 °c a pridá se k ní ekvímolární množství mbo Výhodné malý...