C07D 223/00

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Aikins James Abraham, Koenig Thomas Mitchell, Mitchell David, Mcdaniel Stacey Leigh, Engel Gary Lowell, Buccilli Lynne Ann, Audia James Edmund

MPK: A61P 25/28, A61K 31/55, C07D 223/00...

Značky: použitie, laktámová, liečivo, spôsob, zlúčenina, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Tikhe Jayashree Girish, Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: použitie, kompozícia, obsahom, zlúčenina, tricyklická, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287217

Dátum: 22.02.2010

Autori: Zaugg Werner, Beutler Ulrich, Fünfschilling Peter, Kaufmann Daniel, Lohse Olivier

MPK: C07C 237/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: dibenzo[b,f]azepínových, spôsoby, derivátov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).

Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287170

Dátum: 08.01.2010

Autori: Williams Glenn Robert, Rose Peter Robert, Bogle David Everett

MPK: A61P 27/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Značky: tartrátová, použitie, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, farmaceutická, obsahom, kompozícia, pentaénu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Atassi Ghanem, Perron-sierra Françoise, Tucker Gordon, Casara Patrick, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/4353...

Značky: prostriedky, obsahujú, spôsob, farmaceutické, zlúčeniny, přípravy, receptoru, bicyklické, antagonistické, vitronektínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Deriváty 1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzazepínov, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7360

Dátum: 11.09.2008

Autori: Peglion Jean-louis, Chimenti Stefano, Dessinges Aimée, Vilaine Jean-paul, Thollon Catherine, Goument Bertrand, Villeneuve Nicole, Caignard Pascal

MPK: A61K 31/55, A61P 9/00, C07D 223/00...

Značky: deriváty, spôsob, přípravy, kompozície, obsahujú, farmaceutické, 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepínov

Text:

...Trial. J Clin Epidemiol 1995 481197-1205 Zuanetti G, Mantini L, Hernandez-Bemal F, Barlera S, di Gregorio D, Latini R, Maggioni AP Relevance of heart rate as a prognostic factor in patients with acute myocardial infarction insights from the GlSS 1-2 study. Eur Heart J 1998 19(suppl Iľ)F 19-F 26 Lee KL, Woodlief 11 ~ 1, Topol 191.1, Weaver WD, Bctriu A, Col J, Simoons M,Aylward P, Van de Werf F, Cziliff RM Prcdictors of 30-day mortality...

Parenterálna formulácia pozostávajúca z 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, vody a glukózy, jej použitie, dávková jednotka a nádoba s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286253

Dátum: 14.05.2008

Autor: Van Hoogevest Peter

MPK: A61K 31/551, A61K 47/26, A61K 31/55...

Značky: pozostávajúca, použitie, jednotka, obsahom, nádoba, 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, dávková, formulácia, parenterálna, glukózy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa parenterálna formulácia pozostávajúca z 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, vody a glukózy a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie epilepsie. Opisuje sa tiež jednotková dávková forma obsahujúca takúto parenterálnu formuláciu a nádoba s plniacim objemom od 100 do 250 ml obsahujúca takúto parenterálnu formuláciu.

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard

MPK: A61P 37/00, A61K 31/55, A61K 31/438...

Značky: přípravy, farmaceutická, použitie, kompozícia, medziprodukt, obsahom, spôsob, spirozlúčenina, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/18, A61K 31/167...

Značky: liečenie, sprostredkovaných, deriváty, benzamidové, přípravy, použitie, cytokínmi, liečivá, kompozícia, chorôb, přípravu, spôsob, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Tiazolobenzoheterocykly, spôsob ich prípravy a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285767

Dátum: 04.07.2007

Autori: Peyronel Jean-francois, Nemecek Patrick, Hardy Jean-claude, Bouquerel Jean

MPK: C07D 243/00, A61K 31/55, C07D 223/00...

Značky: spôsob, obsahuje, liečivo, přípravy, tiazolobenzoheterocykly

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je síra alebo selén R2 je vodík alebo alkyl -R3-R4-R5-R6- je reťazec vzorca -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CO-,-CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-Se-, -CH2-CH2-Se-CH2-, -CH2-CH2-CH2-S-,-CH2-CH2--CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-N(R9)-, -CH2-CH2-CO-CH2-, -CH2- CH2-CH(R8)-CH2-, -CH2-CH2-S-CH2, -CH2-CH2-SO-CH2-, -CH2-CH2-SO2-CH2-, -CH2-C(alk)(alk')-S-CH2-,...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty receptora 5-HT2C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6299

Dátum: 01.09.2006

Autori: Reinhard Matthew Robert, Hoying Richard Charles, Galka Christopher Stanley, Briner Karin, Miyashiro Julie, Allen John Gordon, Pokrovskaia Natalia, Martinez-grau Maria Angeles

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: 5-ht2c, receptora, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, agonisty, 6-substituované

Text:

...sú modulátory 5-HT 2 C receptora, a preto sú vhodné na profylaxiu alebo liečbu porúch spojených s 5-HT 2 C receptorom, ako je obezita a príbuzné choroby.benzodazepínov, ako selektívnych agonistov 5-HT receptora HT 2 C na liečbu chorôb spojených s receptorom 5-HT 2 C vrátane obezity, obsesívno-kompulzivnej poruchy, depresie a pocitu úzkosti.US 5639 748 sa týka novej substituovanej 2,3,4,5-tetrahydro-1 H-3 benzazepínovej zlúčeniny, ktorá má...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako 5-HT2C receptorové agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6167

Dátum: 01.09.2006

Autori: Briner Karin, Martinez-grau Maria Angeles, Rothhaar Roger Ryan, Hoying Richard Charles, Williams Andrew Caerwyn, Pokrovskaia Natalia, Sapmaz Selma, Mazanetz Michael Philip, Cases-thomas Manuel Javier, Camp Anne Marie, Rathmell Richard Edmund, Allen John Gordon

MPK: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/55...

Značky: 5-ht2c, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, 6-substituované, agonisty, receptorové

Text:

...solí, ktoré sú ligandami serotonínového receptora a sú preto užitočné pri liečbe rôznych chorôb a stavov, ktoré sú spojené s 5-HT0014 Vysoko añnitné 5-HT 2 ç receptorové agonisty by boli veľmi užitočné pri liečbe vyššie uvedených chorôb, ktoré sú spojené s 5-HT 2 C receptorom, medzi ktoré patria obezita, hyperfágia, obsedantno-kompulzívna porucha, depresia,úzkosť, látková závislosť, poruchy spánku, návaly a hypogonádízmus. Vysoko...

Piperidínové a pyrolidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285127

Dátum: 02.06.2006

Autori: Lo Castro Stephen, Veber Daniel, Marquis Robert, Ru Yu

MPK: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: pyrolidínové, farmaceutický, použitie, výroby, spôsob, prostriedok, deriváty, piperidínové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové a pyrolidínové deriváty vzorca (I), kde A je C(O) alebo CH(OH) R1 je skupina vzorca (a), (b), (c) alebo (d) R2 je H, C1-6alkyl voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo dvoma halogénmi, SR, OR, N(R)2, C(O)N(R)2, karbamylom alebo C1-4alkylom, C3-6cykloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-, adamantyl-C(O)- alebo skupina...

Antagonisty receptorov vitronektínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285029

Dátum: 03.04.2006

Autori: Cousins Russell Donovan, Kwon Chet, Callahan James Francis, Keenan Richard Mccullock, Miller William Henry, Uzinkas Irene Nijole

MPK: A61K 31/415, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: antagonisty, farmaceutický, obsahom, spôsob, vitronektínu, použitie, receptorov, prostriedok, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Benzazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva na liečbu osteoporózy, angiogenézy, rastu nádorov a metastáz, aterosklerózy, restenózy a zápalov.

Kryštalická B forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy, ako aj farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4649

Dátum: 28.02.2006

Autori: Auguste Marie-noelle, Damien Gérard, Horvath Stéphane

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00

Značky: ivabradínu, kompozície, forma, přípravy, spôsob, obsahom, krystalická, farmaceutické, hydrochloridu

Text:

...716 94 0,1338 5,887 12 15,7 531 79 0,1506 5,636 13 16,1 121 16 0,1338 5,502 14 16,9 1354 223 0,1673 5,254 15 18,4 5672 562 0,1004 4,824 Ě 16 18,8 1328 131 0,1004 4,716 š 17 19,7 1617 347 0,2175 4,508 Ě 18 20,4 296 34 0,1171 4,341 1Uhol 2 thěta Výška Plocha FWHMf0008 Vynález sa taktiež vzťahuje na spôsob prípravy kryštalickej B formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahríeva zmes hydrochloridu ivabradínu a vody...

Kryštalická y forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3940

Dátum: 28.02.2006

Autori: Damien Gérard, Auguste Marie-noelle, Horvath Stéphane

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55

Značky: krystalická, forma, ivabradínu, farmaceutická, hydrochloridu, kompozícia, obsahom, spôsob, přípravy

Text:

...čiar vpolovici maxima výškyPlocha FWHM Medzirovinná i0008 Vynález sa vzťahuje taktiež na spôsob prípravy kryštalickej y formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahrieva zmes hydrochloridu ivabradínu a 2-etoxyetanolu, zmes hydrochloridu ivabradínu, 2-etoxyetanolu a vody alebo zmes hydrochloridu ivabradínu, etanolu a vody do úplného rozpustenia, potom sa chladí až do úplného vykryštalizovania a produkt sa nazhromaždi...

Kryštalické formy hydrochloridu (R)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6515

Dátum: 20.12.2005

Autori: Henshilwood James, Agarwal Rajesh Kumar, Betts Iii William, Post Noah, Kiang Yuan-hon

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: krystalické, r)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepínu, hydrochloridu, formy

Text:

...v spánku, kedy sa pacientovi v prípade potreby podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej.0013 Taktiež sú tu opísané spôsoby zníženia príjmu potravy u cicavce tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej. 0014 Taktiež sú tu opísané spôsoby vyvolania nasýtenosti u cicavca tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo...

Spôsob vynálezu inverzie(S)-(+)- a (R)-(-)-10,11-dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz/b,f/azepí-5-karboxamidu a ich opticky obohatených zmesí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5308

Dátum: 13.07.2005

Autori: Learmonth David, Kraemer Matthias, Weingaertner Günter

MPK: C07D 401/00, C07D 223/00

Značky: opticky, zmesí, spôsob, vynálezu, inverzie(s)-(+, obohatených

Text:

...ako sú napríklad trifenylfosñn, trifenylfostin-oxid, disubstituovaný azodikarboxylát a jeho redukované hydrazinové deriváty, nezbytné.V publikácii Cid, J., et al, Synthesis and structure-activity relationship of 2(aminoalkyl)-3,3 a,8,12 b-tetrahydro-2 H-dibenzocyklohepta 1,2-bñirán derivatives a novel eries of 5-HT 2 A/2 C receptor antagonists, Bioorganic Medicinal Chemistry Letters,Oxford, GB, sv. 14, č. ll, 7. júna 2004, str. 2765-2771,...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel

MPK: C07D 405/00, C07D 223/00

Značky: syntézy, použitie, syntéze, adičných, ivabradínu, solí, derivátov, spôsob, prijateľnou, farmaceutický, kyselinou, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Souvie Jean-claude, Lecouve Jean-pierre, Damien Gérard, Horvath Stéphane, Auguste Marie-noelle

MPK: C07D 223/00

Značky: adičných, spôsob, syntézy, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický, prijateľnou, solí

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Soli bis-dikarboxylovej kyseliny benazeprilu a príprava benazeprilu prostredníctvom týchto solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2271

Dátum: 21.12.2004

Autori: Grimler Dominique, Sedelmeier Gottfried

MPK: C07D 223/00

Značky: solí, týchto, prostredníctvom, kyseliny, bis-dikarboxylovej, benazeprilu, príprava

Text:

...kyseliny 12. Konkrétne uskutočnenie sa týka solíR má hore uvedený význam.Nižší alkylén reprezentuje priamy reťazec alebo rozvetvený reťazec alkylénu s l až 7 atómami uhlíka.Reprezentatívne dikarboxylové kyseliny vzorca (IV)sú oxálová kyselina, D- alebo L-vínna kyselina, prípadne substituovaná (malónová kyselina,glutárová kyselina alebo jantárová (sukcínovà) kyselina), D- alebo L-jablčná kyselina, D- alebo L-cítramalová...

3-Aminopyrolidónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4195

Dátum: 16.11.2004

Autori: Thaler Florian, Raveglia Luca Francesco, Sabido David Cibele Maria, Maestroni Sara, Salvati Patricia

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4015, A61K 31/4412...

Značky: deriváty, 3-aminopyrolidónové

Text:

...rôznych kardiovaskulárnych ochorení u cicavcov, vrátane človeka,uplatňuje svoje prospešné účinky pomocou modulácie funkcii napäťovo závislých vápnikových kanálov prítomných v srdcovom alalebo cievnom hladkom svalstve. Zlúčeniny s aktivitou proti vápnikovým kanálom boli tiež zainteresované na liečenie bolestí. Predpokladá sa, že najmä vápnikové kanály typu N (Cav 2.2),zodpovedné za reguláciu neurotransmiterov, zohrávajú dôležitú úlohu v...

Bengamidové deriváty a ich použitie pri liečení rakovinových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5294

Dátum: 08.10.2004

Autori: Haag-richter Sabine, Kurz Michael, Tietgen Heiko, Hoffmann Holger

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00, A61P 35/00...

Značky: ochorení, liečení, rakovinových, bengamidové, použitie, deriváty

Text:

...(DSM 15898) je schopný tvoriť nove bengamidové deriváty, ktoré v malých koncentráciách inhibujú proliferáciu buniek a v dôsledku toho sú vhodné na liečenie a/alebo prevenciu rakovinovýchochorení. Tento vynález sa týka zlúčeniny vzorca (I)R 3 znamená H alebo -C(O)-(C-C 5)-alkylovú skupinu, alebo fyziologícky prijateľnú soľ zlúčeniny vzorca (I).0007 Nezávisle jeden od druhého R 1 výhodne znamená H alebo metylovú skupinu a R 3 výhodne znamená...

Zlúčeniny a spôsoby liečenia dyslipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6353

Dátum: 07.10.2004

Autori: Herr Robert Jason, Mantlo Nathan Bryan, Fields Todd, Mateo Herranz Ana Isabel, Cioffi Christopher Lawrence, Escribano Ana Maria, Fernandez Maria Carmen, Martin De La Nava Eva Maria, Gernert Douglas Linn, Mayhugh Daniel Ray, Cao Guoqing, Wang Xiaodong

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 9/00...

Značky: spôsoby, zlúčeniny, liečenia, dyslipidémie

Text:

...kombinovanej hyperlipidémii, koronárnemu ochoreniu srdca a zníženému prežitiu (V. L. M. Herrera a kol., (1999) Spontaneous combined hyperlipidemia,coronary heart disease and decreased survival in Dahl saIt-sensitive hypertensive rats transgenic for human cholesteryl ester transfer protein. Nature Medicine 5, 1383-1389).0005 Protilátky buď vstrekované priamo do plazmy, alebo vytvárané prostredníctvom injekcie vakcíny môžu účinne...

Stabilizovaná proteázová kompozícia obsahujúca serínproteázu, morfolínové deriváty a reverzibilné inhibítory tejto serínproteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11245

Dátum: 21.09.2004

Autori: Andersson Lars-olov, Ageland Hans

MPK: A61K 31/5377, A61K 45/06, C07C 257/00...

Značky: proteázová, inhibitory, serínproteázu, reverzibilné, tejto, kompozícia, obsahujúca, serinproteázy, deriváty, stabilizovaná, morfolinové

Text:

...je uskutočnítelná s trombínom, pretože trombín je nevratne inaktivovaný znížením hodnoty pH pod 5. Rovnako je možno použiť reverzibilné inhibitory proteáz, ale tieto látky sú menej populárne, lebo ovplyvňujú nepriaznívým spôsobom účinok enzýmu, ak sú s nim použité (pozri0006 Na stabilizovanie tkanivového aktívátora plazminogénu (tPA) sa bežne používa pridavok aminokyseliny arginínu. V súčasnej dobe tento tPA materiál pri klinickom použití...

Malónamidové deriváty blokujúce aktivitu gama-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5651

Dátum: 31.08.2004

Autori: Wostl Wolfgang, Peters Jens-uwe, Galley Guido, Kitas Eric Argirios, Flohr Alexander, Jakob-roetne Roland

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: aktivitu, deriváty, blokujúce, malónamidové, gama-sekretázy

Text:

...boli identiñkované a bolo zistené. že najviac obsahujú proteiny s dĺžkouaminokyselín 695, 751 a 770. Všetky vznikajú zjedného génu rôznym spojením Abeta peptidy sú odvodené z rovnakej domény ako APP. ale líšia sa v ich N- a C -zakončenL pričomhlavne zlúčeniny majú dĺžky 40 a 42 aminokyselín.0010 Aheta peptitíy vznikajú z APP postupnyin Šĺlťpćllĺm 2 proteolyticlçýrclí enzymo. nazý/vanýlch rš- a y-sekretazy l-sekretázzi sa Štiepi...

Substituované spirobenzazepíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6697

Dátum: 16.06.2004

Autori: Xiang Min Amy, Patel Mona, Rybczynski Philip

MPK: C07D 223/00

Značky: substituované, spirobenzazepíny

Text:

...zahŕňajúceho zmiešaníe ktorejkoľvek z vyššie uvedených zlúčenín a farmaceutický prij ateľného nosiča.Vynález sa ďalej týka spôsobov použitia zlúčeniny alebo kompozície podľa vynálezu. Podľa jedného uskutočnenia zahŕňa vynález napríklad spôsob liečby stavov spojených s aktivitou receptora pre vazopresín, napríklad stavov sprostredkovaných antagonistom receptora pre vazopresín, pre pacienta, ktorého stav takú liečbu vyžaduje. Tento...

Benzo[d]azepínové deriváty na liečenie neurologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7391

Dátum: 18.12.2003

Autori: Bamford Mark James, Wilson David Matthew, Witherington Jason, Dean David Kenneth, Sehmi Sanjeet Singh

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00, A61P 25/00...

Značky: benzo[d]azepínové, neurologických, deriváty, poruch, liečenie

Text:

...a podobné neurodegeneratívne poruchy. Podľa prvého aspektu je predmetom vynálezu Zlúčenina, ktorou jealebo ich farmaceuticky vhodná soľ.Zlúčenina alebo jej farmaceuticky vhodná soľ podľa vynálezu je zlúčeninouvšeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky vhodnou soľouR predstavuje nesubstituovanú cyklobutylskupinu aR 2 predstavuje Z-pyrazinylskupínu substituovanú skupinou CON(H)(Me) alebo 2-pyridinyl-N-pyrrolidinylskupinu, kde je...

Zlúčeniny a spôsoby liečenia alebo prevencie flavivírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7617

Dátum: 09.12.2003

Autori: Zhang Ming-qiang, Chan Chun Kong Laval, Hamelin Bettina, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Das Sanjoy Kumar, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Proulx Mélanie, Halab Liliane, Poisson Carl

MPK: C07D 223/00, C07D 309/00, C07D 211/00...

Značky: zlúčeniny, infekcii, spôsoby, flavivírusových, prevencie, liečenia

Text:

...jej farmaceutický prijateľnú soľ kdeZ je cyklohexyl substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybratými z oxo, halogénu,SO 2 Rf, CONRgRh. C 14 alkylu, 05.12 aralkylu, C 512 arylu, C 14 alkyloxy, C(0)C 1 s alkylu, 03.10 heterocyklu. hydroxylu, NRgRh, C(O)ORf alebo kyanoRf, Rg a Rh sú v každom prípade nezávisle H alebo C 14 alkylY je nesubstituovaný fenyl alebo fenyl substituovaný jedným alebo viacerými substítuentmi...

Nové laktámy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2677

Dátum: 02.10.2003

Autori: Simpson Thomas, Woods James, Rosamond James, Jacobs Robert, Dembofsky Bruce, Kang James, Becker Christopher, Shenvi Ashokkumar, Ohnmacht Cyrus

MPK: A61K 31/554, A61K 31/55, A61K 31/553...

Značky: laktamy, použitie, nové

Text:

...vybrané z Cmalkylu, hydroxyskupiny, Clgalkoxyskupiny alebo skupiny NRaRbR° je pri každom výskyte nezávisle vybrané z H, OH, F, Cl, Br, I, CN, N 02, CF 3, Cmalkylu ale bo Cwalkoxyskupíny R 2 a R 3 sú pri každom výskyte nezávisle Vybrané z H, Ckealkylu, 04-5 cykloalkylu, arylu aleboR 4 je H, CHR 7 R 3, 5- alebo 6- členný cykloalkylový, 5- alebo 6- členný heterocyklický, 5 alebo 6- členný aromatický kruh, prípadne substituovaný 0, l alebo...

Aromatický sulfón a jeho použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2069

Dátum: 28.05.2003

Autori: Walker Graham, Lightfoot Andrew, Gribble Andrew Derrick, Payne Andrew H, Garzya Vincenzo, Forbes Ian Thomson

MPK: A61K 31/4704, A61K 31/55, A61K 31/403...

Značky: použitie, aromatický, liečivo, sulfón

Text:

...ktorá je k R 3 viazaná prostredníctvom skupiny -(CHQĽ-, alebo skupinu -X(CHýr~,ktorá je k R 3 viazaná prostredníctvom X, pričom ktorákoľvek zo skupín -CH 2- môže byť prípadnesubstituovaná jednou alebo viac Cpgalkyl-skupinamiX predstavuje kyslík, -NR 7 alebo -CH 2-, pričom skupina -CH 2 môže byť pripadne substituovaná jednou alebo viac CLR 7 predstavuje vodík alebo Cpgalkylskupinum a n predstavuje nezávisle celé číslo zvolené z 1 a 2 p...

Antagonisty receptora chemokínu a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 810

Dátum: 13.11.2002

Autori: Luly Jay, Ohshima Etsuo, Nakasato Yoshisuke, Carson Kenneth, Elder Amy, Harriman Geraldine, Mattia Karen, Ghosh Shomir

MPK: A61P 1/00, A61K 31/55, A61K 31/4353...

Značky: receptora, chemokínu, použitia, antagonisty, spôsoby

Text:

...budú vykazovať určitú selektivitu v distribúcii receptora afunkciu medzi typmi leukocytov, ako už bolo ukázané pre CCR-3 (Ponath a kol.). Obzvlášť schopnosti RANTES vyvolať priamu migráciou monocytov a pamäť populácie cirkulujúcich T buniek (Schall T. a kol., Nature, 347, 669 až 671 (1990 poukazuje na to, že tento chemikín a jeho receptor alebo receptory môžu hrať rozhodujúcu úlohu vchronických zápalových chorobách, pretože tieto choroby...

Substituované benzo[b]azepín-2-ónové zlúčeniny ako analgetiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 861

Dátum: 23.10.2002

Autori: Koegel Babette-yvonne, Przewosny Michael, Buschmann Helmut, Sattlegger Michael, Schick Hans, Englberger Werner

MPK: A61K 31/55, A61P 29/00, C07D 223/00...

Značky: benzo[b]azepín-2-ónové, analgetika, zlúčeniny, substituované

Text:

...alebo znamená vodík, halogén alebo hydroxyskupinu, R 5 znamená vodík, priamy alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený alifatickýzvyšok s 1 až 10 atómami uhlíka alebo arylový alebo heteroarylový zvyšok, R 5 znamená vodík alebo zvyšok vzorca -CH 2-NR 72, v ktorom dva zvyšky sú rovnaké alebo rozdielne a majú význam uvedený ďalej alebo môžu tvorit troj- ažosemčlenný kruh dohromady s atómom dusíka, ktorý ich spája, ako kruhový člen, R 7...