C07D 223/00

Laktámová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: 287794

Dátum: 16.09.2011

Autori: Engel Gary Lowell, Mitchell David, Aikins James Abraham, Koenig Thomas Mitchell, Audia James Edmund, Buccilli Lynne Ann, Mcdaniel Stacey Leigh

MPK: A61P 25/28, A61K 31/55, C07D 223/00...

Značky: liečivo, zlúčenina, použitie, spôsob, laktámová, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je (N)-((S)-2-hydroxy-3-metylbutyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-metyl- 2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-ón dihydrát, jeho použitie ako liečiva na prevenciu, liečenie alebo inhibíciu rozvoja Alzheimerovej choroby a spôsob jeho prípravy.

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Canan-koch Stacie, Webber Stephen Evan, Thoresen Lars Henrik, Tikhe Jayashree Girish

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4353, A61K 31/551...

Značky: zlúčenina, tricyklická, farmaceutická, použitie, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287217

Dátum: 22.02.2010

Autori: Fünfschilling Peter, Zaugg Werner, Beutler Ulrich, Lohse Olivier, Kaufmann Daniel

MPK: A61P 25/00, C07C 237/00, A61K 31/55...

Značky: dibenzo[b,f]azepínových, derivátov, spôsoby, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa spôsoby prípravy dibenzo[b,f]azepínových derivátov vzorca (III) karbamoyláciou zlúčeniny vzorca (II), kde R1 je (C1-4)alkyl kyanátom kovu, pričom reakcia sa uskutočňuje použitím kyseliny octovej, s podstatným nadbytkom kyanátu kovu a bez ďalšieho rozpúšťadla. Hydrolýzou zlúčeniny všeobecného vzorca (III) sa pripraví zlúčenina vzorca (IV).

Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287170

Dátum: 08.01.2010

Autori: Rose Peter Robert, Williams Glenn Robert, Bogle David Everett

MPK: A61P 27/00, A61K 31/495, A61P 29/00...

Značky: 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, farmaceutická, pentaénu, použitie, tartrátová, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Casara Patrick, Perron-sierra Françoise, Tucker Gordon, Atassi Ghanem, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4164, A61K 31/426...

Značky: antagonistické, přípravy, farmaceutické, spôsob, receptoru, prostriedky, bicyklické, zlúčeniny, vitronektínu, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Deriváty 1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzazepínov, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7360

Dátum: 11.09.2008

Autori: Thollon Catherine, Dessinges Aimée, Chimenti Stefano, Peglion Jean-louis, Goument Bertrand, Vilaine Jean-paul, Caignard Pascal, Villeneuve Nicole

MPK: A61P 9/00, C07D 223/00, A61K 31/55...

Značky: kompozície, farmaceutické, 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepínov, přípravy, obsahujú, deriváty, spôsob

Text:

...Trial. J Clin Epidemiol 1995 481197-1205 Zuanetti G, Mantini L, Hernandez-Bemal F, Barlera S, di Gregorio D, Latini R, Maggioni AP Relevance of heart rate as a prognostic factor in patients with acute myocardial infarction insights from the GlSS 1-2 study. Eur Heart J 1998 19(suppl Iľ)F 19-F 26 Lee KL, Woodlief 11 ~ 1, Topol 191.1, Weaver WD, Bctriu A, Col J, Simoons M,Aylward P, Van de Werf F, Cziliff RM Prcdictors of 30-day mortality...

Parenterálna formulácia pozostávajúca z 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, vody a glukózy, jej použitie, dávková jednotka a nádoba s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286253

Dátum: 14.05.2008

Autor: Van Hoogevest Peter

MPK: A61K 47/26, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: pozostávajúca, dávková, jednotka, obsahom, použitie, glukózy, parenterálna, 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, formulácia, nádoba

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa parenterálna formulácia pozostávajúca z 10-hydroxy-10,11-tetrahydrokarbamazepínu, vody a glukózy a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie epilepsie. Opisuje sa tiež jednotková dávková forma obsahujúca takúto parenterálnu formuláciu a nádoba s plniacim objemom od 100 do 250 ml obsahujúca takúto parenterálnu formuláciu.

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth

MPK: A61K 31/438, A61P 37/00, A61K 31/55...

Značky: přípravy, kompozícia, medziprodukt, použitie, farmaceutická, přípravu, obsahom, spôsob, spirozlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: liečenie, farmaceutická, použitie, přípravy, cytokínmi, sprostredkovaných, liečivá, benzamidové, deriváty, spôsob, kompozícia, chorôb, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Tiazolobenzoheterocykly, spôsob ich prípravy a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285767

Dátum: 04.07.2007

Autori: Bouquerel Jean, Hardy Jean-claude, Nemecek Patrick, Peyronel Jean-francois

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00, C07D 243/00...

Značky: přípravy, tiazolobenzoheterocykly, liečivo, obsahuje, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je síra alebo selén R2 je vodík alebo alkyl -R3-R4-R5-R6- je reťazec vzorca -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CO-,-CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-Se-, -CH2-CH2-Se-CH2-, -CH2-CH2-CH2-S-,-CH2-CH2--CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-N(R9)-, -CH2-CH2-CO-CH2-, -CH2- CH2-CH(R8)-CH2-, -CH2-CH2-S-CH2, -CH2-CH2-SO-CH2-, -CH2-CH2-SO2-CH2-, -CH2-C(alk)(alk')-S-CH2-,...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako agonisty receptora 5-HT2C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6299

Dátum: 01.09.2006

Autori: Allen John Gordon, Miyashiro Julie, Martinez-grau Maria Angeles, Reinhard Matthew Robert, Briner Karin, Pokrovskaia Natalia, Hoying Richard Charles, Galka Christopher Stanley

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: 6-substituované, receptora, 5-ht2c, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, agonisty

Text:

...sú modulátory 5-HT 2 C receptora, a preto sú vhodné na profylaxiu alebo liečbu porúch spojených s 5-HT 2 C receptorom, ako je obezita a príbuzné choroby.benzodazepínov, ako selektívnych agonistov 5-HT receptora HT 2 C na liečbu chorôb spojených s receptorom 5-HT 2 C vrátane obezity, obsesívno-kompulzivnej poruchy, depresie a pocitu úzkosti.US 5639 748 sa týka novej substituovanej 2,3,4,5-tetrahydro-1 H-3 benzazepínovej zlúčeniny, ktorá má...

6-Substituované 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepíny ako 5-HT2C receptorové agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6167

Dátum: 01.09.2006

Autori: Cases-thomas Manuel Javier, Pokrovskaia Natalia, Sapmaz Selma, Briner Karin, Rothhaar Roger Ryan, Mazanetz Michael Philip, Martinez-grau Maria Angeles, Allen John Gordon, Williams Andrew Caerwyn, Camp Anne Marie, Rathmell Richard Edmund, Hoying Richard Charles

MPK: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: 6-substituované, 5-ht2c, 2,3,4,5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepíny, receptorové, agonisty

Text:

...solí, ktoré sú ligandami serotonínového receptora a sú preto užitočné pri liečbe rôznych chorôb a stavov, ktoré sú spojené s 5-HT0014 Vysoko añnitné 5-HT 2 ç receptorové agonisty by boli veľmi užitočné pri liečbe vyššie uvedených chorôb, ktoré sú spojené s 5-HT 2 C receptorom, medzi ktoré patria obezita, hyperfágia, obsedantno-kompulzívna porucha, depresia,úzkosť, látková závislosť, poruchy spánku, návaly a hypogonádízmus. Vysoko...

Piperidínové a pyrolidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285127

Dátum: 02.06.2006

Autori: Veber Daniel, Ru Yu, Lo Castro Stephen, Marquis Robert

MPK: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/445...

Značky: výroby, prostriedok, pyrolidínové, farmaceutický, spôsob, piperidínové, použitie, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové a pyrolidínové deriváty vzorca (I), kde A je C(O) alebo CH(OH) R1 je skupina vzorca (a), (b), (c) alebo (d) R2 je H, C1-6alkyl voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo dvoma halogénmi, SR, OR, N(R)2, C(O)N(R)2, karbamylom alebo C1-4alkylom, C3-6cykloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-, adamantyl-C(O)- alebo skupina...

Antagonisty receptorov vitronektínu, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285029

Dátum: 03.04.2006

Autori: Miller William Henry, Cousins Russell Donovan, Kwon Chet, Uzinkas Irene Nijole, Callahan James Francis, Keenan Richard Mccullock

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/445...

Značky: vitronektínu, výroby, antagonisty, použitie, receptorov, obsahom, spôsob, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Benzazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú definované v patentových nárokoch, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva na liečbu osteoporózy, angiogenézy, rastu nádorov a metastáz, aterosklerózy, restenózy a zápalov.

Kryštalická B forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy, ako aj farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4649

Dátum: 28.02.2006

Autori: Damien Gérard, Auguste Marie-noelle, Horvath Stéphane

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00

Značky: obsahom, ivabradínu, spôsob, přípravy, forma, krystalická, hydrochloridu, kompozície, farmaceutické

Text:

...716 94 0,1338 5,887 12 15,7 531 79 0,1506 5,636 13 16,1 121 16 0,1338 5,502 14 16,9 1354 223 0,1673 5,254 15 18,4 5672 562 0,1004 4,824 Ě 16 18,8 1328 131 0,1004 4,716 š 17 19,7 1617 347 0,2175 4,508 Ě 18 20,4 296 34 0,1171 4,341 1Uhol 2 thěta Výška Plocha FWHMf0008 Vynález sa taktiež vzťahuje na spôsob prípravy kryštalickej B formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahríeva zmes hydrochloridu ivabradínu a vody...

Kryštalická y forma hydrochloridu ivabradínu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3940

Dátum: 28.02.2006

Autori: Auguste Marie-noelle, Damien Gérard, Horvath Stéphane

MPK: C07D 223/00, A61K 31/55

Značky: hydrochloridu, farmaceutická, ivabradínu, přípravy, forma, obsahom, kompozícia, spôsob, krystalická

Text:

...čiar vpolovici maxima výškyPlocha FWHM Medzirovinná i0008 Vynález sa vzťahuje taktiež na spôsob prípravy kryštalickej y formy hydrochloridu ivabradínu, charakterizovaný tým, že sa zahrieva zmes hydrochloridu ivabradínu a 2-etoxyetanolu, zmes hydrochloridu ivabradínu, 2-etoxyetanolu a vody alebo zmes hydrochloridu ivabradínu, etanolu a vody do úplného rozpustenia, potom sa chladí až do úplného vykryštalizovania a produkt sa nazhromaždi...

Kryštalické formy hydrochloridu (R)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6515

Dátum: 20.12.2005

Autori: Henshilwood James, Betts Iii William, Agarwal Rajesh Kumar, Kiang Yuan-hon, Post Noah

MPK: A61K 31/55, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: formy, r)-8-chlór-1-metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepínu, hydrochloridu, krystalické

Text:

...v spánku, kedy sa pacientovi v prípade potreby podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej.0013 Taktiež sú tu opísané spôsoby zníženia príjmu potravy u cicavce tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo hemihydrátu alebo kryštalickej formy tu opisanej. 0014 Taktiež sú tu opísané spôsoby vyvolania nasýtenosti u cicavca tým, že sa tomuto cicavcovi podá terapeuticky účinné množstvo...

Spôsob vynálezu inverzie(S)-(+)- a (R)-(-)-10,11-dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz/b,f/azepí-5-karboxamidu a ich opticky obohatených zmesí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5308

Dátum: 13.07.2005

Autori: Kraemer Matthias, Weingaertner Günter, Learmonth David

MPK: C07D 223/00, C07D 401/00

Značky: spôsob, zmesí, vynálezu, inverzie(s)-(+, obohatených, opticky

Text:

...ako sú napríklad trifenylfosñn, trifenylfostin-oxid, disubstituovaný azodikarboxylát a jeho redukované hydrazinové deriváty, nezbytné.V publikácii Cid, J., et al, Synthesis and structure-activity relationship of 2(aminoalkyl)-3,3 a,8,12 b-tetrahydro-2 H-dibenzocyklohepta 1,2-bñirán derivatives a novel eries of 5-HT 2 A/2 C receptor antagonists, Bioorganic Medicinal Chemistry Letters,Oxford, GB, sv. 14, č. ll, 7. júna 2004, str. 2765-2771,...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: kyselinou, použitie, solí, syntéze, adičných, syntézy, derivátov, spôsob, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, prijateľnou, farmaceutický, ivabradínu

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Damien Gérard, Auguste Marie-noelle, Souvie Jean-claude, Lerestif Jean-michel, Horvath Stéphane, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/00

Značky: ivabradínu, prijateľnou, solí, kyselinou, farmaceutický, spôsob, adičných, syntézy

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Soli bis-dikarboxylovej kyseliny benazeprilu a príprava benazeprilu prostredníctvom týchto solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2271

Dátum: 21.12.2004

Autori: Sedelmeier Gottfried, Grimler Dominique

MPK: C07D 223/00

Značky: solí, benazeprilu, príprava, kyseliny, prostredníctvom, týchto, bis-dikarboxylovej

Text:

...kyseliny 12. Konkrétne uskutočnenie sa týka solíR má hore uvedený význam.Nižší alkylén reprezentuje priamy reťazec alebo rozvetvený reťazec alkylénu s l až 7 atómami uhlíka.Reprezentatívne dikarboxylové kyseliny vzorca (IV)sú oxálová kyselina, D- alebo L-vínna kyselina, prípadne substituovaná (malónová kyselina,glutárová kyselina alebo jantárová (sukcínovà) kyselina), D- alebo L-jablčná kyselina, D- alebo L-cítramalová...

3-Aminopyrolidónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4195

Dátum: 16.11.2004

Autori: Raveglia Luca Francesco, Sabido David Cibele Maria, Salvati Patricia, Thaler Florian, Maestroni Sara

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4412, A61K 31/4015...

Značky: deriváty, 3-aminopyrolidónové

Text:

...rôznych kardiovaskulárnych ochorení u cicavcov, vrátane človeka,uplatňuje svoje prospešné účinky pomocou modulácie funkcii napäťovo závislých vápnikových kanálov prítomných v srdcovom alalebo cievnom hladkom svalstve. Zlúčeniny s aktivitou proti vápnikovým kanálom boli tiež zainteresované na liečenie bolestí. Predpokladá sa, že najmä vápnikové kanály typu N (Cav 2.2),zodpovedné za reguláciu neurotransmiterov, zohrávajú dôležitú úlohu v...

Bengamidové deriváty a ich použitie pri liečení rakovinových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5294

Dátum: 08.10.2004

Autori: Tietgen Heiko, Kurz Michael, Haag-richter Sabine, Hoffmann Holger

MPK: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 223/00...

Značky: ochorení, použitie, rakovinových, bengamidové, deriváty, liečení

Text:

...(DSM 15898) je schopný tvoriť nove bengamidové deriváty, ktoré v malých koncentráciách inhibujú proliferáciu buniek a v dôsledku toho sú vhodné na liečenie a/alebo prevenciu rakovinovýchochorení. Tento vynález sa týka zlúčeniny vzorca (I)R 3 znamená H alebo -C(O)-(C-C 5)-alkylovú skupinu, alebo fyziologícky prijateľnú soľ zlúčeniny vzorca (I).0007 Nezávisle jeden od druhého R 1 výhodne znamená H alebo metylovú skupinu a R 3 výhodne znamená...

Zlúčeniny a spôsoby liečenia dyslipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6353

Dátum: 07.10.2004

Autori: Escribano Ana Maria, Mayhugh Daniel Ray, Fields Todd, Martin De La Nava Eva Maria, Herr Robert Jason, Wang Xiaodong, Gernert Douglas Linn, Mateo Herranz Ana Isabel, Fernandez Maria Carmen, Mantlo Nathan Bryan, Cao Guoqing, Cioffi Christopher Lawrence

MPK: A61P 3/00, A61K 31/55, A61P 9/00...

Značky: liečenia, dyslipidémie, zlúčeniny, spôsoby

Text:

...kombinovanej hyperlipidémii, koronárnemu ochoreniu srdca a zníženému prežitiu (V. L. M. Herrera a kol., (1999) Spontaneous combined hyperlipidemia,coronary heart disease and decreased survival in Dahl saIt-sensitive hypertensive rats transgenic for human cholesteryl ester transfer protein. Nature Medicine 5, 1383-1389).0005 Protilátky buď vstrekované priamo do plazmy, alebo vytvárané prostredníctvom injekcie vakcíny môžu účinne...

Stabilizovaná proteázová kompozícia obsahujúca serínproteázu, morfolínové deriváty a reverzibilné inhibítory tejto serínproteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11245

Dátum: 21.09.2004

Autori: Ageland Hans, Andersson Lars-olov

MPK: A61K 45/06, C07C 257/00, A61K 31/5377...

Značky: stabilizovaná, inhibitory, morfolinové, serinproteázy, proteázová, serínproteázu, tejto, obsahujúca, reverzibilné, deriváty, kompozícia

Text:

...je uskutočnítelná s trombínom, pretože trombín je nevratne inaktivovaný znížením hodnoty pH pod 5. Rovnako je možno použiť reverzibilné inhibitory proteáz, ale tieto látky sú menej populárne, lebo ovplyvňujú nepriaznívým spôsobom účinok enzýmu, ak sú s nim použité (pozri0006 Na stabilizovanie tkanivového aktívátora plazminogénu (tPA) sa bežne používa pridavok aminokyseliny arginínu. V súčasnej dobe tento tPA materiál pri klinickom použití...

Malónamidové deriváty blokujúce aktivitu gama-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5651

Dátum: 31.08.2004

Autori: Galley Guido, Flohr Alexander, Wostl Wolfgang, Kitas Eric Argirios, Jakob-roetne Roland, Peters Jens-uwe

MPK: C07D 223/00, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: aktivitu, gama-sekretázy, deriváty, blokujúce, malónamidové

Text:

...boli identiñkované a bolo zistené. že najviac obsahujú proteiny s dĺžkouaminokyselín 695, 751 a 770. Všetky vznikajú zjedného génu rôznym spojením Abeta peptidy sú odvodené z rovnakej domény ako APP. ale líšia sa v ich N- a C -zakončenL pričomhlavne zlúčeniny majú dĺžky 40 a 42 aminokyselín.0010 Aheta peptitíy vznikajú z APP postupnyin Šĺlťpćllĺm 2 proteolyticlçýrclí enzymo. nazý/vanýlch rš- a y-sekretazy l-sekretázzi sa Štiepi...

Substituované spirobenzazepíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6697

Dátum: 16.06.2004

Autori: Rybczynski Philip, Patel Mona, Xiang Min Amy

MPK: C07D 223/00

Značky: spirobenzazepíny, substituované

Text:

...zahŕňajúceho zmiešaníe ktorejkoľvek z vyššie uvedených zlúčenín a farmaceutický prij ateľného nosiča.Vynález sa ďalej týka spôsobov použitia zlúčeniny alebo kompozície podľa vynálezu. Podľa jedného uskutočnenia zahŕňa vynález napríklad spôsob liečby stavov spojených s aktivitou receptora pre vazopresín, napríklad stavov sprostredkovaných antagonistom receptora pre vazopresín, pre pacienta, ktorého stav takú liečbu vyžaduje. Tento...

Benzo[d]azepínové deriváty na liečenie neurologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7391

Dátum: 18.12.2003

Autori: Wilson David Matthew, Bamford Mark James, Dean David Kenneth, Sehmi Sanjeet Singh, Witherington Jason

MPK: C07D 223/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: neurologických, benzo[d]azepínové, deriváty, poruch, liečenie

Text:

...a podobné neurodegeneratívne poruchy. Podľa prvého aspektu je predmetom vynálezu Zlúčenina, ktorou jealebo ich farmaceuticky vhodná soľ.Zlúčenina alebo jej farmaceuticky vhodná soľ podľa vynálezu je zlúčeninouvšeobecného vzorca I alebo jej farmaceuticky vhodnou soľouR predstavuje nesubstituovanú cyklobutylskupinu aR 2 predstavuje Z-pyrazinylskupínu substituovanú skupinou CON(H)(Me) alebo 2-pyridinyl-N-pyrrolidinylskupinu, kde je...

Zlúčeniny a spôsoby liečenia alebo prevencie flavivírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7617

Dátum: 09.12.2003

Autori: Poisson Carl, Proulx Mélanie, Das Sanjoy Kumar, Zhang Ming-qiang, Halab Liliane, Nguyen-ba Nghe, Hamelin Bettina, Pereira Oswy, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Chan Chun Kong Laval

MPK: C07D 223/00, C07D 211/00, C07D 309/00...

Značky: liečenia, infekcii, spôsoby, prevencie, zlúčeniny, flavivírusových

Text:

...jej farmaceutický prijateľnú soľ kdeZ je cyklohexyl substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybratými z oxo, halogénu,SO 2 Rf, CONRgRh. C 14 alkylu, 05.12 aralkylu, C 512 arylu, C 14 alkyloxy, C(0)C 1 s alkylu, 03.10 heterocyklu. hydroxylu, NRgRh, C(O)ORf alebo kyanoRf, Rg a Rh sú v každom prípade nezávisle H alebo C 14 alkylY je nesubstituovaný fenyl alebo fenyl substituovaný jedným alebo viacerými substítuentmi...

Nové laktámy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2677

Dátum: 02.10.2003

Autori: Shenvi Ashokkumar, Woods James, Ohnmacht Cyrus, Dembofsky Bruce, Kang James, Rosamond James, Jacobs Robert, Becker Christopher, Simpson Thomas

MPK: A61K 31/55, A61K 31/554, A61K 31/553...

Značky: nové, laktamy, použitie

Text:

...vybrané z Cmalkylu, hydroxyskupiny, Clgalkoxyskupiny alebo skupiny NRaRbR° je pri každom výskyte nezávisle vybrané z H, OH, F, Cl, Br, I, CN, N 02, CF 3, Cmalkylu ale bo Cwalkoxyskupíny R 2 a R 3 sú pri každom výskyte nezávisle Vybrané z H, Ckealkylu, 04-5 cykloalkylu, arylu aleboR 4 je H, CHR 7 R 3, 5- alebo 6- členný cykloalkylový, 5- alebo 6- členný heterocyklický, 5 alebo 6- členný aromatický kruh, prípadne substituovaný 0, l alebo...

Aromatický sulfón a jeho použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2069

Dátum: 28.05.2003

Autori: Forbes Ian Thomson, Gribble Andrew Derrick, Payne Andrew H, Walker Graham, Lightfoot Andrew, Garzya Vincenzo

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4704, A61K 31/55...

Značky: použitie, aromatický, sulfón, liečivo

Text:

...ktorá je k R 3 viazaná prostredníctvom skupiny -(CHQĽ-, alebo skupinu -X(CHýr~,ktorá je k R 3 viazaná prostredníctvom X, pričom ktorákoľvek zo skupín -CH 2- môže byť prípadnesubstituovaná jednou alebo viac Cpgalkyl-skupinamiX predstavuje kyslík, -NR 7 alebo -CH 2-, pričom skupina -CH 2 môže byť pripadne substituovaná jednou alebo viac CLR 7 predstavuje vodík alebo Cpgalkylskupinum a n predstavuje nezávisle celé číslo zvolené z 1 a 2 p...

Antagonisty receptora chemokínu a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 810

Dátum: 13.11.2002

Autori: Harriman Geraldine, Elder Amy, Ohshima Etsuo, Nakasato Yoshisuke, Luly Jay, Carson Kenneth, Ghosh Shomir, Mattia Karen

MPK: A61K 31/4353, A61P 1/00, A61K 31/55...

Značky: chemokínu, receptora, antagonisty, spôsoby, použitia

Text:

...budú vykazovať určitú selektivitu v distribúcii receptora afunkciu medzi typmi leukocytov, ako už bolo ukázané pre CCR-3 (Ponath a kol.). Obzvlášť schopnosti RANTES vyvolať priamu migráciou monocytov a pamäť populácie cirkulujúcich T buniek (Schall T. a kol., Nature, 347, 669 až 671 (1990 poukazuje na to, že tento chemikín a jeho receptor alebo receptory môžu hrať rozhodujúcu úlohu vchronických zápalových chorobách, pretože tieto choroby...

Substituované benzo[b]azepín-2-ónové zlúčeniny ako analgetiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 861

Dátum: 23.10.2002

Autori: Buschmann Helmut, Englberger Werner, Sattlegger Michael, Przewosny Michael, Schick Hans, Koegel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/55, C07D 223/00, A61P 29/00...

Značky: benzo[b]azepín-2-ónové, analgetika, substituované, zlúčeniny

Text:

...alebo znamená vodík, halogén alebo hydroxyskupinu, R 5 znamená vodík, priamy alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený alifatickýzvyšok s 1 až 10 atómami uhlíka alebo arylový alebo heteroarylový zvyšok, R 5 znamená vodík alebo zvyšok vzorca -CH 2-NR 72, v ktorom dva zvyšky sú rovnaké alebo rozdielne a majú význam uvedený ďalej alebo môžu tvorit troj- ažosemčlenný kruh dohromady s atómom dusíka, ktorý ich spája, ako kruhový člen, R 7...