C07D 221/00

Spôsob výroby tropenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288022

Dátum: 14.11.2012

Autori: Sobotta Rainer, Rapp Armin Walter

MPK: C07D 451/02, C07D 221/00, C07D 209/00...

Značky: tropenolu, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tropenolu vzorca (I), prípadne vo forme jeho adičných solí s kyselinou, v ktorom sa skopínestery, ako je skopolamín, prípadne vo forme ich adičných solí s kyselinou, ako aj prípadne vo forme ich hydrátov, redukujú vo vode pomocou zinku v prítomnosti aktivovanej kovovej soli, výhodne v prítomnosti aktivovanej soli železa alebo medi, a následne sa pomocou vhodnej zásady zmydelnia na tropenol vzorca (I). Tropenol je možné použiť ako...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Amendola Shelley, Cox Paul Joseph, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Edlin Chris, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61K 31/5377...

Značky: ktorá, použitie, obsahuje, farmaceutická, kompozícia, azaindolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Ekteinascidín obsahujúci päť spojených kruhov s 1,4-mostíkom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288017

Dátum: 02.11.2012

Autori: Manzanares Ignacio, Zarzuelo Maria, Flores Maria, Gallego Pilar, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina, Francesch Andrés

MPK: A61K 35/56, A61K 31/4995, A61K 35/00...

Značky: päť, kruhov, obsahujúci, obsahom, prostriedok, ekteinascidín, farmaceutický, použitie, spojených, 1,4-mostíkom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty ekteinascidínu s uvedeným všeobecným vzorcom, ich medicínske použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tieto deriváty sú použiteľné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie nádorov.

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...

Značky: farmaceutická, použitie, deriváty, kompozícia, azaindolové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Martin Maria Jesus, Fernández Carolina, Gallego Pilar, Perez Marta, Cuevas Carmen, Chicharro Jose Luis, Zarzuelo Maria, Francesch Andrés, Munt Simon, Manzanares Ignacio

MPK: A61K 35/00, C07D 221/00, C07D 241/00...

Značky: medziprodukt, zlúčeniny, přípravy, spôsob, ekteínascidínovej, syntézu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: Cuevas Carmen, Gallego Pilar, Perez Marta, Zarzuelo Maria, Manzanares Ignacio, De La Calle Fernando, Francesch Andrés, Chicharro Jose Luis, Fernández Carolina

MPK: C07D 221/00, C07D 241/00, A61K 35/00...

Značky: přípravy, spôsob, zlúčenín, hemisyntézou

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Perez Marta, Manzanares Ignacio, Cuevas Carmen, Munt Simon, Rodriguez Alberto, Martin Marta

MPK: A61K 35/00, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Značky: obsahom, zlúčenina, protinádorová, prostriedok, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Crooks Stephen, Griesgraber George, Merrill Bryon, Heppner Philip

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 31/12...

Značky: farmaceutická, substituované, kompozícia, amido, éterom, imidazochinolíny, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Chapman Richard, Tulshian Deen, Bercovici Ana, Mcleod Robbie, Hey John, Silverman Lisa, Cuss Francis, Matasi Julius, Ho Ginny

MPK: A61K 31/438, A61K 31/00, A61K 31/4427...

Značky: receptor, nociceptínový, vysokoafinintné, ligandy, použitie, orl-1, farmaceutické, prostriedky, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

(Pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287583

Dátum: 21.02.2011

Autori: Grove Simon James Anthony, Gilfillan Robert, Adam - Worrall Julia, Zhang Mingqiang

MPK: C07D 221/00, A61P 25/28, A61K 31/553...

Značky: použitie, obsahom, farmaceutický, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané (pyrido/tieno)-[f]-oxazepin-5-ónové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch. Sú opísané aj farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na liečenie neurologických ochorení a psychiatrických porúch, ktoré sú odozvou na zvýšenie synaptických odoziev sprostredkovaných AMPA receptormi v centrálnej nervovej sústave.

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Penco Sergio, Carminati Paolo, Zunino Franco, Merlini Lucio

MPK: A61P 35/00, A61K 31/435, A61P 31/00...

Značky: protinádorovú, postupu, majúce, přípravy, deriváty, kamptotecínové, kompozícia, použitie, farmaceutická, medziprodukty, obsahom, spôsob, aktivitu, tohto

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan

MPK: A61P 5/24, C07D 215/48, A61K 31/519...

Značky: farmaceutický, použitie, bicyklické, obsahom, zlúčeniny, prostriedok, heteroaromatické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Tikhe Jayashree Girish, Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: obsahom, tricyklická, použitie, zlúčenina, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Deriváty imidazochinolínu a tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287264

Dátum: 24.03.2010

Autori: Radmer Matthew, Dellaria Joseph, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, A61P 35/00...

Značky: deriváty, použitie, tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické, imidazochinolínu, kompozície, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.

Tartrátová soľ 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287170

Dátum: 08.01.2010

Autori: Bogle David Everett, Rose Peter Robert, Williams Glenn Robert

MPK: A61P 27/00, A61P 29/00, A61K 31/495...

Značky: použitie, 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9, tartrátová, kompozícia, pentaénu, obsahom, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je tartrátová sol 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-2(11),3,5,7,9- pentaénu, jej použitie na výrobu liečiva a farmaceutické kompozície s jej obsahom. Opisuje sa najmä L-tartrátu vrátane jeho dvoch hydrátov, ktoré sú tu označované ako Forma A a B, a hydrátu polymorfu, ktorý je tu označovaný ako Forma C. Ďalej sa opisuje D-tartrát 5,8,14-triazatetracyklo-[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeka-(11),3,5,7,9- pentaénu a jeho rôzne...

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287113

Dátum: 20.11.2009

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria

MPK: C07D 221/00, A61K 31/55, A61P 1/00...

Značky: spôsob, analog, substituovaný, homopiperidylový, přípravy, farmaceutický, použitie, obsahom, benzimidazolu, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Church Dennis, Biamonte Marco, Arkinstall Stephen, Gotteland Jean Pierre, Halazy Serge

MPK: A61K 31/496, C07D 221/00, A61K 31/445...

Značky: přípravy, sulfónamidové, prostriedok, spôsob, farmaceutický, použitie, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287033

Dátum: 16.09.2009

Autori: Beattie John Franklin, Breault Gloria Anne, Jewsbury Phillip John, Thomas Andrew Peter

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/4353, A61K 31/506...

Značky: prostriedok, použitie, přípravy, imidazo[1,2-a]pyridínu, obsahuje, ktorý, farmaceutický, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Beume Rolf, Amschler Hermann (zomrel), Grundler Gerhard, Gutterer Beate, Kley Hans-peter, Boss Hildegard, Bundschuh Daniela, Hatzelmann Armin, Flockerzi Dieter

MPK: A61K 31/473, A61K 31/496, A61K 31/435...

Značky: prostriedok, farmaceutický, zlúčeniny, obsahom, fenylfenantridínové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286886

Dátum: 10.06.2009

Autori: Brooks Paige Roanne Palmer, Coe Jotham Wadsworth

MPK: A61K 31/498, A61P 1/00, A61K 31/439...

Značky: kompozície, azapolycyklické, anelovanou, báze, farmaceutické, arylskupinou, použitie, zlúčeniny, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/407, A61K 31/4353...

Značky: obsahom, kondenzované, pyrolokarbazoly, kinázy, kompozícia, izoindolóny, aktivity, inhibície, spôsob, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Sakamoto Toshihiro, Takahashi Toshiyuki, Itoh Takahiro, Fukami Takehiro, Ishii Yasuyuki, Ishihara Akane, Kanatani Akio, Haga Yuji

MPK: A61K 31/438, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, deriváty, farmaceutická, kompozícia, n-heteroaryl-substituované, medziprodukt, přípravy, obsahom, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Janssens Frans Eduard, Leenaerts Joseph Elisabeth

MPK: A61K 31/55, A61P 37/00, A61K 31/438...

Značky: medziprodukt, farmaceutická, přípravu, spôsob, přípravy, použitie, spirozlúčenina, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/425, A61K 31/415, A61K 31/42...

Značky: spôsob, použitie, tricyklický, přípravy, prostriedok, 3-piperidín, obsahom, delta

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Kryštálová modifikácia C kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6- fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob jej výroby a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285562

Dátum: 26.02.2007

Autori: Himmler Thomas, Rast Hubert

MPK: C07D 209/00, A61P 31/00, A61K 31/4709...

Značky: spôsob, krystalová, modifikácia, 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s,6s-2,8-diazabicyklo[4.3.0]nonan-8-yl)-6, fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, kyseliny, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná definovaná kryštálová modifikácia kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6- fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej výroby a jej použitie v antibakteriálnych farmaceutických prípravkoch. Uvedená kryštálová modifikácia je odlišná od iných kryštálových modifikácií kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-...

Benzisoxazoly a fenoly ako alfa2-antagonisty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 285560

Dátum: 26.02.2007

Autori: Pieters Serge Maria Aloysius, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/44, C07D 209/00, A61P 25/00...

Značky: farmaceutický, prostriedok, spôsob, fenoly, přípravy, alfa2-antagonisty, benzisoxazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk je 1,5-pentándiyl n je 1 alebo 2 p je 1 a q je 2 alebo p je 2 a q je 1 X je -O-, -S- alebo NH každé R1 je nezávisle vodík, halogén, C1-6alkyl, nitroskupina, hydroxyskupina alebo C1-4alkyloxyskupina D je prípadne subsituovaný benzofenón alebo 3-benzisoxazolyl, ktoré majú aktivitu antagonistu centrálneho...

Kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1S, 6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl) -6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, spôsob prípravy a jej použitie vo farmaceutických prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 285554

Dátum: 26.02.2007

Autori: Himmler Thomas, Rast Hubert, Hallenbach Werner

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4709, A61K 31/472...

Značky: 6s-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl, 6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, přípravy, kyseliny, spôsob, použitie, modifikácia, krystalická, 8-kyano-1-cyklopropyl-7-(1s, prípravkoch, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná presne definovaná kryštalická modifikácia B kyseliny 8-kyano-1-cyklopropyl-7- (1S,6S-2,8-diazabicyklo-[4.3.0]nonan-8-yl)-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo- 3-chinolínkarboxylovej vzorca (I), spôsob jej prípravy a jej použitie vo farmaceutických prostriedkoch s antibakteriálnymi účinkami. Uvedenou kryštalickou modifikáciou je možné odlíšiť od ostatných kryštalických modifikácií kyseliny...

Spôsob výroby derivátov kyselín 3-chinolónkarboxylových

Načítavanie...

Číslo patentu: 285492

Dátum: 26.01.2007

Autori: Diehl Herbert, Mohrs Klaus, Gehring Reinhold, Heilmann Werner

MPK: C07D 209/00, C07D 221/00, C07D 471/00...

Značky: derivátov, výroby, 3-chinolónkarboxylových, spôsob, kyselin

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby derivátov kyselín 3-chinolónkarboxylových všeobecného vzorca (I), v ktorom R' a R'' tvoria spoločne s dusíkovým atómom, na ktorý sú viazané, monocyklický alebo bicyklický heterocyklus, ktorý môže vo všetkých častiach kruhu obsahovať ďalšie atómy N, O alebo S a ktorý môže byť prípadne substituovaný, R1 znamená (C1-3) alkylovú skupinu, FCH2-CH2- skupinu, cyklopropylovú skupinu, prípadne halogénom raz až trikrát...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, A61K 31/395...

Značky: skrátenými, použitie, obsahujúce, tetrazol, polčasmi, analogy, rapamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285405

Dátum: 13.12.2006

Autori: Cockerill George Stuart, Guntrip Stephen Barry, Carter Malcolm Clive, Lackey Karen Elizabeth, Smith Kathryn Jane

MPK: A61K 31/505, C07D 221/00, A61K 31/47...

Značky: heteroaromatické, použitie, bicyklické, zlúčeniny, spôsob, farmaceutický, prostriedok, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s jej obsahom, jej použitie na prípravu liečiva na liečenie porúch sprostredkovaných pôsobením c-erbB-2 a/alebo EGFr tyrozínkináz bielkovín, na liečenie rakoviny alebo zhubných nádorov.

Tricyklické delta3-piperidíny ako farmaceutiká a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285386

Dátum: 27.11.2006

Autori: Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine, Braeken Mirielle

MPK: C07D 307/00, A61K 31/4353, C07D 221/00...

Značky: spôsob, farmaceutiká, tricyklické, delta3-piperidíny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...

Antiparazitické markfortíny a paraherquamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285248

Dátum: 28.08.2006

Autori: Clothier Michael, Lee Byung

MPK: C07D 209/00, C07D 221/00, A61K 31/495...

Značky: paraherquamidy, antiparazitické, markfortíny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované markfortíny a paraherquamidy, ktoré sú užitočné ako antiparazitné činidlá.

Tetrahydropyridoétery, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285165

Dátum: 28.06.2006

Autori: Grundler Gerhard, Senn-bilfinger Jörg, Hanauer Guido, Kromer Wolfgang, Huber Reinhard, Postius Stefan, Simon Wolfgang-alexander, Sturm Ernst

MPK: A61K 31/435, A61P 1/00, C07D 221/00...

Značky: farmaceutický, použitie, tetrahydropyridoétery, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Tetrahydropyridoétery všeobecného vzorca (I), kde R1 je metyl alebo hydroxymetyl, jeden zo substituentov R2a a R2b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, jeden zo substituentov R3a a R3b je vodík a druhý sú hydroxy, metoxy, etoxy, izopropoxy, metoxyetoxy alebo metoxypropoxy, kde R2a alebo R2b na jednej strane a R3a alebo R3b na druhej strane nie sú súčasne hydroxy, a ich soli, farmaceutický...

Spôsob prípravy zlúčenín podporujúcich sekréciu rastového hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 284982

Dátum: 01.03.2006

Autori: Busch Frank Robert, Meltz Clifford Nathaniel, Chiu Charles Kwok-fung, Rose Peter Robert, Post Ronald James

MPK: C07D 221/00, C07D 471/00, C07D 231/00...

Značky: přípravy, podporujúcich, zlúčenín, spôsob, sekréciu, hormonu, rastového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (II) a zlúčenín všeobecného vzorca (III), symboly R1, R2, R3 a Prt majú významy uvedené v opise.

Spôsob prípravy opiátových analgetík redukčnou alkyláciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5485

Dátum: 14.09.2005

Autori: Mitchell Melville, Goodwin Neil John, Thomson Neil Kenneth, Young Maureen Joan, Wilson George Scott

MPK: C07D 489/00, C07D 221/00

Značky: redukčnou, přípravy, opiátových, analgetik, spôsob, alkyláciou

Text:

...(7 dni), pričom sapri tomto postupe dosiahne iba 60 teoretického výťažku.0007 Podľa predmetného vynálezu bola hľadaná lepšia metóda prípravy naltrexónu a podobných zlúčenín. Podľa predmetného vynálezu bol vyvinutýpostup prípraw zlúčeniny všeobecného vzorca (A), (B) alebo (C)P navzájom od seba nezávisle znamenajú atóm vodíka, skupinu CH 3 alebo chrániacu skupinu hydroxylovej skupinyX je O, chránená ketónová skupina, skupina OH, chránená...

Pyrido-7-pyrimidín-7-óny substituované hydroxyalkylskupinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1968

Dátum: 04.11.2004

Autor: Goldstein David Michael

MPK: A61P 29/00, C07D 221/00, A61K 31/519...

Značky: substituované, hydroxyalkylskupinou, pyrido-7-pyrimidín-7-óny

Text:

...96/34867. Iné 6 arylpyrido 2,3-dpyrimidíny a naftyridíny sú tiež opísané ako inhibítory tyrosín kinázy vo WO 96/15128. 6-Alkylpýrido 2,3 dpyrimidín-7-óny sú vo WO 98/33798 opísané ako inhibítory kináz dependentných na cyklínu. Určité 4-aminopyridopyrimidíny sú opísané ako inhibítory dihydrofolát reduktázy v EP O 278 686 A 1.V jednom uskutočnení sú predmetom vynálezu zlúčeninyArl predstavuje aryl alebo heteroarylHoci je o niektorých...

Kvartérne chelidonínové a alkaloidové deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7819

Dátum: 12.03.2004

Autor: Nowicky Wassyl

MPK: A61K 36/00, C07D 221/00, A61K 31/00...

Značky: spôsob, kvartérne, výroby, chelidonínové, deriváty, alkaloidové, výrobu, použitie, liekov

Text:

...chelidonínu, oxychelidonínu a metowchelidonínu, pokial nie je uvedené inak, alebo pokiaľ sa nedá implicitne odvodiť inak zopisu. Vhodné organické rozpúšťadlo podľa vynálezu je akýkoľvek prostriedok, vktorom sa alkaloidy zamýšľané pre reakciu dajú rozpustiť. Alkaloidy možno rozpustiť napríklad vorganickom rozpúšťadle, ktoré uľahčuje alebo prispieva kalkylačnej reakcii,napríklad rozpúšťadlo vybrané zo skupiny pozostávajúcej z monochlórmetánu,...

Antagonisty CCR1 vhodné okrem iného na liečbu demyelinizačného zápalového ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 675

Dátum: 12.11.2003

Autori: Ghosh Shomir, Harriman Geraldine, Carson Kenneth

MPK: C07D 313/00, C07D 221/00, C07D 491/00...

Značky: vhodné, zápalového, iného, ochorenia, antagonisty, okrem, demyelinizačného, liečbu

Text:

...Nature, 347 669-671 (1990.0003 Nájdenie malých molekúl antagonistov interakcie medzi receptormi chemokínu C-C (napríklad CCR 1) a ich Iigandov, vrátane RANTES a MlP-1 ot, by viedlo k získaniu zlúčenin, ktoré by boli vhodné na inhibíciuprocesov spúšťaných interakciou receptora s Iigandom.SÚHRN VYNÁLEZU 0004 Predmetný vynález sa týka zlúčeniny všeobecného vzorca R 1alebo jej N-oxidu alebo fyziologicky prijateľnej soli tejto zlúčeniny,...

Deriváty imidazochinolínu ako ligandy receptorov adenozínu A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 740

Dátum: 11.11.2003

Autori: Boer Kinga, Mikus Endre, Balázs László, Gerber Katalin, Bátori Sándor, Arányi Péter, Timari Géza, Balogh Mária, Vargane Szeredi Judit, Nagy Lajos, Walcz Erzsébet, Urban-szabo Katalin, Kapui Zoltán

MPK: A61K 31/415, A61P 13/00, A61P 11/00...

Značky: adenozínu, ligandy, deriváty, receptorov, imidazochinolínu

Text:

...Tieto receptory boli identifikované takmer vo všetkých bunkových typoch, avšak ich expresia je najvyššia v čreve a močovom mechúre. Tento podtyp pravdepodobne takisto plní dôleži tú regulačnú funkciu pri regulácii vaskulárneho tonusu a zohrávaurčitú úlohu v rámci funkcie prsných buniek.Na rozdiel od receptorov Al a Ak, distribúcia ktorých v tkanivách sa detegovala na proteínovej úrovní, sa prítomnost receptorov Am, a A 3 detegovalaxna báze...

Deriváty imidazopyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1089

Dátum: 04.11.2003

Autori: Rault Sylvain, Kopp Marina, Bizot-espiard Jean-guy, Renard Pierre, Pfeiffer Bruno, Caignard Daniel-henri, Lancelot Jean-charles

MPK: C07D 221/00, C07D 235/00, A61K 31/44...

Značky: farmaceutické, deriváty, přípravy, obsahom, kompozície, imidazopyridínu, spôsob

Text:

...kyselinou- termín alkyl označuje uhľovodíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci- termín alkoxy označuje skupinu alkyloxy, ktorej alkylový reťazec, lineárny aleborozvetvený, obsahuje od l do 6 atómov uhlíka,- termín aryl označuje fenylovú alebo bifenylovú skupinu,- termín polyjralogénalkyl označuje uhlíkový reťazec, lineámy alebo rozvetvený, obsahujúci od l do 3 atómov uhlíka a od 1 do 7 atómov halogénu,- termín heteroaryl označuje...