C07D 217/24

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Pissot Soldermann Carole, Ren Haixia, Kallen Joerg, Buschmann Nicole, Jacoby Edgar, Gessier François, Holzer Philipp, Furet Pascal, Masuya Keiichi, Stutz Stefan, Berghausen Joerg, Hergovich Lisztwan Joanna

MPK: A61P 35/00, C07D 217/24, A61K 31/495...

Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ma Bin, Guckian Kevin, Liu Xiaogao, Caldwell Richard, Kumaravel Gnanasambandam, Zheng Guo Zhu, Taveras Arthur, Thomas Jermaine, Lin Edward Yin-shiang

MPK: A61P 29/00, A61P 11/06, A61P 3/10...

Značky: arylové, sfingozín-1-fosfátu, bicyklické, analogy

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

6-substituované izochinolíny a izochinolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15509

Dátum: 19.06.2009

Autori: Loehn Matthias, Kleemann Heinz-werner, Weston John, Lorenz Katrin, Plettenburg Oliver

MPK: A61P 43/00, A61K 31/472, A61K 31/4725...

Značky: izochinolinóny, izochinolíny, 6-substituované

Text:

...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácía, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenćzy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Amsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...

Substituované izochinolíny a izochinolinóny ako inhibítory Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19060

Dátum: 19.06.2009

Autori: Weston John, Kleemann Heinz-werner, Lorenz Katrin, Jeannot Frédéric, Plettenburg Oliver, Loehn Matthias, Duclos Olivier

MPK: A61K 31/472, A61P 27/00, A61P 25/00...

Značky: substituované, izochinolinóny, inhibitory, rho-kinázy, izochinolíny

Text:

...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rastu, náchylnosti k apoptóze, diferenciácia, vývoja, génovej modulácie,modulácie morfogenézy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. Mol. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Arnsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...

Bi- a polycyklicky substituované deriváty izochinolínu a izochinolinónu ako inhibítori Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15508

Dátum: 18.06.2009

Autori: Biscarrat Sandrine, Duclos Olivier, Loehn Matthias, Plettenburg Oliver, Lorenz Katrin

MPK: A61K 31/472, A61P 27/00, A61P 25/00...

Značky: inhibítori, polycyklický, deriváty, izochinolínu, izochinolínonu, substituované, rho-kinázy

Text:

...pluripotentných kmeňových buniek, napríklad interakcií bunka-bunka, proliferácie, progresie bunkového cyklu, génovej regulácie, migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napriklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácia, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenézy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev....

Cykloalkylamínom substituované deriváty izochinolínu a izochinolínonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8740

Dátum: 19.12.2007

Autori: Löhn Matthias, Duclos Olivier, Lorenz Katrin, Jeannot Frédéric, Plettenburg Oliver, Biscarrat Sandrine, Goerlitzer Jochen

MPK: A61P 9/12, A61K 31/472, C07D 217/24...

Značky: cykloalkylamínom, substituované, izochinolínonu, izochinolínu, deriváty

Text:

...et al., J. lmmunol. 2002, 168, 400-410) a kostnej resorpcie (Chellaiah et al., J. Biol. Chem. 2003, 278, 29086-29097), aktivácie transportného systému výmeny Na/H (Kawaguchi et al., Eur. J. Pharmacol. 2000, 403, 203-208), Alzheimerovej choroby (Zhou et al., Science 2003,302, 1215-1217), aktivácie aducínu (Fukata et al., J. Biol. Chem., 1998, 273, 5542-5548) a SREB (Sterol response binding element) signalizácie a jej účinkov na lipidový...

Spôsoby, zlúčeniny, kompozície a vehikulá na dodávanie kyseliny 3-amino-1-propánsulfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18368

Dátum: 12.10.2007

Autori: Bachand Benoit, Kong Xianqi, Levesque Sophie, Ciblat Stephane, Migneault David, Atfani Mohamed, Wu Xinfu, Valade Isabelle, Bouzide Abderrahim, Delorme Daniel

MPK: A61K 38/07, A61P 25/28, A61K 38/08...

Značky: zlúčeniny, spôsoby, 3-amino-1-propánsulfónovej, kyseliny, kompozície, dodávanie, vehikulá

Text:

...2-karboqetánsulfónovú ako prvoradý metabolit a kyselinu 3-hydroxy-1-propánsulfónovú ako druhoradý metabolit. Kyselina N-acetyI-3 aminopropánsulfónová je ďalším možným druhoradým metabolitom a predpokladá sa, že je produkovaná enzýmom, ktorý acetyluje 3 APS. Tieto hypotézy sú podporené in vitro experimentmi (pozri napríklad Príklad 5), ktoré ukazujú, že konverzia 3 APS na kyselinu 2 karboxyetánsulfónovú v primárnom neurónovom kultivačnom...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10301

Dátum: 15.03.2007

Autori: Berger Markus, Schmees Norbert, Schaecke Heike, Rehwinkel Hartmut, Baeurle Stefan

MPK: A61K 31/517, A61K 31/502, A61K 31/47...

Značky: deriváty, činidiel, spôsob, tetrahydronaftalenu, použitie, protizápalových, přípravy

Text:

...stereoizoméry všeobecného vzorca Ia podľa vynálezu môžu byť prítomné ako stereoizoméry. Predložený vynález zahŕňa všetky možné stereoízoméry (napr. RRR, RRS, RSR, SRR, RSS, SRS, SSR, SSS), ako racemáty, tak v enantioméme čistej forme. Výraz stereoizoméry tiež zahŕňa všetky možné diastereoméry a regioizoméry a tautoméry (napr. keto-enol-tautomér) v ktorých sa môžu stereoizoméry podľavynálezu nachádzať a ktore sú tiež poskytnuté...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61K 31/472...

Značky: liečenie, kardiovaskulárnych, zlúčeniny, prevenciu, ochorení

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

Deriváty cyklohexylamín izochinolínu ako inhibítory Rho-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11104

Dátum: 20.07.2006

Autori: Kadereit Dieter, Loehn Matthias, Brendel Joachim, Hofmeister Armin, Plettenburg Oliver

MPK: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 217/24...

Značky: deriváty, cyklohexylamin, rho-kinázy, inhibitory, izochinolínu

Text:

...2000, 403, 203-8 Sanchez-Madrid et al., J. Immunol. 2003, 171, 1023-34, Sanchez-Madrid et al., J. Immunol. 2002, 168, 400-10) aresorpcie kosti (Chellaiah et al., J. Biol. Chem. 2003, 278, 29086-97), aktivácie transportného výmenného systému Na/H (Kawaguchi et al., Eur. J. Pharmacol. 2000, 403, 203-8), Alzheimerovej choroby (Zhou et al., Science 2003, 302, 1215-1217), aktivácie aducínu (Fukata et al., J. Biol. Chem., 1998, 273, 5542-5548) a...

2-Hydroxyetylaminosubstituované deriváty 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínu, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 278794

Dátum: 04.03.1998

Autori: Skácelová Eva, Hrubý Milan, Kargerová Anna, Michalský Jiří, Šedivá Jitka, Miko Milan, Mělka Milan, Reichlová Růžena, Hrbata Jiří, Koloničný Alois, Urbanec Josef, Křepelka Jiří, Ferenc Milan, Kejhová Irena

MPK: A61K 31/47, C07D 221/18, C07D 217/24...

Značky: výroby, prostriedok, obsahom, farmaceutický, 5,11-dioxo-5,6-dihydro-11h-indeno[1,2-c]izochinolínu, 2-hydroxyetylaminosubstituované, spôsob, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové účinné indenoizochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde n znamená celé číslo 0 až 5, spôsob ich prípravy kondenzáciou indeno[1,2-c]izokumarínu, alebo 1-metoxy-2-(2-metoxykarbonylfenyl)-1-inden-3-onu s N-(2-hydroxyetyl)alkyléndiamínom v prostredí horúceho dimetylformamidu. Ďalšou metódou prípravy týchto látok je kondenzácia 6-(n-chlóralkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]izochinolínov s etanolamínom v prostredí...