C07D 215/54

Substituované 2-oxo- a 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18753

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor

MPK: A61P 25/00, C07D 215/54, A61K 31/4704...

Značky: modulátory, 2-tioxo-dihydrochinolín-3-karboxamidy, 2-oxo, substituované

Text:

...Tieto faktory môžu mať prospešný účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmeniť PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) proñl s tým, že to napríklad môže viesťkpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenej biologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, modulátory, substituované

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Zhang Nan, Hamann Philip Ross, Berger Dan Maarten, Frost Philip, Floyd Middleton Brawner, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 13/12...

Značky: 3-kyanochinolínu, derivát, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Spôsob výroby derivátov chinolínkarboxaldehydu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287721

Dátum: 22.06.2011

Autori: Nishino Shigeyoshi, Oda Hiroyuki, Harada Katsumasa, Shima Hidetaka, Hirotsu Kenji, Harada Takashi, Okada Naoko, Nakamura Akira

MPK: C07D 215/14, C07D 215/54

Značky: medziproduktov, derivátov, výroby, spôsob, chinolínkarboxaldehydu

Zhrnutie / Anotácia:

2-Cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karboxaldehyd, ktorý možno použiť ako surovinu na farmaceutické produkty, sa pripravuje tak, že 3-cyklopropyl-3-oxopropánnitril reaguje s 2-amino-4'-fluórbenzofenónom, čím sa získa 2-cyklopropyl-4-(4'-fluórfenyl)chinolín-3-karbonitril a ten sa redukuje.

Chinolínové deriváty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18916

Dátum: 14.11.2008

Autori: Bäckman Ulrika, Malm Johan, Nekhotiaeva Natalia, Westman Jacob, Wannberg Johan

MPK: A61P 35/00, C07D 215/54, A61K 31/4706...

Značky: obsahom, farmaceutické, chinolínové, použitie, přípravky, deriváty

Text:

...a bunka - patogén. Do dnešnej doby je známych 19 rôznych integrínových alfa podjednotiek a 8 rôznych beta podjednotiek, ktoré sa kombinujú za vzniku najmenej 25 rôznych alfa/beta heterodimérov s rôznou Iigandovou špeciñckosťou. Ligandy pre extracelulárnu doménu mnohých integrínov sú proteíny extracelulárnej matrice a ligandy pre intracelulárnu doménu integrínov sú bud priamo, alebo nepriamo spojené s intracelulárnymi komponentami ako sú...

4-Anilínochinolín-3-karboxamidy ako inhibítory CSF-1R kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8049

Dátum: 12.04.2007

Autori: Gero Thomas, Dakin Leslie, Del Valle David, Cook Donald, Zheng Xiaolan, Scott David

MPK: C07D 215/54

Značky: kinázy, 4-anilínochinolín-3-karboxamidy, inhibitory, csf-1r

Text:

...229 1-11). ZHRNUTIE A PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU0006 Predkladaný vynález teda poskytuje zlúčeninu vzorca IA alebo IBR 4 HN x Ó IB alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, kdeje 3- až 10-členný cez dusík viazaný heterocyklus alebo heteroaryl kde ak uvedený heterocyklus alebo heteroaryl obsahuje zvyšok -NH-, tento dusík môže byt prípadne substituovaný skupinouR je pri každom výskyte nezávisle halogén, hydroxy, nítro, formyl, kyano, -C 02 H,...

Kryštalické formy zlúčeniny 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1- piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16105

Dátum: 28.06.2006

Autori: Strong Henry, Feigelson Gregg, Tesconi Marc Sadler, Wen Hong

MPK: C07D 215/54, A61K 31/4709

Značky: zlúčeniny, spôsoby, krystalické, formy, 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)-amino]-6-metoxy-7-[3-(4-metyl-1, piperazinyl)propoxy]-3-chinolínkarbonitril, přípravy

Text:

...01-6-meto×y-7-3-(4-metyl-1-piperazinyI)propoxy-3-chinolínkarbonitrilu.Obrázok 2. Graf izotermy dynamickej sorpcie pár formy l.Obrázok 3. Graf diferenciálnej skenovacej kalorimetrie a graf termogravimetrickej analýzy formy V po vytvorení suspenzie vo vode počas dvoch mesiacov a desiatichdní pri teplote miestnosti.Obrázok 4. XRD sken formy I, V a metastabilného hydrátu vytvoreného státím formy V v suspenzii vo vode počas dvoch mesiacov...

Tetrahydrochinolíny použité vo forme modulátorov mitotických motor proteínov EG5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8947

Dátum: 02.06.2006

Autori: Emde Ulrich, Amendt Christiane, Bruge David, Schiemann Kai, Buchstaller Hans-peter, Zenke Frank, Finsinger Dirk

MPK: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 215/12...

Značky: mitotických, tetrahydrochinolíny, proteínov, použité, modulátorov, formě, motor

Text:

...podľa vynálezu výhodne vykazujú a spôsobujú inhibičný účinok, ktorý je možne zvyčajne dokumentovať ICW hodnotami vo vhodnom rozmedzí, výhodne V mikromolárnom rozmedzí a výhodnejšie0007 Ako je tu diskutované, účinky zlúčenin podľa vynalezusú relevantné pre jôzne ochorenia. Zlúčeniny podľa vynálezu súteda použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení ochorení, ktoresú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických0008 Predložený vynález...

Deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284846

Dátum: 28.11.2005

Autori: Tsou Hwei-ru, Wissner Allan, Berger Dan Maarten, Zhang Nan, Salvati Mark Ernest, Floyd Middleton Brawner, Frost Philip, Hamann Philip Ross

MPK: C07D 215/54, A61K 31/47, C07D 401/12...

Značky: substituovaného, farmaceutický, obsahom, 3-kyanochinolínu, přípravy, spôsob, použitie, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiva na liečenie, inhibíciu rastu alebo likvidáciu neoplazmov, ako nádoru prsníka, obličiek, močového mechúra, úst, hrdla, ezofágu, žalúdka, hrubého čreva, vaječníkov a pľúc, u cicavcov. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Použitie hydroxylamínového derivátu na prípravu farmaceutického alebo kozmetického prostriedku na zvýšenie produkcie molekulových chaperónov, hydroxylamínový derivát a farmaceutické alebo kozmetické prostriedky s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284823

Dátum: 14.11.2005

Autori: Balogh Gábor, Szilbereky Jenö, Jednákovits Andrea, Jaszlits László, Kürthy Mária, Barabás Mihály, Horváth Ibolya, Vigh László, Medzihradszky Dénes, Biró Katalin, Literati Nagy Péter, Korányi László, Udvardy Éva, Duda Ernő, Farkas Beatrix, Hegedüs Erzsébet, Dormán Gyorgy, Ürögdi László, Török Zsolt, Glatz Attila, Kovács Eszter, Márványos Ede, Mézes Bea

MPK: C07D 213/78, A61K 31/44, C07C 259/02...

Značky: kozmetické, chaperónov, molekulových, prostriedky, použitie, kozmetického, farmaceutického, zvýšenie, obsahom, derivátů, produkcie, přípravu, hydroxylamínového, derivát, hydroxylamínový, farmaceutické, prostriedku

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie chemickej zlúčeniny na prípravu farmaceutického prostriedku na zvýšenie expresie molekulových chaperónov exprimovaných bunkou alebo v eukariotickej bunke, ktorá je vystavená fyziologickému stresu, na zvýšenie expresie molekulového chaperónu v bunke nad množstvo vyvolané daným fyziologickým stresom, alebo na liečenie choroby spojenej s funkciou chaperónového systému alebo spojenej s poškodením bunkovej membrány alebo membrány...

Dihydropyridínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9515

Dátum: 04.05.2005

Autori: Van Straten Nicole Corine Renée, Van Der Veen Lars Anders, Gerritsma Gerritdina Geziena

MPK: A61K 31/47, A61P 5/06, C07D 215/54...

Značky: dihydropyridínové, deriváty

Text:

...znamená alkyltio skupinu s 1-4 uhlíkovými atómami, kde alkylový zvyšok má rovnaký význam, ako je definované vyššie.0027 Výraz (2-4 C)alkenyloxy znamená alkenyloxyskupinu s 2-4 uhllkovými atómami, kde alkenylový zvyšok má rovnaký význam, ako je definované vyššie. Výraz (3-4 C)alkinyloxy znamená alkinyloxyskupinu s 3-4 uhlíkovými atómami, kde alkinylový zvyšok má rovnaký význam ako je definované vyššie.0028 Výraz (6-10 C)aryi znamená aromatickú...

Chinolínové deriváty ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Guntrip Stephen Barry, Jones Paul, Lunniss Christopher James, Dean Anthony William, Redfern Tracy Jane, Evans Brian, Lindvall Mika Kristian, Woodrow Michael, Redgrave Alison Judith, Baldwin Ian Robert, Barker Michael David, Eldred Colin David, Robinson John Edward, Holman Stuart, Hamblin Julie Nicole, Gough Sharon Lisa

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 31/4706...

Značky: chinolínové, inhibitory, deriváty, fosfodiesterázy

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Spôsob prípravy karbonitrilov 7-subtituovaného-3-chinolínu a 3-chinol-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 254

Dátum: 29.04.2003

Autori: Boschelli Diane Harris, Wang Yanong Daniel, Johnson Steven Lawrence, Berger Dan Maarten

MPK: C07D 215/22, C07D 215/54, C07D 401/12...

Značky: přípravy, 7-subtituovaného-3-chinolínu, spôsob, 3-chinol-4-ónu, karbonitrilov

Text:

...ako 5 alebo 6 členná aromatická kruhová skupina obsahujúca najmenej jeden a až do 4 heteroatómov vybraných z O, S, a N tieto arylové alebo heteroarylové kruhy voliteľne.kondenzované môžu voliteľne byt substituované s 1 až 4 substituentami nezávislevybranými zo skupiny pozostávajúcej z -J, -NOg, -NHz, -OH, -SH, -CN, -N 3, -COOH,-CONH 2, -NHC(O)NH 2, -C(O)H, -or-ą, -OCF 3, -R 4, -OR 4, -NHR 4, -NR 4 R 4, -s(o)R 4,-NHSO 2 R 4, -RSOH, -R 5 OR 4,...

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278689

Dátum: 14.01.1998

Autori: Anderson Richard James, Leippe Michael Mario

MPK: C07D 213/75, C07D 213/79, C07D 213/80...

Značky: tiosemikarbazóny, semikarbazóny

Zhrnutie / Anotácia:

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...

(S)-(-)-2-Trifluórmetyl-4-(3-kyanofenyl)-4,6,7,8-tetrahydro-5(1H)- chinolón, spôsoby jeho prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ho obsahujú a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281124

Dátum: 07.05.1997

Autori: Warawa John Edward, Hulsizer James Michael, Ohnmacht Cyrus John, Trainor Diane Amy

MPK: A61K 31/47, C07D 215/54

Značky: prostriedky, chinolón, přípravy, farmaceutické, s)-(-)-2-trifluórmetyl-4-(3-kyanofenyl)-4,6,7,8-tetrahydro-5(1h, obsahujú, spôsoby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-(-)-2-trifluórmetyl-4-(3-kyanofenyl)-4,6,7,8-tetrahydro-5(1H)- chinolón, ktorý je látkou otvárajúcou draslíkové kanály a je vhodný napríklad na liečenie inkontinencie moču. Ďalej sa opisujú spôsoby jeho prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ho obsahujú, a jeho použitie na prípravu liečiv.

Deriváty kyseliny fluórchinolín-3-karboxylovej, spôsob ich prípravy, medziprodukt a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280886

Dátum: 08.02.1995

Autori: Pemberton Clive, Legrand Jean-jacques, Daubie Christophe

MPK: C07D 215/54, C07C 205/44, C07D 215/227...

Značky: použitie, fluórchinolín-3-karboxylovej, medziprodukt, spôsob, přípravy, deriváty, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty kyseliny fluórchinolín-3-karboxylovej všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka a Hal znamená atóm halogénu, ako aj ich soli, pokiaľ existujú, spôsob ich prípravy, medziprodukt tohto spôsobu, ktorým je 3,4-difluór-6-nitrobenzaldehyd, a ich použitie ako syntéznych medziproduktov na prípravu benzonaftyridínových derivátov.

Spôsob prípravy 1,2,3,4,4a,5,10,10a-oktahydrobenzo /g/ chinolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 280633

Dátum: 16.09.1992

Autor: Sunay Ustan Bekir

MPK: C07D 221/08, C07D 215/54

Značky: spôsob, chinolínov, 1,2,3,4,4a,5,10,10a-oktahydrobenzo, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca I, v ktorom R1 a R2 nezávisle jeden od druhého znamená atóm vodíka alebo metoxylovú skupinu, pričom obidva tieto všeobecné substituenty nemôžu súčasne znamenať atóm vodíka, a R3 a R4 nezávisle jeden od druhého znamená alkylovú skupinu s 1 až 4 uhlíkovými atómami, ktorého podstata spočíva v tom, že sa v prvom stupni vytvorí anión zlúčeniny všeobecného vzorca (II) za silno zásaditých...

Spôsob prípravy anilinofumarátu a od neho odvodenej chinolín-2,3-dikarboxylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278128

Dátum: 14.05.1991

Autor: Maulding Donald Roy

MPK: C07C 211/46, C07D 215/54, C07C 69/657...

Značky: chinolín-2,3-dikarboxylovej, odvodenej, spôsob, přípravy, kyseliny, anilinofumarátů

Zhrnutie / Anotácia:

Dichlórsukcinát všeobecného vzorca I, v ktorom R znamená alkylovú skupinu s celkovým počtom atómov uhlíka 1 až 4, reaguje s 3 molárnymi ekvivalentami amínu všeobecného vzorca II R1R2NH, v ktorom R1 a R2 znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu s celkovým počtom atómov uhlíka 1 až 6, za predpokladu, že len jeden z R1 a R2 znamená vodík, alebo R1 a R2 spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, znamenajú 5- alebo 6-členný kruh,...

N-(N´Acylthioureido)deriváty cyklických enaminonitrilů a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262022

Dátum: 10.02.1989

Autori: Pazdera Pavel, Potůček Vladimír

MPK: C07C 157/12, C07D 215/54, C07D 231/38...

Značky: výroby, způsob, n-(n´acylthioureido)deriváty, cyklických, enaminonitrilů, jejich

Text:

...mol) benzoylisothiokyanátu, oměs reagovala 10 minut při teplotě 40 °C. Ochlazením reakční směsi na teplotu 10 °C bylo zíakáno 16,92 gK roztoku 8,46 g ( 0,05 mol) 2-amino-3-kyanchínolinu v 250 ml acetonu bylo přidáno 6,6 g ( 0,05 mol) ethoxykarbonylisothiokyanátu, aměe reagovala 180 minut při teplotě 40 °C. Zahuštěnim reàkční směsi na poloviční objem bylo zíokáno 10,7 gPŕíklad 5 252 022 K roztoku 8,46 g ( 0,05 mol) 2-amino-3-kynnchínolinu v...