C07D 215/48

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Rubenstein Steven, Shinkai Hisashi, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: přípravky, farmaceutické, obsahujúce, zlúčenina, túto, použitie, zlúčeninu, liečivo, chinolinylfenylsulfónamidová

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan

MPK: A61K 31/519, A61P 5/24, C07D 215/48...

Značky: farmaceutický, zlúčeniny, heteroaromatické, bicyklické, prostriedok, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Značky: terciálneho, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Mailland Federico

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, deriváty, sekundárně, nové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania, Legora Michela

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: fungicidně, činidla, deriváty, použitie, sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Doller Dario, Grenon Michel, Ma Gil, Li Guiying, Jimenez Hermogenes, Guo Maojun, White Andrew

MPK: A61K 31/4412, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: použitie, adamantyldiamidu, deriváty

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Egami Kosuke, Suda Yoshimitsu, Fujita Hidenori

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/55...

Značky: použitie, soľ, zlúčenina, acyltiomočovinová

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19863

Dátum: 26.07.2006

Autori: Lançois, Pasquier, Andries, Koul Anil, Guillemont

MPK: C07D 215/12, A61P 31/00, A61K 31/47...

Značky: deriváty, antibakteriálně, chinolínové

Text:

...medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2007/014885(73) Majiteľ Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, BE615, 27106 Val de Reuil Cedex, FRLANCOIS D.F.A., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRPASQUIER E.T.J., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRKOUL Anil, clo Janssen Pharmaceutica N.V.,...

Kryštalická forma soli 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonyl)aminofenoxy)-7-metoxy-6- chinolínkarboxamidu alebo jej solvátu a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18769

Dátum: 22.12.2004

Autori: Matsushima Tomohiro, Sakaguchi Takahisa, Arimoto Itaru, Kamada Atsushi, Suzuki Naoko, Gotoda Masaharu, Yoshizawa Kazuhiro, Nakamura Taiju, Ayata Yusuke

MPK: A61P 27/02, A61K 31/47, A61P 17/06...

Značky: solvátů, forma, spôsoby, chinolínkarboxamidu, krystalická, 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonyl)aminofenoxy)-7-metoxy-6, přípravy

Text:

...s dimetylsulfoxidom7 Kryštalickú formu solvátu metánsulfonátu 4 ~(3-chlór-4-(cyklopropylarninokarbonyl)ami nofenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu s kyselinou octovou8 Kryštalickú formu etánsulfonátu 4-(3-ch 1 ór-4-(cyklopropylaminokarbonyDamíno fenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu9 Kryštalickú formu solvátu etánsulfonátu 4-(3-chlór-4-(cyklopropylaminokarbonybarnino fenoxy)-7-metoxy-6-chinolínkarboxamidu s...

Chinolínové deriváty ako medziprodukty mykobakteriálnych inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12956

Dátum: 18.07.2003

Autori: Venet Marc Gaston, Csoka Imre Christian Francis, Guillemont Jérome Emile Georges, Decrane Laurence Françoise Bernadette, Vernier Daniel Frank Jean

MPK: A61K 31/47, C07D 215/22, A61P 31/06...

Značky: chinolínové, inhibítorov, deriváty, mykobakteriálnych, medziprodukty

Text:

...považujú za MDR-TB - tieto sú rezistentné voči najúčinnejším liečivám štandardu so štyrmi liečivami, izoniazidu a rifampínu. Keď sa MDR-TB nelieči, je smrteľná, a nemôže sa adekvátne liečiť prostredníctvom štandardnej terapie, pretože liečenie vyžaduje používanie liečiv druhej línie až počas 2 rokov. Tieto liečivá sú často toxické, drahé a minimálne účinné. V neprítomnosti účinnej terapie pokračujú infekční MDR-TB pacienti v šírení...

Karboxamid chinolínu ako inhibítor faktora nekrotizujúceho nádor, inhibítor fosfodiesterázy-IV a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 283162

Dátum: 21.01.2003

Autori: Sabin Verity Margaret, Dyke Hazel Joan, Kendall Hannah Jayne, Lowe Christopher, Montana John Gary

MPK: A61K 31/47, C07D 401/12, C07D 215/48...

Značky: karboxamid, farmaceutický, obsahom, inhibitor, faktora, nádor, fosfodiesterázy-iv, prostriedok, nekrotizujúceho, chinolinu

Zhrnutie / Anotácia:

Karboxamid chinolínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch 1, môže byť použitý na liečenie chorobných stavov, napríklad chorobných stavov spojených s proteínmi sprostredkujúcimi bunkovú aktivitu. Používajú sa najmä ako inhibítor faktora nekrotizujúceho nádor a inhibítor fosfodiesterázy IV. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok, ktorý ako účinnú látku obsahuje karboxamid chinolínu.

Cyklické deriváty aminofenyloctovej kyseliny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282146

Dátum: 24.09.2001

Autori: Sakoe Yasuhiko, Saito Koji, Kojima Eisuke, Kohnoi Yasushi, Kudoh Shinji, Ishizaki Takayoshi, Awano Katsuya

MPK: C07D 215/18, A61K 31/47, C07D 215/12...

Značky: spôsob, medziprodukty, aminofenyloctovej, výrobu, báze, deriváty, cyklické, farmaceutické, prostriedky, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty kyseliny aminofenyloctovej všeobecného vzorca (I), ich optické izoméry a soli. Ďalej sú opísané spôsoby a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze. Tieto zlúčeniny vykazujú modulačný účinok na imunologickú reakciu, a preto sa môžu používať na liečbu autoimunitných chorôb.

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278689

Dátum: 14.01.1998

Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James

MPK: C07D 213/75, C07D 213/79, C07D 213/80...

Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny

Zhrnutie / Anotácia:

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...

Sulfónamidy pôsobiace ako inhibítory HIV-aspartylproteázy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281360

Dátum: 14.09.1995

Autori: Bhisetti Govinda Rao, Tung Roger, Murcko Mark

MPK: A61K 31/16, C07C 311/41, C07D 207/26...

Značky: použitie, pôsobiace, obsahujú, sulfonamidy, prostriedky, farmaceutické, inhibitory, hiv-aspartylproteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina sulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, B, pokiaľ je prítomné, predstavuje skupinu -N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-, x má hodnotu 0 alebo 1, R2 je vodík alebo organický definovaný zvyšok, R3 je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, a symboly D, D' a E znamenajú vždy organický zvyšok definovaný v opise. Tieto sulfónamidy sú účinné ako inhibítory aspartylproteázy....

Hydrazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty, ich použitie, spôsob ich výroby ako aj medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279706

Dátum: 08.02.1995

Autori: Schneider Peter, Bold Guido, Fässler Alexander, Lang Marc

MPK: C07C 243/24, C07C 243/12, C07C 243/14...

Značky: použitie, spôsob, obsahujúce, hydrazínové, deriváty, tieto, farmaceutické, medziprodukty, výrobu, výroby, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydrazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom zvyšky majú významy opísané v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie. Ďalej sú opísané spôsoby výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), napr. tak, že sa hydrazínový derivát všeobecného vzorca (III), v ktorom R7 a R9 majú význam uvedený v 8. patentovom nároku, aduje na epoxid všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 a R3 majú význam...

Deriváty aminokyseliny, spôsob a medziprodukty ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281183

Dátum: 18.11.1992

Autori: Martin Joseph Armstrong, Thomas Gareth John

MPK: A61K 31/47, A61K 31/16, A61K 31/27...

Značky: deriváty, ktorý, medziprodukty, prostriedok, aminokyseliny, obsahuje, přípravy, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená R1 alkoxykarbonyl, arylakoxykarbonyl, alkanoyl, arylalkanoyl, heterocyklylkarbonyl alebo skupinu všeobecného vzorca (i) R2 alkyl, cykloalkylalkyl alebo arylalkyl, R3 H a R4 OH alebo R3 a R4 spolu oxoskupinu, R5 alkoxykarbonyl alebo alkylkarbamoyl, R6 a R7 spolu trimetylén alebo tetrametylén, prípadne substituovaný alkylom alebo na priľahlých atómoch uhlíka tetrametylénom, R8 alkoxykarbonyl,...

Způsob přípravy chinaldinového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255880

Dátum: 15.03.1988

Autori: Koichi Hashimoto, Masaru Satoh, Haruhiko Shinozaki, Toshiro Kamishiro, Mitsuo Masaki, Naoya Moritoh

MPK: C07D 215/48

Značky: přípravy, chinaldinového, způsob, derivátů

Text:

...miněny tyto sloučeninyzkontrolní sloučenina 1 N~(dietylaminoetyl)chinaldinamidfumarát a kontrolní sloučenina 2 tolperísonhydrouhlorid (2,4 ~dimetyl~ 3 ~piperidínopropiofenonhydrochlorid známý jako svalový relaxans)Pokus 1 Účinek na ztuhlost zpúsobenou ischemickou decerebracĺPokus byl proveden na pŕĺpaduztuhlosti způsobené ischemickou decerebraci, který byla vyvolána u krys metodou podle Fukuda H., Ito T., Hashimoto S. a Kudo Y., Japan....