C07D 215/00

Spôsob prípravy 7-hydroxy-3,4-dihydrokarbostyrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287896

Dátum: 15.02.2012

Autori: Hejtmánková Ludmila, Jirman Josef, Lustig Petr

MPK: C07D 215/00, C07D 215/16, C07D 227/00...

Značky: přípravy, 7-hydroxy-3,4-dihydrokarbostyrilu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 7-hydroxy-3,4-dihydrokarbostyrilu vzorca (IV) s čistotou vyššou než 98 %, vyznačujúci sa tým, že sa uskutočňuje katalytická hydrogenácia na vyčistenie od nečistoty, ktorou je 7-hydroxykarbostyril vzorca (1).

Spôsob prípravy chinoleín-5,8-diónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287416

Dátum: 18.08.2010

Autori: Cossy Janine, Belotti Damien

MPK: C07D 215/00

Značky: spôsob, přípravy, chinoleín-5,8-diónov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy chinoleín-5,8-diónov všeobecného vzorca (I), kde znamená R1, R2 a R3 atóm H, Hal, C1-6 alkyl, skupinu -CHO, -OH, -OR, -COOH, -CN, -CO2R, -CONHR, -CONRR´, -NH2, -NHCOR, -CH2-N(CH2-COOR´)-COOR, -CH2-N(CH2-Ar )-COOR, morfolínovú alebo SO3H, R a R´ C1-6 alkyl a Ar C6-14 aryl, fotooxygenáciou 8-hydroxychinoleínu
chinoleín-5,8-dióny všeobecného vzorca (I).

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol

MPK: A61K 31/17, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: přípravy, použitia, močoviny, spôsob, 1,3-disubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Bruce Ian, Cuenoud Bernard, Fairhurst Robin Alec, Beattie David

MPK: A61K 31/18, A61K 31/137, A61K 31/167...

Značky: farmaceutický, přípravy, obsahom, spôsob, prostriedok, použitie, agonisty, beta-2-adrenoreceptorov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Seidelmann Dieter, Krüger Martin, Hofmann Francesco, Altmann Karl-heinz, Thierauch Karl-heinz, Mestan Jürgen, Ferrari Stefano, Menrad Andreas, Wood Jeanette Marjorie, Furet Pascal, Haberey Martin, Bold Guido, Manley Paul William, Huth Andreas

MPK: A61K 31/415, A61K 31/44, A61K 31/47...

Značky: receptora, n-arylantranilovej, kyseliny, přípravy, inhibítorov, obsahuje, farmaceutický, tyrozínkinázy, spôsob, použitie, deriváty, amidov, prostriedok, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Deriváty fenyl- a pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Bourrie Bernard, Cardamone Rosanna, Baroni Marco, Casellas Pierre, Guzzi Umberto

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4709, A61K 31/472...

Značky: spôsob, ktorá, farmaceutická, obsahuje, kompozícia, fenyl, přípravy, pyridyl-tetrahydropyridínu, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287080

Dátum: 16.10.2009

Autori: Gandolfi Carmelo, Bizzarri Cinzia, Sabbatini Vilma, Caselli Gianfranco, Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Bertini Riccardo, Colotta Francesco

MPK: A61P 17/00, A61K 31/47, C07D 207/00...

Značky: výroby, kyselin, spôsob, r)-enantiomérov, prostriedok, obsahom, farmaceutický, 2-arylpropionových, amidy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Himmelsbach Frank, Metz Thomas, Solca Flavio, Baum Anke, Langkopf Elke, Jung Birgit

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: farmaceutický, spôsob, heterocyklické, zlúčeniny, prostriedok, bicyklické, použitie, obsahom, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Jung Birgit, Solca Flavio, Metz Thomas, Blech Stefan, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5355, A61K 31/5375...

Značky: farmaceutický, zlúčeniny, heterocyklické, spôsob, přípravy, prostriedok, použitie, bicyklické, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Spôsob prípravy chinolylakrylonitrilových derivátov a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 286905

Dátum: 17.06.2009

Autori: Shima Hidetaka, Okada Naoko, Harada Katsumasa, Harada Takashi, Nishino Shigeyoshi

MPK: C07D 215/00

Značky: spôsob, přípravy, derivátov, medziprodukt, chinolylakrylonitrilových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy 3-[2-cyklopropyl-4-(4-fluórfenyl)-3-chinolyl]prop-2-énnitritu reakciou 2-cyklopropyl-4-(4-fluórfenyl)chinolín-3-karbaldehydu s acetonitrilom v prítomnosti zásady za vzniku zmesi 3-[2-cyklopropyl-4-(4-fluórfenyl)-3-chinolyl]prop-2-énnitritu a 3-[2-cyklopropyl-4-(4-fluórfenyl)chinolin-3-yl]-3- hydroxypropionitrilu a dehydratáciou tejto zmesi v prítomnosti dehydratačného činidla, medziprodukt na tento spôsob...

Karbamátový derivát a fungicídny prostriedok s jeho obsahom na použitie v poľnohospodárstve a v záhradníctve

Načítavanie...

Číslo patentu: 286881

Dátum: 11.06.2009

Autori: Nagayama Kouzou, Yonekura Norihisa, Takagaki Makikazu, Tamai Ryuji, Sakai Junetsu, Ozaki Masami, Kawashima Takahiro, Muramatu Norimichi, Fukumoto Shunichiro, Ikegaya Kazuhiro

MPK: A01N 47/28, A01N 47/10, A01P 3/00...

Značky: fungicídný, karbamátový, prostriedok, použitie, obsahom, záhradníctve, poľnohospodárstve, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa karbamátový derivát, ktorý znázorňuje všeobecný vzorec (I), kde X znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej halogén, C1-C6alkyl alebo podobne, n znamená 0 alebo celé číslo 1 až 4, R1 znamená C1-C6alkylovú skupinu, R2 znamená skupinu zo skupiny zahrnujúcej atóm vodíka, C1-C6alkyl alebo podobne, R3 znamená atóm vodíka alebo C1-C6alkylovú skupinu, G znamená atóm kyslíka, atóm síry alebo podobne, Y znamená vodík, C1-C10alkylovú skupinu,...

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée

MPK: A61K 31/47, A61P 5/00, A61K 31/4709...

Značky: tetrahydrochinolínové, použitie, farmaceutický, deriváty, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Muneaux Yvette, Gougat Jean, Perreaut Pierre, Sarran Lionel, Ferrari Bernard

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/435, A61K 31/40...

Značky: přípravy, farmaceutické, obsahujúce, skupinu, kompozície, deriváty, spôsob, použitie, aminometylovú, obsahujú, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Li Wen, Wu Chengde, Holland George, Market Robert, Chen Qi, Scott Ian, Kassir Jamal, Biediger Ronald

MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: farmaceutická, deriváty, svoje, väzby, receptory, karboxylovej, obsahujúca, kompozícia, kyseliny, integrínov, inhibitory, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Tucker Howard, Newcombe Nicholas John, Barlaam Bernard Christophe, Waterson David

MPK: A61K 31/495, C07D 213/00, A61K 31/44...

Značky: arylpiperazíny, přípravy, prostriedok, ktorý, obsahuje, použitie, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Spada Alfred, Klein Scott, Mcgarry Daniel, Pauls Heinz, Gong Yong, Guertin Kevin

MPK: A61K 31/415, A61K 31/403, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/402, A61K 31/167, A61K 31/165...

Značky: farmaceutický, přípravy, amidové, použitie, ktorý, deriváty, spôsob, prostriedok, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Ledoussal Benoir, Hu Xiufeng Eric, Almstead Ji-in Kim, Gray Jeffrey Lyle

MPK: A61P 31/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: strukturou, obsahom, použitie, farmaceutický, chinolonů, zlúčenina, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Khire Uday, Johnson Jeffrey, Miller Scott, Dumas Jacques, Lee Wendy, Paulsen Holger, Smith Roger, Lowinger Timothy, Scott William, Sibley Robert, Redman Aniko, Wood Jill, Riedl Bernd, Renick Joel, Hatoum-mokdad Holia

MPK: A61K 31/17, A61K 31/38, A61K 31/34...

Značky: prípravok, močoviny, použitie, heterocyklické, substituované, farmaceutický, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7672

Dátum: 04.12.2007

Autori: Dorange Ismet, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: C07D 215/00, A61P 31/00, A61K 31/00...

Značky: antibakteriálně, deriváty, chinolínové

Text:

...alebo bez odolnosti k iným liekom), ktorí sú V súčasnej dobe najsilnejšími anti-TB liekmi. Kedykoľvek sa použije vyššie alebo ďalej výrazodolný Voči lieku, potom tento Výraz zahŕňa odolný voči viacerým liekom.Ďalší faktor pri regulácii epidemickej TB spočíva V probléme latentnej TB. Napriek dekáde regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliardy ľudí je infikovaných M.tuberculosis, hoci asymptomaticky. Okolo 10 týchto jednotlivcov je...

Antibakteriálne deriváty chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7540

Dátum: 04.12.2007

Autori: Koul Anil, Guillemont Jérome Emile Georges, Motte Magali Madeleine Simone, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/465, A61P 31/00, C07D 215/00...

Značky: antibakteriálně, chinolinu, deriváty

Text:

...sú V súčasnosti dvomi najúčinnejšími anti-TB liečivami. Teda, pokiaľ sa kdekoľvekvyššie alebo nižšie použije termín odolný voči liečivu zahrnuje odolnosť voči viacerým0007 Ďalším faktorom pri kontrole epidémie TB je problém latentnej TB. Napriek desaťročiam kontrolných programov tuberkulózy (TB) sú asi 2 bilióny ľudí nakazených M. tuberkulózou, teda bez príznakov. Asi 10 týchto jednotlivcov je V priebehu svojho života ohrozených vývojom...

Substituované benzopyránové deriváty, spôsob ich použitia a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285931

Dátum: 08.10.2007

Autori: Obukowicz Mark, Hanau Cathleen, Devadas Balekudru, Metz Suzanne, Hartmann Susan, Brown David, Talley John, Carter Jeffery, Ludwig Cindy, Bertenshaw Stephen, Graneto Matthew, Rogier Donald, Nagarajan Srinivasan

MPK: A61K 31/35, C07D 215/00, C07D 311/00...

Značky: substituované, použitia, spôsob, deriváty, prostriedok, obsahom, farmaceutický, benzopyránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina benzopyránových derivátov všeobecného vzorca (I'), spôsob ich prípravy a ich použitie na liečenie porúch sprostredkovaných cyklooxygenázou-2. Sú tiež opísané farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú.

2-Alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, ich príprava, kompozície, ktoré ich obsahujú a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7468

Dátum: 23.05.2007

Autori: Nardi Frédérico, Zhang Jidong, Benedetti Yannick, Commerçon Alain

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4709, A61P 19/00...

Značky: použitie, obsahujú, 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, príprava, kompozície

Text:

...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...

Nitrilová zlúčenina a spôsob výroby chinolínového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285675

Dátum: 11.05.2007

Autori: Takada Yasutaka, Suzuki Mikio, Yanagawa Yoshinobu, Ohara Yoshio

MPK: C07D 215/00

Značky: derivátů, výroby, nitrilová, zlúčenina, chinolínového, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nitrilová zlúčenina vzorca (1) a spôsob výroby derivátu chinolínu vzorca (3) prebiehajúci cez nitrilovú zlúčeninu vzorca (1), ktorá sa získa reakciou aldehydickej zlúčeniny vzorca (2) s dietylkyanometylfosfonátom.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečbu stavov sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 285520

Dátum: 12.02.2007

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: C07D 231/00, C07D 215/00, C07D 213/00...

Značky: použitie, prostriedok, liečivá, deriváty, amidové, farmaceutický, liečbu, přípravy, cytokínmi, stavov, obsahom, přípravu, spôsob, sprostredkovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R3 je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka alebo halogén m je 0 až 3, p je 0 až 2 a q je 0 až 4 každé R1 a R2 sa zvolí zo súboru, ktorý zahŕňa hydroxyskupinu, atóm halogénu, trifluórmetylovú skupinu a kyanoskupinu a R4 je zásaditá skupina, ako je aminoskupina, alkylaminoskupina, di(alkyl) aminoskupina s 1 až 6 atómami uhlíka v každej alkylovej časti, di(alkyl) aminoalkylskupina s 1 až...

4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové deriváty ako liečivá na liečenie neplodnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5440

Dátum: 02.05.2006

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius, Grima Poveda Pedro Manuel

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 5/00...

Značky: liečenie, 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, deriváty, liečivá, neplodnosti

Text:

...4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,ZB-hexahydrochinolínové deriváty podľa vynálezu sú účinne aktivátory FSH receptora a môžu byt použité na rovnaké klinické účely ako prírodný FSH, pretože sa správajú ako agonisty, stou výhodou, že sa môžu pripraviť synteticky, môžu vykazovat pozmenené vlastnosti stability a môžu sa podávať rôzne.0009 Teda agonisty FSH-receptora podľa predkladaneho vynálezu sa môžu použit na liečenie porúch plodnosti, napríklad v...

4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové deriváty ako liečivá na liečenie neplodnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4620

Dátum: 02.05.2006

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: A61K 31/47, A61P 5/00, A61K 31/4709...

Značky: liečenie, liečivá, deriváty, neplodnosti, 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové

Text:

...Výraz (2-4 C)alkinyl podobne znamená alkinylovú skupinu, ktorá má 2-4 atómy uhlíka, ako je etinyl, 2 propinyl, Z-butinyl a 3-butinyl.0022 Výraz (1-4 C)alkoxy znamená alkoxyskupinu, ktorá má 1-4 atómy uhlíka, pričom alkylová skupina má rovnaký význam ako je vyššie určené. (1-2 C)alkoxyskupiny sú výhodné.0024 Výraz (3-6 C)cykloalkyl(1-4 C)alkyI znamená cykloalkylalkylovú skupinu, ktorej cykloalkylová skupina má 3-6 atómov uhlíka s...

4-Fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové deriváty na liečenie neplodnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4587

Dátum: 02.05.2006

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan, Grima Poveda Pedro Manuel

MPK: A61K 31/4709, A61P 5/00, A61K 31/47...

Značky: 4-fenyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydrochinolínové, deriváty, neplodnosti, liečenie

Text:

...zo skupiny zahmujúcej hydroxy, amino, halogén, nitro, trilluónnetyl, kyano, (1-4 C)alkyI, (2-4 C)aIkenyl, (2-4 C)alkinyI,(1-4 Qalkog a di)(14 C)aIkylamino aleboR 23 R 4 v R R 2 -aminokarbonyle môže byt spojené za vytvorenia (4-6 C)heterocykloalkenylového kruhu alebo (2-6 C)heterocykloalkylového kruhu, voliteľne substituovaných s jedným alebo viacerými substituentami vybratými zo skupiny zahmujúcej (1-4 C)aIkyI, (1-4 C)alkoxy(1-4...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Goument Bertrand, Millan Mark, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Mannoury La Cour Clotilde

MPK: A61K 31/4465, A61K 31/496, A61K 31/4523...

Značky: serotonínu, antagonistov, inhibítorov, resorpcie, piperazinu, deriváty, neurokinínu, použitie

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...

Substituované 3-kyanochinolíny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284922

Dátum: 19.01.2006

Autori: Floyd Middleton Brawner, Johnson Bernard Dean, Reich Marvin Fred, Kitchen Douglas, Wissner Allan, Tsou Hwei-ru

MPK: C07D 215/00, C07D 401/00, A61K 31/47...

Značky: použitie, přípravy, obsahom, spôsob, prostriedok, 3-kyanochinolíny, farmaceutický, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (1), kde: X je cykloalkyl, ktorý môže byť voliteľne substituovaný alebo je to pyridinylový, pyrimidinylový alebo fenylový kruh ktorý môže byť voliteľne substituovaný m je 1 Y je -NH-, -O-, -S- alebo -NR-, pričom R je alkyl z 1 až 6 uhlíkovými atómami R1, R2, R3 a R4 sú každý nezávisle napríklad vodík, halogén, alkyl, alkenyl, alkinyl, alkenyloxyskupina, alkinyloxyskupina, hydroxymetyl, halogénmetyl, alkanoyloxyskupina a iné n...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Pinard Emmanuel, Jolidon Synese, Narquizian Robert, Norcross Roger David

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/423...

Značky: fenylpiperazín-metanónu, deriváty

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

4-[(2,4-Dichlór-5-metoxyfenyl)amino]-6-alkoxy-7-etinyl-3- chinolínkarbonitrily na liečenie ischemickej príhody

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3713

Dátum: 21.10.2005

Autori: Boschelli Diane Harris, Zaleska Margaret, Barrios-sosa Ana Carolina

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4706, C07D 215/00...

Značky: 4-[(2,4-dichlór-5-metoxyfenyl)amino]-6-alkoxy-7-etinyl-3, ischemickej, príhody, chinolínkarbonitrily, liečenie

Text:

...peptid zodpovedajúci zvyškom 6 - 20 Cdk 1 sa použil ako substrát (Biotin-KVEKIGEGTYGV/YK-COOH). Uskutočnili sa kinázové skúšky energetického prenosu homogénnej iluorescenčnej rezonancie, s použítím európium/APC detekčného formátu (LANCE, Perkin Eimer). Src enzým (10 ng) sa zmiešal s biotinylovaným peptidom (konečná koncentrácia 2 M), 50 mM Hepes (pH 7,5), 10 mM MgClz, 20 g/mI BSA, 0,001 Brij-35 (Sigma), 100 M ATP, 1 DMSO. Kinázová reakcia...

Deriváty arylpiperazínu ako selektívne ligandy receptora D3 dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2389

Dátum: 18.10.2005

Autori: Danvy Denis, Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Morvan Marcel, Levoin Nicolas, Capet Marc, Calmels Thierry

MPK: C07D 213/00, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Značky: receptora, dopamínu, arylpiperazínu, deriváty, ligandy, selektivně

Text:

...nezávisle od seba atóm vodíka alebo halogénu alebo skupinu hydroxy, alkyl, monofluóralkyl, polyfluóralkyl, alkoxy, polyfluóralkoxy,alkylsulfanyl, polyfluóralkylsulfanyl, kyano, -NRR, -COOR, -COR, -CONRR alebo dva zo susedných R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6 sa medzi sebou spoja za účelom vytvorenia uhlovodíkového cyklu alebo heterocyklu, nasýteného alebo nenasýteného, kondenzovaného s fenylovým jadrom, ku ktorému sa viažukde R, R rovnaké alebo...

Nepeptidové bradykinínové antagonisty a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3304

Dátum: 27.09.2005

Autori: Rossi Cristina, Maggi Carlo Alberto, Fincham Christopher Ingo, Quartara Laura, Giolitti Alessandro, Felicetti Patrizia

MPK: C07D 215/00, A61P 29/00, A61K 31/47...

Značky: nepeptidové, antagonisty, prostriedky, farmaceutické, bradykinínové, obsahom

Text:

...ostatné substítuenty sú definované vyššie.Obzvlášť výhodné sú zlúčeniny vzorca (I) kdeR je vodík alebo metylX je vodík alebo skupina -NH 2Cieľové zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu môžu byť pripravené podľa dobre známych syntetických spôsobov.Zlúčeniny všeobecného vzorca (l) ako je definovaný vyššie, sú výhodne pripravené kondenzáciou, V prítomnosti vhodného kondenzačného činídla, medziproduktu všeobecného vzorca(II), ziskaného ako je...

N-Hydroxyamidové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5865

Dátum: 25.07.2005

Autori: Jorand-lebrun Catherine, Crosignani Stefano, Bombrun Agnes, Swinnen Dominique, Gonzalez Jerome, Gerber Patrick

MPK: C07D 211/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: n-hydroxyamidové, deriváty, použitie

Text:

...známa ako stromelyzin 1), má ako substráty kotagén III, kotagén IV, kotagén V, kotagén IX, kotagén X, Iaminin, nidogén, Predpokladá sa, že nadmerná expresia je zahmutá v ateroskleróze, aneuryzma a restenóze.Želatínázy - predpokladá sa, že inhibícia spôsobuje priaznivý účinok na rakovinu, zvlášť na inváziu a metastázy.MMP-2 (tiež známa ako želatináza A, 72 kDa želatináza, bazálna membránová kolagenáza, alebo proteoglykanáza), má ako...

Enantioselektívna príprava derivátov chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7015

Dátum: 21.06.2005

Autori: Vogel Caspar, Lohse Olivier

MPK: C07D 215/00, C07D 251/00

Značky: chinolinu, príprava, enantioselektívna, derivátov

Text:

...avšak môže byť substituovaný, napríklad jedným alebo viacerými, napríklad dvoma alebo troma, zvyškami,napríklad zvolenými z množiny halogén, Cl-Cm-alkyl, halogén-Cl-Clo-alkyl, Cz-Clg-alkenyl,Cl-Clo-alkoxyskupina, hydroxyskupina, -CHO, Cl-Cmsubstituovaná oxyskupína, C 2-C 10 alkanoyl-oxyskupina, fenyl, fenoxyskupina, halogén-substituovaná fenoxyskupina,aminoskupina, Cl-Cw-alkylaminoskupina, di(C 1-Clo-alkybaminoskupina,...

Substituované chinolínové deriváty ako inhibítory mitotického kinezínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4549

Dátum: 19.05.2005

Autori: Lagniton, Wang, Constantine, Bair

MPK: A61K 31/47, C07D 215/00, A61P 35/00...

Značky: mitotického, substituované, chinolínové, deriváty, kinezínu, inhibitory

Text:

...bunkách, čo naznačuje, že KSP by sa mohol podílet na antiproliferačnom účinku all-trans retínovej kyseliny(Kaiser, A., et al., J. Biol. Chem 274, 18925-18931,1999). Je zaujímavé, že sa ukázalo, že Xenopus laevis Aurora-príbuzná proteín kináza pEg 2 asociuje a fosforyluje XlEg 5 (Giet, R., et al., J. Biol. Chem. 274215005-15013, 1999). Potenciálne substráty pre Aurora kinázy sú zvlášťzaujímavé pre vývoj liečiv proti rakovine. U pacientov...

Monohydrochlorid 8-hydroxy-5-[(R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-2-(4-metoxyfenyl)-1- metyletyl]amino]-etyl]-2(1H)-chinolinónu v kryštalickej forme a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4159

Dátum: 24.03.2005

Autori: Pivetti Fausto, Pighi Roberto

MPK: C07D 207/00, A61K 31/47, C07D 215/00...

Značky: formě, 8-hydroxy-5-[(r)-1-hydroxy-2-[[(1r)-2-(4-metoxyfenyl)-1, spôsob, metyletyl]amino]-etyl]-2(1h)-chinolinónu, přípravy, kryštalickej, monohydrochlorid

Text:

...8-hydroxy-5-(1 R)1-hydroxy-2-(1 R)-2-(4-metoxyfenyl)-1-metyletyljamínoetyI-2(1 H)-chinolinón monohydrochlorid. ktorý sa získa napríklad spôsobom opisovanom vEP 0147719 kryštalizáciou zo zmesi etanolu, vody a izopropyléteru,z vhodného rozpúšťadla.0032 Vhodné rekryštalizačné rozpúšťadlo je protické rozpúšťadlo ako etanol, izopropanol alebo ich zmesí s vodou. Výhodné rozpúšťadlo je zmes etanolu s vodou.0033 Najvhodnejšie rekryštalizačné...

Heteroarylalkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6688

Dátum: 25.02.2005

Autori: Bartsch-li Régine, Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine, Hoornaert Christian

MPK: C07C 271/00, C07D 215/00, C07D 233/00...

Značky: inhibitory, použitie, heteroarylalkylkarbamátové, enzymů, príprava, deriváty

Text:

...zvolenú zo súboru zahŕňajúceho skupiny fenyl, fenyloxy, benzyloxy,nañalenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazínyl pričom skupiny R 4 môžu byť substi tuované jednou alebo niekoľkými rovnakými alebo navzájom odlišnými skupinami R 3R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo skupinu CM-alkyl alebo spo ločne s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, znamenajú kruh zvolený zo súboru zahŕňajúceho azetidínový,...

Tetrahydrochinolinóny a ich použitie ako antagonistov metabotropických glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4703

Dátum: 25.02.2005

Autori: Danysz Wojciech, Weil Tanja, Kalvinsh Ivars, Parsons Christopher Graham Raphael, Henrich Markus, Kauss Valerjans, Jirgensons Aigars, Vanejevs Maksims, Jaunzeme Ieva

MPK: C07D 215/00

Značky: metabotropických, glutamátových, tetrahydrochinolinóny, použitie, antagonistov, receptorov

Text:

...a/alebo mať jeden atóm uhlíka nahradený atómom kyslíka alebo NR skupinou výraz aryl znamená nesubstituovaný fenyl alebo naflyl alebo fenyl substítuovaný jedným alebo viacerými substítuentami R 13 vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,trífluórmetyl, Cmalkyl, Cggalkenyl, Cwalkoxy, amíno, hydroxy, nitro, kyano, kyanometyl, Cmalkoxykarbonyl, Cwalkylamino, di-Cmalkylamíno, píperidínyl, morfollnyl a pyrídyl výraz bíaryl znamená bifenylén,...