C07D 213/89

Derivát pyridín-1-oxidu, jeho použitie a spôsob jeho transformácie na farmaceuticky účinné zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 287606

Dátum: 07.03.2011

Autori: Ürögdi László, Gruber Lajos, Schneiderné Barlay Mária, Ötvös László, Szakácsné Schmidt Anikó, Reider Ferencné, Jegesné Csákai Zita, Tóth József, Tömösközi István

MPK: C07D 213/89

Značky: pyridín-1-oxidu, účinné, transformácie, zlúčeniny, spôsob, použitie, derivát, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]-pyridín-1-oxid-3-karboxamidín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, ako aj jeho opticky aktívne enantioméry ( R)-(-)-N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboxamidín a (S)-(+)-N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboximidín alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a použitie týchto zlúčenín. Ďalej sa opisuje spôsob prípravy...

(1-FENYL-2-PYRIDÍN-4-YL)ETYLESTERY KYSELINY BENZOOVEJ AKO INHIBÍTORY FOSFODIESTERÁZY

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12943

Dátum: 04.02.2010

Autori: Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: C07D 213/61, A61K 31/44, A61P 11/00...

Značky: benzoovej, 1-fenyl-2-pyridín-4-yl)etylestery, inhibitory, kyseliny, fosfodiesterázy

Text:

...n je 1.0022 Predložený vynález sa týka aj spôsobu prípravy zlúčenín vzorca (l), v ktorých n je 1, ako je znázornený v schéme 1, a ktorý zahŕňa oxidáciu esterov vzorca (l), v ktorom n je 0, prostredníctvom oxidačného činidla, ako napríklad kyseliny S-chlórperbenzoovej, kyseliny peroctovej alebo peroxidu vodika.0023 Predložený vynález sa týka aj medziproduktov všeobecného vzorca (II),pre ktoré je n definované vyššie a atóm uhlíka označený...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, deriváty, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Jendza Keith, Gendron Roland, Choi Seok-ki, Fatheree Paul, Mcmurtrie Darren, Mckinnell Robert Murray, Olson Brooke, Allegretti Paul

MPK: A61K 31/415, A61K 31/417, A61K 31/4164...

Značky: duálne, pôsobiace, činidla, antihypertenzívne

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07C 233/00...

Značky: kinázovej, prostriedky, modulácie, biarylové, kaskády, spôsoby

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Deriváty heterocyklických amidov vhodné ako mikrobiocidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8523

Dátum: 23.10.2006

Autori: Tobler Hans, Walter Harald, Ehrenfreund Josef, Corsi Camilla

MPK: A01N 43/40, A01N 43/36, A01N 43/56...

Značky: heterocyklických, mikrobiocidy, deriváty, vhodné, amidov

Text:

...etyltio, propyltio, izo-propyltio, n-butyltío, ízo-butyltio, sekbutyltio alebo terc-butyltio, a obvykle metyltio alebo etyltio.Alkoxyalkyl je napríklad metoxymetyl, metoxyetyl, etoxymetyl, etoxyetyl, n-propoxymetyl, n-propoxyetyl, izopropoxymetyl alebo izopropoxyetyl. Aryl zahŕňa fenyl, naftyl, antracyl, fluórenyl a indanyl, ale obvykle je fenyl, Zlúčeníny vzorca (I) môžu existovať v rôznych geometrických alebo optických izomérochalebo v...

Nitrokatecholové deriváty ako inhibítory COMT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19279

Dátum: 26.07.2006

Autori: Dos Santos Ferreira Humberto, Kiss Laszlo Erno, Learmonth David Alexander, Leal Palma Pedro Nuno, Araújo Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4425, A61K 31/421...

Značky: deriváty, nitrokatecholové, inhibitory

Text:

...ktorý sa týkal potenciálu týchto xenobiotík na báze nitrokatecholu spôsobujúcich ťažké poškodenie pečene (hepatotoxicity). Skutočne, krátko ich uvedení do praxe, tolkapón bol stiahnutý z trhu po tom, čo niekoľko prípadov hepatotoxicity bolo hlásených vrátane troch nešťastných úmrtí na smrteľnú fulminantnú hepatitídu. Dnes sa tolkapón môže použiť iba pri Parkinsonových pacientoch, ktorí nereagujú na iné liečenia a striktne iba s...

Použitie hydroxylamínového derivátu na prípravu farmaceutického alebo kozmetického prostriedku na zvýšenie produkcie molekulových chaperónov, hydroxylamínový derivát a farmaceutické alebo kozmetické prostriedky s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284823

Dátum: 14.11.2005

Autori: Korányi László, Szilbereky Jenö, Jednákovits Andrea, Jaszlits László, Farkas Beatrix, Török Zsolt, Kovács Eszter, Medzihradszky Dénes, Márványos Ede, Biró Katalin, Vigh László, Balogh Gábor, Duda Ernő, Glatz Attila, Literati Nagy Péter, Barabás Mihály, Horváth Ibolya, Mézes Bea, Ürögdi László, Udvardy Éva, Hegedüs Erzsébet, Dormán Gyorgy, Kürthy Mária

MPK: A61K 31/44, C07C 259/02, C07D 213/78...

Značky: zvýšenie, prostriedku, kozmetické, produkcie, kozmetického, derivátů, farmaceutické, hydroxylamínový, derivát, farmaceutického, hydroxylamínového, chaperónov, molekulových, prostriedky, obsahom, použitie, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie chemickej zlúčeniny na prípravu farmaceutického prostriedku na zvýšenie expresie molekulových chaperónov exprimovaných bunkou alebo v eukariotickej bunke, ktorá je vystavená fyziologickému stresu, na zvýšenie expresie molekulového chaperónu v bunke nad množstvo vyvolané daným fyziologickým stresom, alebo na liečenie choroby spojenej s funkciou chaperónového systému alebo spojenej s poškodením bunkovej membrány alebo membrány...

Heterocyklické deriváty inhibujúce faktor Xa, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Rayner John Wall, Preston John, Smithers Michael James, Turner Paul, Stocker Andrew

MPK: A61K 31/505, C07D 213/56, A61K 31/44...

Značky: přípravy, heterocyklické, deriváty, prostriedok, obsahom, farmaceutický, spôsob, faktor, použitie, inhibujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Arylmočoviny ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11170

Dátum: 11.02.2003

Autori: Riedl Bernd, Chien Du-schieng, Lee Wendy, Scott William, Bjorge Susan, Musza Laszlo, Nassar Ala, Dumas Jacques

MPK: A61P 11/00, A61K 31/44, A61P 19/00...

Značky: arylmočoviny, kinázové, inhibitory

Text:

...Lung Dis. 1996, 13, 139), alergického respiračného ochorenia (CasaIe et al. Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 1996, 15, 35), silikózy (Gossart et al. J. lmmunol. 1996, 156, 1540 Vanhee et al. Eur. Respir. J. 1995, 8, 834), pneumokoniózy u baníkov (Borm et al. Am. Rev. Respir. Dis. 1988, 138, 1589), alveolárneho zranenia (Horinouchi et al. Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 1996, 14, 1044), zlyhania pečene (Gantner et al. J. Pharmacol. Exp. Therap....

Heterocyklyloxybenzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283040

Dátum: 23.12.2002

Autori: Baumgarth Manfred, Gericke Rolf, Dorsch Dieter, Minck Klaus-otto, Beier Norbert

MPK: A61K 31/495, A61K 31/50, A61K 31/40...

Značky: farmaceutické, báze, výroby, heterocyklyloxybenzoylguanidíny, použitie, spôsob, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

N-Diaminometylén-3-metylsulfonyl-4-(1,6-dihydro-6-oxo-3- pyridazinyloxy)benzamidové deriváty spôsob ich výroby reakciou príslušnej 3-metylsulfonyl-4-(1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridazinyloxy)benzoovej kyseliny alebo zodpovedajúceho benzoylchloridového alebo metylbenzoátového derivátu s guanidínom ich použitie na výrobu liečiv, najmä na liečenie arytmií, anginy pectoris, infarktov, ako aj na preventívne ošetrenie s uvedenými indikáciami farmaceutické...

Bis-Benzo alebo benzopyrido-cyklohepta zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280717

Dátum: 12.06.2000

Autori: Wong Jesse, Green Michael, Piwinski John

MPK: A61K 31/44, A61K 31/496, C07D 213/89...

Značky: benzopyrido-cyklohepta, použitie, zlúčeniny, farmaceutický, přípravy, prípravok, bis-benzo, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Bis-Benzo alebo benzopyridopiperidénové, piperidylidénové a piperazínové zlúčeniny vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Z znamená skupinu vzorca -(C(Ra)2)m-Y-(C(Ra)2)n- alebo skupinu vzorca (alfa)
L je N alebo N+O-
X je CH, N alebo NR12
T je CH, C alebo N, ktoré majú antialergickú a protizápalovú aktivitu
spôsob prípravy týchto zlúčenín a ich použitie v lekárstve.

Deriváty benzopyránu, medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 279037

Dátum: 06.05.1998

Autori: Redshaw Sally, Attwood Michael Richard Chemik, Jones Philip Stephen Chemik

MPK: A61K 31/47, A61K 31/35, A61K 31/44...

Značky: medziprodukty, benzopyránu, báze, deriváty, prostriedky, farmaceutické, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty benzopyránu všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, halogén, trifluórmetyl, nitro, kyano, C1-7alkyl, alkoxykarbonyl s 1 až 7 C v alkoxyle, alkanoyl s 1 až 7 C, benzoyl, nitrobenzoyl, halogénbenzoyl alebo karbamoyl, R2 je H, C1-7alkyl alebo fenyl, R3 je H alebo C1-7alkyl R4 a R5 je každý jednotlivo H alebo R4 je OH a R5 je H, alebo R4 a R5 predstavujú spoločne väzbu uhlík-uhlík a R6 je šesťčlenný monocyklický N-heteroaryl s 1 alebo 2 N...

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278689

Dátum: 14.01.1998

Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James

MPK: C07D 213/79, C07D 213/75, C07D 213/80...

Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny

Zhrnutie / Anotácia:

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...

Inhibítory metaloproteinázy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281544

Dátum: 05.03.1997

Autori: Martin Fionna Mitchell, Beckett Raymond Paul, Whittaker Mark, Miller Andrew

MPK: C07D 213/75, C07C 259/06, A61K 31/00...

Značky: spôsob, výroby, použitie, prostriedky, farmaceutické, inhibitory, obsahom, metaloproteinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory metaloproteinázy vzorca (I), kde X je -CO2H alebo -CONHOH skupina R4 je fenyl alebo 5- alebo 6-členný heteroarylový kruh, kde ktorýkoľvek z dusíkových atómov kruhu môže byť oxidovaný na N-oxid, ktorý môže byť voliteľne kondenzovaný na benzénový kruh alebo na 5-, 6- alebo 7-členný heterocyklický kruh a kde tieto kruhy môžu byť voliteľne substituované. Ďalej sú opísané farmaceutické prostriedky s obsahom týchto zlúčenín,...

Amidová zlúčenina a jej soli, spôsob jej prípravy a pesticídny prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281481

Dátum: 08.06.1994

Autori: Yoneda Tetsuo, Koyanagi Toru, Morita Masayuki, Okada Hiroshi, Toki Tadaaki, Kagimoto Chiharu

MPK: A01N 43/40, C07D 213/89, C07D 213/82...

Značky: přípravy, zlúčenina, obsahom, amidová, solí, spôsob, prostriedok, pesticídny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná amidová zlúčenina a jej soli všeobecného vzorca (I), kde X je atóm kyslíka alebo atóm síry, Y je halogénalkylová skupina, každý z R1 a R2, ktoré sú navzájom nezávisle, znamená atóm vodíka, alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu, alkinylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu, ktoré môžu byť substituované, -C(W1)R3, - S(O)nR4 alebo -NHR5, alebo R1 a R2 tvoria dohromady =C(R6)R7, alebo dohromady so susedným atómom dusíka tvoria C4-5 päť-...

Způsob výroby betainů N-iminopyridinia

Načítavanie...

Číslo patentu: 246096

Dátum: 13.02.1986

Autor: Strakoš Ladislav

MPK: C07D 213/89

Značky: způsob, výroby, n-iminopyridinia, betainů

Text:

...tlaku odpaří. Zbytek se okyselí zředěnou chlorovodíkovou kyselinou a potom se odfiltruje a promyje se vodou. Získaná sraženina se míchá s ethanolem za varu a za tepla se zfiltruje. sraženina se míchá se zředěným roztokem hydroxidu sodného po dobu jedné hodiny, zfiltruje se a promyje se vodou. Tak se získá 4,1 g 57 Vo teorie inertní soli 1-4-chlor-3-sulfamoylbenzoyljamino-3-karbamoylpyrldlniumhydroxldu vzorceTeplota tání je 273 až 274 °C....

Způsob výroby betainů N-iminopyridinia

Načítavanie...

Číslo patentu: 246095

Dátum: 13.02.1986

Autor: Prossr Otto

MPK: C07D 213/89

Značky: výroby, způsob, n-iminopyridinia, betainů

Text:

...10 ml se působí uhličítanem draselným(2,8 g, 0,02 mo 1 u. V průběhu 15 minut se přídá 4-c 111 or-B-sulfamoylbenzoylchlorid2,54 g, 0,01 molu rozpuštěný v acetonu 10 mll. Míchá se 3 hodiny při teplote místnosti a zkoncentruje odpařením acetonu při teplotě nižší než 40 °C. Extrahuje se chloroíormem, vysuší Na 2 SO 4 j, přeflltruje a odpaří rozpouštědlo. Překrystalováním získaného zbytku v ethanolu se získa 2,3 g 74 0/1 teorie vnitřní soli...

Způsob přípravy betainů N-iminopyridinia

Načítavanie...

Číslo patentu: 246074

Dátum: 13.02.1986

Autor: Rais Josef

MPK: C07D 213/89

Značky: způsob, n-iminopyridinia, přípravy, betainů

Text:

...(3,5 g, 0,01 molu v~ 80 m 1 etĺhan-olu se za součvxsného míchání přizdá 10 m 1 nvasycemého roztoku kyseliny chlorovodñkové v» ethanolu. Po mĺChÉJHĺ po dobu jediné hodiny se vytvorená snaženisna 0 dfiltruje a~ promyje ethanolem. Ziská se 3,6 g 92 1- 4 «c.1 rlor-B-sulfamoylhenzoylamino -2,4,ô-trimethvlpyriclliniumohłoridu vzorcePoužívá se samců krys Siparque-Dławley HC/CFY o...

Způsob výroby N-substituovaného 1-oxidu nikotinamidu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 241064

Dátum: 16.07.1985

Autori: Spirin Jurij Veniaminovie, Reznik Valentinjurjevie

MPK: C07D 213/89

Značky: n-substituovaného, nikotinamidu, solí, výroby, způsob, 1-oxidu

Text:

...histaminem 0150, jako-ž i relativní účinnost vůči cimetidinu.Relativní účinnost účinnost cimetidinu 1)Z tabulky I vyplývá, že vybrané sloučeni 11 y podle vynálezu mají extrémne vysokou účinnost, která v případě dvou produktů čini téměř dvojnásobek účinnosti ranitidinu. Vzhledem ke slo-učeninám IV a V, popsaným v evropské patentové přlhlášce 23 578, maji Livedené sloučeniny podle vynálezu až 20 ~ násobnou antisekreční účinnost.Výchozí...

Způsob výroby N-oxidů esterů pyridylkarboxylových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 241082

Dátum: 13.06.1985

Autori: Wicke Heinz, Muzyeenko-leonid Afanasjevie, Ždanova Nelli Isaakovna, Schneeweissvolker

MPK: C07D 213/79, C07D 213/89, A61K 31/44...

Značky: způsob, esterů, n-oxidů, pyridylkarboxylových, výroby, kyselin

Text:

...a jednou týdně tělesná hmotnost zvířat.Poslední den -pokusu se lkrysám -opět -odebere krev z retroonbitálniho plexu ve stejnou dobu jako 14. dne ,přípravného olbdobí. .Krevní vzorky se opět analyzují .na hladinu celkového Isérovétho cholesterolu, cholesterolu HDL, d-lipoproteinů a triglyceridü. zvířata se pak usmrti, játra se vyjmou a zvážĺ.Ve srov-nání s kontrolními zvířaty je možno pozorovat značné po-sitivni změny všech iparametrů...