C07D 213/81

Spôsob prípravy [(3-hydroxypyridín-2-karbonyl)amino]alkánových kyselín, esterov a amidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20251

Dátum: 05.06.2012

Autori: Gorin Boris, Copp James Densmore, Lu Alan Quigbo, Dixon Craig Edward, Janusz John Michael, Oudenes Jan, Lanthier Christopher

MPK: C07D 213/803, C07D 213/81, C07D 213/79...

Značky: přípravy, spôsob, amidov, esterov, kyselin, 3-hydroxypyridín-2-karbonyl)amino]alkánových

Text:

...a tiež majú antipyretickú a analgetickú aktivitu.0008 Demetriades a kol. (Dynamic Combinatorial Chemistry Employing Borónic Acids/Borónate Esters Leads to Potent Oxygenase lnhibitors, Angewandte Chemie, International Edition, zv. 51, č. 27, 25. mája 2012, strany 66726675) opisujú, že dynamické systémy borónová kyselina/borónátový ester spojené s proteínovou hmotnostnou spektrometrickou analýzou sú použiteľné na identifikáciu proteínových...

Inhibítory neprilyzínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19744

Dátum: 14.12.2011

Autori: Fleury Melissa, Gendron Roland, Hughes Adam

MPK: C07D 213/81, C07D 231/14, C07D 233/26...

Značky: inhibitory, neprilyzínu

Text:

...r ŤQJ, ZR 10 je vybraná zo skupiny -Cmalkyl, -O-Cmalkyl, -Cmcykloalkyl, -O-Cmcykloalkyl, fenyl,-O-fenyl, -NR 12 R 13, -CHCH(CH 3)2 -NH 2, -CHCH(CH 3)2 -NHC(O)O-C 1.6 alkyl, a-CH(NH 2)CH 2 COOCH 3 a R 12 a R 13 sú nezávisle vybrané zo skupiny H, -Cpóalkyl, a benzyl alebo R 12 a R 13 spolu dohromady tvoria -(CH 2)3-6, -C(O)-(CH 2)3-, alebo -(CH 2)2 O(CH)2- R 31 je vybraná zo skupiny -O-Cpóalkyl, -O-benzyl, a -NR 12 R 13 a R 32 je...

Ko-kryštály a soli inhibítorov CCR3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18519

Dátum: 06.10.2011

Autori: Stertz Uwe, Santagostino Marco, Werthmann Ulrike, Pachur Thorsten, Trebing Thomas, Haeberle Hans, Frank Markus, Henry Manuel

MPK: A61P 31/00, C07D 211/58, A61K 31/454...

Značky: inhibítorov, ko-kryštály

Text:

...vírusmiChemokínové receptory sú implikované ako dôležité mediátory zápalových, infekčných a imunoregulačných porúch a ochorení, vrátane astmy a alergických ochorení, ako aj autoimunitných ochorení ako je reumatoidná artritída, Graveho choroba, chronická obštrukčná choroba pľúc a ateroskleróza. Napríklad, chemokínový receptor CC 3 sa exprimuje medzi inými na eozinoñloch, bazofiloch, bunkách TH 2, alveolárnych makrofágoch, žírnych...

Spôsob prípravy 4-{4-[({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)-fenyl]amino}karbonyl)amino]-3- fluórfenoxy}-N-metylpyridín-2-karboxamidu a jeho monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19107

Dátum: 08.04.2011

Autori: Lögers Michael, Wichmann Saskia, Stiehl Juergen, Heilmann Werner, Gottfried Michael, Rehse Joachim

MPK: C07D 213/81

Značky: přípravy, monohydrátu, spôsob, fluórfenoxy}-n-metylpyridín-2-karboxamidu, 4-{4-[({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)-fenyl]amino}karbonyl)amino]-3

Text:

...vodným zásaditým roztokom na vyzrážanie monohydrátu zlúčeniny vzorca(l), a prípadne sa monohydrát suší za zníženého tlaku, pokým nevznikne zlúčenina vzorca (I).0010 Sol zlúčeniny vzorca (I) sa môže pripraviť spracovaním zlúčeniny vzorca (IV) zlúčeninou vzorca (V) v reakčnej zmesi a potom sa rozpustená zlúčenina vzorca (I) spracuje kyselinou za vzniku soli zlúčeniny vzorca (l), ktorá sa vyzráža zroztoku, obsahujúceho0011 Monohydrát zlúčeniny...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Edwards Lee, Hughes Glyn, Legrand Darren Mark, Bala Kamlesh Jagdis, Baettig Urs, Budd Emma, Spiegel Katrin, Howsham Catherine

MPK: C07D 213/81, A61P 11/12, A61K 31/443...

Značky: liečenie, pyridínové, pyrazínové, deriváty

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Hauel Norbert, Wiedenmayer Dieter, Ceci Angelo, Doods Henri, Walter Rainer, Mack Juergen, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette, Priepke Henning

MPK: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, bradykinínu-b1

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14347

Dátum: 23.02.2010

Autori: Ceci Angelo, Doods Henri, Hauel Norbert, Priepke Henning, Walter Rainer, Schuler-metz Annette, Konetzki Ingo, Wiedenmayer Dieter, Mack Juergen

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny

Text:

...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...

Nové fenylaminoizonikotínamidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20436

Dátum: 27.07.2009

Autori: Yu Henry, Liu-bujalski Lesley, Askew Benny, Goutopoulos Andreas

MPK: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 35/00...

Značky: nové, fenylaminoizonikotínamidové, zlúčeniny

Text:

...p 53 či plómK (Lin et al., Genes Dev, 1998, 12, s. 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl inhibuje transkripciu NF -KXB negatívnou reguláciou aktivity p 38 MAPK (Carter et al., J Biol Chem 2000, 275, s. 2785 8-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členy rodiny proteínov ERK (extraceluláma signálom regulované kináza) alebo MAPK (mitogénom aktivovaná proteinkináza). Abnonnálna expresia génu MEK bola detekovaná u mnohých typov...

Deriváty adamantyldiamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Jimenez Hermogenes, Doller Dario, Grenon Michel, Guo Maojun, Ma Gil, Li Guiying, White Andrew

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...

Značky: deriváty, adamantyldiamidu, použitie

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Monohydrát 4-[4-({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)fenyl]karbamoyl}amino)-3- fluórfenoxy]-N-metylpyridín-2-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14807

Dátum: 29.09.2007

Autori: Grunenberg Alfons, Tenbieg Katharina, Keil Birgit, Stiehl Juergen

MPK: A61P 35/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Značky: fluórfenoxy]-n-metylpyridín-2-karboxamidu, monohydrát, 4-[4-({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)fenyl]karbamoyl}amino)-3

Text:

...rakovinu krčka matemice, rakovinu vaječníkov, rakovinu vagíny a rakovinu vulvy, rovnakoNádory zažívacieho ústrojenstva zahŕňajú análnu rakovinu, rakovinu hrubého čreva,kolorektálnu rakovinu, rakovinu pažeráka, rakovinu žlčníka, rakovinu žalúdka, rakovinupankreasu, rakovinu konečníka, rakovinu tenkého čreva a rakovinu slinných žliaz.Nádory močového ústrojenstva zahŕňajú rakovinu močového mechúra, rakovinu penisu,rakovinu obličiek, rakovinu...

Inhibítory prolylhydroxylázy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8475

Dátum: 26.06.2007

Autori: Greis Kenneth Donald, Kawamoto Richard Masaru, Warshakoon Namal Chithranga, Nezverejniť Pôvodcu Na Vlastnú Žiadosť, Boyer Angelique Sun, Wu Shengde

MPK: C07C 255/57, C07C 235/60, C07C 237/42...

Značky: spôsoby, inhibitory, použitia, prolylhydroxylázy

Text:

...ako zahrnujúci a zahŕňa znamená vrátane, ale bez obmedzenia a nie je možné ho chápať tak, ževylučuje napríklad iné aditíva, zložky, čísla alebo kroky.0014 Pokiaľ sa v opise a priložených nárokoch používajú formy v jednotnom čísle, potom,pokiaľ nie je uvedené inak, tieto odkazy zahrnujú aj formy v množnom čísle. Tak napríkladodkaz na kompozíciu zahŕňa zmes dvoch alebo viacerých kompozícii.0015 Prípadný(á) alebo prípadne znamená, že následne...

Deriváty kyseliny (4-(4-[6-(trifluórmetyl-pyridín-3-ylamino)-N-obsahujúci heteroaryl]-fenyl)-cyklohexyl)-octovej a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10886

Dátum: 28.03.2007

Autori: Kwak Young-shin, Serrano-wu Michael, Liu Wenming

MPK: C07D 213/75, C07D 213/74, A61K 31/44...

Značky: použitie, 4-(4-[6-(trifluórmetyl-pyridín-3-ylamino)-n-obsahujúci, deriváty, farmaceutické, heteroaryl]-fenyl)-cyklohexyl)-octovej, kyseliny

Text:

...týka 2,6-substituovaných chrómanových derivátov, ktoré sú vhodné na liečenie beta-S adrenoreceptorom-sprostredkovaných stavov.W 0 O 2/ l 1724 A 2 sa týka farmaceutických kompozícii, ktore zahŕňajú Z-pyridínaminy, ktoré sa môžu použiť na prevenciu ischemickej bunkovej smrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu aktivity jednej alebo viacerých proteínkináz.W 0 2004/000788 A 1 sa týka ureido-substituovaných...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Pflieger Philippe, Mattei Patrizio, Conte Aurelia, Maugeais Cyrille, Luebbers Thomas, Kuehne Holger, Mueller Werner

MPK: A61K 31/4409, A61K 31/4402, A61K 31/166...

Značky: heteroarénové, benzamidové, deriváty

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Deriváty 3-arylaminopyridínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16009

Dátum: 19.10.2005

Autori: Sekul Renate, Jiang Xuliang, Grädler Ulrich, Schwarz Matthias, Feurer Achim, Goutopoulos Andreas, Thiemann Meinolf, Deppe Holger, Otte Kerstin, Abel Ulrich

MPK: A61P 35/00, C07D 213/79, A61K 31/44...

Značky: 3-arylaminopyridínu, deriváty

Text:

...aktivita MEKl v primámej bunkovej kultúre podporuje senescenciu a indukuje p 53 a plómm, a opak bol pozorovaný u imortalizovaných buniek alebo buniek postrádajúcich buď p 53 alebo plóm(Lin et al., Genes Dev, 1998 , 12, 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl na základe negatívnej regulácie aktivity p 38 MAPK inhibuje transkripciu NF- KB (Carter et al., J Bio Chem 2000, 275, 27858-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členmi rodiny gćnov...

Spôsob prípravy 4-{4-[({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)fenyl]-amino}karbonyl)amino]fenoxy}- N-metylpyridín-2-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18282

Dátum: 20.09.2005

Autori: Lenz Jana, Müller-gliemann Matthias, Berwe Mathias, Kuhn Oliver, Mohrs Klaus, Lögers Michael, Heilmann Werner, Stiehl Jürgen, Gehring Reinhold, Matthäus Mike

MPK: C07D 213/81

Značky: spôsob, 4-{4-[({[4-chlór-3-(trifluórmetyl)fenyl]-amino}karbonyl)amino]fenoxy, n-metylpyridín-2-karboxamidu, přípravy

Text:

...je to vhodnéyzaobíst sa bez použitia dimetylformamidu. Prekvapivo je tiež možné, v porovnaní s doterajším stavom techniky, zaobísť sa bez použitia uhličitanu draselnćho.Pri príprave zlúčeniny vzorca (IV) podľa vynálezu reakciou zlúčeniny vzorca (Ill) smetylaminom, je prekvapivo možné použiť vodný roztok napriek prítomnosti kyslého chloridu vzorca (lll). Okrem toho sa V porovnaní so spôsobom z doterajšieho stavu technikyPri príprave...

Termodynamicky stabilná forma tozylátu BAY 43-9006

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12237

Dátum: 20.09.2005

Autori: Lenz Jana, Grunenberg Alfons

MPK: A61K 31/44, A61P 35/00, C07D 213/81...

Značky: tozylátu, forma, 43-9006, stabilná, termodynamicky

Text:

...vzorca (I) V polymorfe I, vzhľadom na celkové množstvo zlúčeniny vzorca (l)Predmetný vynález ďalej poskytuje zlúčeninu vzorca (I) v polymorfe I na použitie na liečenie porúch. Prednosť sa dáva jej použitiu na liečenie porúch, ktoré sa vyznačujú procesmi abnomiálnej angiogenézy alebo hyperpermeability, ochorení kostnej drene, napríklad leukémie, liečenia karcinómu, napríklad karcínómu pľúc, pankreasu, štítnej žl , obličky alebočreva, alebo na...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Bao Liang, Malesky Kimberly, Reynolds Mark, Wang Shumei, Lalonde Rebecca, Dina Michael, Koehler Michael, Gunzner Janet, Savage Scott, Castanedo Georgette, Sutherlin Daniel, Stanley Mark

MPK: A61K 31/4427, A61P 35/00, A61K 31/4418...

Značky: inhibitory, signalizácie, pyridylové, hedgehog

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Spôsob prípravy amidov a esterov heteroarylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 284614

Dátum: 27.06.2005

Autori: Knell Marcus, Brink Monika, Heinz Willi, Wevers Jan Hendrik

MPK: C07D 213/79, C07D 213/803, C07D 213/04...

Značky: spôsob, přípravy, esterov, heteroarylkarboxylových, kyselin, amidov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy amidov a esterov heteroarylkarboxylových kyselín vzorca (I), v ktorom všeobecné zvyšky A1 až A5, R1, Hal a X majú nasledujúci význam: jedna zo skupín A1, A2, A3, A4 a A5 znamená atóm dusíka a zostávajúce skupiny znamenajú nezávisle CH, Hal znamená atóm halogénu, X znamená O alebo NR2, R1 znamená C1-6-alkylovú skupinu, fenylovú skupinu, pyridimidínovú skupinu alebo C3-8-cykloalkylovú skupinu, ktoré môžu byť...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín a 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín ako medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 284024

Dátum: 21.07.2004

Autori: Roduit Jean-paul, Kalbermatten Georges

MPK: C07D 239/42, C07D 241/24, C07D 213/81...

Značky: heteroaromatických, výroby, medziprodukt, kyselin, spôsob, 3-chlór-2-[3-(trifluórmetyl)fenoxy]pyridín, arylamidov, karboxylových

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn(n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a že nie sú dva atómy dusíka bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 môže tiež znamenať skupinu vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283920

Dátum: 30.04.2004

Autori: Roduit Jean-paul, Kalbermatten Georges

MPK: C07D 239/42, B01J 31/24, C07D 213/81...

Značky: kyselin, karboxylových, výroby, arylamidov, spôsob, heteroaromatických

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn (n = 1-5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a dva atómy dusíka nie sú bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4-alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 je skupina vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo heteroaromatický...

Spôsob čistenia, regenerácie a recyklácie 1-(2-hydroxyiminometylpyridínium)-3-(4-karbamoylpyridínium)-2- oxapropán dichloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283686

Dátum: 31.10.2003

Autori: Hrabálek Alexandr, Vachek Josef, Doležalová Jaroslava, Doležal Pavel

MPK: C07D 401/12, C07D 213/81, C07B 63/00...

Značky: recyklácie, 1-(2-hydroxyiminometylpyridínium)-3-(4-karbamoylpyridínium)-2, dichloridu, oxapropán, spôsob, čistenia, regenerácie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob čistenia 1-(2-hydroxyiminometylpyridínium)-3-(4-karbamoylpyridínium)-2- oxapropán dichloridu (HI-6), ktorý spočíva v tom, že na monohydrát HI-6 sa pôsobí bezvodým metanolom a následne sa destiláciou, výhodne pri zníženom tlaku, odstráni uvoľnená kryštalická voda vo forme azeotropickej zmesi s organickým rozpúšťadlom. Spôsob regenerácie spočíva v tom, že na HI-6 sa pôsobí vodou a etanolom za vzniku príslušného monohydrátu, na...

Arylmočoviny ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11170

Dátum: 11.02.2003

Autori: Bjorge Susan, Chien Du-schieng, Nassar Ala, Musza Laszlo, Riedl Bernd, Dumas Jacques, Scott William, Lee Wendy

MPK: A61P 11/00, A61K 31/44, A61P 19/00...

Značky: kinázové, inhibitory, arylmočoviny

Text:

...Lung Dis. 1996, 13, 139), alergického respiračného ochorenia (CasaIe et al. Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 1996, 15, 35), silikózy (Gossart et al. J. lmmunol. 1996, 156, 1540 Vanhee et al. Eur. Respir. J. 1995, 8, 834), pneumokoniózy u baníkov (Borm et al. Am. Rev. Respir. Dis. 1988, 138, 1589), alveolárneho zranenia (Horinouchi et al. Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 1996, 14, 1044), zlyhania pečene (Gantner et al. J. Pharmacol. Exp. Therap....

Inhibítor aktivity CETP, zlúčeniny tvoriace jeho aktívnu zložku, ich použitie, profylaktické alebo terapeutické prostriedky a kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282973

Dátum: 09.12.2002

Autori: Okamoto Hiroshi, Maeda Kimiya, Shinkai Hisashi

MPK: C07C 323/40, C07C 323/63, A61K 31/165...

Značky: zlúčeniny, obsahom, terapeutické, kompozícia, prostriedky, použitie, inhibitor, tvoriace, aktívnu, aktivity, zložku, cetp, profylaktické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa inhibítor aktivity CETP, ktorý zahrnuje ako aktívnu zložku zlúčeninu všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje alkylovú skupinu s priamym reťazcom alebo rozvetvenú alkenylovú skupinu s priamym reťazcom alebo rozvetvenú nižšiu halogénalkylovú skupinu substituovanú alebo nesubstituovanú cykloalkylovú skupinu substituovanú alebo nesubstituovanú cykloalkenylovú skupinu substituovanú alebo nesubstituovanú cykloalkylalkylovú skupinu...

Derivát benzamidínu ako inhibítor faktora XA, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282799

Dátum: 11.11.2002

Autori: Melzer Guido, Juraszyk Horst, Dorsch Dieter, Bernotat-danielowski Sabine, Wurziger Hanns

MPK: C07D 213/81, A61K 31/495, C07D 213/18...

Značky: prostriedok, ktorý, farmaceutický, obsahuje, přípravy, inhibitor, derivát, benzamidinu, použitie, spôsob, faktora

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát benzamidínu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená -C(=NH)-NH2, ktorá je prípadne monosubstituovaná skupinou -COA, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA, -OH alebo bežnou skupinou chrániacou aminoskupinu a) alebo b), a ostatné substituenty majú svoje špecifické významy uvedené v opise, a jeho soli sú ako inhibítory faktora XA vhodné na odstraňovanie a predchádzanie tromboembolickým ochoreniam. Ďalej sa opisuje spôsob jeho prípravy a farmaceutický...

Deriváty aminokyselín so zlepšenou rezistenciou proti viacerým liečivám, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282069

Dátum: 27.08.2001

Autori: Harding Matthew, Zelle Robert

MPK: A61K 31/395, A61K 31/16, C07C 237/02...

Značky: proti, kompozícia, rezistenciou, použitie, viacerým, aminokyselin, liečivám, přípravy, obsahuje, farmaceutická, spôsob, zlepšenou, deriváty, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny, ktoré udržiavajú, zvyšujú alebo obnovujú citlivosť buniek na terapeutické alebo profylaktické činidlá. Sú opísané tiež farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú. Zlúčeniny a farmaceutické prostriedky podľa vynálezu sú predovšetkým vhodné na ošetrenie buniek rezistentných proti viacerým liečivám (multi-drug resistant cells), na prevenciu vzniku rezistencie proti viacerým liečivám a na použitie na liečenie...

Diamidy N,N’-bis-/alkoxyalkyl/-pyridín-2,4-dikarboxylovej kyseliny, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci

Načítavanie...

Číslo patentu: 279199

Dátum: 08.07.1998

Autori: Bickel Martin, Günzler-pukall Volkmar, Baader Ekkehard

MPK: A61K 31/44, C07D 213/81

Značky: kyseliny, obsahujúci, látky, spôsob, prostriedok, použitie, diamidy, výroby, farmaceutický, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Diamidy N,N'-bis/alkoxyalkyl/pyridín-2,4-dikarboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R1' znamenajú priamy alebo rozvetvený C1-C4alkylén, R2 a R2'atóm vodíka alebo nerozvetvený C1-C4alkyl, n a n' sú 1 alebo 2, pričom R1 a R1', R2 a R2', n a n' sú rovnaké alebo rozdielne, spôsob ich výroby reakciou halogenidu pyridín-2,4-dikarboxylovej kyseliny s alkoxyalkylamínom alebo hydroxyalkylamínom. Tieto zlúčeniny inhibujú...

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín a 2-chlór-6-[1-metyl-3-(trifluórmetyl)pyrazol-5-yloxy]pyridín ako medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281492

Dátum: 04.02.1998

Autori: Kalbermatten Georges, Roduit Jean-paul

MPK: A01N 43/56, C07D 213/81, A01N 43/40...

Značky: spôsob, heteroaromatických, medziprodukt, 2-chlór-6-[1-metyl-3-(trifluórmetyl)pyrazol-5-yloxy]pyridín, kyselin, výroby, arylamidov, karboxylových

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby arylamidov heteroaromatických karboxylových kyselín vzorca (I), kde je každé An dusík alebo CRn (n = 1 - 5), s pravidlom, že aspoň jeden člen kruhu je dusík a že nie sú dva atómy dusíka bezprostredne spolu spojené R1 až R5, pokiaľ sú prítomné, sú nezávisle od seba vodík, C1-4-alkyl alebo aryl, pričom jeden zo substituentov R1 až R5 je skupina vzorca -OR, v ktorej R je prípadne substituovaný aromatický alebo heteroaromatický zvyšok...

Pikolínamidové deriváty, spôsob ich výroby a medziprodukt na ich výrobu, herbicídny prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280305

Dátum: 10.05.1995

Autori: Bissinger Hans Joachim, Searle Richard John Griffith, Kleemann Axel

MPK: C07D 213/81, C07D 213/84, A01N 43/40...

Značky: herbicídny, obsahom, deriváty, pikolínamidové, použitie, prostriedok, výroby, výrobu, medziprodukt, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Pikolínamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 znamenajú nezávisle od seba vodík, prípadne substituovaný alkyl, hydroxy-, alkoxy-, alkenyloxy-, alkinyloxyskupinu, alkylkarbonyl, alkoxykarbonyl, aminoskupinu, ktorá je prípadne mono- alebo dialkylovaná alebo alkoxykarbonylaminoskupinu, prípadne substituovaný heterocyklus alebo arylaminoskupinu, dialkylkarbamoyl, trialkylsilyl alebo kondenzovanú kruhovú štruktúru, alebo spoločne...

Způsob přípravy amidu kyseliny citrazinové

Načítavanie...

Číslo patentu: 234591

Dátum: 01.01.1987

Autori: Chmátal Vladimír, Cee Aleš, Kroupa Jaroslav

MPK: C07D 213/81

Značky: amidů, přípravy, citrazinové, způsob, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy amidu kyseliny citrazinové reakcí kyseliny citronové s močovinou tak, že jeden hmotnostní díl kyseliny citronové se taví při teplotě 128 až 145 °C s jedním až dvěma hmotnostními díly močoviny, které mohou být do směsi přidány najednou nebo i po částech, a za přítomnosti 0,05 až 1,5 hmotnostních dílů glykolu a po skončení reakce je vzniklý amid kyseliny citrazinové izolován filtrací po jeho vysrážení z reakční směsi přídavkem 2...