C07D 213/79

Spôsob prípravy [(3-hydroxypyridín-2-karbonyl)amino]alkánových kyselín, esterov a amidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20251

Dátum: 05.06.2012

Autori: Gorin Boris, Janusz John Michael, Lanthier Christopher, Copp James Densmore, Lu Alan Quigbo, Oudenes Jan, Dixon Craig Edward

MPK: C07D 213/803, C07D 213/81, C07D 213/79...

Značky: 3-hydroxypyridín-2-karbonyl)amino]alkánových, esterov, přípravy, spôsob, amidov, kyselin

Text:

...a tiež majú antipyretickú a analgetickú aktivitu.0008 Demetriades a kol. (Dynamic Combinatorial Chemistry Employing Borónic Acids/Borónate Esters Leads to Potent Oxygenase lnhibitors, Angewandte Chemie, International Edition, zv. 51, č. 27, 25. mája 2012, strany 66726675) opisujú, že dynamické systémy borónová kyselina/borónátový ester spojené s proteínovou hmotnostnou spektrometrickou analýzou sú použiteľné na identifikáciu proteínových...

Nové fenylaminoizonikotínamidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20436

Dátum: 27.07.2009

Autori: Askew Benny, Liu-bujalski Lesley, Goutopoulos Andreas, Yu Henry

MPK: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, fenylaminoizonikotínamidové, nové

Text:

...p 53 či plómK (Lin et al., Genes Dev, 1998, 12, s. 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl inhibuje transkripciu NF -KXB negatívnou reguláciou aktivity p 38 MAPK (Carter et al., J Biol Chem 2000, 275, s. 2785 8-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členy rodiny proteínov ERK (extraceluláma signálom regulované kináza) alebo MAPK (mitogénom aktivovaná proteinkináza). Abnonnálna expresia génu MEK bola detekovaná u mnohých typov...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Delcanale Maurizio, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: inhibitory, fosfodiesterázy, deriváty, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Deriváty kyseliny aminonikotínovej a kyseliny izonikotínovej ako inhibítory DHODH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12570

Dátum: 21.12.2007

Autori: Castro Palomino Laria Julio Cesar, Navarro Romero Eloisa, Lozoya Toribio Maria Estrella, Erra Sola Montserrat

MPK: A61P 35/00, C07D 213/79, A61K 31/465...

Značky: aminonikotínovej, inhibitory, deriváty, izonikotínovej, dhodh, kyseliny

Text:

...kostné poruchy, zhubné neoplastické ochorenia, s angiogenézou súvisiace poruchy,vírusové ochorenia a infekčné ochorenia.0011 Autoimunitné ochorenia, ktorým sa dá predísť alebo môžu byť liečené,zahŕňajú ale nie sú obmedzené na reumatoidnú artritídu, psoriatickú artritídu,systémový lupus erythematosus, psoriázu, Bechterevovuj chorobu, Wegenerovu granulomatózu, polyartikulárnu juvenilnú idiopatickú artritídu, zápalové ochorenia čriev ako je...

Potenciátory glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11611

Dátum: 15.11.2005

Autori: Groendyke Todd Michael, Marmsater Fredrik Pehr, Schkeryantz Jeffrey Michael, Aicher Thomas Daniel, Cortez Guillermo, Tang Tony Pisal, Khilevich Albert, Knobelsdorf James Allen, Magnus Nicholas Andrew

MPK: A61K 31/4427, A61P 37/08, A61P 25/00...

Značky: receptorov, potenciátory, glutamátových

Text:

...že mnohé dostupné farmakologické nástroje niesú ideálne vtom, že krížovo reagujú nielen s receptormi v rámci skupiny mGIu receptorov, ale často rovnako vykazujú určitú aktivitu medzi skupinami mGIu receptorov. Napríklad sa predpokladá, že zlúčeniny, ako sú 1 S,3 R-ACPD,(1 S,3 R)-1-aminocyklopentán-trans-1,3-dikarboxylová kyselina, aktivujú všetky receptory zo skupín l, ll a IlI mGIu receptorov, a to vzávislosti od veľkosti použitej...

Deriváty 3-arylaminopyridínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16009

Dátum: 19.10.2005

Autori: Grädler Ulrich, Abel Ulrich, Schwarz Matthias, Goutopoulos Andreas, Feurer Achim, Sekul Renate, Jiang Xuliang, Deppe Holger, Otte Kerstin, Thiemann Meinolf

MPK: C07D 213/79, A61P 35/00, A61K 31/44...

Značky: 3-arylaminopyridínu, deriváty

Text:

...aktivita MEKl v primámej bunkovej kultúre podporuje senescenciu a indukuje p 53 a plómm, a opak bol pozorovaný u imortalizovaných buniek alebo buniek postrádajúcich buď p 53 alebo plóm(Lin et al., Genes Dev, 1998 , 12, 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl na základe negatívnej regulácie aktivity p 38 MAPK inhibuje transkripciu NF- KB (Carter et al., J Bio Chem 2000, 275, 27858-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členmi rodiny gćnov...

Spôsob prípravy amidov a esterov heteroarylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 284614

Dátum: 27.06.2005

Autori: Brink Monika, Wevers Jan Hendrik, Knell Marcus, Heinz Willi

MPK: C07D 213/79, C07D 213/803, C07D 213/04...

Značky: heteroarylkarboxylových, spôsob, esterov, kyselin, přípravy, amidov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy amidov a esterov heteroarylkarboxylových kyselín vzorca (I), v ktorom všeobecné zvyšky A1 až A5, R1, Hal a X majú nasledujúci význam: jedna zo skupín A1, A2, A3, A4 a A5 znamená atóm dusíka a zostávajúce skupiny znamenajú nezávisle CH, Hal znamená atóm halogénu, X znamená O alebo NR2, R1 znamená C1-6-alkylovú skupinu, fenylovú skupinu, pyridimidínovú skupinu alebo C3-8-cykloalkylovú skupinu, ktoré môžu byť...

Spôsob výroby kyseliny nikotínovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 284427

Dátum: 07.03.2005

Autori: Chuck Roderick John, Zacher Uwe

MPK: C07D 213/78, C07D 213/60, C07D 213/79...

Značky: spôsob, výroby, kyseliny, nikotínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Kyselina nikotínová sa získava rozprašovacím sušením vodných roztokov nikotinátu amónneho. Kyselina nikotínová sa môže prípadne zbaviť zvyškového nikotinátu amónneho následným termickým spracovaním vo fluidnej vrstve alebo spracovaním za zníženého tlaku pri nízkej teplote. Postup je zvlášť vhodný na spracovanie reakčnej zmesi získanej pri oxidácii 3-metylpyridínu vzdušným kyslíkom, pričom amoniak a prípadne aj voda sa môžu recyklovať.

Spôsob výroby esterov 2,6-pyridíndikarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283433

Dátum: 27.06.2003

Autori: Bessard Yves, Roduit Jean-paul

MPK: C07D 213/79, C07C 67/36, C07D 213/30...

Značky: spôsob, kyselin, esterov, 2,6-pyridíndikarboxylových, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby esterov 2,6-pyridíndikarboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C6-alkyl, C3-C6-cykloalkyl, aryl alebo arylalkyl a R2 a R3 je nezávisle od seba vodík alebo chlór a R4 je vodík, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy alebo fluór. Estery 2,6-pyridíndikarboxylových kyselín sa vyrábajú reakciou zodpovedajúcich halogénpyridínov s oxidom uhoľnatým a alkoholom všeobecného vzorca (III), kde R1 má uvedený význam, v...

Spôsob prípravy chloridov azinylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283406

Dátum: 09.06.2003

Autori: Knell Marcus, Brink Monika

MPK: C07C 51/00, C07C 51/58, C07C 51/62...

Značky: chloridov, spôsob, kyselin, azinylových, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa efektívny spôsob prípravy chloridov azinylových kyselín, ktorý zahŕňa ohriatie trichlórmetylazínu spoločne s kyselinou za vzniku chloridu kyseliny, ktorý je možné počas reakcie oddestilovať za tlaku 2 kPa až 40 kPa, v prítomnosti kyselinového katalyzátora zvoleného z kyseliny sírovej, chloridu železitého a chloridu zinočnatého pri teplote pohybujúcej sa v rozmedzí od teploty okolia až po refluxnú teplotu.

Spôsob prípravy 2,3-pyridíndikarboxylátových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283297

Dátum: 22.04.2003

Autor: Doehner Robert Francis

MPK: C07D 213/79

Značky: derivátov, přípravy, 2,3-pyridíndikarboxylátových, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2,3-pyridíndikarboxylátových zlúčenín všeobecného vzorca (I), ktorý zahŕňa kondenzáciu alkylvinyléteru s Vilsmeierovým činidlom, reakciu vzniknutého medziproduktu s oxalacetátom a následne so zdrojom amoniaku.

Arylmočoviny ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11170

Dátum: 11.02.2003

Autori: Nassar Ala, Scott William, Riedl Bernd, Bjorge Susan, Lee Wendy, Dumas Jacques, Chien Du-schieng, Musza Laszlo

MPK: A61P 19/00, A61K 31/44, A61P 11/00...

Značky: kinázové, inhibitory, arylmočoviny

Text:

...Lung Dis. 1996, 13, 139), alergického respiračného ochorenia (CasaIe et al. Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 1996, 15, 35), silikózy (Gossart et al. J. lmmunol. 1996, 156, 1540 Vanhee et al. Eur. Respir. J. 1995, 8, 834), pneumokoniózy u baníkov (Borm et al. Am. Rev. Respir. Dis. 1988, 138, 1589), alveolárneho zranenia (Horinouchi et al. Am. J. Respir. Cell Mol. Biol. 1996, 14, 1044), zlyhania pečene (Gantner et al. J. Pharmacol. Exp. Therap....

Substituované bifenylpyridóny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279433

Dátum: 04.11.1998

Autori: Wohlfeil Stefan, Fey Peter, Zaiss Siegfried, Müller Ulrich, Dressel Jürgen, Beuck Martin, Stasch Johannes-peter, Kazda Stanislav, Krämer Thomas, Knorr Andreas, Hanko Rudolf, Hübsch Walter, Müller-gliemann Matthias

MPK: A61K 31/44, A61K 31/455, C07D 213/79...

Značky: bifenylpyridóny, prostriedok, látky, výroby, spôsob, tieto, substituované, farmaceutický, použitie, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované bifenylpyridóny všeobecného vzorca (I), v ktorom významy jednotlivých substituentov sú uvedené v opisnej časti. Uvedené zlúčeniny sa vyrobia tak, že sa pyridóny alkylujú na dusíkovom atóme. Substituované bifenylpyridóny sú vhodné ako účinné látky v liečivách, najmä v liečivách znižujúcich krvný tlak a antiaterosklerotických liečivách.

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny

Načítavanie...

Číslo patentu: 278689

Dátum: 14.01.1998

Autori: Leippe Michael Mario, Anderson Richard James

MPK: C07D 213/79, C07D 213/75, C07D 213/80...

Značky: semikarbazóny, tiosemikarbazóny

Zhrnutie / Anotácia:

Semikarbazóny a tiosemikarbazóny všeobecného vzorca (I), kde R je fenyl alebo heteroaromatický kruh vybraný zo skupiny zahŕňajúcej pyridyl, 2-pyridyl-N-oxid, 2-pyrazinyl-N-oxid, pyrimidinyl, pyrazinyl, 2-cinolinyl alebo 5-členný heteroaromatický kruh viazaný aspoň jedným svojím uhlíkovým atómom na skupinu CR3, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej 2-, 3- alebo 4- tienyl, furyl, oxazolyl, pyrazolyl, tiazolyl, izotiazolyl alebo tiadiazolyl, pričom...

Způsob přípravy kyseliny citrazinové

Načítavanie...

Číslo patentu: 253862

Dátum: 17.12.1987

Autori: Vaněk Vladimír, Kroupa Jaroslav

MPK: C07D 213/79

Značky: citrazinové, kyseliny, způsob, přípravy

Text:

...30 až 45 hmot. vodného roztoku. Vzniklá kyselina citrazinová je izolována běžným způsobem filtrací ve formě vodné pasty a po jejím vykyselení minerální kyselinou z reakčního roztoku.Výhoda tohoto postupu oproti známým spočíva v tom, že se poměrně jednoduchým postupem získá čistá kyselina citrazinová bez přítomnosti nežádoucího amidu této kyseliny a nerozpust~ ných polymerních zbytků, ve výtěžku vyšším, než jakého by mohlo být dosaženo při...

Způsob výroby nových derivátů 2-aminokarboxylových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 236700

Dátum: 15.02.1987

Autori: Kaubisch Nikolaus, Hurnaus Rudolf, Rupprecht Eckhard, Eisele Bernhard Dr, Kähling Joachim, Sauter Robert, Griss Gerhart, Grell Wolfgang

MPK: C07D 213/79

Značky: nových, výroby, způsob, kyselin, 2-aminokarboxylových, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových derivátů 2-aminokarboxylových kyselin obecného vzorce I a jejich adičních solí s anorganickými nebo organickými kyselinami, jakož i bázemi, při němž se sloučenina obecného vzorce II reakcí s dusitanem převede na diazoniovou sůl, která se pak v přítomnosti kyseliny sírové, v přítomnosti mědi nebo v přítomnosti příslušné soli jednomocné mědi záhřevem přemění na odpovídající žádanou sloučeninu, jež se pak popřípadě převede na...

Způsob výroby aralkylamidů 2-substituovaných aminofenylalkankarboxylových a amino-3-pyridylalkankarboxylových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 236668

Dátum: 15.02.1987

Autori: Eisele Bernhard, Grell Wolfgang, Kaubisch Nikolaus, Griss Gerhart, Kähling Joachim, Rupprecht Eckhard, Sauter Robert, Hurnaus Rudolf

MPK: C07D 213/79

Značky: amino-3-pyridylalkankarboxylových, výroby, způsob, aralkylamidů, aminofenylalkankarboxylových, kyselin, 2-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby aralkylamidů 2-substituovaných aminofenylalkankarboxylových a amino-3-pyridylalkankarboxylových kyselin obecného vzorce I, ve kterém m je číslo o hodnotě 0 nebo 1, n je číslo o hodnotě 1 nebo 2, X znamená skupinu CH nebo atom dusíku a význam dalších substituentů R, R1, R2, R3, R8 a Z je uveden v opisné části spočívající v tom, že se karboxylová kyselina obecného vzorce II, ve kterém R, R1, R2, R3, R8, X a m mají shora uvedený...

Způsob přípravy směsi amidu kyseliny citrazinové a kyseliny citrazinové

Načítavanie...

Číslo patentu: 235443

Dátum: 15.11.1986

Autori: Kroupa Jaroslav, Chmátal Vladimír, Cee Aleš

MPK: C07D 213/79

Značky: amidů, přípravy, citrazinové, způsob, kyseliny, směsi

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy směsi amidu kyseliny citrazinové a kyseliny citrazinové reakcí kyseliny citrónové a močoviny tak, že se jeden hmotnostní díl kyseliny citrónové zahřívá v jednom až čtyřech dílech hmotnostních o-dichlorbenzenu nebo trichlorbenzenu s jedním až dvěma díly hmotnostními močoviny za přídavku 0,01 až 0,3 hmotnostních dílů neionogenního tenzidu nebo glykolu při teplotě 130 až 140 °C po dobu přítomnosti volné kyseliny citrónové a vzniklý...

Způsob přípravy kyseliny citrazinové

Načítavanie...

Číslo patentu: 229845

Dátum: 15.09.1986

Autori: Kroupa Jaroslav, Chmátal Vladimír, Cee Aleš

MPK: C07D 213/79

Značky: způsob, kyseliny, citrazinové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy kyseliny citrazinové, z jejího amidu hydrolýzou v prostředí kyseliny sírové, vyznačený tím, že se amid kyseliny citrazinové nebo surová vodná pasta amidu kyseliny citrazinové o obsahu 25 až 80 % hmot. amidu smísí s kyselinou sírovou o koncentraci 50 až 98 % hmot., přičemž se koncentrace kyseliny sírové ve vzniklé směsi pohybuje v rozmezí 30 až 75 % hmot., směs se zahřeje na teplotu 70 až 110 °C a po ukončení hydrolýzy se reakční...

Způsob přípravy kyseliny citrazinové

Načítavanie...

Číslo patentu: 229074

Dátum: 15.04.1986

Autori: Kroupa Jaroslav, Chmátal Vladimír, Cee Aleš

MPK: C07D 213/79

Značky: kyseliny, citrazinové, přípravy, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy kyseliny citrazinové z kyseliny citrónové, popřípadě její amonné soli nebo jejího esteru, vyznačený tím, že se jedna z uvedených výchozích látek zahřívá v autoklávu s močovinou v poměru 1:1 až 10 d. hm. ve vodném prostředí nebo v amoniakálním prostředí na teplotu 130 až 160 °C za tlaku 3 až 6 MPa a po ukončení reakce se z reakční směsi vyloučí kyselina citrazinová minerální kyselinou pH 2 až 5 a teplotě 20 až 40 °C.

Způsob výroby N-oxidů esterů pyridylkarboxylových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 241082

Dátum: 13.06.1985

Autori: Wicke Heinz, Schneeweissvolker, Ždanova Nelli Isaakovna, Muzyeenko-leonid Afanasjevie

MPK: A61K 31/44, C07D 213/79, C07D 213/89...

Značky: způsob, výroby, esterů, n-oxidů, pyridylkarboxylových, kyselin

Text:

...a jednou týdně tělesná hmotnost zvířat.Poslední den -pokusu se lkrysám -opět -odebere krev z retroonbitálniho plexu ve stejnou dobu jako 14. dne ,přípravného olbdobí. .Krevní vzorky se opět analyzují .na hladinu celkového Isérovétho cholesterolu, cholesterolu HDL, d-lipoproteinů a triglyceridü. zvířata se pak usmrti, játra se vyjmou a zvážĺ.Ve srov-nání s kontrolními zvířaty je možno pozorovat značné po-sitivni změny všech iparametrů...