C07D 213/56

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Vieira Eric

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Corminboeuf Olivier, Siegrist Romain, Heidmann Bibia, Aissaoui Hamed, Boss Christoph

MPK: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 33/02...

Značky: antimalariká, piperazíny

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: A61P 35/00, A61K 31/444, C07C 233/00...

Značky: kaskády, kinázovej, modulácie, prostriedky, spôsoby, biarylové

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Deriváty kyseliny fenoxyoctovej vhodné na liečenie respiračných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10058

Dátum: 22.11.2005

Autori: Luker Timothy Jon, Mohammed Rukhsana Tasneem, Alcaraz Lilian, Bonnert Roger Victor, Cook Anthony Ronald, Thom Stephen

MPK: A61K 31/495, A61P 11/00, C07C 59/72...

Značky: vhodné, kyseliny, respiračných, chorôb, fenoxyoctovej, liečenie, deriváty

Text:

...z halogénu, oR a NR°R°, coNR 9 R°, S(O)R 7, kde n je o, 1 alebo 2)HET predstavuje aryl alebo heteroarylR 6 predstavuje jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo súboru, ktorý tvori vodík, halogén, CN, nitro, COR 7, CO 2 R 8, 302117, ORS, SR, SOR 7, SO 2 NR°R°,CONR°R 1 °, NR°R°, NR 8 SO 2 R 7, NR 8 CO 2 R 8, NR 8 COR 7, NRsCONRgRw,NR 8 SO 2 NR 9 RW, aryl, heteroaryl, Cg-Có alkenyl, Cg-Có alkinyl, C 3-C 7 cykloalkyl alebo...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Reynolds Mark, Dina Michael, Bao Liang, Gunzner Janet, Koehler Michael, Sutherlin Daniel, Stanley Mark, Wang Shumei, Malesky Kimberly, Castanedo Georgette, Lalonde Rebecca, Savage Scott

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61P 35/00...

Značky: hedgehog, signalizácie, pyridylové, inhibitory

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Heterocyklické deriváty inhibujúce faktor Xa, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Rayner John Wall, Stocker Andrew, Turner Paul, Preston John, Smithers Michael James

MPK: A61K 31/44, C07D 213/56, A61K 31/505...

Značky: obsahom, inhibujúce, přípravy, prostriedok, faktor, deriváty, spôsob, použitie, farmaceutický, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Epping-jordan Mark, Bolea Christelle, Rocher Jean-philippe, Poli Sonia Maria, Bessis Anne-sophie, Poirier Nicholas, Thollon Yves, Bonnet Beatrice

MPK: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/422...

Značky: deriváty, receptorov, matabotropných, modulátory, glutamátových, alkinylové

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Heterocyklické zlúčeniny obsahujúce dusík, farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Cochran John, Salituro Francesco Gerald, Bemis Guy, Su Michael, Duffy John Patrick, Harrington Edmund Martin, Galullo Vincent, Wilson Keith, Murcko Mark

MPK: C07D 213/56, A61K 31/495, C07D 213/70...

Značky: farmaceutický, použitie, tieto, obsahujúci, zlúčeniny, prostriedok, heterocyklické, obsahujúce, dusík

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Spôsob prípravy atazanavírus bisulfátu a nové formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20127

Dátum: 03.05.2005

Autori: Davidovich Martha, Srivastava Sushil, Kim Soojin, Gougoutas Jack, Malley Mary, Lotz Bruce

MPK: C07D 213/56, A61K 31/44

Značky: formy, atazanavírus, přípravy, bisulfátu, nové, spôsob

Text:

...tvoriaca soľ,ktorá zahŕňa jej rôzne farmaceuticky prijateľné adičné soli0004 Poskytuje sa viacero spôsobov prípravy azapeptidov vrátane prípravy zlúčeniny, kde R 1 a R 6, a R 2 , a R 5 sú V každomprípade dva rovnaké radikály, kde diamino zlúčenina štruktúryalebo s reaktívnym derivátom tejto kyseliny, kde R 1 a R 2 sú akoboli definované pre R 1 a R 5, a pre R 2 a R 5, respektíve.0005 Pri tvorbe atazanaviru, uplatňujúc vyššie opísaný...

Cyklické deriváty amidov acylaminokyselín substituované tioskupinou a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284127

Dátum: 19.08.2004

Autor: Fink Cynthia Anne

MPK: C07C 323/53, C07C 327/32, A61K 31/16...

Značky: přípravy, cyklické, amidov, tioskupinou, deriváty, substituované, spôsob, acylaminokyselín

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R, R1, R2, R3, R4, A a n sa definujú v opise jej farmaceuticky prijateľné soli, disulfidy zodpovedajúce uvedeným zlúčeninám všeobecného vzorca (I), kde R4 je atóm vodíka spôsob ich prípravy farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a spôsob inhibície aktivity TNF-a a metaloproteázy degradujúcej matricu a liečenie ochorení alebo stavov, ktoré závisia od TNF-a a matricovej metaloproteázy, napríklad...

Deriváty benzamidu použiteľné ako inhibítory histón deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12877

Dátum: 02.04.2003

Autori: Waring Michael, Roberts, Stokes Elaine

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: histon, deacetylázy, inhibitory, benzamidu, deriváty, použitelné

Text:

...trifluórmetoxy, amino, karboxy, karbamoyl, merkapto,sulfamoyl, Cmalkyl, Cząsalkćlłyĺ, Czáalkinyl, Cmalkoxy, Cmalkanoyl, Cliçalkanoyloxy,N-(C 1-5 a 1 kyl)amino, MN-(Cmalkyhgamino, Cmalkanoylamíno, N-(CwalkyDkarbamoyl,MN-(Cmalkylhkarbamoyl, C 1.5 alkylS(O) kde a je O až 2, C Malkoxykarbonyl, N-(CM. alkyl)sulfamoyl, MN-(Cmalkylhsulfamoyl, aryl, aryloxy, arylCmalkyl, heterocyklická skupina, (hetcrocyklická skupina)C 1.5 a 1 kyl, alebo skupina...

7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281866

Dátum: 25.06.2001

Autori: Lee Ving, Sum Phaik-eng, Testa Raymond, Hlavka Joseph

MPK: C07C 237/26, C07C 239/20, C07C 309/39...

Značky: amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, výroby, glycyl, spôsob, medziprodukt, 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...

Heterocyklylbenzoylguanidín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281446

Dátum: 05.06.1996

Autori: Baumgarth Manfred, Gericke Rolf, Dorsch Dieter, Minck Klaus-otto, Beier Norbert

MPK: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 207/327...

Značky: přípravy, obsahuje, heterocyklylbenzoylguanidín, farmaceutický, spôsob, prostriedok, použitie, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú opísané v opisnej časti, a jeho fyziologicky vhodné soli. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) boli pripravené reakciou guanidínu a chloridmi alebo estermi príslušných substituoavaných benzoových kyselín. Vzhľadom na antiarytmické vlastnosti derivátov heterocyklybenzoylguanidínu podľa všeobecného vzorca (I) sa používajú pri výrobe farmaceutických prostriedkov, používaných pri liečbe arytmií,...

Hydrazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty, ich použitie, spôsob ich výroby ako aj medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279706

Dátum: 08.02.1995

Autori: Bold Guido, Schneider Peter, Fässler Alexander, Lang Marc

MPK: C07C 243/24, C07C 243/12, C07C 243/14...

Značky: hydrazínové, výrobu, spôsob, farmaceutické, tieto, použitie, obsahujúce, deriváty, prostriedky, medziprodukty, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydrazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom zvyšky majú významy opísané v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie. Ďalej sú opísané spôsoby výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), napr. tak, že sa hydrazínový derivát všeobecného vzorca (III), v ktorom R7 a R9 majú význam uvedený v 8. patentovom nároku, aduje na epoxid všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 a R3 majú význam...