C07D 213/56

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jolidon Synese, Ricci Antonio, Vieira Eric, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg

MPK: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Piperazíny ako antimalariká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17034

Dátum: 04.01.2011

Autori: Corminboeuf Olivier, Aissaoui Hamed, Boss Christoph, Heidmann Bibia, Siegrist Romain

MPK: A61P 33/02, A61K 31/496, A61K 31/495...

Značky: antimalariká, piperazíny

Text:

...vynálezu, ktoré sa štruktúrou najviac bližia zlúčenine podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075, však vykazujú aktivitu proti erytrocytámym štádiám P. falciparum kmeňa NF 54 in vitro za prítomnosti 50 séra, ktorá je významne vyššie než u zlúčeniny podľa príkladu 54 patentovej prihlášky W 0 2007/046075 (viď tabuľka l ďalej).R 1 O X predstavuje CH alebo Ni) Vynález sa týka nových zlúčenín vzorca Io X predstavuje CH, R predstavuje...

Biarylové prostriedky a spôsoby modulácie kinázovej kaskády

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: C07C 233/00, A61K 31/444, A61P 35/00...

Značky: spôsoby, kinázovej, modulácie, biarylové, prostriedky, kaskády

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Deriváty kyseliny fenoxyoctovej vhodné na liečenie respiračných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10058

Dátum: 22.11.2005

Autori: Cook Anthony Ronald, Luker Timothy Jon, Mohammed Rukhsana Tasneem, Thom Stephen, Alcaraz Lilian, Bonnert Roger Victor

MPK: A61K 31/495, A61P 11/00, C07C 59/72...

Značky: deriváty, vhodné, fenoxyoctovej, liečenie, respiračných, chorôb, kyseliny

Text:

...z halogénu, oR a NR°R°, coNR 9 R°, S(O)R 7, kde n je o, 1 alebo 2)HET predstavuje aryl alebo heteroarylR 6 predstavuje jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo súboru, ktorý tvori vodík, halogén, CN, nitro, COR 7, CO 2 R 8, 302117, ORS, SR, SOR 7, SO 2 NR°R°,CONR°R 1 °, NR°R°, NR 8 SO 2 R 7, NR 8 CO 2 R 8, NR 8 COR 7, NRsCONRgRw,NR 8 SO 2 NR 9 RW, aryl, heteroaryl, Cg-Có alkenyl, Cg-Có alkinyl, C 3-C 7 cykloalkyl alebo...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Savage Scott, Gunzner Janet, Reynolds Mark, Castanedo Georgette, Lalonde Rebecca, Bao Liang, Dina Michael, Stanley Mark, Wang Shumei, Malesky Kimberly, Sutherlin Daniel, Koehler Michael

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, signalizácie, pyridylové, hedgehog

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Heterocyklické deriváty inhibujúce faktor Xa, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284665

Dátum: 21.07.2005

Autori: Smithers Michael James, Preston John, Turner Paul, Stocker Andrew, Rayner John Wall

MPK: C07D 213/56, A61K 31/44, A61K 31/505...

Značky: faktor, použitie, inhibujúce, obsahom, deriváty, farmaceutický, prostriedok, přípravy, heterocyklické, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré majú antitrombotické a antikoagulačné vlastnosti, inbibujúce faktor Xa, vhodné pri liečbe človeka alebo živočíchov. Tiež sa opisuje spôsob prípravy týchto heterocyklických derivátov, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiv, ktoré majú antitrombotické alebo antikoagulačné účinky.

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Bonnet Beatrice, Poli Sonia Maria, Rocher Jean-philippe, Epping-jordan Mark, Bolea Christelle, Poirier Nicholas, Bessis Anne-sophie, Thollon Yves

MPK: A61K 31/422, A61K 31/44, A61K 31/47...

Značky: receptorov, modulátory, alkinylové, deriváty, matabotropných, glutamátových

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Heterocyklické zlúčeniny obsahujúce dusík, farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Su Michael, Murcko Mark, Harrington Edmund Martin, Salituro Francesco Gerald, Galullo Vincent, Wilson Keith, Cochran John, Duffy John Patrick, Bemis Guy

MPK: A61K 31/495, C07D 213/70, C07D 213/56...

Značky: obsahujúce, obsahujúci, použitie, farmaceutický, prostriedok, zlúčeniny, heterocyklické, tieto, dusík

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Spôsob prípravy atazanavírus bisulfátu a nové formy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20127

Dátum: 03.05.2005

Autori: Srivastava Sushil, Gougoutas Jack, Davidovich Martha, Malley Mary, Lotz Bruce, Kim Soojin

MPK: C07D 213/56, A61K 31/44

Značky: spôsob, přípravy, nové, formy, bisulfátu, atazanavírus

Text:

...tvoriaca soľ,ktorá zahŕňa jej rôzne farmaceuticky prijateľné adičné soli0004 Poskytuje sa viacero spôsobov prípravy azapeptidov vrátane prípravy zlúčeniny, kde R 1 a R 6, a R 2 , a R 5 sú V každomprípade dva rovnaké radikály, kde diamino zlúčenina štruktúryalebo s reaktívnym derivátom tejto kyseliny, kde R 1 a R 2 sú akoboli definované pre R 1 a R 5, a pre R 2 a R 5, respektíve.0005 Pri tvorbe atazanaviru, uplatňujúc vyššie opísaný...

Cyklické deriváty amidov acylaminokyselín substituované tioskupinou a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284127

Dátum: 19.08.2004

Autor: Fink Cynthia Anne

MPK: A61K 31/16, C07C 323/53, C07C 327/32...

Značky: cyklické, acylaminokyselín, tioskupinou, deriváty, přípravy, spôsob, amidov, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R, R1, R2, R3, R4, A a n sa definujú v opise jej farmaceuticky prijateľné soli, disulfidy zodpovedajúce uvedeným zlúčeninám všeobecného vzorca (I), kde R4 je atóm vodíka spôsob ich prípravy farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a spôsob inhibície aktivity TNF-a a metaloproteázy degradujúcej matricu a liečenie ochorení alebo stavov, ktoré závisia od TNF-a a matricovej metaloproteázy, napríklad...

Deriváty benzamidu použiteľné ako inhibítory histón deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12877

Dátum: 02.04.2003

Autori: Roberts, Stokes Elaine, Waring Michael

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: použitelné, deacetylázy, histon, benzamidu, deriváty, inhibitory

Text:

...trifluórmetoxy, amino, karboxy, karbamoyl, merkapto,sulfamoyl, Cmalkyl, Cząsalkćlłyĺ, Czáalkinyl, Cmalkoxy, Cmalkanoyl, Cliçalkanoyloxy,N-(C 1-5 a 1 kyl)amino, MN-(Cmalkyhgamino, Cmalkanoylamíno, N-(CwalkyDkarbamoyl,MN-(Cmalkylhkarbamoyl, C 1.5 alkylS(O) kde a je O až 2, C Malkoxykarbonyl, N-(CM. alkyl)sulfamoyl, MN-(Cmalkylhsulfamoyl, aryl, aryloxy, arylCmalkyl, heterocyklická skupina, (hetcrocyklická skupina)C 1.5 a 1 kyl, alebo skupina...

7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281866

Dátum: 25.06.2001

Autori: Sum Phaik-eng, Testa Raymond, Lee Ving, Hlavka Joseph

MPK: C07C 239/20, C07C 237/26, C07C 309/39...

Značky: 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, výroby, glycyl, medziprodukt, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...

Heterocyklylbenzoylguanidín, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281446

Dátum: 05.06.1996

Autori: Minck Klaus-otto, Baumgarth Manfred, Gericke Rolf, Dorsch Dieter, Beier Norbert

MPK: C07D 207/327, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: použitie, farmaceutický, obsahuje, prostriedok, přípravy, heterocyklylbenzoylguanidín, spôsob, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú opísané v opisnej časti, a jeho fyziologicky vhodné soli. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) boli pripravené reakciou guanidínu a chloridmi alebo estermi príslušných substituoavaných benzoových kyselín. Vzhľadom na antiarytmické vlastnosti derivátov heterocyklybenzoylguanidínu podľa všeobecného vzorca (I) sa používajú pri výrobe farmaceutických prostriedkov, používaných pri liečbe arytmií,...

Hydrazínové deriváty, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty, ich použitie, spôsob ich výroby ako aj medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279706

Dátum: 08.02.1995

Autori: Fässler Alexander, Bold Guido, Schneider Peter, Lang Marc

MPK: C07C 243/24, C07C 243/12, C07C 243/14...

Značky: deriváty, tieto, spôsob, výrobu, obsahujúce, použitie, hydrazínové, výroby, medziprodukty, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydrazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom zvyšky majú významy opísané v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie. Ďalej sú opísané spôsoby výroby zlúčenín všeobecného vzorca (I), napr. tak, že sa hydrazínový derivát všeobecného vzorca (III), v ktorom R7 a R9 majú význam uvedený v 8. patentovom nároku, aduje na epoxid všeobecného vzorca (IV), v ktorom R1 a R3 majú význam...