C07D 213/40

Farmaceuticky prijateľné soli 2-chlór-N-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Dammer Ondrej, Krejčík Lukáš, Kiss Violetta, Ridvan Luděk, Tkadlecová Marcela, Tožičková Hana

MPK: C07D 213/38, A61P 35/00, C07D 213/40...

Značky: farmaceutický, prijateľné, 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Polyarylkarboxamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287852

Dátum: 19.12.2011

Autori: Roevens Peter Walter Maria, Meerpoel Lieven, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Backx Leo Jacobus Jozef, Viellevoye Marcel

MPK: A61K 31/495, C07D 211/34, A61P 3/06...

Značky: obsahom, použitie, farmaceutická, přípravy, polyarylkarboxamidová, spôsob, kompozícia, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Polyarylkarboxamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde použité symboly majú význam uvedený v patentových nárokoch, jej N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú účinnými činidlami na znižovanie hladiny lipidov.

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon, Morgan Bradley Paul, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/05, A61K 31/325, A61K 31/122...

Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Grisostomi Corinna, Richard-bildstein Sylvia, Bur Daniel, Cren Sylvaine, Leroy Xavier, Corminboeuf Olivier

MPK: C07C 233/63, C07C 233/60, C07C 233/58...

Značky: receptora, deriváty, heptánové, agonisty, 2.4, spiro, fprl2, premostené

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Spôsob na prípravu 3-trifluórmetyl chalkónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19865

Dátum: 08.04.2009

Autor: Annis Gary David

MPK: C07C 205/45, C07C 209/74, C07C 17/35...

Značky: spôsob, chalkónov, 3-trifluórmetyl, přípravu

Text:

...zlúčeniny Vzorca 1 zo zlúčeniny Vzorca 2 a zlúčeniny Vzorca 3, ďalejzahrňujúci pripravu zlúčeniny Vzorca 7kde Z je prípadne substituovaný fenyl a Q je fenyl alebo 1-naftyl, každý prípadne substituovanýpoužitie zlúčeniny Vzorca 1.0006 W 0 2007/074789 zverejňuje prípravu zlúčenín Vzorca I Vdvoch krokoch, začínajúc z počiatočných látok Vzorcov 2 a 3.0007 Ako sa používa V tomto dokumente, pojmy zahŕňa,zahrňujúci, zahŕňa, vrátane, má, ktorý má,...

4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové deriváty na liečenie mitochondriálnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20935

Dátum: 04.11.2008

Autori: Shrader William, Mollard Paul, Jankowski Orion, Wesson Kieron

MPK: A61P 25/00, A61K 31/445, A61K 31/16...

Značky: liečenie, deriváty, mitochondriálnych, ochorení, 4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové

Text:

...bunky organizmov dočasne vystavené nedostatkukyslíka, je použitá anaeróbna oxidácia, až kýnm nie je kyslíkdostupný, alebo dochádza k smrti bunky. Počas anaeróbnej respirácie je pyruvát generovaný počas glykolýzy konvertovaný na laktát. Predpokladá sa, že nahromadenie kyseliny mliečnej je zodpovedné za svalovú únavu počas intenzívnej doby činnosti, keď nemôže byť dodávaný kyslík ku všetkým bunkám. Ak je kyslík znova dostupný, laktát je...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Luebbers Thomas, Pflieger Philippe, Maugeais Cyrille, Kuehne Holger, Mueller Werner, Mattei Patrizio, Conte Aurelia

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4409, A61K 31/166...

Značky: heteroarénové, benzamidové, deriváty

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Charon Christine, Hock Bjoern, Gleitz Johannes, Roche Didier, Carniato Denis

MPK: C07C 275/26, C07C 275/34, C07C 275/30...

Značky: 11-beta-hsd1, deriváty, selektivně, inhibitory, 2-adamantylmočoviny

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Saunders Derek, Sundermann Bernd, Lee Jeewoo, Frank Robert, Schiene Klaus, Christoph Thomas, Ryu Hyung Chul, Bahrenberg Gregor, De Vry Jean

MPK: A61P 29/00, C07D 213/40, A61K 31/444...

Značky: použitie, vaniloidných, ligandy, nové, receptorov, liečiv, výrobu

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Stanley Mark, Dina Michael, Castanedo Georgette, Wang Shumei, Gunzner Janet, Koehler Michael, Sutherlin Daniel, Malesky Kimberly, Lalonde Rebecca, Savage Scott, Reynolds Mark, Bao Liang

MPK: A61K 31/4427, A61P 35/00, A61K 31/4418...

Značky: pyridylové, inhibitory, signalizácie, hedgehog

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Nové aminobenzofenónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8186

Dátum: 09.07.2004

Autori: Liang Xifu, Horneman Anne Marie, Schou Soren Christian, Ottosen Erik Rytter, Sabroe Thomas Peter, Havez Sophie Elisabeth

MPK: A61P 27/02, A61P 29/00, A61K 31/136...

Značky: aminobenzofenónové, nové, zlúčeniny

Text:

...Cmalkyl-YgRg, C 1.6 aIky|-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, CzealkenylYgRg, Czealkenyl-YgRgYgRjo, Y 2 Rg-C 1-5-alkyl-Y 3 R 1 o, Y 2 Rg-C 245-alkenyl-Y 3 R 1 o,C 3-12 kaľb 0 CykIylY 2 R 9, C 342 karbocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocyklyl-YgR 9,C 1-12 heterocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 342 karbocyklyI-C 1.e-alkyl-YgRg, CgązkarbocyklylC 1-5-aIkyI-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocykIyl-Cws-alkyl-YgRg, C 142 heterocyklyl-Cpsalkyl-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, 03.1...

Butadiénový, aminobutadiénový a pyrolidínový derivát a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283634

Dátum: 13.10.2003

Autori: Ohtani Akio, Ohmizu Hiroshi, Sai Hiroshi, Murakami Jun, Ohgiku Tsuyoshi

MPK: A61K 31/40, C07C 69/602, C07C 235/34...

Značky: pyrolidínový, derivát, butadiénový, přípravy, aminobutadiénový, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Butadiénový derivát všeobecného vzorca (1-a), aminobutadiénový derivát všeobecného vzorca (1-b) a pyrolidínový derivát všeobecného vzorca (2) a ich farmaceuticky prijateľné soli
spôsoby ich prípravy a ich konverzia na farmaceuticky prijateľné soli.

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Kleinman Edward Fox, Chantigny Yves Andre, Robinson Ralph

MPK: C07C 205/57, C07C 235/20, C07C 215/64...

Značky: modulátory, glukokortikoidného, receptora

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Deriváty 1-aryl-2-acylaminoetánu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282237

Dátum: 22.10.2001

Autori: Veenstra Siem Jacob, Ofner Silvio, Von Sprecher Andreas, Roggo Silvio, Mah Robert, Schilling Walter, Gerspacher Marc, Auberson Yves, Betschart Claudia

MPK: C07C 237/22, A61K 31/16, C07C 311/51...

Značky: farmaceutický, ktorý, prostriedok, obsahuje, spôsob, deriváty, 1-aryl-2-acylaminoetánu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená aryl alebo heteroaryl R2 znamená atóm vodíka, nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka alebo aryl-nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka v alkylovej časti R3 znamená atóm vodíka, nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka, aryl alebo heteroaryl R4 znamená aryl alebo heteroaryl X znamená alkylénovú skupinu s 1 až 7 atómami uhlíka, alkenylénovú skupinu s 2 až 7...

Substituované 2-naftoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282020

Dátum: 21.08.2001

Autori: Lang Hans-jochen, Weichert Andreas, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim, Schwark Jan-robert, Lal Bansi, Englert Heinrich Christian

MPK: A61K 31/155, C07C 271/22, C07D 213/40...

Značky: výroby, obsahuje, použitie, diagnostika, liečivo, spôsob, substituované, 2-naftoylguanidíny, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované 2-naftoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R1 až R8 majú význam uvedený v nároku 1. Sú vhodné ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom na profylaxiu infarktu a na liečenie infarktu, na liečenie anginy pectoris, preventívne inhibujú patofyziologické pochody pri vzniku ischemicky indukovaných poškodeniach, najmä pri vyvolávaní ischemicky indukovaných arytmií srdca.

Substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281357

Dátum: 02.10.1996

Autori: Gögelein Heinz, Englert Heinrich Christian, Crause Peter, Mania Dieter, Gerlach Uwe, Kaiser Joachim

MPK: C07C 311/58, A61K 31/64, A61K 31/34...

Značky: obsahuje, benzénsulfonylmočoviny, liečivo, spôsob, použitie, výroby, liečivá, substituované, výrobu, benzénsulfonyltiomočoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny všeobecného vzorca (I), kde význam R1, R2, R3, E, X, Y a Ar je uvedený v opise. Tieto zlúčeniny sa vyznačujú účinkami na kardiovaskulárny systém, používajú sa na výrobu liečiv na liečbu porúch srdcového rytmu, ischemických stavov srdca, zoslabenej výkonnosti srdca a na iné.