C07D 213/40

Farmaceuticky prijateľné soli 2-chlór-N-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Tkadlecová Marcela, Krejčík Lukáš, Ridvan Luděk, Dammer Ondrej, Kiss Violetta, Tožičková Hana

MPK: C07D 213/38, A61P 35/00, C07D 213/40...

Značky: prijateľné, 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu, farmaceutický

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Polyarylkarboxamidová zlúčenina, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287852

Dátum: 19.12.2011

Autori: Roevens Peter Walter Maria, Meerpoel Lieven, Viellevoye Marcel, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Backx Leo Jacobus Jozef

MPK: A61P 3/06, A61K 31/495, C07D 211/34...

Značky: farmaceutická, přípravy, zlúčenina, polyarylkarboxamidová, obsahom, kompozícia, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Polyarylkarboxamidová zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde použité symboly majú význam uvedený v patentových nárokoch, jej N-oxid, farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú účinnými činidlami na znižovanie hladiny lipidov.

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Liu Kevin Kun-chin, Morgan Bradley Paul, Swick Andrew Gordon, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/122, A61K 31/325, A61K 31/05...

Značky: modulátory, glukokortikoidného, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Premostené spiro [2.4] heptánové deriváty ako agonisty receptora ALC a/alebo FPRL2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14981

Dátum: 17.05.2010

Autori: Leroy Xavier, Corminboeuf Olivier, Bur Daniel, Grisostomi Corinna, Cren Sylvaine, Richard-bildstein Sylvia

MPK: C07C 233/63, C07C 233/60, C07C 233/58...

Značky: 2.4, agonisty, spiro, deriváty, receptora, premostené, heptánové, fprl2

Text:

...tomu sa radí neurotoxicíta sprostredkovaná tromi mutantnými génmi, ktoré vyvolávajú F AD a tiež Abeta(Hashimoto et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 2001, 283, 460-468). Uvádza sa tiež, že humanín má účinnosť chrániacu neuróny pred sérovou depriváciou (Takahashi et al.,Neuroreport, 2002, 13, 903-907) a pred excitotoxickou smrťou (Caricasole et al., FASEB J.,2002, 1331-1333). Tiež sa ukázalo, že humanín ochraňuje kortikálne neuróny pred...

Spôsob na prípravu 3-trifluórmetyl chalkónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19865

Dátum: 08.04.2009

Autor: Annis Gary David

MPK: C07C 17/35, C07C 209/74, C07C 205/45...

Značky: chalkónov, přípravu, spôsob, 3-trifluórmetyl

Text:

...zlúčeniny Vzorca 1 zo zlúčeniny Vzorca 2 a zlúčeniny Vzorca 3, ďalejzahrňujúci pripravu zlúčeniny Vzorca 7kde Z je prípadne substituovaný fenyl a Q je fenyl alebo 1-naftyl, každý prípadne substituovanýpoužitie zlúčeniny Vzorca 1.0006 W 0 2007/074789 zverejňuje prípravu zlúčenín Vzorca I Vdvoch krokoch, začínajúc z počiatočných látok Vzorcov 2 a 3.0007 Ako sa používa V tomto dokumente, pojmy zahŕňa,zahrňujúci, zahŕňa, vrátane, má, ktorý má,...

4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové deriváty na liečenie mitochondriálnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20935

Dátum: 04.11.2008

Autori: Shrader William, Jankowski Orion, Wesson Kieron, Mollard Paul

MPK: A61P 25/00, A61K 31/16, A61K 31/445...

Značky: ochorení, 4-(p-chinonyl)-2-hydroxybutánamidové, mitochondriálnych, liečenie, deriváty

Text:

...bunky organizmov dočasne vystavené nedostatkukyslíka, je použitá anaeróbna oxidácia, až kýnm nie je kyslíkdostupný, alebo dochádza k smrti bunky. Počas anaeróbnej respirácie je pyruvát generovaný počas glykolýzy konvertovaný na laktát. Predpokladá sa, že nahromadenie kyseliny mliečnej je zodpovedné za svalovú únavu počas intenzívnej doby činnosti, keď nemôže byť dodávaný kyslík ku všetkým bunkám. Ak je kyslík znova dostupný, laktát je...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Kuehne Holger, Pflieger Philippe, Conte Aurelia, Maugeais Cyrille, Luebbers Thomas, Mattei Patrizio, Mueller Werner

MPK: A61K 31/166, A61K 31/4402, A61K 31/4409...

Značky: benzamidové, heteroarénové, deriváty

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Deriváty 2-adamantylmočoviny ako selektívne inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15186

Dátum: 22.11.2006

Autori: Gleitz Johannes, Hock Bjoern, Charon Christine, Roche Didier, Carniato Denis

MPK: C07C 275/30, C07C 275/26, C07C 275/34...

Značky: deriváty, 2-adamantylmočoviny, inhibitory, 11-beta-hsd1, selektivně

Text:

...u pacientov, ktorí trpia Cushíngovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortízolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NlDDM.Nadmemá hladina kortízolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinsulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Christoph Thomas, De Vry Jean, Ryu Hyung Chul, Schiene Klaus, Saunders Derek, Bahrenberg Gregor, Sundermann Bernd, Lee Jeewoo, Frank Robert

MPK: C07D 213/40, A61K 31/444, A61P 29/00...

Značky: receptorov, vaniloidných, nové, liečiv, výrobu, ligandy, použitie

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Stanley Mark, Reynolds Mark, Savage Scott, Dina Michael, Malesky Kimberly, Castanedo Georgette, Koehler Michael, Gunzner Janet, Bao Liang, Wang Shumei, Sutherlin Daniel, Lalonde Rebecca

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4418, A61K 31/4427...

Značky: hedgehog, signalizácie, inhibitory, pyridylové

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Nové aminobenzofenónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8186

Dátum: 09.07.2004

Autori: Sabroe Thomas Peter, Horneman Anne Marie, Ottosen Erik Rytter, Liang Xifu, Schou Soren Christian, Havez Sophie Elisabeth

MPK: A61P 29/00, A61P 27/02, A61K 31/136...

Značky: zlúčeniny, aminobenzofenónové, nové

Text:

...Cmalkyl-YgRg, C 1.6 aIky|-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, CzealkenylYgRg, Czealkenyl-YgRgYgRjo, Y 2 Rg-C 1-5-alkyl-Y 3 R 1 o, Y 2 Rg-C 245-alkenyl-Y 3 R 1 o,C 3-12 kaľb 0 CykIylY 2 R 9, C 342 karbocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocyklyl-YgR 9,C 1-12 heterocyklyl-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 342 karbocyklyI-C 1.e-alkyl-YgRg, CgązkarbocyklylC 1-5-aIkyI-Y 2 RgY 3 R 1 o, C 14 gheterocykIyl-Cws-alkyl-YgRg, C 142 heterocyklyl-Cpsalkyl-Y 2 R 9 Y 3 R 1 o, 03.1...

Butadiénový, aminobutadiénový a pyrolidínový derivát a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283634

Dátum: 13.10.2003

Autori: Sai Hiroshi, Murakami Jun, Ohtani Akio, Ohmizu Hiroshi, Ohgiku Tsuyoshi

MPK: C07C 235/34, A61K 31/40, C07C 69/602...

Značky: butadiénový, aminobutadiénový, derivát, spôsoby, přípravy, pyrolidínový

Zhrnutie / Anotácia:

Butadiénový derivát všeobecného vzorca (1-a), aminobutadiénový derivát všeobecného vzorca (1-b) a pyrolidínový derivát všeobecného vzorca (2) a ich farmaceuticky prijateľné soli
spôsoby ich prípravy a ich konverzia na farmaceuticky prijateľné soli.

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Chantigny Yves Andre, Robinson Ralph, Kleinman Edward Fox

MPK: C07C 215/64, C07C 235/20, C07C 205/57...

Značky: receptora, modulátory, glukokortikoidného

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Deriváty 1-aryl-2-acylaminoetánu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282237

Dátum: 22.10.2001

Autori: Roggo Silvio, Gerspacher Marc, Betschart Claudia, Ofner Silvio, Schilling Walter, Veenstra Siem Jacob, Auberson Yves, Mah Robert, Von Sprecher Andreas

MPK: C07C 237/22, A61K 31/16, C07C 311/51...

Značky: 1-aryl-2-acylaminoetánu, farmaceutický, deriváty, spôsob, obsahuje, přípravy, ktorý, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená aryl alebo heteroaryl R2 znamená atóm vodíka, nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka alebo aryl-nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka v alkylovej časti R3 znamená atóm vodíka, nižšiu alkylovú skupinu s až 7 atómami uhlíka, aryl alebo heteroaryl R4 znamená aryl alebo heteroaryl X znamená alkylénovú skupinu s 1 až 7 atómami uhlíka, alkenylénovú skupinu s 2 až 7...

Substituované 2-naftoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282020

Dátum: 21.08.2001

Autori: Englert Heinrich Christian, Schwark Jan-robert, Lang Hans-jochen, Lal Bansi, Weichert Andreas, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim

MPK: C07D 213/40, A61K 31/155, C07C 271/22...

Značky: substituované, diagnostika, použitie, liečivo, výroby, 2-naftoylguanidíny, liečivá, obsahuje, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované 2-naftoylguanidíny všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty R1 až R8 majú význam uvedený v nároku 1. Sú vhodné ako antiarytmické liečivá s kardioprotektívnym komponentom na profylaxiu infarktu a na liečenie infarktu, na liečenie anginy pectoris, preventívne inhibujú patofyziologické pochody pri vzniku ischemicky indukovaných poškodeniach, najmä pri vyvolávaní ischemicky indukovaných arytmií srdca.

Substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiva a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 281357

Dátum: 02.10.1996

Autori: Englert Heinrich Christian, Kaiser Joachim, Gerlach Uwe, Crause Peter, Gögelein Heinz, Mania Dieter

MPK: A61K 31/34, A61K 31/64, C07C 311/58...

Značky: substituované, použitie, benzénsulfonyltiomočoviny, obsahuje, benzénsulfonylmočoviny, výrobu, liečivo, liečivá, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované benzénsulfonylmočoviny a benzénsulfonyltiomočoviny všeobecného vzorca (I), kde význam R1, R2, R3, E, X, Y a Ar je uvedený v opise. Tieto zlúčeniny sa vyznačujú účinkami na kardiovaskulárny systém, používajú sa na výrobu liečiv na liečbu porúch srdcového rytmu, ischemických stavov srdca, zoslabenej výkonnosti srdca a na iné.