C07D 213/38

Farmaceuticky prijateľné soli 2-chlór-N-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: U 7185

Dátum: 01.07.2015

Autori: Tožičková Hana, Ridvan Luděk, Tkadlecová Marcela, Kiss Violetta, Dammer Ondrej, Krejčík Lukáš

MPK: C07D 213/40, A61P 35/00, C07D 213/38...

Značky: 2-chlór-n-(4-chlór-3-(pyridín-2-yl)fenyl)-4-(metylsulfonyl)benzamidu, farmaceutický, prijateľné

Text:

...soli vismodegibu podľa tejto prihlášky, je synonymný s bežne používanými výrazmi amorfné soli Vismodegibu.Pojem izbová teplota sa definuje ako teplota medzi 15 °C a 30 °C, Výhodne medzi 20 - 25 °C alebo okolo 25 °C.Pojem laboratórne podmienky tak, ako sa používa V tejto prihláške, znamená izbovú teplom a relatívnu vlhkosť Z 0 - 60 .Výhoda novopripravených foriem Vismodegibu a solí Vismodegibu spočíva v ich dobrých fyzikálnych a chemických...

Lieková forma pre modifikované uvoľňovanie betahistínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19237

Dátum: 24.06.2013

Autori: Przyklenk Karl-heinz, Francas Gernot

MPK: A61K 9/24, C07D 213/38

Značky: lieková, modifikované, uvoľňovanie, forma, betahistínu

Text:

...pohlcovanie vlhkosti z okolia je kritické, taktiež lieková forma samotná môže vplyvom účinnej látky odoberať vlhkosť. Napríklad môžu takétoúčinné látky adsorbovať vlhkosť z obalov kapsúl, vdôsledku čoho sa tvoria0010 Vplyvom hygroskopickosti účinnej látky sa môže okrem uvoľňovania účinnej látky z Iiekovej formy sťažiť tiež manipulácia s takouto Iiekovou formou. Všeobecne by bolo teda potrebné chránit Iiekovú formu pred vzduchom a...

Organické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16701

Dátum: 03.08.2009

Autori: Hunt Peter, Baettig Urs, Watson Simon James, D'souza Anne-marie, Press Neil John

MPK: A61P 29/00, C07C 311/48, A61K 31/18...

Značky: zlúčeniny, organické

Text:

...3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu a 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, pričom každá z alkylových skupin a každý z kruhových systémov sú prípadne substituované skupinou OH, halogénom, Ci-C alkylom a C 1-C 3 alkoxyskupinouX je CR alebo NZ je nezávisle vybraná zo súboru zahŕňajúceho OH 3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu 3 až IO-člennú heterocyklickú skupinu benzyl Cl-Ce alkyl prípadne substituovaný jedným aleboviacerými atómami...

Zlúčeniny obsahujúce guanidín účinné ako antagonisty muskarínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10997

Dátum: 05.09.2008

Autori: Lee Rick, Mu Yongqi, Li Li, Husfeld Craig, Ji Yu-hua

MPK: C07D 209/14, C07D 231/12, C07D 213/38...

Značky: zlúčeniny, receptorov, antagonisty, obsahujúce, guanidín, účinné, muskarínových

Text:

...vybrané z H, -Cmalkylu, -Cgaalkenylu, -C 24 alkinylu a -C 3.5 cykloa 1 kylukde každá alkylová, alkenylová, alkinylová, alkylénová a cykloalkylová skupina v 18, R a z je prípadne substituovaná 1 až 5 atómami fluóru kde každý cykloalkyl v R je prípadne substítuovaný l až 3 substituentmi nezávisle vybranými z -Claalkylu, -Cgaalkenylu,-Cgaalkinylu, kyano skupiny, halogénu, -O(C 14 alkyl), -S(C.4 alkyl), -S(O)(C 1.4 alkyl),-S(O)g(Calkyl),...

Heterodiméry kyseliny glutámovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20145

Dátum: 07.11.2007

Autori: Babich John, Maresca Kevin, Zimmerman Craig

MPK: A61P 35/00, C07B 59/00, A61K 51/00...

Značky: kyseliny, glutámovej, heterodiméry

Text:

...presne zacielený nástroj pre detekciu, liečbu a správu rakoviny prostaty.0005 Na diagnózu metastáz a rekurenciu rakoviny prostaty sa v súčasnosti používa rádioaktívna imunokonjugátová forma monoklonálnej protilátky (mAb) proti antigénu PSMA, ktorá má označenie 7 E 11 a je známa tiež ako PROSTASCINT. Začiatočné experimenty so sľubnými výsledkami zrôznych skúšok vo fáze I a ll využívali antigén PSMA ako terapeutický cieľ. PROSTASCINT je...

1,5-Difenyl-3-benzylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny ako modulátory receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8992

Dátum: 22.10.2007

Autori: Hu Jingdan, Keding Stacy Jo, Krushinski Joseph Herman Junior, Tupper David Edward, Coffey David Scott, Schaus John Mehnert

MPK: C07D 213/38, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Značky: 1,5-difenyl-3-benzylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny, modulátory, receptora

Text:

...hmotnosti bolo vyvolané antipsychotickou liečbou, a preto by takéto zlúčeniny mohli byt rovnako účinné pri kontrole zvýšenia telesnej hmotnosti v dôsledku liečby a metabolického syndrómu, ktoré sú pozorované pri použití súčasných antipsychotických terapií.0005 Ďalej bolo ukázané, že zlúčeniny pôsobiace na receptor CB 1 znižujú spotrebu alkoholu u zvieracích modelov závislosti od alkoholu, a preto by mohli byť použiteľné pri liečbe zneužívania...

2-Fenyletylaminoderiváty ako modulátory sodíkových a vápnikových kanálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20351

Dátum: 29.11.2006

Autori: Faravelli Laura, Napoletano Mauro, Moriggi Ermanno, Caccia Carla, Sabido-david Cibele, Restivo Alessandra, Salvati Patricia, Thaler Florian

MPK: A61K 31/165, A61K 31/33, A61P 13/00...

Značky: modulátory, sodíkových, kanálov, 2-fenyletylaminoderiváty, vápnikových

Text:

...ako príklad.Vyššie uvedená zlúčenina sa pripravuje aje opísaná ako antikonvulzivumR je furyl, tienyl, pyridyl alebo fenyl A je skupina -(CH 2)m-, -(CH 2)-X- alebo -(CH 2)0-, kde m je celé číslo od 1 do 4, n je nula alebo celé číslo od 1 do 4, X je -S- alebo-NH- av je nula alebo celé číslo od 1 to 5 s je 1 alebo 2 R je vodík alebo (C 1 C 4)alkyl jedno z R 2 a R 3 je vodík adruhé je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl prípadne substituovaný...

Pyridylové inhibítory hedgehog signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11231

Dátum: 02.09.2005

Autori: Gunzner Janet, Wang Shumei, Dina Michael, Lalonde Rebecca, Stanley Mark, Malesky Kimberly, Castanedo Georgette, Koehler Michael, Reynolds Mark, Bao Liang, Savage Scott, Sutherlin Daniel

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, hedgehog, signalizácie, pyridylové

Text:

...a tvorbu orgánu. Nekontrolovaná aktivácia signálnej dráhy Hh je spojovaná so zhubnými bujneniami, najmä mozgu, kože, a svalov a taktiež s angiogenézou. Vysvetlenie spočíva v tom, že bolo preukázané, že dráha Hh reguluje proliferáciu u dospelých aktivácii génov zahmutých v progresii bunkového cyklu, ako je cyklín D ktorý je zahrnutý do prechodu Gl-S. Rovnako SHh blokuje zastavenie bunkového cyklu sprostredkovaného p 2 l, inhibítorom kinázy...

Derivát piperazínu so selektivitou pre D-4 receptor, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282708

Dátum: 21.10.2002

Autori: Böttcher Henning, Arlt Michael, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd

MPK: A61K 31/505, C07D 213/38, A61K 31/495...

Značky: piperazinu, receptor, obsahuje, přípravy, derivát, selektivitou, prostriedok, spôsob, ktorý, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Derivátu piperazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená: R1 pyridyl alebo fenyl s 1 substituentom zo súboru Ph alebo 2- alebo 3-tienyl R2 Ph alebo Het Ph a Ph' od seba nezávisle fenyl, pričom sú obidve skupiny nesubstituované alebo majú 1, 2 alebo 3 substituenty zo súboru F, Cl, Br, I, OH, OA, A, CF3, NO2, CN, COA, CONH2, CONHA, CONA2 a 2- a 3-tienyl Het nasýtenú, čiastočne alebo úplne nenasýtenú monocyklickú alebo bicyklickú heterocyklickú...

Deriváty stilbénu a ich použitie na naviazanie a zobrazenie amyloidových plakov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15082

Dátum: 27.08.2002

Autori: Kung Mei-ping, Zhuang Zhi-ping, Kung Hank

MPK: C07C 211/52, A61K 51/04, A61P 25/28...

Značky: naviazanie, amyloidových, použitie, plakov, deriváty, zobrazenie, stilbenu

Text:

...CG sú 2 800, 370, 300, respektíve 250 nM(1997. Ukázalo sa, že tieto zlúčeniny sa selektívne viažu na AB (l-40) peptidove agregáty in vitro, ako aj na ñbrilárne depozitá AB na rezoch mozgu s AD (Mathis, C. A., et al., Proc. XIIth Intl. Symp. Radiopharm. Chem., Uppsala, Sweden 94-95 (1997.0006 Amyloidóza je stav vyznačujúcí sa akumuláciou rôznych nerozpustných, ñbrilárnych proteínov v tkanivách pacienta. Amyloidové depozitum sa vytvára...

7-(Substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, spôsob ich výroby, farmaceutické a veterinárne prípravky na ich báze a medziprodukty ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281705

Dátum: 14.05.2001

Autori: Sum Phaik-eng, Testa Raymond, Lee Ving

MPK: A61K 31/65, C07D 207/16, C07C 237/26...

Značky: spôsob, 7-(substituované)-9-[(substituovaný, veterinárne, medziprodukty, báze, přípravky, farmaceutické, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, glycyl, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), kde R, R3, R4 a W majú význam uvedený v opise. Vzhľadom na účinnosť zlúčenín všeobecného vzorca (I) a (II) ako antibiotík sa tieto používajú na prevenciu, liečbu alebo potlačovanie bakteriálnych infekcií teplokrvých živočíchov. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciou zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca (HW), kde všeobecné symboly majú význam uvedený...

(S)-alfa-2-Pyridínetánamín, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281258

Dátum: 10.05.1995

Autori: Murray Robert John, Griffith Ronald Conrad, Balestra Michael

MPK: C07D 213/38, A61K 31/4402

Značky: použitie, kompozícia, obsahom, s)-alfa-2-pyridínetánamín, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-alfa-fenyl-2-pyridínetánamín s enantiomérnou čistotou vyššou ako 90 % a jeho farmaceuticky prijateľné deriváty použiteľné na liečenie neurodegeneratívnych porúch a farmaceutická kompozícia vykazujúca lineárnu farmakokinetiku.

Enamíny N-metylpyridiniových jodidov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266107

Dátum: 14.11.1989

Autori: Végh Daniel Csc, Bencková Mária, Kováč Jaroslav

MPK: C07D 213/38

Značky: n-metylpyridiniových, jodidov, spôsob, enamíny, přípravy

Text:

...A. Enamines Synthesis, Structure and Reactions, Marcel Dekker,New York 1969). Predmetné zlúčeniny môžu slúžiť ako východiskové produkty pre prípravu nových heterocyklických zlúčenín, prírodných látok, ako aj prísad do polymérov.Predmet vynálezu ilustrujú. ale neobmedzujú nasledujúce príklady P r í k 1 a d 122,1 g 1,2-dimetylpyridínium jodidu V ZD ml dimetylformamiddimetylacetálu sa zahrievalo10 h v 50 ml dimetylformamidu pri teplote 140 až...

Způsob výroby ß-cyklosubstituovaných ethylaminů

Načítavanie...

Číslo patentu: 238628

Dátum: 15.05.1987

Autori: Heymes Alain, Chekroun Isaac

MPK: C07D 307/52, C07C 87/28, C07D 213/38...

Značky: ethylaminů, způsob, výroby, ß-cyklosubstituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom Ar znamená furfuryl, pyridyl, naftyl alebo tienyl, prípadne substituovaný atómom halogénu, kondenzáciou zlúčeniny všeobecného vzorca II s karbonylovou zlúčeninou Ar-CHO za vzniku zlúčeniny všeobecného vzorca IV, na ktorú sa pôsobí zásadou B-M+ za vzniku karbaniónu všeobecného vzorca V, ktorý pôsobením tepla pri teplote miestnosti až teplote 50°C sa prevedie na zlúčeninu všeobecného vzorca...