C07D 213/30

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: 287535

Dátum: 15.12.2010

Autori: Morgan Bradley Paul, Liu Kevin Kun-chin, Swick Andrew Gordon, Dow Robert Lee

MPK: A61K 31/05, A61K 31/325, A61K 31/122...

Značky: glukokortikoidného, receptora, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...

Zlúčeniny benzénsulfonamidov, spôsob ich syntézy a ich použitie v medicíne

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17304

Dátum: 28.06.2010

Autori: Pascal Jean-claude, Chambon Sandrine, Chantalat Laurent, Clary Laurence, Rosignoli Carine, Roye Olivier, Schuppli Marlene

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4965...

Značky: medicině, použitie, benzénsulfónamidov, zlúčeniny, spôsob, syntézy

Text:

...potenciálnymi princípmi pre liečbu, neurologických chorôb so zápalovou schopnosťou, pri ktorých je významné zníženie produkcie TNFa. Vinom aspekte tohto vynálezu sa zlúčeniny zodpovedajúce vzorcu (I)dodávajú pre ich použitie pri neurologických chorobách zvolených zo skupiny pozostávajúcej Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby, parkinsonových porúch,amytrofickej Iaterálnej sklerózy, autoimúnnych chorôb nervového systému, autonómnych...

Polymorf B N-(2-aminofenyl)-4-[N-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometyl]benzamidu (MS-275)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11174

Dátum: 27.08.2009

Autori: Schneider Matthias, Geisler Jens, Winter Gabriele, Gottfried Michael

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4406, C07D 213/30...

Značky: polymorf, n-(2-aminofenyl)-4-[n-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometyl]benzamidu, ms-275

Text:

...čistejšiu zlúčeninu.0023 Okrem toho je opísané prečistenie surového N-(2-aminofenyl)-4-N-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometylbenzamidu v etanole pod spätným chladičom spoločne s uhlíkom. Po odfiltrovaní uhlíku je zlúčenina rekryštalizovaná pri teplote 2 °C. Čistiaci efekt tejto metódy je veľmi obmedzený. V N-(2-aminofenyl)-4-N-(pyridín-3-yl)metoxykarb 0 ny 1 aminometylbenzamide zostáva 1,1 nečistôt. V dôsledku toho tento postup neposkytuje...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Armani Elisabetta, Amari Gabriele, Delcanale Maurizio

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: inhibitory, deriváty, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, fosfodiesterázy

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Zlúčeniny aktivujúce telomerázu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17906

Dátum: 04.06.2008

Autori: Priel Esther, Slavin Shimon, Yitzchak Sara, Gazit Aviv

MPK: A61K 31/03, A01N 43/04, A61K 31/05...

Značky: aktivujúce, zlúčeniny, výroby, telomerázu, spôsoby

Text:

...alebo segmentálnej progérii genetických anomáliách, ochorení pochádzajúcich z chromozomálnej nestability, ako je Bloomov syndróm (vzácnadedičná porucha charakterizovaná vysokou frekvenciou lomov a preskupení V ovplyvnených chromozômoch osoby), a ochorení súvisiacich s vekom, ako je Warnerov syndróm (vzácne ochorenie,ktoré je manifestované rýchlym starnutím u mladších ľudí). Dynamiky dĺžok telomeru majú rôzne zostavy expresie pri...

Tri-arylové zlúčeniny a prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16504

Dátum: 03.06.2008

Autori: Gazit Aviv, Priel Esther, Slavin Shimon, Yitzchak Sara

MPK: A01N 43/04, A61K 31/05, A61K 31/03...

Značky: obsahujú, přípravky, zlúčeniny, tri-arylové

Text:

...reťazových reakciách (PCR) a boli vyvinuté a komercializované rôzne DNA polymerázy vhodné pre0005 Polymerázová aktivita môže byť upravená sčasti inými molekulami, ktoré sa viažu na polymerázu. Taká modulácia môže zahŕňať zvýšenie aktivity polymerázy alebo zmenšenie takej aktivity, čo ďalej moduluje viac bunkových procesov a ďalšie aplikácie. Zlúčeniny, ktoré sa viažu na polymerázy a tým modulujú ich aktivitu, budú teda mať široký...

Substituované 1,3-difenylpropánové deriváty ich príprava a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15173

Dátum: 21.06.2007

Autori: Delhomel Jean-françois, Hanf Rémy, Caumont-bertrand Karine

MPK: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/192...

Značky: deriváty, príprava, substituované, 1,3-difenylpropánové, použitie

Text:

...transkripcie.0010 PPARo kontroluje metabolizmus Iipidov (pečeňových a svalových) a homeostázu glukózy, ovplyvňuje intracelulárny metabolizmus Iipidov a cukrov priamym riadením transkripcie génov kódujúcich proteíny zúčastňujúce sa homeostázy lipidov, vyvoláva protizápalové a protiproliferatívne účinky a bráni pro-aterogénnym účinkom hromadenia cholesterolu v makrofázachstimulovanim odtoku cholesterolu (Lefebvre P, Chinetti G, Fruchart JC and...

2-Fenyletylaminoderiváty ako modulátory sodíkových a vápnikových kanálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20351

Dátum: 29.11.2006

Autori: Thaler Florian, Restivo Alessandra, Moriggi Ermanno, Sabido-david Cibele, Salvati Patricia, Faravelli Laura, Caccia Carla, Napoletano Mauro

MPK: A61P 13/00, A61K 31/165, A61K 31/33...

Značky: 2-fenyletylaminoderiváty, modulátory, kanálov, sodíkových, vápnikových

Text:

...ako príklad.Vyššie uvedená zlúčenina sa pripravuje aje opísaná ako antikonvulzivumR je furyl, tienyl, pyridyl alebo fenyl A je skupina -(CH 2)m-, -(CH 2)-X- alebo -(CH 2)0-, kde m je celé číslo od 1 do 4, n je nula alebo celé číslo od 1 do 4, X je -S- alebo-NH- av je nula alebo celé číslo od 1 to 5 s je 1 alebo 2 R je vodík alebo (C 1 C 4)alkyl jedno z R 2 a R 3 je vodík adruhé je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl prípadne substituovaný...

Deriváty 1-N-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu užitočné na prípravu psychotropných liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20408

Dátum: 25.04.2006

Autori: Robert Philippe, Bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Poupardin-olivier Olivia, Capet Marc, Labeeuw Olivier, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Levoin Nicolas

MPK: A61K 31/44, A61K 31/40, A61K 31/381...

Značky: užitočné, přípravu, 1-n-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu, psychotropných, liekov, deriváty

Text:

...z halogénu, C 1 -04 alkylu,O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4f) benzyloxy skupina, v ktorej je fenyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými z halogénu, C 1 -C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4h) benzoylová skupina substituovaná jedným alebo viacerými z halogénu, C 1-C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu,-OH alebo NR 3 R 4, kde R 3, R 4 sú deñnované vyššie.0021 Výhodne vo všeobecnom vzorci (I)R 1 a R 2 tvorí spoločne s atómom...

Deriváty kyseliny butánovej, spôsoby ich výroby, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9685

Dátum: 06.04.2005

Autori: Contard Francis, Dumas Hervé, Zeiller Jean-jacques, Ferrand Gerard, Guyard-dangremont Valérie, Bonhomme Yves, Berard Isabelle, Guerrier Daniel

MPK: C07C 59/13, C07C 59/205, C07C 251/58...

Značky: kyseliny, deriváty, butánovej, obsahujú, terapeutické, využitie, farmaceutické, spôsoby, výroby, kompozície

Text:

...nasýteným 5- až 8 členným níonocyklickým alebo polyeyklickým jadrom, ktoré sú kondenzované s nasýteným alebo nenasýteným 5- až Sčlenným monocyklickým alebo polycyklickým jadrom,ktoré poprípade obsahuje jeden alebo viac heteroatómov zvolených z kyslíka a síry, pričom samotné jadro je poprípade substituovanépoprípade substituovanćho (C 6 C| 3)aľyl 0 Véh 0 zvyšku, ktorý je kondenzovaný s nasýteným alebo nenasýteným 6- až Bčlenným monocyklickým...

Spôsob výroby esterov 2,6-pyridíndikarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283433

Dátum: 27.06.2003

Autori: Bessard Yves, Roduit Jean-paul

MPK: C07D 213/79, C07C 67/36, C07D 213/30...

Značky: spôsob, kyselin, 2,6-pyridíndikarboxylových, esterov, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby esterov 2,6-pyridíndikarboxylových kyselín všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C6-alkyl, C3-C6-cykloalkyl, aryl alebo arylalkyl a R2 a R3 je nezávisle od seba vodík alebo chlór a R4 je vodík, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy alebo fluór. Estery 2,6-pyridíndikarboxylových kyselín sa vyrábajú reakciou zodpovedajúcich halogénpyridínov s oxidom uhoľnatým a alkoholom všeobecného vzorca (III), kde R1 má uvedený význam, v...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Kleinman Edward Fox, Chantigny Yves Andre, Robinson Ralph

MPK: C07C 205/57, C07C 235/20, C07C 215/64...

Značky: glukokortikoidného, receptora, modulátory

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Zlúčeniny, kompozície a spôsoby liečenia amyloidných ochorení a synukleinopatií, ako je Alzheimerová choroba, diabetes 2.typu a Parkinsonová choroba

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16464

Dátum: 30.05.2003

Autori: Castillo Gerardo, Coffen David ( Zomrel ), Snow Alan, Larsen Lesley, Nguyen Beth, Larsen David, Weavers Rex, Sanders Virginia, Lorimer Stephen, Lake Thomas

MPK: A61K 31/05, A61P 25/28, C07C 215/50...

Značky: ochorení, parkinsonová, choroba, kompozície, liečenia, 2.typu, zlúčeniny, synukleinopatií, alzheimerová, diabetes, amyloidných, spôsoby

Text:

...pri nádorových ochoreniach a pri familiárnej stredomorskej horúčke(pri ktorej sa špecifický amyloid označuje ako AA amyloid alebo amyloidóza spojená so zápalom), amyloid spojený s mnohopočetným myelómom a s ďalšími dyskráziami B buniek(pri ktorých sa špecifický amyloid označuje ako AL amyloid), amyloid spojený s diabetom 2. typu (pri ktorom sa špecifický amyloidový proteín označuje ako amylín alebo ostrovčekový amyloidový polypeptid (islet...

Trisubstituované fenylové deriváty a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282661

Dátum: 07.10.2002

Autori: Alexander Rikki Peter, Warrellow Graham John

MPK: A61K 31/44, C07D 213/30

Značky: prostriedky, deriváty, farmaceutické, obsahom, fenylové, trisubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Trisubstituované fenylové deriváty všeobecného vzorca (1), ktoré sú účinné, a selektívne inhibítory fosfodiesterázy IV
farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú a ktoré možno použiť na liečenie chorôb, pri ktorých je nutné dosiahnuť selektívnu inhibíciu uvedeného izoenzýmu, zvlášť pri profylaxii a liečení astmy.

Étery izosterov substrátu aspartát-proteázy, spôsob ich výroby a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 282339

Dátum: 26.11.2001

Autori: Fässler Alexander, Lazdins Janis Karlis, Lang Marc, Mestan Jürgen, Bhagwat Shripad Subray, Capraro Hans-georg, Bold Guido, Khanna Satish Chandra

MPK: C07C 271/22, A61K 31/325, C07C 317/50...

Značky: substrátů, výroby, aspartát-proteázy, obsahujú, farmaceutické, izosterov, étery, přípravky, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa étery všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je acylový zvyšok vybraný zo súboru zahrnujúceho prípadne substituovaný (nižší)alkoxy(nižší)alkanoylové skupiny, prípadne substituované nižšie alkanoylové skupiny, arylkarbonylové alebo heterocyklylkarbonylové skupiny, ktoré sú substituované heterocyklylovou skupinou alebo heterocyklyl(nižší)alkylovou skupinou, fenyl(nižší)alkanoylové skupiny, ktoré sú substituované hydroxylom alebo nižším...

Substituované benzyloxykarbonylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 282010

Dátum: 03.08.2001

Autori: Albus Udo, Brendel Joachim, Scholz Wolfgang, Kleemann Heinz-werner, Weichert Andreas, Lang Hans-jochen, Schwark Jan-robert

MPK: A61K 31/27, A61K 31/155, A61K 31/17...

Značky: benzyloxykarbonylguanidíny, spôsob, obsahujú, substituované, výroby, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom symboly R1, R2 a R3 majú definovaný význam v opise, symboly R4 a R5 sú vždy vodík, (C1-C6)alkyl, fluór, chlór, hydroxyl, (C1-C3)alkoxyl, aminoskupina, prípadne (C1-C3)-alkylsubstituovaná alebo (C1-C4)-perfluóralkylová skupina, symboly R6 a R7 sú vždy vodík alebo (C1-C4)-alkyl a X je kyslík, iminoskupina alebo (C1-C4)-alkyliminoskupina, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli, spôsob výroby...

Triazolové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 280775

Dátum: 11.07.2000

Autori: Richardson Kenneth, Dickinson Roger Peter

MPK: A61K 31/41, A61K 31/44, A61K 31/34...

Značky: postupu, použitie, triazolové, tohto, deriváty, přípravy, prostriedok, spôsob, medziprodukty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané triazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R je fenyl, prípadne substituovaný jedným až tromi substituentmi nezávisle vybranými zo súboru zahŕňajúceho halogény a skupinu CF3, R1 je C1-C4 alkyl, R2 je atóm vodíka alebo C1-C4 alkyl a Het, ktorý je pripojený na susedný uhlíkový atóm prostredníctvom uhlíkového atómu v kruhu, predstavuje pyridínyl, pyrimidínyl alebo pyrazínyl, pričom Het je prípadne substituovaný C1-C4 alkylovou...

Sulfónamidy pôsobiace ako inhibítory HIV-aspartylproteázy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281360

Dátum: 14.09.1995

Autori: Murcko Mark, Tung Roger, Bhisetti Govinda Rao

MPK: C07C 311/41, A61K 31/16, C07D 207/26...

Značky: sulfonamidy, farmaceutické, obsahujú, hiv-aspartylproteázy, inhibitory, pôsobiace, použitie, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina sulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, B, pokiaľ je prítomné, predstavuje skupinu -N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-, x má hodnotu 0 alebo 1, R2 je vodík alebo organický definovaný zvyšok, R3 je vodík alebo organický zvyšok definovaný v opise, a symboly D, D' a E znamenajú vždy organický zvyšok definovaný v opise. Tieto sulfónamidy sú účinné ako inhibítory aspartylproteázy....

Spôsob výroby N-(n-alkánsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)alkyl]-(L)-tyrozínu a jeho derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 280164

Dátum: 12.04.1995

Autori: Chung John, Hughes David, Zhao Dalian

MPK: C07D 211/22, C07D 213/30

Značky: spôsob, výroby, n-(n-alkánsulfonyl)-o-[4-(4-piperidinyl)alkyl]-(l)-tyrozínu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby N-(n-alkánsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)alkyl]-(L)-tyrozínu a jeho derivátov tak, že sa na 4-pikolín pôsobí butyllítiom a brómovaným tetrahydropyránom za vzniku zlúčeniny vzorca (a), na ktorú sa ďalej pôsobí plynným chlorovodíkom v etanole a následne sa neutralizuje v zmesi trietylamínu a tetrahydrofuránu za vzniku zlúčeniny vzorca (b), pričom zlúčenina vzorca (b) zreaguje s N-(n-alkánsulfonyl)-(L)-tyrozín metylesterom...

Způsob výroby aminopropanolových derivátů substituovaných 2-hydroxypropiofenonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 251090

Dátum: 11.06.1987

Autori: Franke Albrecht, Spiegler Wolfgang, Siegel Hardo, Mueller Claus, Gries Josef, Lenke Dieter, Von Philipsborn Gerda

MPK: C07D 207/333, C07D 213/30, A61K 31/38...

Značky: způsob, výroby, 2-hydroxypropiofenonů, derivátů, aminopropanolových, substituovaných

Text:

...l, se provádí za dobrých výsledků v alkoholickém roztoku. ako katalyzátory se hodí zejména katalyzátory na bázi vzácných kovů,jako paládium na uhlí.Sloučeniny vzorce I vyráběné postupem podle vynálezu mají na atomu uhlíku 2 alifatického postranního řetězce střed chirality a získávají se jako racemáty, které se mohou rozdělit známými metodaml, například tvorbou diastereomerních solí s opticky aktivními pomocnými kyselinami, jako dibenzoylvinnou...