C07D 211/60

Bicyklické arylové analógy sfingozín-1-fosfátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19041

Dátum: 05.08.2010

Autori: Lin Edward Yin-shiang, Caldwell Richard, Taveras Arthur, Liu Xiaogao, Ma Bin, Thomas Jermaine, Guckian Kevin, Kumaravel Gnanasambandam, Zheng Guo Zhu

MPK: A61P 3/10, A61P 29/00, A61P 11/06...

Značky: analogy, arylové, sfingozín-1-fosfátu, bicyklické

Text:

...čo vedie k zosilnenej bunkovej odpovedi. Všeobecne sa zlúčeniny môžu prepínať z antagonistov na agonistov v závislostí na tom, ktorý G proteín je za receptorom. Keď Gq je za zlúčeninou cieliacou S 1 P 4 receptor, môže pôsobiť ako antagonista. Je možné, že s iným G proteínom (Gi) za agonistom, zlúčenina môže byť agonista.0005 SlP receptory sú dobré ciele liekov, pretože jednotlive receptory sú aj tkanivovo, aj odpoveďovo špecifické. Tkanivová...

Karbonylované (aza)cyklohexány ako ligandy dopamínového D3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20442

Dátum: 21.06.2007

Autori: Capet Marc, Levoin Nicolas, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Ligneau Xavier, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Danvy Denis

MPK: A61K 31/495, C07D 211/26, A61P 25/00...

Značky: aza)cyklohexány, karbonylované, dopamínového, ligandy, receptora

Text:

...alkoxyalkyl dialkylaminoskupina nearomatický heterocyklyl naviazaný pomocou dusíka alkylsulfanyl alkylsulñnyl alkylsulfonyl monohalogénalkylsulfanyl monohalogénalkylsulñnyl monohalogénalkylsulfonyl polyhalogénalkylsulfanyl polyhalogénalkylsulñnyl polyhalogénalkylsulfonyl heleroaryl aryI aralkyl aryloxyskupina alkoxykarbonylamino-skupina acyl acylaminoskupina aminokarbonyl monoalkylaminokarbonyl dialkylaminokarbonyl...

N-acylsulfónamidové promotéry apoptózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16592

Dátum: 12.11.2004

Autori: Lynch Christopher, Kunzer Aaron, Elmore Steven, Ding Hong, Wang Xilu, Bruncko Milan, Park Cheol-min, Tu Noah, Wendt Michael, Mcclellan William, Song Xiaohong, Petros Andrew

MPK: C04B 35/632, C07C 323/25, C07D 205/04...

Značky: promotéry, apoptózy, n-acylsulfónamidové

Text:

...SO 2 R 5 °, CO(O)R 5 ° alebo OCFJ,kde R 50 je fenyl, Ci-alkyl, Cz-alkyl, Cg-alkyl alebo C 4-alkylčasti predstavované R 7 sú nesubstituované alebo substituované jedným alebo dvomi nezávisle vybranými substituentmi R 50, OR, C(O)NHSO 2 R 5 °, CO(O)R 5 °, C(O)R 5 °,C(O)OH, C(O)NHOH, OH, NHz, F, Cl, Br alebo I, kde R 50 je fenyl, tetrazolyl alebo R 54, kde R 54 je Cn-alkyl, Cz-alkyl alebo C 3-alkyl, každý z nich je nesubstituovaný alebo...

Stabilizovaná proteázová kompozícia obsahujúca serínproteázu, morfolínové deriváty a reverzibilné inhibítory tejto serínproteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11245

Dátum: 21.09.2004

Autori: Ageland Hans, Andersson Lars-olov

MPK: C07C 257/00, A61K 45/06, A61K 31/5377...

Značky: reverzibilné, serinproteázy, serínproteázu, deriváty, inhibitory, stabilizovaná, obsahujúca, tejto, morfolinové, kompozícia, proteázová

Text:

...je uskutočnítelná s trombínom, pretože trombín je nevratne inaktivovaný znížením hodnoty pH pod 5. Rovnako je možno použiť reverzibilné inhibitory proteáz, ale tieto látky sú menej populárne, lebo ovplyvňujú nepriaznívým spôsobom účinok enzýmu, ak sú s nim použité (pozri0006 Na stabilizovanie tkanivového aktívátora plazminogénu (tPA) sa bežne používa pridavok aminokyseliny arginínu. V súčasnej dobe tento tPA materiál pri klinickom použití...

Deriváty kyseliny 1-(2-oxoacetyl)piperidín-2-karboxylovej, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284129

Dátum: 20.08.2004

Autori: Saunders Jeffrey, Boger Joshua, Armistead David

MPK: A61K 31/445, C07D 211/60, C07D 401/12...

Značky: prostriedky, obsahujú, 1-(2-oxoacetyl)piperidín-2-karboxylovej, výroby, deriváty, použitie, spôsob, kyseliny, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty kyseliny 1-(2-oxoacetyl)piperidín-2-karboxylovej všeobecného vzorca (I), ktoré udržiavajú, zvyšujú alebo obnovujú citlivosť buniek na terapeutické alebo profylaktické činidlá farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a spôsob ich výroby. Uvedené zlúčeniny a farmaceutické prostriedky sú vhodné na liečbu, najmä ak sú bunky rezistentné proti viacerým liečivám, na prevenciu vzniku rezistencie proti viacerým liečivám a na...

Spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281812

Dátum: 08.06.2001

Autor: Jaksch Peter

MPK: C07D 211/60, C07B 57/00

Značky: monohydrátu, výroby, hydrochloridu, ropivacain, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Prevádzkový trojstupňový spôsob výroby monohydrátu ropivacain hydrochloridu, ktorý poskytuje reprodukovateľný vysoký výťažok enantioméru s vysokou optickou čistotou. Východiskovým materiálom je racemický pipecoloxylidid hydrochlorid.

Substituované deriváty kyseliny pipekolínovej, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280161

Dátum: 10.05.1995

Autori: Lavallee Pierre, Beaulie Pierre Louis, Anderson Paul Cates, Soucy Francois, Yoakim Christiane

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/445...

Značky: obsahom, spôsob, pipekolínovej, prostriedok, použitie, farmaceutický, kyseliny, deriváty, substituované, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty kyseliny pipekolínovej všeobecného vzorca (I), kde X je koncová skupina, napríklad aryloxykarbonyl, alkanoyl alebo voliteľne mono- alebo disubstituovaný karbamoyl B je neprítomný alebo aminokyselinový zvyšok, napríklad Val alebo Asn R1 je vodík alebo substituent na kruhu, napríklad fluór alebo metyl R2 je alkyl a Y je substituent na kruhu, napríklad fenoxy, 2-pyridinylmetoxy, fenyltio alebo 2-pyridinyltio. Látky inhibujú...