C07D 211/00

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Bernhart Claude, Cabanel-haudricourt Frédérique, Nisato Dino, Gautier Patrick, Assens Jean-louis

MPK: A61K 31/34, C07D 241/00, C07D 211/00...

Značky: farmaceutické, deriváty, spôsob, přípravy, veterinárne, prostriedky, obsahujú, benzotiofénové, benzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287826

Dátum: 27.10.2011

Autori: Matisová Marta, Kavala Miroslav, Peterková Júlia, Halmo František, Komora Ladislav

MPK: C07D 211/00, B01J 21/18, B01J 21/00...

Značky: přípravy, 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-n-oxylu, derivátov, spôsob, 4-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 2,2,6,6-tetrametylpiperidín-N-oxylu a jeho 4-substituovaných derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 20 až 100 °C. Ako katalyzátor oxidácie sa používa oxid uhličitý a sodná alebo draselná soľ kyseliny fosforečnej až polyfosforečnej ako stabilizátor peroxidu vodíka.

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Hamann Philip Ross, Floyd Middleton Brawner, Zhang Nan, Frost Philip, Tsou Hwei-ru, Wissner Allan, Berger Dan Maarten

MPK: A61P 13/12, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: 3-kyanochinolínu, substituovaný, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Tulshian Deen, Matasi Julius, Mcleod Robbie, Bercovici Ana, Chapman Richard, Cuss Francis, Hey John, Silverman Lisa, Ho Ginny

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: farmaceutické, obsahom, vysokoafinintné, prostriedky, nociceptínový, receptor, orl-1, použitie, ligandy

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Spôsob prípravy nitroxylových radikálov stéricky tienených amínov piperidínového typu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287552

Dátum: 31.12.2010

Autori: Kavala Miroslav, Matisová Marta, Kupec Pavol, Peterková Júlia, Komora Ladislav, Jureček Ľudovít, Grolmus Peter

MPK: C07D 211/00

Značky: přípravy, amínov, radikálov, stericky, spôsob, piperidínového, nitroxylových, tienených

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy nitroxylových radikálov na báze 2,2,6,6-tetrametylpiperidínu a jeho derivátov katalytickou oxidáciou príslušného sekundárneho amínu peroxidom vodíka pri teplote 50 až 90 °C. Ako katalyzátory oxidácie sa používajú sekundárne netienené amíny, výhodné je použitie stabilizátorov peroxidu vodíka.

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Laughlin Mark, Clader John, Neustadt Bernard, Palani Anandan, Smith Elizabeth, Baroudy Bahige, Mccombie Stuart, Miller Michael, Labroli Marc, Vice Susan, Gilbert Eric, Josien Hubert, Mckittrick Brian, Tagat Jayaram, Steensma Ruo

MPK: A61P 31/00, C07D 211/00, A61K 31/496...

Značky: antagonistov, súprava, přípravků, tohto, obsahom, prípravok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Lowinger Timothy, Khire Uday, Sibley Robert, Smith Roger, Dumas Jacques, Scott William, Renick Joel, Wood Jill, Natero Reina, Monahan Mary-katherine, Riedl Bernd

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: použitie, inhibítorov, difenylových, rafkinázy, omega-karboxyarylovou, substituovaných, skupinou, močovin

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287367

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Andersson Bengt (zomrel), Waters Susanna, Waters Nicholas, Sonesson Clas

MPK: A61K 31/451, A61K 31/496, A61P 15/00...

Značky: dopamínu, neurotransmisie, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

3-Substituovaná-(4-fenyl-N-alkyl)piperidínová zlúčenina vzorca (1), kde R1 je OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 alebo COCF3, kde R3 je C1-C3 alkyl, CF3 alebo N(CH3)2 a R2 je C1-C4 alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluór-propyl alebo 4,4,4-trifluórbutyl a jej farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je modulátorom neurotransmisie dopamínu. Farmaceutická kompozícia s obsahom zlúčeniny vzorca (1). Použitie tejto...

Modulátory neurotransmisie dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287366

Dátum: 16.07.2010

Autori: Tedroff Joakim, Waters Susanna, Andersson Bengt (zomrel), Waters Nicholas, Sonesson Clas

MPK: A61K 31/451, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: neurotransmisie, dopamínu, modulátory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny na báze 4-(fenyl N-alkyl)-piperidínu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je CF3, OSO2CF3, OSO2CH3, SOR7, SO2R7, COCF3, COCH3, COCH2CH3, COCH(CH3)2, CN, NO2, F, Cl, Br a I, R2 je F, Cl, Br, I, CN, CF3, CH3, OCH3, OH a NH2, R5 je C1-C4alkyl, alyl, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4-trifluorobutyl a R7 je C1-C3alkyl, CF3, NH2 a N(CH3)2 a ich farmaceuticky prijateľné soli, ako aj farmaceutické prípravky...

Substituované glutarimidy, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287173

Dátum: 08.01.2010

Autori: Germann Tieno, Buschmann Helmut, Wade Erik, Zimmer Osvald, Frosch Stefanie

MPK: C07D 211/00, A61K 31/45, A61P 37/00...

Značky: glutarimidy, substituované, spôsob, použitie, liečiv, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované glutarimidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako imunomodulátorov, ako inhibítorov angiopatií a/alebo hematologických/onkologických ochorení.

Spôsob výroby 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu a zariadenia na jeho vykonanie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286973

Dátum: 27.07.2009

Autori: Cukrovaný Dušan, Kotus Ján, Sás Ivan, Kohút Peter

MPK: C07D 211/00

Značky: zariadenia, spôsob, vykonanie, výroby, 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob výroby 4-hydroxy-1,2,2,6,6-pentametylpiperidínu (PMP) zo 4-hydroxy-2,2,6,6-tetrametylpiperidínu (TMP) a formaldehydu (Fd) s metanolom, ktorý sa používa ako medziprodukt na prípravu svetelných stabilizátorov typu HALS, a zariadenie na uskutočňovanie tohto spôsobu.

Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Josien Hubert, Vice Susan, Miller Michael, Mccombie Stuart, Neustadt Bernard, Clader John, Steensma Ruo, Tagat Jayaram, Laughlin Mark, Mckittrick Brian, Palani Anandan, Baroudy Bahige

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4523, A61K 31/4468...

Značky: farmaceutický, piperidín-piperidinyl, obsahom, antagonista, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Auvin Serge, Bigg Dennis, Harnett Jeremiah, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne

MPK: A61K 31/425, A61K 31/415, A61K 31/38...

Značky: spôsob, 2-(iminometyl)aminofenylové, použitie, prostriedok, deriváty, výroby, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ferrari Bernard, Sarran Lionel, Perreaut Pierre, Muneaux Yvette, Gougat Jean

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, skupinu, přípravy, obsahujúce, spôsob, farmaceutické, obsahujú, kompozície, aminometylovú, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Biediger Ronald, Holland George, Li Wen, Kassir Jamal, Chen Qi, Market Robert, Scott Ian, Wu Chengde

MPK: A61K 31/21, A61K 31/335, A61K 31/38...

Značky: kyseliny, integrínov, inhibitory, obsahujúca, deriváty, použitie, receptory, karboxylovej, kompozícia, svoje, farmaceutická, väzby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Tagat Jayaram, Smith Elizabeth, Josien Hubert, Steensma Ruo, Clader John, Neustadt Bernard, Labroli Marc, Laughlin Mark, Miller Michael, Baroudy Bahige, Palani Anandan, Vice Susan, Gilbert Eric, Mccombie Stuart, Mckittrick Brian

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4965, A61K 31/506...

Značky: antagonisty, použitie, piperazinové, deriváty, užitočné, farmaceutické, obsahom, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286565

Dátum: 12.12.2008

Autori: Böttcher Henning, Crassier Heléne, Eckert Uwe, Emmert Steffen, Bathe Andreas

MPK: C07D 211/00

Značky: solí, spôsob, 3-kyano-1h-indol-7-yl)[(4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl)]metanónu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy (3-kyano-1H-indol-7-yl)[4-(4-fluórfenetyl)-piperazin-1-yl]metanónu a jeho solí, pri ktorom sa formyluje indolester všeobecného vzorca (II), získaný formylester všeobecného vzorca (III) sa necháva reagovať s hydroxylamínom za získania derivátu oxímu všeobecného vzorca (IV), ktorý konvertuje na kyánindolester všeobecného vzorca (V), ktorý sa zmydelňuje za získania 3-kyán-1H-indol-7-karboxylovej kyseliny, ktorá sa...

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Emmanuel Michel Jose, Sun Sanxing, Morwick Tina Marie, Spero Denice Mary, Frye Leah Lynn, Ward Yancey David, Young Erick Richard Roush, Hickey Eugene Richard, Thomson David, Liu Weimin

MPK: A61P 11/00, A61P 19/00, A61K 31/4523...

Značky: zlúčeniny, spiroheterocyklické, farmaceutický, prostriedok, výroby, použitie, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Allegretti Marcello, Bizzarri Cinzia, Gandolfi Carmelo, Cesta Maria Candida, Sabbatini Vilma, Bertini Riccardo, Porzio Stefano, Mantovanini Marco, Colotta Francesco, Caselli Gianfranco

MPK: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/16...

Značky: prostriedky, obsahom, farmaceutické, použitie, n-2-arylpropionylsulfónamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/165, A61K 31/18...

Značky: liečenie, sprostredkovaných, benzamidové, chorôb, deriváty, liečivá, přípravy, spôsob, farmaceutická, kompozícia, přípravu, cytokínmi, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

2-Pyrolidínové a 2-piperidínové inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286122

Dátum: 10.03.2008

Autori: Popovičová Ľudmila, Schmidtová Ľudmila, Fáberová Viera, Furdík Mikuláš, Kakalík Ivan, Zemánek Marián, Oremus Vladimír

MPK: A61P 3/00, C07D 211/00, A61K 31/445...

Značky: cholesterolu, spôsob, inhibitory, použitie, přípravy, 2-pyrolidínové, 2-piperidínové, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 2-pyrolidínové deriváty všeobecného vzorca (I) a 2-piperidínové deriváty všeobecného vzorca (II), ako aj ich farmaceuticky akceptované adičné soli, kde R1 je vodík, alkyl, alkenyl a arylalkyl, R2, R3 a R4 sú nezávisle vodík, halogén, metoxy, nitro, kyano, amino, trifluórmetyl a alkyl skupina, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu.

Stat3 inhibítor majúci protinádorový účinok a súvisiace metódy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14403

Dátum: 05.12.2007

Autori: Hamilton Andrew, Sebti Said, Turkson James, Jove Richard

MPK: A61P 35/00, A61K 31/535, C07D 211/00...

Značky: protinádorový, účinok, inhibitor, metody, súvisiace, stat3, majúci

Text:

...agregáciu do nefunkčných perinukleárnych agresómov adegradáciu neskorej fázy vyvolanú proteazómom umalígnych buniek liečených s S 3 I-M 2001. S 3 I-M 2001 teda tlmil transkripčnú reguláciu závislú od Stat 3 prežitia tumorových génov, ako je Bcl-xL. Ďalej sa malígna transformácia závislá od Stat 3, prežitie amigrácia ainvázia myšacích aľudských rakovínových buniek s trvale aktivovaným Stat 3 tlmila s pomocou S 3 I-M 200 l. Ektopický obsah...

Liečivý prípravok obsahujúci fexofenadín hydrochlorid a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285964

Dátum: 09.11.2007

Autori: Hubinová Viera, Varga Ivan, Kormanová Viera, Gattnar Ondrej, Štepanovičová Viera, Lehocký Mikuláš, Doršic Ľuboš

MPK: A61K 31/445, A61K 9/20, C07D 211/00...

Značky: liečivý, spôsob, hydrochlorid, prípravok, obsahujúci, fexofenadín, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Liečivý prípravok obsahuje fexofenadín hydrochlorid ako účinnú látku v množstve 100 mg až 1000 mg, čo predstavuje 15 až 50 % hmotn., aspoň jednu pomocnú látku zo skupiny polyolov a/alebo sacharidov, aspoň jednu látku upravujúcu tokové vlastnosti tabletoviny v množstve 0,1 až 10 % hmotn., aspoň jedno rozvolňovadlo v množstve 1 až 25 % hmotn., aspoň jednu klznú látku v množstve 0,1 až 10 % hmotn. a suché spojivá v množstve 10 až 45 % hmotn.,...

Spôsob výroby (-)-cis-3-hydroxy-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridín a jeho hydrobromid

Načítavanie...

Číslo patentu: 285883

Dátum: 12.09.2007

Autori: Michalowsky Jürgen, Breipohl Gerhard

MPK: C07D 211/00, C07D 405/00

Značky: 3(r,s)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridín, spôsob, hydrobromid, výroby, cis-3-hydroxy-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob výroby (-)-cis-3-hydroxy-1-metyl-4- (2,4,6-trimetoxyfenyl)piperidínu, v ktorom sa 1-metylpiperidin-4-ón prevádza na hydrobromid, potom brómom na hydrobromid 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-oxopiperidínu, ďalej reakciou s 1,3,5-trimetoxybenzénom na hydrobromid 3(R,S)-bróm-1-metyl-4-(2,4,6-trimetoxyfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu. Rozmiešaním reakčného roztoku v organickom rozpúšťadle sa najskôr izoluje hydrobromid...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Sogawa Ryo, Tarby Christine, Endo Noriaki, Moree Wilna, Furuya Monoru, Hada Takahiko, Sudoh Masaki, Kataoka Ken-ichiro, Imai Minoru, Tsutsumi Takaharu, Shiota Tatsuki, Teig Steven, Morita Takuya, Muroga Yumiko, Takenouchi Osami

MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: použitie, amínov, cyklických, zlúčenina, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

2-Alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, ich príprava, kompozície, ktoré ich obsahujú a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7468

Dátum: 23.05.2007

Autori: Nardi Frédérico, Benedetti Yannick, Commerçon Alain, Zhang Jidong

MPK: A61P 19/00, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: 2-alkoxy-3,4,5-trihydroxyalkylamidbenzotiazepíny, príprava, kompozície, použitie, obsahujú

Text:

...3)2, (E) -CHCH-C(CH 3)3 alebo ešte zo súboru, ktorý zahŕňa (E) C(CH 3)CH-CH(CH 3)(C 2 H 5), (E) -C(CH 3)CH-CH(CH 3)2 a (E) -C(CH 3)CH-C(CH 3)3.Výhodnejšie je R. zvolený zo súboru, ktorý zahŕňa (E) -CHCH-C 5 H 9, (E) -CHCH-C 6 H,(E) -CHCH-(CH 2)3-CH 3, (E) -CHCH-C(,H 5, kde fenyl je prípadne substituovaný atómomV rámci predmetov tohto vynálezu sa prvá skupina vyznačuje tým, že X znamená S. Druháskupina sa vyznačuje tým, že X znamená SO.V...

Derivát benzamidu, liečivo s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285679

Dátum: 16.05.2007

Autori: Kato Hideo, Kado Noriyuki, Sakaguchi Jun

MPK: C07D 211/00, A61K 31/4468, A61P 1/00...

Značky: derivát, liečivo, použitie, benzamidu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzamidu všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje alkylskupinu obsahujúcu 3 až 6 atómov uhlíka alebo jeho soľ a liečivo, ktoré ako účinnú zložku obsahuje uvedenú zlúčeninu a použitie uvedenej zlúčeniny na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu zažívacích chorôb.

Spôsob prípravy amlodipínbenzénsulfonátu, medziprodukt a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285611

Dátum: 30.03.2007

Autori: Dobay László, Fischer János, Szöke Katalin, Lévai Sándor

MPK: A61K 31/4422, C07D 211/00

Značky: amlodipínbenzénsulfonátu, přípravy, medziprodukt, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy amlodipínbenzénsulfonátu všeobecného vzorca (I) reakciou derivátu ftalamovej kyseliny všeobecného vzorca (II), v ktorom X znamená atóm vodíka alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, alebo kvartérne amónium, s benzénsulfónovou kyselinou.

Spôsob prípravy terfenadinu a jeho derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285548

Dátum: 21.02.2007

Autori: Varga Ivan, Kríž Miroslav, Veverka Miroslav, Boháč Andrej

MPK: C07C 33/00, C07C 43/00, C07C 403/00...

Značky: terfenadinu, přípravy, spôsob, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov substituovaných piperidinyl butylfenyloctových kyselín Grignardovou reakciou alkylhalohydrínov a vhodne substituovaných aromatických aldehydov. Vzniknuté dioly sa podrobia následnej substitučnej reakcii. Zlúčeniny sú účinné ako antihistaminiká.

Spôsob prípravy bifenylových derivátov vhodných na prípravu 4-aryl-1-fenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285433

Dátum: 27.12.2006

Autori: Cardamone Rosanna, Fournier Jacqueline, Ielmini Alessandra, Baroni Marco, Badone Domenico, Guzzi Umberto

MPK: C07C 15/00, C07D 211/00, A61K 31/445...

Značky: spôsob, bifenylových, derivátov, přípravu, vhodných, 4-aryl-1-fenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridínov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy bifenylových derivátov všeobecného vzorca (t), v ktorom benzénové jadro môže byť prípadne substituované substituentom R2, ktorý znamená atóm vodíka, atóm halogénu, hydroxylovú skupinu alebo skupinu CF3, alkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 4 atómy uhlíka alebo alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka a skupinou G-C(R3)(R4), v ktorej R3 a R4 každý znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka a G...

Chemické spôsoby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6749

Dátum: 27.09.2006

Autori: Golden Michael David, Wright Nicholas Cartwright Alexander, Squire Christopher John, Pittam John David, Montgomery Francis Joseph, Martin David Michael Glanville, Blixt Jörgen, Hogan Philip John, Sependa George Joseph, Patel Zakariya

MPK: C07D 401/00, C07D 211/00, C07D 239/00...

Značky: spôsoby, chemické

Text:

...JD., Enzyme Protein, 49 138-162, 1996). Okrem toho VEGF indukuje významne cievnu priepustnost (Dvořak, HF., Detmar, M., Claffey, K.P., Nagy, J.A., van de Water, L., a Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy Immunol., 107 233-235,1995 Bates, D.O., Heald, R.I., Curry, FE. a Williams, B. J. Physiol. (Lond.), 533 263-272, 2001), čím podporuje vznik hyperpermeabilnej, nevyvinutej cievnej siete, ktorá jecharakteristická pre patologickú angiogenézu.0007...

Polymorf (III) donepezil hydrochloridu, spôsob jeho výroby a terapeutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285312

Dátum: 27.09.2006

Autori: Watanabe Hideaki, Tanaka Tomohide, Ohtsuka Akiyo, Imai Akio, Narabu Yukio, Ishihama Yasushi, Kajima Takashi

MPK: A61K 31/445, C07D 211/00

Značky: výroby, prostriedok, polymorf, terapeuticky, iii, spôsob, donepezil, hydrochloridu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stabilný polymorf donepezil hydrochloridu, ktorý je charakterizovaný vrcholmi v práškovom röntgenovom difraktograme a absorpčnými vrcholmi v infračervenom absorpčnom spektre v bromide draselnom, spôsob jeho výroby a terapeutický prostriedok s jeho obsahom.

Cyklopropylamíny ako modulátory receptora histamínu H3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7508

Dátum: 14.09.2006

Autori: Letavic Michael, Allison Brett, Grice Cheryl, Carruthers Nicholas

MPK: A61P 25/00, C07D 211/00, A61K 31/496...

Značky: receptora, modulátory, cyklopropylamíny, histaminu

Text:

...účinnosť proti biologickému cieli a tiež vhodný fannakokinetický profil. Zlúčeninajednak musí byt schopná transportu na miesto pôsobenia v CNS, čo vyžaduje zodpovedajúca schopnosť prestupovat hematoencefalickou bariérou, alebo na periférií. Absorpcia prostredníctvom rôznych biologických membrán závisí od fyzikálnych vlastností liečiva (o.i. od stupňa ionizácie pri fyziologickom pH, rozdeľovacom koeficiente, veľkosti molekuly).Potom čo...

Karboxamidové deriváty ako antagonisty muskarínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5190

Dátum: 01.09.2006

Autori: Watson Christine Anne Louise, Strang Ross Sinclair, Mantell Simon John, Glossop Paul Alan, Wood Anthony

MPK: A61K 31/4409, A61K 31/397, A61K 31/40...

Značky: antagonisty, receptora, deriváty, karboxamidové, muskarínového

Text:

...M 3. Najmä existuje potreba antagonistov receptora M 3, ktoré by mali farmakologický proti vhodný na podávanie inhalačnou0004 Vedecká literatúra opisuje veľa zlúčenín, ktoré majú antagonistickú aktivitu voči muskarínovému receptoru. Ako príklad EP 0948964 A 1 opisuje zlúčeniny vzorcav ktorom R označuje atóm vodíka, atóm halogénu alebo nižšiu alkoxylovú skupinu. obdobné zlúčeniny sú opísané v JP 11100336 A.Vynález sa týka zlúčeniny...

Piperidínové a pyrolidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285127

Dátum: 02.06.2006

Autori: Ru Yu, Lo Castro Stephen, Veber Daniel, Marquis Robert

MPK: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/40...

Značky: výroby, pyrolidínové, spôsob, obsahom, prostriedok, piperidínové, deriváty, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové a pyrolidínové deriváty vzorca (I), kde A je C(O) alebo CH(OH) R1 je skupina vzorca (a), (b), (c) alebo (d) R2 je H, C1-6alkyl voliteľne substituovaný nezávisle jedným alebo dvoma halogénmi, SR, OR, N(R)2, C(O)N(R)2, karbamylom alebo C1-4alkylom, C3-6cykloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, R'HNCH(R')C(O)-, R5OC(O)NR'CH(R')C(O)-, adamantyl-C(O)- alebo skupina...

Kompozície obsahujúce fotoreaktívne, nízkomolekulárne polyalkylpiperidíny absorbujúce UV žiarenie, pevná predzmes obsahujúca túto kompozíciu, spôsob stabilizovania prírodných alebo syntetických polymérnych alebo prepolymérnych substrátov a ich pou…

Načítavanie...

Číslo patentu: 285113

Dátum: 24.05.2006

Autor: Bechtold Karl

MPK: C08J 3/20, C07D 211/00, C08K 5/00...

Značky: fotoreaktívne, obsahujúce, pevná, kompozície, syntetických, túto, žiarenie, substrátov, pou, polyalkylpiperidíny, nízkomolekulárne, obsahujúca, kompozíciu, predzmes, prírodných, absorbujúce, stabilizovania, polymérnych, spôsob, prepolymérnych

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia obsahujúca fotoreaktívne, nízkomolekulárne polyalkylpiperidíny absorbujúce UV žiarenie a ne-fotoreaktívne, nízkomolekulárne stericky bránené polyalkylpiperidíny, pevná predzmes obsahujúca túto kompozíciu, spôsob stabilizovania prírodných alebo syntetických polymérnych alebo prepolymérnych substrátov a použitie stabilizovaných organických materiálov na výrobu rôznych produktov.

Spôsob kryštalizácie hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropiridínu, zmes formy I a formy III hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropiridínu a farmaceutický prostriedo…

Načítavanie...

Číslo patentu: 285088

Dátum: 18.05.2006

Autori: Franc Bruno, Caron Antoine, Monnier Olivier

MPK: A61K 31/44, C07D 211/00

Značky: spôsob, kryštalizácie, prostriedo, 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6, formy, farmaceutický, hydrochloridu, tetrahydropiridínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob kryštalizácie hydrochloridu 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu zahrnujúci stupne (a) refluxovanie 1-[2-(naft-2-yl)etyl]-4-(3-trifluórmetylfenyl)-1,2,3,6- tetrahydropyridínu v zmesi etanol/voda v pomere 95/5 až 70/30, pokiaľ je rozpustenie úplné (b) ochladenie výsledného roztoku na teplotu v rozsahu od -10 °C do +10 °C s použitím teplotného gradientu 5 až 30 °C za hodinu a rýchlosťou miešania 0 až...

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285076

Dátum: 04.05.2006

Autori: Brown William, Walpole Christopher, Wei Zhongyong

MPK: C07D 211/00, A61P 25/00, A61K 31/4523...

Značky: obsahom, kompozície, chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové, farmaceutické, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, pyridinyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a triazolyl kde každý fenylový kruh R1 a heteroaromatický kruh R1 môže byť voliteľne a nezávisle ďalej substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi vybranými spomedzi nasledujúcich: lineárny a rozvetvený C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chlór, fluór, bróm a jód ako aj ich...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Dessinges Aimée, Millan Mark, Goument Bertrand, Mannoury La Cour Clotilde, Peglion Jean-louis

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/496, A61K 31/4465...

Značky: resorpcie, použitie, neurokinínu, serotonínu, piperazinu, inhibítorov, antagonistov, deriváty

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...